KOLIBRI - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Kolibri - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: tramadolis (tramadolio hidrochloridas), paracetamolis

KOLIBRI 37,5 mg / 325 mg plėvele dengtos tabletės
KOLIBRI 37,5 mg / 325 mg putojančios tabletės

Kodėl vartojamas Kolibri? Kam tai?

FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA

Analgetikai, kiti opioidai

GYDYMO INDIKACIJOS

KOLIBRI skirtas simptominiam vidutinio sunkumo skausmo gydymui.

Kontraindikacijos Kolibri vartoti negalima

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai
Ūminis apsinuodijimas alkoholiu
Hipnotinių vaistų, centrinių analgetikų, opioidų ar psichotropinių medžiagų vartojimas - KOLIBRI negalima skirti pacientams, vartojantiems antidepresantų (monoaminooksidazės inhibitorių) arba kurie juos vartojo per pastarąsias 2 savaites (žr.
Sunkus kepenų nepakankamumas
Sunki hemolizinė anemija
Epilepsija nekontroliuojama (žr. „Specialūs įspėjimai“)

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Kolibri

Net vartojant terapines dozes, gali išsivystyti fizinė ir (arba) psichologinė tolerancija ir priklausomybė. Klinikinis gydymo analgetikais poreikis turi būti reguliariai iš naujo įvertinamas (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“). Pacientams, priklausomiems nuo opioidų, ir pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar priklausė nuo jų, gydymas turi būti atliekamas trumpą laiką ir prižiūrint gydytojui. KOLIBRI atsargiai reikia vartoti pacientams, patyrusiems galvos traumą, pacientams, linkusiems į traukulius, tulžies takų sutrikimus, šoką, pacientams, kurių sąmonės pokyčiai nežinomi, pacientams, sergantiems sunkiais kvėpavimo sutrikimais (kvėpavimo centro ar kvėpavimo takų sutrikimai). funkcija) pacientams, kuriems yra padidėjęs intrakranijinis spaudimas. Nutraukimo reakcijos simptomai, panašūs į tuos, kurie atsiranda opioidų detoksikacijos metu, taip pat gali pasireikšti vartojant terapines dozes ir gydant trumpą laiką (žr. „Nepageidaujamas poveikis“). Nutraukimo simptomų galima išvengti pamažu mažinant dozę nutraukus gydymą, ypač po ilgo gydymo Kai kuriems pacientams perdozavus paracetamolio, gali pasireikšti toksinis poveikis kepenims.

Terapinėmis dozėmis tramadolis gali sukelti abstinencijos simptomus.

Retai buvo pranešta apie priklausomybės ir piktnaudžiavimo atvejus (žr. „Nepageidaujamas poveikis“). Anestezijos metu reikia vengti naudoti produktą.

Diabetikams tramadolio reikia vartoti atsargiai, nes gali pasireikšti hipoglikemija.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali keisti Kolibri poveikį

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.

Kartu vartojamas:

Neselektyvūs monoamino oksidazės inhibitoriai, skirti serotonino sindromui: viduriavimas, tachikardija, gausus prakaitavimas, drebulys, sumišimas ir koma.
Selektyvūs monoamino oksidazės A inhibitoriai, skirti serotonino sindromui: viduriavimas, tachikardija, prakaitavimas, drebulys, sumišimas ir koma.
Selektyvūs monoamino oksidazės B inhibitoriai, skirti centrinio sužadinimo simptomams, sukeliantiems serotonino sindromą: viduriavimas, tachikardija, prakaitavimas, drebulys, sumišimas ir koma. Neseniai gydant monoaminooksidazės inhibitoriais, prieš gydymą tramadoliu turi praeiti 2 savaitės.

Kartu vartojamas:

Alkoholis: alkoholis padidina raminamąjį opioidinių analgetikų poveikį. Dėl poveikio budrumui vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus gali būti pavojinga. Venkite vartoti alkoholinius gėrimus ir vaistus, kurių sudėtyje yra alkoholio.
Karbamazepinas ir kiti fermentų induktoriai dėl sumažėjusio veiksmingumo ir trumpesnės veikimo trukmės, dėl sumažėjusios tramadolio koncentracijos plazmoje.

Padidėja šalutinio poveikio rizika:

Jeigu vartojate vaistus, galinčius sukelti priepuolius, pvz., Tam tikrus antidepresantus ar antipsichozinius vaistus. Traukulių rizika gali padidėti, jei jis vartoja Kolibri tuo pačiu metu. Gydytojas pasakys, ar Kolibri Jums tinka.
jeigu vartojate tam tikrus antidepresantus. Kolibri gali sąveikauti su šiais vaistais ir gali pasireikšti tokie simptomai kaip nevalingi ritmiški raumenų susitraukimai, įskaitant akių judesius kontroliuojančius raumenis, sujaudinimas, gausus prakaitavimas, drebulys, perdėti refleksai, padidėjusi raumenų įtampa, kūno temperatūra virš 38 ° C.
Kiti opioidų dariniai (įskaitant vaistus nuo uždegimo ir pakaitinį gydymą), benzodiazepinai ir barbitūratai: padidina kvėpavimo slopinimo riziką, kuri gali būti mirtina perdozavus.
Kiti raminamieji centrinės nervų sistemos vaistai, tokie kaip opioidų dariniai (įskaitant priešuždegiminius vaistus ir pakaitinius vaistus), barbitūratai, benzodiazepinai, kiti anksiolitikai, migdomieji vaistai, raminamieji antidepresantai, raminamieji antihistamininiai vaistai, neuroleptikai, centrinio poveikio antihipertenziniai vaistai, talidomidas, baklofenas. Šie vaistai gali padidinti centrinę depresiją. Dėl poveikio budrumui vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus gali būti pavojinga.
Norint tinkamai atlikti klinikinę praktiką, jei KOLIBRI vartojamas kartu su panašiais vaistais nuo varfarino, reikia periodiškai įvertinti protrombino laiką, nes buvo pranešta apie padidėjusias INR reikšmes.
Kiti vaistai, žinomi kaip CYP3A4 inhibitoriai, pvz., Ketokonazolas ir eritromicinas, gali slopinti tramadolio metabolizmą (N-dealkilinimą) ir galbūt aktyvaus O-demetilinto metabolito metabolizmą. Šios sąveikos klinikinė reikšmė netirta.
Riboto skaičiaus tyrimų metu priešvėžinis ondansetronas, vartojamas prieš ir po operacijos, padidino tramadolio poreikį pacientams, sergantiems pooperaciniu skausmu.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams negalima viršyti didžiausios 8 KOLIBRI tablečių paros dozės. Kad išvengtumėte perdozavimo problemų, neviršykite rekomenduojamos dozės ir tuo pačiu metu be gydytojo patarimo nenaudokite kitų vaistų, kurių sudėtyje yra acetaminofeno (įskaitant nereceptinius produktus) arba tramadolio.
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas)
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, KOLIBRI vartoti negalima (žr. „Kontraindikacijos“). Paracetamolio perdozavimo rizika yra didesnė pacientams, sergantiems ne ciroze sergančia alkoholine kepenų liga. Esant vidutiniam nepakankamumui, reikia atidžiai apsvarstyti galimybę pratęsti dozavimo intervalą.
KOLIBRI nerekomenduojama vartoti esant sunkiam kvėpavimo nepakankamumui.
Tramadolis netinka pakaitiniam gydymui nuo opioidų priklausomiems pacientams. Tramadolis, nors ir yra opioidų agonistas, negali slopinti morfino nutraukimo simptomų.
Pastebėta traukulių pacientams, kuriems yra polinkis į vaistus, kurie gali sumažinti traukulių slenkstį, arba juos gydyti, ypač selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, tricikliais antidepresantais, antipsichoziniais vaistais, centriniais analgetikais ar vietiniais anestetikais. Epilepsija sergančius pacientus, kurie gerai kontroliuoja vaistus, arba pacientus, kuriems yra traukulių priepuolių, KOLIBRI reikia gydyti tik būtinai. Buvo pranešta apie traukulius pacientams, vartojantiems tramadolio rekomenduojamomis dozėmis. Viršijus rekomenduojamas tramadolio dozes, rizika gali padidėti. KOLIBRI putojančiose tabletėse yra saulėlydžio geltonojo E110, kuris gali sukelti alergines reakcijas.

KOLIBRI putojančiose tabletėse taip pat yra 7,8 mmol (arba 179,4 mg) natrio vienoje tabletėje: į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių dieta kontroliuojama.

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Nėštumo metu KOLIBRI vartoti negalima, nes jame yra tramadolio. Jo taip pat reikėtų vengti, jei įtariamas nėštumas arba norite planuoti motinystės atostogas.

Kadangi tramadolio patenka į motinos pieną nedideliais kiekiais, KOLIBRI žindymo laikotarpiu vartoti negalima.

Žmonių duomenys rodo, kad tramadolis neturi įtakos vaisingumui.Duomenų apie tramadolio ir paracetamolio derinio poveikį vaisingumui nėra.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Nevairuokite ir nevaldykite jokių įrankių ar mechanizmų, nes tramadolis gali sukelti mieguistumą ir galvos svaigimą, ypač kai vaistas vartojamas kartu su alkoholiu ar kitais CNS slopinančiais vaistais.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Kolibri: Dozavimas

Suaugusieji ir paaugliai (vyresni nei 12 metų)

KOLIBRI galima skirti tik tiems pacientams, kuriems skausmui malšinti reikia tramadolio ir paracetamolio derinio. Dozę reikia pasirinkti atsižvelgiant į skausmo intensyvumą ir jūsų asmeninį jautrumą skausmui.Paprastai reikia vartoti mažiausią skausmą mažinančią dozę.

KOLIBRI plėvele dengtos tabletės: Rekomenduojama pradinė KOLIBRI dozė yra 2 tabletės. Jei reikia, galima vartoti kitas dozes iki 8 tablečių per parą (atitinka 300 mg tramadolio ir 2600 mg paracetamolio).

KOLIBRI putojančios tabletės: rekomenduojama pradinė KOLIBRI dozė yra 2 tabletės. Jei reikia, galima vartoti kitas dozes iki 8 tablečių per parą (atitinka 300 mg tramadolio ir 2600 mg paracetamolio). Putojančios tabletės ištirpinamos stiklinėje vandens.

Pertrauka tarp vartojimo turi būti ne trumpesnė kaip 6 valandos.

Jokiomis aplinkybėmis KOLIBRI negalima vartoti ilgiau nei būtina (taip pat žr. „Specialūs įspėjimai“). Jei dėl ligos pobūdžio ir sunkumo reikia pakartotinai arba ilgai gydyti skausmą malšinančiu KOLIBRI, reikia atidžiai ir reguliariai stebėti (jei įmanoma, gydymo nutraukimo laikotarpius), siekiant įvertinti, ar būtina tęsti gydymą.

Vaikai

KOLIBRI saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 12 metų nebuvo įvertintas. Todėl šios amžiaus grupės gydymas nerekomenduojamas.

Senyvi pacientai

Senyviems žmonėms (vyresniems nei 75 metų) tramadolio pašalinimas gali būti atidėtas. Jei tai tinka jums, gydytojas gali patarti pailginti laiko tarpą tarp vienos ir kitos dozės.

Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas / dializė

Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumu, KOLIBRI vartoti negalima. Lengvo ar vidutinio sunkumo nepakankamumo atveju gydytojas gali patarti pailginti laiko tarpą tarp vienos ir kitos dozės.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Kolibri dozę

Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę KOLIBRI dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

POVEIKIS DĖL SUSTABDYMO SUSTABDYMO

Nutraukimo sindromo rizika po ilgo vartojimo yra nedidelė, tačiau jos negalima atmesti (žr. „Nepageidaujamas poveikis“).

JEI KILIA Abejonių dėl KOLIBRI NAUDOJIMO, Kreipkitės į savo gydytoją ar vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Kolibri šalutinis poveikis

KOLIBRI, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Labai dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių): pykinimas, galvos svaigimas, mieguistumas.
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių): vėmimas, vidurių užkietėjimas, virškinimo problemos, pilvo pūtimas, viduriavimas, skrandžio skausmas, padidėjęs prakaitavimas, niežulys, burnos džiūvimas, galvos skausmas, drebulys, sumišimas, miego sutrikimai, nuotaikos pokyčiai, nerimas, nervingumas, euforija.
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių): širdies ritmo sutrikimai (tachikardija, širdies plakimas, aritmija), kraujospūdžio pokyčiai (hipertenzija), nevalingi raumenų susitraukimai, galūnių dilgčiojimo pojūtis (parestezija), zvimbimas ausyje (spengimas ausyse), pasunkėjęs šlapinimasis (dizurija ir šlapimo susilaikymas), odos sudirginimas (pvz., bėrimas, dilgėlinė), šaltkrėtis, paraudimas, krūtinės skausmas, pasunkėjęs kvėpavimas (dusulys), depresija, košmarai, haliucinacijos (realybėje neegzistuojančių dalykų suvokimas). ), atminties praradimas, sunku ryti, kraujas išmatose. Biologiškai buvo pranešta apie padidėjusį kepenų fermentų kiekį arba albumino buvimą šlapime.Pasitaikė pranešimų apie protrombino laiko pailgėjimą pacientams, kurie kartu vartojo antikoaguliantų (varfarino).
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių): traukuliai, ataksija (sunku koordinuoti judesius), kalbos sutrikimai, kliedesiai, priklausomybė nuo narkotikų, raumenų silpnumas, apetito pasikeitimas, neryškus matymas, miozė (vyzdžio susiaurėjimas), midriazė ( per didelis vyzdžio išsiplėtimas), alerginės reakcijos, astmos pasunkėjimas. Sinkopė (laikinas sąmonės netekimas). Kai kuriais retais atvejais odos reakcija ar alerginė reakcija gali sukelti kvėpavimo sutrikimų. Tokiu atveju nedelsdami nutraukite gydymą ir kreipkitės į gydytoją.
Labai retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių: piktnaudžiavimas. Išskirtiniais atvejais buvo pranešta apie biologinius pokyčius, todėl būtina atlikti kai kuriuos kraujo tyrimus: neįprastai mažas tam tikrų kraujo elementų kiekis (kraujo diskrazija), sumažėjimas trombocitų kiekis (trombocitopenija), dėl kurio gali atsirasti kraujavimas iš nosies ar kraujavimas iš dantenų, arba sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius (agranulocitozė). Kiti simptomai, pastebėti labai retai, staiga nutraukus tramadolio vartojimą, yra: panikos priepuoliai, stiprus nerimas, haliucinacijos, galūnių dilgčiojimo pojūtis (parestezija), spengimas ausyse (spengimas ausyse). ir neįprasti centrinės nervų sistemos simptomai.
Šalutinis poveikis, kurio dažnis nežinomas: sumažėjęs cukraus kiekis kraujyje.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie nepageidaujamą poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai per nacionalinę pranešimo sistemą adresu http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą “.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Galiojimo laikas: žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą

Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje ir tinkamai laikomoje pakuotėje

ĮSPĖJIMAS: nenaudokite vaisto pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant etiketės.

Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.

KOLIBRI plėvele dengtos tabletės: vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.

KOLIBRI putojančios tabletės lizdinėse plokštelėse: vaistas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

KOLIBRI putojančios tabletės mėgintuvėlyje: vaistą reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas pirmą kartą atidarius tūbelę: 1 metai.

Laikykite KOLIBRI vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis.

Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Sudėtis ir farmacinė forma

SUDĖTIS

KOLIBRI plėvele dengtos tabletės: vienoje tabletėje yra:

Veikliosios medžiagos: tramadolio hidrochloridas 37,5 mg, paracetamolis 325 mg.

Pagalbinės medžiagos: susmulkinta celiuliozė, iš anksto želatinizuotas krakmolas, natrio karboksimetilo krakmolas, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, Opadry geltonasis YS-1-6382 G [hipromeliozė, titano dioksidas (E 171), makrogolis 400, geltonasis geležies oksidas (E 172), polisorbatas 80] , karnaubos vaškas.

KOLIBRI putojančios tabletės: vienoje tabletėje yra:

Veikliosios medžiagos: tramadolio hidrochloridas 37,5 mg, paracetamolis 325 mg.

Pagalbinės medžiagos: bevandenis natrio citratas, bevandenė citrinos rūgštis, povidonas K30, natrio bikarbonatas, makrogolis 6000, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, apelsinų skonis, kalio acesulfamas, natrio sacharinas, saulėlydžio geltonasis E110.

FARMACINĖ FORMA IR TURINYS

Plėvele dengtos tabletės. Pakuotėje yra 10, 16, 20, 30, 60 tablečių.

Putojančios tabletės. Pakuotėje yra 10, 20, 30, 40 tablečių lizdinėje plokštelėje ir tūbelėje.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Kolibri rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialiosios naudojimo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS O 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIJO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

KOLIBRI

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra37,5 mg tramadolio hidrochlorido ir 325 mg paracetamolio.

Putojanti tabletė sudėtyje yra: 37,5 mg tramadolio hidrochlorido ir 325 mg paracetamolio

Pagalbinės medžiagos: vienoje putojančioje tabletėje yra 0,4 mg saulėlydžio geltonojo E110 ir 7,8 mmol (arba 179,4 mg) natrio (natrio citrato, natrio bikarbonato ir natrio sacharino pavidalu).

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengtos tabletės: šviesiai geltonos tabletės.

Putojančios tabletės: balkšvos arba šiek tiek rausvos spalvos tabletės su spalvotais pleistrais, apvalios formos, plokščiais užapvalintais kraštais.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

KOLIBRI skirtas simptominiam vidutinio sunkumo skausmo gydymui.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Suaugusieji ir paaugliai (vyresni nei 12 metų)

KOLIBRI galima skirti tik tiems pacientams, kuriems skausmui malšinti reikia tramadolio ir paracetamolio derinio.

Dozavimas turi būti pritaikytas skausmo intensyvumui ir individualiam paciento jautrumui.Paprastai reikia pasirinkti mažiausią veiksmingą dozę.

KOLIBRI plėvele dengtos tabletėsRekomenduojama pradinė KOLIBRI dozė yra 2 tabletės. Jei reikia, galima vartoti kitas dozes iki 8 tablečių per parą (atitinka 300 mg tramadolio ir 2600 mg paracetamolio).

KOLIBRI putojančios tabletėsRekomenduojama pradinė KOLIBRI dozė yra 2 tabletės. Jei reikia, galima vartoti kitas dozes iki 8 tablečių per parą (atitinka 300 mg tramadolio ir 2600 mg paracetamolio).

Pertrauka tarp vartojimo turi būti ne trumpesnė kaip 6 valandos.

Jokiomis aplinkybėmis KOLIBRI negalima vartoti ilgiau nei būtina (taip pat žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“). Jei dėl ligos pobūdžio ir sunkumo reikia pakartotinai arba ilgai gydyti skausmą malšinančiu KOLIBRI, reikia atidžiai ir reguliariai stebėti (jei įmanoma, gydymo nutraukimo laikotarpius), siekiant įvertinti, ar būtina tęsti gydymą.

Vaikų populiacija

KOLIBRI saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 12 metų nebuvo įvertintas. Todėl šios amžiaus grupės gydymas nerekomenduojamas.

Senyvi pacientai

Pacientams iki 75 metų dozės koreguoti paprastai nereikia, nesant kliniškai pasireiškiančio kepenų ar inkstų nepakankamumo. Senyviems žmonėms, vyresniems nei 75 metų, vaisto eliminacija gali būti lėtesnė, todėl prireikus dozavimo intervalą reikia didinti pagal paciento poreikius.

Inkstų nepakankamumas / dializė ir kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, sergantiems inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu, tramadolio eliminacija vėluoja. Šiems pacientams reikia atidžiai apsvarstyti dozavimo intervalų pratęsimą, atsižvelgiant į paciento poreikius.

KOLIBRI nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“).

Vartojimo metodas

Vartoti per burną.

Plėvele dengtos tabletės jie turi būti nuryti sveiki, užgeriant pakankamu kiekiu skysčių. Jų negalima laužyti ar kramtyti.

Putojančios tabletės reikia ištirpinti stikline vandens.

04.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliosioms arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (žr. 6.1 skyrių „Pagalbinių medžiagų sąrašas“);

• ūmus apsinuodijimas alkoholiu, migdomosiomis medžiagomis, centriniais analgetikais, opioidais ar psichotropinėmis medžiagomis;

• KOLIBRI negalima skirti pacientams, kurie gydomi monoamino oksidazės inhibitoriais arba kurie juos vartojo per paskutines 2 savaites (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ar kitokia sąveika“);

• Sunkus kepenų nepakankamumas;

• Sunki hemolizinė anemija;

• Epilepsija nekontroliuojama (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Įspėjimai

• Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams negalima viršyti didžiausios 8 KOLIBRI tablečių paros dozės. Siekiant išvengti perdozavimo problemų, pacientui reikia patarti neviršyti rekomenduojamos dozės ir tuo pačiu metu be gydytojo patarimo nevartoti kitų vaistų, kurių sudėtyje yra acetaminofeno (įskaitant nereceptinius produktus) arba tramadolio.

• Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (klirensas kreatinino

• Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, KOLIBRI vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“). Paracetamolio perdozavimo rizika yra didesnė pacientams, sergantiems ne ciroze sergančia alkoholine kepenų liga. Esant vidutiniam nepakankamumui, reikia atidžiai apsvarstyti galimybę pratęsti dozavimo intervalą.

• KOLIBRI nerekomenduojama vartoti esant sunkiam kvėpavimo nepakankamumui.

• Tramadolis netinka pakaitiniam gydymui nuo opioidų priklausomiems pacientams.Tramadolis, nors ir yra opioidų agonistas, negali slopinti morfino nutraukimo simptomų.

• Pastebėta traukulių pacientams, kuriems yra polinkis į vaistus, kurie gali sumažinti priepuolių slenkstį, arba juos gydyti, ypač selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, tricikliais antidepresantais, antipsichoziniais vaistais, centriniais analgetikais ar vietiniais anestetikais. Epilepsija sergančius pacientus, kurie gerai kontroliuoja vaistus, arba pacientus, kuriems yra traukulių priepuolių, KOLIBRI reikia gydyti tik būtinai. Buvo pranešta apie traukulius pacientams, vartojantiems tramadolio rekomenduojamomis dozėmis. Viršijus rekomenduojamas tramadolio dozes, rizika gali padidėti.

• putojančiose tabletėse yra saulėlydžio geltonojo dažiklio E110, kuris gali sukelti alergines reakcijas; putojančiose tabletėse taip pat yra 7,8 mmol (arba 179,4 mg) natrio viename dozės vienete. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių dieta kontroliuojama natrio kiekiu.

Atsargumo priemonės

Netgi vartojant terapines dozes, gali išsivystyti fizinė ir (arba) psichinė tolerancija ir priklausomybė. Klinikinis gydymo analgetikais poreikis turi būti reguliariai iš naujo įvertinamas (žr. 4.2 skyrių). Pacientams, priklausomiems nuo opioidų, ir pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar priklausė nuo jų, gydymas turi būti atliekamas trumpą laiką ir prižiūrint gydytojui.

KOLIBRI atsargiai reikia vartoti pacientams, patyrusiems galvos traumą, pacientams, linkusiems į traukulius, tulžies takų sutrikimus, esant šokui, pacientams, kurių sąmonės pokyčiai atsiranda dėl nežinomų priežasčių, pacientams, kurių kvėpavimo centro ar kvėpavimo funkcijos sutrikimai, pacientams, kuriems yra padidėjęs intrakranijinis spaudimas.

Nutraukimo reakcijos simptomai, panašūs į pasireiškiančius opioidų detoksikacijos metu, taip pat gali pasireikšti vartojant terapines dozes ir gydant trumpą laiką (žr. 4.8 skyrių). Nutraukimo simptomų galima išvengti pamažu mažinant dozę nutraukus gydymą, ypač po ilgo gydymo.

Kai kuriems pacientams paracetamolio perdozavimas gali sukelti toksinį poveikį kepenims.

Apie priklausomybės ir piktnaudžiavimo atvejus pranešta retai (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“).

Vieno tyrimo metu buvo pastebėta, kad padidėjo intraoperacinis prisiminimas po tramadolio vartojimo bendrosios anestezijos metu su enfluoranu ir azoto oksidu. Kol nėra daugiau informacijos, reikia vengti tramadolio vartoti anestezijos metu.

Diabetikams tramadolio reikia vartoti atsargiai, nes gali pasireikšti hipoglikemija.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Kartu vartojamas:

• Neselektyvūs monoamino oksidazės inhibitoriai

Serotonino sindromo rizika: viduriavimas, tachikardija, hiperhidrozė, drebulys, sumišimas ir koma.

• Selektyvūs monoamino oksidazės A inhibitoriai

Ekstrapoliacija iš neselektyvių monoamino oksidazės inhibitorių

Serotonino sindromo rizika: viduriavimas, tachikardija, hiperhidrozė, drebulys, sumišimas ir koma.

• Selektyvūs monoamino oksidazės B inhibitoriai

Centrinio sužadinimo simptomai, sukeliantys serotonino sindromą: viduriavimas, tachikardija, hiperhidrozė, drebulys, sumišimas ir koma.

Neseniai gydant monoaminooksidazės inhibitoriais, prieš gydymą tramadoliu turi praeiti 2 savaitės.

Kartu vartojamas:

• Alkoholis

Alkoholis padidina opioidinių analgetikų raminamąjį poveikį.

Dėl poveikio budrumui vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus gali būti pavojinga.

Venkite vartoti alkoholinius gėrimus ir vaistus, kurių sudėtyje yra alkoholio.

• Karbamazepinas ir kiti fermentų induktoriai

Sumažėjus tramadolio koncentracijai plazmoje, gali sumažėti veiksmingumas ir sutrumpėti veikimo trukmė.

Kartu vartojami vaistai, į kuriuos reikia atsižvelgti:

• Tramadolis gali sukelti traukulius ir sustiprinti selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių, serotonino-norepinefrino reabsorbcijos inhibitorių (SNRI), triciklių antidepresantų, antipsichozinių vaistų ir kitų vaistų (pvz., Bupropiono, mirtazapino, tetrahidrokanabinolio), mažinančių prieštraukulinį poveikį, poveikį.

• Terapinis tramadolio vartojimas kartu su serotoninerginiais vaistais, tokiais kaip selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), serotonino-noradrenalino reabsorbcijos inhibitoriai (SNRI), MAO inhibitoriai (žr. 4.3 skyrių), tricikliai antidepresantai ir mirtazapinas, gali sukelti toksiškumą serotoninui. Serotonino sindromas gali būti:

- spontaniškas klonas

- indukuojamas ar akių klonas su susijaudinimo ar prakaitavimo būsena

- drebulys ir hiperrefleksija

- hipertonija ir kūno temperatūra aukštesnė nei 38 ° C su indukuojamu ar akių klonu.

Nutraukus serotoninerginius vaistus, paprastai greitai pagerėja. Gydymas priklauso nuo simptomų tipo ir sunkumo.

• Kiti opioidų dariniai (įskaitant vaistus nuo kosulio ir pakaitinį gydymą), benzodiazepinai ir barbitūratai.

Padidėjusi kvėpavimo slopinimo rizika, kuri perdozavus gali būti mirtina.

• Kiti centrinės nervų sistemos raminamieji vaistai, tokie kaip opioidų dariniai (įskaitant priešuždegiminius vaistus ir pakaitinius vaistus), barbitūratai, benzodiazepinai, kiti anksiolitikai, migdomieji vaistai, raminamieji antidepresantai, raminamieji antihistamininiai vaistai, neuroleptikai, centrinio poveikio antihipertenziniai vaistai, talidomidas, baklofenas.

Šie vaistai gali padidinti centrinę depresiją. Dėl poveikio budrumui vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus gali būti pavojinga.

• Siekiant geros klinikinės praktikos, jei KOLIBRI vartojamas kartu su panašiais vaistais nuo varfarino, reikia periodiškai įvertinti protrombino laiką, nes buvo pranešta apie padidėjusias INR reikšmes.

Kiti vaistai, žinomi kaip CYP3A4 inhibitoriai, pvz., Ketokonazolas ir eritromicinas, gali slopinti tramadolio metabolizmą (N-dealkilinimą) ir galbūt aktyvaus O-demetilinto metabolito metabolizmą. Šios sąveikos klinikinė reikšmė netirta.

• Riboto skaičiaus tyrimų metu prieš ir po operacijos vartojant antiemetinį ondansetroną, 5-HT3 antagonistą, padidėjo tramadolio poreikis pacientams, sergantiems pooperaciniu skausmu.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

KOLIBRI yra fiksuotas veikliųjų medžiagų, įskaitant tramadolį, derinys, todėl nėštumo metu jo vartoti negalima.

• Duomenys apie paracetamolį:

Epidemiologinių tyrimų su žmonėmis rezultatai parodė, kad paracetamolis, vartojamas rekomenduojamomis dozėmis, neturi teratogeninio ar vaisiaus toksinio poveikio.

• Duomenys apie tramadolį:

Tramadolio nėštumo metu vartoti negalima, nes nepakanka duomenų jo saugumui nustatyti. Prieš gimdymą ar jo metu vartojamas tramadolis neturi įtakos gimdos judrumui. Naujagimiams jis gali pakeisti kvėpavimo dažnį tokiu būdu, kuris paprastai nėra kliniškai svarbus. Lėtinis vartojimas nėštumo metu gali sukelti naujagimių abstinencijos sindromą.

Maitinimo laikas

KOLIBRI yra fiksuotas veikliųjų medžiagų, įskaitant tramadolį, derinys, todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti negalima.

• Duomenys apie paracetamolį:

paracetamolio išsiskiria į motinos pieną, bet ne kliniškai reikšmingu kiekiu. Turimi paskelbti duomenys nerodo, kad žindymo laikotarpiu draudžiama vartoti vaistus, kurių sudėtyje yra vienintelio paracetamolio.

• Duomenys apie tramadolį:

tramadolio ir jo metabolitų nedideliais kiekiais randama motinos piene. Naujagimis gali sugerti maždaug 0,1% motinai skirtos dozės. Žindymo laikotarpiu tramadolio vartoti negalima.

Vaisingumas

Po pateikimo į rinką duomenys rodo, kad tramadolis neturi įtakos vaisingumui. Tyrimai su gyvūnais nerodo tramadolio poveikio vaisingumui. Vaisingumo tyrimų su tramadolio ir paracetamolio deriniu neatlikta.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Tramadolis gali sukelti mieguistumą ir galvos svaigimą, kurį gali apsunkinti alkoholis ar kiti CNS slopinantys vaistai, tokiu atveju pacientas neturėtų vairuoti ir valdyti mechanizmų.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Klinikinių tramadolio ir paracetamolio derinio tyrimų metu dažniausiai pasireiškęs nepageidaujamas poveikis buvo pykinimas, galvos svaigimas ir mieguistumas, pastebėtas daugiau nei 10% pacientų.

Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis išvardytas mažėjančia sunkumo tvarka.

Širdies patologijos:

• Nedažni (≥ 1/1000 ir širdies plakimas, tachikardija, aritmija).

Kraujagyslių patologijos:

• Nedažni (≥ 1/1000 ir hipertenzija, karščio bangos

Nervų sistemos sutrikimai:

• Labai dažni (≥ 1/10): galvos svaigimas, mieguistumas.

• Dažni (≥ 1/100 ir galvos skausmas bei drebulys).

• Nedažni (≥ 1/1000 ir nevalingi raumenų susitraukimai ir parestezija.

• Retas (≥ 1/10000 ir ataksija, traukuliai, kalbos sutrikimai, sinkopė.

Psichikos sutrikimai:

• Dažni (≥ 1/100 ir nerimas, nervingumas, euforija, miego sutrikimai.

• Nedažni (≥ 1/1000 ir haliucinacijos, košmarai, amnezija.

• Reti (≥ 1/10000 ir kliedesiai, priklausomybė nuo narkotikų.

Priežiūra po rinkodaros:

• Labai retas (

Akių sutrikimai:

• Retas (≥ 1/10000 ir neryškus matymas, miozė, midriazė).

Ausų ir labirintų sutrikimai:

• Nedažni (≥ 1/1000 ir spengimas ausyse).

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:

• Nedažni (≥ 1/1000 ir dusulys).

Virškinimo trakto sutrikimai:

• Labai dažni (≥ 1/10): pykinimas.

• Dažni (≥ 1/100 ir vėmimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, viduriavimas, pilvo skausmas, dispepsija, vidurių pūtimas.

• Nedažni (≥ 1/1000 ir disfagija, melaena.

Diagnostiniai testai:

• Nedažni (≥ 1/1000 ir padidėjęs kepenų transaminazių kiekis).

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:

• Dažnis nežinomas: hipoglikemija.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai:

• Dažni (≥ 1/100 ir niežulys).

• Nedažni (≥ 1/1000 ir dilgėlinė).

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai:

• Nedažni (≥ 1/1000 ir albuminurija, šlapinimosi sutrikimai (dizurija ir šlapimo susilaikymas).

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai:

• Nedažni (≥ 1/1000 šaltkrėtis, krūtinės skausmas.

Nors klinikinių tyrimų metu to nepastebėta, negalima atmesti šių nepageidaujamų poveikių, susijusių su atskirais komponentais:

Tramadolis

• Hipotenzija, bradikardija, kolapsas.

• Po vaistinio preparato patekimo į rinką retai paaiškėjo tramadolio ir varfarino sąveikos galimybė, keičiant pastarųjų vaistų poveikį, įskaitant protrombino laiko pailgėjimą.

• Reti atvejai (≥ 1/10000 ir bronchų spazmas, kvėpavimo sutrikimas, angioneurozinė edema) ir anafilaksija.

• Reti atvejai (≥ 1/10000 ir apetitas, raumenų silpnumas ir kvėpavimo slopinimas.

• Pavartojus tramadolio, gali pasireikšti nepageidaujamas psichologinis poveikis, kurio intensyvumas ir pobūdis (priklausomai nuo asmenybės ir gydymo trukmės) gali skirtis. Šie poveikiai apima nuotaikos pokyčius (dažniausiai euforiją, kartais disforiją), aktyvumą (paprastai sumažėja, kartais padidėja) ir kognityvinius bei jutimo gebėjimus (pvz., Elgesio sprendimų priėmimo srityje, suvokimo sutrikimus).

• Pastebėta astmos pablogėjimas, nors priežastinis ryšys nebuvo įrodytas.

• Gali pasireikšti abstinencijos simptomai, panašūs į opioidų sukeltus: sujaudinimas, nerimas, nervingumas, nemiga, hiperkinezija, drebulys ir virškinimo trakto simptomai. Kiti simptomai, labai retai pastebimi staiga nutraukus tramadolio vartojimą, yra panikos priepuoliai, stiprus nerimas, haliucinacijos, parestezija, spengimas ausyse ir neįprasti CNS simptomai.

Paracetamolis

• Šalutinis poveikis yra retas, tačiau gali pasireikšti padidėjusio jautrumo simptomai, įskaitant odos bėrimą. Labai retais atvejais buvo pranešta apie sunkias odos reakcijas. Buvo pranešimų apie kraujo diskraziją, įskaitant trombocitopeniją ir agranulocitozę, bet tikrai nesusijusius su paracetamoliu.

• Buvo pranešta apie daugybę atvejų, rodančių, kad paracetamolis gali sukelti hipoprotrombinemiją, kai jis vartojamas kartu su panašiais vaistais nuo varfarino. Kituose tyrimuose protrombino laikas nesikeitė.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Perdozavimas

KOLIBRI yra fiksuotas veikliųjų medžiagų derinys. Perdozavus, simptomai gali apimti tramadolio, acetaminofeno arba abiejų medžiagų toksiškumo požymius ir simptomus.

• Tramadolio perdozavimo simptomai:

Apskritai, apsinuodijimas tramadoliu gali sukelti simptomus, panašius į kitų centrinių analgetikų (opioidų) simptomus. Visų pirma: miozė, vėmimas, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas, sąmonės sutrikimai iki komos, traukuliai ir kvėpavimo slopinimas iki sustojimo.

• Paracetamolio perdozavimo simptomai:

Perdozavimas gali būti ypač pavojingas vaikams. Per pirmąsias 24 valandas paracetamolio perdozavimo simptomai yra: blyškumas, pykinimas, vėmimas, anoreksija, pilvo skausmas. Kepenys gali būti pažeistos praėjus 12–48 valandoms po nurijimo. Gali pasireikšti gliukozės metabolizmo pokyčiai ir metabolinė acidozė. Sunkiai apsinuodijus, kepenų nepakankamumas gali pereiti į encefalopatiją, komą ir mirtį. Gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas. Su kanalėlių nekroze net sunkių kepenų pažeidimų nebuvimas.Pastebėta širdies aritmija ir pankreatitas.

Suaugusiesiems kepenų pažeidimas galimas išgėrus 7,5 - 10 g ar daugiau paracetamolio. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad per didelis toksinio metabolito kiekis (paprastai pakankamai detoksikuojamas glutationu, išgėrus įprastas paracetamolio dozes) negrįžtamai prisijungia prie kepenų audinio.

Neatidėliotinas gydymas:

• Nedelsiant perkelti į specializuotą padalinį.

• Kvėpavimo ir kraujotakos funkcijų palaikymas.

• Prieš pradedant gydymą, reikia kuo greičiau paimti kraujo mėginį, kad būtų galima išmatuoti paracetamolio ir tramadolio koncentraciją plazmoje ir atlikti kepenų tyrimus.

• Kepenų tyrimus reikia atlikti pradžioje ir kas 24 valandas po perdozavimo. Paprastai pastebimas kepenų fermentų (ASAT, ALAT) padidėjimas ir normalizuojasi po vienos ar dviejų savaičių.

• Skatinti skrandžio ištuštinimą vemiant (jei pacientas yra sąmoningas) stimuliatoriais ar skrandžio plovimu.

• Turi būti taikomos visos pagalbinės priemonės, pvz., Kvėpavimo takų atidarymas ir širdies ir kraujagyslių funkcijos palaikymas. Naloksonas turi būti naudojamas kvėpavimo slopinimui slopinti; priepuolius galima kontroliuoti Diazepamu.

• Tramadolis pašalinamas tik nedideliu mastu hemodializės ar hemofiltracijos būdu, todėl tokios procedūros nenaudingos ūminio apsinuodijimo KOLIBRI atveju.

Gydant paracetamolio perdozavimo atvejus, būtina nedelsiant įsikišti. Nepaisant to, kad nėra ryškių ankstyvųjų simptomų, pacientas turi būti skubiai nugabentas į ligoninę, kad būtų nedelsiant atliktas medicininis patikrinimas. Suaugusieji ir paaugliai, išgėrę maždaug 7,5 g ar daugiau paracetamolio praėjus keturioms valandoms arba vaikams, išgėrusiems 150 mg / kg ar didesnę paracetamolio dozę, reikia išplauti skrandį. Paracetamolio koncentracija plazmoje turi būti matuojama praėjus 4 valandoms po perdozavimo, kad būtų galima įvertinti kepenų pažeidimo riziką (naudojant nomogramą paracetamolio perdozavimui). Vartojant per burną metioniną arba į veną leidžiamą N-acetilcisteiną (NAC), palankus poveikis gali pasireikšti per 48 valandas po perdozavimo.Vartojimas į veną yra daug efektyvesnis, kai jis prasideda per 8 valandas po perdozavimo.

Tačiau NAC reikia skirti, net jei nuo perdozavimo praėjo daugiau nei 8 valandos ir jis tęsiamas gydymo metu. Įtarus perdozavimą, NAC gydymą reikia pradėti nedelsiant. Turėtų būti numatytos bendrosios palaikomosios priemonės.

Nepriklausomai nuo vartojamo paracetamolio kiekio, acetilcisteinas, priešnuodis paracetamoliui, turi būti vartojamas per burną arba į veną kuo greičiau, jei įmanoma, per 8 valandas po perdozavimo.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: analgetikai, kiti opioidai.

ATC kodas: N02AX52.

Tramadolis yra opioidinis analgetikas, veikiantis centrinę nervų sistemą. Tramadolis yra grynas, neselektyvus µ, δ ir κ opioidinių receptorių agonistas, turintis didesnį afinitetą mc receptoriams. Kiti jo analgezinį poveikį skatinantys mechanizmai yra noradrenalino įsisavinimo slopinimas ir padidėjęs serotonino išsiskyrimas. Tramadolis turi prieš kosulį veikiantį poveikį. Skirtingai nuo morfino, tramadolis, vartojamas įvairiomis analgetinėmis dozėmis, neslopina kvėpavimo funkcijos. Panašiai nepažeidžiamas virškinimo trakto judrumas. Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai paprastai yra silpnas. Manoma, kad tramadolio stiprumas yra 1/10 - 1/6 didesnis nei morfino. .

Tikslus analgetinio paracetamolio veikimo mechanizmas nežinomas ir gali apimti centrinį ir periferinį poveikį.

KOLIBRI yra antrajame PSO skausmo skalės etape ir turi būti skiriamas pagal gydytojo receptą.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Tramadolis vartojamas raceminės formos. Tiek tramadolio, tiek jo metabolito M1 [-] ir [+] izomerai yra aptinkami kraujyje. Nors tramadolis greitai absorbuojamas, jo absorbcija yra lėtesnė (ir pusinės eliminacijos laikas ilgesnis) nei acetaminofenas.

Plėvele dengtos tabletės: išgėrus vieną kartą tramadolio ir paracetamolio derinio (37,5 mg / 325 mg), didžiausia koncentracija plazmoje lygi 64,33 / 55,5 ng / ml [(+) - tramadolio / ( -) - tramadolio] ir 4,2 mcg / ml (paracetamolio ) pasiekiamas po 1,8 val. [(+) - tramadolis / ( -) - tramadolis] ir 0,9 val. (paracetamolis). Vidutinis pusinės eliminacijos laikas (t½) yra 5,1 / 4,7 val. ( -) - tramadolis] ir 2,5 val. (paracetamolis).

Putojančios tabletės: išgėrus vieną kartą tramadolio ir paracetamolio derinį putojančiose tabletėse (37,5 mg / 325 mg), didžiausia raceminio tramadolio ir 4,1 mcg / ml paracetamolio koncentracija plazmoje pasiekiama po 1,1 valandos (raceminis tramadolis) ir 0,5 val. (paracetamolis). Vidutinis pusinės eliminacijos laikas (t½) yra 5,7 val. raceminio tramadolio ir 2,8 val. paracetamolio.

Plėvele dengtos tabletės ir putojančios tabletėsAtliekant vienkartinį ir pakartotinį KOLIBRI vartojimą, sveikų savanorių farmakokinetikos tyrimų metu reikšmingų farmakokinetikos parametrų pokyčių nepastebėta, palyginti su atskirai vartojamų veikliųjų medžiagų parametrais.

Absorbcija:

Išgėrus raceminio tramadolio, jis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Vienos 100 mg dozės vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 75%. Po pakartotinio vartojimo biologinis prieinamumas padidėja ir pasiekia maždaug 90%.

Išgėrus KOLIBRI, geriamasis paracetamolis absorbuojamas greitai ir beveik visiškai, daugiausia plonojoje žarnoje. Didžiausia paracetamolio koncentracija plazmoje pasiekiama per 1 valandą, o kartu vartojamas tramadolis neturi įtakos.

KOLIBRI vartojimas su maistu neturi reikšmingos įtakos didžiausiai tramadolio ar paracetamolio koncentracijai plazmoje ir absorbcijos greičiui; todėl KOLIBRI galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.

Paskirstymas:

Tramadolis turi didelį afinitetą audiniams (Vα, β = 203 ± 40 l). Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 20%.

Paracetamolis yra plačiai paplitęs daugelyje audinių, išskyrus riebalinį audinį. Jo tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,9 l / kg. Santykinai maža dalis (~ 20%) paracetamolio prisijungia prie plazmos baltymų.

Metabolizmas:

Išgertas tramadolis intensyviai metabolizuojamas. Maždaug 30% dozės išsiskiria nepakitusi su šlapimu, o 60% dozės išsiskiria kaip metabolitas.

Tramadolis virsta metabolitu M1 O-demetilinimo būdu (katalizuojamas CYP2D6 fermento) ir metabolitu M & SUP2; N-demetilinimo būdu (katalizuojamas CYP3A fermento). M1 toliau metabolizuojamas per N-demetilinimą ir konjugaciją su gliukurono rūgštimi. M1 pusinės eliminacijos laikas yra 7 valandos. Metabolitas M1 turi analgezinį poveikį ir yra stipresnis už pirminę molekulę. M1 koncentracija plazmoje yra daug mažesnė nei tramadolio, o klinikinis poveikis po vartojimo greičiausiai nesikeis. .

Paracetamolis daugiausia metabolizuojamas kepenyse per du pagrindinius metabolizmo kepenyse būdus: gliukuronizaciją ir sulfuronizaciją. Antrasis būdas greitai prisotinamas didesnėmis nei terapinėmis dozėmis. Nedidelę dalį (mažiau nei 4%) citochromas P 450 metabolizuoja į aktyvią tarpinę medžiagą (N-acetilbenzokvinoniminą), kuri normaliomis naudojimo sąlygomis greitai pašalinama iš redukuoto glutationo ir išsiskiria su šlapimu, sujungtu su bakeliu ir rūgštimi Mercapturic. Tačiau, perdozavus, šio metabolito kiekis padidėja.

Eliminavimas:

Tramadolis ir jo metabolitai daugiausia pašalinami per inkstus. Suaugusiųjų paracetamolio pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2–3 valandos. Vaikų pusinės eliminacijos laikas yra trumpesnis, o naujagimiams ir ciroze sergantiems pacientams-šiek tiek ilgesnis. Paracetamolis pašalinamas daugiausia dėl dozės priklausomo gliukuro ir sulfo konjuguotų darinių susidarymo. Mažiau kaip 9% paracetamolio išsiskiria nepakitęs su šlapimu. inkstų nepakankamumo atveju abiejų komponentų pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Ikiklinikinių tyrimų su fiksuotu deriniu (tramadoliu ir paracetamoliu), siekiant įvertinti jo kancerogeninį ar mutageninį poveikį arba poveikį vaisingumui, neatlikta.

Žiurkių palikuonims, gydytoms per burną tramadolio ir paracetamolio deriniu, nepastebėta teratogeninio poveikio.

Nustatyta, kad tramadolio ir paracetamolio derinys žiurkėms yra embriotoksinis ir toksiškas vaisiui, skiriant motinai toksiškas dozes (50/434 mg / kg tramadolio / paracetamolio), ty 8,3 karto didesnę už didžiausią terapinę dozę žmonėms. Vartojant šią dozę teratogeninio poveikio nepastebėta. Toksiškumas embrionui ir vaisiui lemia paties vaisiaus svorio sumažėjimą ir papildomų šonkaulių skaičiaus padidėjimą. Mažesnės dozės, kurios gali sukelti silpnesnį toksinį poveikį motinai (10/87 ir 25/217) mg / kg tramadolio / paracetamolio) nesukėlė toksinio poveikio embrionui ar vaisiui.

Standartinių mutageniškumo tyrimų rezultatai neatskleidė galimos tramadolio genotoksinės rizikos žmonėms.

Kancerogeniškumo tyrimų rezultatai nerodo galimos tramadolio rizikos žmonėms.

Tyrimai su gyvūnais, naudojant labai dideles tramadolio dozes, atskleidė poveikį organų vystymuisi osifikacijai ir naujagimių mirtingumui, susijusiam su toksiškumu motinai. Tai neturi įtakos naujagimių vaisingumui ir vystymuisi. Tramadolis kerta placentos barjerą. Patinų ir moterų vaisingumas nebuvo paveiktas. pakeitimas.

Daugybė tyrimų parodė, kad vartojant terapines (netoksiškas) dozes paracetamolis nekelia genotoksinio pavojaus.

Ilgalaikiai tyrimai su žiurkėmis ir pelėmis parodė, kad nėra reikšmingo kancerogeninio poveikio ne hepatotoksinėms paracetamolio dozėms.

Tyrimai su gyvūnais ir didelė klinikinė patirtis rodo, kad nėra toksiškumo reprodukcijai įrodymų.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

KOLIBRI plėvele dengtos tabletės: Celiuliozės milteliai, želatinizuotas krakmolas, natrio karboksimetilkrakmolas, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas. Dengimas: Opadry geltona YS-1-6382 G [hipromeliozė, titano dioksidas (E171), makrogolis 400, geltonasis geležies oksidas (E172), polisorbatas 80], karnaubo vaškas.

KOLIBRI putojančios tabletės: bevandenis natrio citratas, bevandenė citrinos rūgštis, povidonas K30, natrio bikarbonatas, makrogolis 6000, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, apelsinų skonis, kalio acesulfamas, natrio sacharinas, saulėlydžio geltonasis E110.

06.2 Nesuderinamumas

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas

KOLIBRI plėvele dengtos tabletės 3 metai.

KOLIBRI putojančios tabletės lizdinėse plokštelėse 2 metai.

KOLIBRI putojančios tabletės tūbelėje 2 metai; Tinkamumo laikas pirmą kartą atidarius tūbelę: 1 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

KOLIBRI plėvele dengtos tabletės: specialių laikymo sąlygų nereikia.

KOLIBRI putojančios tabletės lizdinėse plokštelėse: laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

KOLIBRI putojančios tabletės mėgintuvėlyje: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

KOLIBRI plėvele dengtos tabletės Pakuotėje yra 10, 16, 20, 30, 60 tablečių.

Popieriaus / PET / aliuminio - PVC lizdinės plokštelės.

KOLIBRI putojančios tabletės Pakuotėje yra 10, 20, 30, 40 tablečių aliuminio lizdinėse plokštelėse, iš išorės padengtos polietileno tereftalatu ir viduje polietilenu.

KOLIBRI putojančios tabletės Pakuotėje yra 10, 20, 30, 40 tablečių polipropileno tūbelėje su sausikliu.