Veikliosios medžiagos: Kandesartano cileksetilis
Blopress 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg ir 32 mg tabletės
Indikacijos Kodėl naudojamas Blopress? Kam tai?
Vaisto pavadinimas yra Blopress. Veiklioji medžiaga yra kandesartano cileksetilis. Jis priklauso vaistų, vadinamų angiotenzino II receptorių antagonistais, grupei. Jis veikia, nes kraujagyslės atsipalaiduoja ir išsiplečia. Tai padeda sumažinti kraujospūdį. Taip pat širdis lengviau siurbia kraują aplink kūną.
Šis vaistas vartojamas:
- gydyti aukštą kraujospūdį (hipertenziją) suaugusiems pacientams
- gydyti širdies nepakankamumą suaugusiems pacientams, kurių širdies raumens funkcija sutrikusi, be angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorių arba kai negalima vartoti AKF inhibitorių (AKF inhibitoriai yra vaistų grupė, naudojama širdies nepakankamumui gydyti).
Kontraindikacijos, kai Blopress vartoti negalima
Nevartokite Blopress, jei:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) kandesartano cileksetilui arba bet kuriai pagalbinei Blopress medžiagai;
- jeigu esate daugiau nei tris mėnesius nėščia (taip pat geriau vengti Blopress ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu - žr. nėštumo skyrių).
- sergate sunkia kepenų liga ar tulžies obstrukcija (tulžies nutekėjimo iš tulžies pūslės problema)
Jei nesate tikri, ar kas nors iš jų tinka jums, prieš pradėdami vartoti Blopress pasitarkite su gydytoju arba vaistininku
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Blopress
Prieš pradėdami vartoti Blopress arba jo vartojimo metu, pasakykite gydytojui:
- jeigu sergate širdies, kepenų ar inkstų ligomis arba esate dializuojamas.
- jeigu neseniai persodintas inkstas.
- jeigu vemiate, neseniai stipriai vėmėte arba viduriuojate.
- jeigu sergate antinksčių liga, vadinama Kono sindromu (dar vadinama pirminiu aldosteronizmu).
- jeigu yra žemas kraujospūdis.
- jeigu kada nors patyrėte insultą.
- pasakykite gydytojui, jei manote, kad esate nėščia (arba yra tikimybė pastoti). Blopress nerekomenduojama vartoti ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu ir jo negalima vartoti, jei esate nėščia ilgiau nei tris mėnesius, nes tai gali labai pakenkti Jūsų kūdikis, jei jo vartosite šiuo laikotarpiu (žr. skyrių „Nėštumas“).
Jei turite kokių nors iš šių būklių, gydytojui gali tekti dažniau apsilankyti pas jus ir pasitikrinti.
Jei planuojate operuotis, pasakykite gydytojui arba odontologui, kad vartojate Blopress, nes Blopress kartu su tam tikrais anestetikais gali sumažinti kraujospūdį.
Vartoti vaikams
Vaikų (jaunesnių nei 18 metų) gydymo Blopress patirties nėra, todėl Blopress negalima skirti vaikams.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Blopress poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Blopress gali turėti įtakos kai kurių kitų vaistų veikimui, o kai kurie vaistai gali turėti įtakos Blopress. Jei vartojate tam tikrus vaistus, gydytojui kartais gali tekti atlikti kraujo tyrimus.
Visų pirma pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:
- kiti vaistai, kurie padeda sumažinti kraujospūdį, įskaitant beta adrenoblokatorius, diazoksidą ir AKF inhibitorius, tokius kaip enalaprilis, kaptoprilis, lizinoprilis ar ramiprilis
- nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), tokie kaip ibuprofenas, naproksenas, diklofenakas, celekoksibas arba etorikoksibas (vaistai skausmui ir uždegimui malšinti)
- acetilsalicilo rūgštis (jei vartojate daugiau kaip 3 g per parą) (vaistas skausmui ir uždegimui malšinti)
- kalio papildai arba druskos pakaitalai, kurių sudėtyje yra kalio (vaistai, didinantys kalio kiekį kraujyje)
- heparinas (vaistas kraujui skystinti)
- tabletės, padedančios šlapintis (diuretikai)
- ličio (vaistas nuo psichikos sveikatos problemų)
Blopress vartojimas su maistu ir gėrimais (ypač alkoholiu)
- Blopress galite vartoti valgant arba nevalgius.
- Kai Jums paskirta Blopress, prieš vartodami alkoholį pasitarkite su gydytoju. Alkoholis gali priversti jus nualpti ar apsvaigti.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei manote, kad esate nėščia (arba jei yra galimybė pastoti). Jūsų gydytojas paprastai patars nutraukti Blopress vartojimą prieš pastojimą arba kai tik sužinosite, kad esate nėščia, ir patars vietoj Blopress vartoti kitus vaistus. Blopress visai nerekomenduojama. Nėštumas ir jo negalima vartoti, jei esate daugiau nei tris mėnesius nėščia, nes vartojant po trečio nėštumo mėnesio gali būti padaryta didelė žala jūsų kūdikiui.
Nėštumas
Pasakykite savo gydytojui, jei maitinate krūtimi ar ketinate pradėti žindyti. Blopress nerekomenduojama vartoti krūtimi maitinančioms moterims, o gydytojas gali pasirinkti kitą gydymo būdą, jei norite žindyti kūdikį, ypač jei kūdikis yra naujagimis ar gimęs. mašinos Kai kurie žmonės, vartodami Blopress, gali jaustis pavargę ar apsvaigę. Jei taip atsitiks, nevairuokite ir nevaldykite jokių įrankių ar mechanizmų.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Blopress medžiagas
Blopress sudėtyje yra laktozės, kuri yra cukraus rūšis. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Blopress: Dozavimas
Blopress visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Svarbu Blopress vartoti kasdien. Blopress galima vartoti valgant arba nevalgius.
Tabletę nurykite užsigerdami vandeniu.
Stenkitės gerti tabletę kiekvieną dieną tuo pačiu laiku. Tai padės nepamiršti jo paimti.
Aukštas kraujo spaudimas:
- Įprasta Blopress dozė yra 8 mg vieną kartą per parą. Priklausomai nuo kraujospūdžio atsako, gydytojas gali padidinti šią dozę iki 16 mg vieną kartą per parą ir dar iki 32 mg vieną kartą per parą.
- Kai kuriems pacientams, pvz., Sergantiems kepenų ligomis, inkstų ligomis ar neseniai praradusiems skysčių dėl, pavyzdžiui: vėmimo, viduriavimo ar vartojančių šlapimą palengvinančių tablečių, gydytojas gali skirti mažesnę pradinę dozę.
- Kai kurie juodaodžiai pacientai gali blogai reaguoti į šį vaistą, kai jie skiriami kaip vienintelis gydymas, ir jiems gali prireikti didesnės dozės.
Širdies nepakankamumas:
- Įprasta pradinė Blopress dozė yra 4 mg vieną kartą per parą. Gydytojas gali padidinti šią dozę padvigubindamas dozę bent kas 2 savaites iki 32 mg vieną kartą per parą. Blopress galima vartoti kartu su kitais vaistais nuo širdies nepakankamumo, ir gydytojas nuspręs, koks gydymas jums tinkamiausias.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Blopress dozę
Pavartojus per didelę Blopress dozę
Pavartojus per didelę Blopress dozę, nei nurodė gydytojas, nedelsdami kreipkitės patarimo į gydytoją arba vaistininką.
Pamiršus pavartoti Blopress
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę. Kitą dozę išgerkite kaip įprasta.
Nustojus vartoti Blopress
Nustojus vartoti Blopress, kraujospūdis gali vėl pakilti. Taigi nenustokite vartoti Blopress, prieš tai nepasitarę su gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Blopress šalutinis poveikis
Blopress, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Svarbu žinoti, koks gali būti šis šalutinis poveikis.
Nustokite vartoti Blopress ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei pasireiškia bet kuri iš šių alerginių reakcijų:
- pasunkėjęs kvėpavimas, su veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimu arba be jo
- veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas, dėl kurio gali pasunkėti rijimas
- stiprus odos niežėjimas (su iškilusiomis pūslėmis)
Blopress gali sumažinti baltųjų kraujo kūnelių kiekį kraujyje. Jūsų atsparumas infekcijoms gali sumažėti ir galite pastebėti nuovargį, infekciją ar karščiavimą. Jei taip atsitiks, kreipkitės į gydytoją. Jūsų gydytojas kartais gali atlikti kraujo tyrimus, kad patikrintų, ar Blopress neturėjo jokio poveikio jūsų kraujui (agranulocitozė).
Galimas šalutinis poveikis:
Dažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100)
- Galvos svaigimas / galvos svaigimas
- Galvos skausmas
- Kvėpavimo takų infekcija
- Žemas kraujo spaudimas. Dėl to galite jausti silpnumą ar galvos svaigimą.
- Kraujo tyrimo rezultatų pokyčiai: padidėjęs kalio kiekis kraujyje, ypač jei jau turite inkstų sutrikimų ar širdies nepakankamumą. Jei tai sunki, taip pat galite pastebėti nuovargį, silpnumą, nereguliarų širdies plakimą ar dilgčiojimą.
- Poveikis inkstų darbui, ypač jei jau turite inkstų sutrikimų ar širdies nepakankamumą. Labai retais atvejais gali atsirasti inkstų nepakankamumas.
Labai retas (pasireiškia mažiau kaip 1 vartotojui iš 10 000)
- Veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas.
- Raudonųjų arba baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas. Galite pastebėti nuovargį, infekciją ar karščiavimą.
- Odos bėrimas, patinimas (dilgėlinė).
- Niežėjimas.
- Nugaros skausmas, sąnarių ir raumenų skausmas.
- Kepenų darbo pokyčiai, įskaitant kepenų uždegimą (hepatitą). Galite pastebėti nuovargį, odos ir akių baltymų pageltimą ir į gripą panašius simptomus.
- Kosulys.
- Pykinimas.
- Kraujo tyrimo rezultatų pokyčiai: sumažėjęs natrio kiekis kraujyje. Jei tai sunki, taip pat galite pastebėti silpnumą, energijos trūkumą ar raumenų mėšlungį.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
- Ant dėžutės ar lizdinės plokštelės po „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
- Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Blopress sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra kandesartano cileksetilis. Tabletėse yra 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg arba 32 mg kandesartano cileksetilo.
- Pagalbinės medžiagos yra kalcio karmeliozė, hidroksipropilceliuliozė, laktozės monohidratas, magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, makrogolis. 8 mg, 16 mg ir 32 mg tabletėse taip pat yra raudonojo geležies oksido (E172).
Blopress išvaizda ir pakuotės turinys
- 2 mg tabletės yra baltos, apvalios.
- 4 mg tabletės yra baltos, apvalios, su vagele kiekvienoje pusėje.
- 8 mg tabletės yra šviesiai rausvos, apvalios, su vagele kiekvienoje pusėje.
- 16 mg tabletės yra šviesiai rausvos, apvalios tabletės, kurių išgaubta pusė pažymėta „16“, o plokščia - su vagele.
- 32 mg tabletės yra šviesiai rausvos, apvalios tabletės, kurių abiejose išgaubtose pusėse įspausta „32“ vienoje pusėje, o kitoje - vagelė.
Blopress 2 mg tabletės tiekiamos lizdinėse plokštelėse, kuriose yra 7 arba 14 tablečių.
Blopress 4 mg, 8 mg ir 16 mg tabletės tiekiamos lizdinėse plokštelėse, kuriose yra 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1 (vienkartinė dozė), 100 arba 300 tablečių.
Blopress 32 mg tabletės tiekiamos lizdinėse plokštelėse, pakuotėse po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 arba 300 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
BLOPRESS TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Blopress 2 mg tabletės: kiekvienoje tabletėje yra 2 mg kandesartano cileksetilo. Kiekvienoje tabletėje yra 95,4 mg laktozės monohidrato.
Blopress 4 mg tabletės: kiekvienoje tabletėje yra 4 mg kandesartano cileksetilo. Kiekvienoje tabletėje yra 93,4 mg laktozės monohidrato
Blopress 8 mg tabletės: kiekvienoje tabletėje yra 8 mg kandesartano cileksetilo. Kiekvienoje tabletėje yra 89,4 mg laktozės monohidrato
Blopress 16 mg tabletės: Kiekvienoje tabletėje yra 16 mg kandesartano cileksetilo. Kiekvienoje tabletėje yra 81,3 mg laktozės monohidrato
Blopress 32 mg tabletės: kiekvienoje tabletėje yra 32 mg kandesartano cileksetilo. Kiekvienoje tabletėje yra 162,7 mg laktozės monohidrato
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tablėtė.
Blopress 2 mg tabletės yra apvalios, baltos.
Blopress 4 mg tabletės yra apvalios, baltos, su vagele.
Blopress 8 mg tabletės yra apvalios, šviesiai rausvos, su vagele.
Blopress 16 mg tabletės yra šviesiai rausvos, su vagele, vienoje išgaubtoje pusėje ir vienoje plokščioje pusėje, išgaubtoje pusėje įspausta 16 mg.
Blopress 32 mg tabletės yra apvalios, šviesiai rožinės spalvos su išgaubtomis pusėmis, vienoje pusėje įspausta 32, kitoje - vagelė.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Blopress skirtas:
• Esminės hipertenzijos gydymas suaugusiems.
• Suaugusių pacientų, kuriems yra širdies nepakankamumas ir sutrikusi kairiojo skilvelio sistolinė funkcija (kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF)) gydymas arba kai AKF inhibitoriai netoleruojami (žr. 5.1 skyrių).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Rekomenduojama pradinė dozė ir įprasta palaikomoji Blopress dozė yra 8 mg vieną kartą per parą. Didžioji dalis antihipertenzinio poveikio pasiekiama per 4 savaites. Kai kuriems pacientams, kurių kraujospūdis nėra tinkamai kontroliuojamas, dozę galima padidinti iki 16 mg vieną kartą per parą ir ne daugiau kaip iki 32 mg vieną kartą per parą. atsižvelgiant į kraujospūdžio atsaką. Blopress taip pat galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Pridėjus hidrochlorotiazido, papildomas antihipertenzinis poveikis pasireiškė vartojant įvairias Blopress dozes.
Senyvo amžiaus žmonės
Senyviems pacientams pradinės dozės koreguoti nereikia.
Pacientai, kuriems sumažėjęs intravaskulinis tūris
Pacientams, kuriems gresia hipotenzija, pvz., Pacientams, kuriems gali sumažėti intravaskulinis tūris, gali būti svarstoma pradinė 4 mg dozė (žr. 4.4 skyrių).
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pradinė dozė yra 4 mg, įskaitant pacientus, kuriems atliekama hemodializė. Dozę reikia titruoti atsižvelgiant į atsaką. Patirtis pacientams, sergantiems labai sunkiu arba paskutinės stadijos inkstų nepakankamumu (Clcreatinine)
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama pradinė 4 mg dozė vieną kartą per parą.Dozę galima koreguoti atsižvelgiant į atsaką. Blopress draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir (arba) cholestazė (žr. 4.3 ir 5.2 skyrius).
Juodieji pacientai
Antihipertenzinis kandesartano poveikis juodaodžiams pacientams yra silpnesnis nei ne juodaodžiams pacientams. Todėl, norint kontroliuoti kraujospūdį, dažniau gali prireikti didesnių Blopress dozių ir papildomo gydymo. Juoda ir ne juodaodžiai (žr. 5.1).
Dozavimas sergant širdies nepakankamumu
Įprasta rekomenduojama pradinė Blopress dozė yra 4 mg vieną kartą per parą. Titruojama iki tikslinės 32 mg dozės vieną kartą per parą (didžiausia dozė) arba didžiausios toleruojamos dozės, padvigubinus dozę bent kas 2 savaites (žr. 4.4 skyrių). Širdies nepakankamumu sergančių pacientų vertinimas visada turėtų apimti inkstų funkcijos, įskaitant kreatinino ir kalio koncentraciją serume, stebėjimą.
Blopress galima vartoti kartu su kitais širdies nepakankamumo gydymo būdais, įskaitant AKF inhibitorius, beta adrenoblokatorius, diuretikus ir skaitmeninį vaistą arba šių vaistų derinį. AKF inhibitorių, kalį sulaikančių diuretikų (pvz., Spironolaktono) ir Blopress derinio nerekomenduojama, todėl jį reikia apsvarstyti tik gerai įvertinus galimą naudą ir riziką (žr. 4.4, 4.8 ir 5.1 skyrius).
Specialios pacientų grupės
Senyviems pacientams arba pacientams, kuriems yra sumažėjęs intravaskulinis tūris, inkstų funkcijos sutrikimas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, pradinės dozės koreguoti nereikia.
Vaikų populiacija
Blopress saugumas ir veiksmingumas vaikams nuo gimimo iki 18 metų nenustatytas gydant hipertenziją ir širdies nepakankamumą. Duomenų nėra.
Vartoti per burną
Blopress reikia vartoti vieną kartą per parą valgio metu arba nevalgius. Maistas nedaro įtakos kandesartano biologiniam prieinamumui.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas kandesartano cileksetilui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Antrasis ir trečiasis nėštumo trimestras (žr. 4.4 ir 4.6 skyrius). Sunkus kepenų nepakankamumas ir (arba) cholestazė.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Pakitusi inkstų funkcija
Kaip ir vartojant kitus vaistus, slopinančius renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, jautrių pacientų, gydomų Blopress, galima tikėtis inkstų funkcijos pokyčių.
Rekomenduojama periodiškai stebėti kalio ir kreatinino koncentraciją serume, kai Blopress vartojamas hipertenzija sergantiems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Pacientų, sergančių labai sunkiu arba galutinės stadijos inkstų funkcijos sutrikimu, patirties yra nedaug (stebint klkreatinino kraujospūdį.
Širdies nepakankamumu sergančių pacientų vertinimas turėtų apimti periodinį inkstų funkcijos įvertinimą, ypač vyresniems kaip 75 metų ar vyresniems pacientams ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Titruojant Blopress dozę, rekomenduojama stebėti kreatinino ir kalio koncentraciją serume. Į klinikinius širdies nepakankamumo tyrimus neįtraukti pacientai, kurių kreatinino koncentracija serume> 265 μmol / l (> 3 mg / dL).
Kartu vartojant AKF inhibitorius širdies nepakankamumui gydyti
Nepageidaujamų reakcijų, ypač inkstų funkcijos sutrikimo ir hiperkalemijos, rizika gali padidėti, kai Blopress skiriamas kartu su AKF inhibitoriais (žr. 4.8 skyrių). Pacientus, kuriems taikomas šis gydymas, reikia reguliariai ir atidžiai stebėti.
Hemodializė
Dializės metu kraujospūdis gali būti ypač jautrus AT1 receptorių blokadai, nes sumažėja plazmos tūris ir suaktyvėja renino-angiotenzino-aldosterono sistema, todėl pacientams, kuriems atliekama hemodializė, reikia atsargiai dozuoti Blopress.
Inkstų arterijos stenozė
Vaistai, veikiantys renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, įskaitant angiotenzino II receptorių antagonistus (AIIRA), gali padidinti šlapalo azoto ir kreatinino kiekį kraujyje pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijų stenozė arba inkstų arterijų stenozė, esant vienam inkstui.
Inkstų transplantacija
Nėra patirties vartojant Blopress pacientams, kuriems neseniai persodintas inkstas.
Hipotenzija
Gydant Blopress pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, gali pasireikšti hipotenzija. Tai taip pat gali pasireikšti hipertenzija sergantiems pacientams, kurių intravaskulinis tūris yra sumažėjęs, pvz., Tiems, kurie vartoja dideles diuretikų dozes. Pradedant gydymą, reikia būti atsargiems ir stengtis ištaisyti hipovolemiją.
Anestezija ir chirurgija
Anestezijos ir operacijos metu angiotenzino II antagonistais gydomiems pacientams gali pasireikšti hipotenzija dėl renino-angiotenzino sistemos blokados. Labai retai hipotenzija gali būti tokia sunki, kad pateisina intraveninių skysčių ir (arba) vazopresinių medžiagų vartojimą.
Aortos ir mitralinė stenozė (obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija)
Kaip ir vartojant kitus vazodilatatorius, ypač atsargiai rekomenduojama gydyti pacientus, kuriems yra hemodinamiškai reikšminga aortos ar mitralinė stenozė arba hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija.
Pirminis hiperaldosteronizmas
Pacientai, kuriems yra pirminis aldosteronizmas, paprastai nereaguoja į antihipertenzinius vaistinius preparatus, kurie veikia slopindami renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą. Todėl šiai populiacijai nerekomenduojama vartoti Blopress.
Hiperkalemija
Kartu vartojant Blopress su kalį tausojančiais diuretikais, kalio papildais, druskos pakaitalais, kurių sudėtyje yra kalio, arba kitais vaistiniais preparatais, kurie gali padidinti kalio kiekį (pvz., Heparinu), hipertenzija sergantiems pacientams gali padidėti kalio kiekis serume. Jei reikia, reikia nustatyti kalio kiekį serume.
Širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, gydomiems Blopress, gali pasireikšti hiperkalemija. Rekomenduojama periodiškai stebėti kalio kiekį serume. AKF inhibitoriaus, kalį sulaikančio diuretiko (pvz., Spironolaktono) ir Blopress derinio nerekomenduojama vartoti, todėl jį reikia apsvarstyti tik gerai įvertinus galimą naudą ir riziką.
Bendrieji aspektai
Pacientams, kurių kraujagyslių tonusas ir inkstų funkcija daugiausia priklauso nuo renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvumo (pvz., Pacientams, sergantiems sunkiu staziniu širdies nepakankamumu arba sergantiems pagrindine inkstų liga, įskaitant inkstų arterijų stenozę), gydymas buvo susijęs su ūmine hipotenzija, azotaemija, oligurija arba retai ūminis inkstų nepakankamumas, kai vartojami kiti vaistiniai preparatai, veikiantys šią sistemą. Panašaus poveikio galimybės negalima atmesti vartojant AIIRA.
Kandesartano antihipertenzinį poveikį gali sustiprinti kiti vaistiniai preparatai, turintys hipotenzinių savybių, nesvarbu, ar jie skirti kaip antihipertenziniai vaistai, ar kitos indikacijos.
Blopress sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas.
Nėštumas
Nėštumo metu negalima pradėti gydymo angiotenzino II receptorių antagonistais (AIIRA).
Pacientams, planuojantiems pastoti, reikia naudoti alternatyvius antihipertenzinius gydymo būdus, kurių saugumas nėštumo metu yra įrodytas, nebent manoma, kad tolesnis gydymas AIIRA yra būtinas. Nustačius nėštumą, gydymą MIRA reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, pakeisti gydymą reikia pradėti (žr. 4.3 ir 4.6 skyrius).
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Klinikinių farmakokinetikos tyrimų metu ištirti junginiai: hidrochlorotiazidas, varfarinas, digoksinas, geriamieji kontraceptikai (etinilestradiolis / levonorgestrelis), glibenklamidas, nifedipinas ir enalaprilis. Kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos su kitais vaistiniais preparatais nenustatyta.
Kartu vartojant kalį sulaikančių diuretikų, kalio papildų, druskos pakaitalų, kurių sudėtyje yra kalio, ar kitų vaistinių preparatų (pvz., Heparino), gali padidėti kalio kiekis. Jei reikia, galima apsvarstyti kalio kiekio stebėjimą (žr. 4.4 skyrių).
Pranešta apie grįžtamą ličio koncentracijos serume padidėjimą ir toksinių reakcijų, kai ličio vartojama kartu su AKF inhibitoriais. Panašus poveikis gali pasireikšti vartojant AIIRA. Kandesartano vartoti kartu su ličiu nerekomenduojama. Jei toks derinys yra būtinas, rekomenduojama atidžiai stebėti ličio koncentraciją serume.
Kai AIIRA skiriamas kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU) (pvz., Selektyviais COX-2 inhibitoriais, acetilsalicilo rūgštimi (> 3 g per parą) ir neselektyviais NVNU), gali sumažėti antihipertenzinis poveikis. ...
Kaip ir vartojant AKF inhibitorius, kartu vartojant AIIRA ir NVNU, gali padidėti inkstų funkcijos pablogėjimo rizika, įskaitant galimą ūminį inkstų nepakankamumą ir padidėjusį kalio kiekį serume, ypač pacientams, kuriems jau yra sutrikusi inkstų funkcija. atsargiai, ypač senyvo amžiaus pacientams. Pacientai turi būti pakankamai hidratuoti, o pradedant gydymą kartu ir vėliau periodiškai reikia apsvarstyti inkstų funkcijos stebėjimą.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Pirmąjį nėštumo trimestrą nerekomenduojama vartoti angiotenzino II receptorių antagonistų (AIIRA) (žr. 4.4 skyrių). Antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą AIIRA vartoti draudžiama (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Epidemiologiniai įrodymai apie teratogeniškumo riziką po AKF inhibitorių poveikio pirmąjį nėštumo trimestrą nebuvo įtikinami; tačiau negalima atmesti nedidelio rizikos padidėjimo. Nors nėra kontroliuojamų epidemiologinių duomenų apie angiotenzino II receptorių antagonistų (AIIRA) riziką, panaši rizika gali kilti ir šiai vaistinių preparatų klasei. Įrodytas saugumo profilis nėštumo metu, nebent manoma, kad tolesnis gydymas AIIRA yra būtinas. Nustačius nėštumą, gydymą AIIRA reikia nedelsiant nutraukti ir prireikus pradėti alternatyvų gydymą.
Žinoma, kad AIIRA vartojimas antrąjį ir trečiąjį trimestrą sukelia toksinį poveikį vaisiui (susilpnėjusią inkstų funkciją, oligohidramnioną, kaukolės kaulėjimo sulėtėjimą) ir toksiškumą naujagimiams (inkstų nepakankamumą, hipotenziją, hiperkalemiją) (žr. 5.3 skyrių).
Jei AIIRA buvo veikiamas nuo antrojo nėštumo trimestro, rekomenduojama ultragarsu patikrinti inkstų funkciją ir kaukolę.
Naujagimius, kurių motinos vartojo AIIRA, reikia atidžiai stebėti dėl hipotenzijos (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Maitinimo laikas
Kadangi duomenų apie Blopress vartojimą žindymo metu nėra, Blopress nerekomenduojama, o pirmenybė teikiama alternatyviems gydymo būdams, kurių saugumas žindymo laikotarpiu yra įrodytas, ypač žindant naujagimį ar neišnešiotą kūdikį.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kandesartano poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad gydymo Blopress metu kartais gali pasireikšti galvos svaigimas ar nuovargis.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Hipertenzijos gydymas
Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu nepageidaujamos reakcijos buvo lengvos ir laikinos. Bendras nepageidaujamų reiškinių dažnis koreliacijos su doze ar amžiumi nerodė. Gydymo nutraukimas dėl nepageidaujamų reiškinių buvo panašus vartojant kandesartano cileksetilą (3,1%) ir placebą (3,2%).
Kombinuotų klinikinių tyrimų su hipertenzija sergančių pacientų duomenų analize, nepageidaujamos reakcijos į kandesartano cileksetilą buvo apibrėžtos remiantis nepageidaujamų reiškinių dažniu vartojant kandesartano cileksetilo mažiausiai 1% dažniau nei dažnis, pastebėtas vartojant placebą. Remiantis šiuo apibrėžimu, dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos buvo galvos svaigimas / galvos sukimasis, galvos skausmas ir kvėpavimo takų infekcijos.
Žemiau esančioje lentelėje pateikiamos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta klinikinių tyrimų metu ir po vaistinio preparato patekimo į rinką.
Dažniai, naudojami lentelėse 4.8 skyriuje: yra labai dažni (> 1/10), dažni (≥ 1/100 a
Laboratoriniai tyrimai
Paprastai kliniškai reikšmingos Blopress įtakos įprastiniams laboratoriniams parametrams nebuvo. Kaip ir vartojant kitus renino-angiotenzino-aldosterono sistemos inhibitorius, pastebėtas nežymus hemoglobino kiekio sumažėjimas. Blopress gydomiems pacientams įprastos laboratorinės stebėsenos paprastai nereikia. Tačiau pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama periodiškai tikrinti kalio ir kreatinino koncentracija serume.
Širdies nepakankamumo gydymas
Širdies nepakankamumu sergantiems pacientams nustatytas Blopress toleravimo profilis atitiko vaisto farmakologiją ir pacientų sveikatos būklę. CHARM klinikinėje programoje, kurioje buvo lyginama Blopress dozė iki 32 mg (n = 3 803) su placebu (n = 3 796), 21,0% kandesartano cileksetilo grupės ir 16,1% placebo grupės nutraukė gydymą dėl nepageidaujamų reiškinių. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo hiperkalemija, hipotenzija, inkstų funkcijos sutrikimas.
Šie reiškiniai buvo dažnesni vyresniems nei 70 metų pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar tiems, kurie vartojo kitus vaistus, turinčius įtakos renino-angiotenzino-aldosterono sistemai, ypač AKF inhibitorių ir (arba) spironolaktoną.
Žemiau esančioje lentelėje pateikiamos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta klinikinių tyrimų metu ir po vaistinio preparato patekimo į rinką.
Laboratoriniai tyrimai
Hiperkalemija ir inkstų funkcijos sutrikimas yra dažni pacientams, gydomiems Blopress, siekiant gydyti širdies nepakankamumą. Rekomenduojama periodiškai stebėti kreatinino ir kalio koncentraciją serume (žr. 4.4 skyrių).
04.9 Perdozavimas
Remiantis farmakologinėmis aplinkybėmis, pagrindinis perdozavimo pasireiškimas turėtų būti simptominė hipotenzija ir galvos svaigimas. Atskirais pranešimais apie perdozavimą (iki 672 mg kandesartano cileksetilo) pacientas pasveiko be pasekmių.
Intervencijos metodai perdozavimo atveju
Jei pasireiškia simptominė hipotenzija, reikia pradėti simptominį gydymą ir stebėti gyvybines funkcijas. Pacientas turi būti paguldytas ant nugaros, kojos pakeltos. Jei to nepakanka, plazmos tūrį reikia padidinti infuzija, pavyzdžiui, izotoninio fiziologinio tirpalo. Simpatomimetinių vaistinių preparatų galima skirti, jei minėtų priemonių nepakanka.
Hemodializės būdu kandesartanas nepašalinamas.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė kategorija:
Angiotenzino II antagonistai, nesusieti, ATC kodas: CO9CA06
Angiotenzinas II yra pagrindinis renino-angiotenzino-aldosterono sistemos vazoaktyvusis hormonas ir atlieka svarbų vaidmenį hipertenzijos, širdies nepakankamumo ir kitų širdies ir kraujagyslių ligų patofiziologijoje. Jis taip pat vaidina svarbų vaidmenį „hipertrofijos ir žalos“ patogenezėje. angiotenzino II poveikis, pvz., kraujagyslių susiaurėjimas, aldosterono stimuliavimas, druskos ir vandens balanso reguliavimas ir ląstelių augimo stimuliavimas, yra perduodamas per tipolio receptorių (AT1).
Kandesartano cileksetilis yra geriamasis vaistas. Jis greitai virsta veikliąja medžiaga kandesartanu, esterio hidrolizės metu absorbuojamas iš virškinimo trakto. Kandesartanas yra selektyvus ATII receptorių AIIRA, pasižymintis artimu surišimo afinitetu ir lėtu atsiribojimu nuo receptoriaus. Jis neturi konkurencinės veiklos.
Kandesartanas neslopina AKF, kuris angiotenziną I paverčia angiotenzinu II ir skaido bradikininą. Nėra jokio poveikio AKF ir bradikinino ar medžiagos P. kurie yra svarbūs reguliuojant širdies ir kraujagyslių sistemą.
Hipertenzija
Esant hipertenzijai, kandesartanas sukelia nuo dozės priklausomą, ilgai trunkantį kraujospūdžio sumažėjimą. Sunkių ar perdėtų pirmosios dozės hipotenzijos ar poveikio reiškinių nepastebėta "atšokimas" nutraukus gydymą.
Išgėrus vieną kandesartano cileksetilo dozę, antihipertenzinis poveikis paprastai pasireiškia per 2 valandas. Po nuolatinio gydymo maksimalus kraujospūdžio sumažėjimas bet kokiomis dozėmis paprastai pasiekiamas per 4 savaites ir išlieka ilgalaikio gydymo metu.
Remiantis metaanalizės duomenimis, padidinus dozę nuo 16 mg iki 32 mg vieną kartą per parą, vidutiniškai atsirado nedidelis papildomas poveikis. vidutinis.
Kartą per parą vartojamas Candesartan Cilexetil sukelia veiksmingą ir vienodą kraujospūdžio sumažėjimą per 24 valandas, o minimalus ir didžiausias piko santykis skiriasi tarp dozių. Kandesartano ir losartano antihipertenzinis poveikis ir toleravimas buvo lyginami dviejuose atsitiktinių imčių dvigubai akluose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose iš viso dalyvavo 1268 pacientai, sergantys lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija. Mažiausias kraujospūdis (sistolinis / diastolinis) sumažėjo 13,1 / 10,5 mmHg vartojant kandesartano cileksetilą. 32 mg vieną kartą per parą ir 10,0 / 8,7 mmHg kartu su losartano kalio 100 mg doze vieną kartą per parą (kraujospūdžio sumažėjimo skirtumas 3,1 / 1,8 mmHg, p
Kai kandesartano cileksetilo vartojamas kartu su hidrochlorotiazidu, kraujospūdis sumažėja papildomai. Antihipertenzinis poveikis taip pat pastebimas, kai kandesartano cileksetilo vartojamas kartu su amlodipinu ar felodipinu.
Vaistiniai preparatai, blokuojantys renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, juodaodžiams pacientams (paprastai mažai renino turinčioms populiacijoms) turi silpnesnį antihipertenzinį poveikį nei ne juodaodžiams. Taip yra ir kandesartano atveju. Atvirame klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 5 156 pacientai, sergantys diastoline hipertenzija, gydymo kandesartanu metu kraujospūdis sumažėjo juodaodžiams pacientams žymiai mažiau nei ne juodaodžiams (14,4 / 10,3 mmHg, palyginti su 19,0 / 12,7 mmHg, p
Kandesartanas padidina inkstų tėkmę ir neturi jokio poveikio arba padidina glomerulų filtracijos greitį, tuo pačiu sumažindamas inkstų kraujagyslių pasipriešinimą ir filtravimo frakciją. Per 3 mėnesius trukusį klinikinį tyrimą, kuriame dalyvavo hipertenzija sergantys pacientai, sergantys 2 tipo cukriniu diabetu ir mikroalbuminurija, antihipertenzinis gydymas kandesartano cileksetilu sumažino albumino išsiskyrimą su šlapimu (vidutinis albumino ir kreatinino santykio sumažėjimas 30%, 95%PI 15–42%). Šiuo metu nėra duomenų apie kandesartano poveikį diabetinės nefropatijos progresavimui.
8–16 mg kandesartano cileksetilo (vidutinė 12 mg dozė), vieną kartą per parą, poveikis sergamumui širdies ir kraujagyslių ligomis ir mirtingumui buvo įvertintas atsitiktinių imčių klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 4937 senyvo amžiaus pacientai (70–89 metų amžiaus; iš jų 21% 80 metų arba vyresni). vyresnio amžiaus), sergančius lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija, stebėta vidutiniškai 3,7 metų (pagyvenusių žmonių COgnition and Prognosis tyrimas).Pacientai, jei reikia, vartojo kandesartano cileksetilo arba placebą kartu su kitais papildomais antihipertenziniais vaistais. Kandesartano grupėje kraujospūdis sumažėjo nuo 166/90 iki 145/80 mmHg, o kontrolinėje - nuo 167/90 iki 149/82 mmHg. Nebuvo statistiškai reikšmingo skirtumo tarp pirminio galutinio taško, pagrindinių širdies ir kraujagyslių reiškinių (mirtingumas nuo širdies ir kraujagyslių sistemos, nemirtinas insultas ir nemirtinas miokardo infarktas). Kandesartano grupėje buvo 26,7 įvykio per 1000 paciento metų, palyginti su 30,0 įvykiu per 1000 paciento metų kontrolinėje grupėje (santykinė rizika 0,89, 95% PI nuo 0,75 iki 1,06, p = 0,19).
Širdies nepakankamumas
Gydymas kandesartano cileksetilu sumažina mirtingumą, sumažina hospitalizavimą dėl širdies nepakankamumo ir pagerina simptomus pacientams, sergantiems kairiojo skilvelio sistoline disfunkcija, kaip parodyta kandesartano širdies nepakankamumo - mirtingumo ir sergamumo sumažėjimo vertinimo (CHARM) tyrime.
Ši dvigubai akla, placebu kontroliuojama tyrimo programa, skirta pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu (CHF), NYHA II – IV funkcinė klasė susideda iš trijų atskirų tyrimų:
CHARM alternatyvos (n = 2 028) pacientams, kurių kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija (KSIF) yra 40%. Pacientai, kuriems buvo taikoma optimali širdies nepakankamumo (ŠKL) pagrindinė terapija, buvo atsitiktinai parinkti į placebą arba kandesartano cileksetilą (titruojama nuo 4 mg arba 8 mg vieną kartą per parą iki 32 mg vieną kartą per parą arba didžiausią toleruojamą dozę, vidutinė 24 mg dozė) ir stebimi vidutiniškai 37,7 mėnesio. Po 6 gydymo mėnesių 63% pacientų, vis dar vartojančių kandesartano cileksetilą (89%), buvo pasiekta tikslinė 32 mg dozė.
Alternatyvaus CHARM tyrimo metu kartu su kandesartanu, palyginti su placebu, bendras mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių ligų arba pirmojo hospitalizavimo dėl ŠKL rodiklis buvo žymiai sumažintas, pavojaus santykis (HR) 0,77 (95% PI: 0,67–0, 89, širdies ir kraujagyslių ar hospitalizavimas gydymui). nuo širdies nepakankamumo.
Bendras mirtingumo nuo visų priežasčių arba pirmojo hospitalizavimo dėl širdies nepakankamumo galutinis taškas taip pat žymiai sumažėjo, kai kandesartano HR buvo 0,80 (95% PI: 0,70–0,92, p = 0,001). Kandesartanu gydytų pacientų 36,6% (95% PI: 33,7) iki 39,7) ir pacientų, gydytų placebu, 42,7% (95% PI: 39,6–45,8) pasiekė šį tikslą, absoliutus skirtumas 6,0% (95% PI: 10,3–1,8).
Tiek mirtingumas, tiek sergamumas (hospitalizavimas dėl ŠKL), abu šių bendrų baigčių komponentai, prisidėjo prie teigiamo kandesartano poveikio. Gydymas kandesartano cileksetilu pagerino NYHA funkcinę klasę (p = 0,008).
CHARM pridėtame tyrime kartu su kandesartanu reikšmingai sumažėjo bendras mirtingumo dėl širdies ir kraujagyslių ligų arba pirmosios hospitalizacijos dėl ŠKL rodiklis, palyginti su placebo HR 0,85 (95% PI: 0,75–0,96, p = 0,011). Tai atitinka santykinę rizikos sumažėjimą 15 %. Kandesartanu gydytų pacientų 37,9% (95% PI: 35,2–40,6) ir placebą vartojusių pacientų 42,3% (95% PI: 39,6–45,1) atitiko šią baigtį, absoliutus skirtumas 4,4% (95% PI: 8,2–0,6). Tyrimo metu 23 pacientai turėjo būti gydomi, kad būtų išvengta mirties nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, arba hospitalizavimas paciento širdies nepakankamumui gydyti. Bendras mirtingumo dėl visų priežasčių arba pirmosios hospitalizacijos dėl širdies nepakankamumo galutinis taškas taip pat žymiai sumažėjo, kai kandesartano HR buvo 0,87 (95% PI: 0,78–0,98, p = 0,021). Kandesartanu gydytų pacientų 42,2% (95% PI: 39,5) iki 45,0) ir placebą vartojusių pacientų 46,1% (95% PI: 43,4–48,9) pasiekė šį rezultatą, absoliutus skirtumas 3,9% (95% PI: 7,8–0,1). Prisidėjo prie palankaus kandesartano poveikio, su kandesartano cileksetilu pagerėjo NYHA funkcinė klasė (p = 0,020).
CHARM išsaugotame tyrime statistiškai reikšmingai sumažėjo bendras mirtingumo dėl širdies ir kraujagyslių ligų galutinis taškas arba pirmoji hospitalizacija dėl CHF, HR 0,89, (95% PI: 0,77–1,03, p = 0,118).
Visų priežasčių mirtingumas nebuvo statistiškai reikšmingas, kai buvo tiriamas atskirai kiekvienam iš trijų CHARM tyrimų. Tačiau mirštamumas nuo visų priežasčių taip pat buvo įvertintas bendrose populiacijose, alternatyviuose CHARM ir CHARM pridėtiniuose tyrimuose HR 0,88 (95% PI: 0,79–0,98, p = 0,018) ir visuose trijuose tyrimuose HR 0,91 (95% PI: nuo 0,83 iki 1,00, p = 0,55).
Teigiamas kandesartano poveikis buvo pastovus, nepriklausomai nuo amžiaus, lyties ir kartu vartojamų vaistų. Kandesartanas taip pat buvo veiksmingas pacientams, kurie tuo pačiu metu vartojo ir beta adrenoblokatorius, ir AKF inhibitorius, o nauda buvo gauta neatsižvelgiant į tai, ar pacientai vartojo AKF inhibitorius, kaip nurodyta gydymo gairėse.
Pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas ir sutrikusi kairiojo skilvelio sistolinė funkcija (kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija, KSIF ≤ 40%), kandesartanas sumažina sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą ir plaučių kapiliarų pleišto spaudimą, padidina renino aktyvumą plazmoje ir koncentraciją kraujyje, angiotenziną II ir sumažina aldosterono kiekį.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir pasiskirstymas
Išgertas kandesartano cileksetilis virsta veikliąja medžiaga kandesartanu. Išgėrus kandesartano cileksetilo tirpalo, absoliutus kandesartano biologinis prieinamumas yra maždaug 40%.Santykinis tabletės preparato biologinis prieinamumas, lyginant su tuo pačiu geriamuoju tirpalu, yra maždaug 34% ir labai mažai kinta. Todėl apskaičiuotas absoliutus tabletės biologinis prieinamumas yra 14%. Vidutinės didžiausios koncentracijos vertės (Cmax.) Pasiekiamos per 3-4 valandas po dozavimo. Kandesartano koncentracija serume didėja linijiškai, didėjant terapinio diapazono dozėms. Nė vienos lyties kandesartano farmakokinetikos skirtumų nepastebėta. Plotas po kreive (AUC) nėra labai paveiktas maisto.
Kandesartanas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (daugiau kaip 99%). Tariamas kandesartano pasiskirstymo tūris yra 0,1 l / kg.
Maistas nedaro įtakos kandesartano biologiniam prieinamumui.
Biotransformacija ir pašalinimas
Kandesartanas beveik nepakitęs pašalinamas su šlapimu ir tulžimi, o tik mažesniu mastu - metabolizuojant kepenis (CYP2C9). Turimi sąveikos tyrimai nerodo poveikio CYP2C9 ir CYP3A4. Remiantis duomenimis in vitro, nesitikima jokios sąveikos in vivo su vaistais, kurių metabolizmas priklauso nuo citochromo P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 arba CYP3A4 izofermentų. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 9 valandos, kartojant dozę, kaupimosi nepastebėta.
Bendras kandesartano klirensas plazmoje yra maždaug 0,37 ml / min / kg, o inkstų klirensas - maždaug 0,19 ml / min / kg. Inkstai išsiskiria tiek glomerulų filtracijos, tiek aktyvios kanalėlių sekrecijos būdu. Išgėrus C žymėto kandesartano cileksetilo, maždaug 26% dozės išsiskiria su šlapimu kaip kandesartanas ir 7%-kaip neaktyvus metabolitas, o maždaug 56%- dozė randama išmatose kaip kandesartanas ir 10% - kaip neaktyvus metabolitas.
Farmakokinetika specialiose populiacijose
Senyviems žmonėms (vyresniems nei 65 metų) tiek kandesartano Cmax, tiek AUC padidėja atitinkamai maždaug 50% ir 80%, palyginti su jaunais asmenimis. Tačiau jaunų ir senyvų pacientų kraujospūdžio atsakas ir nepageidaujamų reiškinių dažnis yra panašūs, pavartojus tą pačią Blopress dozę (žr. 4.2 skyrių).
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, pakartotinai vartojant kandesartano Cmax ir AUC padidėjo atitinkamai maždaug 50% ir 70%, tačiau t nepasikeitė, palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali. Atitinkami pokyčiai pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, buvo maždaug 50% ir 110%. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, galutinė t½ kandesartano dozė buvo maždaug dvigubai didesnė. Kandesartano AUC hemodializuojamiems pacientams buvo panašus į pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, AUC.
Dviejų tyrimų metu, pacientams, kuriems buvo lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, vieno tyrimo metu vidutinis Candesartan AUC padidėjo maždaug 20%, o kito tyrimo metu - 80% (žr. 4.2 skyrių). .
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Vartojant kliniškai reikšmingas dozes, nenustatytas nenormalus sisteminis ar tikslinis organas. Ikiklinikinių saugumo tyrimų metu pelėms, žiurkėms, šunims ir beždžionėms didelės kandesartano dozės turėjo įtakos inkstų ir raudonųjų kraujo kūnelių parametrams. Kandesartanas sumažino raudonųjų kraujo kūnelių parametrus (eritrocitus, hemoglobiną, hematokritą). Poveikį inkstams (pvz., Intersticinį nefritą, kanalėlių išsiplėtimą, tubulinę bazofiliją; padidėjusią BUN ir kreatinino koncentraciją plazmoje) sukėlė kandesartanas ir jis gali būti antrinis dėl hipotenzinio poveikio, dėl kurio sutrinka inkstų perfuzija. Be to, kandesartano sukelta hiperplazija / hipertrofija juxtaglomerulinės ląstelės Manoma, kad šiuos pokyčius lėmė farmakologinis kandesartano poveikis. Žmonėms vartojant terapines kandesartano dozes, atrodo, kad juxtaglomerulinių ląstelių hiperplazija / hipertrofija neturi jokios reikšmės.
Vėlyvojo nėštumo metu buvo pastebėtas toksinis poveikis vaisiui (žr. 4.6 skyrių).
Mutagenezės duomenys in vitro ir in vivo rodo, kad kandesartanas nesukelia mutageninio ar klastogeninio poveikio klinikinio naudojimo sąlygomis.
Kancerogeninių reiškinių nepastebėta.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Kalcio karmelozė
Hidroksipropilceliuliozė
Laktozės monohidratas
Magnio stearatas
Kukurūzų krakmolas
Makrogolis
Raudonasis geležies oksidas (E172) (Blopress 8 mg - 16 mg - 32 mg)
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Polipropileno lizdinė plokštelė
Blopress 2 mg: 7 ir 14 tablečių pakuotės lizdinėse plokštelėse
Blopress 4 mg: 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 tablečių pakuotės lizdinėse plokštelėse Blopress 8 mg: pakuotės po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1 100, 300 tablečių lizdinėje plokštelėje Blopress 16 mg: pakuotės po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 tablečių lizdinėje plokštelėje Blopress 32 mg: pakuotės po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 ir 300 tablečių lizdinėse plokštelėse
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Takeda Italia S.p.A.
Via Elio Vittorini 129 - 00144 Roma
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Blopress 2 mg tabletės: 7 tabletės AIC Nr. 033451016 / M
Blopress 2 mg tabletės: 14 tablečių AIC Nr. 033451028 / M
Blopress 4 mg tabletės: 7 tabletės AIC Nr. 033451030 / M
Blopress 4 mg tabletės: 14 tablečių AIC Nr. 033451042 / M
Blopress 4 mg tabletės: 20 tablečių AIC Nr. 033451055 / M
Blopress 4 mg tabletės: 28 tabletės AIC Nr. 033451067 / M
Blopress 4 mg tabletės: 50 tablečių AIC Nr. 033451079 / M
Blopress 4 mg tabletės: 56 tabletės AIC Nr. 033451081 / M
Blopress 4 mg tabletės: 98 tabletės AIC Nr. 033451093 / M
Blopress 4 mg tabletės: 98x1 tabletės AIC Nr. 033451105M
Blopress 4 mg tabletės: 100 tablečių AIC Nr. 033451117 / M
Blopress 4 mg tabletės: 300 tablečių AIC Nr. 033451129 / M
Blopress 8 mg tabletės: 7 tabletės AIC Nr. 033451131 / M
Blopress 8 mg tabletės: 14 tablečių AIC Nr. 033451143 / M
Blopress 8 mg tabletės: 20 tablečių AIC Nr. 033451156 / M
Blopress 8 mg tabletės: 28 tabletės AIC Nr. 033451168 / M
Blopress 8 mg tabletės: 50 tablečių AIC Nr. 033451170 / M
Blopress 8 mg tabletės: 56 tabletės AIC Nr. 033451182 / M
Blopress 8 mg tabletės: 98 tabletės AIC Nr. 033451194 / M
Blopress 8 mg tabletės 98x1 tabletės AIC Nr. 033451206 / M
Blopress 8 mg tabletės: 100 tablečių AIC Nr. 033451218 / M
Blopress 8 mg tabletės: 300 tablečių AIC Nr. 033451220 / M
Blopress 16 mg tabletės: 7 tabletės AIC Nr. 033451232 / M
Blopress 16 mg tabletės: 14 tablečių AIC Nr. 033451244 / M
Blopress 16 mg tabletės: 20 tablečių AIC Nr. 033451257 / M
Blopress 16 mg tabletės: 28 tabletės AIC Nr. 033451269 / M
Blopress 16 mg tabletės: 50 tablečių AIC Nr. 033451271 / M
Blopress 16 mg tabletės: 56 tabletės AIC Nr. 033451283 / M
Blopress 16 mg tabletės: 98 tabletės AIC Nr. 033451295 / M
Blopress 16 mg tabletės: 98x1 tabletės AIC Nr. 033451307 / M
Blopress 16 mg tabletės: 100 tablečių AIC Nr. 033451319 / M
Blopress 16 mg tabletės: 300 tablečių AIC Nr. 033451321 / M
Blopress 32 mg tabletės: 7 tabletės AIC Nr. 033451333 / M
Blopress 32 mg tabletės: 14 tablečių AIC Nr. 033451345 / M
Blopress 32 mg tabletės: 20 tablečių AIC Nr. 033451358 / M
Blopress 32 mg tabletės: 28 tabletės AIC Nr. 033451360 / M
Blopress 32 mg tabletės: 50 tablečių AIC Nr. 033451372 / M
Blopress 32 mg tabletės: 56 tabletės AIC Nr. 033451384 / M
Blopress 32 mg tabletės: 98 tabletės AIC Nr. 033451396 / M
Blopress 32 mg tabletės: 100 tablečių AIC Nr. 033451408 / M
Blopress 32 mg tabletės: 300 tablečių AIC Nr. 033451410 / M
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Blopress 2-16 mg: 1997 m. Gruodžio 16 d. / 2007 m. Kovo 29 d
Blopress 32 mg: 2005 m. Gruodžio 9 d. Ir 2007 m. Kovo 29 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2013 m. Sausio mėn
