Xeplion - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: paliperidonas

XEPLION 25 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija
XEPLION 50 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija
XEPLION 75 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija
XEPLION 100 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija
XEPLION 150 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija

Indikacijos Kodėl vartojamas Xeplion? Kam tai?

Xeplion sudėtyje yra veikliosios medžiagos paliperidono, kuris priklauso antipsichozinių vaistų klasei ir yra naudojamas kaip palaikomasis šizofrenijos simptomų gydymas suaugusiems pacientams, stabilizuotiems naudojant paliperidoną ar risperidoną.

Jei anksčiau buvo įrodyta, kad reaguojate į paliperidoną ar risperidoną ir turite lengvų ar vidutinio sunkumo simptomų, gydytojas gali pradėti gydymą Xeplion be išankstinio stabilizavimo paliperidonu ar risperidonu.

Šizofrenija yra liga, kuriai būdingi „teigiami“ ir „neigiami“ simptomai. Teigiamas reiškia simptomų, kurių paprastai nėra, perteklių. Pavyzdžiui, šizofrenija sergantis asmuo gali išgirsti balsus ar pamatyti dalykus, kurie iš tikrųjų neegzistuoja (vadinami haliucinacijomis), tikėti tuo, kas netiesa (vadinama kliedesiais), arba būti neįprastai įtartinas kitų atžvilgiu. Neigiami simptomai reiškia elgesio ar jausmų, kurie paprastai būna, trūkumą. Pavyzdžiui, šizofrenija sergantis žmogus gali būti linkęs būti izoliuotas ir gali nereaguoti emociškai arba jam gali būti sunku kalbėti aiškiai ir logiškai. Žmonės, turintys šį sutrikimą, taip pat gali jausti depresiją, nerimą, kaltę ar įtampą.

Xeplion gali padėti palengvinti jūsų ligos simptomus ir neleisti jiems pasikartoti.

Kontraindikacijos Kada Xeplion vartoti negalima

Xeplion vartoti negalima

  • jeigu yra alergija paliperidonui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
  • jeigu yra alergija kitam vaistui nuo psichozės, įskaitant risperidoną.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Xeplion

Pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoju, prieš pradėdami vartoti Xeplion. Šis vaistas netirtas senyviems demencija sergantiems pacientams. Tačiau senyviems demencija sergantiems pacientams, gydomiems kitais panašaus tipo vaistais, gali padidėti insulto ar mirties rizika (žr. 4, galimas šalutinis poveikis).

Visi vaistai turi šalutinį poveikį, o kai kurie šio vaisto šalutiniai poveikiai gali pabloginti kitų sveikatos sutrikimų simptomus. Dėl šios priežasties svarbu su gydytoju aptarti bet kurią iš šių būklių, kurios gali pablogėti gydymo šiuo vaistu metu.

  • Jei sergate Parkinsono liga.
  • Jei kada nors buvo diagnozuota liga, kurios simptomai yra aukšta temperatūra ir raumenų sustingimas (taip pat žinomas kaip piktybinis neurolepsinis sindromas).
  • Jei kada nors buvo nenormalių liežuvio ar veido judesių (vėlyvoji diskinezija).
  • Jei žinote, kad anksčiau buvo sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių kiekis (kurį galėjo sukelti kiti vaistai).
  • Jei sergate cukriniu diabetu arba turite polinkį sirgti diabetu.
  • Jeigu Jums buvo diagnozuotas krūties vėžys arba smegenų hipofizės navikas.
  • Jei sergate širdies liga arba gydotės nuo širdies ligos, kuri linkusi mažinti kraujospūdį.
  • Jei atsistojus sumažėja kraujospūdis arba staiga perjungiate iš gulėjimo į sėdimą.
  • Jei sergate epilepsija.
  • Jei turite inkstų sutrikimų.
  • Jei sergate kepenų liga.
  • Jeigu Jums yra ilgalaikė ir (arba) skausminga erekcija.
  • Jei jums sunku kontroliuoti kūno temperatūrą arba per daug karščio.
  • Jeigu Jūsų kraujyje yra neįprastai didelis hormono prolaktino kiekis arba jei yra galimas nuo prolaktino priklausomas navikas.
  • Jeigu Jums ar kam nors kitam iš jūsų šeimos yra buvę kraujo krešulių (trombų), nes antipsichoziniai vaistai buvo susiję su kraujo krešulių susidarymu.

Jei sergate bet kuria iš šių būklių, pasitarkite su gydytoju, kad jis galėtų įvertinti, ar reikia koreguoti dozę, ar kurį laiką atidžiai sekti.

Kadangi šį vaistą vartojantiems pacientams labai retai buvo pastebėtas pavojingai mažas tam tikros rūšies baltųjų kraujo kūnelių, reikalingų infekcijoms sustabdyti, kiekis kraujyje, gydytojas gali patikrinti baltųjų kraujo ląstelių kiekį.

Nors anksčiau toleravote geriamąjį paliperidoną ar geriamąjį risperidoną, po Xeplion injekcijų alerginės reakcijos atsiranda retai. Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei atsiranda bėrimas, gerklės patinimas, niežėjimas ar kvėpavimo sutrikimai, nes tai gali būti sunkios alerginės reakcijos požymiai.

Šis vaistas gali sukelti svorio padidėjimą. Didelis svorio padidėjimas gali neigiamai paveikti sveikatą. Gydytojas turi reguliariai jus sverti.

Kadangi pacientams, vartojantiems šį vaistą, buvo pastebėtas cukrinis diabetas arba jau pasunkėjęs cukrinis diabetas, gydytojas turi patikrinti, ar nėra padidėjusio cukraus kiekio kraujyje. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje.

Kadangi šis vaistas gali sumažinti norą vemti, yra tikimybė, kad jis gali užmaskuoti įprastą organizmo reakciją į toksiškų medžiagų nurijimą ar kitas sveikatos būkles.

„Akies operacijos“ metu dėl lęšio drumstimo (kataraktos) vyzdys (juodas apskritimas akies centre) gali nepadidėti, kaip reikia. Be to, operacijos metu rainelė (spalvota akies dalis) gali tapti suglebusi, o tai gali pakenkti akiai. Jei planuojate operuoti akis, būtinai pasakykite savo oftalmologui, kad vartojate šį vaistą.

Vaikai ir paaugliai

Šio vaisto negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Xeplion poveikį

Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui.

Vartojant šį vaistą kartu su karbamazepinu (vaistu nuo epilepsijos ir nuotaikos stabilizatoriumi), gali tekti koreguoti šio vaisto dozę.

Kadangi šis vaistas daugiausia veikia smegenis, trukdymas kitiems smegenims veikiantiems vaistams (ar alkoholiui), pvz., Kitiems psichikos vaistams, opiatui, antihistamininiams vaistams ir vaistams nuo miego sutrikimų, gali sukelti „perdėtą šalutinį poveikį, pvz., Mieguistumą ar. kitas poveikis smegenims.

Kadangi šis vaistas gali sumažinti kraujospūdį, būkite atsargūs, kai vartojate šį vaistą su kitais vaistais, mažinančiais kraujospūdį.

Šis vaistas gali susilpninti vaistų, vartojamų Parkinsono ligai ir neramių kojų sindromui gydyti (pvz., Levodopos), poveikį.

Šis vaistas gali sukelti „elektrokardiogramos (EKG) anomaliją“, kuriai būdingas ilgesnis elektros impulso progresavimo per tam tikrą širdies dalį laikotarpis (vadinamas „QT intervalo pailgėjimu“). ar šis poveikis apima kai kuriuos vaistus širdies ritmui gydyti arba infekcijoms gydyti ir kitus antipsichozinius vaistus Svarbu pasakyti gydytojui apie bet kokius vaistus, kuriuos vartojate šioms ligoms gydyti.

Jei esate linkęs į traukulius, šis vaistas gali padidinti jų tikimybę. Kiti vaistai, turintys tokį poveikį, yra kai kurie vaistai, vartojami depresijai ar infekcijoms gydyti, ir kiti antipsichoziniai vaistai. Svarbu pasakyti gydytojui apie bet kokius vaistus, kuriuos vartojate šioms ligoms gydyti.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Nėštumo metu šio vaisto vartoti negalima, nebent tai jau aptarėte su gydytoju. Naujagimiams, motinoms, paskutinį trimestrą (paskutinius tris nėštumo mėnesius) vartojusiems paliperidoną, gali pasireikšti šie simptomai: drebulys, raumenų sustingimas ir (arba) silpnumas, mieguistumas, susijaudinimas, kvėpavimo sutrikimai ir maitinimo sunkumai. jei jūsų vaikas turi kokių nors iš šių simptomų, gali tekti kreiptis į gydytoją.

Šis vaistas gali patekti iš motinos į kūdikį per motinos pieną ir gali pakenkti kūdikiui. Todėl, jei vartojate šį vaistą, žindyti negalima.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Gydymo šiuo vaistu metu gali pasireikšti galvos svaigimas, didelis nuovargis ir regėjimo sutrikimai (žr. 4 skyrių). Į tai reikėtų atsižvelgti tais atvejais, kai reikalingas visiškas budrumas, pvz., Vairuojant automobilį ar valdant mechanizmus.

Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Xeplion medžiagas

Įprastoje šio vaistinio preparato dozių dozėje yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio; praktiškai iš esmės „be natrio“.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Xeplion: Dozavimas

Šį vaistą gydytojas arba kitas sveikatos priežiūros specialistas skiria gydytojo kabinete ar klinikoje. Jūsų gydytojas nuspręs, kada turėtumėte grįžti į gydytojo kabinetą ar kliniką injekcijai atlikti. Svarbu nepraleisti numatytos dozės. Jei manote, kad negalėsite atvykti pas gydytoją, nedelsdami kreipkitės į jį, kad gautumėte naują galima susitarti, susitikimas kuo greičiau. Jums bus sušvirkšta pirmoji (150 mg) ir antroji (100 mg) šio vaisto žasto žasto dalis maždaug per savaitę. Toliau jums bus suleista injekcija (ji gali svyruoti nuo 25 mg iki 150 mg) arba žasto ar sėdmenų srityje kartą per mėnesį.

Jei gydytojas pakeis jus iš pailginto atpalaidavimo risperidono į šį vaistą, pirmą kartą sušvirkšite šį vaistą (jis gali svyruoti nuo 25 mg iki 150 mg) į žasto ar sėdmenis tą dieną, kurią jau planuojama atlikti kitą injekciją. . Tada kartą per mėnesį į viršutinę ranką ar sėdmenį suleisite injekciją (kuri gali svyruoti nuo 25 mg iki 150 mg).

Priklausomai nuo jūsų simptomų, gydytojas gali padidinti arba sumažinti vaisto dozę, kurią gausite planuojamos mėnesinės injekcijos metu, viena doze.

Pacientai, turintys inkstų sutrikimų

Atsižvelgdamas į inkstų funkciją, gydytojas gali koreguoti vaisto dozę. Jei sergate lengva inkstų liga, gydytojas gali skirti mažesnę dozę. Jei sergate vidutinio sunkumo ar sunkia inkstų liga, šio vaisto vartoti negalima.

Vyresnio amžiaus piliečiai

Jei Jūsų inkstų funkcija sutrikusi, gydytojas gali sumažinti šio vaisto dozę.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Xeplion dozę

Pavartojus per didelę Xeplion dozę

Šis vaistas Jums bus skiriamas prižiūrint gydytojui; todėl mažai tikėtina, kad jums bus duota per daug.

Pacientams, kuriems buvo perdozuota paliperidono, gali pasireikšti šie simptomai: mieguistumas ar sedacija, greitas širdies plakimas, žemas kraujospūdis, nenormali elektrokardiograma (širdies elektrinio aktyvumo atsekimas) arba lėti ar nenormalūs veido, kūno, rankų judesiai. arba kojas.

Nustojus vartoti Xeplion

Jei nustosite švirkšti, prarasite vaisto poveikį. Nenutraukite šio vaisto vartojimo, nebent taip nurodė gydytojas, nes simptomai gali atsinaujinti.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką

Šalutinis poveikis Koks yra Xeplion šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei:

  • Manote, kad venose, ypač kojose, yra kraujo krešulių (simptomai yra kojų patinimas, skausmas ir paraudimas), kurie gali nukeliauti kraujagyslėmis į plaučius, sukeldami krūtinės skausmą ir apsunkindami kvėpavimą. Pastebėję bet kurį iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
  • Jūs sergate demencija ir pastebite staigų psichinės būklės pasikeitimą arba „staigų veido, rankų ar kojų silpnumą ar tirpimą, ypač vienoje pusėje, arba jei jūsų kalba yra nesuprantama, net jei trumpam. būti insulto požymiais.
  • Jums yra karščiavimas, raumenų sustingimas, prakaitavimas arba sumažėjęs sąmonės lygis (sutrikimas, vadinamas piktybiniu neurolepsiniu sindromu). Gali prireikti skubios medicininės pagalbos.
  • Jis yra vyras ir jam yra užsitęsusi ar skausminga erekcija. Ši būklė vadinama priapizmu. Gali prireikti neatidėliotino gydymo.
  • Turi nevalingus ritminius liežuvio, burnos ir veido judesius. Gali tekti nutraukti paliperidono vartojimą.
  • Jums pasireiškė sunki alerginė reakcija, pasireiškianti karščiavimu, burnos, veido, lūpų ar liežuvio patinimu, dusuliu, niežuliu, odos bėrimu ir kartais kraujospūdžio sumažėjimu (atitinka anafilaksinę reakciją). Toleruojamas geriamasis risperidonas arba geriamasis paliperidono, alerginės reakcijos atsiranda retai po Xeplion injekcijų.

Gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

Labai dažnas: gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių

  • sunku užmigti ar užmigti
  • galvos skausmas

Dažni: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių

  • peršalimo simptomai, šlapimo takų infekcija, gripo pojūtis
  • Xeplion gali padidinti kraujo tyrimo metu nustatyto hormono, vadinamo „prolaktinu“, kiekį (kuris gali sukelti simptomus arba jų nesukelti). Kai pasireiškia aukšto prolaktino lygio simptomai, tai gali būti (vyrams) krūtų patinimas, erekcijos sutrikimo ar palaikymo sunkumai ar kita seksualinė disfunkcija; (moterims) diskomfortas krūtyje, pieno netekimas iš krūtų, menstruacinis ciklas ar kitos problemos jūsų mėnesinės
  • didelis cukraus kiekis kraujyje, svorio padidėjimas, svorio kritimas, trigliceridų (riebalų) kiekio padidėjimas kraujyje
  • susijaudinimas, depresija, nerimas
  • parkinsonizmas: Ši būklė gali apimti lėtus ar nenormalius judesius, raumenų sustingimo ar įtampos jausmą (judesių trūkčiojimą) ir kartais net judesio pojūtį, kuris sustingsta ir vėl prasideda. Kiti parkinsonizmo požymiai yra lėtas maišymasis, drebulys ramybės būsenoje, padidėjusios seilės ir (arba) šlapinimasis bei veido išraiškos praradimas.
  • neramumas, mieguistumas arba budrumo praradimas
  • distonija: tai būklė, susijusi su lėtu ar užsitęsusiu nevalingu raumenų susitraukimu. Nors distonija gali apimti bet kurią kūno dalį (dėl to gali atsirasti nenormali laikysena), ji dažnai apima veido raumenis, įskaitant nenormalius akių, burnos, liežuvio ar žandikaulio judesius.
  • galvos svaigimas
  • diskinezija: tai būklė, apimanti nevalingus raumenų judesius ir gali apimti pasikartojančius, spazminius ar susuktus judesius ar trūkčiojimus.
  • drebulys
  • mažas širdies susitraukimų dažnis, greitas širdies susitraukimų dažnis
  • aukštas kraujo spaudimas
  • kosulys, nosies užgulimas
  • pilvo skausmas, vėmimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, nevirškinimas, dantų skausmas
  • padidėjęs kepenų transaminazių kiekis kraujyje
  • bėrimas
  • kaulų ar raumenų skausmas, nugaros skausmas
  • karščiavimas, silpnumas, nuovargis (nuovargis)
  • reakcija injekcijos vietoje, įskaitant niežėjimą, skausmą ar patinimą

Nedažnas: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių

  • pneumonija, krūtinės infekcija (bronchitas), kvėpavimo takų infekcija, sinusitas, šlapimo pūslės infekcija, ausų infekcija, akių infekcija, tonzilitas, odos infekcija, erkių sukeltas odos uždegimas, pūlinys po oda
  • baltųjų kraujo kūnelių skaičiaus sumažėjimas, anemija, raudonųjų kraujo kūnelių kiekio sumažėjimas, eozinofilų (tam tikros rūšies baltųjų kraujo ląstelių) kiekio padidėjimas
  • alerginė reakcija
  • cukrinis diabetas arba diabeto pasunkėjimas, padidėjęs insulino kiekis kraujyje (hormonas, kontroliuojantis cukraus kiekį kraujyje)
  • padidėjęs apetitas, apetito praradimas, dėl kurio atsiranda nepakankama mityba ir mažas kūno svoris
  • padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje
  • miego sutrikimai, pakili nuotaika (manija), sumišimas, sumažėjęs seksualinis potraukis, nervingumas, košmarai
  • vėlyvoji diskinezija (trūkčiojantys ar trūkčiojantys judesiai, kurių negalite kontroliuoti veido, liežuvio ar kitų kūno dalių). Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei jaučiate nevalingus ritminius liežuvio, burnos ir veido judesius. Gali prireikti nutraukti šio vaisto vartojimą
  • traukuliai (priepuoliai), alpimas, skubus poreikis pajudinti kūno dalį, galvos svaigimas atsistojant, dėmesio sutrikimas, kalbos sutrikimai, skonio praradimas ar nenormalus pojūtis, sumažėjęs odos jautrumas skausmui ir prisilietimui, dilgčiojimas, dilgčiojimas ar tirpimas odoje
  • neryškus matymas, „akies“ infekcija arba „šiek tiek paraudusi“, sausa akis
  • sukimosi pojūtis (galvos sukimasis), spengimas ausyse, ausų skausmas
  • prieširdžių virpėjimas (nenormalus širdies ritmas), laidumo tarp viršutinės ir apatinės širdies dalių sutrikimas, nenormalus širdies laidumas, širdies QT intervalo pailgėjimas, dažnas širdies plakimas atsistojant, nenormalus širdies elektrinis atsekimas ( elektrokardiograma arba EKG), lenktynių ar pulsavimo krūtinėje jausmas (širdies plakimas)
  • žemas kraujospūdis, kraujospūdžio sumažėjimas atsistojus (dėl to kai kurie žmonės, vartojantys šį vaistą, staiga atsistoję ar atsisėdę gali jausti silpnumą, svaigulį ar alpimą)
  • dusulys, plaučių užgulimas, švokštimas, gerklės skausmas, kraujavimas iš nosies
  • diskomfortas pilve, skrandžio ar žarnyno infekcija, burnos džiūvimas, per didelis dujų ar oro išsiskyrimas
  • padidėjęs GGT kiekis kraujyje (kepenų fermentas, vadinamas gama-glutamiltransferaze), padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje
  • bėrimas (arba dilgėlinė), niežulys, plaukų slinkimas, egzema, sausa oda, raudona oda, spuogai
  • raumenų spazmai, sąnarių sustingimas, kaklo, sąnarių skausmas
  • šlapimo nelaikymas (nekontroliuojama), dažnas šlapinimasis, skausmas šlapinantis
  • erekcijos disfunkcija, ejakuliacijos sutrikimas, menstruacijų praradimas, vėluojančios menstruacijos, menstruacijų nebuvimas ar kitos menstruacijų problemos (moterims), vyrų krūtų vystymasis, motinos pieno netekimas, seksualinė disfunkcija, išskyros iš makšties.
  • veido, burnos, akių ar lūpų patinimas, kūno, rankų ar kojų patinimas
  • pokytis einant
  • krūtinės skausmas, diskomfortas krūtinėje, pykinimas
  • odos sukietėjimas
  • kristi

Reti: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių

  • grybelinė nagų infekcija
  • pavojingai mažas tam tikros rūšies baltųjų kraujo kūnelių skaičius, reikalingas kovai su infekcijomis
  • tam tikro tipo baltųjų kraujo kūnelių, kurie padeda apsaugoti organizmą nuo infekcijų, sumažėjimas, trombocitų (kraujo ląstelių, padedančių sustabdyti kraujavimą) sumažėjimas
  • sunki alerginė reakcija, pasireiškianti karščiavimu, burnos, veido, lūpų ar liežuvio patinimu, dusuliu, niežuliu, bėrimu ir kartais kraujospūdžio sumažėjimu,
  • netinkama šlapimo kiekį kontroliuojančio hormono sekrecija
  • pavojingai gausus vandens suvartojimas, gyvybei pavojingos nekontroliuojamo diabeto komplikacijos
  • mažas cukraus kiekis kraujyje, per didelis vandens suvartojimas
  • emocijų stoka
  • nesugebėjimas pasiekti orgazmo
  • piktybinis neurolepsinis sindromas (sumišimas, sąmonės susilpnėjimas arba praradimas, aukšta temperatūra ir stiprus raumenų sustingimas), staigus smegenų kraujotakos sutrikimas (insultas arba „mini“ insultas), atsako į dirgiklius nebuvimas, sąmonės netekimas, žemas sąmonės sutrikimas, pusiausvyros sutrikimas
  • smegenų kraujagyslių problemos, koma, kurią sukelia nekontroliuojamas diabetas, nenormali koordinacija, drebulys galvoje
  • glaukoma (padidėjęs spaudimas akies obuolio viduje), akių judėjimo sutrikimai, akies sukimasis į pakaušį, padidėjęs akių jautrumas šviesai, padidėjusios ašaros, raudonos akys
  • nereguliarus širdies plakimas
  • kraujo krešuliai venose, ypač kojose (simptomai yra kojų patinimas, skausmas ir paraudimas), kurie gali nukeliauti kraujagyslėmis į plaučius, sukeldami krūtinės skausmą ir pasunkėjusį kvėpavimą. Pastebėję bet kurį iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
  • sumažėjęs deguonies kiekis kūno vietose (nes sumažėja kraujotaka), paraudimas
  • kvėpavimo sutrikimai miego metu (miego apnėja), greitas ir paviršutiniškas kvėpavimas, plaučių uždegimas, kurį sukelia maisto įkvėpimas, kvėpavimo takų užgulimas, balso sutrikimas.
  • kasos uždegimas, žarnyno užsikimšimas, liežuvio patinimas, išmatų nelaikymas, labai kietos išmatos, pasunkėjęs rijimas, skilinėjusios lūpos, žarnyno raumenų judėjimo stoka, sukelianti užsikimšimą
  • odos ir akių pageltimas (gelta)
  • sunki alerginė reakcija su patinimu, galinčiu paveikti gerklę ir apsunkinti kvėpavimą,
  • su vaistais susijęs bėrimas, odos spalvos pasikeitimas, odos sustorėjimas, lupimasis ir niežtinti galvos oda ar oda, pleiskanos
  • raumenų skaidulų irimas ir raumenų skausmas (rabdomiolizė), nenormali laikysena
  • padidėjęs CPK (kreatino fosfokinazės) kiekis kraujyje - fermentas, kuris kartais išsiskiria, kai yra raumenų pažeidimas, sąnarių patinimas, raumenų silpnumas
  • nesugebėjimas šlapintis
  • priapizmas (užsitęsusi varpos erekcija, dėl kurios gali prireikti chirurginio gydymo)
  • krūtų skausmas, diskomfortas krūtyje, krūtų padidėjimas, krūtų padidėjimas, iš krūtų ištekėjęs krūties skystis
  • labai žema kūno temperatūra, kūno temperatūros sumažėjimas, šaltkrėtis, kūno temperatūros padidėjimas, troškulys, nutraukimo vaistai
  • pūlių susikaupimas dėl infekcijos injekcijos vietoje, gilios odos infekcijos, cistos injekcijos vietoje, mėlynės injekcijos vietoje

Dažnis nežinomas: negali būti įvertintas pagal turimus duomenis

  • cukrus šlapime Toliau išvardytas šalutinis poveikis pasireiškė vartojant kitą vaistą, vadinamą risperidonu, kuris yra labai panašus į paliperidoną, todėl šio poveikio taip pat galima tikėtis vartojant šį vaistą: kitų tipų smegenų kraujagyslių sutrikimai, plaučių krepėjimo garsai, mirtis odos ląstelių injekcijos vietoje ir opos injekcijos vietoje.Kataraktos operacijos metu taip pat gali atsirasti akių problemų. Kataraktos operacijos metu vartojant ar vartojus Xeplion gali atsirasti būklė, vadinama intraoperaciniu diskelio rainelės sindromu (IFIS). Jeigu Jums bus atliekama kataraktos operacija, būtinai pasakykite gydytojui, jei vartojate ar vartojote šį vaistą.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema. suteikti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Sudėtis ir farmacinė forma

Xeplion sudėtis

Veiklioji medžiaga yra paliperidonas.

Kiekviename Xeplion 25 mg užpildytame švirkšte yra 39 mg paliperidono palmitato.

Kiekviename Xeplion 50 mg užpildytame švirkšte yra 78 mg paliperidono palmitato.

Kiekviename Xeplion 75 mg užpildytame švirkšte yra 117 mg paliperidono palmitato.

Kiekviename Xeplion 100 mg užpildytame švirkšte yra 156 mg paliperidono palmitato.

Kiekviename užpildytame Xeplion 150 mg švirkšte yra 234 mg paliperidono palmitato.

Pagalbinės medžiagos yra: polisorbatas 20 polietilenglikolis 4000 citrinų rūgšties monohidratas bevandenis dinatrio vandenilio fosfatas

Xeplion išvaizda ir pakuotės turinys

Xeplion yra balta arba beveik balta pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte.

Kiekvienoje pakuotėje yra 1 užpildytas švirkštas ir 2 adatos.

Gydymo pradžios pakuotė: kiekvienoje pakuotėje yra 1 150 mg Xeplion pakuotė ir 1 Xeplion 100 mg pakuotė.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Xeplion rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumo sąlygos 06.3 Specialiosios pakuotės ir pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos .0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

XEPLION 100 MG ILGALAIKINTAS IŠLEIDIMAS NEPRIKLAUSOMA PAJAMA

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekviename užpildytame švirkšte yra 156 mg paliperidono palmitato, atitinkančio 100 mg paliperidono.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija.

Suspensija yra nuo baltos iki beveik baltos spalvos. Suspensijos pH yra neutralus (maždaug 7,0).

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

XEPLION skirtas palaikomam šizofrenijos gydymui suaugusiems pacientams, stabilizuotiems paliperidonu ar risperidonu.

Kai kuriems suaugusiems šizofrenija sergantiems pacientams, kurie anksčiau reagavo į geriamąjį paliperidoną ar risperidoną, XEPLION galima vartoti be išankstinio burnos stabilizavimo, jei psichozės simptomai yra lengvi ar vidutinio sunkumo ir reikia ilgai gydyti injekcijomis.


04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Rekomenduojama pradėti XEPLION 150 mg doze 1 gydymo dieną ir 100 mg doze po savaitės (8 dieną), abiem atvejais švirkščiant į deltinį raumenį, kad greitai pasiektų terapinę koncentraciją (žr. 5.2 skyrių). ). Trečią dozę reikia suleisti praėjus mėnesiui po antrosios dozės. Rekomenduojama palaikomoji mėnesio dozė yra 75 mg; kai kuriems pacientams, atsižvelgiant į subjektyvų toleravimą ir (arba) veiksmingumą, gali būti naudingos mažesnės arba didesnės rekomenduojamos 25-150 mg dozės. Turintiems antsvorio ar nutukusiems pacientams gali prireikti dozių, artimų viršutinei ribai (žr. 5.2 skyrių). Po antrosios dozės kas danties raumenis ir sėdmenis galima skirti mėnesines palaikomąsias dozes.

"Palaikomoji dozė gali būti koreguojama kas mėnesį. Koreguojant dozę, reikia atsižvelgti į XEPLION pailginto atpalaidavimo charakteristikas (žr. 5.2 skyrių), nes visas palaikomųjų dozių poveikis gali nebūti akivaizdus keletą mėnesių.

Perėjimas prie geriamojo paliperidono ar geriamojo risperidono

Pradiniame gydymo XEPLION etape ankstesnį geriamąjį paliperidoną arba geriamąjį risperidoną galima nutraukti. XEPLION reikia pradėti, kaip aprašyta 4.2 skyriaus pradžioje.

Perėjimas nuo injekcinio risperidono prie pailginto atpalaidavimo

Kai pacientai pereina nuo injekcinio risperidono prie pailginto atpalaidavimo, vietoj kitos suplanuotos injekcijos pradėkite gydymą XEPLION. Tada XEPLION reikia tęsti kas mėnesį. Pradinė 1 savaitės dozavimo schema, į kurią įeina injekcijos į raumenis (atitinkamai 1 ir 8 dieną), kaip aprašyta 4.2 skyriuje.

Pacientai, anksčiau stabilizavęsi skirtingomis pailginto atpalaidavimo injekcinio risperidono dozėmis, palaikomojo gydymo metu gali pasiekti panašią pastovios paliperidono ekspoziciją kas mėnesį vartojamomis XEPLION dozėmis pagal šią schemą:

Dozės, kurių reikia pailginto atpalaidavimo injekciniam risperidonui ir XEPLION, reikalingos panašiai pastoviai paliperidono ekspozicijai pasiekti

Ankstesnė injekcinio risperidono pailginto atpalaidavimo dozė XEPLION injekcija 25 mg kas 2 savaites 50 mg per mėnesį 37,5 mg kas 2 savaites 75 mg per mėnesį 50 mg kas 2 savaites 100 mg per mėnesį

Vaistų nuo psichozės vartojimą reikia nutraukti vadovaujantis atitinkama informacija apie vaistą. Jei XEPLION nutraukiamas, reikia atsižvelgti į jo pailginto atpalaidavimo charakteristikas. Kaip rekomenduojama ir kitiems vaistams nuo psichozės, būtinybę tęsti bet kokių vaistų nuo psichozės vartojimą. Ekstrapiramidiniai simptomai (EPS) , Ekstrapiramidiniai simptomai) turi būti periodiškai iš naujo įvertinami.

Praleista dozė

Kaip išvengti dozės praleidimo

Antrąją XEPLION terapijos pradinės fazės dozę rekomenduojama suleisti praėjus savaitei po pirmosios dozės. Kad nebūtų praleista dozė, antrąją dozę pacientams galima skirti likus 4 dienoms iki savaitės termino pabaigos arba 4 dienos po jo (8 diena). Panašiai po pradinės fazės rekomenduojama atlikti trečią injekciją ir vėlesnes injekcijas kartą per mėnesį. Kad nebūtų praleista mėnesio dozė, pacientus galima švirkšti iki 7 dienų prieš arba 7 dienas po mėnesio termino.

Jei pasibaigė numatyta antrosios XEPLION injekcijos data (8 ± 4 dienos), rekomenduojamas gydymo atnaujinimo būdas priklauso nuo laiko, praėjusio nuo pirmosios injekcijos pacientui.

Praleista antroji pradinės fazės dozė (

Jei po pirmosios injekcijos praėjo mažiau nei 4 savaitės, pacientui reikia kuo greičiau suleisti antrąją 100 mg injekciją į deltinį raumenį. Trečia 75 mg XEPLION injekcija į deltinį arba sėdmenų raumenis turi būti suleista praėjus 5 savaitėms po pirmosios injekcijos (nepriklausomai nuo to, kada buvo atlikta antroji injekcija). Po to reikia atlikti įprastą 25-150 mg mėnesio injekcijų į deltinį arba sėdmens raumenį kursą, atsižvelgiant į individualų paciento toleravimą ir (arba) veiksmingumą.

Praleista antroji pradinės fazės dozė (4–7 savaitės po pirmosios injekcijos)

Jei po pirmosios XEPLION injekcijos praėjo 4–7 savaitės, dozę atkurkite dviem 100 mg injekcijomis taip:

1. injekcija į deltinį raumenį kuo greičiau

2. po savaitės dar viena injekcija į deltinį raumenį

3. atnaujinti įprastą mėnesinį 25–150 mg injekcijų ciklą į deltinį arba sėdmenų raumenis, atsižvelgiant į individualų paciento toleravimą ir (arba) veiksmingumą.

Praleista antroji pradinės fazės dozė (> 7 savaitės po pirmosios injekcijos)

Jei po pirmosios XEPLION injekcijos praėjo daugiau nei 7 savaitės, pradėkite vartoti vaistą, kaip aprašyta aukščiau pateiktose rekomendacijose pradiniam XEPLION etapui.

Praleista mėnesio palaikomoji dozė (nuo 1 mėnesio iki 6 savaičių)

Po pradinio etapo rekomenduojamas XEPLION injekcijų kursas yra kas mėnesį. Jei po paskutinės injekcijos praėjo mažiau nei 6 savaitės, anksčiau nustatytą dozę reikia suleisti kuo greičiau, o po to kas mėnesį daryti injekcijas.

Praleista mėnesio palaikomoji dozė (nuo 6 savaičių iki 6 mėnesių)

Jei po paskutinės XEPLION injekcijos praėjo daugiau nei 6 savaitės, rekomendacijos yra tokios:

Pacientams, kurių būklė stabilizuota vartojant 25–100 mg dozes:

1. kuo greičiau įšvirkščiamas į deltinį raumenį ta pačia doze, kuria pacientas anksčiau buvo stabilizuotas

2. kita injekcija į deltinį raumenį (ta pati dozė) po savaitės (8 diena)

3. atnaujinti įprastą mėnesinį 25–150 mg injekcijų ciklą į deltinį arba sėdmenų raumenis, atsižvelgiant į individualų paciento toleravimą ir (arba) veiksmingumą.

Pacientams, stabilizuotiems vartojant 150 mg:

1. 100 mg dozės injekcija į deltinį raumenį kuo greičiau

2. dar viena injekcija į deltinį raumenį po savaitės (8 diena) 100 mg doze

3. atnaujinti įprastą mėnesinį 25–150 mg injekcijų ciklą į deltinį arba sėdmenų raumenis, atsižvelgiant į individualų paciento toleravimą ir (arba) veiksmingumą.

Praleista mėnesinė palaikomoji dozė (> 6 mėnesiai). Jei po paskutinės XEPLION injekcijos praėjo daugiau nei 6 mėnesiai, pradėkite dozavimą, kaip aprašyta aukščiau pateiktose rekomendacijose pradiniam XEPLION etapui.

Specialios populiacijos

Senyvo amžiaus žmonės

Veiksmingumas ir saugumas vyresniems kaip 65 metų asmenims nenustatytas.

Apskritai, rekomenduojama XEPLION dozė senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija normali, yra tokia pati kaip jaunesniems suaugusiems pacientams, kurių inkstų funkcija normali. Tačiau, kadangi vyresnio amžiaus pacientams gali būti sutrikusi inkstų funkcija, gali reikėti koreguoti dozę (žr Inkstų nepakankamumas dozavimo rekomendacijas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu).

Inkstų nepakankamumas

XEPLION sistemingai netirtas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (žr. 5.2 skyrių). Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas nuo 50 iki

XEPLION nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas)

Kepenų nepakankamumas

Remiantis geriamojo paliperidono vartojimo patirtimi, pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia.

Kitos specialios populiacijos

XEPLION dozės koreguoti nerekomenduojama atsižvelgiant į lytį, rasę ar rūkančiojo statusą.

Vaikų populiacija

XEPLION saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 18 metų nenustatytas. Duomenų nėra.

Vartojimo metodas

XEPLION skirtas vartoti tik į raumenis. Jis turi būti švirkščiamas lėtai ir giliai į raumenis. Kiekvieną injekciją turi atlikti sveikatos priežiūros specialistas. Vaistas turi būti švirkščiamas vieną kartą. Dozės negalima švirkšti atskiromis injekcijomis. Dozės negalima švirkšti į veną ar po oda.

Pradinės fazės 1 ir 8 dienas dozės turi būti suleidžiamos į deltinį raumenį, kad greitai pasiektų terapinę koncentraciją (žr. 5.2 skyrių). Po antrosios dozės kas mėnesį palaikomąsias dozes galima suleisti į deltinį raumenį arba sėdmenų raumenis. Jei skausmas nepakenčiamas injekcijos vietai, reikia apsvarstyti galimybę pakeisti sėdmenį į deltinį raumenį (ir atvirkščiai) (žr. 4.8 skyrių). Taip pat rekomenduojama keisti kairę ir dešinę pusę (žr. Žemiau).

XEPLION naudojimo ir tvarkymo instrukcijas rasite pakuotės lapelio skyriuje (informacija skirta medicinos ar sveikatos priežiūros specialistams).

Vartojimas į deltinį raumenį

Rekomenduojamas adatos dydis pradiniam ir palaikomam XEPLION švirkštimui į deltinį raumenį nustatomas pagal paciento svorį. Jei svoris ≥ 90 kg, 1½ colio, 22 G (38,1 mm x 0,72 mm). deltiniai raumenys.

Vartojimas į sėdmenų raumenis

Rekomenduojamas adatos dydis XEPLION švirkščiant į sėdmenų raumenis yra 1½ colio, 22 G (38,1 mm x 0,72 mm). Injekcijos į sėdmenis turi būti keičiamos tarp dviejų sėdmenų raumenų.


04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, risperidonui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.


04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Vartoti pacientams, sergantiems ūmiu susijaudinimu ar sunkia psichoze

XEPLION neturėtų būti naudojamas ūmiam susijaudinimui ar sunkioms psichozinėms būsenoms valdyti, kai reikia nedelsiant kontroliuoti simptomus.

QT intervalas

Atsargiai reikia skirti paliperidoną pacientams, kuriems yra žinomi širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai arba kurių šeimoje yra QT intervalo pailgėjimas ir kartu vartojama kitų vaistų, kurie, kaip manoma, pailgina QT intervalą.

Piktybinis neurolepsinis sindromas

Vartojant paliperidoną, buvo pranešta apie piktybinį neurolepsinį sindromą (NMS), kuriam būdinga hipertermija, raumenų sustingimas, autonominės nervų sistemos nestabilumas, sąmonės pokyčiai ir padidėjęs kreatinino fosfokinazės kiekis serume. Papildomos klinikinės apraiškos gali būti mioglobinurija (rabdomiolizė) ir ūminis inkstų nepakankamumas. Jei pacientui pasireiškia požymiai ar simptomai, rodantys NMS, gydymą bet kokiais antipsichoziniais vaistais, įskaitant paliperidoną, reikia nutraukti.

Vėlyvoji diskinezija

Narkotikai, turintys antagonistinį poveikį dopaminerginiams receptoriams, buvo susiję su vėlyvosios diskinezijos, kuriai būdingi ritmiški ir nevalingi judesiai, ypač liežuvio ir (arba) veido, sukėlimu.

Leukopenija, neutropenija ir agranulocitozė

Vartojant antipsichozinius vaistus, įskaitant XEPLION, buvo pranešta apie leukopenijos, neutropenijos ir agranulocitozės atvejus. Agranulocitozė buvo pastebėta labai retai (stebint vaistą patekus į rinką, reikia stebėti baltųjų kraujo kūnelių (leukocitų) arba vaistų sukeltos leukopenijos / neutropenijos atvejus). pirmuosius gydymo mėnesius ir XEPLION nutraukimą reikia apsvarstyti, kai nėra pirmųjų kliniškai reikšmingo leukocitų kiekio sumažėjimo požymių, nesant kitų priežastinių veiksnių. Pacientus, kuriems yra kliniškai reikšminga neutropenija, reikia atidžiai stebėti, ar nėra karščiavimo ar kitų infekcijos simptomų ar požymių, ir gydyti nedelsiant, jei atsiranda tokių simptomų ar požymių Pacientams, kuriems yra sunki neutropenija (absoliutus neutrofilų skaičius

Hiperglikemija ir cukrinis diabetas

Gydant paliperidonu, buvo pranešta apie hiperglikemiją, cukrinį diabetą ir anksčiau buvusio diabeto paūmėjimą. Kai kuriais atvejais buvo pranešta apie ankstesnį svorio padidėjimą, kuris gali būti predisponuojantis veiksnys. Buvo pranešta apie ryšį su ketoacidoze labai retai ir retai su diabetine koma. Rekomenduojama tinkamai stebėti klinikinę būklę, vadovaujantis antipsichoziniams vaistams taikomomis gairėmis. Pacientus, gydomus bet kokiais netipiniais vaistais nuo psichozės, įskaitant XEPLION, reikia stebėti dėl hiperglikemijos simptomų. (Pvz. polidipsija, poliurija, polifagija ir silpnumas) ir cukriniu diabetu sergančius pacientus reikia reguliariai stebėti, ar nepablogėja glikemijos kontrolė.

Svorio priaugimas

Vartojant XEPLION buvo pastebėtas didelis svorio padidėjimas, todėl svoris turi būti reguliariai tikrinamas.

Hiperprolaktinemija

Ląstelių kultūros tyrimai rodo, kad žmogaus krūties navikų ląstelių augimą gali paskatinti prolaktinas. Nors klinikinių ir epidemiologinių tyrimų metu iki šiol nebuvo įrodyta aiški sąsaja su antipsichozinių vaistų vartojimu, pacientams, turintiems atitinkamos ligos istorijos, rekomenduojama būti atsargiems. Paliperidoną reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra galimų nuo prolaktino priklausomų navikų.

Ortostatinė hipotenzija

Dėl alfa blokatoriaus poveikio paliperidonas kai kuriems pacientams gali sukelti ortostatinę hipotenziją.

Remiantis trijų placebu kontroliuojamų, 6 savaičių, fiksuotų dozių tyrimų su geriamaisiais pailginto atpalaidavimo paliperidono tabletėmis (3, 6, 9 ir 12 mg), duomenimis, apie 2,5% tiriamųjų, gydytų geriamu paliperidonu, pranešė apie ortostatinę hipotenziją. palyginti su 0,8% tiriamųjų, gydytų placebu. XEPLION reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis (pvz., širdies nepakankamumu, miokardo infarktu ar išemija, laidumo sutrikimais), smegenų kraujotakos ligomis ar ligomis, kurios skatina paciento hipotenziją (pvz. dehidratacija ir hipovolemija).

Traukuliai

XEPLION atsargiai reikia vartoti pacientams, kuriems yra buvę traukulių ar kitų būklių, dėl kurių gali sumažėti traukulių slenkstis.

Inkstų nepakankamumas

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, paliperidono koncentracija plazmoje padidėja, todėl pacientams, kuriems yra lengvas inkstų nepakankamumas, rekomenduojama koreguoti dozę. XEPLION nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas)

Kepenų nepakankamumas

Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh), nėra. Tokiems pacientams paliperidoną vartoti reikia atsargiai.

Senyviems pacientams, sergantiems demencija

Senyviems demencija sergantiems pacientams XEPLION tyrimų neatlikta. Senyviems pacientams, sergantiems demencija ir insulto rizikos veiksniais, XEPLION reikia vartoti atsargiai. Žemiau paminėta risperidono patirtis taip pat laikoma tinkama paliperidono gydymui.

Pasaulinis mirtingumas

Atliekant 17 kontroliuojamų klinikinių tyrimų metaanalizę, senyvo amžiaus demencija sergantiems pacientams, gydytiems kitais netipiniais antipsichoziniais vaistais, įskaitant risperidoną, aripiprazolą, olanzapiną ir kvetiapiną, mirtingumo rizika buvo didesnė nei placebo. Risperidonu gydytų pacientų mirtingumas buvo 4%, o placebo - 3,1%.

Smegenų kraujagyslių nepageidaujamos reakcijos

Atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo demencija sergantys pacientai, gydomi kai kuriais netipiniais antipsichoziniais vaistais, įskaitant risperidoną, aripiprazolą ir olanzapiną, metu buvo pastebėta maždaug tris kartus didesnė nepageidaujamų reakcijų į smegenis rizika. Padidėjusios rizikos mechanizmas nežinomas.

Parkinsono liga ir demencija su Lewy kūnais

Gydytojai turėtų įvertinti riziką ir naudą, skiriant XEPLION pacientams, sergantiems Parkinsono liga ar demencija su Lewy kūnu (DLB), nes abiem pacientų grupėms gali būti didesnė rizika susirgti piktybiniu neurolepsiniu sindromu, taip pat gali padidėti jautrumas antipsichoziniams vaistams. Šio padidėjusio jautrumo apraiškos gali būti sumišimas, nuobodulys, laikysenos nestabilumas, dažnai krintant, taip pat ekstrapiramidiniai simptomai.

Priapizmas

Pranešta, kad antipsichoziniai vaistiniai preparatai (įskaitant risperidoną), turintys alfa adrenerginį blokuojantį poveikį, sukelia priapizmą. Po vaistinio preparato patekimo į rinką taip pat buvo pranešta apie priapizmą vartojant geriamąjį paliperidoną, kuris yra aktyvus risperidono metabolitas. Pacientus reikia įspėti, kad jei priapizmas neišnyksta per 3-4 valandas, jie turėtų skubiai kreiptis į gydytoją.

Kūno temperatūros reguliavimas

Sumažėjęs organizmo gebėjimas sumažinti kūno temperatūrą buvo priskirtas antipsichoziniams vaistams. Ypač atsargiai rekomenduojama skirti XEPLION pacientams, kurie gali patirti sąlygas, galinčias padidinti kūno temperatūrą, pvz., Sunkus fizinis krūvis, didelis karščio poveikis, kartu vartojami anticholinerginiai vaistai arba linkę į dehidrataciją.

Venų tromboembolija

Buvo pranešta apie venų tromboembolijos (VTE) atvejus vartojant antipsichozinius vaistus.

Antipsichoziniais vaistais gydomi pacientai dažnai įgijo VTE rizikos veiksnių, todėl prieš pradedant gydymą XEPLION ir gydymo metu būtina nustatyti visus galimus VTE rizikos veiksnius ir imtis prevencinių priemonių.

Antiemetinis poveikis

Ikiklinikinių paliperidono tyrimų metu buvo pastebėtas antiemetinis poveikis. Šis poveikis, jei pasireiškia žmonėms, gali užmaskuoti tam tikrų vaistų perdozavimo požymius ir simptomus arba tokias ligas kaip žarnyno nepraeinamumas, Reye sindromas ir smegenų auglys.

Administracija

Reikia saugotis, kad XEPLION nebūtų netyčia sušvirkštas į kraujagyslę.

Intraoperacinis diskelių rainelės sindromas

Kataraktos operacijos metu pacientams, gydytiems vaistiniais preparatais, turinčiais alfa1a adrenerginį antagonistinį poveikį, pvz., XEPLION, buvo pastebėtas intraoperacinis floppy rainelės sindromas (IFIS) (žr. 4.8 skyrių).

IFIS gali padidinti akių komplikacijų riziką operacijos metu ir po jos. Prieš chirurginę operaciją oftalmologijos chirurgui turėtų būti pranešta apie esamą ar buvusį vaistinių preparatų, turinčių alfa1a adrenerginį antagonistinį poveikį, vartojimą. Galima nauda nutraukus gydymą alfa1 blokatoriais prieš kataraktos operaciją nenustatyta, todėl ją reikia palyginti su antipsichozinio gydymo nutraukimo rizika.


04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Skiriant XEPLION kartu su vaistiniais preparatais, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą, pvz., IA klasės antiaritminiais vaistais (pvz., Chinidinu, disopiramidu) ir III klasės antiaritminiais vaistais (pvz., Amiodaronu, sotaloliu), kai kuriais antihistamininiais vaistais, kai kuriais kitais antipsichoziniais vaistais ir kai kurie vaistai nuo maliarijos (pvz., meflokvinas). Sąrašas yra orientacinis ir nėra išsamus.

XEPLION gali paveikti kitus vaistus

Manoma, kad paliperidonas nesukels kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos su vaistiniais preparatais, kuriuos metabolizuoja citochromo P-450 izofermentai.

Atsižvelgiant į pirminį paliperidono poveikį centrinei nervų sistemai (CNS) (žr. 4.8 skyrių), XEPLION reikia atsargiai vartoti kartu su kitais centrinio veikimo vaistiniais preparatais, pvz. anksiolitikai, dauguma antipsichozinių vaistų, migdomųjų, opiatų ir kt. arba su alkoholiu.

Paliperidonas gali slopinti levodopos ir kitų dopamino agonistų poveikį.Jei manoma, kad šis derinys yra būtinas, ypač galinėje Parkinsono ligos fazėje, reikia skirti mažiausią veiksmingą kiekvieno gydymo dozę.

Dėl to, kad gali sukelti ortostatinę hipotenziją (žr. 4.4 skyrių), papildomas poveikis gali būti pastebėtas, kai XEPLION skiriamas kartu su kitais terapiniais preparatais, kurie turi tokį potencialą, pvz., Kitais antipsichoziniais vaistais ar tricikliais.

Patariama atsargiai, jei paliperidonas vartojamas kartu su kitais vaistiniais preparatais, manomais, mažinančiais traukulių slenkstį (pvz., Fenotiazinų ar butirofenonų, triciklių arba SSRI, tramadolio, meflokvino ir kt.).

Paliperidono pailginto atpalaidavimo geriamųjų tablečių vartojimas esant pastoviai koncentracijai (12 mg vieną kartą per parą) su pailginto atpalaidavimo tabletėmis valproinės rūgšties ir natrio valproato (500–2000 mg vieną kartą per parą) nepakeitė valproato farmakokinetikos pusiausvyros būsenoje.

Sąveikos tyrimų tarp XEPLION ir ličio neatlikta, tačiau farmakokinetinė sąveika mažai tikėtina.

Galimas kitų vaistų poveikis XEPLION

Švietimas in vitro rodo, kad CYP2D6 ir CYP3A4 gali minimaliai dalyvauti paliperidono metabolizme, tačiau nėra jokių požymių ar in vitro nei in vivo kad šie izofermentai vaidina svarbų vaidmenį metabolizuojant paliperidoną. Kartu vartojamas geriamasis paliperidonas ir paroksetinas, stiprus CYP2D6 inhibitorius, kliniškai reikšmingo poveikio paliperidono farmakokinetikai neparodė.

Kartą per parą vartojamas geriamasis pailginto atpalaidavimo paliperidonas ir 200 mg karbamazepino du kartus per parą vidutiniškai Cmax ir AUC sumažėjo maždaug 37%. pastovi būsena paliperidono. Šį sumažėjimą iš esmės lemia 35% padidėjęs paliperidono inkstų klirensas, greičiausiai dėl karbamazepino indukcijos inkstų P-gp. Nedidelis nepakitusios su šlapimu veikliosios medžiagos kiekio sumažėjimas rodo minimalų poveikį CYP metabolizmui arba biologinis paliperidono prieinamumas vartojant kartu su karbamazepinu. Vartojant didesnes karbamazepino dozes, gali sumažėti paliperidono koncentracija plazmoje. Pradėjus gydymą karbamazepinu, XEPLION dozę reikia iš naujo įvertinti ir prireikus padidinti. Priešingai, nutraukus gydymą karbamazepinu, XEPLION dozę reikia iš naujo įvertinti ir, jei reikia, sumažinti.

Vienkartinė 12 mg geriamojo pailginto atpalaidavimo paliperidono tabletės dozė kartu su valproinės rūgšties pailginto atpalaidavimo tabletėmis + natrio valproatu (dvi 500 mg tabletės vieną kartą per parą) paliperidono Cmax ir AUC padidėjo maždaug 50%, galbūt dėl padidėjusios absorbcijos per burną. Kadangi jokio poveikio sisteminiam klirensui nepastebėta, kliniškai reikšminga sąveika tarp valproinės rūgšties pailginto atpalaidavimo tablečių + natrio valproato ir XEPLION injekcijos į raumenis nėra tikėtina. Ši sąveika nebuvo tirta vartojant XEPLION.

XEPLION vartojamas kartu su risperidonu

Risperidonas, vartojamas per burną arba į raumenis, įvairaus laipsnio bus metabolizuojamas į paliperidoną. Būkite atsargūs, jei kartu su XEPLION vartojamas geriamasis risperidonas arba paliperidonas.


04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Pakankamų duomenų apie paliperidono vartojimą nėštumo metu nėra. Tyrimų su gyvūnais metu į raumenis švirkščiamas paliperidono palmitatas ir peroralinis paliperidonas teratogeninio poveikio neparodė, tačiau buvo pastebėta kitokio pobūdžio toksinio poveikio reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). antipsichoziniams vaistams (įskaitant paliperidoną) trečiąjį nėštumo trimestrą gresia nepageidaujamos reakcijos, įskaitant ekstrapiramidinius ir (arba) abstinencijos simptomus, kurių sunkumas ir trukmė gali skirtis po gimdymo. . Todėl kūdikius reikia atidžiai stebėti. Nėštumo metu XEPLION negalima vartoti, nebent tai yra absoliučiai būtina.

Maitinimo laikas

Paliperidonas išsiskiria į motinos pieną tiek, kad poveikis žindomam kūdikiui yra tikėtinas, kai krūtimi maitinančioms moterims skiriamos terapinės dozės. Žindymo laikotarpiu XEPLION vartoti negalima.

Vaisingumas

Ikiklinikinių tyrimų metu reikšmingo poveikio nepastebėta.


04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Paliperidonas gali šiek tiek arba vidutiniškai paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus dėl galimo nervų sistemos ir regėjimo poveikio, pvz., Sedacijos, mieguistumo, sinkopės ir neryškaus matymo (žr. 4.8 skyrių). Todėl pacientams reikia patarti nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų, kol nėra žinomas individualus jautrumas XEPLION.


04.8 Nepageidaujamas poveikis

Saugos profilio santrauka

Klinikinių tyrimų metu dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos į vaistą (NR) buvo nemiga, galvos skausmas, nerimas, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, reakcija injekcijos vietoje, parkinsonizmas, svorio padidėjimas, akatizija, susijaudinimas, sedacija / mieguistumas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, galvos svaigimas, raumenų ir kaulų sistemos skausmas, tachikardija, drebulys, pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, nuovargis ir distonija. Atrodo, kad akatizija ir sedacija / mieguistumas yra susiję su doze.

Nepageidaujamų reakcijų lentelė

Visi šie nepageidaujami reiškiniai buvo pastebėti vartojant paliperidoną pagal dažnio kategoriją, apskaičiuotą pagal XEPLION klinikinius tyrimus. Taikomi šie terminai ir dažnumas: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (Nuo ≥ 1/100 iki nedažno (nuo ≥ 1/1000 iki reto (nuo ≥ 1/10 000 iki labai reto (nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus klinikinių tyrimų duomenis))).

Organinės sistemos klasifikacija Nepageidaujamos reakcijos į vaistą Dažnis Labai dažnas dažnas Nedažni Retas Nežinomas Infekcijos ir užkrėtimai viršutinių kvėpavimo takų infekcija, šlapimo takų infekcija, gripas pneumonija, bronchitas, kvėpavimo takų infekcija, sinusitas, cistitas, ausų infekcija, akių infekcija, tonzilitas, celiulitas, erkės dermatitas, poodinis pūlinys onichomikozė Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius, anemija, sumažėjęs hematokritas, padidėjęs eozinofilų skaičius agranulocitozė, neutropenija, trombocitopenija Imuninės sistemos sutrikimai padidėjęs jautrumas anafilaksinė reakcija Endokrininės patologijos hiperprolaktinemija a netinkama antidiuretinio hormono sekrecija gliukozės buvimas šlapime Metabolizmo ir mitybos sutrikimai hiperglikemija, svorio padidėjimas, svorio sumažėjimas, trigliceridų kiekio padidėjimas kraujyje cukrinis diabetas, hiperinsulinemija, padidėjęs apetitas, anoreksija, sumažėjęs apetitas, padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje apsinuodijimas vandeniu, diabetinė keto acidozė, hipoglikemija, polidipsija Psichikos sutrikimai nemiga susijaudinimas, depresija, nerimas miego sutrikimai, manija, sumišimas, sumažėjęs lytinis potraukis, nervingumas, košmarai afektinis išlyginimas, anorgazmas Nervų sistemos sutrikimai galvos skausmas parkinsonizmasb, akatiziabas, sedacija / mieguistumas, distonija, galvos svaigimas, diskinezija, drebulys vėlyvoji diskinezija, traukuliai, sinkopė, psichomotorinis hiperaktyvumas, laikysenos svaigimas, dėmesio sutrikimas, dizartrija, disgeuzija, hipestezija, parestezija piktybinis neurolepsinis sindromas, smegenų išemija, nereaguojanti į dirgiklius, sąmonės netekimas, sąmonės lygio sumažėjimas, diabetinė koma, pusiausvyros sutrikimai, nenormali koordinacija, stulbinantis ir Akių sutrikimai neryškus matymas, konjunktyvitas, akių sausumas glaukomos, akių judrumo sutrikimai, okuloguliacija, fotofobija, padidėjęs ašarojimas, akių hiperemija Ausų ir labirintų sutrikimai galvos svaigimas, spengimas ausyse, ausų skausmas Širdies patologijos tachikardija, bradikardija prieširdžių virpėjimas, atrioventrikulinė blokada, elektrokardiografijos QT intervalo pailgėjimas, laikysenos ortostatinės tachikardijos sindromas, elektrokardiogramos sutrikimai, širdies plakimas sinusinė aritmija Kraujagyslių patologijos hipertenzija hipotenzija, ortostatinė hipotenzija plaučių embolija, venų trombozė, išemija, paraudimas Kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio sutrikimai kosulys, nosies užgulimas dusulys, plaučių užgulimas, švokštimas, ryklės ir ryklės skausmas, kraujavimas iš nosies miego apnėjos sindromas, hiperventiliacija, aspiracinė pneumonija, kvėpavimo takų užgulimas, disfonija Virškinimo trakto sutrikimai pilvo skausmas, vėmimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dispepsija, dantų skausmas diskomfortas pilve, gastroenteritas, burnos džiūvimas, pilvo pūtimas pankreatitas, žarnyno nepraeinamumas, žarnų nepraeinamumas, liežuvio patinimas, išmatų nelaikymas, išmatos, disfagija, cheilitas Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai padidėjęs transaminazių kiekis padidėjęs gama-glutamiltransferazės aktyvumas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis gelta Odos ir poodinio audinio sutrikimai bėrimas dilgėlinė, niežulys, alopecija, egzema, sausa oda, eritema, spuogai angioedema, vaistų plyšimas, hiperkeratozė, odos spalvos pasikeitimas, seborėjinis dermatitas, pleiskanos Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai kaulų ir raumenų skausmas, nugaros skausmas, raumenų spazmai, sąnarių sustingimas, kaklo skausmas, artralgija rabdomiolizė, padidėjęs kreatinino fosfokinazės kiekis kraujyje, nenormali laikysena, sąnarių patinimas, raumenų silpnumas Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai šlapimo nelaikymas, pollakiurija, dizurija šlapimo susilaikymas Nėštumas, laikotarpis po gimdymo ir perinatalinės sąlygos naujagimių abstinencijos sindromas (žr. 4.6 skyrių) e Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos erekcijos disfunkcija, ejakuliacijos sutrikimas, amenorėja, menstruacijų vėlavimas, menstruacijų sutrikimas, ginekomastija, galaktorėja, seksualinė disfunkcija, išskyros iš makšties priapizmas, krūtų skausmas, diskomfortas krūtyje, krūtų padidėjimas, krūtų padidėjimas, išskyros iš krūties Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai karščiavimas, astenija, nuovargis, reakcija injekcijos vietoje veido edema, edema, nenormali eisena, krūtinės skausmas, diskomfortas krūtinėje, negalavimas, sukietėjimas hipotermija, kūno temperatūros sumažėjimas, šaltkrėtis, padidėjusi kūno temperatūra, troškulys, nutraukus vaisto vartojimą, injekcijos vietos abscesas, celiulitas injekcijos vietoje, cista, injekcijos vietos hematoma Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrinės komplikacijos kristi

a Žr. toliau pateiktą „hiperprolaktinemiją“.

b Žr. "Ekstrapiramidiniai simptomai" žemiau.

c Placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu cukrinis diabetas pasireiškė 0,32% pacientų, gydytų XEPLION, palyginti su 0,39% placebo grupėje. Bendras visų klinikinių tyrimų dažnis visiems pacientams, gydytiems XEPLION, buvo 0,47%.

d Nemiga apima: pradinę nemigą, centrinę nemigą; priepuoliai apima: grand mal priepuolius; edema apima: generalizuotą edemą, periferinę edemą, plastinę edemą; menstruacijų sutrikimai apima: nereguliarias menstruacijas, oligomenorėją

e Klinikinių XEPLION tyrimų metu nepastebėta, tačiau pastebėta po paliperidono patekimo į rinką.

Nepageidaujamas poveikis, apie kurį pranešta vartojant risperidono preparatus

Paliperidonas yra aktyvus risperidono metabolitas, todėl šių junginių nepageidaujamų reakcijų profiliai (įskaitant geriamąsias ir injekcines formas) yra svarbūs vienas kitam. Be minėtų nepageidaujamų reakcijų, vartojant risperidono preparatus, buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas, kurių galima tikėtis vartojant XEPLION.

Nervų sistemos sutrikimai: smegenų kraujotakos sutrikimai

Akių sutrikimai: svėliavos rainelės sindromas (intraoperacinis)

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai (pastebėti vartojant risperidono injekcinį preparatą): injekcijos vietos nekrozė, injekcijos vietos opa.

Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas

Anafilaksinė reakcija

Po vaistinio preparato patekimo į rinką retai buvo pranešta apie anafilaksinės reakcijos atvejus po XEPLION injekcijos pacientams, kurie anksčiau toleravo geriamąjį risperidoną ar geriamąjį paliperidoną.

Reakcijos injekcijos vietoje

Dažniausia nepageidaujama reakcija injekcijos vietoje buvo skausmas. Dauguma šių reakcijų buvo lengvos ar vidutinio sunkumo. Tiriamųjų injekcijos vietos skausmo įvertinimai, pagrįsti vizualine analogine skale, laikui bėgant sumažėjo dažnio ir intensyvumo visuose 2 ir 3 fazių tyrimuose. Deltos injekcijos buvo suvokiamos kaip šiek tiek skausmingos. Didesnės nei atitinkamos injekcijos į sėdmenis. Kitos reakcijos injekcijos vietoje dažniausiai buvo lengvos ir apėmė sukietėjimą (dažnas), niežulį (nedažnas) ir mazgelius (retas).

Ekstrapiramidiniai simptomai (EPS)

EPS apėmė bendrą šių terminų analizę: parkinsonizmas (įskaitant seilių hipersekreciją, raumenų ir kaulų sustingimą, parkinsonizmą, seilių netekimą, krumpliaračio sustingimą, bradikineziją, hipokineziją, kaukės fazę, raumenų įtampą, akineziją, nosies sustingimą, raumenų sustingimą, refleksas, Parkinsono drebulys ramybės būsenoje), akatizija (įskaitant akatiziją, neramumą, hiperkineziją, neramių kojų sindromą), diskinezija (įskaitant diskineziją, raumenų trūkčiojimą, choreoatetozę, atetozę ir miokloniją), distoniją (įskaitant distoniją, hipertoniją, tortikolį, nevalingus raumenų susitraukimus, raumenų kontraktūra, blefarospazmas, okuloguliacija, liežuvio paralyžius, veido spazmas, laringospazmas, miotonija, opistotonija, burnos ir ryklės spazmas, pleurototonusas, liežuvio spazmas ir trizmas) ir drebulys. Reikėtų pažymėti, kad įtrauktas platesnis simptomų spektras, kuris nebūtinai turi papildomą piramidinę kilmę

Svorio priaugimas

13 savaičių trukmės tyrimo, kurio metu buvo pradėtas vartoti 150 mg, dalis tiriamųjų, kurių svorio padidėjimas buvo nenormalus ≥ 7%, parodė su doze susijusią tendenciją, o dažnis placebo grupėje buvo 5%, palyginti su 6%, 8% ir 13% XEPLION 25 mg, 100 mg ir 150 mg grupėse.

33 savaičių trukmės atviro pereinamojo laikotarpio / palaikomojo ilgalaikio atkryčio prevencijos tyrimo metu 12% XEPLION gydytų tiriamųjų patyrė šį poveikį (≥ 7% svorio padidėjimas nuo dvigubai aklos fazės iki baigties); vidurkis (SD) svorio pokytis nuo pradinio lygio atviroje fazėje buvo + 0,7 kg.

Hiperprolaktinemija

Klinikinių tyrimų metu vidutinis serumo prolaktino padidėjimas buvo pastebėtas abiejų lyčių pacientams, vartojantiems XEPLION. Apskritai buvo pranešta apie nepageidaujamas reakcijas, kurios gali reikšti padidėjusį prolaktino kiekį (pvz., Amenorėją, galaktorėją, menstruacijų sutrikimus, ginekomastiją).

Kategorijų efektai

Vartojant antipsichozinius vaistus, gali pasireikšti QT intervalo pailgėjimas, skilvelių aritmijos (skilvelių virpėjimas, skilvelių tachikardija), staigi nepaaiškinama mirtis, širdies sustojimas ir torsades de pointes. Venų tromboembolijos atvejai, įskaitant plaučių embolijos atvejus ir giliųjų venų trombozės atvejus (dažnis nežinomas).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. .


04.9 Perdozavimas

Apskritai, tikėtini požymiai ir simptomai atsiranda dėl sustiprėjusio žinomo farmakologinio paliperidono poveikio, pvz., Mieguistumas ir sedacija, tachikardija ir hipotenzija, QT intervalo pailgėjimas ir ekstrapiramidiniai simptomai. Buvo pranešta apie torsade de pointes ir skilvelių virpėjimą, kai pacientas perdozavo geriamojo paliperidono. Ūminio perdozavimo atveju reikia apsvarstyti galimybę įtraukti kelis vaistus.

Vertinant gydymo poreikius ir pasveikimą, reikia atsižvelgti į vaisto pailginto atpalaidavimo pobūdį ir ilgą paliperidono pusinės eliminacijos periodą. Specifinio priešnuodžio paliperidonui nėra. Reikėtų imtis tinkamų bendrų palaikomųjų priemonių: sukurti ir palaikyti laisvus kvėpavimo takus bei užtikrinti tinkamą deguonies tiekimą ir vėdinimą.

Turi būti nedelsiant pradėtas širdies ir kraujagyslių sistemos stebėjimas, įskaitant nuolatinį elektrokardiografinį stebėjimą dėl galimų aritmijų. Hipotenzija ir kraujotakos kolapsas turi būti gydomi tinkamomis priemonėmis, tokiomis kaip skysčiai į veną ir (arba) simpatomimetikai. Sunkių ekstrapiramidinių simptomų atveju reikia skirti anticholinerginių preparatų. Toliau atidžiai stebėkite ir prižiūrėkite, kol pacientas pasveiks.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: psicholeptikai, kiti antipsichoziniai vaistai.

ATC kodas - N05AX13.

XEPLION sudėtyje yra raceminio (+) - ir ( -) - paliperidono mišinio.

Veiksmo mechanizmas

Paliperidonas yra selektyvus monoamino poveikio blokuojantis agentas, kurio farmakologinės savybės skiriasi nuo tradicinių neuroleptikų. Paliperidonas stipriai jungiasi prie serotonerginių ir dopaminerginių D2 5-HT2 receptorių. Paliperidonas taip pat blokuoja alfa1-adrenerginius receptorius ir, mažesniu mastu, histaminerginius H1- ir alfa-2-adrenerginius receptorius. Paliperidono (+) ir (-) enantiomerų farmakologinis aktyvumas yra kokybiškai ir kiekybiškai panašus.

Paliperidonas nesijungia su cholinerginiais receptoriais. Nors paliperidonas yra stiprus D2 antagonistas, kuris, kaip manoma, palengvina teigiamus šizofrenijos simptomus, jis sukelia mažiau katalepsijos ir mažina variklio pajėgumą nei tradiciniai neuroleptikai. Centrinis dominuojantis serotonino antagonizmas gali sumažinti paliperidono polinkį sukelti ekstrapiramidinį šalutinį poveikį.

Klinikinis veiksmingumas

Ūminis šizofrenijos gydymas

XEPLION veiksmingumas gydant ūminį šizofreniją buvo nustatytas keturių trumpalaikių (vienas 9 savaičių ir trys 13 savaičių) dvigubai aklų, atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamų, fiksuotų dozių tyrimų, kuriuose dalyvavo hospitalizuoti ūminio paūmėjimo suaugusieji pacientai DSM-IV šizofrenijos kriterijai. Šiuose tyrimuose fiksuotos XEPLION dozės buvo skiriamos 1, 8 ir 36 dienomis 9 savaičių tyrime, taip pat 64 dieną 13 savaičių tyrimuose. Tolesnio papildomo geriamojo papildymo nereikėjo. antipsichoziniai vaistai ūminio šizofrenijos gydymo XEPLION metu. Pirminis veiksmingumo vertinimo kriterijus buvo apibrėžiamas kaip teigiamų ir neigiamų sindromų skalės (PANSS) bendrų balų sumažėjimas, kaip parodyta žemiau esančioje lentelėje. matmenys teigiamiems simptomams, neigiamiems simptomams, konceptualiam dezorganizavimui, priešiškumui / susijaudinimui įvertinti n apie kontroliuojamą ir nerimą / depresiją. Veikimas buvo įvertintas naudojant asmeninio ir socialinio našumo (PSP) skalę. PSP yra kliniškai patvirtinta skalė, kuri matuoja asmeninį ir socialinį funkcionavimą keturiose srityse: socialiai naudinga veikla (darbas ir studijos), asmeniniai ir socialiniai santykiai, rūpinimasis savimi ir nerimą keliantis bei agresyvus elgesys.

13 savaičių trukmės tyrimo metu (n = 636), lyginant tris fiksuotas XEPLION dozes (pradinė 150 mg deltinio švirkšto injekcija, po to-3 25 mg / 4 savaičių, 100 mg / 4 savaičių arba 150 mg / 4 savaičių dozės) vartojant placebą, visos trys XEPLION dozės buvo geresnės už placebą gerinant bendrą PANSS balą. Šiame tyrime tiek 100 mg / 4 savaičių, tiek 150 mg / 4 savaičių gydymo grupės, bet ne 25 mg / 4 savaičių, parodė PSP balų statistinį pranašumą prieš placebą. Šie rezultatai patvirtina visos trukmės PANSS veiksmingumą ir pagerėjimą ir buvo pastebėti anksti 4 dieną, o XEPLION 25 mg ir 150 mg grupėse nuo 8 dienos jie buvo gerokai atskirti nuo placebo.

Kitų tyrimų rezultatai pateikė statistiškai reikšmingų rezultatų XEPLION naudai, išskyrus 50 mg dozę viename tyrime (žr. Toliau pateiktą lentelę).

Teigiamas ir neigiamas sindromo skalės (PANSS) bendras šizofrenijos balas-pokytis nuo pradinio iki galutinio rezultato-LOCF tyrimams R092670-SCH-201, R092670-PSY-3003, R092670-PSY-3004 ir R092670-PSY-3007: pirminio veiksmingumo analizės rinkinys Placebas 25 mg 50 mg 100 mg 150 mg R092670-PSY-3007 * n = 160 n = 155 - - n = 161 n = 160 Pradinis vidurkis (SD) 86,8 86,9 86,2 88,4 Vidutinis pokytis (SD) -2,9 -8,0 -11,6 -13,2 P reikšmė (palyginti su placebu) - - 0,034 R092670-PSY-3003 n = 132 - - n = 93 n = 94 n = 30 Pradinis vidurkis (SD) 92,4 89,9 90,1 92,2 Vidutinis pokytis (SD) -4,1 -7,9 -11,0 -5,5 P reikšmė (palyginti su placebu) - - 0,193 0,019 - - R092670-PSY-3004 n = 125 n = 129 n = 128 n = 131 - - Pradinis vidurkis (SD) 90,7 90,7 91,2 90,8 Vidutinis pokytis (SD) -7,0 -13,6 -13,2 -16,1 P reikšmė (palyginti su placebu) - - 0,015 0,017 R092670-SCH-201 n = 66 - - n = 63 n = 68 - - Pradinis vidurkis (SD) 87,8 88,0 85,2 Vidutinis pokytis (SD) 6,2 -5,2 -7,8 P reikšmė (palyginti su placebu) - - 0,001

* Tyrimui R092670-PSY-3007 visiems XEPLION gydymo grupių tiriamiesiems 1 dieną buvo skiriama pradinė 150 mg dozė, o po to paskirta dozė.

Pastaba: neigiamas balų pokytis rodo pagerėjimą.

Simptomų kontrolės palaikymas ir šizofrenijos recidyvo vėlavimas

XEPLION veiksmingumas palaikant simptomų kontrolę ir uždelsiant šizofrenijos recidyvą buvo nustatytas ilgesniame, dvigubai aklame, placebu kontroliuojamame, lanksčios dozės tyrime, kuriame dalyvavo 849 suaugę asmenys, neatitinkantys šizofrenijos DSM-IV kriterijų. Šis tyrimas apėmė atvirą 33 savaičių ūminio gydymo ir stabilizavimo fazę, placebu kontroliuojamą dvigubai aklą atsitiktinės atrankos fazę, kad būtų galima stebėti galimą recidyvą, ir atvirą 52 savaičių pratęsimo laikotarpį. Šiame tyrime XEPLION dozės buvo 25, 50, 75 ir 100 mg, vartojamos kas mėnesį; 75 mg dozė buvo leidžiama tik 52 savaičių atviro pratęsimo laikotarpiu. Tiriamieji iš pradžių gavo lanksčias XEPLION dozes (25-100 mg) per 9 savaičių pereinamąjį laikotarpį, o po to-24 savaičių palaikymo laikotarpį, kai tiriamieji turėjo turėti PANSS balą ≤ 75. Dozę koreguoti buvo leista tik pirmą kartą 12 savaičių priežiūros laikotarpio. Iš viso 410 stabilizuotų pacientų buvo atsitiktinai suskirstyti į XEPLION (vidutinė trukmė 171 diena [intervalas nuo 1 dienos iki 407 dienų]) arba placebą (vidutinė trukmė 105 dienos [nuo 8 dienų iki 441 dienos]), kol jie atsinaujino. kintamos trukmės dvigubai akla fazė. Tyrimas buvo nutrauktas anksčiau dėl veiksmingumo priežasčių, nes buvo pastebėtas žymiai ilgesnis laikas iki atkryčio (p

Vaikų populiacija

Europos vaistų agentūra atleido nuo įpareigojimo pateikti XEPLION tyrimų su visais šizofrenijos vaikų populiacijos pogrupiais rezultatus. Informaciją apie vartojimą vaikams žr. 4.2 skyriuje.


05.2 "Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Paliperidono palmitatas yra paliperidono palmitato esterio provaistas. Dėl labai mažo tirpumo vandenyje paliperidono palmitatas lėtai tirpsta po injekcijos į raumenis, prieš hidrolizuojantis į paliperidoną ir absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Pavartojus vieną injekciją į raumenis, paliperidono koncentracija plazmoje palaipsniui didėja ir pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje vidutiniškai 13 dienų. Veiklioji medžiaga išsiskiria jau 1 dieną ir tęsiasi mažiausiai 4 mėnesius.

Sušvirkštus į raumenis vienkartines dozes (25-150 mg) į deltinį raumenį, vidutiniškai Cmax buvo 28% didesnis nei injekcijos į sėdmenis.Dvi pradinės 150 mg deltinio raumenų injekcijos į raumenis 1 dieną ir 100 mg 8 dieną padeda greitai pasiekti terapinę koncentraciją. Dėl išsiskyrimo profilio ir XEPLION dozavimo režimo terapinė koncentracija išlieka. Bendra paliperidono ekspozicija po XEPLION vartojimo buvo proporcinga dozei esant 25–150 mg dozių diapazonui ir mažesnė už proporcingą dozei C, kai dozės viršijo 50 mg. Didžiausias ir minimalus santykis Vidutinė pusiausvyros būsena vartojant 100 XEPLION dozę mg buvo 1,8, sušvirkštus į sėdmenis, o 2,2-deltinį raumenį. 25–150 mg dozės svyravo nuo 25 iki 49 dienų.

Absoliutus paliperidono palmitato biologinis prieinamumas po XEPLION vartojimo yra 100%.

Pavartojus paliperidono palmitato, paliperidono (+) ir (-) enantiomerai tarpusavyje virsta, pasiekdami maždaug 1,6-1,8 AUC (+) / (-) santykį.

Raceminio paliperidono prisijungimas prie plazmos baltymų yra 74%.

Biotransformacija ir pašalinimas

Praėjus vienai savaitei po vienkartinės geriamosios 1 mg greito atpalaidavimo 14C-paliperidono dozės, 59% dozės nepakitusios išsiskiria su šlapimu, o tai rodo, kad paliperidonas nėra plačiai metabolizuojamas kepenyse. Maždaug 80% suleisto radioaktyvumo buvo rasta su šlapimu ir 11% su išmatomis. In vivo Buvo nustatyti keturi metabolizmo keliai, kurių nė vienas nesudarė daugiau kaip 6,5% dozės: dealkilinimas, hidroksilinimas, dehidrogeninimas ir benzizoksazolo skilimas. Nors studijos in vitro pasiūlė CYP2D6 ir CYP3A4 vaidmenį paliperidono metabolizme, nėra įrodymų in vivo kad šie izofermentai vaidina svarbų vaidmenį metabolizuojant paliperidoną. Populiacijos farmakokinetikos analizės rodo, kad išgėrus paliperidono vartojamo geriamojo paliperidono klirensas akivaizdžiai nesiskiria tarp intensyviai metabolizuojančių ir silpnai metabolizuojančių CYP2D6 substratų. Studijos in vitro žmogaus kepenų mikrosomose parodė, kad paliperidonas iš esmės neslopina vaistinių preparatų, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 izofermentai, įskaitant CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ir CYP3A5, metabolizmo.

Studijos in vitro parodė, kad paliperidonas yra P-gp substratas ir silpnas P-gp inhibitorius esant didelėms koncentracijoms. Duomenų nėra in vivo ir klinikinė reikšmė nežinoma.

Pailginto atpalaidavimo paliperidono palmitato injekcija, palyginti su geriamojo atpalaidavimo paliperidonu užsitęsęs

XEPLION buvo sukurtas atpalaiduoti paliperidoną per vieną mėnesį, o geriamasis pailginto atpalaidavimo paliperidonas skiriamas kasdien. Pradinė XEPLION fazės schema (150 mg / 100 mg deltinio raumens 1 -ąją dieną / 8 -ąją dieną) buvo sukurta siekiant greitai pasiekti paliperidono koncentraciją pastovi būsena gydymo pradžioje, nenaudojant jokių geriamųjų papildų.

Apskritai, pradinė XEPLION fazės koncentracija plazmoje buvo ekspozicijos diapazone, kuris buvo pastebėtas vartojant 6-12 mg pailginto atpalaidavimo geriamojo paliperidono. Naudojant XEPLION pradinės fazės režimą, pacientai galėjo išlaikyti šį 6-12 mg geriamojo pailginto atpalaidavimo paliperidono ekspozicijos langą net ir mažos koncentracijos dienomis prieš dozę (8 ir 36 dienos). šių dviejų vaistų, reikia būti labai atsargiems, lyginant jų farmakokinetines savybes.

Kepenų nepakankamumas

Paliperidonas nėra plačiai metabolizuojamas kepenyse. Nors XEPLION nebuvo tirtas pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Atliekant tyrimą su geriamuoju paliperidonu tiriamiesiems, kuriems buvo vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (B klasės „Child-Plugh“), laisvo paliperidono koncentracija plazmoje buvo panaši į sveikų asmenų. Tyrimų su paliperidonu pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, neatlikta.

Inkstų nepakankamumas

Vienos geriamosios paliperidono 3 mg pailginto atpalaidavimo tablečių dozės pasiskirstymas tirtas tiriamiesiems, kuriems yra įvairaus laipsnio inkstų funkcija. Paliperidono eliminacija sumažėjo, nes sumažėjo apskaičiuotas kreatinino klirensas. Bendras paliperidono klirensas sumažėjo vidutiniškai 32% tiriamųjų, kurių inkstų funkcija šiek tiek sutrikusi (CrCl = 50 iki

Vyresnio amžiaus piliečiai

Vien tik atsižvelgiant į amžių dozės koreguoti nerekomenduojama. Tačiau dozę gali tekti koreguoti dėl su amžiumi susijusio kreatinino klirenso sumažėjimo (žr. Aukščiau esantį inkstų funkcijos sutrikimą ir 4.2 skyrių).

Svoris

Farmakokinetiniai paliperidono palmitato tyrimai parodė, kad antsvorio ar nutukusių pacientų paliperidono koncentracija plazmoje kartais būna mažesnė (10–20%) nei normalaus svorio pacientų (žr. 4.2 skyrių).

Lenktynės

Populiacinės farmakokinetinės tyrimų, atliktų su geriamuoju paliperidonu, tyrimų duomenys neatskleidė su rasėmis susijusių paliperidono farmakokinetikos skirtumų po XEPLION vartojimo.

Seksas

Kliniškai reikšmingų skirtumų tarp pacientų vyrų ir moterų nepastebėta.

Dūmai

Remiantis tyrimais in vitro atliekamas naudojant žmogaus kepenų fermentus, paliperidonas nėra CYP1A2 substratas; todėl tikimasi, kad rūkymas neturės jokios įtakos paliperidono farmakokinetikai. Populiacinė farmakokinetinė duomenų apie paliperidono pailginto atpalaidavimo tabletes duomenų analizė parodė šiek tiek mažesnę paliperidono ekspoziciją rūkantiems nei nerūkantiems. Tačiau mažai tikėtina, kad skirtumas bus kliniškai reikšmingas. XEPLION rūkymas nebuvo įvertintas.


05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Pakartotinių dozių toksiškumo tyrimai su raumenimis suleistu paliperidono palmitatu ir peroraliniu būdu vartojamu paliperidonu žiurkėms ir šunims parodė daugiausia farmakologinį poveikį, pvz., Sedaciją ir prolaktino sukeltą poveikį pieno ir lyties organams. Gyvūnams, gydytiems paliperidono palmitatu, pastebėta uždegiminė reakcija injekcijos į raumenis vietoje. Kartais susidaro abscesas.

Žiurkių reprodukcijos tyrimuose su geriamuoju risperidonu, kuris žiurkėms ir žmonėms buvo labai paverstas paliperidonu, buvo pastebėtas neigiamas poveikis gimimo svoriui ir palikuonių išgyvenimui. Nėščioms žiurkėms į raumenis sušvirkštus paliperidono palmitato, didžiausia dozė (160 mg / kg per parą), kuri atitinka 4,1 karto didesnę už ekspoziciją žmonėms, vartojant didžiausią rekomenduojamą 150 mg dozę, nepastebėta toksiškumo embrionui ar apsigimimų. Kiti dopamino antagonistai, kai skyrimas nėščioms gyvūnams, neigiamai paveikė palikuonių mokymąsi ir motoriką.

Paliperidono palmitatas ir paliperidonas nebuvo genotoksiniai. Atliekant žiurkėms ir pelėms atliktus risperidono kancerogeniškumo tyrimus, pastebėta, kad padaugėjo hipofizės adenomų (pelėms), endokrininės kasos adenomų (žiurkėms) ir pieno liaukų adenomų (abiejų rūšių). Žiurkėms buvo įvertintas į raumenis švirkščiamo paliperidono palmitato kancerogeninis potencialas. Žiurkių patelėms, vartojant 10, 30 ir 60 mg / kg per mėnesį, statistiškai reikšmingai padaugėjo pieno liaukų adenokarcinomų. Statistiškai reikšmingai padidėjo pieno liaukų adenomos ir karcinomos, kai vyrai vartojo 30 ir 60 mg / kg per mėnesį, o tai yra 1,2 ir 2,2 karto didesnė už didžiausią rekomenduojamą 150 mg žmogaus dozę. Šie navikai gali būti susiję su ilgalaikiu dopamino vartojimu. D2 receptorių antagonizmas ir hiperprolaktinemija.Šių navikų radinių graužikams reikšmė žmogaus rizikai nežinoma.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Polisorbatas 20

Polietilenglikolis 4000

Citrinos rūgšties monohidratas

Bevandenis dinatrio vandenilio fosfatas

Natrio -vandenilio fosfato monohidratas

Natrio hidroksidas (pH koreguoti)

Injekcinis vanduo


06.2 Nesuderinamumas

Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais vaistiniais preparatais.


06.3 Galiojimo laikas

2 metai.


06.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.


06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

Užpildytas švirkštas (kopolimeras su cikliniu olefinu) su stūmoklio stabdikliu, švirkšto rankenos sparneliais ir fiksavimo dangteliu (bromobutilo guma) su 22G, 1 ½ colio (0,72 mm x 38,1 mm) apsaugine adata ir 23G, 1 colio (0,64) apsaugine adata mm x 25,4 mm).

Pakuotė:

Pakuotėje yra 1 užpildytas švirkštas ir 2 adatos


06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

„Janssen-Cilag International NV“, Turnhoutseweg 30,

B-2340 Beerse, Belgija.

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

EU/1/11/672/004

041004045

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

2011 m. Kovo 04 d

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

D.CCE 2015 m. Kovo mėn

11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ

none:  vaistažolių vaistas maisto produktai kvėpavimo takų sveikatos priežiūra