Veikliosios medžiagos: zolpidemas (zolpidemo tartratas)
STILNOX 10 mg plėvele dengtos tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Stilnox? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Su benzodiazepinais susiję vaistai
GYDYMO INDIKACIJOS
Trumpalaikis nemigos gydymas.
Benzodiazepinai arba į benzodiazepinus panašios medžiagos yra skiriamos tik sunkių, silpnų ar nemigos, sukeliančios didelį negalavimą, atvejais.
Kontraindikacijos Kai Stilnox vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai (zolpidemui) arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Myasthenia gravis.
Ūminis ir (arba) sunkus kvėpavimo nepakankamumas.
Miego apnėjos sindromas.
Vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
Sunkus kepenų nepakankamumas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis (žr. „Specialūs įspėjimai - nėštumas ir žindymo laikotarpis“).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Stilnox
Prieš skiriant migdomąjį vaistą, jei įmanoma, reikia nustatyti nemigos priežastį ir gydyti pagrindinius veiksnius. 7–14 dienų gydymas be klinikinių rezultatų gali parodyti, kad yra pirminis fizinis ar psichinis sutrikimas, ir pacientą reikia atidžiai iš naujo įvertinti reguliariais intervalais.
Psichomotorinis sutrikimas kitą dieną
Kitą dieną psichomotorinių sutrikimų, įskaitant gebėjimo vairuoti, rizika padidėja, jei:
- zolpidemas vartojamas, kai iki psichinės budrumo reikalaujančios veiklos liko mažiau nei 8 valandos (žr. „Specialūs įspėjimai. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus“);
- vartojama didesnė dozė nei rekomenduojama;
- zolpidemas vartojamas kartu su kitais vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą (CNS), ar kitais vaistais, didinančiais zolpidemo koncentraciją kraujyje, arba su alkoholiu ar neteisėtais vaistais (žr. „Sąveika“).
Zolpidemą reikia vartoti vieną kartą, iškart prieš miegą, ir jo negalima pakartoti tą pačią naktį.
TOLERANCIJA:
Pakartotinai vartojant keletą savaičių, benzodiazepinų arba į benzodiazepinus panašių medžiagų, kurių pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, hipnotizuojantis poveikis gali šiek tiek sumažėti.
PRIKLAUSOMYBĖ:
Vartojant benzodiazepinus ar į benzodiazepinus panašias medžiagas, gali atsirasti fizinė ir psichologinė priklausomybė nuo šių vaistų. Priklausomybės rizika didėja atsižvelgiant į dozę ir gydymo trukmę; ji taip pat didesnė pacientams, kuriems yra buvę psichikos sutrikimų ir (arba) alkoholio ar piktnaudžiavimas vaistais Šie pacientai turi būti atidžiai stebimi vartojant benzodiazepinus ar į benzodiazepinus panašias medžiagas.
Tais atvejais, kai atsirado fizinė priklausomybė, staigus gydymo nutraukimas sukels abstinencijos simptomus, kurie gali būti: galvos skausmas, kūno skausmai, didelis nerimas, įtampa, susijaudinimas, sumišimas ir irzlumas. Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: derealizacija, nuasmeninimas , hiperakuzija, galūnių tirpimas ir dilgčiojimas, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir fiziniam kontaktui, haliucinacijos ar traukuliai.
INSOMNIA REBOUND:
Nutraukus hipnotizuojančio vaisto vartojimą, gali atsirasti laikinas sindromas, pasireiškiantis tuo, kad pabrėžta forma vėl atsiranda simptomai, sukėlę gydymą vaistu. Tai gali lydėti kitos reakcijos, tokios kaip nuotaikos svyravimai, nerimas ir susijaudinimas ar miego sutrikimai.
Šis sindromas labiau tikėtinas, jei staiga nutraukiamas vaistų vartojimas; todėl gydymą reikia nutraukti palaipsniui.
Be to, svarbu, kad pacientas žinotų apie atsinaujinimo reiškinių atsiradimo galimybę, taip sumažinant nerimą, kurį sukelia šie simptomai, jei jie atsirastų nutraukus vaisto vartojimą.
Panašu, kad vartojant benzodiazepinus ar į benzodiazepinus panašias medžiagas, kurių veikimo trukmė yra trumpa, nutraukimo reiškiniai gali atsirasti tarp dviejų vartojimo kartų.
GYDYMO TRUKMĖ:
Gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“) ir neturi viršyti 4 savaičių, įskaitant vaisto nutraukimo fazę.Gydymo trukmė neturi būti pratęsta ilgiau nei gydytojas, iš naujo neįvertinęs paciento būklės.
Gydymo pradžioje gali būti naudinga informuoti pacientą, kad tai bus ribotos trukmės, ir tiksliai paaiškinti, kaip dozę reikia palaipsniui mažinti.
AMNESIA:
Benzodiazepinai ar į benzodiazepinus panašios medžiagos gali sukelti anterogradinę amneziją. Dažniausiai šis poveikis pasireiškia praėjus kelioms valandoms po vaisto vartojimo.
Siekiant sumažinti riziką, pacientai turėtų užtikrinti, kad jie galėtų nuolat miegoti 8 valandas (žr. „Šalutinis poveikis“).
KITOS PSICHIATRINĖS IR „PARADOKSINĖS“ REAKCIJOS:
Vartojant migdomuosius, gali pasireikšti neramumas, nemigos pasunkėjimas, susijaudinimas, irzlumas, agresija, kliedesiai, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, nenormalus elgesys ir kiti šalutiniai reiškiniai, atsirandantys vartojant benzodiazepinus ar į benzodiazepinus panašias medžiagas. raminamieji vaistai, tokie kaip zolpidemas.
Jei taip atsitiks, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Šios reakcijos dažniau pasitaiko vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
MIEGO PĖŠIMAS IR SUSIJUSI ELGESYS:
Buvo pranešta, kad zolpidemą vartojusiems pacientams, kurie nebuvo visiškai pabudę, buvo pranešta apie vaikščiojimą miego metu ir kitą elgesį, pvz., Vairavimą miegant, maisto ruošimą ir valgymą, telefoninį ryšį, lytinius santykius ir amneziją.
Atrodo, kad tiek alkoholio, tiek kitų CNS slopinančių vaistų vartojimas kartu su zolpidemu ir zolpidemo vartojimas didesnėmis nei rekomenduojamomis dozėmis padidina tokio elgesio riziką. Dėl tokio pavojaus pacientui ir kitiems reikia atidžiai apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą zolpidemu pacientams, kurie elgiasi taip (pvz., Vairuoja miegą) (žr. „Sąveika - alkoholis“ ir „Nepageidaujamas poveikis - psichikos sutrikimai“).
RIMTAS SUŽALOJIMAS
Dėl savo farmakologinių savybių zolpidemas gali sukelti mieguistumą ir sąmonės susilpnėjimą, o tai gali sukelti kritimą ir dėl to sunkius sužalojimus.
Ypatingos pacientų grupės:
- Senyvi žmonės: žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“ - dozavimas.
- Pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, zolpidemą reikia skirti atsargiai, nes benzodiazepinai gali susilpninti kvėpavimo funkciją (žr. „Nepageidaujamas poveikis“).
- Benzodiazepinai ir į benzodiazepinus panašios medžiagos nėra skirtos pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, gydyti, nes šie vaistai gali sukelti encefalopatiją.
- Benzodiazepinai ir į benzodiazepinus panašios medžiagos nerekomenduojami kaip pagrindinis psichikos ligų gydymo būdas.
- Benzodiazepinų ir į benzodiazepinus panašių medžiagų negalima vartoti vien depresijai ar nerimui, susijusiam su depresija, gydyti. Nors kliniškai reikšminga farmakokinetinė ir farmakodinaminė sąveika su SSRI antidepresantais neįrodyta (žr. „Sąveika“), zolpidemas, kaip ir kiti benzodiazepinai bei benzodiazepinas -panašias medžiagas reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems depresijos simptomais. Tokiems pacientams gali pasireikšti savižudybės tendencija, todėl reikia numatyti minimalų naudingo vaisto kiekį, nes pacientas gali sąmoningai perdozuoti. gali atsirasti vartojant zolpidemą. Kadangi nemiga gali būti depresijos simptomas, pacientas turi būti iš naujo įvertintas, jei nemiga tęsiasi.
- Benzodiazepinus ir į benzodiazepinus panašias medžiagas reikia vartoti labai atsargiai pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu ar narkotikais.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Stilnox poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Alkoholis:
nerekomenduojama vartoti kartu alkoholio. Raminantis poveikis gali sustiprėti, jei vaistas vartojamas kartu su alkoholiu. Tai neigiamai veikia gebėjimą vairuoti automobilius ar valdyti mechanizmus.
Asociacija su CNS slopinančiais vaistais
Vartojant kartu su antipsichoziniais vaistais (neuroleptikais), migdomosiomis, anksiolitinėmis / raminamosiomis priemonėmis, antidepresantais, narkotiniais analgetikais, vaistais nuo epilepsijos, anestetikais ir raminamaisiais antihistamininiais vaistais, gali sustiprėti centrinis depresinis poveikis. kitą dieną gali padidėti mieguistumas ir psichomotoriniai sutrikimai, įskaitant gebėjimo vairuoti sutrikimus (žr. „Atsargumo priemonės“ ir „Specialūs įspėjimai - Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus“). Be to, buvo pavienių pranešimų apie regos haliucinacijas pacientams, vartojantiems zolpidemą kartu su antidepresantais, įskaitant bupropioną, desipraminą, fluoksetiną, sertraliną ir venlafaksiną. Narkotinių analgetikų atveju taip pat gali būti „paryškinamas euforijos jausmas, dėl kurio padidėja psichinė priklausomybė.
Kartu vartojamas fluvoksaminas gali padidinti zolpidemo koncentraciją kraujyje; nerekomenduojama vartoti kartu.
CYP450 inhibitoriai ir induktoriai
Zolpidemą metabolizuoja kelios kepenų citochromo P450 fermento izoformos: pagrindinis fermentas yra CYP3A4, dalyvaujant CYP1A2.
Medžiagos, slopinančios citochromą P450, gali padidinti benzodiazepinų arba į benzodiazepinus panašių medžiagų, tokių kaip zolpidemas, aktyvumą.
Kartu vartojamas ciprofloksacinas gali padidinti zolpidemo koncentraciją kraujyje; nerekomenduojama vartoti kartu.
Farmakodinaminis zolpidemo poveikis silpnėja, kai zolpidemas vartojamas kartu su rifampicinu (CYP3A4 induktoriumi). Tačiau, kai zolpidemas vartojamas kartu su itrakonazolu (CYP3A4 inhibitoriumi), jo farmakokinetika ir farmakodinamika reikšmingos įtakos neturi. Šių rezultatų klinikinė reikšmė reikšmingos įtakos neturi. žinomas.
Kartu vartojant zolpidemą ir stiprų CYP3A4 inhibitorių ketokonazolą (200 mg du kartus per parą), pailgėjo zolpidemo pusinės eliminacijos laikas, padidėjo bendras AUC ir sumažėjo tariamasis klirensas, palyginti su zolpidemu ir placebu. Bendras zolpidemo AUC, vartojamas kartu su ketokonazolu, padidėja 1,83 karto, palyginti su vien zolpidemu. Manoma, kad nebūtina koreguoti įprastos zolpidemo dozės, tačiau pacientus reikia įspėti, kad vartojant zolpidemą kartu su ketokonazolu, gali padidėti raminantis poveikis.
Kiti vaistai:
Vartojant zolpidemą kartu su varfarinu, digoksinu ar ranitidinu, reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nepastebėta.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis:
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Atsargumo dėlei zolpidemo reikia vengti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Duomenų apie zolpidemą nėščioms pacientėms nėra arba yra labai mažai. Tyrimai su gyvūnais nerodo tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio toksiškumui reprodukcijai.
Vaisingo amžiaus moteris, ketinanti pastoti ar įtarianti nėštumą, turėtų kreiptis į gydytoją, kad sustabdytų gydymą.
Jei absoliučiai medicinos reikmėms zolpidemas turi būti skiriamas nėštumo pabaigoje arba gimdymo metu, galima tikėtis poveikio naujagimiui, pavyzdžiui: hipotermija, hipotonija ir vidutinio sunkumo kvėpavimo slopinimas, kurį sukelia vaisto farmakologinis poveikis. naujagimių kvėpavimo slopinimas, kai nėštumo metu zolpidemas buvo vartojamas kartu su kitais CNS slopinančiais vaistais.
Be to, vaikams, gimusiems motinoms, kurie paskutiniais nėštumo etapais nuolat vartojo benzodiazepinus ar į jas panašias medžiagas, gali išsivystyti fizinė priklausomybė ir gali kilti abstinencijos simptomų rizika po gimdymo.
Maitinimo laikas
Kadangi benzodiazepinų ar į jas panašių medžiagų buvo rasta motinos piene, zolpidemo negalima duoti žindančioms motinoms.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Stilnox sutrikdo gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Transporto priemonių vairuotojams ir mašinų operatoriams reikia įspėti, kad, kaip ir vartojant kitus migdomuosius vaistus, ryte po gydymo gali atsirasti mieguistumo, pailgėjusios reakcijos laiko, galvos svaigimo, mieguistumo, sumišimo / dvigubo regėjimo pavojus ir sumažėjęs budrumas bei gebėjimo vairuoti (žr. „Nepageidaujamas poveikis“). Siekiant sumažinti riziką, tarp zolpidemo vartojimo ir transporto priemonės vairavimo, mechanizmų naudojimo ir darbo aukštyje rekomenduojama bent 8 valandų poilsio.
Sumažėjus gebėjimui vairuoti ir kitam elgesiui, pavyzdžiui, „užmigti prie vairo“, pasireiškė vartojant vien zolpidemą, vartojant terapines dozes.
Be to, vartojant zolpidemą kartu su alkoholiu ir kitais CNS slopinančiais vaistais, padidėja tokio elgesio rizika (žr. „Atsargumo priemonės“ ir „Sąveika“). zolpidemas.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Stilnox: Dozavimas
Gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė.
Paprastai ši trukmė svyruoja nuo kelių dienų iki dviejų savaičių, daugiausia iki keturių savaičių, įskaitant vaisto nutraukimo fazę. Kartais gali prireikti pratęsti maksimalų gydymo laikotarpį; šiuo atveju to daryti negalima, prieš tai gydytojui iš naujo neįvertinus paciento padėties.
Vaistą reikia gerti prieš miegą.
Dozavimas
Gydymas turi būti atliekamas vieną kartą ir jo negalima pakartoti tą pačią naktį. Rekomenduojama paros dozė yra 10 mg, kurią reikia išgerti prieš miegą.
Bendra zolpidemo paros dozė neturi viršyti 10 mg.
Senyviems ar nusilpusiems pacientams, kurie gali būti ypač jautrūs zolpidemo poveikiui, rekomenduojama skirti 5 mg (1/2 tabletės) dozę, kuri bus viršyta tik išimtiniais atvejais.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, kurie nepašalina vaisto taip greitai, kaip normalūs pacientai, rekomenduojama 5 mg (1/2 tabletės) dozė, kuri bus viršyta tik išimtiniais atvejais.
Tačiau bet kuriam pacientui bendra zolpidemo dozė neturi viršyti 10 mg.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Stilnox dozę
Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę Stilnox dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
ženklai ir simptomai
Buvo pranešta apie sąmonės susilpnėjimą iki komos ir sunkesnius simptomus, įskaitant mirtinus padarinius, kai perdozuota vien zolpidemo arba kartu su kitais CNS slopinančiais vaistais ar medžiagomis (įskaitant alkoholį).
Gydymas
Gydant bet kurio vaistinio preparato perdozavimą, reikia turėti omenyje, kad gali būti išgerta daugiau medžiagų.
Perdozavus benzodiazepinų ar į jas panašių medžiagų, sukelti sąmonės praradimą (per 1 valandą), jei pacientas yra sąmoningas arba plaunamas skrandis su kvėpavimo takų apsauga, jei pacientas yra be sąmonės.
Jei skrandžio ištuštinimas nėra naudingas, duokite aktyvintos anglies, kad sumažėtų absorbcija .. Intensyviosios terapijos skyriuje reikia atidžiai stebėti širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo funkcijas.
Taip pat reikėtų vengti raminamųjų vaistų psichomotorinio susijaudinimo atvejais.
Jei pastebimi sunkūs simptomai, flumazenilis gali būti naudingas priešnuodis. Tačiau flumazenilio vartojimas gali prisidėti prie neurologinių simptomų (traukulių) atsiradimo.
Zolpidemo negalima dializuoti.
Jei turite klausimų apie Stilnox vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Stilnox šalutinis poveikis
Stilnox, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Kai tik įmanoma, naudojama tokia CIOMS dažnių skalė: labai dažni> 10%; dažni> 1 ir 0,1 ir 0,01 e
Yra įrodymų apie su doze susijusį nepageidaujamą poveikį vartojant zolpidemą, ypač kai kuriuos CNS reiškinius. Kaip rekomenduojama skiltyje „Dozavimas“, šis poveikis turėtų būti silpnesnis, jei zolpidemas vartojamas prieš pat miegą arba jau einant miegoti, ir šis poveikis dažniau pasireiškia vyresnio amžiaus žmonėms pacientų.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: mieguistumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, padidėjęs nemiga, anterogradinė amnezija (amnezinis poveikis gali būti susijęs su netinkamu elgesiu).
Dažnis nežinomas: sumažėjęs sąmonės lygis
Psichikos sutrikimai
Dažni: haliucinacijos, susijaudinimas, košmarai.
Nedažni: sumišimas, dirglumas.
Dažnis nežinomas: neramumas, agresija, kliedesys, pyktis, nenormalus elgesys, vaikščiojimas lunatitu (žr. „Atsargumo priemonės vartojant - vaikščiojimas miego metu ir susijęs elgesys“), priklausomybė (nutraukus gydymą gali atsirasti vaisto nutraukimo sindromas arba atsitraukimo poveikis), lytinio potraukio pokyčiai, depresija ( žr. „Atsargumo priemonės“).
Daugelis šių nepageidaujamų psichikos reiškinių yra susiję su paradoksaliomis reakcijomis.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: nuovargis
Dažnis nežinomas: eisenos, vaistų toleravimo pokyčiai, kritimai (ypač senyviems pacientams ir nevartojant zolpidemo, kaip nurodyta) (žr. „Atsargumo priemonės“)
Akių sutrikimai
Nedažni: diplopija
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Dažnis nežinomas: kvėpavimo slopinimas (žr. „Atsargumo priemonės“)
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Dažni: nugaros skausmas
Nežinomas: raumenų silpnumas
Infekcijos ir užkrėtimai
Dažni: viršutinių kvėpavimo takų infekcija, apatinių kvėpavimo takų infekcija.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažnis nežinomas: bėrimas, niežulys, dilgėlinė, hiperhidrozė.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Dažnis nežinomas: padidėjęs kepenų fermentų kiekis
Imuninės sistemos sutrikimai
Dažnis nežinomas: angioneurozinė edema.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, pateikta adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Pranešę apie šalutinį poveikį, galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.
Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis.
Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus.
Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
SUDĖTIS
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: zolpidemo tartratas 10 mg.
Pagalbinės medžiagos: laktozė monohidratas; mikrokristalinė celiuliozė; hipromeliozė; natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas); magnio stearatas.
Dengimas: hipromeliozė; titano dioksidas (E171); makrogolis 400.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
Plėvele dengtos tabletės.
- 20 plėvele dengtų tablečių po 10 mg
- 30 plėvele dengtų tablečių po 10 mg.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
STILNOX 10 mg tabletės, padengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra:
Aktyvus principas:
zolpidemo tartratas 10 mg.
Pagalbinės medžiagos:
laktozės monohidrato 90,4 mg
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengtos tabletės su vagele.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Trumpalaikis nemigos gydymas.
Benzodiazepinai arba į benzodiazepinus panašios medžiagos yra skiriamos tik sunkių, silpnų ar nemigos, sukeliančios didelį negalavimą, atvejais.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė.
Paprastai ši trukmė svyruoja nuo kelių dienų iki dviejų savaičių, daugiausia iki keturių savaičių, įskaitant vaisto nutraukimo fazę.
Kartais gali prireikti pratęsti maksimalų gydymo laikotarpį; šiuo atveju tai neturėtų būti daroma prieš tai iš naujo neįvertinus paciento situacijos.
Vaistą reikia gerti prieš miegą.
Dozavimas
Gydymas turi būti atliekamas vieną kartą ir jo negalima pakartoti tą pačią naktį.
Rekomenduojama paros dozė yra 10 mg, kurią reikia išgerti prieš miegą. Bendra zolpidemo paros dozė neturi viršyti 10 mg.
Senyviems ar nusilpusiems pacientams, kurie gali būti ypač jautrūs zolpidemo poveikiui, rekomenduojama 5 mg dozė, kuri bus viršyta tik išimtiniais atvejais.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, kurie nepašalina vaisto taip greitai, kaip ir normalūs pacientai, rekomenduojama 5 mg dozė, kuri bus viršyta tik išimtiniais atvejais.
Tačiau bet kuriam pacientui bendra zolpidemo dozė neturi viršyti 10 mg.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai (zolpidemui) arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Myasthenia gravis.
Ūminis ir (arba) sunkus kvėpavimo nepakankamumas. Miego apnėjos sindromas.
Vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
Sunkus kepenų nepakankamumas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis (žr. 4.6 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Prieš skiriant migdomąjį vaistą, jei įmanoma, reikia nustatyti nemigos priežastį ir pašalinti pagrindinius veiksnius.
7–14 dienų gydymas be klinikinių rezultatų gali rodyti pirminio fizinio ar psichinio sutrikimo buvimą, todėl pacientą reikia reguliariai iš naujo įvertinti.
Psichomotorinis sutrikimas kitą dieną
Kitą dieną psichomotorinių sutrikimų, įskaitant gebėjimo vairuoti, rizika padidėja, jei:
• zolpidemas vartojamas, kai iki psichinės budrumo reikalaujančios veiklos liko mažiau nei 8 valandos (žr. 4.7 skyrių);
• vartojama didesnė dozė nei rekomenduojama;
• zolpidemas vartojamas kartu su kitais vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą (CNS), ar kitais vaistais, didinančiais zolpidemo koncentraciją kraujyje, arba su alkoholiu ar nelegaliais vaistais (žr. 4.5 skyrių).
Zolpidemą reikia vartoti vieną kartą, iškart prieš miegą, ir jo negalima pakartoti tą pačią naktį.
TOLERANCIJA:
Kartotinai vartojant keletą savaičių, gali šiek tiek susilpnėti benzodiazepinų ar į benzodiazepinus panašių medžiagų, kurių pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, hipnotizuojantis poveikis.
PRIKLAUSOMYBĖ:
Benzodiazepinų ar į jas panašių medžiagų vartojimas gali sukelti fizinę ir psichologinę priklausomybę nuo šių vaistų.
Priklausomybės rizika didėja priklausomai nuo dozės ir gydymo trukmės; jis taip pat didesnis pacientams, kuriems yra buvę psichikos sutrikimų ir (arba) piktnaudžiaujama alkoholiu ar narkotikais. Šiuos pacientus reikia atidžiai stebėti vartojant benzodiazepinus ar į benzodiazepinus panašias medžiagas.
Tais atvejais, kai atsirado fizinė priklausomybė, staigus gydymo nutraukimas sukels abstinencijos simptomus, kurie gali būti: galvos skausmas, kūno skausmai, didelis nerimas, įtampa, susijaudinimas, sumišimas ir irzlumas. Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: derealizacija, nuasmeninimas , hiperakuzija, galūnių tirpimas ir dilgčiojimas, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir fiziniam kontaktui, haliucinacijos ar traukuliai.
INSOMNIA REBOUND:
Nutraukus hipnotizuojančio vaisto vartojimą, gali atsirasti laikinas sindromas, pasireiškiantis tuo, kad pabrėžta forma vėl atsiranda simptomai, sukėlę gydymą vaistu. Tai gali lydėti kitos reakcijos, tokios kaip nuotaikos svyravimai, nerimas ir susijaudinimas ar miego sutrikimai.
Šis sindromas labiau tikėtinas, jei staiga nutraukiamas vaistų vartojimas; todėl gydymą reikia nutraukti palaipsniui.
Be to, svarbu, kad pacientas žinotų apie atsinaujinimo reiškinių atsiradimo galimybę, taip sumažinant nerimą, kurį sukelia šie simptomai, jei jie atsirastų nutraukus vaisto vartojimą.
Panašu, kad vartojant benzodiazepinus ar į benzodiazepinus panašias medžiagas, kurių veikimo trukmė yra trumpa, nutraukimo reiškiniai gali atsirasti tarp dviejų vartojimo kartų.
GYDYMO TRUKMĖ:
Gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė (žr. 4.2 skyrių) ir ne ilgiau kaip 4 savaites, įskaitant vaisto nutraukimo fazę.
Gydymo trukmė neturėtų būti pratęsta ilgiau nei šis laikotarpis, neįvertinus paciento padėties.
Gydymo pradžioje gali būti naudinga informuoti pacientą, kad tai bus ribotos trukmės, ir tiksliai paaiškinti, kaip dozę reikia palaipsniui mažinti.
AMNESIA:
Benzodiazepinai ar į benzodiazepinus panašios medžiagos gali sukelti anterogradinę amneziją. Dažniausiai šis poveikis pasireiškia praėjus kelioms valandoms po vaisto vartojimo.
Siekiant sumažinti riziką, pacientai turėtų užtikrinti, kad jie galėtų nuolat miegoti 8 valandas (žr. 4.8 skyrių).
KITOS PSICHIATRINĖS IR „PARADOKSINĖS“ REAKCIJOS:
Vartojant migdomuosius, gali pasireikšti neramumas, nemigos pasunkėjimas, susijaudinimas, irzlumas, agresija, kliedesiai, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, nenormalus elgesys ir kiti šalutiniai reiškiniai, atsirandantys vartojant benzodiazepinus ar į benzodiazepinus panašias medžiagas. raminamieji vaistai, tokie kaip zolpidemas.
Jei taip atsitiks, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Šios reakcijos dažniau pasitaiko vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
MIEGO PĖŠIMAS IR SUSIJUSI ELGESYS:
Zolpidemą vartojusiems pacientams, kurie nebuvo visiškai pabudę, buvo pranešta apie pasivaikščiojimą miego metu ir kitą susijusį elgesį, pvz., Vairavimą miegant, maisto ruošimą ir valgymą, telefono skambučius, lytinius santykius ir amneziją. Atrodo, kad tiek vartojant alkoholį, tiek CNS slopinantys vaistai kartu su zolpidemu ir zolpidemo vartojimas didesnėmis nei rekomenduojamomis dozėmis padidina tokio elgesio riziką. Reikia atidžiai apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą zolpidemu pacientams, kurie elgiasi taip (pvz., Vairuodami miegą). pacientui ir kitiems (žr. 4.5 ir 4.8 skyrius).
RIMTAS SUŽALOJIMAS
Dėl savo farmakologinių savybių zolpidemas gali sukelti mieguistumą ir sąmonės susilpnėjimą, o tai gali sukelti kritimą ir dėl to sunkius sužalojimus.
SPECIALIOS PACIENTŲ GRUPĖS:
• Vyresnio amžiaus piliečiai: žr. 4.2 skyrių.
• Rekomenduojama atsargiai skirti zolpidemą pacientams, sergantiems lėtinis kvėpavimo nepakankamumas, nes benzodiazepinai gali slopinti kvėpavimo funkciją (žr. 4.8 skyrių).
• Benzodiazepinai ir į benzodiazepinus panašios medžiagos nerekomenduojamos pacientams, sergantiems sunkia kepenų nepakankamumas, nes šie vaistai gali sukelti „encefalopatiją“.
• Benzodiazepinų ir į jas panašių medžiagų nerekomenduojama gydyti psichinės ligos.
• Benzodiazepinų ir į jas panašių medžiagų gydyti negalima depresija ar nerimas, susijęs su depresija (tokiems pacientams gali padidėti polinkis į savižudybę).
Nors kliniškai reikšmingos farmakokinetinės ir farmakodinaminės sąveikos su SSRI antidepresantais neįrodyta (žr. 4.5 skyrių), zolpidemą, kaip ir kitus benzodiazepinus bei į benzodiazepinus panašias medžiagas, reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems yra depresija. Tokiems pacientams gali pasireikšti savižudybės tendencija, todėl reikia numatyti minimalų naudingo vaisto kiekį, nes pacientas gali sąmoningai perdozuoti.
Vartojant zolpidemą gali būti atskleista jau esanti depresija, kadangi nemiga gali būti depresijos simptomas, jei nemiga tęsiasi, pacientą reikia iš naujo įvertinti.
• Benzodiazepinus ir į benzodiazepinus panašias medžiagas pacientams, kuriems yra anamnezė, reikia vartoti labai atsargiai piktnaudžiavimas alkoholiu ar narkotikais.
Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės / galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Alkoholis:
nerekomenduojama vienu metu vartoti alkoholio.
Raminantis poveikis gali sustiprėti, jei vaistas vartojamas kartu su alkoholiu, o tai neigiamai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Asociacija su CNS slopinančiais vaistais
Vartojant kartu su antipsichoziniais vaistais (neuroleptikais), migdomosiomis, anksiolitinėmis / raminamosiomis priemonėmis, antidepresantais, narkotiniais analgetikais, vaistais nuo epilepsijos, anestetikais ir raminamaisiais antihistamininiais vaistais, gali sustiprėti centrinis depresinis poveikis. kitą dieną gali padidėti mieguistumas ir psichomotoriniai sutrikimai, įskaitant gebėjimo vairuoti sutrikimus (žr. 4.4 ir 4.7 skyrius). Be to, buvo pavienių pranešimų apie regos haliucinacijas pacientams, vartojantiems zolpidemą kartu su antidepresantais, įskaitant bupropioną, desipraminą, fluoksetiną, sertraliną ir venlafaksiną.
Narkotinių analgetikų atveju taip pat gali būti „paryškinamas euforijos jausmas, dėl kurio padidėja psichinė priklausomybė.
Kartu vartojamas fluvoksaminas gali padidinti zolpidemo koncentraciją kraujyje; nerekomenduojama vartoti kartu.
CYP450 inhibitoriai ir induktoriai
Zolpidemą metabolizuoja kelios kepenų citochromo P450 fermento izoformos: pagrindinis fermentas yra CYP3A4, dalyvaujant CYP1A2.
Medžiagos, slopinančios citochromą P450, gali padidinti benzodiazepinų arba į benzodiazepinus panašių medžiagų, tokių kaip zolpidemas, aktyvumą.
Kartu vartojamas ciprofloksacinas gali padidinti zolpidemo koncentraciją kraujyje; nerekomenduojama vartoti kartu.
Farmakodinaminis zolpidemo poveikis silpnėja, kai zolpidemas vartojamas kartu su rifampicinu (CYP3A4 induktoriumi). Tačiau, kai zolpidemas vartojamas kartu su itrakonazolu (CYP3A4 inhibitoriumi), jo farmakokinetika ir farmakodinamika reikšmingos įtakos neturi. Šių rezultatų klinikinė reikšmė reikšmingos įtakos neturi. žinomas.
Kartu vartojant zolpidemą ir stiprų CYP3A4 inhibitorių ketokonazolą (200 mg du kartus per parą), pailgėjo zolpidemo pusinės eliminacijos laikas, padidėjo bendras AUC ir sumažėjo tariamasis klirensas, palyginti su zolpidemu ir placebu. Bendras zolpidemo AUC, vartojamas kartu su ketokonazolu, padidėja 1,83 karto, palyginti su vien zolpidemu. Manoma, kad nebūtina koreguoti įprastos zolpidemo dozės, tačiau pacientus reikia įspėti, kad vartojant zolpidemą kartu su ketokonazolu, gali padidėti raminantis poveikis.
Kiti vaistai:
Vartojant zolpidemą kartu su varfarinu, digoksinu ar ranitidinu, reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nepastebėta.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Atsargumo dėlei zolpidemo reikia vengti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Duomenų apie zolpidemą nėščioms pacientėms nėra arba yra labai mažai. Tyrimai su gyvūnais nerodo tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio toksiškumui reprodukcijai.
Jei vaistas skiriamas vaisingo amžiaus moteriai, ji turėtų patarti kreiptis į gydytoją, kad nutrauktų gydymą, jei ketina pastoti arba įtaria, kad yra nėščia.
Jei absoliučiai medicinos reikmėms zolpidemas turi būti vartojamas pažengusioje nėštumo stadijoje arba gimdymo metu, galima tikėtis tokio poveikio naujagimiui, kaip hipotermija, hipotonija ir vidutinio sunkumo kvėpavimo slopinimas, kurį sukelia vaisto farmakologinis poveikis.
Buvo pranešta apie sunkios naujagimio kvėpavimo slopinimo atvejus, kai zolpidemas buvo vartojamas kartu su kitais CNS slopinančiais vaistais nėštumo pabaigoje.
Be to, vaikams, gimusiems motinoms, kurie paskutiniais nėštumo etapais nuolat vartojo benzodiazepinus ar į jas panašias medžiagas, gali išsivystyti fizinė priklausomybė ir gali kilti abstinencijos simptomų rizika po gimdymo.
Maitinimo laikas
Kadangi benzodiazepinų ar į jas panašių medžiagų buvo rasta motinos piene, zolpidemo negalima duoti žindančioms motinoms.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Stilnox sutrikdo gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Transporto priemonių vairuotojams ir mašinų operatoriams reikia įspėti, kad, kaip ir vartojant kitus migdomuosius vaistus, ryte po gydymo gali atsirasti mieguistumo, pailgėjusios reakcijos laiko, galvos svaigimo, mieguistumo, sumišusio / dvigubo regėjimo pavojus ir sumažėjęs budrumas bei gebėjimo vairuoti (žr. 4.8 skyrius). Siekiant sumažinti riziką, tarp zolpidemo vartojimo ir transporto priemonės vairavimo, mechanizmų naudojimo ir darbo aukštyje rekomenduojama bent 8 valandų poilsio.
Sumažėjus gebėjimui vairuoti ir kitam elgesiui, pavyzdžiui, „užmigti prie vairo“, pasireiškė vartojant vien zolpidemą, vartojant terapines dozes.
Be to, zolpidemo vartojimas kartu su alkoholiu ir kitais CNS slopinančiais vaistais padidina tokio elgesio riziką (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius). Vartojant zolpidemą, pacientams reikia patarti nevartoti alkoholio ar kitų psichoaktyvių medžiagų.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Kai tik įmanoma, naudojama tokia CIOMS dažnių skalė: labai dažni> 10%; dažni> 1 ir 0,1 ir 0,01 e
Nežinomas: negali būti įvertintas pagal turimus duomenis.
Yra duomenų apie su doze susijusį nepageidaujamą poveikį vartojant zolpidemą, ypač kai kuriuos CNS reiškinius.Kaip rekomenduojama 4.2 skyriuje, šis poveikis turėtų būti silpnesnis, jei zolpidemas skiriamas prieš pat miegą arba gulint.
Šis poveikis dažniau pasireiškia vyresnio amžiaus pacientams.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: mieguistumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, padidėjęs nemiga, anterogradinė amnezija (amnezinis poveikis gali būti susijęs su netinkamu elgesiu).
Dažnis nežinomas: sumažėjęs sąmonės lygis.
Psichikos sutrikimai
Dažni: haliucinacijos, susijaudinimas, košmarai.
Nedažni: sumišimas, dirglumas.
Dažnis nežinomas: neramumas, agresija, kliedesys, pyktis, nenormalus elgesys, vaikščiojimas miegant (žr. 4.4 skyrių), priklausomybė (nutraukus gydymą gali atsirasti vaisto nutraukimo sindromas arba atsitraukimo poveikis), lytinio potraukio pokyčiai, depresija (žr. 4.4 skyrių).
Daugelis šių nepageidaujamų psichikos reiškinių yra susiję su paradoksaliomis reakcijomis.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: nuovargis
Dažnis nežinomas: eisenos pokyčiai, vaistų toleravimas, kritimai (ypač senyviems pacientams ir nevartojant zolpidemo, kaip nurodyta) (žr. 4.4 skyrių).
Akių sutrikimai
Nedažni: diplopija.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Dažnis nežinomas: kvėpavimo slopinimas (žr. 4.4 skyrių)
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Dažni: nugaros skausmas
Nežinomas: raumenų silpnumas.
Infekcijos ir užkrėtimai
Dažni: viršutinių kvėpavimo takų infekcija, apatinių kvėpavimo takų infekcija.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažnis nežinomas: bėrimas, niežulys, dilgėlinė, hiperhidrozė.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Dažnis nežinomas: padidėjęs kepenų fermentų kiekis.
Imuninės sistemos sutrikimai
Dažnis nežinomas: angioneurozinė edema.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Perdozavimas
ženklai ir simptomai
Buvo pranešta apie sąmonės susilpnėjimą iki komos ir sunkesnius simptomus, įskaitant mirtinus padarinius, kai perdozuota vien zolpidemo arba kartu su kitais CNS slopinančiais vaistais ar medžiagomis (įskaitant alkoholį).
Gydymas
Gydant bet kurio vaistinio preparato perdozavimą, reikia turėti omenyje, kad gali būti išgerta daugiau medžiagų.
Perdozavus benzodiazepinų ar į jas panašių medžiagų, sukelti sąmonės praradimą (per 1 valandą), jei pacientas yra sąmoningas arba plaunamas skrandis su kvėpavimo takų apsauga, jei pacientas yra be sąmonės. Jei skrandžio ištuštinimas nėra naudingas, duokite aktyvintos anglies, kad sumažėtų absorbcija.
Reanimacijos skyriuje būtina atidžiai stebėti širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo funkcijas.
Taip pat reikėtų vengti raminamųjų vaistų psichomotorinio susijaudinimo atvejais.
Jei pastebimi sunkūs simptomai, flumazenilis gali būti naudingas priešnuodis. Tačiau flumazenilio vartojimas gali prisidėti prie neurologinių simptomų (traukulių) atsiradimo.
Zolpidemo negalima dializuoti.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Terapinių vaistų kategorija: su benzodiazepinais susiję vaistai
ATC kodas: N05CF02
Zolpidemas yra imidazopiridinas, kuris pirmiausia jungiasi prie omega-1 receptorių potipio (dar žinomo kaip BZ1 potipis), kuris yra GABA-A receptorių komplekso alfa-1 subvienetas, o benzodiazepinai neselektyviai jungiasi prie omega-1 receptorių potipių. ir omega-2. Chloro anijonų kanalo moduliavimas po sąveikos su šiuo receptorių potipiu sukelia specifinį raminamąjį poveikį, parodytą vartojant zolpidemą. Šį poveikį neutralizuoja benzodiazepinų antagonistai, tokie kaip flumazenilis.
Gyvūnams: selektyvus zolpidemo prisijungimas prie omega-1 receptorių gali paaiškinti, kad vartojant hipnotizuojančias dozes, raumenų atpalaiduojančio ir prieštraukulinio poveikio praktiškai nėra. Šis poveikis dažniausiai pasireiškia vartojant benzodiazepinus, kurie nėra selektyvūs omega-1 receptoriams.
Vyrams: zolpidemas sumažina miego latentinį laiką ir pabudimų skaičių. Jis padidina miego trukmę ir kokybę. Šis poveikis yra susijęs su būdingu EEG, kuris skiriasi nuo benzodiazepinų vartojimo. Įrodyta, kad zolpidemas išsaugo įvairius miego etapus atlikdamas tyrimus, įvertindamas kiekvieno etapo užimamo laiko procentą. Vartojant rekomenduojamas dozes, zolpidemas neturi įtakos paradoksaliojo miego (REM) trukmei. Gilaus miego stadijų palaikymas (3 ir 4 etapai arba lėto bangos miegas) gali būti paaiškintas selektyviu zolpidemo prisijungimu prie omega-1 vietų. Visą zolpidemo poveikį slopina benzodiazepinų antagonistas flumazenilis.
Atsitiktinių imčių tyrimai parodė tik įtikinamus 10 mg zolpidemo veiksmingumo įrodymus.
Atliekant atsitiktinių imčių dvigubai aklą tyrimą, kuriame dalyvavo 462 sveiki savanoriai, ne senatvėje, kenčiantys nuo laikinos nemigos, 10 mg zolpidemo sutrumpino vidutinį užmigimo laiką 10 minučių, palyginti su placebu, o 5 mg zolpidemo atveju šis laikas buvo 10 minučių. 3 minutes.
Atliekant atsitiktinių imčių dvigubai aklą tyrimą, kuriame dalyvavo 114 ne vyresnio amžiaus pacientai, kenčiantys nuo lėtinės nemigos, 10 mg zolpidemo sutrumpino vidutinį užmigimo laiką 30 minučių, palyginti su placebu, o 5 mg zolpidemo atveju šis laikas buvo 15 minučių.
Kai kuriems pacientams gali būti veiksminga mažesnė 5 mg dozė.
Vaikai:
Zolpidemo saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 18 metų pacientams nenustatytas. 8 savaičių trukmės tyrime, kuriame dalyvavo vaikai (6–17 metų), sergantys nemiga, susijusi su dėmesio trūkumo hiperaktyvumo sutrikimu (ADHD), psichikos ir nervų sistemos sutrikimais. užfiksavo dažniausiai pastebėtus su gydymu susijusius nepageidaujamus reiškinius vartojant zolpidemą, palyginti su placebu, ypač galvos svaigimą (23,5%, palyginti su 1,5%), galvos skausmą (12,5%, palyginti su 9,2%) ir haliucinacijas (7,4%, palyginti su 0%) (žr. 4.3).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Zolpidemas turi greitą absorbciją ir greitą migdomąjį poveikį.
Išgertas zolpidemo biologinis prieinamumas yra apie 70%, palyginti su nedideliu pirmojo praėjimo metabolizmu. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama nuo 0,5 iki 3 valandų po vartojimo.
Paskirstymas
Vartojant terapines dozes, zolpidemo farmakokinetinis profilis yra tiesinis ir kartotinio vartojimo neturi įtakos.
Prisijungimo prie plazmos baltymų apimtis yra maždaug 92,5% ± 0,1%.
Pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, jo vidutinė vertė yra 2,4 valandos (± 0,2 valandos), o veikimo trukmė-iki 6 valandų.
Suaugusiųjų pasiskirstymo tūris yra 0,54 ± 0,02 l / kg ir labai senyvo amžiaus pacientų sumažėja iki 0,34 ± 0,05 l / kg.
Išskyrimas
Zolpidemas išsiskiria neaktyvių metabolitų pavidalu, daugiausia su šlapimu (56%) ir išmatomis (37%). Metabolitai netrukdo zolpidemo prisijungti prie baltymų.
Zolpidemo negalima dializuoti.
Senyviems žmonėms ir pacientams, sergantiems hepatitu, padidėja plazmos koncentracija, todėl gali reikėti koreguoti dozavimą. Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, atliekama dializė, o ne dializuojama, klirensas vidutiniškai sumažėja. Kiti farmakokinetiniai parametrai nesikeičia.
Vaistas neturi indukuojančio poveikio kepenų fermentams.
Senyviems pacientams klirensas sumažėja. Didžiausia koncentracija padidėjo maždaug 50%, nepailginant pusinės eliminacijos laiko (maždaug 3 valandos).
Biologinis prieinamumas
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, padidėja zolpidemo biologinis prieinamumas, sumažėja klirensas ir pailgėja pusinės eliminacijos laikas (maždaug 10 valandų).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
STILNOX parodė labai mažą ūminį toksiškumą eksperimentiniams gyvūnams.
Daugybė poūmio ir lėtinio toksiškumo (iki 52 savaičių) tyrimų, atliktų su Sprague-Dawley žiurkėmis ir Cynomolgus beždžionėmis (macaca fascicularis), vartojant šimtus kartų didesnes dozes, nei rekomenduojamos žmonėms, paros dozės, neparodė jokių patologinių anomalijų. reikšmingi hematologinių, hematocheminių ir šlapimo parametrų pokyčiai.
Reprodukcijos tyrimai (žiurkės, triušiai) ir daugybė mutagenezės bei kancerogenezės tyrimų, atliktų tiek in vivo, tiek in vitro, neparodė jokio teratogeninio ir (arba) embriotoksinio poveikio, nei genotoksinio, klastogeninio ir kancerogeninio aktyvumo.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
laktozės monohidratas; mikrokristalinė celiuliozė; hipromeliozė; natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas); magnio stearatas.
Dengimas: hipromeliozė; titano dioksidas (E171); makrogolis 400.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
4 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Termiškai užsandarintos PVC ir aliuminio / PVC lizdinės plokštelės
- 20 plėvele dengtų tablečių po 10 mg
- 30 plėvele dengtų tablečių po 10 mg
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
STILNOX 10 mg plėvele dengtos tabletės, 20 tablečių AIC n. 026695027
STILNOX 10 mg plėvele dengtos tabletės, 30 tablečių AIC n. 026695015
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
9/6/2007
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 spalis
.jpg)
