Veikliosios medžiagos: leuprorelinas (leuprorelino acetatas)
ENANTONE 3,75 mg / ml milteliai ir tirpiklis pailginto atpalaidavimo injekcinei suspensijai, skirti į raumenis arba po oda
„Enantone“ pakuotės lapeliai pateikiami šioms pakuotėms:- ENANTONE 3,75 mg / ml milteliai ir tirpiklis pailginto atpalaidavimo injekcinei suspensijai, skirti į raumenis arba po oda
- ENANTONE 11,25 mg / ml milteliai ir tirpiklis pailginto atpalaidavimo injekcinei suspensijai, skirti vartoti į raumenis arba po oda
- ENANTONE DIE 1 mg / 0,2 ml injekcinis tirpalas, skirtas švirkšti po oda
Kodėl vartojamas Enantone? Kam tai?
ENANTONE yra vaistas, kurio pagrindą sudaro leuprorelino acetatas, priklausantis gonadotropiną atpalaiduojančio hormono analogų grupei.
ENANTONE skirtas gydyti:
„Žmoguje:
Prostatos vėžys ir jo antrinis poveikis.
Moterims:
Genitalijų ir ekstragenitalinė endometriozė (I-IV stadijos)
Krūties vėžys moterims prieš ir perimenopauzėje, kai nurodomas hormoninis gydymas.
Gimdos fibroma
Priešoperacinė terapija, trunkanti tris mėnesius - miometektomija ir histerektomija metrorraginiam pacientui; prieš chirurginį gydymą, trunkantį vieną mėnesį - endometriumo abliaciją ir intrauterinių pertvarų rezekciją histeroskopijos būdu.
Vaikystėje:
Ankstyvas brendimas (mergaitei iki 8 metų ir berniukui iki 10 metų)
Pasitarkite su gydytoju, jei nesijaučiate geriau arba jaučiatės blogiau.
Kontraindikacijos Enantone vartoti negalima
ENANTONE vartoti negalima
- jeigu yra alergija leuprorelinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje) arba sintetinei LH-RH arba LH-RH dariniams.
- Nėštumas.
- Maitinimo laikas.
- Kontraindikuotinas esant nenustatytam kraujavimui iš makšties.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Enantone
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti ENANTONE.
Pasitarkite su gydytoju, jei turite kokių nors iš šių priežasčių: bet kokių širdies ar kraujagyslių sutrikimų, įskaitant širdies ritmo sutrikimus (aritmijas), arba jei esate gydomi vaistais nuo šių sutrikimų. Vartojant Enantone, gali padidėti širdies ritmo sutrikimų rizika. Pradiniu laikotarpiu po pirmojo vaisto vartojimo gali laikinai pablogėti klinikinis vaizdas. Tačiau šie simptomai išnyksta tęsiant gydymą.
Epidemiologiniai duomenys parodė, kad vartojant androgenų trūkumo gydymą gali pasikeisti medžiagų apykaitos sąlygos (pvz., Sumažėjusi gliukozės tolerancija arba paūmėti jau esantis diabetas) ir padidėti širdies ir kraujagyslių ligų rizika. Tačiau būsimi duomenys nepatvirtino ryšio tarp gydymo GnRH analogais ir padidėjusio mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių sistemos. Pacientus, kuriems yra didelė metabolinių ar širdies ir kraujagyslių ligų rizika, reikia tinkamai stebėti.
a) Vyrams pradiniame gydymo LH-RH analogais etape buvo pranešta apie pavienius klinikinių simptomų, tokių kaip kaulų skausmas, šlapimo takų obstrukcija ir hematurija, apatinių galūnių silpnumo ir parestezijos, pablogėjimo atvejus. žr. nepageidaujamą poveikį), dėl laikino testosterono koncentracijos serume padidėjimo. Tai pateisina ypač atidų medicininį stebėjimą pirmosiomis gydymo savaitėmis pacientams, kuriems yra šlapimo takų obstrukcija, ir pacientams, kuriems yra metastazių stuburo srityje.
Dėl tos pačios priežasties gydymo pradžioje pacientus, turinčius įspėjamuosius nugaros smegenų suspaudimo požymius, reikia atidžiai stebėti.
Pradiniu gydymo laikotarpiu galima pastebėti laikiną rūgšties fosfatazės padidėjimą.
Gali būti naudinga periodiškai tikrinti, ar nėra testosteronemijos, kuri neturi viršyti 1 ng / ml, PSA ir rūgštinės fosfatazės, kurios gali laikinai padidėti pirmosiomis gydymo savaitėmis.
Terapinį atsaką galima įvertinti kaulų lygiu, atliekant scintigrafinį ir (arba) tomografinį tyrimą; prostatos lygiu atsakas bus įvertintas ultragarsu ir (arba) tomografija (be klinikinio tyrimo ir tiesiosios žarnos tyrimo). Ilgalaikio gydymo atveju gali būti naudinga periodiškai tikrinti kaulų densitometrijos vertes, nes LH-RH analogai sukelia hipoandrogenizmo būseną, kuri taip pat gali pasireikšti pacientams, kuriems atliekama dvišalė orchiektomija, dėl kurios sumažėja kaulų mineralų kiekis.
Pacientams, kuriems yra papildomų rizikos veiksnių, tai gali sukelti osteoporozę ir padidinti kaulų lūžių riziką.
b) Moteriai, gydant ilgai, gali būti naudinga periodiškai tikrinti kaulų densitometrijos vertes, nes gonadotropiną atpalaiduojančio hormono analogai sukelia hipoestrogenizmo būseną, kuri taip pat gali pasireikšti pacientams, kuriems atliekama dvišalė kiaušidžių pašalinimo operacija. kaulų mineralų kiekio sumažėjimas. Pacientams, turintiems papildomų rizikos veiksnių, gali išsivystyti osteoporozė ir padidėti kaulų lūžių rizika. Todėl gydymo trukmė vis tiek turi būti apribota iki 6 mėnesių. Jei reikia pakartotinio gydymo, jie masiniai patikrinimai turėtų būti atliekami kiek įmanoma.
Prieš gydymą vaisingos moterys turi būti atidžiai patikrintos, kad būtų išvengta nėštumo. Gydymo metu reikia naudoti nehormonines kontracepcijos priemones. Tokie metodai turi būti laikomasi iki menstruacinio ciklo atnaujinimo.
Moterims, sergančioms endometrioze ir gimdos mioma, bet koks sunkus kraujavimas gydymo metu turi būti laikomas nenormaliu ir apima estradiolio koncentracijos plazmoje tikrinimą, kuris, jei jis yra mažesnis nei 50 pg / ml, turi būti ištirtas, siekiant nustatyti visus susijusius organinius pažeidimus.
Jei gydymo metu atsiranda stiprus kraujavimas iš makšties, pacientą reikia atidžiai stebėti ir prireikus imtis atitinkamų veiksmų.
Vaikai ir paaugliai
c) Vaikystėje, atsižvelgiant į svorio augimą, patartina reguliariai tikrinti, ar estradiolio / testosterono kiekis išlieka priešpubertinis, ypač jei svoris artėja prie 20 kg.
Buvo pranešta apie Enantone vartojusiems pacientams depresijos atvejus, įskaitant sunkią depresiją. Pasakykite gydytojui, jei vartojate Enantone ir turite prislėgtą nuotaiką.
Mergaitei su ankstyvu brendimu, atsiradus smulkiems kraujavimams iš lytinių organų po pirmosios injekcijos reikia skirti tinkamą gydymą tik tuo atveju, jei šis simptomas „tęsiasi“ ir po pirmo gydymo mėnesio.
Pacientams, sergantiems progresuojančiais smegenų augliais, reikia būti atsargiems, jei rizika klinikiniu požiūriu gerokai didesnė už naudą.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Enantone poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Enanthone gali sutrikdyti kai kurių širdies ritmo sutrikimų gydymui skirtų vaistų (pvz., Chinidino, prokainamido, amiodarono ir sotalolio) vartojimą arba padidinti širdies ritmo sutrikimų riziką vartojant kartu su tam tikrais kitais vaistais (pvz., Metadonu (skausmui malšinti ir priklausomybės nuo narkotikų detoksikacijos programoms) ), moksifloksaciną (antibiotiką), antipsichozinius vaistus (vartojamus sunkioms psichikos ligoms gydyti).
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu šio vaisto vartoti negalima (žr. 2 skyrių. ENANTONE vartoti negalima).
Prieš gydymą vaisingos moterys turi būti atidžiai patikrintos, kad būtų išvengta nėštumo. Gydymo metu reikia naudoti nehormonines kontracepcijos priemones. Tokie metodai turi būti laikomi iki menstruacinio ciklo atnaujinimo.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
ENANTONE gali paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Tiems, kurie užsiima sportine veikla: vaisto vartojimas be terapinės būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Enantone: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Rekomenduojama dozė yra 3,75 mg (visas užpildyto švirkšto turinys) veikliosios medžiagos, kurią reikia vartoti kartą per mėnesį vyrams ir moterims.
Endometriozės gydymo trukmė yra 6 mėnesiai.
Gimdos fibroidų gydymo trukmė yra 6 mėnesiai.
- Prisukite stūmoklį ant galinio dangtelio, kol galas pradės suktis.
- Įsukite adatos dangtelį pagal laikrodžio rodyklę, ar adata tvirtai pritvirtinta. Neperveržkite.
- Laikydami švirkštą tiesiai į viršų, LĖTAI nuleiskite stūmoklį, stumdami stūmoklį, kol tarpinis kištukas pasieks mėlyną liniją švirkšto centre PASTABA: greitai stumdami stūmoklį arba už mėlynos linijos, adatos suspensija gali prarasti.
- Švelniai bakstelėkite švirkštą į delną, laikydami švirkštą tiesiai, kad visiškai susimaišytų dalelės ir susidarytų vienalytė suspensija. Suspensija pasirodys drumstas. PASTABA: venkite stiprių smūgių, kad nesusidarytų burbuliukų.
- Jei ant dangtelio prilimpa dalelių, pirštu bakstelėkite švirkštą.
- Nuimkite adatos dangtelį ir stumdami stūmoklį išstumkite orą iš švirkšto.
- Injekcijos metu patikrinkite saugos įtaiso kryptį (apvalus ženklas turi būti nukreiptas į viršų, kaip parodyta 1 pav.).
- Švirkšto turinį sušvirkškite po oda arba į raumenis, kaip įprasta injekcija.
- PO INJEKTAVIMO ištraukite adatą toliau nuo paciento ir nedelsdami įjunkite apsauginį įtaisą, kad uždengtumėte adatą, pirštu stumdami atvartą į priekį, kaip parodyta 2 paveiksle, kol išgirsite spragtelėjimą, rodantį, kad prietaisas yra visiškai ištemptas ir adata uždengta (3 ir 4 pav.).
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Vaikams, kuriems yra ankstyvas brendimas, reikiama dozė yra: 1,88 mg (pusė užpildyto švirkšto turinio) vaikams, sveriantiems mažiau nei 20 kg, 3,75 mg (visas užpildyto švirkšto turinys) vaikams tas pats svoris arba daugiau nei 20 kg.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Enanthone dozę
Pavartojus per didelę ENANTONE dozę
Perdozavimo atveju pacientą reikia atidžiai stebėti ir pradėti simptominį bei palaikomąjį gydymą.
Pamiršus pavartoti ENANTONE
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti ENANTONE
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Enantone šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šalutinis poveikis išvardytas pagal dažnį:
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
Miego sutrikimai (mieguistumas ar nemiga), vaginitas
Dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
Nuotaikos sutrikimai (ilgalaikis vartojimas), depresija (ilgalaikis vartojimas)
Dusulys, vidurių užkietėjimas, makšties sausumas
Nedažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių)
Karščiavimas, padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant išbėrimą, niežulį ir retai švokštimą, paraudimą, nuotaikos sutrikimus (trumpalaikis vartojimas), depresiją (trumpalaikis vartojimas), galvos skausmą (kartais stiprų).
Reti (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)
Impotencija, sumažėjęs lytinis potraukis, galvos svaigimas, parestezija, prakaitavimas, širdies plakimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, anoreksija, plaukų slinkimas, artralgija, mialgija, sumažėjusi kaulų masė, kuri gali atsirasti vartojant GnRH agonistus, moterų krūtų dydžio pokyčiai, periferinė edema , svorio pokyčiai, reakcijos injekcijos vietoje, kepenų funkcijos tyrimų rodmenų padidėjimas (dažniausiai laikinas)
Labai retas (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)
Buvo pranešta apie anafilaksines reakcijas, hipofizės apopleksiją po pradinio vartojimo pacientams, sergantiems hipofizės adenoma, regos sutrikimais, orchiartrofija, vyrų ginekomastija.
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
EKG sekimo pokyčiai (QT intervalo pailgėjimas). Vyrai: jei po gydymo Enantone pasikartoja navikas, „gali paūmėti bet kokie su liga susiję požymiai ir simptomai, pvz., Kaulų skausmas, šlapimo takų obstrukcija, silpnumas. ir parestezija Dėl šių simptomų gydymas tęsiamas.
Moterys: dažniausiai pasikartojantis šalutinis poveikis yra susijęs su hipoestrogenizmu. Nutraukus gydymą, estrogenų koncentracija normalizuojasi.
Dėl hipoestrogenizmo būklės gydymo metu šiek tiek sumažėja kaulų tankis, kuris kartais negrįžtamas (žr. Skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Gydymo metu gali atsirasti kraujavimas iš makšties dėl ūminės poodinės fibroidų degeneracijos (žr. Skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Papildomas šalutinis poveikis vaikams ir paaugliams
Kaip ir vartojant kitus šios klasės vaistinius preparatus, pacientams, sergantiems hipofizės adenoma, buvo pranešta apie hipofizės apopleksiją.
Po pirmosios injekcijos mergaitėms, kurių lytinis brendimas yra ankstyvas, gali pasireikšti nedidelis kraujavimas iš lytinių organų (žr. Įspėjimai ir atsargumo priemonės).
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, pateikta adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Pranešę apie šalutinį poveikį, galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šiam vaistiniam preparatui specialios laikymo temperatūros nereikia.
Negalima šaldyti ar užšaldyti.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Paruoštą suspensiją reikia nedelsiant suleisti.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima.
Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
ENANTONE sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra leuprorelinas.
- Pagalbinės medžiagos yra DL-pieno rūgšties ir glikolio rūgšties kopolimeras, manitolis, želatina. Tirpiklis: manitolis, natrio karmeliozė, polisorbatas 80, injekcinis vanduo
ENANTONE išvaizdos ir pakuotės turinio aprašymas
Balti milteliai ir skaidrus, bespalvis tirpiklis pailginto atpalaidavimo injekcinei suspensijai, skirti į raumenis arba po oda.
Kartono dėžutė, kurioje yra 1 užpildytas dvigubos kameros švirkštas, kuriame yra liofilizuoti milteliai (3,75 mg leuprorelino acetato) priekinėje kameroje ir tirpiklis (1 ml) užpakalinėje kameroje, 1 adata su saugos įtaisu, 1 stūmoklis.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ENANTONE 3,75 MG / ML MILTELIS IR TIRPIKLIS INJEKTAIJAMOJI PATVIRTINIMUI, IŠLYGINANT IŠLAIDĄ INTRAMUSKULIULIUI AR PUBŪDINIAM NAUDOJIMUI
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Viename užpildytame švirkšte yra:
Veiklioji medžiaga: 3,75 mg leuprorelino acetato
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Pailginto atpalaidavimo milteliai ir tirpiklis injekcinei suspensijai, skirti vartoti į raumenis arba po oda.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
„Žmoguje:
Prostatos vėžys ir jo antrinis poveikis.
Moteryje:
Endometriozė su lytinių organų ir ekstragenitaline lokalizacija (I-IV stadijos).
Krūties vėžys moterims prieš ir perimenopauzėje, kai nurodomas hormoninis gydymas.
Gimdos fibroma.
Priešoperacinė terapija, trunkanti tris mėnesius - miometektomija ir histerektomija metrorraginiam pacientui; prieš chirurginį gydymą, trunkantį vieną mėnesį - endometriumo abliaciją ir intrauterinių pertvarų rezekciją histeroskopijos būdu.
Vaikams:
Ankstyvas brendimas (mergaitei iki 8 metų ir berniukui iki 10 metų).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Tiek vyrams, tiek moterims reikiama dozė yra 3,75 mg (visas užpildyto švirkšto turinys) veikliosios medžiagos, kurią reikia vartoti kartą per mėnesį.
Vaikui, kuriam yra ankstyvas brendimas, reikiama dozė yra lygi:
1,88 mg (pusė užpildyto švirkšto turinio) vaikams, sveriantiems mažiau nei 20 kg.
3,75 mg (visas užpildyto švirkšto turinys) vaikui, sveriančiam 20 kg ar daugiau.
Endometriozės gydymo trukmė yra 6 mėnesiai.
Gimdos fibroidų gydymo trukmė yra 6 mėnesiai.
Kaip naudoti
• Prisukite stūmoklį ant galinio dangtelio, kol galas pradės suktis.
• Įsukite adatos dangtelį pagal laikrodžio rodyklę, ar adata tvirtai pritvirtinta. Neperveržkite.
• Laikydami švirkštą tiesiai į viršų, LĖTAI nuleiskite stūmoklį, stumdami stūmoklį, kol tarpinis dangtelis pasieks mėlyną liniją švirkšto centre.
PASTABA: Spausdami stūmoklį greitai arba už mėlynos linijos, suspensija gali ištekėti iš adatos.
• Švelniai bakstelėkite švirkštą į delną, laikydami švirkštą tiesiai, kad visiškai susimaišytų dalelės ir susidarytų vienalytė suspensija. Suspensija pasirodys drumstas.
PASTABA: Venkite stipraus smūgio, kad nesusidarytų burbuliukų.
• Jei ant dangtelio prilimpa dalelių, pirštu bakstelėkite švirkštą.
• Nuimkite adatos dangtelį ir stumdami stūmoklį išstumkite orą iš švirkšto.
• Injekcijos metu patikrinkite saugos įtaiso kryptį (apvali žymė turi būti nukreipta į viršų).
• Švirkšto turinį sušvirkškite po oda arba į raumenis, kaip įprasta injekcija.
• PO INJEKTAVIMO ištraukite adatą toliau nuo paciento ir nedelsdami įjunkite apsauginį įtaisą, kad uždengtumėte adatą, pirštu stumdami atvartą į priekį, kol išgirsite spragtelėjimą, rodantį, kad prietaisas yra visiškai ištemptas ir „uždengta adata“.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai,
Nėštumas. Maitinimo laikas.
Kontraindikuotinas esant nenustatytam kraujavimui iš makšties.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
„ŽmogujePradiniame gydymo LH-RH analogais etape buvo pranešta apie pavienius klinikinių simptomų, pvz., Kaulų skausmo, šlapimo takų obstrukcijos ir hematurijos, apatinių galūnių silpnumo ir trumpalaikio parestezijos, pablogėjimo atvejus (žr. 4.8 skyrių). ) dėl laikino testosterono lygio padidėjimo serume. Tai pateisina ypač atidų medicininį stebėjimą pirmosiomis gydymo savaitėmis pacientams, kuriems yra šlapimo takų obstrukcija, ir pacientams, kuriems yra metastazių stuburo srityje.
Dėl tos pačios priežasties gydymo pradžioje pacientus, turinčius įspėjamuosius nugaros smegenų suspaudimo požymius, reikia atidžiai stebėti.
Pradiniu gydymo laikotarpiu galima pastebėti laikiną rūgšties fosfatazės padidėjimą.
Pradedant gydymą, kartais pasireiškia klinikiniai požymiai ir simptomai (ypač kaulų skausmas).
Vartojant LH-RH analogus, buvo pranešta apie kelis atvejus, kai buvo pabrėžta jau esanti hematurija ar šlapimo nepraeinamumas, silpnumo pojūtis ar parestezija apatinėse galūnėse.
Šios apraiškos paprastai būna trumpalaikės ir išnyksta per vieną ar dvi savaites nuo gydymo pradžios. Be to, pacientams, kuriems yra neurologinių nugaros smegenų suspaudimo požymių, arba tiems, kuriems yra šlapimo nepraeinamumas.
Gali būti naudinga periodiškai tikrinti, ar nėra testosteronemijos, kuri neturi viršyti 1 ng / ml, PSA ir rūgštinės fosfatazės, kurios gali laikinai padidėti pirmosiomis gydymo savaitėmis.
Terapinį atsaką galima įvertinti kaulų lygiu, atliekant scintigrafinį ir (arba) tomografinį tyrimą; prostatos lygiu atsakas bus įvertintas ultragarsu ir (arba) tomografija (be klinikinio tyrimo ir tiesiosios žarnos tyrimo).
Moteryje sergantiems endometrioze ir gimdos mioma, galimas stiprus kraujavimas gydymo metu turi būti laikomas nenormaliu ir apima estradiolio koncentracijos plazmoje tikrinimą, kuris, jei jis yra mažesnis nei 50 pg / ml, reikalauja tyrimų, kad būtų nustatyti bet kokie organiniai pažeidimai.
Jei gydymo metu atsiranda stiprus kraujavimas iš makšties, pacientą reikia atidžiai stebėti ir prireikus imtis atitinkamų veiksmų.
Prieš gydymą vaisingos moterys turi būti atidžiai patikrintos, kad būtų išvengta nėštumo. Gydymo metu reikia naudoti nehormonines kontracepcijos priemones. Tokie metodai turi būti laikomi iki menstruacinio ciklo atnaujinimo.
Ilgai gydant, gali būti naudinga periodiškai tikrinti kaulų densitometrijos vertes, nes LHRH analogai sukelia hipoestrogenizmo būseną, dėl kurios sumažėja kaulų mineralų kiekis. Tačiau gydymo trukmė turėtų būti apribota iki 6 mėnesių.
Pradiniu laikotarpiu po pirmojo vaisto vartojimo gali laikinai pablogėti klinikinis vaizdas. Tačiau tęsiant gydymą ši simptomatika išnyksta.
Mažoje mergaitėje ankstyvo lytinio brendimo metu lytinių liaukų stimuliacija gali sukelti mažus kraujavimus iš lytinių organų po pirmosios injekcijos, todėl reikia skirti tinkamą gydymą tik tuo atveju, jei jie atsiranda po pirmojo gydymo mėnesio.
Vaikystėje: Hipofizės gonadotropinio aktyvumo slopinimas pasireiškia abiejų lyčių žmonėms, slopinant estradiolio ar testosterono sekreciją, mažėjant LH smailėms ir gerėjant natūralaus amžiaus ir kaulų amžiaus santykiui.
Dėl vaiko augimo patartina reguliariai tikrinti, ar estradiolio / testosterono kiekis išlieka mažas, ypač jei svoris artėja prie 20 kg.
Pacientams, gydomiems GNRH agonistais, pvz., Leuprorelinu, padidėja depresijos (kuri gali būti sunki) rizika. Pacientus reikia atitinkamai informuoti ir tinkamai gydyti, jei atsiranda simptomų.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Nebuvo pranešta apie sąveiką su kitais vaistais.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaisto vartoti negalima.
Prieš gydymą vaisingos moterys turi būti atidžiai patikrintos, kad būtų išvengta nėštumo. Gydymo metu reikia naudoti nehormonines kontracepcijos priemones. Tokie metodai turi būti laikomi iki menstruacinio ciklo atnaujinimo.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Apie jokius trukdžius nebuvo pranešta.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias leuprolido terapijos poveikis yra karščio bangos, atsirandančios dėl produkto sukeltų endokrininių pokyčių (testosterono sekrecijos slopinimas vyrams ir į menopauzę panašus moterų hipoestrogenizmas). Kitas vyrų endokrininis poveikis yra sumažėjęs lytinis potraukis, kaulų masės praradimas, impotencija , ginekomastija ir sėklidžių tūrio sumažėjimas, sėklidžių atrofija ir moterims sumažėjęs lytinis potraukis, menstruacijų sutrikimai, vaginitas su kraujo netekimu, makšties sausumas, krūtų tūrio sumažėjimas, artralgija, mialgija.
Kitą vaisto poveikį žmogui rodo pradinis obstrukcinių šlapinimosi simptomų (dizurija, hematurija, juosmens skausmas) pablogėjimas, kaulų ir raumenų sistemos sutrikimai (kaulų skausmas) arba neurologiniai suspaudimo požymiai (apatinių galūnių silpnumo ar parestezijos jausmas). Šios apraiškos paprastai būna laikinos ir paprastai išnyksta per vieną ar dvi savaites nuo gydymo pradžios.
Gydymo šiuo vaistu metu taip pat buvo pastebėtas toks šalutinis poveikis: galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, alvus sutrikimai (vidurių užkietėjimas ar viduriavimas), anoreksija, karščiavimas, padidėjęs prakaitavimas, odos bėrimas, niežėjimas, anafilaksinės reakcijos, injekcijos vietoje, plaukų slinkimas, galvos svaigimas, miego sutrikimai (mieguistumas ar nemiga), bendras skausmas, parestezija, regos sutrikimai, psichikos sutrikimai: dirglumas, emocinis labilumas, nuotaikos pokyčiai ir depresija (dažnis: dažnas (ilgalaikis vartojimas); nedažnas (trumpalaikis vartojimas); širdies plakimas); , edema, dusulys, svorio pokyčiai, kepenų funkcijos rodiklių pokyčiai, dažniausiai laikini.
Merginoms, kurių lytinis brendimas yra ankstyvas, po pirmosios injekcijos galimas nedidelis kraujavimas iš lytinių organų (žr. 4.4 skyrių). Galimas dirginimas injekcijos vietoje.
Kaip ir vartojant kitus šios grupės vaistus, pacientams, sergantiems hipofizės adenoma, buvo pranešta apie labai retus hipofizės apopleksijos atvejus.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas.
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Perdozavimas
Perdozavimo atvejų nebuvo pranešta.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - gonadotropiną atpalaiduojančio hormono analogai - ATC kodas - L02AE02
Leuprorelino acetato veiklioji medžiaga Enanthone 3,75 mg yra natūralaus hormono LH-RH analogas. Leuprorelinas yra daug aktyvesnis už natūralų LH-RH ir gali būti apibrėžiamas kaip pagumburio fiziologinio dekapeptido superagonistas. Leuprorelinas chemiškai nėra susijęs su steroidais.
Enantone 3,75 mg yra suformuluotas taip, kad po injekcijos vieną mėnesį būtų galima nuolat ir vienodai išsiskleisti veiklioji medžiaga iš injekcijos vietos.
Išgėrus 3,75 mg Enanthone, iš pradžių laikinai padidėja lytinių steroidų kiekis dėl gonadotropinų sekrecijos hipofizėje stimuliavimo (agonistinis poveikis). Per 3 savaites po vienkartinio vartojimo pasireiškia sekrecinis hipofizės slopinimas (antagonistinis poveikis) ir lytinių liaukų funkcijos slopinimas.
„Žmoguje dėl to testosteronemija sumažėja iki būdingų kastracijos verčių, kuri išlieka mažiausiai 6 savaites.
Kartotinai vartojant kas mėnesį, testosterono slopinimas išlieka visą gydymo laiką.
Moteryje sukelia hipoestrogenizmo būseną, panašią į menopauzę.
Kartotinai švirkščiant kiekvieną mėnesį, ši hipoestrogenizmo būsena išlieka visą gydymo laiką, dėl to sumažėja estradiolio ir progesterono, sukuriant „grįžtamojo kastravimo“ būklę.
Šis poveikis gali būti naudingas sergant nuo hormonų priklausomomis ligomis. Kalbant apie krūties vėžį, be specifinių GnRH receptorių, buvo įrodytas tiesioginis LHRH analogų poveikis naviko audiniui, nepriklausomai nuo estrogenų išeikvojimo.
Vaikystėje ankstyvosios gonadotropinės hipofizės veiklos slopinimas pasireiškia abiejų lyčių asmenims, sumažėjus LH ir FSH smailėms, slopinant lytinius hormonus (estradiolį ar testosteroną). Dėl to pagerėja chronologinis amžiaus ir kaulų amžiaus santykis. Pradinė trumpalaikė lytinių liaukų hiperstimuliacija gali būti atsakinga už nedidelį vaiko kraujavimą iš lytinių organų per pirmąjį gydymo mėnesį.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Iškart po 3,75 mg ENANTONE vartojimo atsiranda leuprolido smailė kraujyje, o po to - plokštumos lygis, proporcingas suleistai dozei. Produktas išleidžiamas maždaug mėnesį (4–6 savaites) tolygiai ir pastoviai (2,8% per parą suleistos dozės) iš injekcijos vietos, be ypatingo skirtumo tarp vartojimo būdų (im, sc) ir 2 rūšių. naudojamų gyvūnų (šunų ir žiurkių). Atliekant pakartotinio vartojimo testus, kaupimosi reiškinių nepastebėta.
Po 3,75 mg Enanthone injekcijos leuprolido koncentracija serume padidėja priklausomai nuo dozės. Per 3 valandas po vartojimo pasiekiama didžiausia koncentracija serume (pradinė greito absorbcijos fazė), po kurios seka tolesnė veikliosios medžiagos sumažėjimo fazė arba lėto išsiskyrimo fazė, kuri tęsiasi stabiliai mažiausiai 35 dienas po vartojimo. Leuprolido koncentracija serume vis dar aptinkama po 42 dienų.
Vyrams vienkartinė 3,75 mg Enanthone dozė (po trumpalaikio padidėjimo per pirmąją savaitę) per 2–4 savaites greitai sumažino testosterono ir jo aktyvaus metabolito dihidrotestosterono koncentraciją serume iki visų kastracijos reikšmių. Šis reiškinys tęsėsi iki paskutinio tyrimo stebėjimo laikotarpio (5–7 savaitė).
Moterims reguliariai vartojant Enantone 3,75 mg, slopinama lytinių liaukų funkcija, sukelianti „hipogonadotropinę amenorėją“.
Vaikams skiriant lėtai atpalaiduojančio 3,75 mg leuprorelino, nustatyta, kad veikliosios medžiagos koncentracija yra panaši į suaugusiųjų ir kad dėl to sumažėja estradiolio / testosterono hormonų rodikliai, panašūs į priešpubertinį lygį.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Nustatyta, kad didžiausia vienkartinė mirtina dozė pelėms ir žiurkėms parenteraliniu būdu buvo didesnė kaip 100 mg / kg, naudojant tik veikliąją medžiagą. Enanthone 3,75 mg LD50 yra didesnis nei 2000 mg / kg į kraują patekus. Lėtinio toksiškumo tyrimų, atliktų su beždžionėmis, žiurkėmis ir pelėmis, metu nenustatytas netikėtas toksiškas poveikis, o tik su produktu susijęs farmakodinaminis poveikis. Dvejus metus tai yra (statistiškai nereikšminga) gerybinės hipofizės adenomos tendencija. Šie pokyčiai, kurie neturi koreliacijos tarp žmonių, yra susiję su naudojamomis gyvūnų rūšimis ir vaisto farmakodinamika.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Dulkės : DL-pieno rūgšties ir glikolio rūgšties kopolimeras, manitolis, želatina
Tirpiklis: manitolis, natrio karmeliozė, polisorbatas 80, injekcinis vanduo
06.2 Nesuderinamumas
Netaikoma.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
Paruoštą suspensiją reikia nedelsiant suleisti
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialios laikymo temperatūros nereikia
Negalima šaldyti ar užšaldyti.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Paruošto laikymo sąlygas žr. 6.3 skyriuje
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Dviejų kamerų užpildytas švirkštas, kuriame yra liofilizuoti milteliai (3,75 mg leuprorelino acetato) priekinėje kameroje ir sterilus tirpiklis (1 ml) užpakalinėje kameroje
1 x 23 dydžio adata su saugos įtaisu; 1 stūmoklis
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Takeda Italia S.p.A. - Via Elio Vittorini 129 - Roma
pagal „Takeda Pharmaceutical Company Ltd“ - Osaka (Japonija) licenciją
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
ENANTONE 3,75 mg / ml milteliai ir tirpiklis pailginto atpalaidavimo injekcinei suspensijai, skirti į raumenis arba po oda-1 dvigubos kameros užpildytas švirkštas A.I.C. 027066125
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
2013 m. Liepos mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
05/2014
