Veikliosios medžiagos: Mesalazinas)
Mesavancol 1200 mg skrandyje neirios pailginto atpalaidavimo tabletės
Kodėl vartojamas Mesavancol? Kam tai?
Farmakoterapinė grupė: aminosalicilo rūgštis ir analogai
Mesavancol® pailginto atpalaidavimo skrandyje neirioje tabletėje yra veikliosios medžiagos mezalazino, kuris yra priešuždegiminis vaistas opiniam kolitui gydyti.
Opinis kolitas yra storosios žarnos (storosios žarnos) ir tiesiosios žarnos liga, kai vidinis žarnyno pamušalas parausta ir patinsta (uždegimas), pasireiškiantis tokiais simptomais kaip dažnas tuštinimasis ir kruvinos išmatos, kartu su skrandžio spazmais.
Kai Mesavancol® skiriamas ūminiam opinio kolito epizodui, jis veikia visą gaubtinę ir tiesiąją žarną, gydo uždegimą ir mažina simptomus. Tabletes taip pat galima gerti, kad būtų išvengta opinio kolito atsinaujinimo.
Kontraindikacijos Mesavancol vartoti negalima
Mesavancol® vartoti negalima
- Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) vaistų grupei, vadinamai salicilatais (įskaitant aspiriną).
- Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) mezalaminui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 šio lapelio skyriuje).
- Esant sunkiems inkstų ar kepenų sutrikimams.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Mesavancol
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Mesavancol
- Jei turite kokių nors inkstų ar kepenų sutrikimų.
- Jei anksčiau sirgote širdies uždegimu (kuris gali būti širdies infekcijos rezultatas).
- Jeigu anksčiau buvo alergija sulfasalazinui (kitam vaistui, vartojamam opinio kolito gydymui).
- Jei susiaurėjote ar užsikimšote skrandis ar žarnynas.
- Jei turite plaučių problemų.
Prieš gydymą Mesavancol ir jo metu gydytojas gali paskirti šlapimo ir kraujo tyrimus, kad patikrintų, ar gerai veikia inkstai ir kepenys, ar kraujo tyrimai yra normalūs.
Vaikai ir paaugliai
Mesavancol nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes trūksta duomenų apie saugumą ir veiksmingumą.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Mesavancol poveikį
Kiti vaistai ir Mesavancol
Tyrimai parodė, kad Mesavancol netrukdo vartoti šių antibiotikų, vartojamų infekcijoms gydyti: amoksicilino, metronidazolo ar sulfametoksazolo.
Tačiau Mesavancol gali sąveikauti su kitais vaistais. Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
- Mesalazinas arba sulfasalazinas (opiniam kolitui gydyti).
- Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (pvz., Vaistai, kurių sudėtyje yra aspirino, ibuprofeno ar diklofenako).
- Azatioprinas arba 6-merkaptopurinas (žinomi kaip imunitetą slopinantys vaistai, mažinantys jūsų imuninės sistemos veiklą).
- Kumarino antikoaguliantai (vaistai, prailginantys kraujo krešėjimo laiką). Pavyzdžiui, varfarinas.
Mesavancol® vartojimas su maistu ir gėrimais
Mesavancol® reikia vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu metu valgio metu. Tabletes reikia nuryti visas, jų negalima kramtyti ar traiškyti.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Kadangi mezalaminas nėštumo metu kerta placentą ir nedideliais kiekiais išsiskiria su motinos pienu, nėštumo ar žindymo laikotarpiu Mesavancol® reikia vartoti atsargiai.
Jei esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad esate nėščia, arba planuojate pastoti, kreipkitės į gydytoją patarimo, ar galite vartoti Mesavancol.
Kišimasis į laboratorinius tyrimus
Jei Jums buvo atlikti šlapimo tyrimai, svarbu pasakyti gydytojui arba slaugytojai, kad vartojate arba neseniai vartojote šį vaistą, nes tai gali turėti įtakos kai kurių tyrimų rezultatams.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Mesavancol® greičiausiai neturės įtakos jūsų gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Mesavancol: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Rekomenduojama suaugusiųjų dozė yra 2,4 g - 4,8 g (nuo dviejų iki keturių tablečių), vartojama vieną kartą per parą ūminio opinio kolito epizodo atveju. Jei vartojate didesnę 4,8 g paros dozę, gydytojas turės jus pamatyti po 8 gydymo savaičių.
Kai simptomai išnyks ir kad nepasikartotų kitas epizodas, gydytojas gali skirti 2,4 g (dvi tabletes) vieną kartą per parą.
Nepamirškite tablečių gerti kiekvieną dieną tuo pačiu metu valgio metu. Tabletes reikia nuryti visas, jų negalima kramtyti ar traiškyti.
Gydymo šiuo vaistu metu būtinai gerkite skysčių, kad gerai hidratuotumėte, ypač po sunkių ar užsitęsusių vėmimo ir (arba) viduriavimo epizodų, aukšto karščiavimo ar didelio prakaitavimo.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Rekomenduojama neskirti Mesavancol® vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes trūksta duomenų apie saugumą ir veiksmingumą.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Mesavancol dozę?
Pavartojus per didelę Mesavancol® dozę
Pavartojus per didelę Mesavancol® dozę, gali pasireikšti vienas ar keli iš šių simptomų: spengimas ausyse (skambėjimas ar spengimas ausyse), galvos svaigimas, galvos skausmas, sumišimas, mieguistumas, „dusulys“, per didelis vandens netekimas (susijęs su prakaitavimu). , viduriavimas ir vėmimas), sumažėjęs cukraus kiekis kraujyje (dėl to galite jaustis blogai), pagreitėjęs kvėpavimas, kraujo chemijos pokyčiai ir kūno temperatūros padidėjimas.
Jei išgėrėte per daug tablečių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba greitosios pagalbos kambarį. Pasiimkite su savimi tablečių pakuotę.
Pamiršus pavartoti Mesavancol
Svarbu, kad Mesavancol® tabletes vartotumėte kiekvieną dieną, net jei nejaučiate opinio kolito simptomų. Visada turėsite baigti nurodytą gydymo kursą.
Jei pamiršote išgerti tabletes, kitą dieną išgerkite jas kaip įprasta. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Mesavancol®
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Mesavancol šalutinis poveikis
Nedelsdami pasakykite gydytojui
- Jei atsiranda tokių simptomų kaip mėšlungis, stiprus skrandžio skausmas, per daug išmatų (viduriavimas) ir kraujo, karščiavimas, galvos skausmas ar bėrimas. Šie simptomai gali būti ūminio netoleravimo sindromo, kuris gali pasireikšti ūminio opinio kolito epizodo metu, požymis. Tai rimta būklė, kuri pasitaiko retai, tačiau rodo, kad gydymą reikia nedelsiant nutraukti.
- Jei atsiranda nepaaiškinamų kraujosruvų (be traumų), odos bėrimas, mažakraujystė (jaučiate nuovargį, silpnumą ir blyškumą, ypač ant lūpų, nagų ir vokų viduje), karščiuojate (pakyla temperatūra), gerklės skausmas ar neįprastas kraujavimas (pvz., Kraujavimas iš nosies) .
- Jei atsiranda alerginis liežuvio, lūpų ir aplink akis patinimas.
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažnas šalutinis poveikis, pasireiškiantis mažiau nei 1 iš 10 pacientų: galvos skausmas; kraujospūdžio pokytis, vidurių pūtimas (per didelis dujų pratekėjimas per tiesiąją žarną), pykinimas, pilvo pūtimas ar skausmas, uždegimas, sukeliantis pilvo skausmą ar viduriavimą; viduriavimas, nevirškinimas, vėmimas, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai, odos niežėjimas, bėrimas, sąnarių skausmas, nugaros skausmas, silpnumas, nuovargis (per didelis nuovargis); karščiavimas (pakilusi temperatūra).
Nedažnas šalutinis poveikis, pasireiškęs mažiau nei 1 iš 100 pacientų: trombocitų kiekio sumažėjimas, dėl kurio padidėja kraujavimo ir kraujosruvų rizika; galvos svaigimas mieguistumo ar nuovargio jausmas; drebulys ar drebulys; ausų skausmas; padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis; gerklės skausmas; kasos uždegimas (susijęs su viršutinės pilvo ir nugaros dalies skausmu ir bloga savijauta); tiesiosios žarnos polipas (gerybinis naviko tipas tiesiojoje žarnoje, galintis sukelti tokius simptomus kaip vidurių užkietėjimas ir (arba) kraujavimas); aknė; Plaukų slinkimas; raumenų skausmas; dilgėlinė; veido patinimas.
Retas šalutinis poveikis, pasireiškiantis mažiau nei 1 iš 1000 pacientų, yra: inkstų nepakankamumas, stiprus baltųjų kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimas, kuris padidina infekcijų tikimybę.
Buvo pranešta apie šiuos šalutinius poveikius, tačiau tiksliai nežinoma, kaip dažnai jie pasireiškia:
Stiprus kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimas, kuris gali sukelti silpnumą ar kraujosruvas; kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas; alerginė reakcija (padidėjęs jautrumas); sunki alerginė reakcija, sukelianti kvėpavimo pasunkėjimą ar galvos svaigimą; sunki liga, pasireiškianti odos, burnos, akių ir lytinių organų pūslėmis; alerginė reakcija, sukelianti odos bėrimus, karščiavimą ir vidaus organų uždegimą; neuropatija (nervų pažeidimas ar sutrikimas, sukeliantis tirpimo ir dilgčiojimo pojūtį); širdies ir išorinio širdies gleivinės uždegimas; plaučių uždegimas; pasunkėjęs kvėpavimas ar švokštimas; tulžies akmenys; hepatitas (kepenų uždegimas, sukeliantis į gripą panašius simptomus ir gelta); alerginis liežuvio, lūpų ir srities aplink akis patinimas; odos paraudimas; inkstų sutrikimai (pvz., uždegimas ir inkstų pažeidimas).
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, kreipkitės į gydytoją. Tai apima ir šiame lapelyje nenurodytą galimą šalutinį poveikį.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
- Laikyti žemesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
- Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
- Ant pakuotės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima.Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
- Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Mesavancol sudėtis
Veiklioji medžiaga yra 1200 mg mesalazino
Pagalbinės medžiagos yra: Carmellosa natrio druska; Karnaubos vaškas; Stearino rūgštis; Koloidinis hidratuotas silicio dioksidas; Natrio krakmolas-glikolatas (A tipas); Talkas; Magnio stearatas; Metakrilo rūgšties-metilmetakrilato kopolimeras (1: 1); Metakrilo rūgšties-metilmetakrilato kopolimeras (1: 2); Trietilo citratas; Titano dioksidas (E171); Raudonasis geležies oksidas (E172); Makrogolis 6000.
Mesavancol® išvaizda ir pakuotės turinys
Mesavancol® tiekiamas aliuminiu dengtomis lizdinėmis plokštelėmis, supakuotomis į kartoninę dėžutę. Pakuotėje gali būti 60 arba 120 tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Raudonai rudos tabletės yra ovalios formos ir pažymėtos S476
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
MESAVANCOL
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 1200 mg mezalamino
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Skrandžiui atsparios, pailginto atpalaidavimo tabletės.
Raudonai ruda, elipsės formos, dengta tabletė, kurios vienoje pusėje įspausta S476.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Klinikinės ir endoskopinės remisijos sukėlimas pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo opiniu kolitu. Remisijos išlaikymas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Mesavancol vartojamas per burną vieną kartą per parą. Tabletės negalima kramtyti ar smulkinti, jas reikia vartoti valgio metu.
Suaugusieji, įskaitant senyvus (> 65 metų)
Norint sukelti remisiją: reikia gerti vieną kartą per parą nuo 2,4 iki 4,8 g (nuo dviejų iki keturių tablečių).
Pacientams, kurie nereaguoja į mažas Mesavancol dozes, rekomenduojama vartoti didesnę 4,8 g paros dozę.
Kai vartojama didžiausia dozė (4,8 g per parą), gydymo poveikis turi būti įvertintas aštuntą savaitę.
Norint palaikyti remisiją: reikia gerti 2,4 g (dvi tabletes) vieną kartą per parą.
Vaikai ir paaugliai:
Mesavancol nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes trūksta duomenų apie saugumą ir veiksmingumą.
Specialių Mesavancol vartojimo tyrimų pacientams, sergantiems kepenų ar inkstų nepakankamumu, neatlikta (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas mezalaminui arba bet kuriai pagalbinei Mesavancol medžiagai.
Pacientai, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis 2) ir (arba) sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Buvo pranešta apie inkstų funkcijos sutrikimo atvejus, minimalius pokyčius pacientams, kuriems jau yra nefropatija ir ūmus / lėtinis intersticinis nefritas, vartojant kartu su mezalamino turinčiais preparatais ir mezalamino provaistais. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, Mesavancol reikia vartoti atsargiai. Prieš pradedant gydymą ir bent du kartus per metus gydymo metu visiems pacientams rekomenduojama įvertinti inkstų funkciją.
Pacientams, kuriems yra lėtinis plaučių funkcijos sutrikimas, ypač sergant astma, kyla jautrinimo reakcijų rizika, todėl juos reikia atidžiai stebėti.
Po gydymo mezalaminu buvo pranešta apie retus sunkios kraujo diskrazijos atvejus. Jei pacientui pasireiškia neaiškios etiologijos kraujavimai, hematomos, purpura, anemija, karščiavimas ar laringitas, reikia atlikti hematologinius tyrimus. Jei įtariama kraujo diskrazija, gydymą reikia nutraukti. (žr. 4.5 ir 4.8 skyrius).
Buvo pranešta apie retas mezalamino sukeltas padidėjusio širdies jautrumo reakcijas (miokarditą ir perikarditą) vartojant kitus mezalamino turinčius preparatus. Šį vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, kurių būklė linkusi į miokarditą ar perikarditą. Jei įtariama tokia padidėjusio jautrumo reakcija, preparatų, kurių sudėtyje yra mezalamino, vėl vartoti negalima.
Mezalaminas buvo susijęs su ūminiu netoleravimo sindromu, kurį gali būti sunku atskirti nuo uždegiminės žarnyno ligos atsinaujinimo. Nors tikslus dažnis dar nenustatytas, jis pasireiškė 3% pacientų kontroliuojamuose mezalamino ar sulfasalazino klinikiniuose tyrimuose. Simptomai yra mėšlungis, ūmus pilvo skausmas ir kruvinas viduriavimas, kartais karščiavimas, galvos skausmas ir eritema. Įtarus ūminį netoleravimo sindromą, gydymą reikia nedelsiant nutraukti ir nebegalima vėl pradėti vartoti produktų, kurių sudėtyje yra mezalamino.
Gauta pranešimų apie padidėjusį kepenų fermentų kiekį pacientams, gydomiems mezalamino turinčiais preparatais. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Mesavancol reikia vartoti atsargiai.
Gydant pacientus, alergiškus sulfasalazinui, reikia būti atsargiems dėl galimo kryžminio padidėjusio jautrumo reakcijų tarp sulfasalazino ir mezalamino rizikos.
Organinės ir funkcinės viršutinės virškinimo trakto kliūtys gali sulėtinti vaisto veikimą.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Sąveikos tarp Mesavancol ir kitų vaistų tyrimų neatlikta. Tačiau buvo pranešta apie kitų mezalamino turinčių produktų ir kitų vaistų sąveiką.
Rekomenduojama atsargiai vartoti mezalaminą ir medžiagas, kurios yra toksiškos inkstams, įskaitant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU) ir azatiopriną, nes šie vaistai gali padidinti nepageidaujamų inkstų reakcijų riziką.
Mezalaminas slopina tiopurino metiltransferazę. Pacientus, gydomus azatioprinu arba 6-merkaptopurinu, rekomenduojama atsargiai vartoti kartu su mezalazinu, nes tai gali padidinti kraujo diskrazijos riziką (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).
Vartojant kartu su kumarino grupės antikoaguliantais, tokiais kaip varfarinas, gali sumažėti antikoaguliantų aktyvumas. Protrombino laiką reikia atidžiai stebėti, jei šios sąsajos išvengti nepavyks.
Mesavancol rekomenduojama vartoti valgio metu (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Duomenys apie ribotą nėštumų skaičių nerodo jokio nepageidaujamo mezalamino poveikio nėštumui ar vaisiaus / naujagimio sveikatai. Mesalazinas prasiskverbia per placentą, tačiau jo koncentracija vaisiuje yra daug mažesnė nei suaugusiųjų po gydymo. Tyrimai su gyvūnais nerodo tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi. Nėštumo metu mezalamino vartoti negalima, nebent tai yra absoliučiai būtina. Vartojant dideles mezalamino dozes, reikia būti atsargiems.
Maitinimo laikas
Mažos koncentracijos mezalamino išsiskiria į motinos pieną. Acetilinta mezalamino forma išsiskiria į motinos pieną didesnėmis koncentracijomis. Žindymo laikotarpiu mezalamino reikia vartoti atsargiai ir tik tuo atveju, jei nauda yra didesnė už riziką.
Vaisingumas
Mezalamino tyrimai neparodė ilgalaikio poveikio vyrų vaisingumui
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Manoma, kad Mesavancol gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia nereikšmingai.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Maždaug 14% tiriamųjų pasireiškė nepageidaujamos reakcijos į vaistą (NRV), susijusios su Mesavancol vartojimu. Palaikomojo gydymo metu nebuvo jokių naujų reiškinių, kurių dažnis buvo ≥ 1%. Dauguma reiškinių buvo trumpalaikio pobūdžio ir lengvi ar vidutinio sunkumo. pranešta apie nepageidaujamas reakcijas, kurių dažnis didesnis nei 10%.
Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos į vaistą ūminio gydymo metu buvo vidurių pūtimas, pykinimas ar galvos skausmas; šios reakcijos nebuvo priklausomos nuo dozės ir pasireiškė mažiau nei 3% pacientų, gydytų Mesavancol.
Kiti reiškiniai, apie kuriuos pranešta vartojant Mesavancol, buvo retesni, o jų pasireiškimo atvejai pateikti žemiau esančioje lentelėje:
Mezalaminas buvo susijęs su šiais įvykiais:
Mezalaminas sukelia nefrotoksiškumą, todėl pacientams, kuriems gydymo metu atsiranda inkstų nepakankamumas, reikia būti atsargiems.
Taip pat žiūrėkite 4.4 skyrių. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės.
04.9 Perdozavimas
Perdozavimo atvejų nebuvo pranešta.
Mesavancol sudėtyje yra aminosalicilato, o salicilato toksiškumo simptomai yra spengimas ausyse, galvos svaigimas, galvos skausmas, sumišimas, mieguistumas, plaučių edema, dehidratacija po prakaitavimo, viduriavimas ir vėmimas, hipoglikemija, hiperventiliacija, sutrikusi elektrolitų pusiausvyra, kraujo pH ir hipertermija.
Nors tiesioginės patirties su Mesavancol vartojimu nėra, įprastinis gydymas salicilato toksiškumo atveju gali būti naudingas esant ūmiam perdozavimui. Hipoglikemija, skysčių ir elektrolitų dekompensacija turi būti ištaisyta taikant tinkamą gydymą. Reikia palaikyti tinkamą inkstų funkciją.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - aminosalicilo rūgštis ir analogai, ATC kodas - A07EC02
Mesalazinas yra aminosalicilatas. Mezalamino veikimo mechanizmas nėra visiškai aiškus, tačiau atrodo, kad jis veikia lokaliai. Pacientams, kenčiantiems nuo lėtinės uždegiminės žarnyno ligos, padidėja arachidono rūgšties metabolitų gleivinės gamyba tiek ciklooksigenazės, tiek lipoksigenazės mechanizmais, ir gali būti, kad mesalazinas mažina uždegimą, blokuodamas ciklooksigenazę ir slopindamas prostaglandinų gamybą storojoje žarnoje. Naujausi duomenys taip pat rodo, kad mesalazinas gali slopinti NFκB, branduolinio transkripcijos faktoriaus, kuris reguliuoja daugelio genų, koduojančių priešuždegiminius baltymus, transkripciją, o tai savo ruožtu leido manyti, kad šis veiksmas gali būti pagrindinė vaisto priežastis efektai.
Mesavancol tabletėje yra šerdis su 1,2 g mezalamino, sudaryto iš kelių matricų.Ši sistema apima padengimą A ir B tipo metakrilo rūgšties kopolimerais, kurie buvo suformuoti taip, kad ištirptų esant pH lygiui arba didesniam nei 7, taip palengvinant ilgalaikį veiksmingos mezalamino koncentracijos išsiskyrimą per storąją žarną ir ribojant jo koncentraciją. "sisteminė absorbcija.
Mesavancolas buvo dviejų panašių planų 3 fazės placebu kontroliuojamų tyrimų objektas, į kurį atsitiktinės atrankos būdu buvo suskirstyti 623 pacientai, sergantys lengvu ar vidutinio sunkumo, aktyviu opiniu kolitu. 2,4 g per parą ir 4,8 g per parą vartojamo Mesavancol statistiškai pranašesnis už placebą, atsižvelgiant į pacientų, kuriems po 8 gydymo savaičių remisija pasiekė opinį kolitą, skaičių. Remiantis opinio kolito ligos aktyvumo indeksu (UC-DAI), remisija apibrėžiama kaip UC-DAI balas ≤ 1, kurio rezultatas yra 0 dėl kraujavimo iš tiesiosios žarnos ir žarnyno judesių skaičiaus ir bent 1 taško sumažėjimo sigmoskopijos rezultatu, palyginti su pradiniu. 302 tyrime buvo naudojamas kontrolinis vaistas, modifikuoto atpalaidavimo mezalaminas 2,4 g / t, etaloninėje vidinėje rankoje. Kalbant apie pagrindinį remisijos kintamąjį, buvo pasiekti šie rezultatai:
# Remiantis ITT populiacija;
* Statistiškai skiriasi nuo placebo (p
NS Nereikšmingas (p> 0,05)
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Manoma, kad mezalamino (5-ASA) veikimo mechanizmas yra vietinis, todėl klinikinis Mesavancol veiksmingumas nesusijęs su farmakokinetiniu profiliu.Pagrindinis mezalamino eliminacijos būdas yra metabolizmas į N-acetil-5-rūgštį. aminosalicilo (Ac 5-ASA), kuris yra farmakologiškai neaktyvus.
Absorbcija
Gama-scintigrafijos tyrimai parodė, kad vienkartinė 1,2 g Mesavancol dozė greitai ir be pakitimų praėjo pasninkavusių sveikų savanorių viršutinėje virškinimo trakto dalyje. Scintigrafiniai vaizdai parodė radioaktyviai pažymėtą žymeklį išilgai gaubtinės žarnos, o tai rodo, kad mezalaminas išplito visame virškinimo trakto regione.
Atliekant vienos ir daugkartinės dozės tyrimą, kuriame dalyvavo 2,4 ir 4,8 g Mesavancol, vartojamo valgio metu 56 sveikiems savanoriams, maždaug 24% dozės buvo absorbuota; plazmos mezalamino koncentraciją buvo galima išmatuoti po 4 val., o didžiausia - per 8 val. Esant pusiausvyros būsenai (paprastai pasiekiama po 2 gydymo dienų), remiantis 2,4 g ir 4,8 g dozėmis, 5-ASA kaupėsi atitinkamai 1,1–1,4 karto, atsižvelgiant į vienos dozės farmakokinetiką. Didžiausia dozė-4,8 g vidutinė didžiausia mezalamino koncentracija plazmoje buvo 5280 ± 3146 ng / ml, o vidutinis plotas po plazmos koncentracijos ir laiko kreive „dozių intervale“ buvo 49559 ± 23 780 ng.h / ml.
Ac-5-ASA kaupimasis buvo mažesnis nei tikėtasi, remiantis vienkartinės dozės farmakokinetika, atitinkamai 0,9 ir 0,7 koeficiento 2,4 g ir 4,8 g dozėms.
Šį poveikį tikriausiai lemia mažesnis vaisto ir metabolitų santykis vartojant dideles dozes ir pusiausvyros būsena dėl 5-ASA metabolizmo prisotinimo.
Išgėrus vieną Mesavancol dozę, bendra sisteminė 5-ASA ekspozicija padidėjo šiek tiek daugiau nei proporcinga dozei, o plotas po koncentracijos ir laiko kreive plazmoje padidėjo maždaug 2,5 karto, didinant dozę. Nuo 2,4 g iki 4,8 g. Tačiau nebuvo įrodymų, kad esant pusiausvyros būsenai, būtų nustatytas per didelis proporcingumas.
Sąveikos su maistu tyrime, kuriame dalyvavo 34 sveiki savanoriai, pavartojus vieną 4,8 g Mesavancol dozę su daug riebalų turinčia dieta, sulėtėjo ir net pailgėjo absorbcija. Esant tokioms sąlygoms, mezalamino koncentraciją plazmoje buvo galima išmatuoti maždaug po 6 valandų, o didžiausią koncentraciją plazmoje - maždaug po 24 valandų. Išgėrus vieną 4,8 g Mesavancol dozę, mesalazino koncentracija plazmoje buvo matuojama iki paskutinio nutraukimo laiko, ty 72 valandos po dozės.
Be to, sisteminė ekspozicija sumažėjo maitinant, nors poveikis moterims buvo mažiau ryškus nei vyrų.
Paskirstymas
Mezalamino pasiskirstymo tūris yra palyginti mažas, maždaug 18 litrų.
43% mesalazino prisijungia prie plazmos baltymų ir 78-83% N-acetil-5-aminosalicilo rūgšties, jo koncentracija plazmoje in vitro yra atitinkamai iki 2,5 mcg / ml ir 10 mcg / ml.
Biotransformacija
Vienintelis svarbus mezalazino metabolitas yra N-acetil-5-aminosalicilo rūgštis, kuri yra farmakologiškai neaktyvi. Jo susidarymas atsiranda dėl to, kad kepenyse ir žarnyno gleivinės ląstelėse veikia N-acetiltransferazė-1.Nėra informacijos apie tai, ar šiam fermentui būdingas genetinis polimorfizmas.
Eliminavimas
Absorbuotas mesalazinas pašalinamas daugiausia per inkstus, metabolizuojant N-acetil-5-aminosalicilo rūgštį (acetilinant). Tačiau nepakitusio vaisto išsiskyrimas su šlapimu taip pat yra ribotas. Pavartojus 2,4 g arba 4,8 g Mesavancol kartą per parą, vidutiniškai 2–3% dozės nepakitusio išsiskiria su šlapimu po 24 valandų, palyginti su 13–17 % N-acetil-5-aminosalicilo rūgšties.
Nors gryno mesalazino ir N-acetil-5-aminosalicilo rūgšties pusinės eliminacijos periodas yra trumpas (atitinkamai maždaug 40 ir 70 minučių), tariamas pusinės eliminacijos laikas po 2,4 g ir 4,8 g Mesavancol vartojimo priklauso nuo absorbcijos greičio pailginto atpalaidavimo pasekmė, vidutiniškai 6-7 valandos ir 10-13 valandų.
Specialios pacientų grupės
Duomenų apie pacientus, sergančius inkstų ar kepenų nepakankamumu, vartojančius Mesavancol, nėra. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dėl to sumažėjęs eliminacijos greitis ir padidėjusi sisteminė mesalazino koncentracija gali padidinti nefrotoksinio tipo nepageidaujamų reakcijų riziką (žr. 4.4 skyrių).
Tolesniuose klinikiniuose Mesavancol tyrimuose moterų mezalamino AUC plazmoje buvo iki 2 kartų didesnis nei vyrų.
Remiantis ribotais farmakokinetikos duomenimis, 5-ASA ir Ac-5-ASA farmakokinetika atrodo panaši tarp baltųjų ir ispanų tiriamųjų.
Senyvų žmonių farmakokinetika netirta.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Poveikis ikiklinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas tik esant ekspozicijai, kuri buvo žymiai didesnė už didžiausią ekspoziciją žmonėms, o tai rodo menką klinikinę reikšmę.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Tabletės šerdis:
Karmeliozės natrio druska
Karnaubos vaškas
Stearino rūgštis
Koloidinis silicio dioksidas drėkina
Natrio krakmolas-glikolatas
Talkas
Magnio stearatas
Dengimas:
Talkas
A ir B tipo metakrilo rūgšties kopolimeras
Trietilo citratas
Titano dioksidas (E171)
Raudonasis geležies oksidas (E172)
Makrogolis 6000
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
2 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje
Laikyti originalioje pakuotėje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Tabletės supakuotos į poliamido / aliuminio / PVC lizdines plokšteles su perforuota aliuminio plėvele.
Pakuotėje yra 60 arba 120 tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Giuliani S.p.A.
Via P. Palagi 2
20129 Milane
Italija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
AIC Nr. 037734011 / M-60 skrandyje neirių pailginto atpalaidavimo tablečių po 1200 mg
AIC Nr. 037734023 / M-120 skrandyje neirių pailginto atpalaidavimo tablečių po 1200 mg
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
2009 m. Gruodžio 1 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2009 m. Lapkričio 6 d
