Veikliosios medžiagos: Spironolaktonas
ALDACTONE 25 mg kietos kapsulės
ALDACTONE 100 mg dengtos tabletės
Kodėl vartojamas Aldactone? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Diuretikas, aldosterono antagonistas.
GYDYMO INDIKACIJOS
Pirminio ar antrinio aldosteronizmo ir esminės arterinės hipertenzijos gydymas, kai kiti gydymo būdai nebuvo pakankamai veiksmingi ar toleruojami.
Kontraindikacijos Kada Aldactone vartoti negalima
Aldactone negalima vartoti:
- pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;
- pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, o kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min. 1,73 m2 kūno paviršiaus ploto, ūminis inkstų nepakankamumas ar anurija;
- pacientams, sergantiems hiperkalemija;
- pacientams, sergantiems sunkia hiponatremija;
- pacientams, sergantiems hipovolemija ar dehidratacija;
- nėštumo metu;
- moterims laktacijos metu
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Aldactone
Gydymas Aldactone turi būti atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui.
Ypač kruopštus stebėjimas būtinas šiais atvejais:
- pacientams, kuriems yra sunki hipotenzija;
- pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (dėl padidėjusios hiperkalemijos rizikos);
Gydant Aldactone reikia reguliariai tirti natrio, kalio, kreatinino ir gliukozės koncentraciją serume.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, o kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml / min 1,73 m2 kūno paviršiaus ploto, taip pat pacientams, kuriems Aldactone skiriamas kartu su kitais vaistais, dėl kurių gali padidėti kalio kiekis, reikia dažnai stebėti kalio kiekį.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Aldactone poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto
Valgant spironolaktono absorbcija žymiai padidėja.
Asociacijos nerekomenduojamos
Jei Aldactone skiriamas kartu su kalio druskomis, kalio išsiskyrimą mažinančiais vaistais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ar AKF inhibitoriais, gali pasireikšti sunki hiperkalemija arba padidėti kalio kiekis.
Svarstyti
Kartu vartojant nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, Aldactone poveikis gali susilpnėti.
Spironolaktonas ir karbenoksolonas gali abipusiai pabloginti jų atitinkamą farmakologinį aktyvumą. Saldymedis dideliais kiekiais veikia taip pat, kaip karbenoksolonas.
Ličio druskos: yra pavojus, kad sumažės jo inkstų klirensas, dėl to gali atsirasti toksiškumo ličiui.
Norepinefrinas: Vietinės ar bendrosios anestezijos metu yra kraujagyslių susilpnėjimo pavojus.
Spironolaktonas gali padidinti digoksino koncentraciją serume.
Galima tikėtis ryškesnio kraujospūdžio sumažėjimo vartojant Aldactone ir hipotenzinius vaistus.
Cholestiraminas: pacientams, gydytiems Aldactone kartu su cholestiraminu, pasireiškė hiperkalemija, pasireiškianti hiperchloremine metaboline acidoze.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis
Tabletėse yra sacharozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Spironolaktonas gali sukelti balso pokyčius. Tam reikia atidžiai nuspręsti, ar pradėti gydymą Aldactone pacientams, kuriems balsas vaidina svarbų vaidmenį darbe (pvz., Aktoriai, dainininkai, mokytojai).
Jis gali būti pateiktas:
- hiponatremija, pasireiškianti burnos džiūvimu, troškuliu, mieguistumu ir pan., ypač jei vaistas vartojamas kartu su kitais diuretikais,
- azotemijos verčių padidėjimas, ypač esant inkstų nepakankamumui,
- hiperchloreminė acidozė, dažniausiai kartu su hiperkalemija, ypač pacientams, sergantiems dekompensuota kepenų ciroze.
Tiems, kurie sportuoja:
Vaisto vartojimas be terapinės būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali lemti teigiamus antidopingo testus.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumo metu Aldactone vartoti negalima. Tyrimai su gyvūnais parodė vyrų palikuonių lytinių organų feminizaciją. Buvo pranešta apie antiandrogeninį poveikį žmonėms.
Gydymo Aldactone metu reikia vengti žindyti.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Dėl įvairių nepageidaujamų reiškinių, kurie gali atsirasti, gydymo Aldactone metu gali sutrikti gebėjimas susikaupti ir reaguoti, taip veikiant paciento gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tai ypač pastebima pradiniame gydymo etape arba po alkoholio vartojimo.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Aldactone: Dozavimas
Pirminio ir antrinio aldosteronizmo atveju dažniausiai vartojama paros dozė yra nuo 100 iki 300 mg, padalyta per 24 valandas; vaikams ši dozė turi būti proporcingai mažinama atsižvelgiant į kūno svorį. Atsižvelgiant į paciento būklę ir diuretikų atsaką, dozę galima sumažinti arba gerokai padidėjo, taip pat atsižvelgiant į gerą vaisto toleravimą ir didelę saugumo ribą.
Esamos arterinės hipertenzijos atveju paros dozė, padalyta į 24 valandas, per pirmąsias 2–3 savaites svyruoja nuo 200 iki 400 mg; vartojant šią dozę, palaikomąją dozę galima pakeisti, kad ji būtų pritaikyta prie klinikinio atsako, tačiau paprastai ne daugiau kaip 25-100 mg per parą.
Administracija
Aldaktoną reikia nuryti nekramtant ir užgeriant pakankamu kiekiu skysčio (apie 1/2 stiklinės).
Patartina vartoti vaistą su pusryčiais ir (arba) pusryčiais.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Aldactone dozę
Atsitiktinai išgėrę / išgėrę per didelę ALDACTONE dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Galimi perdozavimo ar apsinuodijimo požymiai yra elektrolitų pusiausvyros pokyčiai ir tokie simptomai kaip mieguistumas ir sumišimas.
Specifinių spironolaktono priešnuodžių nėra. Jei vaistas buvo suvartotas neseniai, galima bandyti apriboti tolesnę absorbciją pašalinant veikliąją medžiagą (pvz., Išplaunant skrandį) arba taikant metodus, kaip sumažinti jo absorbciją (pvz., Aktyvintos anglies).
Turi būti ištaisyti kliniškai reikšmingi vandens ir elektrolitų pusiausvyros pokyčiai. Taisomosioms priemonėms, kuriomis siekiama užkirsti kelią ir gydyti sunkias komplikacijas, kurias sukelia tokie pokyčiai (pvz., Hiperkalemija) ir kitus padarinius, gali prireikti kruopščių bendrų ir specifinių stebėsenos ir terapinių priemonių (pvz., Skatinti „pašalinti kalį“).
Šalutinis poveikis Koks yra Aldactone šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šių nepageidaujamų reakcijų dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Kraujo nuotraukos pokyčiai (eozinofilija, agranulocitozė).
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Gydant Aldactone, gali išsivystyti hiperkalemija, o rizika ypač didelė pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Esant nereguliariam širdies ritmui, raumenų nuovargiui ar silpnumui (pvz., Kojose), reikia apsvarstyti hiperkalemijos būklę.
Aldaktonas gali sukelti hiponatremiją (ypač susijusią su didelio skysčių kiekio nurijimu), hipovolemiją ir dehidrataciją, taip pat gali sukelti hiperchloreminę metabolinę acidozę arba ją pabloginti.
Galvos svaigimas ir kojų mėšlungis taip pat gali atsirasti esant hipovolemijai, dehidratacijai ar hiperkalemijai.
Įvairios patologijos, kiti kartu vartojami vaistai ir dietos rūšis gali atlikti svarbų vaidmenį galimai vystantis elektrolitų pusiausvyros sutrikimams.
Turi būti ištaisyti elektrolitų balanso pokyčiai, ypač jei jie yra reikšmingi.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Spironolaktonas gali sukelti balso pokyčius, pvz., Užkimimą ir balso sumažėjimą moterims, arba padidėjusį vyrų garsą. Kai kuriems pacientams balso pokyčiai išlieka net ir nutraukus vaisto vartojimą.
Virškinimo trakto sutrikimai
Virškinimo trakto simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimas ar viduriavimas. Pavieniais atvejais gali padidėti kepenų fermentų kiekis ir atsirasti skrandžio opų (įskaitant kraujavimą).
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Aldaktonas gali sukelti alergines ar alerginio tipo odos reakcijas (įskaitant dilgėlinę, niežėjimą). pūslinis pemfigoidas, hirsutizmas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Padidėjęs šlapimo išsiskyrimas gali sukelti ar pabloginti skundus pacientams, kuriems yra šlapimo takų obstrukcija.
Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos
Dėl savo cheminio panašumo į lytinius hormonus spironolaktonas gali padaryti spenelius jautresnius lytėjimui ir sukelti mastodiniją bei krūtų padidėjimą. Šis poveikis priklauso nuo dozės ir pasireiškia tiek vyrams, tiek moterims. Moterims kartais gali pasireikšti menstruacijų sutrikimai (priklausomi nuo dozės). Vyrams kartais gali sutrikti seksualinė galia.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi Italijos vaistų agentūra.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką.
ATSARGIAI: NENAUDOTI ŠIO VAISTINIO PREPARATO TINKAMUMO LAIKO, nurodyto ant dėžutės. TINKAMUMO LAIKAS NURODYTAS PASKUTINĘ TO MĖNESIO DIENĄ.
Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.
Sandėliavimas:
Aldactone 25 mg kietos kapsulės: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje
Aldactone 100 mg dengtos tabletės: specialių laikymo sąlygų nereikia
VAISTINĮ PREPARATĄ SAUGOKITE, NEPASTEBITE VAIKŲ.
SUDĖTIS
Vienoje kietoje kapsulėje yra:
Veikimo principas: 25 mg spironolaktono.
Pagalbinės medžiagosSudėtis: polioksietileno etilenglikolis, kukurūzų krakmolas, talkas, želatina, eritrozinas (E 127), indigokarminas (E 132), titano dioksidas (E 171).
Vienoje dengtoje tabletėje yra:
Aktyvus principas: spironolaktonas 100 mg.
Pagalbinės medžiagosSudėtis: natrio karmeliozė, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, polioksietileno etilenglikolis, želatina, natrio dioktilsulfosukcinatas, talkas, lengvasis magnio karbonatas, titano dioksidas (E 171), kaolinas, sacharozė.
FARMACINĖS FORMOS IR TURINYS
„25 mg kietos kapsulės“: dėžutė, kurioje yra 16 kapsulių lizdinėje plokštelėje.
„100 mg dengtos tabletės“: dėžutė, kurioje yra 10 tablečių lizdinėje plokštelėje
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ALDACTONE
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje kietoje kapsulėje yra:
Aktyvus principas: spironolaktonas 25 mg.
Vienoje dengtoje tabletėje yra:
Veikimo principas: spironolaktonas 100 mg.
Pagalbinių medžiagų žr. 6.1.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Kietos kapsulės - dengtos tabletės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Pirminio ar antrinio aldosteronizmo ir esminės arterinės hipertenzijos gydymas, kai kiti gydymo būdai nebuvo pakankamai veiksmingi ar toleruojami.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Pirminio ar antrinio aldosteronizmo atveju dažniausiai vartojama paros dozė yra nuo 100 iki 300 mg, padalyta per 24 valandas; vaikams ši dozė turi būti proporcingai mažinama atsižvelgiant į kūno svorį. Atsižvelgiant į paciento būklę ir diuretikų poveikį, dozę galima sumažinti. arba gerokai padidėjo, atsižvelgiant į gerą vaisto toleravimą ir didelę saugumo ribą.
Esamos arterinės hipertenzijos atveju paros dozė, padalyta į 24 valandas, per pirmąsias 2–3 savaites svyruoja nuo 200 mg iki 400 mg; vėliau ši dozė gali būti pakeista palaikomąja, kad būtų galima pritaikyti prie klinikinio atsako, tačiau paprastai yra 25-100 mg per parą.
Administracija
Aldaktoną reikia nuryti nekramtant ir užgeriant pakankamu kiekiu skysčio (maždaug ½ stiklinės).
Patartina vartoti vaistą su pusryčiais ir (arba) pusryčiais.
04.3 Kontraindikacijos
Aldactone negalima vartoti:
• pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai
• pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, o kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min. 1,73 m2 kūno paviršiaus ploto, ūminis inkstų nepakankamumas ar anurija;
• pacientams, sergantiems hiperkalemija
• pacientams, sergantiems sunkia hiponatremija
• pacientams, sergantiems hipovolemija ar dehidratacija
• nėštumo metu
• žindančioms moterims
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Spironolaktonas gali sukelti balso pokyčius. Tam reikia atidžiai nuspręsti, ar pradėti gydymą Aldactone pacientams, kuriems balsas vaidina svarbų vaidmenį darbe (pvz., Aktoriai, dainininkai, mokytojai).
Gydymas Aldactone turi būti atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui.
Ypač kruopštus stebėjimas reikalingas šiais atvejais:
• pacientams, kuriems yra sunki hipotenzija
• pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (dėl padidėjusios hiperkalemijos rizikos);
Gydant Aldactone reikia reguliariai tirti natrio, kalio, kreatinino ir gliukozės koncentraciją serume.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, o kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml / min 1,73 m2 kūno paviršiaus ploto, taip pat pacientams, kuriems Aldactone skiriamas kartu su kitais vaistais, dėl kurių gali padidėti kalio kiekis, reikia dažnai stebėti kalio kiekį.
Jis gali būti pateiktas:
- hiposodiema, pasireiškianti burnos džiūvimu, troškuliu, mieguistumu ir pan., ypač jei vaistas vartojamas kartu su kitais diuretikais
- azotemijos verčių padidėjimas, ypač esant inkstų nepakankamumui,
- hiperchloreminė acidozė, dažniausiai kartu su hiperkalemija, ypač pacientams, sergantiems dekompensacija sergantiems kepenų ciroze.
Tabletėse yra sacharozės, todėl jos netinka žmonėms, turintiems paveldimą fruktozės netoleravimą, gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromą ar sacharazės-izomaltazės trūkumą.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Valgant spironolaktono absorbcija žymiai padidėja.
Asociacijos nerekomenduojamos
Jei Aldactone skiriamas kartu su kalio druskomis, kalio išsiskyrimą mažinančiais vaistais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ar AKF inhibitoriais, gali pasireikšti sunki hiperkalemija arba padidėti kalio kiekis.
Svarstyti
Kartu vartojant nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, Aldactone poveikis gali susilpnėti.
Spironolaktonas ir karbenoksolonas gali abipusiai pabloginti jų atitinkamą farmakologinį aktyvumą. Saldymedis dideliais kiekiais veikia taip pat, kaip karbenoksolonas.
Ličio druskos: yra pavojus, kad sumažės jo inkstų klirensas, dėl to gali atsirasti toksiškumo ličiui
Norepinefrinas: Vietinės ar bendrosios anestezijos metu yra kraujagyslių susilpnėjimo pavojus.
Spironolaktonas gali padidinti digoksino koncentraciją serume.
Galima tikėtis ryškesnio kraujospūdžio sumažėjimo vartojant Aldactone ir hipotenzinius vaistus.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumo metu Aldactone vartoti negalima.
Gydymo Aldactone metu reikia vengti žindyti.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Dėl įvairių nepageidaujamų reiškinių, kurie gali atsirasti, gydymo Aldactone metu gali sutrikti gebėjimas susikaupti ir reaguoti, todėl pasikeičia paciento gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tai ypač pastebima pradiniame gydymo etape arba po alkoholio vartojimo.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Gydant Aldactone, gali išsivystyti hiperkalemija, o rizika ypač didelė pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Esant nereguliariam širdies ritmui, raumenų nuovargiui ar silpnumui (pvz., Kojose), reikia apsvarstyti hiperkalemijos būklę.
Aldaktonas gali sukelti hiponatremiją (ypač susijusią su didelio skysčių kiekio nurijimu), hipovolemiją ir dehidrataciją, taip pat gali sukelti hiperchloreminę metabolinę acidozę arba ją pabloginti.
Įvairios patologijos, kiti kartu vartojami vaistai ir dietos rūšis gali atlikti svarbų vaidmenį galimai vystantis elektrolitų pusiausvyros sutrikimams.
Turi būti ištaisyti elektrolitų balanso pokyčiai, ypač jei jie yra reikšmingi.
Padidėjęs šlapimo išsiskyrimas gali sukelti ar pabloginti skundus pacientams, kuriems yra šlapimo takų obstrukcija.
Dėl savo cheminio panašumo į lytinius hormonus spironolaktonas gali padaryti spenelius jautresnius lytėjimui ir sukelti mastodiniją bei krūtų padidėjimą. Šis poveikis priklauso nuo dozės ir pasireiškia tiek vyrams, tiek moterims. Moterims kartais gali pasireikšti menstruacijų sutrikimai (priklausomi nuo dozės) ir hirsutizmas. Vyrams kartais gali sutrikti seksualinė galia. Retais atvejais spironolaktonas gali sukelti balso pokyčius moterų užkimimo ir balso slopinimo forma arba padidėjusį vyrų garsą. Kai kuriems pacientams balso pokyčiai išlieka net ir nutraukus vaisto vartojimą.
Gali pasireikšti virškinimo trakto simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimas ar viduriavimas. Pavieniais atvejais gali padidėti kepenų fermentų kiekis ir atsirasti skrandžio opų (įskaitant kraujavimą).
Aldaktonas gali sukelti alergines ar alergines odos reakcijas (įskaitant dilgėlinę) ir kraujo vaizdų pokyčius (eozinofilija, agranulocitozė).
04.9 Perdozavimas
Galimi perdozavimo ar apsinuodijimo požymiai yra elektrolitų pusiausvyros pokyčiai ir tokie simptomai kaip mieguistumas ir sumišimas.
Specifinių spironolaktono priešnuodžių nėra. Jei vaistas buvo suvartotas neseniai, galima bandyti apriboti tolesnę absorbciją pašalinant veikliąją medžiagą (pvz., Išplaunant skrandį) arba taikant metodus, kaip sumažinti jo absorbciją (pvz., Aktyvintos anglies).
Turi būti ištaisyti kliniškai reikšmingi vandens ir elektrolitų pusiausvyros pokyčiai. Taisomosioms priemonėms, kuriomis siekiama užkirsti kelią ir gydyti sunkias komplikacijas, kurias sukelia tokie pokyčiai (pvz., Hiperkalemija) ir kitus padarinius, gali prireikti kruopščių bendrų ir specifinių stebėsenos ir terapinių priemonių (pvz., Skatinti „pašalinti kalį“).
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: diuretikai, aldosterono antagonistai.
ATC kodas: C03DA01.
Spironolaktonas, specifinis aldosterono antagonistas, veikia distalinio inkstų kanalėlio lygyje, todėl blokuoja natrio ir chloro reabsorbcijos padidėjimą ir kalio išsiskyrimo padidėjimą, kurį paprastai sukelia mineralokortikoidai. Naudojant šį mechanizmą, spironolaktonas turi diuretikų poveikį edemos stadijose, kurias sukelia hiperaldosteronizmas, kai natrio ir kalio mainai, pakeisti aldosterono pertekliumi, tampa normalūs.
Todėl Aldactone reikia laikyti veiksmingu vaistu, padedančiu kontroliuoti edemą nuo pirminio ar antrinio aldosteronizmo (pvz., Pasireiškiančio širdies ir kraujotakos nepakankamumu, kepenų ciroze, nefroziniu sindromu), ypač jei jis atsparus įprastiems diuretikams. pageidautina sustiprinti poveikį, atsirandantį dėl skirtingų atakos taškų ir skirtingų vaistų veikimo būdų, ir pranašumo, kai įvairaus laipsnio sumažėja tradicinių diuretikų sukeliamas kalio praradimas. Aldactone, siekiant išvengti kalio netekimo, yra ypač svarbus gydant cirozę su ascitu, nes hipokalemija gali palengvinti komos atsiradimą, o gydant digitalizę - žinoma, kad padidėjęs toksiškumas digitalui, esant hipokalemijai.
Esant esminei arterinei hipertenzijai, Aldaktonas „antagonistiniu poveikiu“ aldosteronui ar kitam mineralokortikoidui turi ryškų antihipertenzinį poveikį, ypač formų, kurių renino koncentracija plazmoje yra maža. Esminės arterinės hipertenzijos, kartu su cukriniu diabetu ar prediabetine būkle, taip pat uratinės diatezės atvejais, Aldactone taip pat yra naudinga alternatyva įprastiems diuretikams. Spironolaktono diuretinis poveikis paprastai pasireiškia palaipsniui. Maksimalus poveikis pasiekiamas praėjus maždaug 2–3 dienoms nuo gydymo pradžios, o poveikis išlieka maždaug tą patį laikotarpį po gydymo nutraukimo.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Išgertas spironolaktonas greitai absorbuojamas (tmax 1-2 valandos). Išgertas spironolaktonas metabolizuojamas pirmą kartą ir metabolizuojamas į 7-alfa-tio-spironolaktoną, kanrenoną ir kanrenatą, 7-alfa-tiometil-spironolaktoną ir 6-beta-hidroksi-7-alfa-tiometil-spironolaktoną. Didžiausia šių metabolitų koncentracija pasiekiama maždaug po 2–4 valandų. Absoliutus kanrenono biologinis prieinamumas, išgėrus spironolaktono, yra vidutiniškai apie 25% suvartotos dozės.
Pirmieji trys pirmiau minėti metabolitai turi mineralokortikoidinį aktyvumą, kuris atitinkamai atitinka 26%, 68% ir 33% nepakitusio vaisto.
Vartojant dozes nuo 25 mg iki 200 mg, yra maždaug tiesinė koreliacija tarp vienos spironolaktono dozės ir kanrenono koncentracijos plazmoje, tuo tarpu didesnės dozės sukelia santykinai mažesnę koncentraciją.
Spironolaktono pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 1,5 valandos, o kanrenono-nuo 9 iki 24 valandų.
Spironolaktonas pašalinamas greitai, o jo metabolitai - lėčiau. Eliminacija vyksta daugiausia per inkstus ir mažesniu mastu - su tulžimi.
Tiek spironolaktonas, tiek kanrenonas prie plazmos baltymų jungiasi 90% ir daugiau (atitinkamai 90% ir 98%).
Maistas padidina spironolaktono absorbciją, todėl pirminio vaisto ir jo metabolitų koncentracija plazmoje padidėja maždaug 50–100%.
Spironolaktonas ir jo metabolitai kerta placentos barjerą.
Kanrenonas išsiskiria į motinos pieną.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Lėtinis toksiškumas
Lėtinis ir lėtinis spironolaktono toksiškumas buvo tiriamas įvairių rūšių gyvūnams. Tik tyrimas su žiurkėmis nustatė „padidėjusio gerybinio skydliaukės ir sėklidžių adenomų dažnio, vartojant dideles dozes“ požymius.
Mutagenezė ir kancerogenezė
Tyrimų su gyvūnais metu kancerogeninio ar mutageninio poveikio nepastebėta net ir vartojant labai dideles spironolaktono dozes. Šią išvadą galima paaiškinti jo metabolizmu, kuris skiriasi nuo kalio kanrenoato metabolizmo. Spironolaktonas ir jo sieros turintys metabolitai blokuoja kanrenono biotransformaciją į tarpiniai epoksidai, kurie, kaip manoma, sukelia kalio kanrenoato naviką sukeliantį poveikį.
Reprodukcinė toksikologija
Žiurkėms spironolaktonas sukelia patinų feminizaciją ir ši išvada siejama su antiandrogeniniu vaisto poveikiu. Tyrimai su žiurkėmis ir pelėmis neparodė teratogeninio poveikio požymių.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Kietos kapsulės
Polioksietilenglikolis, talkas, kukurūzų krakmolas, eritrozinas (E127), indigokarminas (E132), titano dioksidas (E171), želatina.
Dengtos tabletės
magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, natrio karmeliozė, želatina, polioksietileno etilenglikolis, lengvasis magnio karbonatas, kaolinas, talkas, natrio dioktilsulfosukcinatas, titano dioksidas (E171), sacharozė.
06.2 Nesuderinamumas
Gydant Aldactone, rekomenduojama vengti vartoti kalio vaisto pavidalu arba dietos, kurioje gausu kalio, nebent tuo pačiu metu gydomas kortizonu.
06.3 Galiojimo laikas
Aldactone 25 mg kietos kapsulės: 5 metai.
Aldactone 100 mg dengtos tabletės: 3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Aldactone 25 mg kietos kapsulės: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje
Aldactone 100 mg dengtos tabletės: specialių laikymo sąlygų nereikia
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
„25 mg kietos kapsulės ir 16 kapsulių lizdinėse plokštelėse.
100 mg dengtos tabletės 10 tablečių lizdinėse plokštelėse.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
"25 mg kietos kapsulės 16 kapsulių A.I.C.n. 019822028
100 mg dengtos tabletės 10 tablečių A.I.C. Nr. 019822030
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
1962 m. Liepos mėn. / 2010 m. Birželio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 vasaris