Veikliosios medžiagos: Donepezilas (Donepezilo hidrochloridas)
Memac 10 mg plėvele dengtos tabletės
„Memac“ pakuotės lapelius galima įsigyti šioms pakuotėms:- Memac 5 mg plėvele dengtos tabletės
- Memac 10 mg plėvele dengtos tabletės
Indikacijos Kodėl naudojamas Memac? Kam tai?
Memac tabletės priklauso vaistų, vadinamų acetilcholinesterazės inhibitoriais, grupei.
Jis vartojamas demencijos simptomams gydyti pacientams, kuriems diagnozuota lengva ar vidutinio sunkumo Alzheimerio liga. Simptomai yra didėjantis atminties praradimas, sumišimas ir elgesio pokyčiai. To pasekmė - žmonėms, sergantiems Alzheimerio liga, sunkiau atlikti kasdienę veiklą.
Memac tabletės skirtos tik suaugusiems pacientams.
Kontraindikacijos, kai Memac vartoti negalima
NEGALIMA vartoti Memac tablečių
- Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) donepezilo hidrochloridui arba piperidino dariniams, arba bet kuriai pagalbinei Memac tablečių medžiagai, išvardytai 6 skyriuje.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Memac
Prieš pradėdami vartoti Memac tabletes, pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jeigu Jums yra arba buvo:
- Skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opos
- Traukuliai (paroksizmai) arba traukuliai
- Širdies sutrikimas (nereguliarus arba labai lėtas širdies plakimas)
- Astma ar kita ilgalaikė plaučių liga
- Kepenų problemos ar hepatitas
- Sunkus šlapinimasis ar lengva inkstų liga
- Ekstrapiramidiniai simptomai (drebulys, sustingimas ar nekontroliuojamas judesys, ypač veido ir liežuvio, bet ir galūnių). Memac tabletės gali sukelti arba pasunkinti ekstrapiramidinius simptomus.
- Memac tabletes galima vartoti pacientams, sergantiems inkstų liga ar lengva ar vidutinio sunkumo kepenų liga. Pasakykite gydytojui, jei kada nors sirgote inkstų ar kepenų liga. Pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga, Memac tablečių vartoti negalima.
Taip pat pasakykite gydytojui, jei esate nėščia ar planuojate pastoti.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Memac poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Tai vaistai, kuriuos paskyrė ne jūsų gydytojas, bet įsigijo savo iniciatyva iš vaistininko / vaistininko. Tai taip pat taikoma visiems vaistams, kuriuos galite vartoti ateityje, jei ir toliau vartosite Memac tabletes. Taip yra todėl, kad šie vaistai gali susilpninti arba sustiprinti Memac tablečių poveikį.
Ypač pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:
- Kiti vaistai nuo Alzheimerio ligos, pvz. galantamino
- Skausmą malšinantys vaistai ar vaistai artritui gydyti, pvz., Aspirinas, arba nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), tokie kaip ibuprofenas arba natrio diklofenakas
- Anticholinerginiai vaistai, pvz. tolterodinas
- Antibiotikai, pvz. eritromicinas arba rifampicinas
- Priešgrybeliniai vaistai, pvz. ketokonazolas
- Antidepresantai, pvz. fluoksetinas
- Antikonvulsantai, pvz. fenitoinas, karbamazepinas
- Vaistai širdies sutrikimams gydyti, pvz. chinidinas, beta blokatoriai (propanololis ir atenololis)
- Raumenų relaksantai, pvz. diazepamas, sukcinilcholinas
- Bendrieji anestetikai
- Vaistus, įsigytus be recepto, pvz. vaistažolių preparatai.
Jei jums bus atliekama operacija taikant bendrąją nejautrą, pasakykite gydytojui ir anesteziologui, kad vartojate Memac tabletes. Taip yra todėl, kad vaistas gali paveikti reikalingą anestezijos kiekį.
Pasakykite savo gydytojui arba vaistininkui jūsų globojančio asmens vardą. Šis asmuo padės jums vartoti vaistą, kaip nurodyta.
Memac tablečių vartojimas su maistu ir gėrimais
Maistas neturi įtakos Memac tablečių poveikiui.
Memac tablečių negalima vartoti su alkoholiniais gėrimais, nes alkoholis gali pakeisti jų poveikį.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nenaudokite Memac tablečių žindymo laikotarpiu.
Jei esate nėščia ar planuojate pastoti, prieš vartodama bet kokį vaistą pasitarkite su gydytoju.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Alzheimerio liga gali susilpninti jūsų gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, todėl neturėtumėte to daryti, nebent gydytojas nurodys, kad vis tiek galite tai padaryti saugiai.
Be to, vaistas gali sukelti nuovargį, galvos svaigimą ir raumenų mėšlungį. Jei pasireiškia šie poveikiai, venkite vairuoti ir nevaldyti mechanizmų.
Svarbi informacija apie Memac tablečių sudedamąsias dalis
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti Memac tabletes.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Memac: Dozavimas
Kiek Memac tablečių reikia gerti?
Dozavimas
Paprastai kiekvieną vakarą pradedate vartoti 5 mg (vieną baltą tabletę). Po mėnesio gydytojas lieps kiekvieną vakarą išgerti 10 mg (vieną geltoną tabletę).
Vakare prieš miegą nurykite Memac su gurkšniu vandens.
Reikiamų tablečių stiprumas gali skirtis priklausomai nuo to, kada pradėjote vartoti vaistą, ir atsižvelgiant į gydytojo rekomendacijas. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 10 mg kiekvieną vakarą.
Visada laikykitės gydytojo ar vaistininko nurodymų, kaip ir kada vartoti vaistą.
Nekeiskite dozės nepasitarę su gydytoju.
Kiek laiko reikia vartoti Memac tabletes?
Gydytojas arba vaistininkas patars, kiek laiko toliau vartoti tabletes. Jums reikės periodiškai grįžti pas gydytoją, kad jis peržiūrėtų gydymą ir įvertintų simptomus.
Nustojus vartoti Memac tabletes
Nenutraukite tablečių vartojimo, nebent taip nurodė gydytojas. Nustojus vartoti Memac tabletes, gydymo nauda palaipsniui išnyks.
Pamiršus pavartoti Memac tablečių
Jei pamiršote išgerti tabletę, kitą dieną išgerkite vieną tabletę įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.
Jei pamiršote išgerti vaisto ilgiau nei savaitę, prieš pradėdami vartoti bet kokį kitą vaistą, kreipkitės į gydytoją.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Memac dozę
NEGALIMA gerti daugiau kaip vienos tabletės per dieną. Pavartojus per didelę dozę, nedelsiant kreipkitės į gydytoją.Jei negalite susisiekti su gydytoju, nedelsdami kreipkitės į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių. Visada su savimi į ligoninę pasiimkite tabletes ir kartoninę dėžę, kad gydytojas žinotų, kokį vaistą išgėrėte.
Perdozavimo simptomai yra pykinimas ir vėmimas, gausus prakaitavimas, prakaitavimas, lėtas širdies susitraukimų dažnis, žemas kraujospūdis (lengvas apsvaigimas ar galvos svaigimas stovint), kvėpavimo sutrikimas, sąmonės netekimas ir priepuoliai (paroksizmai) ar traukuliai.
Šalutinis poveikis Koks yra Memac šalutinis poveikis
Memac, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Tai yra šalutinis poveikis, apie kurį pranešė pacientai, vartoję Memac tabletes.
Pasakykite savo gydytojui, jei vartojant Memac tabletes pasireiškia bet kuris iš šių poveikių.
Sunkus šalutinis poveikis:
Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei pastebėjote minėtą rimtą šalutinį poveikį. Jums gali prireikti skubios klinikinės pagalbos.
- Kepenų pažeidimas, pvz. hepatitas. Hepatito simptomai yra pykinimas ir vėmimas, apetito praradimas, bendras negalavimas, karščiavimas, niežulys, odos ir akių pageltimas, tamsios spalvos šlapimas (pasireiškia 1–10 vartotojų iš 10 000).
- Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos. Opos simptomai yra skrandžio skausmas ir diskomfortas (nevirškinimas), jaučiamas tarp bambos ir krūtinkaulio (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000).
- Kraujavimas iš skrandžio ir žarnyno. Dėl to iš tiesiosios žarnos gali išsiskirti anglies juodos spalvos išmatos arba pastebimas kraujas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000).
- Traukuliai (paroksizmai) arba traukuliai (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000)
- Karščiavimas su raumenų sustingimu, prakaitavimu ir sumažėjusiu sąmonės lygiu (sutrikimas, vadinamas piktybiniu neurolepsiniu sindromu).
- Raumenų silpnumas, jautrumas ar skausmas, o ypač jei blogai jaučiatės, gali pakilti temperatūra arba šlapimas tamsėti. Šiuos simptomus gali sukelti nenormalus raumenų audinio irimas, kuris gali būti pavojingas gyvybei ir sukelti inkstų sutrikimus (būklė, vadinama rabdomiolize).
Labai dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia daugiau nei 1 vartotojui iš 10):
- Viduriavimas
- Pykinimas ar vėmimas
- Galvos skausmas
Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia 1-10 iš 100 vartotojų):
- Mėšlungis
- Nuovargis
- Sunkus miegas (nemiga)
- Į gripą panašūs simptomai
- Apetito praradimas
- Haliucinacijos (regimas ar girdimas nesamų dalykų suvokimas)
- Agitacija
- Agresyvus elgesys
- Alpimas
- Galvos svaigimas
- Skrandžio diskomfortas
- Bėrimas
- Niežėjimas
- Nekontroliuojamas šlapinimasis
- Skausmas
- Nelaimingi atsitikimai (pacientai gali nukristi ir sukelti atsitiktinius sužalojimus)
- Neįprasti sapnai, įskaitant košmarus
Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000):
- Lėtas širdies plakimas
Retas šalutinis poveikis (pasireiškia 1–10 vartotojų iš 10 000):
- Sustingimas, drebulys ar nekontroliuojamas judesys, ypač veido ir liežuvio, bet ir galūnių
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant etiketės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, MEMAC tablečių vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Jei gydytojas prašo nutraukti vaisto vartojimą, nepanaudotas tabletes grąžinkite vaistininkui.
Kita informacija
Kas yra Memac tabletėse?
Veiklioji medžiaga yra donepezilo hidrochloridas. 5 mg tabletėje yra 5 mg donepezilo hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos yra
- Šerdis: laktozė monohidratas, koloidinis silicio dioksidas, mikrokristalinė celiuliozė, želatinizuotas krakmolas ir magnio stearatas.
- Hipromeliozė (E464), talkas (E553b), propilenglikolis (E1520), titano dioksidas (E171), sintetinis geltonasis geležies oksidas (E172).
Kaip atrodo Memac tabletės?
10 mg tabletės: geltonos, apvalios, abipus išgaubtos, skrandyje neirios dengtos tabletės, vienoje pusėje įspausta „ML 88“.
Kas yra Memac tablečių pakuotėje?
Tabletės tiekiamos pakuotėse po 28 vienetus.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
MEMAC 10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg donepezilo hidrochlorido, atitinkančio 9,12 mg donepezilo laisvosios bazės, ir 175,8 mg laktozės.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
Donepezil 10 mg tabletės yra plėvele dengtos, abipus išgaubtos, apvalios, geltonos spalvos, vienoje pusėje įspausta „ML 88“, o kitoje-plokščia.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Memac tabletės yra skirtos simptominiam lengvos ar vidutinio sunkumo Alzheimerio demencijos gydymui.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Suaugęs / senjoras
Gydymas pradedamas nuo 5 mg per parą (vienkartinė paros dozė). Memac tabletes reikia gerti vakare prieš pat miegą. 5 mg per parą dozę reikia palaikyti mažiausiai vieną mėnesį, kad būtų galima įvertinti pradinį klinikinį atsaką į gydymą ir gauti pastovią donepezilo hidrochlorido koncentraciją. Po klinikinio įvertinimo praėjus mėnesiui po gydymo 5 mg per parą, Memac tablečių dozę galima padidinti iki 10 mg per parą (dozė kartą per parą). Didžiausia rekomenduojama paros dozė yra 10 mg. Klinikinių tyrimų metu didesnės nei 10 mg paros dozės nebuvo tirtos.
Terapiją turi pradėti ir prižiūrėti gydytojas, kuris specializuojasi Alzheimerio demencijos diagnostikoje ir gydyme. Diagnozė turėtų būti atliekama laikantis priimtų gairių (pvz., DSM IV, ICD 10). Donepezilio terapiją galima pradėti tik tuo atveju, jei pacientas gali padėti ir reguliariai stebi, kaip pacientas vartoja vaistą. Palaikomąjį gydymą galima tęsti tol, kol yra įrodymų apie terapinę naudą pacientui. Donepezilo nauda turi būti reguliariai iš naujo įvertinta. Jei terapinio poveikio nebėra, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą. Individualus atsakas į donepezilį yra nenuspėjamas.
Nutraukus gydymą, pastebimas laipsniškas naudingo Memac poveikio mažėjimas.
Sumažėjusi inkstų ir kepenų funkcija
Panašios dozavimo schemos galima laikytis pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nes ši būklė neturi įtakos donepezilo hidrochlorido klirensui.
Atsižvelgiant į galimą lengvos ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos ekspozicijos padidėjimą (žr. 5.2 skyrių), dozę reikia didinti atsižvelgiant į individualų toleravimą.Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra.
Vaikai ir paaugliai
Memac tablečių nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
04.3 Kontraindikacijos
Memac draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas donepezilo hidrochloridui, piperidino dariniams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Memac vartojimas pacientams, sergantiems sunkia Alzheimerio demencija, kitomis demencijos rūšimis ar atminties sutrikimu (pvz., Su amžiumi susijusiu pažinimo sutrikimu), netirtas.
AnestezijaDonepezilo hidrochloridas, būdamas cholinesterazės inhibitorius, gali padidinti sukcinilcholino raumenų atsipalaidavimą anestezijos metu.
Širdies ir kraujagyslių sutrikimaiDėl savo farmakologinio poveikio cholinesterazės inhibitoriai gali turėti vagotoninį poveikį širdies ritmui (pvz., Bradikardiją). Tokio veiksmo galimybė gali būti ypač svarbi pacientams, sergantiems „sergančio sinuso sindromu“ ar kitais supraventrikuliniais širdies laidumo sutrikimais, tokiais kaip sinuso prieširdžių ar prieširdžių skilvelių blokada.
Buvo pranešimų apie sinkopę ir traukulius. Vertindami šiuos pacientus, atsižvelkite į širdies blokados ar ilgų sinusų pauzių galimybę.
Virškinimo trakto sutrikimai: Pacientams, kuriems yra padidėjusi opų išsivystymo rizika, pvz. tuos, kurie sirgo opos liga arba tuo pat metu vartoja nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), reikia stebėti, ar neatsiranda simptomų. Tačiau klinikiniai Memac tyrimai parodė, kad, palyginti su placebu, nepadidėjo pepsinės opos ar kraujavimo iš virškinimo trakto atvejų.
Urogenitaliniai sutrikimai: Nors klinikinių Memac tyrimų metu šio poveikio nepastebėta, cholinomimetikai gali sutrikdyti šlapimo pūslės nutekėjimą.
Neurologiniai sutrikimai: manoma, kad cholinomimetikai gali sukelti generalizuotus traukulius. Tačiau traukuliai taip pat gali būti Alzheimerio ligos pasireiškimas.
Cholinomimetikai gali sustiprinti arba sukelti ekstrapiramidinius simptomus.
Piktybinis neurolepsinis sindromas (NMS): NMS-gyvybei pavojinga liga, kuriai būdinga hipertermija, raumenų standumas, autonominis nestabilumas, pakitusi sąmonė ir padidėjęs kreatinino fosfokinazės kiekis serume, labai retai nustatyta kartu su donepezilu, ypač pacientams, kurie kartu gydomi antipsichoziniais vaistais. Papildomi simptomai gali būti mioglobinurija (rabdomiolizė) ir ūminis inkstų nepakankamumas. Jei pacientui atsiranda NMS būdingų požymių ar simptomų arba jis turi nepaaiškinamą aukštą karščiavimą be tolesnių klinikinių NMS apraiškų, gydymą reikia nutraukti.
Plaučių sutrikimaiDėl cholinomimetinio poveikio cholinesterazės inhibitorius reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems astma ar obstrukcine plaučių liga.
Venkite Memac vartoti kartu su kitais acetilcholinesterazės inhibitoriais arba cholinerginės sistemos agonistais / antagonistais.
Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra.
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas galaktozės netoleravimas, t. Y. Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti neturėtų.
Mirtingumas kraujagyslių demencijos klinikiniuose tyrimuose
Buvo atlikti trys 6 mėnesių klinikiniai tyrimai, kuriuose buvo tiriami tiriamieji, kurie atitiko NINDS-AIREN tikėtinos ar galimos kraujagyslių demencijos (VaD) kriterijus. NINDS-AIREN kriterijai yra skirti pacientams, kurių demencija atsiranda dėl kraujagyslių priežasčių, išskyrus pacientus, sergančius Alzheimerio liga. Pirmajame tyrime mirtingumas buvo 2/198 (1,0%) 5 mg donepezilo hidrochlorido grupėje, 5/206 (2,4%) 10 mg donepezilo hidrochlorido grupėje ir 7/199 (3, 5%) grupėje. placebo grupė. Antrojo tyrimo metu mirtingumas buvo 4/208 (1,9%) donepezilo hidrochlorido 5 mg grupėje, 3/215 (1,4%) 10 mg donepezilo hidrochlorido grupėje ir 1/193 (0, 5%) placebo grupė. Trečiojo tyrimo metu mirtingumas buvo 11/648 (1,7%) donepezilo hidrochlorido 5 mg grupėje ir 0/326 (0%) placebo grupėje. Mirtingumas trijuose kombinuotuose VaD tyrimuose donepezilo hidrochlorido grupėje (1,7%) buvo skaičiais didesnis nei placebo grupėje (1,1%), tačiau šis skirtumas nebuvo statistiškai reikšmingas. Atrodo, kad dauguma pacientų, vartojusių donepezilo hidrochloridą ar placebą, miršta dėl įvairių kraujagyslių priežasčių, o tai yra nuspėjamas faktas šiai senyvo amžiaus žmonių, sergančių kraujagyslių liga, populiacijai. Visų mirtinų ir nemirtinų kraujagyslių reiškinių analizė parodė, kad donepezilo hidrochlorido grupės recidyvo dažnis nesiskyrė nuo placebo.
Apibendrinus Alzheimerio ligos tyrimus (n = 4146) ir kai Alzhaimerio ligos tyrimai buvo sujungti su kitais demencijos tyrimais, įskaitant kraujagyslių demencijos tyrimus (iš viso n = 6888), mirtingumas placebo grupėse buvo didesnis nei grupių, vartojusių donepezilo hidrochloridą.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Memac ir (arba) jo metabolitai neslopina žmonių teofilino, varfarino, cimetidino ar digoksino metabolizmo. Kartu vartojant digoksino ar cimetidino, donepezilo hidrochlorido metabolizmui įtakos neturi. in vitro parodė, kad donepezilo metabolizme dalyvauja citochromo P450 3A4 ir mažesniu mastu 2D6 izofermentai. Sąveikos su kitais vaistais tyrimai atlikti in vitro rodo, kad ketokonazolas ir chinidinas, atitinkamai CYP-3A4 ir CYP-2D6 inhibitoriai, slopina donepezilo metabolizmą. Dėl šios priežasties šie ir kiti CYP-3A4 inhibitoriai, tokie kaip itrakonazolas ir eritromicinas, taip pat CYP-2D6 inhibitoriai, tokie kaip fluoksetinas, gali slopinti donepezilo metabolizmą. Tyrime su sveikais savanoriais ketokonazolas padidino vidutinę donepezilo koncentraciją maždaug 30%. Fermentų induktoriai, tokie kaip rifampicinas, fenitoinas, karbamazepinas ir alkoholis, gali sumažinti donepezilo kiekį. Kadangi slopinamojo ar sukeliančio poveikio mastas nežinomas, šiuos vaistų derinius reikia vartoti atsargiai. donepezilo hidrochloridas gali veikti vaistinius preparatus, turinčius anticholinerginį poveikį. Kartu gydant vaistus, tokius kaip sukcinilcholinas, kiti nervus ir raumenis blokuojantys preparatai, cholinerginiai agonistai ar beta blokatoriai, veikiantys širdies laidumą, galimas sinergetinis poveikis.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vaisingumas
Ikiklinikinių tyrimų metu donepezilas neturėjo įtakos vaisingumui (žr. 5.3 skyrių). Nežinoma, ar donepezilas veikia žmonių vaisingumą.
Nėštumas
Duomenų apie donepezilo vartojimą nėščioms moterims nėra.
Tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeninio poveikio, bet peri- ir postnatalinį toksiškumą (žr. 5.3 skyrių Ikiklinikinių saugumo duomenys). Galima rizika žmonėms nežinoma.
Nėštumo metu Memac tablečių vartoti negalima, nebent tai yra absoliučiai būtina.
Maitinimo laikas
Donepezilas išsiskiria į žiurkių motinos pieną. Nežinoma, ar donepezilo hidrochloridas išsiskiria į motinos pieną, ir tyrimų su žindančiomis moterimis nėra. Todėl donepezilu gydomos moterys neturėtų žindyti.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Donepezilas gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia silpnai arba vidutiniškai.
Demencija gali sutrikdyti gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Be to, donepezilas gali sukelti nuovargį, galvos svaigimą ir raumenų mėšlungį, daugiausia pradiniame gydymo etape arba didinant dozę. Gydantis gydytojas turi periodiškai įvertinti donepezilu gydomų pacientų gebėjimą toliau vairuoti ar valdyti mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausi šalutiniai poveikiai yra viduriavimas, raumenų mėšlungis, nuovargis, pykinimas, vėmimas ir nemiga.
Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta daugiau nei vienu pavieniu atveju, išvardytos žemiau pagal organų sistemų klases ir dažnį. Kalbant apie dažnį, poveikis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥1 / 10), dažnas (≥1 / 100,
* Vertinant pacientus dėl sinkopės ar traukulių, atsižvelkite į širdies blokados ar ilgų sinusų pauzių galimybę (žr. 4.4 skyrių).
** Pranešimai apie haliucinacijas, nenormalius sapnus, košmarus, susijaudinimą ir agresyvų elgesį išsprendė problemą mažinant dozę arba nutraukus gydymą.
*** Nepaaiškinamų kepenų funkcijos sutrikimų atvejais apsvarstykite galimybę nutraukti Memac vartojimą.
**** Buvo pranešta apie rabdomiolizę, neatsižvelgiant į piktybinį neurolepsinį sindromą ir glaudžiai laikiną ryšį su gydymo donepezilu pradžia arba padidinus dozę.
04.9 Perdozavimas
Apskaičiuota vidutinė mirtina donepezilo hidrochlorido dozė, pelėms ir žiurkėms pavartojus vieną geriamąją dozę, yra atitinkamai 45 ir 32 mg / kg, t. Y. Maždaug 225 ir 160 kartų didesnė už didžiausią rekomenduojamą 10 mg paros dozę žmogui. gyvūnams buvo pastebėta cholinerginė stimuliacija, įskaitant sumažėjusį spontanišką judėjimą, linkusią padėtį, stulbinančią eiseną, ašarojimą, kloninius traukulius, kvėpavimo slopinimą, seilėtekį, miozę, susižavėjimą ir kūno temperatūros sumažėjimą.
Perdozavus cholinesterazės inhibitorių, gali atsirasti cholinerginė krizė, kuriai būdingas stiprus pykinimas, vėmimas, seilėtekis, prakaitavimas, bradikardija, hipotenzija, kvėpavimo slopinimas, kolapsas ir traukuliai. Padidėjęs raumenų silpnumas yra galimas reiškinys, kuris gali sukelti mirtį, jei jis apima kvėpavimo raumenis.
Kaip ir visais perdozavimo atvejais, naudojamos bendrosios palaikomosios priemonės. Perdozavus donepezilo hidrochlorido, tretiniai anticholinerginiai vaistai, tokie kaip atropinas, gali būti naudojami kaip priešnuodis. Rekomenduojama intraveninė atropino sulfato dozė, reikalinga norimam poveikiui pasiekti: pradinė 1,0-2,0 mg dozė į veną, vėliau dozė koreguojama atsižvelgiant į klinikinį atsaką Buvo pranešta apie netipinius kraujospūdžio ir širdies susitraukimų dažnio atsakus vartojant kitus cholinomimetikus, kai jie vartojami kartu su ketvirtiniais anticholinerginiais vaistais, tokiais kaip glikopirrolatas.
Nežinoma, ar donepezilo hidrochloridą ir (arba) jo metabolitus galima pašalinti dialize (hemodialize, peritonine dialize ar hemofiltracija).
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: vaistai nuo demencijos, anticholinesterazės.
ATC kodas - N06DA02.
Donepezilo hidrochloridas yra specifinis ir grįžtamasis acetilcholinesterazės, vyraujančios smegenyse cholinesterazės, inhibitorius. Donepezilo hidrochloridas yra, in vitroyra daugiau nei 1000 kartų stipresnis kaip šio fermento inhibitorius nei butirilcholinesterazė, fermentas, daugiausia randamas už centrinės nervų sistemos ribų.
Alzheimerio demencija
Pacientams, sergantiems Alzheimerio demencija, dalyvaujantiems klinikiniuose tyrimuose, pavartojus vienkartinę 5 mg arba 10 mg donepezilo hidrochlorido paros dozę, acetilcholinesterazės aktyvumas (išmatuotas eritrocitų membranose) „pusiausvyros būsenos“ buvo atitinkamai 63, 6% ir 77,3%. Acetilcholinesterazės (AChE) slopinimas raudonuosiuose kraujo kūneliuose, kurį sukelia donepezilo hidrochloridas, koreliuoja su ADAS-cog, jautrios skalės, kuri analizuoja pasirinktus pažinimo būsenos aspektus, pokyčiais. Galimas donepezilo hidrochlorido gebėjimas keisti jau egzistuojančios neuropatologijos eigą nebuvo tirtas. Negalima sakyti, kad Memac tabletės turi įtakos ligos progresui.
Gydymo donepezilo hidrochloridu veiksmingumas buvo tiriamas keturiuose placebu kontroliuojamuose tyrimuose, 2 6 mėnesių trukmės tyrimuose ir 2 vienerių metų trukmės tyrimuose.
6 mėnesių trukmės klinikinio tyrimo metu, atlikus gydymą donepezilu, buvo atlikta analizė, naudojant trijų veiksmingumo kriterijų derinį: ADAS-Cog skalę (pažinimo gebėjimų matas), klinikos interviu pagrįstą pokyčių įspūdį su globėjo įvestimi ( pasaulinių funkcijų matavimo skalę) ir klinikinės demencijos vertinimo skalės kasdienio gyvenimo veiklos skalės veiklą (tarpasmeninių ir socialinių santykių, namų ūkio veiklos, pomėgių ir asmens priežiūros matavimo skalė).
Pacientai, kurie atitiko toliau išvardytus kriterijus, buvo laikomi atsako į gydymą.
Atsakymas = ADAS-Cog (kognityvinis Alzheimerio ligos įvertinimo skalės komponentas) patobulinimas bent 4 balais.
Nepablogėja CIBIC + (klinikų interviu pagrįstas pokyčių įspūdis naudojant slaugytojo įvestį).
Klinikinės demencijos vertinimo skalės (CDR-ADL) kasdienio gyvenimo veiklos skalės komponento neblogėja.
* p
** p
Donepezilo hidrochloridas padidino nuo dozės priklausomą statistiškai reikšmingą pacientų, kurie, kaip manoma, reagavo į gydymą, dalį.
05.2 Farmakokinetinės savybės
AbsorbcijaDidžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 3-4 valandoms po geriamojo vaisto. Koncentracija plazmoje ir plotas po kreive padidėjo proporcingai dozei. Apytikslė pusiausvyrinė būsena pasiekiama per 3 savaites nuo gydymo pradžios.
Maistas nedarė įtakos donepezilo hidrochlorido absorbcijai.
Paskirstymas: donepezilo hidrochloridas maždaug 95% prisijungia prie žmogaus plazmos baltymų. Aktyvaus metabolito 6-O-desmetil-donepezilo prisijungimas prie plazmos baltymų nežinomas. Donepezilo hidrochlorido pasiskirstymas įvairiuose kūno audiniuose nebuvo galutinai ištirtas. Tačiau masės pusiausvyros tyrime, atliktame su sveikais savanoriais vyrais, praėjus 240 valandų po vienkartinės 5 mg 14C žymėto donepezilo hidrochlorido dozės, maždaug 28% žymens nepavyko aptikti. Tai rodo, kad donepezilo hidrochloridas ir (arba) jo metabolitai gali išlikti organizme ilgiau nei 10 dienų.
Metabolizmas / išsiskyrimas: donepezilo hidrochloridas tiek nepakitęs išsiskiria su šlapimu, tiek metabolizuojamas citochromo P450 sistemoje, kad susidarytų daug metabolitų, kurių kai kurių vis dar nepavyksta identifikuoti. Išgėrus vieną 5 mg C pažymėto donepezilo dozę, plazmos radioaktyvumas, išreikštas procentais nuo suleistos dozės, daugiausia buvo nepakitęs donepezilas (30%), 6-O-desmetil-donepezilas (11%, tik metabolitas, rodantis „į donepezilio hidrochloridą panašų aktyvumą“, donepezil-cis-N-oksidas (9%), 5-O-desmetil-donepezilas (7%) ir 5-O-desmetil-donepezilo gliukuronido konjugatas (3%). Maždaug 57% viso suleisto radioaktyvumo buvo aptikta šlapime (17% - kaip nemodifikuotas donepezilas), o 14,5% - išmatose, o tai rodo, kad biotransformacija ir išsiskyrimas su šlapimu yra pagrindiniai keliai. Nėra duomenų, leidžiančių manyti, kad donepezilo hidrochlorido ir / arba bet kuris jo metabolitas.
Donepezilo koncentracija plazmoje mažėja, jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 70 valandų.
Lytis, rasė ir rūkymo istorija neturi kliniškai reikšmingos įtakos donepezilo hidrochlorido koncentracijai plazmoje. Donepezilo farmakokinetika nebuvo oficialiai ištirta sveikiems senyviems asmenims, pacientams, sergantiems Alzheimerio ar kraujagyslių demencija. Tačiau pacientų plazmos koncentracija nesiskyrė nuo sveikų jaunų savanorių.
Pacientams, kuriems buvo lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, nustatyta, kad donepezilo koncentracija pusiausvyros būsenoje padidėja: vidutinis AUC yra 48%, o C-39% (žr. 4.2 skyrių).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Atliekant didelius tyrimus su eksperimentiniais gyvūnais, nustatyta, kad šis junginys sukelia mažiau poveikio, išskyrus numatytą farmakologinį poveikį, atitinkantį jo cholinerginį stimuliatoriaus poveikį (žr. 4.9 skyrių). Bakterijų ir žinduolių ląstelių mutacijų tyrimuose doonepezilas nebuvo mutageniškas. Pastebėtas klastogeninis poveikis in vitro koncentracija yra aiškiai toksiška ląstelėms ir daugiau nei 3000 kartų didesnė už koncentraciją plazmoje esant pusiausvyrai. Atliekant mikrobranduolių testą nepastebėta klastogeninio ar kitokio genotoksinio poveikio in vivo pelėje. Ilgalaikiuose kancerogeniškumo tyrimuose su žiurkėmis ar pelėmis nėra onkogeninio poveikio įrodymų.
Donepezilo hidrochloridas neturėjo įtakos žiurkių vaisingumui ir nebuvo teratogeniškas žiurkėms ar triušiams, tačiau turėjo nedidelį poveikį negyvagimiui ir ankstyvam naujagimių išgyvenimui, kai buvo skiriamas nėščioms žiurkėms 50 kartų didesnėmis dozėmis nei žmonių (žr. 4.6 skyrių).
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Tabletės šerdis: koloidinis silicio dioksidas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, želatinizuotas krakmolas, magnio stearatas.
Plėvelės danga: titano dioksidas (E171), hipromeliozė 5cP (E464), talkas (E553b), propilenglikolis (E1520), geltonasis geležies oksidas (E172).
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Storas skaidrus PVC (padengtas 40 g / m2 PVdC) ir aliuminio folija kartoninėje dėžutėje.
Pakuotėje yra 28 plėvele dengtos tabletės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
Nepanaudotą vaistą ir kitas atliekas reikia išmesti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Bracco s.p.a. Via E. Folli, 50 - Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
A.I.C n. 042613024
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
17/04/2014
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2016 m. Birželio mėn