Veikliosios medžiagos: Rotigotinas
Neupro 2 mg / 24 h transderminis pleistras
Neupro 4 mg / 24 h transderminis pleistras
Neupro 6 mg / 24 h transderminis pleistras
Neupro 8 mg / 24 h transderminis pleistras
Kodėl vartojamas Neupro? Kam tai?
Neupro sudėtyje yra veikliosios medžiagos rotigotino. Jis priklauso vaistų, vadinamų dopamino agonistais, grupei, kurie stimuliuoja tam tikro tipo ląsteles ir jungiasi prie smegenų dopamino receptorių.
Neupro skirtas suaugusiesiems gydyti Parkinsono ligos požymius ir simptomus atskirai arba kartu su vaistu, vadinamu levodopa.
Kontraindikacijos Kada Neupro vartoti negalima
Neupro vartoti negalima
- jeigu yra alergija rotigotinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
- jeigu Jums bus atliekamas magnetinio rezonanso tomografijos tyrimas (diagnostinis metodas, naudojamas kūno vidaus organams ir audiniams vizualizuoti) arba kardioversija (nenormalių širdies ritmų gydymas). Prieš atlikdami šias procedūras, turite pašalinti Neupro pleistrą. atlikę procedūrą, galite uždėti naują pleistrą.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Neupro
Pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoja, prieš pradėdami vartoti Neupro.
- Šis vaistas gali keisti kraujospūdį: todėl patartina reguliariai matuoti kraujospūdį, ypač gydymo pradžioje.
- Gali atsirasti sąmonės netekimas. Tai ypač gali atsitikti pradėjus vartoti Neupro arba padidinus dozę. Pasakykite savo gydytojui, jei prarandate sąmonę ar svaigsta galva.
- Vartojant Neupro, rekomenduojama reguliariai tikrinti akis. Tačiau, jei tarp tyrimų pastebėjote regėjimo sutrikimų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
- Jei sergate sunkia kepenų liga, gydytojas gali pakeisti dozę. Jei gydymo metu kepenų sutrikimai pablogėja, turite kuo greičiau kreiptis į gydytoją.
- Jei jaučiatės labai apsnūdęs arba staiga užmiegate, kreipkitės į gydytoją (taip pat žr. Toliau šiame skyriuje „Vairavimas ir mechanizmų valdymas“).
- Pasakykite savo gydytojui, jei jūs ar jūsų šeima / globėjai pastebite, kad jums kyla potraukis ar norai, kurie paskatina jus elgtis neįprastai ir kad negalite atsispirti norui ar pagundai atlikti tam tikrą veiklą, kuri gali pakenkti jums ar kitiems. Tai vadinami impulsų kontrolės sutrikimais ir gali apimti tokius elgesio būdus kaip priklausomybė nuo azartinių lošimų, besaikis valgymas ar išlaidavimas, nenormalus, perdėtas seksualinis potraukis arba padidėjusių minčių ar jausmų apie seksualinę kilmę baimė. Jūsų gydytojui gali prireikti pakeisti dozę arba nutraukti gydymą.
- Neupro gali sukelti nenormalų mąstymą ir elgesį. Šį nenormalų mąstymą ir elgesį gali sudaryti viena ar kelios apraiškos, įskaitant nenormalias mintis apie tikrovę, kliedesį, haliucinacijas (nematomų dalykų matymas ar girdėjimas), sumišimą, dezorientaciją, agresyvų elgesį, susijaudinimą ir kliedesį. Pastebėję šį poveikį, kreipkitės į gydytoją.
- Neupro gali sukelti odos reakcijas, tokias kaip paraudimas ir niežėjimas. Paprastai jie būna lengvi arba vidutinio sunkumo ir veikia tik tą vietą, kurią dengia pleistras. Reakcijos paprastai praeina praėjus kelioms valandoms po pleistro pašalinimo. Jei pasireiškia odos reakcija, trunkanti ilgiau nei kelias dienas, sunki odos reakcija arba plinta už pleistro uždengtos odos vietos, kreipkitės į gydytoją. Stenkitės, kad saulės spinduliai ir soliariumai nepatektų į odos vietas, kuriose gali atsirasti bet kokia Neupro sukelta reakcija. Kad išvengtumėte odos reakcijų, kiekvieną dieną pleistrą reikia klijuoti kitoje vietoje ir tą pačią vietą naudoti tik po 14 dienų.
Vaikai ir paaugliai
Neupro negalima vartoti vaikams, nes jo saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Neupro poveikį
Kiti vaistai ir Neupro
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Vartodami Neupro, neturėtumėte vartoti šių vaistų: jie gali susilpninti jų poveikį: antipsichoziniai vaistai (vartojami tam tikroms psichinėms ligoms gydyti) arba metoklopramidas (vartojamas pykinimui ir vėmimui gydyti).
Jei tuo pačiu metu gydotės Neupro ir levodopa, kai kurie šalutiniai poveikiai gali pasunkėti, pavyzdžiui, girdėti ar matyti tikrovę (haliucinacijos), nevalingi judesiai, susiję su Parkinsono liga (diskinezija) ir kojų bei pėdų patinimas. .
Paklauskite savo gydytojo, ar galite:
- vartojant kraujospūdį mažinančius vaistus. Neupro gali sumažinti kraujospūdį atsistojus; šį poveikį gali sustiprinti vaistai, vartojami kraujospūdžiui mažinti.
- vartojant Neupro raminamųjų (pvz., benzodiazepinų, vaistų psichikos ligoms ar depresijai gydyti).
Neupro vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Kadangi rotigotinas patenka į kraują per odą, maistas ir gėrimai neturi įtakos vaisto veikimui. Jei vartojate Neupro, galite pasikonsultuoti su gydytoju.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Neupro negalima vartoti, jei esate nėščia, nes rotigotino poveikis nėštumui ir negimusiam vaikui nėra žinomas. Gydant Neupro, žindyti nerekomenduojama. Rotigotinas gali patekti į motinos pieną ir paveikti kūdikį, o gal ir sumažinti gaminamo pieno kiekį.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Neupro gali sukelti mieguistumą ir netikėtai užmigti. Jei taip atsitiks jums, neturėtumėte vairuoti transporto priemonių ar užsiimti veikla (pvz., Valdyti mechanizmus), kai dėl dėmesio stokos jūs ar kiti asmenys gali patirti rimtų nelaimingų atsitikimų. Pavieniais atvejais pacientai užmigo vairuodami transporto priemonių ir taip sukėlė avarijas.
Neupro sudėtyje yra natrio metabisulfito (E223)
Natrio metabisulfitas (E223) retai gali sukelti sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas ir bronchų spazmą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Neupro: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Pradinėje Neupro pakuotėje yra 4 atskiros pakuotės (po vieną kiekvienam veikliosios medžiagos kiekiui) su 7 pleistrais. Šios pakuotės paprastai vartojamos per pirmąsias keturias gydymo savaites, tačiau, atsižvelgiant į Jūsų atsaką į Neupro, jums gali tekti nenaudoti visų pridedamų pakuočių arba po 4 savaitės gali tekti vartoti kitas didesnes dozes, kurios nėra įtrauktos į šią pakuotę.
Pirmąją gydymo dieną pradėkite nuo 2 mg Neupro (pakuotė pažymėta „1 savaitė“) ir kiekvieną dieną gerkite po vieną Neupro 2 mg transderminį pleistrą. Neupro 2 mg vartokite 7 dienas (pavyzdžiui, jei pradėsite sekmadienį, kitą sekmadienį pereikite prie kitos dozės).
Antros savaitės pradžioje išgerkite 4 mg Neupro (pakuotė pažymėta „2 savaitė“).
Trečiosios savaitės pradžioje išgerkite 6 mg Neupro (pakuotė pažymėta „3 savaitė“).
Ketvirtos savaitės pradžioje gerkite Neupro 8 mg (pakuotė pažymėta „4 savaitė“).
Jums tinkamiausia dozė priklauso nuo jūsų poreikių.
Kai kuriems pacientams 4 mg Neupro per parą gali būti veiksminga dozė. Daugumai pacientų, sergančių ankstyvos stadijos Parkinsono liga, veiksminga dozė pasiekiama per 3 ar 4 savaites, vartojant atitinkamai 6 mg / 24 val. Arba 8 mg / 24 val. Didžiausia dozė yra 8 mg per parą. Daugumai pacientų, sergančių pažengusia Parkinsono liga, veiksminga dozė pasiekiama per 3–7 savaites, vartojant 8 mg paros dozę ir neviršijant didžiausios 16 mg paros dozės. Jei reikia nutraukti gydymą, žr. 3 skyrių „Nustojus vartoti Neupro“.
Norėdami naudoti Neupro, vadovaukitės šiomis instrukcijomis:
Neupro yra pleistras, skirtas transderminiam naudojimui, tepamas ant odos. Kartą per dieną odą reikia klijuoti nauju Neupro pleistru. Palikite pleistrą ant odos 24 valandas, tada nuimkite ir uždėkite naują. Prieš uždėdami naują, įsitikinkite, kad pašalinote seną pleistrą, uždėkite naują pleistrą ant kitos odos vietos. Pleistrą visada turėtumėte keisti maždaug tuo pačiu laiku kiekvieną dieną. Nepjaukite Neupro pleistrų į gabalus.
Kur klijuoti pleistrą
Klijuokite pleistro pusę ant švarios, sausos ir sveikos odos šiose srityse, kaip nurodyta pilkose paveikslo srityse:
- petys
- viršutinė rankos dalis
- pilvas
- šlaunies
- klubo
- šonas (tarp šonkaulių ir klubo)
Kad išvengtumėte odos sudirginimo:
- pleistrą kiekvieną dieną uždėkite ant kitos odos vietos, pavyzdžiui, vieną dieną kūno dešinėje, kitą dieną - kairėje; vieną dieną viršutinėje kūno dalyje, paskui apatinėje.
- Nepadėkite Neupro toje pačioje odos vietoje 14 dienų.
- Netepkite pleistro ant pažeistos ar paraudusios odos, paraudusios ar sudirgusios odos.
Jei dėl pleistro turite odos problemų, informacijos, ką daryti, žr. 4 skyriuje „Galimas šalutinis poveikis“.
Siekiant išvengti pleistro praradimo ar lupimo
- Netepkite pleistro toje vietoje, kurią gali įtrinti aptempti drabužiai.
- Nenaudokite kremų, aliejų, losjonų, pudros ar kitų odos produktų toje vietoje, kur klijuosite pleistrą, arba šalia kito jau uždėto pleistro.
- Jei ketinate klijuoti pleistrą ant plaukų padengtos vietos, turite nusiskusti pažeistą vietą likus mažiausiai trims dienoms iki pleistro klijavimo.
Jei pleistras nukrito, likusiai dienai reikia klijuoti naują pleistrą, tada jį pakeisti įprastu laiku.
PASTABA
- Maudymasis, dušas ar fizinis aktyvumas paprastai neturi įtakos Neupro veikimui. Tačiau įsitikinkite, kad pleistras neatsiliko.
- Venkite išorinės šilumos (pvz., Per didelės saulės šviesos, saunos, labai karštos vonios, terminės pagalvės ar karšto vandens buteliai) odos, ant kurios buvo uždėtas pleistras.
- Jei pleistras sudirgino odą, nelaikykite paveiktos vietos saulės spinduliuose, nes kitaip oda gali pakeisti spalvą.
Kaip naudoti pleistrą
Kiekvienas pleistras supakuotas į atskirą paketėlį. Atidarę paketėlį ir nuėmę apsauginę plėvelę, Neupro tepkite ant odos.
- Norėdami atidaryti paketėlį, rankoje laikykite abi maišelio puses. Atskirkite du folijos sluoksnius ir atidarykite paketėlį.
- Išimkite pleistrą iš paketėlio.
- Lipni pleistro dalis yra padengta skaidriu apsauginiu sluoksniu.Laikykite pleistrą abiem rankomis apsauginiu sluoksniu į save.
- Sulenkite pleistrą per pusę, kad atsidarytų S formos atidarymo linija.
- Nuplėškite vieną apsauginio sluoksnio pusę. Nelieskite lipnios pleistro pusės pirštais.
- Kitą apsauginio įdėklo pusę laikykite rankoje ir lipniąją pleistro pusę priklijuokite prie odos. Tvirtai spauskite lipniąją pleistro pusę.
- Sulenkite kitą pleistro pusę atgal ir nulupkite kitą apsauginio sluoksnio pusę.
- Delnu tvirtai spauskite pleistrą 20–30 sekundžių, kad įsitikintumėte, jog pleistras liečiasi su oda ir kad jo kampai yra prigludę.
Iškart po apdorojimo pleistru nusiplaukite rankas muilu ir vandeniu.
Kaip pašalinti panaudotą pleistrą
Lėtai ir atsargiai nuimkite panaudotą pleistrą.
Norėdami pašalinti visas klijų likučius, kuriuos paliko pleistras, švelniai nuplaukite pažeistą vietą šiltu vandeniu ir švelniu muilu, o jei klijų likučiai nesilieja su vandeniu, naudokite nedidelį kiekį kūdikių aliejaus. Nenaudokite alkoholio ar kitų tirpiklių, tokių kaip nagų lako valiklis, nes jie gali sudirginti. Pleistrui klijuoti pasirinkite naują odos plotą, tada vykdykite aukščiau pateiktas instrukcijas.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Neupro dozę
Pavartojus per didelę Neupro dozę
Vartojant didesnes nei gydytojo nurodytas Neupro dozes, gali atsirasti šalutinis poveikis, pvz., Pykinimas (pykinimas), vėmimas, žemas kraujospūdis, haliucinacijos (nematomų dalykų matymas ar girdėjimas), sumišimas, didelis mieguistumas, nevalingi judesiai ir traukuliai . Jei uždėjote daugiau pleistrų, nei nurodė gydytojas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba ligoninę ir vadovaukitės jų patarimais, kaip pašalinti pleistrus.
Jei uždėjote kitokį pleistrą, nei nurodė gydytojas (pvz., Neupro 4 mg / 24 h vietoj Neupro 2 mg / 24 h), nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba ligoninę ir vadovaukitės jų patarimais, kaip pakeisti pleistrus. atsiranda nemalonių reakcijų, kreipkitės į gydytoją.
Jei pamiršote pakeisti pleistrą įprastu laiku
Jei pamiršote pakeisti pleistrą įprastu laiku, nuimkite seną pleistrą ir, kai tik prisiminsite, uždėkite naują. Jei pamiršote uždėti naują pleistrą, nuėmę seną, uždėkite naują kai tik prisiminsite. Abiem atvejais kitą dieną pakeiskite pleistrą įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Nustojus vartoti Neupro Nenutraukite Neupro vartojimo staiga, apie tai nepranešę gydytojui. Staigus nutraukimas gali sukelti sveikatos sutrikimą, vadinamą piktybiniu neurolepsiniu sindromu, kuris gali kelti didelį pavojų sveikatai. Simptomai: akinezija (raumenų judėjimo praradimas), raumenų sustingimas, karščiavimas, nestabilus kraujospūdis, tachikardija (dažnas širdies plakimas), sumišimas, sąmonės susilpnėjimas (pvz., Koma).
Neupro paros dozę reikia palaipsniui mažinti
- 2 mg kas antrą dieną - jei Neupro vartojate Parkinsono ligai gydyti
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.
Šalutinis poveikis Koks yra Neupro šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Pradedant gydymą, gali atsirasti pykinimas ir vėmimas. Šis poveikis paprastai būna silpnas arba vidutinio sunkumo ir trunka tik trumpą laiką. Jei jie trunka ilgai arba kelia nerimą, kreipkitės į gydytoją.
Odos problemos, kurias sukelia pleistras
Pleistras gali sukelti odos reakcijas, tokias kaip paraudimas, niežėjimas. Paprastai jie yra lengvi arba vidutinio sunkumo ir veikia tik tą odos plotą, kuriame buvo uždėtas pleistras. Paprastai reakcijos praeina praėjus kelioms valandoms po pleistro pašalinimo. Jei pasireiškia odos reakcija, trunkanti ilgiau nei kelias dienas, ir tai yra sunki arba išplinta iš pleistru padengtos odos vietos, kreipkitės į gydytoją.
Gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:
Nesugebėjimas atsispirti norui, valiai ar pagundai imtis veiksmų, kurie gali pakenkti jums ar kitiems, įskaitant:
- stiprus noras pernelyg lošti, nepaisant rimtų asmeninių ar šeimos padarinių
- pakitęs ar padidėjęs seksualinis susidomėjimas ir elgesys, kuris jums ar kitiems kelia didelį susirūpinimą, pavyzdžiui, padidėjęs lytinis potraukis
- nekontroliuojamas ir besaikis apsipirkimas
- besaikis valgymas (per trumpą laiką suvalgant daug maisto) arba kompulsyvus valgymas (valgant daugiau maisto nei įprasta ir daugiau nei būtina apetitui patenkinti)
Pasakykite savo gydytojui, jei atsiranda bet kuris iš šių elgesio būdų, kad jie galėtų nuspręsti, ką daryti, kad sumažintų simptomus.
Gali atsirasti veido, liežuvio ir (arba) lūpų patinimas. Jei pasireiškia šie simptomai, kreipkitės į gydytoją.
Jei Neupro vartojate Parkinsono ligai gydyti, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:
Labai dažnas šalutinis poveikis: gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 pacientų
- mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas
- pykinimas Vėmimas
- odos sudirginimai po pleistru, tokie kaip paraudimas ir niežėjimas
Dažnas šalutinis poveikis: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų
- nematomų dalykų matymo ar girdėjimo jausmas (haliucinacijos)
- sunku užmigti, sutrinka miegas, sunku užmigti, košmarai, neįprasti sapnai
- sąmonės netekimas, nevalingi judesiai, susiję su Parkinsono liga (diskinezija), galvos svaigimas atsikėlus iš sėdimos ar gulimos padėties dėl kraujospūdžio sumažėjimo
- galvos sukimasis (sukimosi judesio pojūtis)
- širdies plakimo pojūtis (širdies plakimas)
- kraujospūdžio sumažėjimas atsikėlus iš sėdimos ar gulimos padėties, kraujospūdžio padidėjimas
- žagsėjimas
- vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, rėmuo
- paraudimas, padidėjęs prakaitavimas, niežėjimas
- patinusios kojos ir pėdos
- silpnumo jausmas, nuovargis
- kristi
- svorio metimas
- nesugebėjimas atsispirti norui atlikti veiksmą, galintį pakenkti, įskaitant pernelyg didelius lošimus, beprasmiškus pasikartojančius veiksmus, besaikį valgymą ir priverstinį apsipirkimą bei priverstinį apsipirkimą
Nedažnas šalutinis poveikis: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 pacientų
- alerginė reakcija
- staiga užmiega be įspėjamųjų ženklų
- paranoja
- dezorientacija
- agitacija
- padidėjęs seksualinis aktyvumas
- sumišimas
- neryškus matymas
- regos sutrikimai, tokie kaip spalvų ar šviesų matymas
- nereguliarus širdies plakimas
- kraujospūdžio sumažėjimas
- pilvo skausmai
- bendras niežėjimas, odos sudirginimas
- nesugebėjimas pasiekti ar išlaikyti erekciją
- padidėję arba nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rezultatai
- svorio priaugimas
- širdies plakimo pagreitis
- padidėjęs kreatino fosfokinazės (CPK) kiekis Japonijos pacientų kraujyje (CPK yra fermentas, daugiausia randamas skeleto raumenyse). Kitose populiacijose informacijos nėra.
Retas šalutinis poveikis: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 pacientų
- psichiniai sutrikimai
- agresyvus elgesys / agresija
- nevalingi raumenų spazmai (traukuliai)
- generalizuotas bėrimas
- dirglumas kliedesys
- šėlstantis
Dažnis nežinomas: negali būti įvertintas pagal turimus duomenis
- per didelis Neupro vartojimas (potraukis didelėms dopaminerginių vaistų dozėms, viršijančioms tai, kas reikalinga motoriniams simptomams kontroliuoti, vadinama dopaminerginiu disreguliacijos sindromu)
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema. suteikti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant etiketės ir dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Panaudotų ar nepanaudotų pleistrų utilizavimas
Naudotuose pleistruose vis dar yra veikliosios medžiagos, kuri gali pakenkti kitiems žmonėms. Sulenkite panaudotą pleistrą lipnia puse. Grąžinkite pleistrą į originalų paketėlį ir saugiai, vaikams nepasiekiamoje vietoje, išmeskite.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Neupro sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra rotigotinas.
Neupro 2 mg / 24 val
Iš kiekvieno pleistro per 24 valandas išsiskiria 2 mg rotigotino.
Kiekviename 10 cm2 pleistre yra 4,5 mg rotigotino.
Neupro 4 mg / 24 val
Iš kiekvieno pleistro per 24 valandas išsiskiria 4 mg rotigotino.
Kiekviename 20 cm2 pleistre yra 9,0 mg rotigotino.
Neupro 6 mg / 24 val
Iš kiekvieno pleistro per 24 valandas išsiskiria 6 mg rotigotino.
Kiekviename 30 cm2 pleistre yra 13,5 mg rotigotino.
Neupro 8 mg / 24 val
Iš kiekvieno pleistro per 24 valandas išsiskiria 8 mg rotigotino.
Kiekviename 40 cm2 pleistre yra 18,0 mg rotigotino.
- Pagalbinės medžiagos yra: kopolimerizuotas poli (dimetilsiloksanas, trimetilsililsilikatas), povidonas K90, natrio metabisulfitas (E223), askorbilpalmitatas (E304) ir DL-α-tokoferolis (E307).
- Pagalbinis sluoksnis: poliesterio plėvelė, padengta silikonu ir aliuminiu, nudažyta pigmento sluoksniu (titano dioksidas (E171), geltonas pigmentas 95, raudonas pigmentas 166) ir su užrašu (raudonas pigmentas 144, geltonas pigmentas 95, juodas pigmentas 7). Apsauginis sluoksnis: poliesterio plėvelė, padengta skaidriu fluoropolimeru
Neupro išvaizda ir kiekis pakuotėje
Neupro yra transderminis pleistras. Jis yra plonas ir susideda iš trijų sluoksnių. Tai kvadratinis pleistras su užapvalintais kampais. Išorinis pagrindo sluoksnis yra smėlio spalvos ir su įspaudu Neupro 2 mg / 24 h, 4 mg / 24 h, 6 mg / 24 h arba 8 mg / 24 h.
Neupro tiekiamas šių dydžių pakuotėmis: Gydymo pradžios pakuotėje yra 28 transderminiai pleistrai 4 dėžutėse, kuriose yra 7 pleistrai po 2 mg, 4 mg, 6 mg ir 8 mg, supakuoti į vieną paketėlį.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
NEUPRO
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Neupro 2 mg / 24 h transderminis pleistras
Iš kiekvieno pleistro per 24 valandas išsiskiria 2 mg rotigotino. Kiekviename 10 cm2 pleistre yra 4,5 mg rotigotino.
Neupro 4 mg / 24 h transderminis pleistras
Iš kiekvieno pleistro per 24 valandas išsiskiria 4 mg rotigotino. Kiekviename 20 cm2 pleistre yra 9,0 mg rotigotino.
Neupro 6 mg / 24 h transderminis pleistras
Iš kiekvieno pleistro per 24 valandas išsiskiria 6 mg rotigotino. Kiekviename 30 cm2 pleistre yra 13,5 mg rotigotino.
Neupro 8 mg / 24 h transderminis pleistras
Iš kiekvieno pleistro per 24 valandas išsiskiria 8 mg rotigotino. Kiekviename 40 cm2 pleistre yra 18,0 mg rotigotino.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Transderminis pleistras.
Plonas, matricinis, kvadratinis pleistras su užapvalintais kampais, sudarytas iš trijų sluoksnių. Išorinis pagrindo sluoksnis yra smėlio spalvos ir su įspaudu „Neupro 2 mg / 24 h, 4 mg / 24 h, 6 mg / 24 h arba 8 mg / 24 h“.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Neupro skirtas ankstyvos stadijos idiopatinės Parkinsono ligos požymiams ir simptomams gydyti monoterapija (t. Y. Be levodopos) arba kartu su levodopa; arba ligos eigoje, įskaitant vėlyvąsias fazes, kai levodopos veiksmingumas sumažėja arba nutraukiamas ir atsiranda terapinio poveikio svyravimų (dozės pabaigos poveikis arba „įjungimo / išjungimo“ reiškiniai).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas:
Neupro tepamas vieną kartą per dieną. Pleistras turi būti klijuojamas kiekvieną dieną maždaug tuo pačiu laiku. Pleistras 24 valandas liečiasi su oda ir vėliau pakeičiamas nauju pleistru, uždėtu kitoje vietoje.
Jei pacientas pamiršta klijuoti pleistrą įprastu laiku arba nukrito, kitas likusias dienas reikia klijuoti pleistrą.
Dozavimas:
Dozavimo rekomendacijos nurodo nominalią dozę.
Dozavimas pacientams, sergantiems ankstyva Parkinsono liga:
Vienkartinę 2 mg / 24 val. Dozę reikia pradėti ir kas savaitę didinti 2 mg / 24 val., Kol bus pasiekta veiksminga dozė, bet ne daugiau kaip 8 mg / 24 val. Kai kuriems pacientams 4 mg / 24 val. Vartojimas gali atitikti veiksmingą dozę. Daugumai pacientų efektyvi dozė pasiekiama per 3 ar 4 savaites, atitinkamai vartojant 6 mg / 24 val. Arba 8 mg / 24 val.
Didžiausia dozė yra 8 mg / 24 val.
Dozavimas pacientams, sergantiems pažengusia Parkinsono liga ir svyravimais:
Vienkartinę 4 mg / 24 val. Dozę reikia pradėti ir kas savaitę didinti 2 mg / 24 val., Kol bus pasiekta veiksminga dozė, bet ne daugiau kaip 16 mg / 24 val. Kai kuriems pacientams 4 mg / 24 h arba 6 mg / 24 h vartojimas gali atitikti veiksmingą dozę. Daugumai pacientų efektyvi dozė pasiekiama per 3–7 savaites, vartojant 8 mg / 24 val. Dozes, bet ne daugiau kaip 16 mg / 24 val.
Neupro gydymo pradžios pakuotėje yra 4 skirtingos pakuotės (po vieną kiekvienam veikliosios medžiagos kiekiui) po 7 pleistrus, kurios bus naudojamos pirmąsias keturias gydymo savaites. Atsižvelgiant į paciento atsaką, gali būti, kad nebūtina atlikti visų toliau aprašytų dozavimo veiksmų arba po 4 savaitės gali prireikti didesnių dozių, kurios nėra įtrauktos į šią pakuotę.
Pirmąją dieną pacientas pradeda gydyti Neupro 2 mg / 24 val. Antrą savaitę pacientas uždeda Neupro 4 mg / 24 h pleistrus. Trečią savaitę pacientas pereina prie Neupro 6 mg / 24 val., O ketvirtą savaitę - į Neupro 8 mg / 24 h. Pakuotės pažymėtos etikete „1 savaitė (2, 3 arba 4)“.
Gydymo nutraukimas:
Neupro vartojimą reikia nutraukti palaipsniui. Paros dozę reikia mažinti 2 mg / 24 val. Vienu metu, galbūt kas antrą dieną, kol Neupro vartojimas bus visiškai nutrauktas (žr. 4.4 skyrių).
Specialios populiacijos:
Kepenų ir inkstų funkcijos pokyčiai: nereikia koreguoti dozės pacientams, kuriems yra lengvi ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos pakitimai arba lengvi ar sunkūs inkstų funkcijos pakitimai, įskaitant tuos, kuriems atliekama dializė. Gydant pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, patariama būti atsargiems, nes dėl to gali sumažėti rotigotino klirensas. Rotigotinas nebuvo įvertintas šioje pacientų grupėje.Jei pablogėja kepenų funkcija, gali prireikti sumažinti dozę. Staiga pablogėjus inkstų funkcijai, galima pastebėti netikėtą rotigotino koncentraciją (žr. 5.2 skyrių).
Vaikų populiacija
Rotigotino saugumas ir veiksmingumas vaikų populiacijoje dar nenustatytas.Duomenų nėra.
Vartojimo metodas:
Pleistras turi būti klijuojamas ant švarios, sausos, nepažeistos ir sveikos pilvo, šlaunų, klubų, klubų, pečių ar rankų odos. Reikia vengti pakartotinio naudojimo toje pačioje vartojimo vietoje 14 dienų. Neupro negalima tepti ant raudonos, sudirgusios ar pažeistos odos (žr. 4.4 skyrių).
Taikymas ir naudojimas:
Kiekvienas pleistras yra supakuotas į paketėlį ir turi būti uždėtas iškart po paketėlio atidarymo. Nuplėškite pusę apsauginio sluoksnio ir klijuokite odą, tvirtai prispausdami ją prie odos. Tada nulenkite pleistrą ir nuimkite klijai. "kita apsauginio sluoksnio pusė. Nelieskite lipnios pleistro pusės. Tvirtai prispauskite pleistrą ant odos delnu bent 20-30 sekundžių, kad jis gerai priliptų.
Jei pleistras nukris, likusį 24 valandų dozavimo intervalą reikia uždėti naują pleistrą.
Pleistras neturėtų būti supjaustytas į gabalus.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Magnetinio rezonanso tomografija arba kardioversijos tyrimai (žr. 4.4 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Jei Parkinsono liga sergantis pacientas nepakankamai reaguoja į gydymą rotigotinu, perėjimas prie kito dopamino agonisto gali suteikti papildomos naudos (žr. 5.1 skyrių).
Magnetinio rezonanso tomografija ir kardioversija:
Pagrindo Neupro sluoksnyje yra aliuminio. Kad išvengtumėte odos nudegimų, Neupro reikia pašalinti, jei pacientui atliekamas magnetinio rezonanso tomografija (MRT) arba kardioversija.
Ortostatinė hipotenzija:
Žinoma, kad dopamino agonistai keičia sisteminį kraujospūdžio reguliavimą, todėl atsiranda laikysena / ortostatinė hipotenzija. Šis poveikis taip pat buvo pastebėtas gydymo rotigotinu metu, tačiau dažnis buvo panašus kaip ir pacientams, gydytiems placebu.
Buvo pranešta apie sinkopę, susijusią su rotigotino vartojimu, tačiau panašiu dažniu, kaip ir pacientams, gydytiems placebu.
Rekomenduojama stebėti kraujospūdį, ypač gydymo pradžioje, dėl ortostatinės hipotenzijos, paprastai susijusios su dopaminerginiu gydymu, rizikos.
Staigus miego ir mieguistumo pradžia:
Rotigotinas buvo susijęs su mieguistumu ir staigiais miego epizodais. Buvo pranešimų apie staigų užmigimą kasdieninės veiklos metu, kai kuriais atvejais be jokių įspėjamųjų ženklų. Gydytojai turėtų nuolat klausti paciento apie mieguistumą ir mieguistumą, nes pacientas gali neatpažinti šių simptomų be konkretaus klausimo apie juos. Tokiu atveju reikia atidžiai apsvarstyti galimybę sumažinti dozę arba nutraukti gydymą.
Impulsų kontrolės sutrikimai:
Buvo pranešta apie patologinio lošimo, padidėjusio lytinio potraukio ir hiperseksualumo atvejus pacientams, gydytiems dopamino agonistais, įskaitant rotigotiną.
Piktybinis neurolepsinis sindromas
Buvo pranešta apie piktybinio neurolepsinio sindromo simptomus, staiga nutraukus dopaminerginį gydymą. Todėl rekomenduojama gydymą palaipsniui nutraukti (žr. 4.2 skyrių).
Haliucinacijos:
Buvo pranešta apie haliucinacijas ir apie tai pacientus reikia įspėti.
Fibrozinės komplikacijos:
Fibrozinės komplikacijos: kai kuriems pacientams, gydytiems skalsių sukeltais dopaminerginiais vaistais, buvo pranešta apie retroperitoninės fibrozės, plaučių infiltratų, pleuros ertmės, pleuros sustorėjimo, perikardito ir širdies vožtuvų pažeidimus. Nutraukus gydymą, šios komplikacijos gali išnykti, bet ne visiškai. visada atsiranda.
Nors manoma, kad šios nepageidaujamos reakcijos yra susijusios su šių junginių ergolino struktūra, nežinoma, ar kiti dopamino agonistai, kurie nėra kilę iš skalsių, gali sukelti jų atsiradimą.
Neuroleptikai:
Nevartokite neuroleptikų kaip antiemetikų pacientams, gydomiems dopamino agonistais (taip pat žr. 4.5 skyrių).
Oftalmologinis stebėjimas:
Rekomenduojama reguliariai tikrinti oftalmologą arba esant regos sutrikimams.
Šilumos taikymas:
Stenkitės, kad odos vieta, ant kurios buvo uždėtas pleistras, nepatektų į šilumos šaltinius, tokius kaip per daug saulės spindulių, kaitinimo pagalvėlės ir kiti šilumos šaltiniai, pvz., Sauna ar labai karšta vonia.
Reakcijos taikymo vietoje:
Naudojimo vietoje gali atsirasti odos reakcijų, dažniausiai lengvų ar vidutinio sunkumo. Rekomenduojama kasdien keisti pleistro vietą (pvz., Iš dešinės į kairę ir viršutinę kūno dalį iki apatinės kūno dalies). Venkite pleistro pakartotinai uždėti toje pačioje vietoje 14 dienų. Jei vartojimo vietos reakcijos išlieka kelias dienas arba išlieka, pablogėja arba jei odos reakcija tęsiasi už vartojimo vietos, reikia iš naujo įvertinti to paciento naudos ir rizikos santykį.Atsiradus odos bėrimui ar dirginimui, kurį sukelia transderminis pleistras, venkite tiesioginių saulės spindulių, kol odos pažeidimas nepagydys.
Jei vartojant Neupro atsiranda bendra odos reakcija (pvz., Alerginis bėrimas, įskaitant eriteminį, geltonosios dėmės, papulinį ar niežtinį bėrimą), gydymą Neupro reikia nutraukti.
Dopaminerginės nepageidaujamos reakcijos:
Kai kurių dopaminerginio tipo nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip haliucinacijos, diskinezija ir periferinė edema, dažnis paprastai būna didesnis, kai jie vartojami kartu su L-DOPA pacientams, sergantiems Parkinsono liga. Į tai reikia atsižvelgti skiriant rotigotiną.
Periferinė edema:
Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys Parkinsono liga, metu per 6 mėnesius specifinis periferinės edemos dažnis buvo maždaug 4% ir toks išliko visą 36 mėnesių stebėjimo laikotarpį.
Jautrumas sulfitams:
Neupro sudėtyje yra natrio metabisulfito, sulfito, kuris kai kuriems jautriems žmonėms gali sukelti alerginio tipo reakcijas, įskaitant anafilaksinius simptomus ir gyvybei pavojingus astmos epizodus ar ne tokius sunkius astmos epizodus.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kadangi rotigotinas yra dopamino agonistas, daroma prielaida, kad dopamino antagonistai, pvz., Neuroleptikai (pvz., Fenotiazinai, butirofenonai, tioksantenai) arba metoklopramidas, gali sumažinti Neupro veiksmingumą, todėl jų vartojimas kartu su galimu papildomu poveikiu pacientams raminamųjų, kitų CNS (centrinę nervų sistemą) slopinančių vaistų (pvz., benzodiazepinų, antipsichozinių vaistų, antidepresantų) arba alkoholio vartojimas kartu su rotigotinu.
L-dopos ir karbidopos vartojimas kartu su rotigotinu neturėjo įtakos rotigotino farmakokinetikai, o rotigotinas neturėjo įtakos L-dopos ir karbidopos farmakokinetikai.
Kartu vartojamas domperidonas su rotigotinu neturėjo įtakos rotigotino farmakokinetikai.
Kartu vartojant 40 mg omeprazolo (CYPC19 inhibitorius) per parą, sveikų savanorių poveikis rotigotino farmakokinetikai ir metabolizmui įtakos neturėjo. Neupro gali sustiprinti nepageidaujamas L-DOPA dopaminergines reakcijas ir gali sukelti ir (arba) sustiprinti jau esamas diskinezijas, kaip aprašyta kitiems dopamino agonistams.
Kartu vartojant rotigotiną (3 mg / 24 val.), Geriamųjų kontraceptikų (0,03 mg etinilestradiolio, 0,15 mg levonorgestrelio) farmakodinamika ir farmakokinetika nepasikeitė. Sąveika su kitomis hormoninės kontracepcijos formomis netirta.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas:
Nėra pakankamai duomenų apie rotigotino vartojimą nėščioms moterims. Tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams, tačiau žiurkėms ir pelėms po toksiškų dozių skyrimo nėščioms patelėms buvo pastebėtas embriotoksinis poveikis (žr. 5.3 skyrių). galimo pavojaus žmonėms nežinoma. Nėštumo metu reikia vengti vartoti rotigotino.
Maitinimo laikas:
Kadangi rotigotinas sumažina prolaktino sekreciją žmonėms, tikimasi slopinamojo poveikio laktacijai. Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad rotigotinas ir (arba) jo metabolitas (-ai) išsiskiria į motinos pieną. Kadangi nėra duomenų apie žmones, žindymą reikia nutraukti.
Vaisingumas:
Informacijos apie vaisingumo tyrimus žr. 5.3 skyriuje.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Rotigotinas gali sutrikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Rotigotinu gydomi pacientai, kuriems būdingas mieguistumas ir (arba) staigaus miego priepuolio epizodai, neturėtų vairuoti transporto priemonių ir nevykdyti veiklos (pvz., Valdyti mechanizmus), dėl kurių pablogėjęs budrumas gali pakenkti sau ar kitiems. pasikartojantys epizodai ir mieguistumas išnyko (taip pat žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Remiantis placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 1307 pacientai, gydomi Neupro, ir 607 pacientai, vartoję placebą, bendrų duomenų analize, 72,3% Neupro gydytų pacientų ir 57,8% placebą vartojusių pacientų, bent vienas nepageidaujamas poveikis įvyko reakcija.
Pradėjus gydymą gali pasireikšti dopaminerginio tipo nepageidaujamos reakcijos, tokios kaip pykinimas ir vėmimas. Paprastai jos būna lengvos arba vidutinio sunkumo ir trumpalaikės, net jei gydymas nenutraukiamas. Nepageidaujamos reakcijos pasireiškė daugiau nei 10% pacientų, gydytų Neupro transderminiu pleistru yra pykinimas, vėmimas, reakcijos vartojimo vietoje, mieguistumas, galvos svaigimas ir galvos skausmas.
Atliekant tyrimus, kuriuose vartojimo vieta buvo pakeista, kaip aprašyta preparato charakteristikų santraukoje ir pakuotės lapelyje pateiktose instrukcijose, 35,7% iš 830 pacientų, gydytų Neupro transderminiu pleistru, pasireiškė reakcijos dengimo vietoje. Dauguma šių reakcijų buvo lengvos arba vidutinio sunkumo ir apsiribojo vartojimo vieta, o gydymą Neupro nutraukti reikėjo tik 4,3% visų gydytų pacientų.
Kiekvienoje dažnio klasėje nepageidaujamas poveikis nurodomas mažėjančia sunkumo tvarka.
Žemiau esančioje lentelėje apibendrintos nepageidaujamos reakcijos į vaistą, apie kurias pranešta visuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys Parkinsono liga.Organų sistemų klasifikacijose nepageidaujamos reakcijos išvardytos pagal dažnį (pacientų, kuriems tikimasi reakcijos), naudojant šias kategorijas: labai dažni (≥1 / 10); dažni (nuo ≥1 / 100 iki
aukšto lygio terminas
Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas:
Staigus miego ir mieguistumo pradžia:
Rotigotinas buvo susijęs su mieguistumu, įskaitant „per didelį mieguistumą dieną ir staigaus užmigimo epizodus. Pavieniais atvejais„ staigus užmigimas “įvyko, kai pacientas vairavo motorinę transporto priemonę, todėl įvyko nelaimingi atsitikimai. Taip pat žr. 4.4 ir 4.7 skyrius.
Impulsų kontrolės sutrikimai:
Pacientams, gydytiems dopamino agonistais, įskaitant rotigotiną, pasireiškė simptomai, susiję su patologiniais azartiniais lošimais, padidėjusiu lytiniu potraukiu ir hiperseksualumu, kurie paprastai išnyko sumažinus dozę arba nutraukus gydymą.
04.9 Perdozavimas
Labiausiai tikėtinos nepageidaujamos reakcijos būtų susijusios su dopamino agonisto farmakodinaminiu profiliu ir apimtų pykinimą, vėmimą, hipotenziją, nevalingus judesius, haliucinacijas, sumišimą, traukulius ir kitus centrinės dopaminerginės stimuliacijos požymius. Nėra žinomų priešnuodžių dopamino agonistų perdozavimui gydyti. Įtarus perdozavimą, pleistrą (-us) reikia nedelsiant nuimti nuo paciento odos. Pašalinus pleistrą, rotigotino kiekis sumažėja. Prieš visiškai nutraukiant rotigotino vartojimą, žr. 4.2 skyrių.
Pacientą reikia atidžiai stebėti, įskaitant širdies ritmo ir ritmo bei kraujospūdžio įvertinimą. Kadangi daugiau kaip 90% rotigotino prisijungia prie plazmos baltymų, dializės klinikinės naudos nesitikima.
Perdozavimo gydymui gali prireikti bendrų terapinių priemonių, kad gyvybiniai požymiai išliktų stabilūs.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: antiparkinsoniniai vaistai, dopamino agonistai; ATC kodas: N04BC09.
Rotigotinas yra neergolinis D3 / D2 / D1 dopamino agonistas, skirtas Parkinsono ligai gydyti. Manoma, kad jo teigiamas poveikis atsiranda dėl D3, D2 ir D1 receptorių aktyvavimo kaudato-putameno smegenų srityje. Rotigotinas palengvina idiopatinės Parkinsono ligos požymius ir simptomus.
Klinikiniai tyrimai:
Rotigotino veiksmingumas gydant idiopatinės Parkinsono ligos požymius ir simptomus buvo įvertintas tarptautinėje klinikinės plėtros programoje, apimančioje 4 pagrindinius, dvigubai aklus, placebu kontroliuojamus, atsitiktinių imčių, lygiagrečių grupių tyrimus.
Du tyrimai, susiję su rotigotino veiksmingumu gydant idiopatinės Parkinsono ligos požymius ir simptomus, buvo atlikti su pacientais, kurie anksčiau nebuvo gydomi kartu su dopamino agonistais, kurie niekada nebuvo gydomi L-DOPA arba kuriems L-DOPA buvo skiriama ne ilgiau kaip 6 metus. mėnesių Pagrindinis veiksmingumo kintamasis buvo komponento vertė Kasdienio gyvenimo veikla (ADL) II dalis ir komponentas Variklio egzaminas, III dalis, "Vieninga Parkinsono ligos vertinimo skalė (UPDRS).
Veiksmingumas buvo nustatytas remiantis paciento atsaku į gydymą, atsižvelgiant į respondentų procentą ir pagerėjimą, išreikštą absoliučia verte ADL ir motorinės apžiūros skalėse (UPDRS II + III dalis). , rotigotinas buvo skiriamas 177 pacientams, o placebas - 96 pacientams.Rotigotino arba placebo dozė buvo titruojama iki optimalios dozės ir pacientams skiriama kas 2 mg / 24 val., Pradedant nuo 2 mg / 24 val. Ir iki didžiausios 6 mg / 24 val. Dozės. Kiekvienos grupės pacientai 6 mėnesius vartojo optimalią palaikomąją dozę.
Pasibaigus palaikomajam gydymui, 91% rotigotino grupės pacientų optimali dozė buvo didžiausia leistina, ty 6 mg / 24 val. 20% pagerėjimas buvo pastebėtas 48% rotigotinu gydytų pacientų ir 19% placebą vartojusių pacientų (skirtumas 29% PI95% 18%; 39%, p
Antrojo dvigubai aklo tyrimo metu 213 pacientų buvo gydomas rotigotinu, 227 pacientai buvo gydomi ropiniroliu ir 117 pacientų vartojo placebą. Rotigotino dozė buvo titruojama iki optimalios dozės ir pacientams skiriama kas 2 mg / 24 val., Pradedant nuo 2 mg / 24 val. Ir iki didžiausios 8 mg / 24 val. Dozės per 4 savaites. Ropinirolio grupėje dozė buvo titruojama iki optimalios dozės, ne daugiau kaip 24 mg per parą, per 13 savaičių. Kiekvienos grupės pacientai palaikomąją dozę vartojo 6 mėnesius.
Pasibaigus palaikomajam gydymui, 92% rotigotino grupės pacientų optimali dozė buvo didžiausia leistina dozė, t. Y. 8 mg / 24 val. 20% pagerėjimas buvo pastebėtas 52% rotigotinu gydytų asmenų, 68% ropiniroliu gydytų asmenų ir 30% placebą vartojusių pacientų (skirtumas tarp rotigotino ir placebo 21,7%; 95% PI 11,1%; 32,4%, skirtumas ropinirolio ir placebo grupėje 38,4%PI95%28,1%; 48,6%, ropinirolio ir rotigotino skirtumas 16,6%; PI95%7,6%; 25,7%). Vidutinis UPDRS balo (II + III dalys) pagerėjimas rotigotino grupėje buvo 6,83 balo (pradinis 33,2 balo), ropinirolio grupėje - 10,78 balo (pradinis 32,2 balo) ir placebo grupėje - 2,33 taško (pradinis 31,3 balo). . Visi skirtumai tarp aktyvaus gydymo ir placebo buvo statistiškai reikšmingi. Ropinirolio ir rotigotino veiksmingumo skirtumas taip pat buvo statistiškai reikšmingas ropinirolio naudai. Kiti du tyrimai buvo atlikti su pacientais, kurie kartu vartojo levodopą. Pagrindinis veiksmingumo kintamasis buvo „išjungimo“ laiko (valandų) sutrumpinimas. Veiksmingumas buvo nustatytas remiantis paciento atsaku į gydymą, atsižvelgiant į respondentų procentą ir pagerėjusią absoliučią „išjungimo“ laiko trukmės vertę.
Pirmojo dvigubai aklo tyrimo metu 113 pacientų vartojo rotigotiną iki didžiausios 8 mg / 24 val. Dozės, 109 pacientai-iki didžiausios 12 mg / 24 val. Rotigotino ir 119 pacientų-placebą. Rotigotino arba placebo dozė buvo titruojama iki optimalios dozės ir pacientams skiriama kas 2 mg / 24 val., Pradedant nuo 4 mg / 24 val. Kiekvienos grupės pacientai 6 mėnesius vartojo optimalią palaikomąją dozę. Pasibaigus palaikomajam gydymui, bent 30% pagerėjo 57% ir 55% pacientų, vartojusių atitinkamai 8 mg / 24 ir 12 mg / 24 val. Rotigotino, ir 34% pacientų, gydytų placebu ( atitinkamai 22%ir 21%, PI95%atitinkamai 10%; 35%ir 8%; 33%, p
Antrojo dvigubai aklo tyrimo metu 201 pacientas vartojo rotigotino, 200 pacientų-pramipeksolio ir 100 pacientų-placebą. Rotigotino dozė buvo titruojama iki optimalios dozės ir pacientams skiriama kas 2 mg / 24 val., Pradedant nuo 4 mg / 24 val. Ir iki didžiausios 16 mg / 24 val. Dozės. Pramipeksolio grupėje pacientai pirmą savaitę vartojo 0,375 mg, antrą savaitę - 0,75 mg, o dozė buvo titruojama kas savaitę, didinant 0,75 mg dozę, kol buvo pasiekta optimali dozė, bet ne daugiau kaip 4,5 mg per parą. Kiekvienos grupės pacientai palaikomąją dozę vartojo 4 mėnesius.
Pasibaigus palaikomajam gydymui, bent 30% pagerėjo 60% rotigotinu gydytų pacientų, 67% pramipeksoliu ir 35% placebą vartojusių pacientų (skirtumas tarp rotigotino prieš placebas 25%; PI95% 13%; 36%, skirtumas tarp pramipeksolio prieš placebas 32% PI95% 21%; 43%, skirtumas tarp pramipeksolio prieš rotigotino 7%; PI95% - 2%; 17%). Vidutinis „išjungimo“ laiko sumažėjimas buvo 2,5 valandos rotigotino grupėje, 2,8 valandos pramipeksolio grupėje ir 0,9 valandos placebo grupėje. Visi skirtumai tarp aktyvaus gydymo ir placebo buvo statistiškai reikšmingi.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Absorbcija:
Po uždėjimo transderminis pleistras nuolat išskiria rotigotiną, kurį absorbuoja oda. pastovi būsena pasiekiamas praėjus vienai ar dviem dienoms po pleistro klijavimo ir palaikomas stabilus, vieną kartą pleistrą naudojant kasdien 24 valandas. Rotigotino koncentracija plazmoje rodo, kad dozė proporcingai padidėja nuo 1 mg / 24 val. iki 24 mg / 24 val. .
Per 24 valandas maždaug 45% pleistro veikliosios medžiagos išsiskiria. Absoliutus biologinis prieinamumas po transderminio vartojimo yra maždaug 37%.
Pakeitus pleistro vietą, kasdien gali skirtis plazmos kiekis. Rotigotino biologinio prieinamumo skirtumai yra tarp 2% (viršutinė galūnė, palyginti su šonu) ir 46% (peties ir šlaunies).Tačiau nėra požymių, kad šie skirtumai turėtų reikšmingą poveikį klinikiniams rezultatams.
Paskirstymas:
In vitrorotigotino prisijungia prie plazmos baltymų maždaug 92%.
Tariamasis pasiskirstymo tūris žmonėms yra maždaug 84 l / kg.
Metabolizmas:
Rotigotinas yra plačiai metabolizuojamas: metabolizmas vyksta per N-dealkilinimą ir tiesioginę bei antrinę konjugaciją. Pasiekti rezultatai in vitro rodo, kad skirtingos CYP izoformos gali katalizuoti rotigotino N-dealkilinimą. Pagrindiniai metabolitai yra pagrindinio produkto konjuguoti sulfatai ir gliukuronidai, taip pat biologiškai neaktyvūs N-dealkilinti metabolitai.
Duomenys apie metabolitus yra neišsamūs.
Eliminavimas:
Apie 71% rotigotino išsiskiria su šlapimu, o nedidelė dalis, atitinkanti apie 23%, išsiskiria su išmatomis.
Rotigotino klirensas po injekcijos į odą yra maždaug 10 l / min., O pusinės eliminacijos laikas yra nuo 5 iki 7 valandų.
Kadangi vaistas vartojamas per odą, pokyčių, susijusių su maistu ar virškinimo trakto sutrikimais, nesitikima.
Tam tikros pacientų kategorijos:
Kadangi gydymas Neupro pradedamas mažomis dozėmis, kurios palaipsniui didinamos atsižvelgiant į klinikinį toleravimą, kad būtų pasiektas optimalus terapinis rezultatas, dozės koreguoti nereikia atsižvelgiant į lytį, svorį ar amžių.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas arba lengvi ar sunkūs inkstų funkcijos pakitimai, reikšmingo rotigotino koncentracijos plazmoje padidėjimo nepastebėta.
Neupro netirtas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
Esant sutrikusiai inkstų funkcijai, rotigotino konjugatų ir jo dealkilintų metabolitų koncentracija plazmoje padidėja. Tačiau mažai tikėtina, kad šie metabolitai prisidės prie klinikinio poveikio.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Kartotinių dozių ir ilgalaikio toksiškumo tyrimų metu pagrindinis poveikis buvo susijęs su dopamino agonistų farmakodinamika ir dėl to sumažėjusiu prolaktino sekrecija.
Vieną kartą sušvirkštus rotigotino, pigmentuotoms žiurkėms ir beždžionėms buvo pastebimas prisijungimas prie melanino turinčių audinių (pvz., Akių), tačiau per 14 dienų stebėjimo laikotarpį jis lėtai mažėjo.
Atliekant 3 mėnesių trukmės tyrimą su žiurkėmis albinosomis, tinklainės degeneracija buvo pastebėta transmisijos mikroskopu, skyrus dozes, atitinkančias 2,8 karto didesnę už didžiausią rekomenduojamą žmogui dozę, apskaičiuotą mg / m2. Poveikis buvo ryškesnis žiurkių patelėms. buvo atlikta siekiant įvertinti konkrečią patologiją. Atliekant bet kokius atliktus toksikologinius tyrimus ir nė vienai iš gyvūnų rūšių, tinklainės degeneracija nepastebėta atliekant įprastą histopatologinį akių tyrimą. Šių duomenų klinikinė reikšmė žmonėms vis dar nežinoma.
Kancerogeniškumo tyrimų metu žiurkių patinams buvo nustatyti navikai ir Leydigo ląstelių hiperplazija. Piktybiniai navikai dažniausiai pasireiškė patelių, gydytų vidutinėmis ir didelėmis dozėmis, gimdoje. Šie pokyčiai rodo gerai žinomą dopamino agonistų poveikį žiurkėms po gydymo visą gyvenimą ir yra laikomi nereikšmingais žmonėms. Rotigotino poveikis reprodukcijai buvo tiriamas su žiurkėmis, triušiais ir pelėmis. Nustatyta, kad rotigotinas nėra teratogeninis visoms trims rūšims, tačiau žiurkėms ir pelėms jis buvo toksiškas embrionui, kai toksiškos dozės buvo skirtos nėščioms patelėms. Žiurkėms rotigotinas neturėjo įtakos patinų vaisingumui, tačiau jis labai sumažino žiurkių ir pelių patelių vaisingumą dėl jo poveikio prolaktino kiekiui, kuris yra ypač reikšmingas graužikams.
Ames teste rotigotinas nesukėlė genų mutacijų, tačiau parodė pelių pelių limfomos tyrimo poveikį. in vitro po metabolinio aktyvinimo ir mažiau ryškaus poveikio be metabolinio aktyvinimo. Šis mutageninis poveikis buvo priskirtas klastogeniniam rotigotino poveikiui. Šis poveikis nebuvo patvirtintas in vivo atliekant pelės mikrobranduolių testą ir neplanuoto DNR sintezės testą (UDS) žiurkėje. Kadangi plačiai įrodyta, kad jis lygiagrečiai mažina bendrą ląstelių augimą, tai gali būti susiję su citotoksiniu medžiagos poveikiu. Todėl vieno teigiamo rezultato reikšmė atliekant mutageninį testą in vitro tai nėra žinoma.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Palaikomasis sluoksnis:
Poliesterio plėvelė padengta silikonu ir aliuminiu, nudažyta pigmento sluoksniu (titano dioksidas (E171), geltonas pigmentas 95, raudonas pigmentas 166) ir su užrašu (raudonas pigmentas 144, geltonas pigmentas 95, juodas pigmentas 7).
Lipni matrica:
Kopolimerizuotas poli (dimetilsiloksanas, trimetilsililsilikatas), Povidonas K90, natrio metabisulfitas (E223), askorbilpalmitatas (E304) ir DL-α-tokoferolis (E307).
Apsauginis sluoksnis:
Poliesterio plėvelė padengta skaidriu fluoropolimeru.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
18 mėnesių.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti šaldytuve (2 ° C - 8 ° C).
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Nuplėšiamas maišelis kartoninėje dėžutėje: vieną pusę sudaro etileno kopolimeras (vidinis sluoksnis), aliuminio plėvelė, mažo tankio polietileno plėvelė ir popierius; kitą pusę sudaro polietilenas (vidinis sluoksnis), aliuminis, etileno kopolimeras ir popierius.
Gydymo pradžios pakuotėje yra 28 transderminiai pleistrai 4 dėžutėse, kuriose yra 7 2 mg, 4 mg, 6 mg ir 8 mg pleistrai, supakuoti į vieną paketėlį.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Po naudojimo pleistre vis dar yra veikliosios medžiagos. Nuėmus pleistrą, perlenkite jį per pusę, lipniu sluoksniu į vidų, kad matrica nebūtų matoma, tada įdėkite ją atgal į originalų paketėlį ir išmeskite toli nuo vaikų, vaikų. Naudotus ar nepanaudotus pleistrus reikia sunaikinti laikantis vietinių reikalavimų arba grąžinti į vaistinę.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
SCHWARZ PHARMA Ltd.
Shannon, pramoninis turtas,
Co Clare, Airija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
EU/1/05/331/013 A.I.C. 037152131
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2006 m. Vasario 15 d
