Veikliosios medžiagos: rivastigminas
Exelon 2 mg / ml geriamasis tirpalas
Galima įsigyti „Exelon“ pakuotės lapelių dydžių:- Exelon 1,5 mg kietosios kapsulės, Exelon 3,0 mg kietosios kapsulės, Exelon 4,5 mg kietosios kapsulės, Exelon 6,0 mg kietosios kapsulės
- Exelon 2 mg / ml geriamasis tirpalas
- Exelon 4,6 mg / 24 h transderminis pleistras Exelon 9,5 mg / 24 h transderminis pleistras Exelon 13,3 mg / 24 val.
Kodėl vartojamas Exelon? Kam tai?
Exelon sudėtyje yra veikliosios medžiagos rivastigmino.
Rivastigminas priklauso medžiagų, vadinamų cholinesterazės inhibitoriais, klasei. Pacientams, sergantiems Alzheimerio demencija ar demencija, susijusia su Parkinsono liga, tam tikros smegenų ląstelės miršta, todėl sumažėja acetilcholino (medžiagos, leidžiančios nervų ląstelėms bendrauti tarpusavyje) koncentracija. Rivastigminas blokuoja fermentus, kurie skaido acetilcholiną: acetilcholinesterazę ir butirilcholinesterazę. Blokuodamas šiuos fermentus, Exelon padidina acetilcholino kiekį smegenyse, pagerindamas Alzheimerio ligos simptomus ar su Parkinsono liga susijusią demenciją.
Exelon vartojamas suaugusiems pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo Alzheimerio demencija, progresuojančiu centrinės nervų sistemos sutrikimu, kuris palaipsniui veikia atmintį, mokymąsi ir elgesį. Kietos kapsulės ir geriamasis tirpalas taip pat naudojami suaugusių Parkinsono liga sergančių pacientų demencijai gydyti.
Kontraindikacijos Exelon vartoti negalima
Exelon vartoti negalima
- jeigu yra alergija rivastigminui (veikliajai Exelon medžiagai) arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
- jeigu naudojant pleistrą buvo odos reakcija, kuri tęsėsi už tos vietos, kurioje buvo uždėtas pleistras, jei pasireiškė intensyvesnė vietinė reakcija (pvz., pūslės, padidėjęs odos uždegimas, patinimas), kuri nepagerėjo per ateinančius 48 metus valandas pašalinant pleistrą.
Jei tai tinka jums, pasakykite gydytojui ir Exelon nevartokite.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Exelon
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Exelon:
- jeigu Jums yra ar kada nors buvo nereguliarus širdies plakimas.
- jeigu sergate ar kada nors sirgote aktyvia skrandžio opa.
- jeigu Jums yra ar kada nors buvo sunku šlapintis.
- jeigu Jums yra ar kada nors buvo traukulių.
- jeigu sergate ar kada nors sirgote astma ar sunkiais kvėpavimo sutrikimais.
- jeigu Jums yra arba kada nors buvo pakitusi inkstų funkcija.
- jeigu yra arba kada nors buvo pakitusi kepenų funkcija.
- jeigu jus kankina drebulys.
- jei jis mažai sveria.
- jeigu atsiranda virškinimo trakto sutrikimų, tokių kaip pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Jei vėmimas ir viduriavimas nepraeina, galite dehidratuoti (per didelis skysčių netekimas).
Jei atpažįstate vieną iš šių situacijų, gydymo šiuo vaistu metu gydytojas galės jus dažniau matyti.
Jei Exelon nevartojote kelias dienas, prieš atnaujindami gydymą pasitarkite su gydytoju.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Nėra nuorodų į specifinį Exelon vartojimą vaikų populiacijoje gydant Alzheimerio ligą.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Exelon poveikį
Kiti vaistai ir Exelon
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Exelon negalima vartoti kartu su kitais vaistais, kurie turi panašų poveikį.
Exelon gali veikti anticholinerginius vaistus (vaistus skrandžio spazmams ar spazmams malšinti, Parkinsono ligai gydyti ar kelionių ligai išvengti).
Jei Jums atliekama operacija ir esate gydomas Exelon, prieš atlikdami anesteziją, informuokite savo gydytoją, nes anestezijos metu Exelon gali sustiprinti kai kurių raumenų relaksantų poveikį.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Jei esate nėščia, Exelon vartojimo nauda turi būti vertinama atsižvelgiant į galimą poveikį negimusiam vaikui. Exelon nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.
Gydymo Exelon metu žindyti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Gydytojas jums pasakys, ar dėl jūsų ligos galima vairuoti ir valdyti mechanizmus, užtikrinančius tam tikrą saugumą. Exelon gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą, ypač gydymo pradžioje arba padidinus dozę.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Exelon medžiagas
Vienas iš neveiklių Exelon geriamojo tirpalo ingredientų yra natrio benzoatas. Benzoinė rūgštis šiek tiek dirgina odą, akis ir gleivinę.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Exelon: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodyta šiame lapelyje ir gydytojo nurodymuose. Jei abejojate, kreipkitės į gydytoją, vaistininką ar slaugytoją.
Kaip pradėti gydymą
Gydytojas pasakys, kokią Exelon dozę vartoti.
- Gydymas paprastai prasideda mažomis dozėmis.
- Gydytojas lėtai didins dozę, atsižvelgdamas į Jūsų atsaką į gydymą.
- Didžiausia dozė, kurią galima vartoti, yra 6,0 mg du kartus per parą.
Gydytojas reguliariai tikrins, ar vaistas veikia.
Gydydamas šį vaistą, gydytojas taip pat stebės jūsų svorį.
Jei Exelon nevartojote kelias dienas, prieš atnaujindami gydymą pasitarkite su gydytoju.
Vaisto vartojimas
- Pasakykite jus prižiūrinčiam asmeniui, kad esate gydomas Exelon.
- Norėdami gauti naudos iš gydymo, gerkite vaistą kiekvieną dieną.
- Exelon vartokite du kartus per dieną, ryte ir vakare, valgio metu.
Kaip vartoti šį vaistą
Buteliuko ir švirkšto paruošimas
- Išimkite švirkštą iš apsauginio vamzdelio.
- Norėdami atidaryti buteliuką, paspauskite ir pasukite apsauginį dangtelį.
Įdėkite švirkštą į buteliuką
- Įstumkite švirkšto antgalį į balto sandariklio angą.
Švirkšto užpildymas
- Patraukite stūmoklį iki įpjovos, atitinkančios gydytojo nurodytą dozę.
Burbuliukų pašalinimas
- Kelis kartus paspauskite ir pakelkite stūmoklį, kad atsikratytumėte didelių burbuliukų.
- Keletas mažų burbuliukų nerimauja ir jokiu būdu neturi įtakos teisingai dozei.
- Patikrinkite, ar dozė vis dar teisinga.
- Tada išimkite švirkštą iš buteliuko.
Vaisto vartojimas
- Gerkite vaistą tiesiai iš švirkšto.
- Taip pat galima sumaišyti vaistą stiklinėje su trupučiu vandens. Išmaišykite ir išgerkite visą mišinį.
Panaudojus švirkštą
- Švirkšto išorę nuvalykite švaria popierine servetėle.
- Tada grąžinkite švirkštą į apsauginį vamzdelį.
- Uždėkite apsauginį dangtelį ant butelio, kad jį uždarytumėte.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Exelon dozę
Pavartojus per didelę Exelon dozę
Jei atsitiktinai išgėrėte daugiau Exelon nei reikia, pasakykite gydytojui. Jam gali prireikti medicininės pagalbos. Kai kurie žmonės, per klaidą išgėrę per daug Exelon, patyrė pykinimą, vėmimą, viduriavimą, aukštą kraujospūdį ir haliucinacijas. Taip pat gali pasireikšti lėtas širdies plakimas ir alpimas.
Pamiršus pavartoti Exelon
Jei pastebėjote, kad pamiršote išgerti Exelon dozę, palaukite ir išgerkite kitą dozę įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Exelon šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Pradėjus vartoti vaistą arba padidinus dozę, šalutinis poveikis gali pasireikšti dažniau. Paprastai šalutinis poveikis lėtai išnyksta, kai organizmas pripranta prie vaisto.
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Galvos svaigimas
- Apetito praradimas
- Skrandžio sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Nerimas
- Prakaitavimas
- Galvos skausmas
- Pilvo skausmas
- Svorio metimas
- Pilvo skausmas
- Jausmas susijaudinęs
- Jaučiate nuovargį ar silpnumą
- Bendras blogos savijautos jausmas
- Drebulys ar sumišimo jausmas
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- Depresija
- Miego sutrikimai
- Alpimas ar atsitiktinis kritimas
- Kepenų funkcionavimo pokyčiai
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių)
- Krūtinės skausmas
- Odos bėrimas, niežulys
- Traukuliai
- Skrandžio ar žarnyno opa
Labai retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)
- Aukštas kraujo spaudimas
- Šlapimo takų infekcija
- Matyti dalykus, kurių nėra (haliucinacijos)
- Širdies ritmo sutrikimai, pvz., Greitas ar lėtas širdies ritmas
- Kraujavimas iš žarnyno - tai pasireiškia kraujo buvimu išmatose ar vėmimuose
- Kasos uždegimas - pasireiškia stipriu viršutinės pilvo dalies skausmu, dažnai lydimu pykinimo ar vėmimo jausmo
- Parkinsono ligos požymiai pablogėja arba atsiranda panašių simptomų, tokių kaip raumenų sustingimas, judėjimo sunkumai
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- Stiprus vėmimas, dėl kurio gali plyšti takas, jungiantis burną su skrandžiu (stemplė)
- Dehidratacija (per didelis skysčių netekimas)
- Kepenų sutrikimai (odos ir akių baltymų pageltimas, nenormalus šlapimo patamsėjimas arba nepaaiškinamas pykinimas, vėmimas, nuovargis ir apetito praradimas)
- Agresija, neramumas
- Nereguliarus širdies plakimas
Pacientai, sergantys demencija ir Parkinsono liga
Šie pacientai dažniau patiria tam tikrą nepageidaujamą poveikį. Jie taip pat patiria keletą papildomų šalutinių poveikių:
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Drebulys
- Alpimas
- Atsitiktinis kritimas
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Nerimas
- Jaučiasi neramus
- Lėtas ir greitas širdies plakimas
- Miego sutrikimai
- Per didelis seilėtekis ir dehidratacija
- Neįprastas judesių sulėtėjimas ar judesiai, kurių negalite kontroliuoti
- Parkinsono ligos požymiai pablogėja arba atsiranda panašių simptomų, tokių kaip raumenų sustingimas, judėjimo sunkumai ir raumenų silpnumas
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- Nereguliarus širdies plakimas ir prasta judesių kontrolė
Kitas šalutinis poveikis, pastebėtas vartojant Exelon transderminius pleistrus ir kuris gali pasireikšti vartojant kapsules:
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Karščiavimas
- Rimta sumaištis
- Apetito praradimas
- Šlapimo nelaikymas (nesugebėjimas tinkamai laikyti šlapimo)
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- Hiperaktyvumas (didelis aktyvumas, neramumas)
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- Alerginės reakcijos pleistro uždėjimo vietoje, pvz., Pūslės ar odos uždegimas
Jei atsiranda bet kuris iš šių simptomų, kreipkitės į gydytoją, nes jums gali prireikti medicininės pagalbos.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
- Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
- Laikyti vertikaliai.
- Atidarius buteliuką, Exelon geriamąjį tirpalą sunaudokite per 1 mėnesį.
- Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Negalima šaldyti ar užšaldyti.
- Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Exelon sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra rivastigmino vandenilio tartratas. Kiekviename ml yra rivastigmino vandenilio tartrato, atitinkančio 2,0 mg rivastigmino bazės.
- Pagalbinės medžiagos yra natrio benzoatas, citrinos rūgštis, natrio citratas, chinolino geltonasis dažiklis (E104) ir išgrynintas vanduo.
Exelon išvaizda ir kiekis pakuotėje
„Exelon“ geriamasis tirpalas tiekiamas gintaro spalvos stiklo buteliuke su apsauginiu dangteliu, sandarikliu, panardinamuoju vamzdeliu ir savaime išsilyginančiu stūmokliu, kuriame yra 50 ml arba 120 ml skaidraus, geltono tirpalo. Geriamasis tirpalas supakuotas su geriamuoju dozavimo švirkštu, esančiu plastikiniame mėgintuvėlyje.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
EXELON 2 MG / ML BORINIS TIRPALAS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename ml tirpalo yra rivastigmino vandenilio tartrato, atitinkančio 2 mg rivastigmino.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Geriamasis tirpalas.
Skaidrus geltonas tirpalas.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Simptominis lengvo ar vidutinio sunkumo Alzheimerio demencijos gydymas.
Simptominis lengvos ar vidutinio sunkumo demencijos gydymas pacientams, sergantiems idiopatine Parkinsono liga.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Gydymą turi pradėti ir prižiūrėti gydytojas, turintis Alzheimerio ar su Parkinsono liga susijusios demencijos diagnozavimo ir gydymo patirties. Diagnozė turėtų būti atliekama pagal galiojančias gaires. Gydymą rivastigminu galima pradėti tik tuo atveju, jei yra nuolatinių slaugytojų, kurie reguliariai stebi paciento vartojamą vaistą.
Dozavimas
Rivastigmino geriamasis tirpalas vartojamas du kartus per dieną, pusryčių ir vakarienės metu. Nustatytą tirpalo kiekį reikia išimti iš talpyklos, naudojant pridedamą geriamojo dozavimo švirkštą. Rivastigmino geriamąjį tirpalą galima paimti tiesiai iš švirkšto. Geriamasis tirpalas ir rivastigmino kapsulės gali būti keičiamos tomis pačiomis dozėmis.
Pradinė dozė
1,5 mg du kartus per parą.
Dozės titravimas
Pradinė dozė yra 1,5 mg du kartus per parą. Jei ši dozė gerai toleruojama mažiausiai dvi gydymo savaites, ją galima padidinti iki 3 mg du kartus per parą. Vėlesnis dozės didinimas iki 4,5, o vėliau - 6 mg du kartus per parą visada turi būti pagrįstas geru dozės toleravimu mažiausiai dvi savaites.
Jei gydant pacientus, sergančius demencija, susijusia su Parkinsono liga, pasireiškė nepageidaujamos reakcijos (pvz., Pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, apetito praradimas), sumažėjo svoris arba pablogėjo ekstrapiramidiniai simptomai (pvz., Drebulys), tai gali lemti vienos ar kelių dozių nutraukimą. Jei nepageidaujamos reakcijos išlieka, paros dozę reikia laikinai sumažinti iki ankstesnės gerai toleruojamos dozės arba gydymą galima nutraukti.
Palaikomoji dozė
Veiksminga dozė yra nuo 3 iki 6 mg du kartus per parą; kad būtų pasiekta didžiausia terapinė nauda, pacientai turi būti vartojami didžiausia gerai toleruojama doze. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 6 mg du kartus per parą.
Palaikomąjį gydymą galima tęsti tol, kol yra terapinės naudos. Todėl klinikinė rivastigmino nauda turi būti reguliariai vertinama, ypač pacientams, gydomiems mažesnėmis nei 3 mg dozėmis du kartus per parą. Jei po 3 mėnesių gydymo palaikomąja doze demencijos simptomų pablogėjimas neturi teigiamo poveikio, gydymą reikia nutraukti. Net jei terapinio poveikio nebėra, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą.
Individualus atsakas į rivastigminą yra nenuspėjamas. Tačiau didesnis terapinis poveikis buvo pastebėtas Parkinsono liga sergantiems pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo demencija. Panašiai didesnis poveikis buvo pastebėtas Parkinsono liga sergantiems pacientams, turintiems regos haliucinacijų (žr. 5.1 skyrių).
Terapinis poveikis nebuvo tirtas placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kurie truko ilgiau nei 6 mėnesius.
Terapijos atnaujinimas
Jei gydymas nutraukiamas kelioms dienoms, gydymą reikia atnaujinti, pradedant 1,5 mg du kartus per parą. Tada dozę reikia titruoti taip, kaip aprašyta aukščiau.
Sutrikusi inkstų ir kepenų funkcija
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Tačiau dėl padidėjusio vaisto poveikio šiems pacientams dozę reikia atidžiai titruoti pagal individualų toleravimą, nes pacientams, kuriems yra kliniškai reikšmingas inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas, gali pasireikšti daugiau nepageidaujamų reakcijų. Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirti (žr. 4.4 ir 5.2).
Vaikų populiacija
Nėra nuorodų į specifinį Exelon vartojimą vaikų populiacijoje gydant Alzheimerio ligą.
04.3 Kontraindikacijos
Šio vaistinio preparato vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai rivastigminui, kitiems karbamato dariniams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai..
Ankstesni vartojimo vietos reakcijos su rivastigmino pleistru epizodai, susiję su alerginiu kontaktiniu dermatitu (žr. 4.4 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Nepageidaujamų reakcijų dažnis ir sunkumas paprastai didėja vartojant didesnes dozes.Jei gydymas nutraukiamas kelioms dienoms, gydymą reikia atnaujinti po 1,5 mg du kartus per parą, kad būtų sumažinta nepageidaujamų reakcijų rizika (pvz., Jis atsitraukė).
Vartojant rivastigmino pleistrą, gali atsirasti odos reakcijų, dažniausiai lengvų ar vidutinio intensyvumo. Šios reakcijos nebūtinai yra sąmoningumo ženklas. Tačiau naudojant rivastigmino pleistrą gali išsivystyti alerginis kontaktinis dermatitas.
Alerginį kontaktinį dermatitą reikia įtarti, jei įklijavimo vietos reakcijos tęsiasi už tos vietos, kur buvo uždėtas pleistras, jei yra intensyvesnės vietinės reakcijos požymių (pvz., Didėjanti eritema, edema, papulės, pūslelės) ir jei simptomai per 48 valandas nepagerėja. praėjus kelioms valandoms po pleistro pašalinimo, tokiais atvejais gydymą reikia nutraukti (žr. 4.3 skyrių).
Pacientus, kuriems dėl rivastigmino pleistro atsiranda alerginio kontaktinio dermatito sukeltų reakcijų vartojimo vietoje ir kuriems vis dar reikia gydyti rivastigminu, geriamąjį rivastigminą galima keisti tik atlikus alergijos tyrimus ir atidžiai prižiūrint gydytojui. Gali būti, kad kai kurie pacientai, jautrūs rivastigminui po rivastigmino pleistro poveikio, gali nesugebėti jo vartoti bet kokia forma.
Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie retus padidėjusio jautrumo reakcijų atvejus su išplitusiu odos bėrimu, neatsižvelgiant į rivastigmino vartojimo būdą (peroralinį, transderminį). Tokiais atvejais gydymą reikia nutraukti (žr. 4.3 skyrių).
Pacientai ir jų globėjai turi būti tinkamai išsilavinę šiuo klausimu.
Dozės titravimas: Nepageidaujamos reakcijos (pvz., Hipertenzija ir haliucinacijos pacientams, sergantiems Alzheimerio demencija ir ekstrapiramidinių simptomų, ypač drebulio, pasunkėjimas pacientams, sergantiems demencija, susijusia su Parkinsono liga), buvo pastebėti iškart po dozės padidinimo.
Jie gali būti jautrūs dozės mažinimui. Kitais atvejais Exelon vartojimas buvo nutrauktas (žr. 4.8 skyrių).
Virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas ir viduriavimas, priklauso nuo dozės ir gali atsirasti ypač gydymo pradžioje ir (arba) didinant dozę (žr. 4.8 skyrių). Šios nepageidaujamos reakcijos dažniau pasireiškia moterims. dehidrataciją po ilgo vėmimo ar viduriavimo galima gydyti skysčiais į veną, o dozę sumažinti arba nutraukti, jei tai atpažįstama ir nedelsiant gydoma. Dehidratacija gali būti susijusi su rimtais įvykiais.
Alzheimerio liga sergantys pacientai linkę numesti svorio. Šių pacientų cholinesterazės inhibitorių, įskaitant rivastigminą, vartojimas buvo susijęs su svorio kritimu, todėl gydymo metu reikia stebėti pacientų kūno svorį.
Jei vartojant rivastigminą atsiranda stiprus vėmimas, reikia atitinkamai koreguoti dozę, kaip rekomenduojama 4.2 skyriuje. Kai kuriuos stipraus vėmimo epizodus lydėjo stemplės plyšimas (žr. 4.8 skyrių). Šie epizodai atsirado ypač padidinus rivastigmino dozę arba pavartojus dideles dozes.
Rivastigminą reikia skirti atsargiai pacientams, sergantiems sinusinio sinuso sindromu arba laidumo sutrikimais (sino-prieširdžių blokada, prieširdžių skilvelių blokada) (žr. 4.8 skyrių).
Rivastigminas gali padidinti skrandžio rūgšties sekreciją. Ypač atsargiai rekomenduojama gydyti pacientus, sergančius aktyvia skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa, arba linkusius į ligą.
Cholinesterazės inhibitorius reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems astma ar obstrukcine plaučių liga.
Cholinomimetikai gali sukelti ar pabloginti šlapimo takų obstrukciją ir traukulius. Rekomenduojama atsargiai gydyti pacientus, linkusius į tokio tipo sutrikimus.
Viena pagalbinė medžiaga Exelon geriamajame tirpale yra natrio benzoatas. Benzoinė rūgštis švelniai dirgina odą, akis ir gleivinę.
Rivastigmino vartojimas pacientams, sergantiems sunkia Alzheimerio demencija ar demencija, susijusia su Parkinsono liga, kitų tipų demencija ar kitokio pobūdžio atminties sutrikimu (pvz., Su amžiumi susijusiu pažinimo sutrikimu), nebuvo tirtas, todėl vartojimas šiose pacientų grupėse yra Nerekomenduojama.
Kaip ir kiti cholinomimetikai, rivastigminas gali pabloginti arba sukelti ekstrapiramidinius simptomus. Pacientams, sergantiems demencija, susijusia su Parkinsono liga, pastebėtas pablogėjimas (įskaitant bradikineziją, diskineziją, nenormalią eiseną) ir „padidėjęs drebulio dažnis ar sunkumas (žr. 4.8 skyrių). Dėl šių reiškinių kai kuriais atvejais gydymas gali būti nutrauktas. (pvz., nutraukus drebėjimą 1,7% rivastigmino vartojusių pacientų, o 0% - placebą). Dėl šių nepageidaujamų reakcijų rekomenduojama klinikinė stebėsena.
Specialios populiacijos
Pacientams, kuriems yra kliniškai reikšmingas inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas, gali pasireikšti daugiau nepageidaujamų reakcijų (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius). Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nebuvo tirti. Tačiau Exelon galima vartoti šiems pacientams, todėl juos reikia atidžiai stebėti.
Pacientams, kurių kūno svoris mažesnis nei 50 kg, gali pasireikšti daugiau nepageidaujamų reakcijų ir dėl nepageidaujamų reakcijų jie gali būti lengviau priversti nutraukti gydymą.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Rivastigminas, būdamas cholinesterazės inhibitorius, gali sustiprinti sukcinilcholino tipo raumenų relaksantų poveikį anestezijos metu. Renkantis anestetikus rekomenduojama būti atsargiems. Jei reikia, galima apsvarstyti galimybę koreguoti dozę arba laikinai nutraukti gydymą.
Dėl farmakodinaminio poveikio rivastigmino negalima vartoti kartu su kitomis cholinomimetinėmis medžiagomis; jis gali sutrikdyti anticholinerginių vaistų veiklą.
Tyrimų su sveikais savanoriais metu farmakokinetinės rivastigmino ir digoksino, varfarino, diazepamo ar fluoksetino sąveikos nepastebėta. Varfarino sukeltas protrombino laiko pailgėjimas neturi įtakos rivastigmino vartojimui, o kartu vartojant digoksino ir rivastigmino nepageidaujamo poveikio širdies laidumui nepastebėta.
Atsižvelgiant į jo metabolizmą, metabolinė vaistų sąveika su kitais vaistiniais preparatais atrodo mažai tikėtina, nors rivastigminas gali slopinti kitų medžiagų metabolizmą tarp butirilcholinesterazės.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Klinikinių duomenų apie ekspoziciją nėštumo metu nėra. Atliekant post-postnatalinius tyrimus su žiurkėmis, pastebėta nėštumo trukmės pailgėjimas. Rivastigmino nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.
Maitinimo laikas
Gyvūnams rivastigminas išsiskiria į pieną. Nežinoma, ar rivastigminas išsiskiria į motinos pieną, todėl rivastigminu gydomų moterų žindyti negalima.
Vaisingumas
Žiurkių ir triušių poveikio vaisingumui ar embriono ir vaisiaus vystymuisi nepastebėta, išskyrus dozes, kuriomis pasireiškė toksiškumas motinai.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Alzheimerio liga gali laipsniškai prarasti gebėjimą vairuoti arba sutrikdyti gebėjimą valdyti mechanizmus. Rivastigminas taip pat gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą, ypač gydymo pradžioje arba kartu didinant dozę. Rivastigminas silpnai arba vidutiniškai veikia gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus, todėl gydytojas turi reguliariai įvertinti rivastigminu gydomų demencija sergančių pacientų gebėjimą toliau vairuoti ar valdyti sudėtingus mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugos profilio santrauka
Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos (NRV) yra virškinimo trakto pobūdžio ir apima pykinimą (38%) ir vėmimą (23%), ypač titravimo fazės metu. Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad moterys yra jautresnės virškinimo trakto reakcijoms ir svorio kritimui nei vyrai.
Nepageidaujamų reakcijų sąrašas lentelėje
Nepageidaujamos reakcijos 1 ir 2 lentelėse išvardytos pagal MedDRA organų sistemų klases ir dažnio klases. Dažnio klasės apibrėžiamos naudojant šiuos įprastinius parametrus: labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100;
1 lentelėje pateiktos nepageidaujamos reakcijos, surinktos pacientams, sergantiems Alzheimerio demencija, gydomiems Exelon kapsulėmis.
1 lentelė
Naudojant Exelon transderminius pleistrus, pastebėtos šios nepageidaujamos reakcijos: kliedesys, karščiavimas, sumažėjęs apetitas, šlapimo nelaikymas (dažnas), psichomotorinis hiperaktyvumas (nedažnas), eritema, dilgėlinė, pūslės, alerginis dermatitas (nežinomas).
2 lentelėje pateiktos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys demencija, susijusia su Parkinsono liga, gydomi Exelon kapsulėmis.
2 lentelė
Tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys demencija, susijusia su Parkinsono liga, gydomi Exelon transderminiais pleistrais, pastebėta ši papildoma nepageidaujama reakcija: sujaudinimas (dažnas).
3 lentelėje išvardytas pacientų, dalyvavusių specifiniame 24 savaičių klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys demencija, susijusia su Parkinsono liga, gydomi Exelon, skaičius ir procentas, kuriuose pasireiškė iš anksto nustatyti nepageidaujami reiškiniai, kurie gali atspindėti parkinsonizmo simptomų pablogėjimą.
3 lentelė
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Dauguma atsitiktinio perdozavimo atvejų buvo besimptomiai ir beveik visi paveikti pacientai tęsė gydymą rivastigminu. Simptominio perdozavimo atveju buvo pastebėti: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, hipertenzija ar haliucinacijos. Dėl žinomo cholinesterazės inhibitorių vagotoninio poveikio širdies ritmui gali atsirasti bradikardijos ir (arba) sinkopės epizodų. Buvo vienas 46 mg nurijimo atvejis; po konservatyvaus gydymo pacientas visiškai pasveiko per 24 valandas.
Gydymas
Kadangi rivastigmino pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 1 valanda, o acetilcholinesterazės slopinimo trukmė yra maždaug 9 valandos, perdozavus asimptomiškai, rekomenduojama per kitas 24 valandas nebevartoti papildomų rivastigmino dozių. Perdozavimo atveju, kurį lydi stiprus pykinimas ir vėmimas, reikia apsvarstyti antiemetikų vartojimą.Jei atsiranda kitų simptomų, reikia skirti tinkamą simptominį gydymą.
Esant stipriam perdozavimui, gali būti naudojamas atropinas. Rekomenduojama pradinė 0,03 mg / kg intraveninė atropino sulfato dozė, vėliau dozė koreguojama atsižvelgiant į klinikinį atsaką. Nerekomenduojama naudoti skopolamino kaip priešnuodžio.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: psichoanaleptikai, anticholinesterazės.
ATC kodas: N06DA03.
Rivastigminas yra karbamido tipo acetilo ir butirilcholinesterazės inhibitorius, kuris palengvina cholinerginę neurotransmisiją, sulėtindamas acetilcholino, kurį išskiria funkcionaliai nepažeisti cholinerginiai neuronai, inaktyvaciją. Todėl rivastigminas gali pagerinti cholinerginius kognityvinius sutrikimus, susijusius su demencija, susijusia su Alzheimerio liga ir Parkinsono liga.
Rivastigminas sąveikaudamas su tiksliniais fermentais sudaro kovalentiškai surištą kompleksą, kuris laikinai inaktyvuoja fermentus. Sveikiems jauniems savanoriams 3 mg geriamoji dozė sumažina acetilcholinesterazės (AChE) aktyvumą smegenų skystyje maždaug 40% per pirmąją pusantros valandos po vartojimo. Fermento aktyvumas grįžo į pradinį lygį praėjus maždaug 9 valandoms po to, kai buvo pasiektas didžiausias slopinamasis poveikis. Pacientams, sergantiems Alzheimerio liga, rivastigminas slopino AChE smegenų skystyje ir priklausė nuo dozės iki 6 mg du kartus per parą. 14 pacientų, sergančių Alzheimerio liga, gydytų rivastigminu, butirilcholinesterazės aktyvumo slopinimas smegenų skystyje buvo panašus į stebėtą AChE.
Klinikiniai Alzheimerio demencijos tyrimai
Rivastigmino veiksmingumas buvo įvertintas naudojant tris nepriklausomas ir konkrečiai sričiai skirtas vertinimo priemones, kurios buvo reguliariai tikrinamos 6 mėnesių gydymo laikotarpiu. Šios priemonės yra ADAS-Cog (Alzheimerio ligos vertinimo skalė-kognityvinė subskalė, kognityvinių gebėjimų įvertinimas), CIBIC-Plus (gydytojo interviu pagrįstas „Impression of Change-Plus“, visuotinis paciento įvertinimas, kurį atlieka gydytojas. Atsižvelgiant į tai, kas yra taip pat pranešė asmuo, kuris paprastai padeda pacientui), ir PDS (progresuojančio pablogėjimo skalė) - įvertinimas, kurį atlieka asmuo, kuris paprastai padeda pacientui atlikti įprastą kasdienę veiklą, pvz., asmeninę higieną, gebėjimą valgyti, rengtis, tvarkytis namuose. darbus, apsipirkimą, gebėjimą orientuotis supančioje aplinkoje, taip pat dalyvavimą veikloje, susijusioje su pinigų valdymu ir kt.).
Tirtų pacientų Mini Mental State Examination (MMSE) balas buvo nuo 10 iki 24.
Pacientų, kuriems buvo kliniškai reikšmingas atsakas, rezultatai, gauti iš dviejų lanksčių dozių tyrimų, atliktų trijose pagrindinėse 26 savaičių trukmės daugiacentrinėse studijose pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo Alzheimerio demencija, bendros analizės, pateikiamos 4 lentelėje. Šiuose tyrimuose kliniškai reikšmingas pagerėjimas a priori buvo apibrėžtas kaip bent 4 balų pagerėjimas ADAS-Cog, CIBIC-Plus pagerėjimas arba bent 10% PDS pagerėjimas.
Toje pačioje lentelėje taip pat pateiktas atsakymo a posteriori apibrėžimas. Antrinis atsako apibrėžimas pareikalavo 4 balų ar didesnio ADAS-Cog patobulinimo, nepablogėjus CIBIC-Plus ir PDS. Vidutinė dozė 6-12 mg pacientų, kuriems buvo atsakas, atitinkanti šią apibrėžtį, buvo 9,3 mg. & EGRAVE; Svarbu pažymėti, kad šioje indikacijoje naudojamos skalės skiriasi ir tiesioginis skirtingų terapinių agentų rezultatų palyginimas negalioja.
4 lentelė
* p
** p
*** p
Klinikiniai demencijos, susijusios su Parkinsono liga, tyrimai
Rivastigmino veiksmingumas gydant demenciją, susijusią su Parkinsono liga, buvo įrodytas 24 savaičių, daugiacentrio, placebu kontroliuojamo tyrimo dvigubos aklos fazės metu ir atviro 24 savaičių pratęsimo metu. Į tyrimą įtraukti pacientai. -Psichikos būklės egzamino (MMSE) balas nuo 10 iki 24.
Veiksmingumas buvo įvertintas naudojant dvi nepriklausomas skales, kurios buvo reguliariai vertinamos 6 mėnesių gydymo laikotarpiu, kaip nurodyta 5 lentelėje: ADAS-Cog (pažinimo gebėjimų vertinimo skalė) ir bendras ADCS-CGIC įvertinimas (gydytojo pasaulinė pacientų įvertinimo skalė).
5 lentelė
1 Remiantis ANCOVA, gydymo ir šalies veiksniais ir pradiniu ADASCog įvertinimu kaip kintamuoju. Teigiami pokyčiai rodo pagerėjimą.
2 Vidutinės vertės pateiktos patogumui, kategorijų analizė atlikta naudojant van Elteren testą
ITT: ketinimas gydyti; RDO: Retrieved Drop Outs; LOCF: paskutinis stebėjimas atliktas
Nors gydymo poveikis buvo įrodytas visoje tirtoje populiacijoje, duomenys rodo, kad didesnis poveikis, palyginti su placebu, buvo pastebėtas pacientų, sergančių vidutinio sunkumo demencija, susijusia su Parkinsono liga, pogrupyje. Ryškesnis gydymo poveikis pacientams, turintiems regos haliucinacijų ( žr. 6 lentelę).
6 lentelė
1 Remiantis ANCOVA, gydymo ir šalies veiksniais ir pradiniu ADASCog įvertinimu kaip kintamuoju. Teigiami pokyčiai rodo pagerėjimą.
ITT: ketinimas gydyti: RDO: gauti iškritimai
Europos vaistų agentūra atleido nuo įpareigojimo pateikti visų vaikų populiacijos pogrupių Exelon tyrimų rezultatus Alzheimerio demencijai gydyti ir demencijai gydyti pacientams, sergantiems idiopatine Parkinsono liga (informaciją apie vartojimą vaikams žr. 4.2 skyriuje). ).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Rivastigminas greitai ir visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug per 1 valandą. Dėl rivastigmino ir jo tikslinio fermento sąveikos biologinis prieinamumas padidėja maždaug 1,5 karto daugiau, nei tikėtasi didinant dozę. 3 mg dozės absoliutus biologinis prieinamumas yra 36% ± apie 13%.
Rivastigmino geriamojo tirpalo vartojimas su maistu sulėtina absorbciją (Tmax) 74 ”, sumažina Cmax 43% ir padidina AUC maždaug 9%.
Paskirstymas
Maždaug 40% rivastigmino prisijungia prie plazmos baltymų. Jis greitai kerta hematoencefalinį barjerą ir tariamasis pasiskirstymo tūris yra nuo 1,8 iki 2,7 l / kg.
Biotransformacija
Rivastigminas greitai ir intensyviai metabolizuojamas (pusinės eliminacijos laikas plazmoje-maždaug 1 valanda) į dekarbamilintą metabolitą, daugiausia hidrolizės būdu. In vitro šis metabolitas slopina acetilcholinesterazę (citochromas P450 nedaug dalyvauja rivastigmino metabolizme. Į veną sušvirkštus 0,2 mg, bendras rivastigmino klirensas plazmoje yra maždaug 130 l / val. Ir mažėja esant 70 l / val. suleidus į veną 2,7 mg.
Eliminavimas
Nepakitusio rivastigmino šlapime nerandama; metabolitų išsiskyrimas pro inkstus yra pagrindinis šalinimo būdas. Pavartojus 14C-rivastigmino, per 24 valandas eliminacija per inkstus buvo greita ir praktiškai baigta (> 90%). Mažiau nei 1% pavartotos dozės išsiskiria su išmatomis. Alzheimerio liga sergantiems pacientams rivastigminas ar dekarbamilintas metabolitas nesikaupia.
Senyvo amžiaus žmonės
Nors rivastigmino biologinis prieinamumas vyresnio amžiaus asmenims yra didesnis nei sveikiems jauniems savanoriams, tyrimai su 50–92 metų Alzheimerio liga sergančiais pacientais neparodė jokių su amžiumi susijusių biologinio prieinamumo pokyčių.
Sutrikusi kepenų funkcija
Rivastigmino Cmax ir AUC reikšmės atitinkamai yra maždaug 60% ir daugiau nei du kartus didesnės asmenims, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, nei sveikiems.
Sutrikusi inkstų funkcija
Rivastigmino Cmax ir AUC reikšmės yra daugiau nei dvigubai didesnės asmenims, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, palyginti su sveikais asmenimis; tačiau rivastigmino Cmax ir AUC reikšmės asmenims, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, neturi.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Kartotinių dozių toksiškumo tyrimai, atlikti su žiurkėmis, pelėmis ir šunimis, parodė poveikį, kurį galima priskirti tik „per dideliam farmakologiniam poveikiui. Toksiškumo tiksliniams organams nepastebėta. Dėl naudojamų gyvūnų modelių jautrumo ribos nepasiektos. Saugumas, susijęs su žmogumi poveikis.
Nustatyta, kad rivastigminas neturėjo mutageninio aktyvumo, atlikus standartinius bandymus in vitro Ir in vivo, išskyrus chromosomų aberacijos testą žmogaus periferiniuose limfocituose, kai dozė 104 kartus viršija didžiausią klinikoje vartojamą dozę. Mikrobranduolių testas in vivo testas neigiamas.
Tyrimų su pelėmis ir žiurkėmis, skiriant didžiausią toleruojamą dozę, kancerogeniškumo įrodymų nebuvo, nors rivastigmino ir jo metabolitų ekspozicija buvo mažesnė nei ekspozicija žmonėms. Lyginant su kūno paviršiaus plotu, rivastigmino ir jo metabolitų ekspozicija buvo maždaug lygi maksimaliai rekomenduojamai 12 mg paros dozei žmogui; tačiau, palyginti su didžiausia doze žmonėms, gyvūnams buvo pasiekta maždaug 6 kartus daugkartinė vertė.
Gyvūnams rivastigminas prasiskverbia per placentą ir išsiskiria su pienu. Tyrimai su nėščiomis žiurkėmis ir triušiais per burną nepateikė informacijos apie rivastigmino teratogeninį poveikį.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Natrio benzoatas
Citrinos rūgštis
Natrio citratas
Geltonasis chinolinas, tirpus vandenyje (E104)
Išgrynintas vanduo
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
Atidarius buteliuką, Exelon geriamasis tirpalas turi būti suvartotas per 1 mėnesį.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Negalima šaldyti ar užšaldyti.
Laikyti vertikaliai.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
III tipo gintaro spalvos stiklo butelis su vaikų neatidaromu apsauginiu dangteliu ir siurbimo vamzdeliu, prijungtu prie buteliuko kaklelio įkišto buteliuko dangtelio. 50 ml arba 120 ml buteliukas. Geriamojo tirpalo pakuotėje yra dozavimo švirkštas, skirtas vartoti per burną, plastikiniame mėgintuvėlyje.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nustatytą tirpalo kiekį reikia išimti iš buteliuko, naudojant pridedamą geriamojo dozavimo švirkštą.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Novartis Europharm Limited“
Wimblehurst Road
Horsham
Vakarų Saseksas, RH12 5AB
JK
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
EU/1/98/066/013
034078131
EU/1/98/066/018
034078143
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1998 m. Gegužės 12 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2008 m. Gegužės 12 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 m. Balandžio mėn
