Veikliosios medžiagos: norfloksacinas
Noroxin 400 mg plėvele dengtos tabletės
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
NOROXIN 400 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: Norfloksacina 400 mg
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengtos tabletės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
NOROXIN skirtas viršutinių ir apatinių šlapimo takų infekcijoms (cistitui, pyelitui, cistopielitui), kurias sukelia NOROXIN jautrios bakterijos, gydyti.
Kelių atsparių patogeninių mikroorganizmų sukeltos infekcijos buvo sėkmingai gydomos įprastomis NOROXIN dozėmis.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
NOROXIN reikia gerti užgeriant stikline vandens vieną valandą prieš valgį arba dvi valandas po valgio ar nurijus pieno.
Šlapimo takų infekcijoms gydyti įprasta dozė suaugusiesiems yra 400 mg du kartus per parą 7-10 dienų.
Įrodyta, kad moterims, sergančioms nekomplikuotu ūminiu cistitu, 3–7 dienų gydymas buvo veiksmingas.
Turi būti ištirtas sukėlėjo jautrumas NOROXIN, tačiau gydymą NOROXIN galima pradėti prieš gaunant šių tyrimų rezultatus.
Dozavimą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, žr. 4.4 skyriuje.
Vaikų vartojimas
Vaikams saugumas ir veiksmingumas nenustatytas (žr. 4.3 skyrių).
04.3 Kontraindikacijos
NOROXIN draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, bet kuriai pagalbinei medžiagai arba kitoms chinolonų grupės antibakterinėms medžiagoms.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis (žr. 4.6 skyrių).
Saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo patikrintas, todėl norfloksacino negalima duoti vaikams iki brendimo amžiaus arba berniukams, kurių skeletas neišsivystęs.
Kaip ir kitų organinių rūgščių, NOROXIN negalima vartoti asmenims, kuriems yra buvę traukulių ar kurie yra žinomi priepuolius lemiantys veiksniai (žr. 4.8).
Anksčiau atliktos fluorochinolonų tendinopatijos.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
NOROXIN vartojamas šlapimo takų infekcijoms gydyti, įskaitant pacientus, sergančius inkstų nepakankamumu. Kadangi NOROXIN daugiausia išsiskiria per inkstus, sunkus inkstų funkcijos sutrikimas gali žymiai pakeisti šlapimo kiekį. Tiems, kurių kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min. / 1,73 m2, rekomenduojama dozė yra 1 400 mg tabletė per parą. Esant tokiai dozei, šlapimo koncentracija yra didesnė už daugelio patogenų, jautrių NOROXIN, MIK.
Gydymo metu rekomenduojama gerti pakankamai skysčių, kad būtų išvengta kristalurijos.
Pacientams, gydytiems kai kuriais šios klasės vaistais, buvo pastebėtos padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos. Reikėtų vengti per didelio saulės poveikio ir nutraukti vaisto vartojimą, jei atsiranda jautrumas šviesai.
Retkarčiais, gydant fluorochinolonais, gali atsirasti uždegimas ir pažeidimai su sausgyslių plyšimu. Atsiradus sausgyslių uždegimo simptomams ir (arba) sausgyslių plyšimui, gydymą NOROXIN reikia nedelsiant nutraukti ir pacientui patarti kreiptis į gydytoją dėl tinkamų terapinių priemonių. Tendenitą lemiantys veiksniai yra vyresnis nei 60 metų amžius, intensyvus pratimas, ilgalaikis gydymas kortikosteroidais, ankstyvas pacientų vaikščiojimas lovoje.
Retais atvejais buvo pranešta apie hemolizines reakcijas pacientams, kuriems „latentinis ar faktinis gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės aktyvumo pasikeitimas“ (žr. 4.8).
Chinolonai, įskaitant norfloksaciną, gali sustiprinti myasthenia gravis požymius ir sukelti gyvybei pavojingą kvėpavimo raumenų susilpnėjimą. Pacientams, sergantiems myasthenia gravis, chinolonus, įskaitant NOROXIN, reikia vartoti atsargiai (žr. 4.8).
Kai kurie chinolonai buvo siejami su QT pailgėjimu elektrokardiografijoje ir retais aritmijos atvejais. Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie labai retus torsades de pointes atvejus pacientams, gydomiems norfloksacinu. Šie pranešimai paprastai apėmė pacientus, sergančius kitomis gretutinėmis ligomis ir priežastinis ryšys su norfloksacino vartojimu nenustatytas. Aritmijų riziką vartojant vaistus, kurie, kaip žinoma, gali pailginti QT intervalą, galima sumažinti vengiant jų vartoti esant hipokalemijai, reikšmingai bradikardijai ar kartu gydant Ia ir III klasių antiaritminiais vaistais. Cisapridą vartojantiems pacientams chinolonus taip pat reikia vartoti atsargiai. , eritromicinu, antipsichoziniais vaistais, tricikliais antidepresantais arba turi bet kokio tipo teigiamą asmeninę ar šeimos istoriją dėl QT pailgėjimo.
Buvo pranešta apie pseudomembraninį kolitą vartojant beveik visas antibakterines medžiagas, įskaitant NOROXIN, ir gali būti nuo lengvo iki pavojingo gyvybei. Todėl svarbu apsvarstyti šią diagnozę pacientams, kuriems po antibakterinių vaistų vartojimo atsiranda viduriavimas. Tyrimai rodo, kad pagrindinė „su antibiotikais susijusio kolito“ priežastis yra toksinas, kurį gamina Clostridium difficile.
Įtarus ar patvirtinus su antibiotikais susijusį kolitą nuo Clostridium difficile gali tekti nutraukti nevartojamą gydymą antibiotikais Clostridium difficile. Būtina tinkamai valdyti hidroelektrolitinę pusiausvyrą, integruoti baltymų suvartojimą, gydyti antibiotikais. Clostridium difficileir chirurginis įvertinimas pagal klinikinę indikaciją.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kartu vartojamas probenecidas nekeičia NOROXIN koncentracijos serume, tačiau šio vaisto išsiskyrimas su šlapimu mažėja.
Kaip ir kitos organinės rūgštys, turinčios antibakterinį poveikį, jis pasitvirtino in vitro antagonizmas tarp NOROXIN ir nitrofurantoino.
Nustatyta, kad chinolonai, įskaitant norfloksaciną, slopina CYP1A2 in vitro. Kartu vartojant vaistus, kuriuos metabolizuoja CYP1A2 (pvz., Kofeiną, klozapiną, ropinirolį, takriną, teofiliną, tizanidiną), gali padidėti substratų koncentracija vartojant įprastomis dozėmis. Pacientus, vartojančius vieną iš šių vaistų kartu su norfloksacinu, reikia atidžiai stebėti .
Buvo pranešta apie teofilino koncentracijos plazmoje padidėjimą kartu vartojant chinolonus. Retai buvo pranešimų apie su teofilinu susijusį šalutinį poveikį pacientams, kurie kartu vartojo norfloksaciną ir teofiliną. Todėl reikia apsvarstyti teofilino koncentracijos plazmoje stebėjimą. jei reikia, dozės koregavimas.
Buvo pranešta apie ciklosporino koncentracijos serume padidėjimą, kai kartu vartojamas norfloksacinas, todėl, kai šie vaistai vartojami kartu, reikia stebėti ciklosporino koncentraciją serume ir atitinkamai koreguoti šio vaisto dozę.
Chinolonai, įskaitant norfloksaciną, gali sustiprinti geriamųjų antikoaguliantų, įskaitant varfariną ar jo darinius ir fluindioną ar panašius vaistus, poveikį. Šių preparatų vartojant kartu su chinolonais, reikia atidžiai stebėti protrombino laiką ar kitus tinkamus krešėjimo tyrimus.
Kartu vartojant chinolonus, įskaitant norfloksaciną, kartu su gliburidu (sulfonilkarbamido dariniu) labai retais atvejais pasireiškė sunki hipoglikemija, todėl, jei kartu vartojami abu vaistai, rekomenduojama stebėti gliukozės kiekį kraujyje.
Polivitaminų preparatų, produktų, kurių sudėtyje yra geležies ar cinko, antacidinių preparatų, sukralfato ar didanozino, negalima vartoti vienu metu ir per 2 valandas po norfloksacino vartojimo, nes jie gali sutrikdyti norfloksacino absorbciją, sumažinti jo koncentraciją serume ir šlapime.
Didanozino kramtomosiose / buferinėse tabletėse arba vaikams skirtuose milteliuose negalima vartoti kartu su norfloksacinu arba per 2 valandas nuo jo vartojimo, nes šie produktai gali sutrikdyti absorbciją ir sumažinti norfloksacino koncentraciją serume ir šlapime.
Kai kurie chinolonai, įskaitant norfloksaciną, taip pat trukdo kofeino metabolizmui. Dėl to gali sumažėti kofeino klirensas ir pailgėti plazmos pusinės eliminacijos laikas, o tai gali lemti kofeino kaupimąsi plazmoje, kai gydymo kofeinu metu vartojami produktai, kurių sudėtyje yra kofeino.
Kartu vartojant nesteroidinį vaistą nuo uždegimo (NVNU) su chinolonu, įskaitant norfloksaciną, gali padidėti CNS stimuliacijos ir traukulių epizodų rizika. Todėl pacientams, kurie kartu vartoja NVNU, NOROXIN reikia vartoti atsargiai.
Tyrimų su gyvūnais duomenys parodė, kad chinolonai kartu su fenbufenu gali sukelti traukulius; todėl reikia vengti kartu vartoti chinolonus ir fenbufeną.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
NOROXIN buvo rastas virkštelės kraujyje ir vaisiaus vandenyje; todėl NOROXIN nėštumo metu vartoti negalima.
Maitinimo laikas
NOROXIN buvo rasta motinos piene; todėl žindymo laikotarpiu NOROXIN vartoti negalima.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Norfloksacinas gali sukelti galvos svaigimą ir galvos svaigimą, todėl prieš užsiimdami veikla, kuriai reikia budrumo ir koordinacijos, pvz., Vairuoti automobilius ar valdyti mechanizmus, pacientai turėtų žinoti, kaip jie reaguoja į norfloksaciną.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu NOROXIN saugumas buvo įvertintas maždaug 2900 asmenų.
Klinikinių tyrimų metu arba turint vaistą patekus į rinką, buvo pastebėtas toks nepageidaujamas poveikis:
[Dažnas (≥ 1/100,
retas (
Infekcijos ir infestacijos:
Nedažni: makšties kandidozė.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai:
Nedažni: eozinofilija, leukopenija, neutropenija.
Reti: trombocitopenija.
Labai reti: agranulocitozė, hemolizinė anemija, kartais susijusi su gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumu.
Imuninės sistemos sutrikimai:
Labai reti: padidėjusio jautrumo reakcijos, anafilaksija.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:
Nedažni: anoreksija.
Psichikos sutrikimai:
Nedažni: depresija, miego sutrikimai.
Reti: dezorientacija, nervingumas, dirglumas, nerimas, euforija, haliucinacijos, psichikos sutrikimai, sumišimas.
Labai reti: psichozinės reakcijos, dezorientacija.
Nervų sistemos sutrikimai:
Nedažni: galvos skausmas, galvos svaigimas, parestezija, hipestezija, disgeuzija.
Reti: drebulys.
Labai reti: polineuropatija, Guillain-Barrè sindromas, traukuliai, mioklonija, myasthenia gravis paūmėjimas.
Akių sutrikimai:
Reti: epifora, regos sutrikimai.
Ausų ir labirintų sutrikimai:
Reti: spengimas ausyse.
Labai reti: klausos praradimas.
Kraujagyslių sutrikimai:
Labai reti: vaskulitas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:
Reti: dusulys.
Virškinimo trakto sutrikimai:
Dažni: pykinimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, gastralgija.
Nedažni: viduriavimas, pilvo skausmas / mėšlungis, rėmuo.
Reti: pankreatitas.
Labai reti: burnos džiūvimas, vėmimas.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai:
Reti: gelta.
Labai reti: hepatitas, cholestazinė gelta.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai:
Nedažni: bėrimas, niežulys, dilgėlinė.
Reti: jautrumas šviesai.
Labai reti: daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, eksfoliacinis dermatitas, toksinė epidermio nekrolizė, angioedema.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai:
Reti: artralgija, mialgija.
Labai reti: sausgyslių uždegimas, artritas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai:
Labai reti: intersticinis nefritas, inkstų nepakankamumas.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai:
Dažni: nuovargis.
Labai reti: karščiavimas.
Diagnostiniai testai:
Dažni: padidėjęs ALT (SGPT), padidėjęs AST (SGOT).
Reti: padidėjęs karbamido ir kreatinino kiekis kraujyje, sumažėjęs hematokritas.
Labai reti: padidėjęs kreatinkinazės (CK) kiekis.
Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrinės komplikacijos:
Labai reti: sausgyslių plyšimas.
Po vaistinio preparato patekimo į rinką taip pat buvo pranešta apie pseudomembraninį kolitą.
Vartojant vaistą, galimos sunkios anafilaktoidinės reakcijos (liežuvio edema, burnos ertmės edema, dusulys, arterinė hipotenzija iki pavojingo šoko).
04.9 Perdozavimas
Nėra konkrečios informacijos apie NOROXIN perdozavimo gydymą.
Turi būti palaikoma tinkama hidratacija.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: sisteminiai chinolonų grupės antibakteriniai vaistai, fluorochinolonai
ATC kodas: J01MA06
Norfloksacinas yra antibakterinė organinė rūgštis, chemiškai apibūdinama kaip 1-etil-6-fluor-1,4-dihidro-4-okso-7- (1-piperazinil) -3-chinolino karboksirūgštis.
Norfloksacinas pasižymi plačiu antimikrobinio poveikio spektru prieš gramteigiamas ir gramneigiamas aerobines bakterijas. 6 padėtyje esantis fluoro atomas padidina stiprumą prieš gramneigiamus mikroorganizmus, o 7 padėties piperazino žiedas yra atsakingas už Pseudomonas aktyvumą. .
Norfloksacinas paprastai veikia prieš mikroorganizmus, atsparius nalidiksinėms, oksolininėms ir pipemidinėms rūgštims, cinoksacinui ir flumechinui.
Nėra kryžminio atsparumo tarp norfloksacino ir struktūriškai nesusijusių antibakterinių preparatų, tokių kaip penicilinai, cefalosporinai, tetraciklinai, makrolidai, aminoglikozidai ir sulfonamidai, 2,4 diaminopirimidinai ir jų deriniai (pvz., Ko-trimoksazolas).
Bendros klinikinės NOROXIN patirties analizė atskleidė tvirtą koreliaciją tarp atliktų jautrumo tyrimų rezultatų in vitro klinikinis ir bakteriologinis vaisto veiksmingumas žmonėms.
NOROXIN yra aktyvus in vitro nuo šių bakterijų, randamų šlapimo takų infekcijose:
* EUCAST MIC lūžio taškas nėra apibrėžtas.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Išgertas NOROXIN greitai absorbuojamas. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas serume yra maždaug 3-4 valandos ir nepriklauso nuo dozės.
Po 400 mg dozių norfloksacino absorbcija yra 30–40%, o koncentracija serume-1,5 mcg / ml, o sveikų savanorių koncentracija šlapime pasiekia 200 mcg / ml ar daugiau ir išlieka baktericidinė (30 mcg / ml) ) mažiausiai 12 valandų.
Sveikų pagyvenusių savanorių (65–75 metų, kurių inkstų funkcija normali pagal amžių) norfloksacino eliminacija vyksta lėčiau, nes jų inkstų funkcija šiek tiek susilpnėjusi. Neatrodo, kad vaisto absorbcija būtų sutrikusi, tačiau efektyvus norfloksacino pusinės eliminacijos laikas šiems senyvo amžiaus žmonėms yra 4 valandos.
Išgėrus vienkartinę norfloksacino dozę, vaisto prieinamumas pacientams, kurių kreatinino klirensas didesnis nei 30 ml / min. / 1,73 m2, yra panašus į sveikų savanorių. Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min. / 1,73 m2, norfloksacino eliminacija pro inkstus žymiai sumažėja, o veiksmingas pusinės eliminacijos laikas serume yra maždaug 8 valandos. Atrodo, kad sumažėjusi inkstų funkcija neturi įtakos vaisto absorbcijai.
NOROXIN išsiskiria tiek per inkstus, tiek su tulžimi. Per pirmąsias 24 valandas 33-48% vaisto randama šlapime tiek laisvos, tiek metabolizuotos formos. Daugiau nei 70% išsiskyrimo su šlapimu yra nepakitusios medžiagos; baktericidinis medžiagos aktyvumas neturi įtakos šlapimo pH. Prie baltymų prisijungia mažiau nei 15%.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Gyvūnų toksikologija
Vartojant vienkartines 4 g / kg dozes, pelių ir patinų patinų ir žiurkių mirtingumo nepastebėta.
NOROXIN, skiriant 3–5 mėnesių šunims 4 ar daugiau kartų didesnes dozes, nei įprastai vartojama žmonėms, sukėlė pūslelę ir galbūt eroziją sąnarių kremzlės lygyje, kuriai tenka didesnė apkrova. Panašius pokyčius sukėlė ir kiti struktūriškai susiję vaistai. 6 mėnesių ar vyresni šunys apie šiuos pokyčius nepranešė.
Toksiškumas vystymuisi ir dauginimuisi
Teratologiniai tyrimai su pelėmis ir žiurkėmis bei vaisingumo tyrimai su pelėmis, kai geriamos 30-50 kartų didesnės dozės nei įprasta žmogui, neparodė jokio teratogeninio ar toksinio poveikio vaisiui. Triušiams, vartojantiems 100 mg / kg dozes, pastebėtas embriotoksinis poveikis. toksiškumą motinai ir yra nespecifinis antimikrobinis poveikis, pasireiškiantis triušiui dėl netipinio jautrumo antibiotikų sukeltiems žarnyno bakterijų mikrofloros pokyčiams.
Nors „Cynomolgus“ beždžionėms vaistas nebuvo teratogeninis, buvo pastebėtas abortų skaičiaus padidėjimas, kai dozė buvo kelis kartus didesnė už terapinę dozę žmonėms.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Mikrokristalinė celiuliozė, natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas, hipromeliozė, hidroksipropilceliuliozė, titano dioksidas.
06.2 Nesuderinamumas
Nesuderinamumas su kitais vaistais nežinomas.
06.3 Galiojimo laikas
Nepažeistoje pakuotėje: 3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Nėra jokių specialių atsargumo priemonių.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Tabletės yra aliuminio / aliuminio lizdinėse plokštelėse.
14 plėvele dengtų tablečių 400 mg
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„MSD Italia S.r.l.“
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Roma
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
14 plėvele dengtų tablečių 400 mg 024998039
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
2000 m. Birželio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2011 vasaris