Veikliosios medžiagos: Citalopramas
Elopram 20-40 mg plėvele dengtos tabletės
Galima įsigyti Elopram pakuotės lapelių dydžių:- Elopram 20-40 mg plėvele dengtos tabletės
- Elopram 40 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas
- Elopram 40 mg / ml koncentratas infuziniam tirpalui
Kodėl vartojamas Elopram? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Antidepresantai, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai.
GYDYMO INDIKACIJOS
Elopram skiriamas esant endogeniniams depresijos sindromams ir atkryčių bei recidyvų profilaktikai.
Nerimo sutrikimai su panikos priepuoliais su agorafobija arba be jos.
Kontraindikacijos Kada Elopram vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Amžius iki 18 metų.
Kartu vartojami serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) ir MAO inhibitoriai gali sukelti sunkių ir kartais mirtinų nepageidaujamų reakcijų. Kai kuriais atvejais yra panašių į serotonino sindromą požymių.
Elopramo negalima skirti pacientams, gydomiems monoamino oksidazės inhibitoriais (MAOI), įskaitant selegiliną didesnėmis nei 10 mg paros dozėmis. Elopramo negalima vartoti anksčiau nei praėjus 14 dienų po to, kai nutraukiamas negrįžtamas MAOI vartojimas, arba nurodytą laiką po to, kai nutraukiamas grįžtamasis MAOI (RIMA), kaip nurodyta RIMA pakuotės lapelyje.
Nustojus vartoti Elopram, MAOI negalima vartoti anksčiau kaip 7 dienas (žr. „Specialūs įspėjimai“ ir „Sąveika“).
Elopram draudžiama vartoti kartu su linezolidu, nebent yra mašinų, leidžiančių atidžiai stebėti ir stebėti kraujospūdį (žr. „Sąveika“).
Elopram draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra žinomas QT intervalo pailgėjimas arba įgimtas ilgo QT sindromas.
Elopram draudžiama vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurie, kaip žinoma, pailgina „QT intervalą“ (žr. „Sąveika“).
Elopram negalima vartoti kartu su pimozidu (žr. „Sąveika“).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Elopram
Senyviems pacientams ir pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“.
Vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų
Antidepresantų negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų gydyti. Klinikinių tyrimų metu su vaikais ir paaugliais, gydomais antidepresantais, dažniau buvo stebimas savižudiškas elgesys (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumas (iš esmės agresija, opozicinis elgesys ir pyktis), nei gydytiems placebu. Jei, remiantis medicininiu poreikiu, priimamas sprendimas gydyti, pacientą reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda savižudybės simptomų.
Be to, nėra vaikų ir paauglių ilgalaikio saugumo duomenų apie augimą, brendimą ir pažinimo bei elgesio raidą.
Paradoksalus nerimas
Kai kuriems pacientams, sergantiems panikos sutrikimais, pradedant gydyti antidepresantais, gali pasireikšti padidėjusio nerimo simptomai. Šios paradoksalios reakcijos paprastai išnyksta per pirmąsias dvi gydymo savaites. Norint sumažinti paradoksinį anksioginį poveikį, rekomenduojama vartoti mažesnę pradinę dozę (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“).
Hiponatremija
Apie hiponatremiją, reiškinį, susijusį su natrio koncentracijos plazmoje sumažėjimu, retkarčiais pranešama kaip apie retą nepageidaujamą reakciją, tikriausiai dėl netinkamos antidiuretinio hormono (SIADH) sekrecijos. Nutraukus gydymą šis reiškinys paprastai būna grįžtamas, atrodo, kad vyresnio amžiaus moterims yra ypač didelė rizika.
Manija
Pacientams, sergantiems manijos-depresijos liga, gali būti perėjimas prie manijos fazės. Elopramo vartojimą reikia nutraukti, jei pacientas patenka į manijos fazę.
Traukuliai
Vartojant antidepresantus, galima rizika susirgti traukuliais. Elopramo vartojimą reikia nutraukti visiems pacientams, kuriems pasireiškia traukuliai. Elopramo reikia vengti pacientams, sergantiems nestabilia epilepsija, ir atidžiai stebėti pacientus, kurių epilepsija kontroliuojama. Jei padidėja, Elopram vartojimą reikia nutraukti. priepuolių dažnumu.
Diabetas
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gydymas SSRI gali sutrikdyti glikemijos kontrolę. Gali prireikti koreguoti insulino ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę.
Serotonino sindromas
Retais atvejais buvo pranešta apie serotonino sindromą pacientams, gydomiems SSRI.Simptomų, tokių kaip sujaudinimas, drebulys, mioklonija ir hipertermija, ryšys gali rodyti šios būklės išsivystymą.Gydymą Elopram reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti simptominį gydymą.
Serotoninerginiai vaistai
Elopramo negalima vartoti kartu su vaistiniais preparatais, turinčiais serotoninerginį poveikį, pvz., Sumatriptano ar kitų triptanų, tramadolio, oksitriptano ir triptofano (žr. „Sąveika“).
Kraujavimas
Vartojant SSRI buvo pranešta apie užsitęsusį krešėjimo laiką ir (arba) krešėjimo sutrikimus, tokius kaip ekchimozė, ginekologiniai kraujavimai, kraujavimas iš virškinimo trakto ir kitos kraujavimo iš odos ar gleivinės formos (žr. „Šalutinis poveikis“). Pacientams, vartojantiems SSRI, patariama atsargiai, ypač tuo atveju, jei kartu vartojama veikliųjų medžiagų, galinčių paveikti trombocitų funkciją, arba kitų medžiagų, galinčių padidinti kraujavimo riziką, taip pat pacientams, kuriems yra buvę kraujavimo sutrikimų (žr. .
Elektrokonvulsinė terapija (ECT)
Klinikinė patirtis vartojant kartu ECT ir citalopramą yra ribota, todėl rekomenduojama būti atsargiems.
Grįžtami selektyvūs MAO-A inhibitoriai
Elopramo derinti su MAO-A inhibitoriais paprastai nerekomenduojama dėl serotonino sindromo išsivystymo rizikos (žr. „Sąveika“). Daugiau informacijos apie kartu vartojamą negrįžtamus neselektyvius MAO inhibitorius rasite skyriuje „Sąveika“.
Jonažolės
Nepageidaujamas poveikis gali pasireikšti dažniau vartojant Elopram ir vaistažoles, kurių sudėtyje yra jonažolės (Hypericum perforatum). Todėl Elopram ir preparatų, kurių sudėtyje yra jonažolės, negalima vartoti vienu metu (žr. „Sąveika“).
Psichozė
Psichikos pacientų, sergančių depresijos epizodais, gydymas gali sustiprinti psichozės simptomus.
QT intervalo pailgėjimas
Nustatyta, kad Elopramas sukelia nuo dozės priklausomą QT intervalo pailgėjimą. Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie QT intervalo pailgėjimo ir skilvelių aritmijų atvejus, įskaitant Torsade de Pointes, daugiausia moterims, kurioms yra hipokalemija ar QT intervalo pailgėjimas ar kitos širdies ligos (žr. „Kontraindikacijos“, „Sąveika“, „Nepageidaujamas poveikis“ ir „Perdozavimas“).
Pacientams, kuriems yra reikšminga bradikardija, pacientams, kuriems neseniai buvo ūminis miokardo infarktas arba nekompensuotas širdies nepakankamumas, patariama atsargiai. Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai, tokie kaip hipokalemija ir hipomagnezemija, padidina piktybinių aritmijų riziką, todėl juos reikia ištaisyti prieš pradedant gydymą Elopram.
Jei gydomi pacientai, kuriems yra stabili širdies liga, prieš pradedant gydymą reikia apsvarstyti EKG.
Jei gydymo Elopram metu atsiranda širdies aritmijos požymių, gydymą reikia nutraukti ir atlikti EKG.
Gydymo pradžioje gali pasireikšti nemiga ir susijaudinimas. Tokiais atvejais gali padėti koreguoti dozę.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Elopram poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Farmakodinaminė sąveika
Farmakodinaminiu lygiu buvo pranešta apie serotonino sindromo atvejus vartojant Elopram, moklobemidą ir buspironą.
Kontraindikuotinos asociacijos
MAO inhibitoriai
Kartu vartojant Elopram ir MAO inhibitorius, gali atsirasti rimtų nepageidaujamų reiškinių, įskaitant serotonino sindromą (žr. „Kontraindikacijos“ ir „Specialūs įspėjimai“). Buvo pranešta apie sunkių ir kartais mirtinų reakcijų atvejus pacientams, gydomiems SSRI, susijusiais su. monoamino oksidazės (MAO) inhibitorius, įskaitant selegiliną, selektyvų MAOI ir linezolidą, grįžtamąjį (neselektyvų) MAOI ir moklobemidą (selektyvus IA tipui), taip pat pacientus, kurie neseniai nutraukė gydymą SSRI ir pradėjo gydymą su MAOI.
Kai kuriais atvejais būdingi panašūs į serotonino sindromą požymiai. Serotonino sindromo simptomai yra: hipertermija, sustingimas, mioklonija, autonominės nervų sistemos nestabilumas, galimas greitas gyvybinių požymių svyravimas, sumišimas, dirglumas ir susijaudinimas. Jei ši būklė progresuoja be jokio įsikišimo, ji gali būti mirtina po rabdomiolizės, centrinės hipertermijos su ūminiu daugelio organų nepakankamumu, kliedesio ir komos (žr. „Kontraindikacijos“).
QT intervalo pailgėjimas
Farmakokinetikos ir farmakodinamikos tyrimų, susijusių su Elopram ir kitų QT intervalą pailginančių vaistinių preparatų deriniu, neatlikta. Negalima atmesti papildomo Elopram poveikio vartojant tokius vaistinius preparatus. Todėl Elopram vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurie pailgina QT intervalą, pvz., IA ir III klasės antiaritminiais vaistais, antipsichoziniais vaistais (pvz., Fenotiazino dariniais, pimozidu, haloperidoliu), tricikliais antidepresantais, kai kuriais antimikrobiniais vaistais (pvz., Sparfloksacinu, moksifloksacinu, eritromicinu). IV, pentamidinas, vaistai nuo maliarijos, ypač halofantrinas), kai kurie antihistamininiai vaistai (astemizolas, mizolastinas) ir kt.
Pimozidas
Elopramo ir pimozido vartoti kartu draudžiama (žr. „Kontraindikacijos“). Kartu vartojant vieną 2 mg pimozido dozę sveikiems savanoriams, kurie buvo gydomi Elopram 40 mg per parą 11 dienų, tik šiek tiek padidėjo pimozido AUC ir Cmax yra maždaug 10%, nėra statistiškai reikšmingas.Nepaisant mažesnio pimozido koncentracijos plazmoje padidėjimo, kartu vartojant Elopram ir pimozidą, QT intervalas pailgėjo (vidutiniškai 10 ms), lyginant su vienkartine pimozido doze (vidutiniškai 2 ms). Kadangi ši sąveika jau buvo pastebėta po vienkartinio vartojimo skiriant pimozido dozę, kartu vartoti Elopram draudžiama.
Asociacijos, kurioms reikia atsargumo priemonių
Farmakokinetinės / farmakodinaminės sąveikos tyrimas, kai kartu buvo vartojamas Elopram (20 mg per parą) ir selegilinas (10 mg per parą) (selektyvus MAO-B inhibitorius), parodė sąveiką, kuri kliniškai nereikšminga. Nerekomenduojama kartu vartoti Elopram ir selegilino (didesnėmis nei 10 mg paros dozėmis).
Serotoninerginiai vaistiniai preparatai
Ličio ir triptofano
Farmakodinaminės sąveikos tarp ličio ir Elopramo nenustatyta; tačiau buvo pranešta apie padidėjusį serotoninerginį poveikį, kai SSRI skiriama kartu su ličiu arba triptofanu. Vartojant Elopram kartu su šiomis veikliosiomis medžiagomis, reikia būti atsargiems. Įprastą ličio kiekio stebėjimą reikia tęsti kaip įprasta.
Sumatriptanas ir tramadolis
Sumatriptano ir tramadolio serotoninerginį poveikį gali sustiprinti selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI); kol bus gauta daugiau informacijos, kartu vartojant Elopram ir serotonino (arba 5-HT) agonistus, tokius kaip sumatriptanas ir kiti triptanai, taip pat tramadolio vartoti nerekomenduojama (žr. „Atsargumo priemonės“).
Jonažolės
Nepageidaujamas poveikis gali pasireikšti dažniau vartojant Elopram ir vaistažolių preparatus, kurių sudėtyje yra jonažolės (Hypericum perforatum) (žr. „Atsargumo priemonės“). Farmakokinetinė sąveika netirta.
Kraujavimas
Ypatingo atsargumo reikia tiems pacientams, kurie kartu gydomi antikoaguliantais, vaistais, galinčiais paveikti trombocitų funkciją, pvz., Nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (arba NVNU), acetilsalicilo rūgštimi, dipiridamoliu ir tiklopidinu ar kitais vaistais (pvz., Netipiniais). antipsichozinių vaistų, fenotiazinų, triciklių antidepresantų), kurie gali padidinti kraujavimo riziką (žr. „Atsargumo priemonės“).
Elektrokonvulsinė terapija (ECT)
Klinikinių tyrimų, kurie nustatytų kartu su elektrokonvulsiniu terapija (ECT) ir Elopram vartojimu susijusią riziką ar naudą, nėra (žr. „Atsargumo priemonės“).
Alkoholis
Farmakodinaminė ar farmakokinetinė Elopram sąveika su alkoholiu neįrodyta, tačiau Elopram ir alkoholio ryšys nerekomenduojamas.
Vaistai, mažinantys priepuolių slenkstį
SSRI gali sumažinti priepuolių slenkstį. Rekomenduojama būti atsargiems, kai kartu vartojami vaistai, galintys sumažinti traukulių slenkstį, antidepresantai (SSRI, tricikliai), neuroleptikai (fenotiazinai, tioksantenai ir butirofenonai), meflokvinas, bupropionas ir tramadolis.
Desipraminas, Imipraminas
Farmakokinetikos tyrimo metu nepastebėta jokio poveikio nei Elopram, nei imipramino koncentracijai, nors desipramino, pagrindinio imipramino metabolito, koncentracija padidėjo. Kai desipraminas vartojamas kartu su citalopramu, pastebima, kad pirmojo medžiaga, todėl gali prireikti sumažinti jos dozę.
Neuroleptikai
Vartojant Elopram, kliniškai reikšmingos sąveikos su neuroleptikais nenustatyta, tačiau, kaip ir vartojant kitus SSRI, negalima atmesti farmakodinaminės sąveikos galimybės a priori.
Farmakokinetinė sąveika
Citalopramo biotransformaciją į demetilcitalopramą lemia citochromo P450 sistemos izofermentai CYP2C19 (maždaug 38%), CYP3A4 (maždaug 31%) ir CYP2D6 (maždaug 31%). Tai, kad citalopramą metabolizuoja daugiau nei vienas CYP, reiškia, kad jo biotransformacijos slopinimas yra mažiau tikėtinas, nes vieno fermento slopinimą gali kompensuoti kitas. Todėl klinikinėje praktikoje kartu su kitais vaistiniais preparatais vartojant citalopramą labai maža tikimybė, kad su vaistiniais preparatais atsiras farmakokinetinė sąveika.
Maistas
Nebuvo pranešta apie maisto poveikį Elopramo absorbcijai ir kitoms farmakokinetinėms savybėms.
Kitų vaistinių preparatų įtaka citalopramo farmakokinetikai
Kartu vartojamas ketokonazolas (stiprus CYP3A4 inhibitorius) citalopramo farmakokinetikos nekeičia.
Farmakokinetinės sąveikos su ličiu ir citalopramu tyrimas neatskleidė jokios farmakokinetinės sąveikos.
Cimetidinas
Cimetidinas (stiprus CYP2D6, 3A4 ir 1A2 inhibitorius) vidutiniškai padidina vidutinę pusiausvyrinę citalopramo koncentraciją plazmoje. Vartojant Elopram kartu su cimetidinu, patariama būti atsargiems. Gali prireikti koreguoti dozę.
Escitalopramo (aktyvaus citalopramo enantiomero) vartojant kartu su 30 mg omeprazolu (CYP2C19 inhibitoriumi) vieną kartą per parą, vidutiniškai (maždaug 50%) padidėjo escitalopramo koncentracija plazmoje. Kartu vartojant CYP2C19 inhibitorių (pvz. fluvoksamino, lansoprazolo, tiklopidino) arba cimetidino.
Remiantis nepageidaujamo poveikio kontrole, vartojant kartu su kitais vaistais, gali prireikti sumažinti citalopramo dozę.
Metoprololis
Escitalopramas (aktyvus citalopramo enantiomeras) yra CYP2D6 fermento inhibitorius.Citalopramą reikia vartoti atsargiai kartu su vaistiniais preparatais, kuriuos daugiausia metabolizuoja šis fermentas ir kurių terapinis indeksas yra siauras, pvz. flekainidas, propafenonas ir metoprololis (vartojami širdies nepakankamumui gydyti) arba kai kurie vaistiniai preparatai, veikiantys centrinę nervų sistemą ir daugiausia metabolizuojami CYP2D6, pvz., antidepresantai, tokie kaip desipraminas, klomipraminas ir nortriptilinas, arba antipsichoziniai vaistai, tokie kaip risperidonas, tioridazinas ir haloperidolis.
Gali prireikti koreguoti dozę. Vartojant kartu su metoprololiu, pastarojo koncentracija plazmoje padvigubėja.Kliniškai reikšmingo poveikio kraujospūdžiui ar širdies ritmui nepastebėta.
Citalopramo poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Farmakokinetinės / farmakodinaminės sąveikos tyrimas, skiriant kartu citalopramą ir metoprololį (CYP2D6 substratą), parodė, kad metoprololio koncentracija plazmoje padvigubėjo, tačiau sveikų savanorių nepastebėta kliniškai reikšmingo metoprololio poveikio kraujospūdžiui ar širdies susitraukimų dažniui.
Citalopramas ir demetilcitalopramas yra nereikšmingi CYP2C9, CYP2E1 ir CYP3A4 inhibitoriai ir tik silpni CYP1A2, CYP2C19 ir CYP2D6 inhibitoriai, palyginti su kitais SSRI, žinomais kaip reikšmingi inhibitoriai.
Citalopramo vartojant kartu su klozapinu ir teofilinu (CYP1A2 substratais), varfarinu (CYP2C9 substratas), imipraminu ir mefenitoinu (CYP2C19 substratais), spartinu, imipraminu, amitriptilinu, risperidonu (CYP2D6 substratais), nepastebėta jokių pakitimų arba tik nedideli klinikinės reikšmės pokyčiai. ir varfarinas, karbamazepinas (ir jo metabolitas karbamazepino epoksidas), triazolamas (CYP3A4 substratai).
Citalopramo ir levopromazino ar digoksino farmakokinetinės sąveikos nepastebėta (tai rodo, kad citalopramas nesukelia ir neslopina P-glikoproteino).
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Paradoksalus nerimas
Kai kuriems pacientams, sergantiems panikos sutrikimu, pradėjus gydyti antidepresantais, gali pasireikšti padidėję nerimo simptomai.
Šios paradoksalios reakcijos paprastai išnyksta per pirmąsias dvi gydymo pradžios savaites. Siekiant sumažinti paradoksinio anksigeniško poveikio tikimybę, rekomenduojama mažinti pradinę dozę (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“).
Savižudybė / mintys apie savižudybę arba klinikinis pablogėjimas
Depresija yra susijusi su padidėjusia minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (su savižudybe susijusių įvykių) rizika. Ši rizika išlieka tol, kol įvyksta reikšminga remisija. Kadangi per pirmąsias kelias savaites ar ilgiau pagerėjimas gali nepasireikšti, pacientus reikia atidžiai stebėti, kol toks pagerėjimas įvyks. Apskritai klinikinė patirtis rodo, kad savižudybės rizika gali padidėti ankstyvose ankstyvose pagerėjimo stadijose.
Kitos psichinės būklės, kurioms gydyti skiriamas Elopram, taip pat gali būti susijusios su padidėjusia su savižudybe susijusių įvykių rizika. Be to, tokios patologijos gali egzistuoti kartu su didele depresija. Todėl tos pačios atsargumo priemonės, taikomos gydant pacientus, sergančius sunkia depresija, turi būti taikomi gydant pacientus, kenčiančius nuo kitų psichikos patologijų.
Pacientams, turintiems teigiamą medicininę istoriją apie su savižudybe susijusius įvykius, arba tiems, kurie prieš pradedant gydymą turi reikšmingų minčių apie savižudybę, yra didesnė minčių apie savižudybę ar bandymų nusižudyti rizika, todėl gydymo metu juos reikia atidžiai stebėti. tyrimai, atlikti su antidepresantais, palyginti su placebu, gydant psichikos sutrikimus, parodė didesnę savižudiško elgesio riziką jaunesnių nei 25 metų amžiaus grupėje pacientų, gydytų antidepresantais, palyginti su placebu.
Farmakologinis gydymas antidepresantais, ypač pradiniame gydymo etape ir pakeitus dozę, visada turi būti susijęs su atidžiu pacientų, ypač didelės rizikos, stebėjimu. Pacientus (ir jų globėjus) reikia įspėti, kad reikia stebėti, ar nepasireiškia klinikinis pablogėjimas, savižudiškas elgesys ar mintys ir neįprasti elgesio pokyčiai, o jei atsiranda tokių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Akatizija / psichomotorinis sujaudinimas
SSRI / SNRI vartojimas buvo susijęs su akatizijos išsivystymu, kuriam būdingas subjektyviai nemalonus ar varginantis neramumas ir poreikis dažnai judėti kartu su negalėjimu ramiai sėdėti ar stovėti. Šie simptomai dažniau pasireiškia per pirmąsias kelias gydymo savaites Pacientams, kuriems pasireiškia tokie simptomai, dozės didinimas gali būti žalingas.
Grįžtami selektyvūs MAO-A inhibitoriai
Elopramo derinti su MAO-A inhibitoriais paprastai nerekomenduojama dėl serotonino sindromo išsivystymo rizikos (žr. „Sąveika“).
Daugiau informacijos apie kartu vartojamą negrįžtamus neselektyvius MAO inhibitorius rasite skyriuje „Sąveika“.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Daugybė duomenų apie nėščias moteris (daugiau nei 2500 paskelbtų rezultatų) nerodo apsigimimų sukeliančio toksinio poveikio vaisiui / naujagimiui. Elopramo galima vartoti nėštumo metu, jei tai kliniškai būtina, atsižvelgiant į toliau nurodytus aspektus.
Naujagimius reikia stebėti, jei Elopram vartojimas motinai buvo tęsiamas vėlesniais nėštumo etapais, ypač trečiąjį trimestrą. Nėštumo metu reikia vengti staigaus nutraukimo.
Paskutiniais nėštumo etapais, kai motina vartojo SSRI / SNRI, naujagimiui gali pasireikšti šie simptomai: kvėpavimo sutrikimai, cianozė, apnėja, traukuliai, nestabili temperatūra, sunku maitintis, vėmimas, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, drebulys , nervingumas, irzlumas, mieguistumas, lėtinis verksmas, mieguistumas ir miego sutrikimas. Šie simptomai gali atsirasti dėl serotoninerginio poveikio ar nutraukimo simptomų. Daugeliu atvejų komplikacijos prasideda iškart po gimdymo arba per kelias valandas. iškart po (mažiau nei 24 val.).
Įsitikinkite, kad gydytojas ir (arba) akušerė žino, kad vartojate Elopram. Kai vartojate nėštumo metu, ypač per pastaruosius tris mėnesius, tokie vaistai kaip Elopram gali padidinti riziką susirgti sunkia kūdikių liga, vadinama hipertenzija. (PPHN), pasireiškiantis padidėjusiu kvėpavimo dažniu ir melsva oda. Šie simptomai paprastai prasideda per 24 valandas po gimimo. Jei taip atsitiks jūsų kūdikiui, nedelsdami kreipkitės į savo akušerę ir (arba) slaugytoją.
Maitinimo laikas
Elopramas patenka į motinos pieną. Manoma, kad kūdikiai, maitinami krūtimi, gaus maždaug 5%, palyginti su motinos paros doze (mg / kg). Kūdikiams buvo pastebėti tik nedideli reiškiniai. Tačiau esamos informacijos nepakanka, kad būtų galima įvertinti riziką vaikams. Patartina būti atsargiems.
Vaisingumas
Tyrimų su gyvūnais duomenimis, citalopramas sumažina spermos kokybę. Teoriškai tai gali turėti įtakos vaisingumui, tačiau poveikio žmogaus vaisingumui dar nepastebėta.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Elopram gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia silpnai arba vidutiniškai.
Psichiatriniai vaistai gali sumažinti sprendimą ir reaktyvumą kritinėse situacijose. Pacientus reikia informuoti apie šį poveikį ir įspėti, kad gali pakisti jų gebėjimas vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis
Elopram sudėtyje yra laktozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Elopram: Dozavimas
Suaugusieji
Endogeniniai depresiniai sindromai
Elopramą reikia vartoti vieną kartą per parą 20 mg per burną. Atsižvelgiant į individualų paciento atsaką, dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 40 mg per parą.
Antidepresinis poveikis paprastai pasireiškia per 2-4 savaites nuo gydymo pradžios; pacientas turi būti stebimas gydytojo, kol depresinė būsena išnyks.
Kadangi gydymas antidepresantais yra simptominis, jį reikia tęsti atitinkamą laikotarpį, paprastai sergant 4–6 mėnesiais esant manijos depresijai. Pacientams, sergantiems pasikartojančia vienpoline depresija, gali prireikti ilgai tęsti palaikomąjį gydymą, kad būtų išvengta naujų depresijos epizodų.
Nerimo sutrikimai su panikos priepuoliais su agorafobija arba be jos
Pirmąją gydymo savaitę rekomenduojama dozė yra 10 mg, vėliau dozė padidinama iki 20 mg per parą. Atsižvelgiant į individualų paciento atsaką, dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 40 mg per parą.
Maksimalus veiksmingumas pasiekiamas maždaug po 3 gydymo mėnesių.
Esant nerimo sutrikimams, sergantiems panikos priepuoliams, gydymas yra ilgalaikis. Klinikinis atsakas buvo išlaikytas ilgai gydant (1 metus). Esant nemigai ar stipriam neramumui, rekomenduojama papildomai gydyti ūminiais raminamaisiais.
Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą
Reikėtų vengti staigaus gydymo nutraukimo. Nutraukus gydymą Elopram, dozę reikia palaipsniui mažinti bent per 1–2 savaites, kad sumažėtų nutraukimo reakcijų rizika (žr. „Specialūs įspėjimai“ ir „Nepageidaujamas poveikis“).
Jei sumažinus dozę arba nutraukus gydymą atsiranda netoleruojamų simptomų, galima apsvarstyti galimybę atnaujinti anksčiau paskirtą dozę. Po to gydytojas gali ir toliau mažinti dozę, bet palaipsniui.
Senyvi žmonės (vyresni nei 65 metų)
Senyviems pacientams dozę reikia sumažinti iki pusės rekomenduojamos, pvz., 10-20 mg per parą. Didžiausia rekomenduojama dozė senyviems žmonėms yra 20 mg per parą.
Vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų
Elopram negalima vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams gydyti (žr. „Kontraindikacijos“).
Kepenų nepakankamumas
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama pradinė dozė pirmąsias dvi gydymo savaites yra 10 mg per parą. Atsižvelgiant į individualų paciento atsaką, dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 20 mg per parą.
Inkstų nepakankamumas
Šiems pacientams patartina laikytis mažiausios rekomenduojamos dozės.
Nusprendus nutraukti gydymą, dozės turi būti mažinamos palaipsniui, kad sumažėtų abstinencijos simptomai.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Elopram dozę
Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę Elopram dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Jei turite klausimų apie Elopram vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Toksiškumas
Išsamūs klinikiniai duomenys apie Elopram perdozavimą yra riboti ir daugeliu atvejų susiję su kitų vaistų / alkoholio perdozavimu. Buvo pranešta apie mirtinus vien Elopram atvejus; tačiau dauguma mirtinų atvejų atsiranda dėl perdozavimo, kai vaistas vartojamas kartu su kitais vaistais.
Simptomai
Perdozavimo atveju pasireiškė šie nepageidaujami reiškiniai: traukuliai, tachikardija, mieguistumas, QT intervalo pailgėjimas, koma, vėmimas, drebulys, hipotenzija, širdies sustojimas, pykinimas, serotonino sindromas, sujaudinimas, bradikardija, galvos svaigimas, širdies laidumo blokada, QRS pailgėjimas , hipertenzija, midriazė, torsades de pointes, stuporas, prakaitavimas, cianozė, hiperventiliacija ir atrioventrikulinė aritmija Rabdomiolizė yra reta.
Vartojant iki 600 mg dozę galimi šie simptomai: nuovargis, silpnumas, sedacija, drebulys, pykinimas ir tachikardija.
Vartojant didesnes kaip 600 mg dozes, traukuliai gali atsirasti per kelias valandas po vartojimo, pakisti EKG ir retai - rabdomiolizė. Perdozavimas retai būna mirtinas. Vienas suaugęs pacientas išgyveno išgėręs 5200 mg citalopramo.
Gydymas
Specifinio citalopramo priešnuodžio nėra. Gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Reikia apsvarstyti aktyvintosios anglies, osmosinių vidurių laisvinamųjų (pvz., Natrio sulfato) ir skrandžio plovimo. Jei sutrinka sąmonė, pacientą reikia intubuoti. Reikėtų stebėti EKG ir gyvybinius požymius. Hipoksijos atveju skirkite deguonies, o traukulių atveju - diazepamą. Rekomenduojama gydytojo priežiūra maždaug 24 valandas, taip pat EKG stebėjimas, jei suvartota dozė viršija 600 mg. QRS komplekso išplėtimą galima normalizuoti hipertonine NaCl infuzija.
Perdozavimo atveju patartina stebėti EKG pacientams, sergantiems staziniu širdies nepakankamumu / bradiaritmija, pacientams, vartojantiems kartu vaistus, kurie pailgina QT intervalą, arba pacientams, kurių metabolizmas sutrikęs, pvz., Kepenų nepakankamumas.
POVEIKIS DĖL SUSTABDYMO
Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą SSRI
Nutraukimo simptomai yra dažni nutraukus gydymą, ypač jei gydymas nutraukiamas staiga (žr. 20% pacientų, kurie tęsė gydymą Elopram.
Nutraukimo simptomų rizika gali priklausyti nuo įvairių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę ir dozę bei dozės mažinimo greitį. Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos yra: galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), susijaudinimas ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, širdies plakimas, emocinis nestabilumas, dirglumas ir regos sutrikimai. Paprastai šie simptomai yra lengvi arba vidutinio sunkumo; tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Paprastai jie atsiranda per pirmąsias kelias gydymo nutraukimo dienas; tačiau buvo pranešta apie labai retus abstinencijos simptomų atvejus pacientams, kurie netyčia praleido dozę.
Paprastai šie simptomai išnyksta savaime, nenaudojant vaistų, per 2 savaites, nors kai kuriems pacientams jie gali užsitęsti (2-3 mėnesius ar ilgiau).
Todėl, jei reikia nutraukti gydymą, rekomenduojama palaipsniui mažinti Elopram dozę per kelias savaites ar mėnesius, atsižvelgiant į paciento poreikius (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“).
Šalutinis poveikis Koks yra Elopram šalutinis poveikis
Elopram, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Citalopramo šalutinis poveikis paprastai yra lengvas ir laikinas. Dažniausiai jie atsiranda pirmąją ar antrąją gydymo savaitę, o vėliau išnyksta. Nepageidaujamos reakcijos išvardytos MedDRA klasifikacijoje (Medicininis reguliavimo veiklos žodynas). Nustatytas šių reakcijų santykis tarp dozės ir atsako: padidėjęs prakaitavimas, burnos džiūvimas, nemiga, mieguistumas, viduriavimas, pykinimas ir nuovargis.
Žemiau esančioje lentelėje parodytas su SSRI ir (arba) citalopramu susijusių nepageidaujamų reakcijų dažnis, pasireiškiantis ≥ 1% pacientų dvigubai akluose placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose ir po vaistinio preparato patekimo į rinką.
Dažnio kategorijos apibrėžiamos taip: labai dažni (≥1 / 10), dažni (nuo ≥1 / 100 iki <1/10), nedažni (nuo ≥1 / 1000 iki <1/100), reti (≥1 / 10 000, < 1/1000), labai retas (<1/10 000), nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Pacientų skaičius: Citalopramas / placebas = 1346/545
1 Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie QT intervalo pailgėjimo ir skilvelių aritmijų atvejus, įskaitant Torsade de Pointes, daugiausia moterims, sergančioms hipokalemija, QT intervalo pailgėjimu ar kitomis širdies ligomis. (Žr. „Kontraindikacijos“, „Atsargumo priemonės“, „Sąveika“ ir „Perdozavimas“).
2 Buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir elgesio su savižudybe atvejus gydymo citalopramu metu arba netrukus po gydymo nutraukimo (žr. „Specialūs įspėjimai“).
Pastebėta padidėjusi lūžių rizika pacientams, vartojantiems šio tipo vaistus.
Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą
Nutraukus gydymą citalopramu (ypač staiga), dažniausiai atsiranda nutraukimo simptomų.
Dažniausiai pasireiškęs šalutinis poveikis buvo galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), susijaudinimas ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, širdies plakimas. nestabilumas, dirglumas ir regos sutrikimai.
Paprastai šie reiškiniai yra lengvi ar vidutinio sunkumo ir savaime praeinantys, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs ir (arba) užsitęsę. Todėl, jei gydymo citalopramu nebereikia, rekomenduojama „palaipsniui nutraukti gydymą, palaipsniui mažinant dozę“ (žr. „Dozė, vartojimo metodas ir laikas“ bei „Specialūs įspėjimai“).
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.
Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje originalioje pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
SUDĖTIS
Kiekvienoje 20 mg plėvele dengtoje tabletėje yra:
24,98 mg citalopramo hidrobromido
lygus 20 mg citalopramo
Pagalbinės medžiagos
Kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, kopovidonas, glicerinas (85%), natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas, titano dioksidas, hipromeliozė, makrogolis 400.
Kiekvienoje 40 mg plėvele dengtoje tabletėje yra:
49,96 mg citalopramo hidrobromido
lygus 40 mg citalopramo
Pagalbinės medžiagos
Kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, kopovidonas, glicerinas (85%), natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas, titano dioksidas, hipromeliozė, makrogolis 400.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
Dėžutė su 28 plėvele dengtomis tabletėmis po 20 mg
Kartono dėžutė, kurioje yra 14 plėvele dengtų tablečių po 20 mg
Kartono dėžutė, kurioje yra 14 plėvele dengtų tablečių po 40 mg
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ELOPRAMA
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
ELOPRAM 20 mg plėvele dengtos tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Aktyvus principas:
20 mg citalopramo (atitinka 24,98 mg citalopramo hidrobromido)
Pagalbinės medžiagos: Laktozės monohidratas
ELOPRAM 40 mg plėvele dengtos tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Aktyvus principas:
40 mg citalopramo (atitinka 49,96 mg citalopramo hidrobromido)
Pagalbinės medžiagos: Laktozės monohidratas
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengtos tabletės.
20 mg ir 40 mg tabletes galima padalyti į lygias dalis.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Endogeniniai depresiniai sindromai ir atkryčių bei recidyvų prevencija.
Nerimo sutrikimai su panikos priepuoliais su agorafobija arba be jos.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Suaugusieji
Endogeniniai depresiniai sindromai:
Citalopramą reikia vartoti vieną kartą per parą 20 mg per burną.
Atsižvelgiant į individualų paciento atsaką, dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 40 mg per parą.
Antidepresinis poveikis paprastai pasireiškia per 2-4 savaites nuo gydymo pradžios; pacientas turi būti stebimas gydytojo, kol depresinė būsena išnyks.
Kadangi gydymas antidepresantais yra simptominis, jį reikia tęsti atitinkamą laikotarpį, paprastai sergant 4–6 mėnesiais esant manijos depresijai.
Pacientams, sergantiems pasikartojančia vienpoline depresija, gali prireikti ilgai tęsti palaikomąjį gydymą, kad būtų išvengta naujų depresijos epizodų.
Nerimo sutrikimai su panikos priepuoliais su agorafobija arba be jos:
Pirmąją gydymo savaitę rekomenduojama dozė yra 10 mg, vėliau dozė padidinama iki 20 mg per parą. Atsižvelgiant į individualų paciento atsaką, dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 40 mg per parą.
Maksimalus veiksmingumas pasiekiamas maždaug po 3 gydymo mėnesių.
Panikos sutrikimo atveju gydymas yra ilgalaikis. Klinikinis atsakas išliko ilgai gydant (1 metus).
Esant nemigai ar stipriam neramumui, rekomenduojama papildomai gydyti ūminiais raminamaisiais vaistais.
Kepenų nepakankamumas:
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama pradinė dozė pirmąsias dvi gydymo savaites yra 10 mg per parą. Atsižvelgiant į individualų paciento atsaką, dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 20 mg per parą. Pacientams, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi, patariama atsargiai ir didinti dozę (žr. 5.2 skyrių).
Inkstų nepakankamumas:
Šiems pacientams patartina laikytis mažiausios rekomenduojamos dozės.
Senyvi žmonės (> 65 metų):
Senyviems pacientams dozę reikia sumažinti iki pusės rekomenduojamos, pvz., 10-20 mg per parą. Didžiausia rekomenduojama dozė senyviems žmonėms yra 20 mg per parą.
Skirta vaikams ir paaugliams iki 18 metų:
Elopram negalima vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams gydyti (žr. 4.4 skyrių).
Metabolizatoriai CYP2C19 lęšiai:
Pacientams, kurie, kaip žinoma, blogai metabolizuoja CYP2C19, pirmąsias dvi gydymo savaites rekomenduojama pradėti vartoti 10 mg per parą. Atsižvelgiant į individualų paciento atsaką, dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 20 mg per parą (žr. 5.2 skyrių).
Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą "Reikia vengti staigaus gydymo nutraukimo. Nutraukus gydymą Elopram, dozę reikia palaipsniui mažinti bent per 1-2 savaites, kad sumažėtų nutraukimo reakcijų rizika. (Žr. 4.8).
Jei sumažinus dozę arba nutraukus gydymą atsiranda netoleruojamų simptomų, galima apsvarstyti galimybę atnaujinti anksčiau paskirtą dozę. Po to gydytojas gali ir toliau mažinti dozę, bet palaipsniui.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (žr. 6.1 skyrių).
Amžius iki 18 metų.
MAOI (monoamino oksidazės inhibitoriai):
Kartu vartojami serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) ir MAO inhibitoriai gali sukelti sunkių, kartais mirtinų nepageidaujamų reakcijų.Kai kuriais atvejais yra panašių į serotonino sindromą požymių. Citalopramo negalima skirti pacientams, gydomiems monoamino oksidazės inhibitoriais (MAOI), įskaitant selegiliną didesnėmis nei 10 mg paros dozėmis. Citalopramo negalima vartoti anksčiau nei praėjus 14 dienų po to, kai nutraukiamas negrįžtamas MAOI vartojimas, arba nurodytą laiką po to, kai nutraukiamas grįžtamojo poveikio MAOI (RIMA) vartojimas, kaip nurodyta RIMA pakuotės lapelyje. MAOI negalima vartoti anksčiau nei praėjus 7 dienoms po citalopramo vartojimo nutraukimo. (žr. 4.5 skyrių).
Citalopramo vartoti kartu su linezolidu draudžiama, nebent yra mašinų, leidžiančių atidžiai stebėti ir stebėti kraujospūdį (žr. 4.5 skyrių).
Citalopramo draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra žinomas QT intervalo pailgėjimas arba įgimtas ilgo QT sindromas.
Citalopramo draudžiama vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą (žr. 4.5 skyrių).
Citalopramo negalima vartoti kartu su pimozidu (žr. 4.5 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Senyviems pacientams ir pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, žr. 4.2 skyrių.
Vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų:
Antidepresantų negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų gydyti. Klinikinių tyrimų metu su vaikais ir paaugliais, gydomais antidepresantais, dažniau buvo stebimas savižudiškas elgesys (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumas (iš esmės agresija, opozicinis elgesys ir pyktis), nei gydytiems placebu. Jei, remiantis medicininiu poreikiu, priimamas sprendimas gydyti, pacientą reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda savižudybės simptomų. Be to, nėra duomenų apie vaikų ir paauglių ilgalaikį saugumą, susijusį su augimu, brendimu ir pažinimo bei elgesio vystymusi.
Paradoksalus nerimas:
Kai kuriems pacientams, sergantiems panikos sutrikimu, pradedant gydyti antidepresantais gali pasireikšti „nerimo simptomų paryškinimas“.
Šios paradoksalios reakcijos paprastai išnyksta per pirmąsias dvi savaites nuo gydymo pradžios. Rekomenduojama sumažinti pradinę dozę, kad sumažėtų paradoksinio anksigeniško poveikio tikimybė (žr. 4.2 skyrių).
Hiponatremija:
Pranešta, kad hiponatremija, galimai dėl netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos (SIADH), buvo reta nepageidaujama reakcija vartojant SSRI, ir paprastai ji grįžta nutraukus gydymą.
Ypač didelė rizika yra vyresnio amžiaus moterims.
Savižudybė / mintys apie savižudybę arba klinikinis pablogėjimas:
Depresija yra susijusi su padidėjusia minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (su savižudybe susijusių įvykių) rizika. Ši rizika išlieka tol, kol įvyksta reikšminga remisija. Kadangi per pirmąsias kelias savaites ar ilgiau pagerėjimas gali nepasireikšti, pacientus reikia atidžiai stebėti, kol toks pagerėjimas įvyks. Apskritai klinikinė patirtis rodo, kad savižudybės rizika gali padidėti ankstyvose ankstyvose pagerėjimo stadijose.
Kitos psichikos ligos, kurioms gydyti skiriamas citalopramas, taip pat gali būti susijusios su padidėjusia su savižudybe susijusių įvykių rizika. Be to, gali atsirasti tokių patologijų gretutinių ligų, susijusių su didele depresija. Todėl tos pačios atsargumo priemonės, taikomos gydant pacientus, sergančius sunkia depresija, turi būti taikomi gydant pacientus, kenčiančius nuo kitų psichikos patologijų.
Pacientams, kuriems anksčiau buvo su savižudybe susijusių įvykių, arba tiems, kuriems prieš pradedant gydymą buvo daug minčių apie savižudybę, kyla didesnė minčių apie savižudybę ar bandymų nusižudyti rizika, todėl juos reikia atidžiai stebėti gydymo metu. Vienas tikslas -klinikinių tyrimų analizė atliktas su antidepresantais, palyginti su placebu, gydant psichikos sutrikimus, parodė didesnę savižudiško elgesio riziką jaunesnių nei 25 metų amžiaus grupėje pacientų, gydytų antidepresantais, palyginti su placebu.
Farmakologinis gydymas antidepresantais, ypač pradiniame gydymo etape ir pakeitus dozę, visada turi būti susijęs su atidžiu pacientų, ypač didelės rizikos, stebėjimu. Pacientus (ir jų globėjus) reikia įspėti, kad reikia stebėti, ar nepasireiškia klinikinis pablogėjimas, elgesys su savižudybe ar mintys, neįprasti elgesio pokyčiai, ir nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei atsiranda tokių simptomų.
Akatizija / psichomotorinis sujaudinimas:
SSRI / SNRI vartojimas buvo susijęs su akatizijos išsivystymu, kuriam būdingas subjektyviai nemalonus ar varginantis neramumas ir poreikis dažnai judėti kartu su negalėjimu ramiai sėdėti ar stovėti. Šie simptomai dažniau pasireiškia per pirmąsias kelias savaites. Pacientams, kuriems pasireiškia tokie simptomai, dozės didinimas gali būti žalingas.
Manija:
Pacientams, sergantiems manijos-depresijos liga, gali būti perėjimas prie manijos fazės. Citalopramo vartojimą reikia nutraukti, jei pacientas patenka į manijos fazę.
Traukuliai:
Traukuliai yra potenciali rizika vartojant antidepresantus.Citalopramo vartojimą reikia nutraukti visiems pacientams, kuriems pasireiškia traukuliai.Pacientams, sergantiems nestabilia epilepsija, reikia vengti citalopramo, o pacientus, kurių epilepsija kontroliuojama, atidžiai stebėti. Jei padažnėja traukulių, citalopramo vartojimą reikia nutraukti.
Diabetas:
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gydymas SSRI gali sutrikdyti glikemijos kontrolę. Gali prireikti koreguoti insulino ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę.
Serotonino sindromas:
Retais atvejais buvo pranešta apie serotonino sindromą pacientams, gydomiems SSRI.
Simptomų, tokių kaip sujaudinimas, drebulys, mioklonija ir hipertermija, ryšys gali rodyti šios būklės išsivystymą.Gydymą citalopramu reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti simptominį gydymą.
Serotoninerginiai vaistai:
Citalopramo negalima vartoti kartu su vaistiniais preparatais, turinčiais serotoninerginį poveikį, pvz., Sumatriptano ar kitų triptanų, tramadolio, oksitriptano ir triptofano (žr. 4.5 skyrių).
Kraujavimas:
Vartojant SSRI buvo pranešta apie užsitęsusį krešėjimo laiką ir (arba) krešėjimo sutrikimus, tokius kaip ekchimozė, ginekologiniai kraujavimai, kraujavimas iš virškinimo trakto ir kitos odos ar gleivinės kraujavimo formos (žr. 4.8 skyrių). Pacientams, vartojantiems SSRI, patariama atsargiai, ypač tuo atveju, jei kartu vartojama veikliųjų medžiagų, galinčių paveikti trombocitų funkciją, arba kitų medžiagų, galinčių padidinti kraujavimo riziką, taip pat pacientams, kuriems yra buvę krešėjimo sutrikimų (žr. 4.5 skyrių).
Elektrokonvulsinė terapija (ECT):
Klinikinė patirtis vartojant SSRI ir ECT yra ribota, todėl rekomenduojama būti atsargiems.
Grįžtami selektyvūs MAO-A inhibitoriai:
Citalopramo derinti su MAO-A inhibitoriais paprastai nerekomenduojama dėl serotonino sindromo išsivystymo rizikos (žr. 4.5 skyrių).
Daugiau informacijos apie kartu vartojamą negrįžtamus neselektyvius MAO inhibitorius žr. 4.5 skyriuje.
Gydymo pradžioje gali pasireikšti nemiga ir susijaudinimas. Tokiais atvejais gali padėti koreguoti dozę.
Jonažolė / Hypericum:
Nepageidaujamas poveikis gali pasireikšti dažniau vartojant citalopramą ir vaistažoles, kurių sudėtyje yra jonažolės (Hypericum perforatum). Todėl citalopramo ir preparatų, kurių sudėtyje yra jonažolės, negalima vartoti vienu metu (žr. 4.5 skyrių).
Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą SSRI:
Nutraukimo simptomai yra dažni nutraukus gydymą, ypač jei gydymas nutraukiamas staiga (žr. 4.8 skyrių). Klinikinio recidyvo prevencijos tyrimo metu nutraukus gydymą nepageidaujami reiškiniai pasireiškė 40% pacientų, palyginti su 20% pacientų, kurie tęsė citalopramo vartojimą. gydymas.
Nutraukimo simptomų rizika gali priklausyti nuo įvairių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę ir dozę bei dozės mažinimo greitį. Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos yra: galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), susijaudinimas ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, širdies plakimas, emocinis nestabilumas, dirglumas ir regos sutrikimai. Paprastai šie simptomai yra lengvi arba vidutinio sunkumo; tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs.
Paprastai jie atsiranda per pirmąsias kelias gydymo nutraukimo dienas; tačiau buvo pranešta apie labai retus abstinencijos simptomų atvejus pacientams, kurie netyčia praleido dozę. Paprastai šie simptomai praeina savaime ir paprastai išnyksta per 2 savaites, nors kai kuriems pacientams jie gali užsitęsti (2-3 mėnesius ar ilgiau).
Todėl, nutraukiant gydymą, rekomenduojama palaipsniui mažinti citalopramo dozę per kelias savaites ar mėnesius, atsižvelgiant į paciento poreikius (žr. 4.2 skyrių „Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą“).
Psichozė:
Psichikos pacientų, sergančių depresijos epizodais, gydymas gali sustiprinti psichozės simptomus.
QT intervalo pailgėjimas:
Nustatyta, kad citalopramas sukelia nuo dozės priklausomą QT intervalo pailgėjimą. Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie QT intervalo pailgėjimo ir skilvelių aritmijų atvejus, įskaitant Torsade de Pointes, daugiausia moterims, sergančioms hipokalemija arba jau turintiems QT intervalo pailgėjimas ar kiti širdies sutrikimai (žr. 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 ir 5.1 skyrius).
Pacientams, kuriems yra reikšminga bradikardija, pacientams, kuriems neseniai buvo ūminis miokardo infarktas arba nekompensuotas širdies nepakankamumas, patariama atsargiai.
Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai, tokie kaip hipokalemija ir hipomagnezemija, padidina piktybinių aritmijų riziką, todėl juos reikia ištaisyti prieš pradedant gydymą citalopramu.
Jei gydomi pacientai, kuriems yra stabili širdies liga, prieš pradedant gydymą reikia apsvarstyti EKG.
Jei gydymo citalopramu metu atsiranda širdies aritmijos požymių, gydymą reikia nutraukti ir atlikti EKG.
Uždaro kampo glaukoma:
SSRI, įskaitant citalopramą, gali turėti įtakos vyzdžio dydžiui ir sukelti midriazę. Šis midriatinis poveikis gali sumažinti akies kampą, todėl padidėja akispūdis ir uždaro kampo glaukoma, ypač pacientams, kuriems yra polinkis. Todėl citalopramą reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems uždaro kampo glaukoma arba anamnezėje.
Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis:
Elopram sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Farmakodinaminė sąveika
Farmakodinamikos lygmeniu buvo pranešta apie serotonino sindromo atvejus, kai buvo vartojama citalopramo, moklobemido ir buspirono.
Kontraindikuotinos asociacijos
MAO inhibitoriai:
Kartu vartojant citalopramą ir MAO inhibitorius, gali pasireikšti sunkus nepageidaujamas poveikis, įskaitant serotonino sindromą (žr. 4.3 skyrių).
Buvo pranešta apie sunkių ir kartais mirtinų reakcijų atvejus pacientams, gydomiems SSRI, susijusiais su monoamino oksidazės inhibitoriumi (MAOI), įskaitant selegiliną, negrįžtamą MAOI ir linezolidą, grįžtamąjį MAOI ir moklobemidą, ir pacientams, kurie neseniai nutraukė gydymą. gydymas SSRI ir pradėtas gydymas MAOI.
Kai kuriais atvejais būdingi panašūs į serotonino sindromą požymiai. Veikliosios medžiagos ir MAOI sąveikos simptomai yra: hipertermija, standumas, mioklonija, autonominės nervų sistemos nestabilumas ir galimi greiti gyvybinių požymių svyravimai, sumišimas, dirglumas, susijaudinimas ir drebulys. Jei ši būklė progresuoja be intervencijos, ji gali būti mirtina po rabdomiolizės, centrinės hipertermijos su ūminiu daugelio organų nepakankamumu, kliedesio ir komos (žr. 4.3 skyrių).
QT intervalo pailgėjimas:
Citalopramo ir kitų QT intervalą pailginančių vaistinių preparatų derinio farmakokinetikos ir farmakodinamikos tyrimų neatlikta. Negalima atmesti papildomo citalopramo poveikio tokiems vaistiniams preparatams. Todėl citalopramą reikia vartoti kartu su QT intervalą pailginančiais vaistais, tokiais kaip IA ir III klasės antiaritminiai vaistai, antipsichoziniai vaistai (pvz., Fenotiazino dariniai, pimozidas, haloperidolis), tricikliai antidepresantai, kai kurie antimikrobiniai preparatai (pvz., Sparfloksacinas, moksifloksacinas IV). kontraindikuotinas., pentamidinas, vaistai nuo maliarijos, ypač halofantrinas), kai kurie antihistamininiai vaistai (astemizolas, mizolastinas) ir kt.
Pimozidas:
Citalopramo ir pimozido vartoti kartu draudžiama (žr. 4.3 skyrių). Vienkartinė 2 mg pimozido dozė kartu su sveikais savanoriais, kurie 11 dienų buvo gydomi 40 mg raceminiu citalopramu per parą, tik padidino pimozido AUC. ir Cmax, nors ir ne nuosekliai viso tyrimo metu. Kartu vartojant pimozidą ir citalopramą, vidutiniškai QTc intervalas pailgėjo maždaug 10 ms. Kadangi ši sąveika jau buvo pastebėta pavartojus mažą pimozido dozę, kartu vartoti citalopramo ir pimozido draudžiama.
Asociacijos, kurioms reikia atsargumo priemonių
Selegilinas (selektyvus MAO-B inhibitorius):
Farmakokinetinės / farmakodinaminės sąveikos tyrimas, kai kartu buvo skiriamas citalopramas (20 mg per parą) ir selegilinas (10 mg per parą) (selektyvus MAO-B inhibitorius), kliniškai reikšmingos sąveikos neparodė. Nerekomenduojama kartu vartoti citalopramo ir selegilino (didesnėmis nei 10 mg paros dozėmis) (žr. 4.3 skyrių).
Ličio ir triptofano:
Klinikinių tyrimų, kuriuose citalopramas buvo vartojamas kartu su ličiu, farmakodinaminės sąveikos nenustatyta. Tačiau buvo pranešimų apie poveikio sustiprėjimą, kai SSRI skiriami kartu su ličiu ar triptofanu, todėl patariama atsargiai vartoti citalopramą kartu su šiais vaistiniais preparatais. Nuolatinis ličio kiekio stebėjimas turėtų būti tęsiamas kaip įprasta.
Serotoninerginiai vaistiniai preparatai:
Vartojant kartu su serotoninerginiais vaistiniais preparatais (pvz., Tramadoliu, sumatriptanu), gali sustiprėti su 5-HT susijęs poveikis.
Kol nėra daugiau informacijos, nerekomenduojama kartu vartoti citalopramo ir serotonino (arba 5-HT) agonistų, tokių kaip sumatriptanas ir kiti triptanai (žr. 4.4 skyrių).
Jonažolė / Hypericum:
Kartu vartojant SSRI ir vaistažolių preparatus, kurių sudėtyje yra jonažolės, gali pasireikšti dinaminė sąveika, todėl padidėja nepageidaujamas poveikis (žr. 4.4 skyrių). Farmakokinetinė sąveika netirta.
Kraujavimas:
Ypatingo atsargumo reikia tiems pacientams, kurie kartu gydomi antikoaguliantais, vaistais, galinčiais paveikti trombocitų funkciją, pvz., Nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (arba NVNU), acetilsalicilo rūgštimi, dipiridamoliu ir tiklopidinu ar kitais vaistais (pvz., Netipiniais). antipsichozinių vaistų, fenotiazinų, triciklių antidepresantų), kurie gali padidinti kraujavimo riziką (žr. 4.4 skyrių).
Elektrokonvulsinė terapija (ECT):
Klinikinių tyrimų, kurie nustatytų kartu su elektrokonvulsiniu gydymu (ECT) ir citalopramu vartojamą riziką ar naudą, nėra (žr. 4.4 skyrių).
Alkoholis:
Farmakodinaminė ar farmakokinetinė citalopramo sąveika su alkoholiu neįrodyta; tačiau citalopramo ir alkoholio ryšys nerekomenduojamas.
Vaistiniai preparatai, sukeliantys hipokalemiją / hipomagnezemiją:
Kartu vartojant vaistinius preparatus, sukeliančius hipokalemiją / hipomagnezemiją, patariama būti atsargiems, nes šios sąlygos padidina piktybinių aritmijų riziką (žr. 4.4 skyrių).
Vaistai, mažinantys priepuolių slenkstį:
SSRI gali sumažinti priepuolių slenkstį. Rekomenduojama būti atsargiems, kai kartu vartojami vaistai, galintys sumažinti traukulių slenkstį (pvz.antidepresantų [SSRI], neuroleptikų [butirofenonų, tioksantenų], meflokvino, bupropiono ir tramadolio).
Neuroleptikai:
Citalopramo vartojimas neatskleidė kliniškai reikšmingos sąveikos su neuroleptikais, tačiau, kaip ir vartojant kitus SSRI, negalima atmesti farmakodinaminės sąveikos galimybės a priori.
Farmakokinetinė sąveika
Citalopramo biotransformaciją į demetilcitalopramą lemia P450 sistemos izofermentai: CYP2C19 (maždaug 38%), CYP3A4 (maždaug 31%) ir CYP2D6 (maždaug 31%). Tai, kad citalopramą metabolizuoja daugiau nei vienas CYP, reiškia, kad jo biotransformacijos slopinimas yra mažiau tikėtinas, nes vieno fermento slopinimą gali kompensuoti kitas.
Todėl klinikinėje praktikoje vartojant citalopramą kartu su kitais vaistiniais preparatais, yra maža tikimybė, kad atsiras farmakokinetinė sąveika.
Maistas:
Nebuvo pranešta apie maisto poveikį citalopramo absorbcijai ir kitoms farmakokinetinėms savybėms.
Kitų vaistinių preparatų įtaka citalopramo farmakokinetikai:
Kartu vartojamas ketokonazolas (stiprus CYP3A4 inhibitorius) citalopramo farmakokinetikos nekeičia.
Farmakokinetinės sąveikos su ličiu ir citalopramu tyrimo metu farmakokinetinės sąveikos nenustatyta (taip pat žr. Aukščiau).
Cimetidinas:
Cimetidinas, žinomas fermentų inhibitorius, vidutiniškai padidina vidutinę pusiausvyrinę citalopramo koncentraciją plazmoje. Todėl rekomenduojama atsargiai skirti citalopramą kartu su cimetidinu. Gali prireikti koreguoti dozę.
Escitalopramo (aktyvaus citalopramo enantiomero) vartojant kartu su 30 mg omeprazolu (CYP2C19 inhibitoriumi) vieną kartą per parą, escitalopramo koncentracija plazmoje padidėjo vidutiniškai (maždaug 50%).
Todėl kartu su CYP2C19 inhibitoriais (pvz., Omeprazolu, ezomeprazolu, fluvoksaminu, lansoprazolu, tiklopidinu) ar cimetidinu reikia būti atsargiems, todėl gali prireikti koreguoti citalopramo dozę.
Metoprololis:
Escitalopramas (aktyvus citalopramo enantiomeras) yra CYP2D6 fermento inhibitorius. Citalopramą rekomenduojama vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kuriuos daugiausia metabolizuoja šis fermentas ir kurių siauras terapinis indeksas, pvz., Flekainidas, propafenonas ir metoprololis (kai vartojamas sergant širdies nepakankamumu) arba kai kurie vaistiniai preparatai, veikiantys CNS ir daugiausia metabolizuojami CYP2D6, pvz. antidepresantai, tokie kaip desipraminas, klomipraminas ir nortriptilinas, arba antipsichoziniai vaistai, tokie kaip risperidonas, tioridazinas ir haloperidolis. Gali prireikti koreguoti dozę. Vartojant kartu su metoprololiu, pastarojo koncentracija plazmoje padvigubėjo, tačiau statistiškai reikšmingai nepadidino metoprololio poveikio kraujospūdžiui ir širdies susitraukimų dažniui.
Citalopramo poveikis kitiems vaistiniams preparatams:
Farmakokinetinės / farmakodinaminės sąveikos tyrimas, skiriant kartu citalopramą ir metoprololį (CYP2D6 substratą), parodė, kad metoprololio koncentracija plazmoje padvigubėjo, tačiau sveikų savanorių statistiškai reikšmingai nepadidėjo metoprololio poveikis kraujospūdžiui ir širdies susitraukimų dažniui.
Citalopramas ir demetilcitalopramas yra nereikšmingi CYP2C9, CYP2E1 ir CYP3A4 inhibitoriai ir tik silpni CYP1A2, CYP2C19 ir CYP2D6 inhibitoriai, palyginti su kitais SSRI, žinomais kaip reikšmingi inhibitoriai.
Levomepromazinas, digoksinas, karbamazepinas:
Vartojant citalopramą kartu su CYP1A2 (klozapinu ir teofilinu) CYP2C9 (varfarinu) ir CYP2C19 (imipraminu ir mefenitoinu), CYP2D6 (sparteinu, imipraminu, amitriptilinu) substratais, risperidonu) ir CYP3A4, nepastebėta jokių pakitimų arba tik nedideli klinikinės reikšmės pokyčiai. varfarino, karbamazepino (ir jo metabolito karbamazepino epoksido) ir triazolamo.
Citalopramo ir levomepromazino ar digoksino farmakokinetinės sąveikos nepastebėta (tai rodo, kad citalopramas nesukelia ir neslopina P-glikoproteino).
Desipraminas, imipraminas:
Farmakokinetikos tyrimo metu nepastebėta jokio poveikio nei citalopramo, nei imipramino koncentracijai, nors desipramino, pagrindinio imipramino metabolito, kiekis padidėjo. Kai desipraminas vartojamas kartu su citalopramu, gali padidėti desipramino koncentracija plazmoje. sumažinti jo dozę.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas:
Daugybė duomenų apie nėščias moteris (daugiau nei 2500 paskelbtų rezultatų) nerodo apsigimimų sukeliančio toksinio poveikio vaisiui / naujagimiui. Tačiau citalopramo nėštumo metu vartoti negalima, nebent tai yra absoliučiai būtina, ir tik „kruopščiai įvertinus riziką ir naudą“.
Naujagimius reikia stebėti, jei citalopramo vartojimas motinai buvo tęsiamas vėlesniais nėštumo etapais, ypač trečiąjį trimestrą. Nėštumo metu reikia vengti staigaus nutraukimo.
Paskutiniais nėštumo etapais, kai motina vartojo SSRI / SNRI, naujagimiui gali pasireikšti šie simptomai: kvėpavimo sutrikimai, cianozė, apnėja, traukuliai, nestabili temperatūra, sunku maitintis, vėmimas, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, drebulys , nervingumas, irzlumas, mieguistumas, lėtinis verksmas, mieguistumas ir miego sutrikimas. Šie simptomai gali atsirasti dėl serotoninerginio poveikio ar nutraukimo simptomų. Daugeliu atvejų komplikacijos prasideda iškart po gimdymo arba per kelias valandas. iškart po (mažiau nei 24 val.).
Epidemiologiniai duomenys rodo, kad SSRI vartojimas nėštumo metu, ypač nėštumo pabaigoje, gali padidinti naujagimio nuolatinės plaučių hipertenzijos (PPHN) riziką. Pastebėta rizika buvo maždaug 5 iš 1000 nėštumų. PPHN per 1000 nėštumų.
Maitinimo laikas:
Citalopramo patenka į motinos pieną. Apskaičiuota, kad žindomi kūdikiai gauna apie 5%, palyginti su motinos paros doze (mg / kg). Kūdikiams buvo pastebėti tik nedideli reiškiniai. Tačiau esamos informacijos nepakanka, kad būtų galima įvertinti riziką vaikams. Patartina būti atsargiems.
Vyrų vaisingumas:
Duomenys apie gyvūnus parodė, kad citalopramas gali turėti įtakos spermos kokybei (žr. 5.3 skyrių).
Žmonėms SSRI gydytų pacientų pranešimai parodė, kad poveikis spermos kokybei yra grįžtamas.
Poveikio vaisingumui iki šiol nepastebėta.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Citalopramas silpnai arba vidutiniškai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Psichiatriniai vaistai gali sumažinti sprendimą ir reaktyvumą kritinėse situacijose. Pacientus reikia informuoti apie šį poveikį ir įspėti, kad gali pakisti jų gebėjimas vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Citalopramo šalutinis poveikis paprastai yra lengvas ir laikinas. Dažniausiai jie atsiranda pirmąją ar antrąją gydymo savaitę, o vėliau išnyksta.
Nepageidaujamos reakcijos atitinka MedDRA pageidaujamų terminų klasifikaciją.
Nustatytas šių reakcijų santykis tarp dozės ir atsako: padidėjęs prakaitavimas, burnos džiūvimas, nemiga, mieguistumas, viduriavimas, pykinimas ir nuovargis.
Žemiau esančioje lentelėje parodytas su SSRI ir (arba) citalopramu susijusių nepageidaujamų reakcijų dažnis, pasireiškiantis ≥ 1% pacientų dvigubai akluose placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose ir po vaistinio preparato patekimo į rinką.
Dažnio klasės apibrėžiamos taip: labai dažni (≥1 / 10), dažni (nuo ≥1 / 100 iki
1 Buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir elgesio su savižudybe atvejus gydymo citalopramu metu arba netrukus po gydymo nutraukimo (žr. 4.4 skyrių).
Kaulų lūžiai Epidemiologiniai tyrimai, atlikti daugiausia vyresniems nei 50 metų pacientams, parodė padidėjusią lūžių riziką pacientams, gydomiems SSRI ir TCA. Pagrindinis šios rizikos mechanizmas nežinomas.
QT intervalo pailgėjimas:
Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie QT intervalo pailgėjimo ir skilvelių aritmijų atvejus, įskaitant Torsade de Pointes, daugiausia moterims, sergančioms hipokalemija arba jau pailgėjusiu QT intervalu ar kitomis širdies ligomis (žr. 4.3, 4.4, 4.5 skyrius). , 4.9 ir 5.1).
Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą:
Nutraukus gydymą citalopramu (ypač staiga), dažniausiai atsiranda nutraukimo simptomų.
Dažniausiai pasireiškusios reakcijos yra: galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), susijaudinimas ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, širdies plakimas, emocinis nestabilumas , dirglumas ir regos sutrikimai.
Paprastai šie reiškiniai yra lengvi arba vidutinio sunkumo ir savaime praeinantys, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs ir (arba) užsitęsę. Todėl, kai gydymo citalopramu nebereikia, rekomenduojama palaipsniui nutraukti gydymą, palaipsniui mažinant dozę (žr. 4.2 skyrių Dozavimas ir vartojimo metodas bei 4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės).
04.9 Perdozavimas
Toksiškumas:
Išsamūs klinikiniai duomenys apie citalopramo perdozavimą yra riboti ir daugeliu atvejų yra susiję su kartu vartojamu narkotikų / alkoholio perdozavimu. Buvo pranešta apie mirtinus atvejus, kai perdozuota vien citalopramo; tačiau dauguma mirtinų atvejų atsiranda dėl perdozavimo kartu vartojant kelis vaistus.
Simptomai:
Perdozavus citalopramo, pasireiškė šie simptomai: traukuliai, tachikardija, mieguistumas, QT intervalo pailgėjimas, koma, vėmimas, drebulys, hipotenzija, širdies sustojimas, pykinimas, serotonino sindromas, sujaudinimas, bradikardija, galvos svaigimas, širdies laidumo sutrikimas, QRS pailgėjimas , hipertenzija, midriazė, torsades de pointes, stuporas, prakaitavimas, cianozė, hiperventiliacija ir atrioventrikulinė aritmija Rabdomiolizė yra reta.
Vartojant iki 600 mg dozę galimi šie simptomai: nuovargis, silpnumas, sedacija, drebulys, pykinimas ir tachikardija. Vartojant didesnes kaip 600 mg dozes, traukuliai gali atsirasti per kelias valandas po vartojimo, pakisti EKG ir retai - rabdomiolizė. Perdozavimas retai būna mirtinas. Vienas suaugęs pacientas išgyveno išgėręs 5200 mg citalopramo.
Gydymas:
Specifinio citalopramo priešnuodžio nėra. Gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Reikia apsvarstyti aktyvintosios anglies, osmosinių vidurių laisvinamųjų (pvz., Natrio sulfato) ir skrandžio plovimo. Jei sutrinka sąmonė, pacientą reikia intubuoti. Reikėtų stebėti EKG ir gyvybinius požymius.
Hipoksijos atveju skirkite deguonies, o traukulių atveju - diazepamą. Rekomenduojama gydytojo priežiūra maždaug 24 valandas, taip pat EKG stebėjimas, jei suvartota dozė viršija 600 mg. QRS komplekso išplėtimą galima normalizuoti hipertonine NaCl infuzija.
Perdozavimo atveju patartina stebėti EKG pacientams, sergantiems staziniu širdies nepakankamumu / bradiaritmija, pacientams, vartojantiems kartu vaistus, kurie pailgina QT intervalą, arba pacientams, kurių metabolizmas sutrikęs, pvz., Kepenų nepakankamumas.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: antidepresantai; selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai. ATC kodas: N06 AB 04.
Citalopramas yra naujas biciklinis ftalino darinys, turintis antidepresinį poveikį.
Biocheminiai ir elgesio tyrimai parodė, kad citalopramo farmakodinaminis poveikis yra glaudžiai susijęs su stipriu 5-HT (5-hidroksitriptamino = serotonino) įsisavinimo slopinimu.
Citalopramas neturi įtakos NA (noradrenalino) įsisavinimui, todėl yra pats selektyviausias iki šiol aprašytas serotonino įsisavinimo inhibitorius, kaip rodo 5000 NA ir serotonino įsisavinimo inhibitoriaus koncentracijos santykis.
Citalopramas neturi įtakos DA (dopamino) ar GABA (gama-aminosviesto rūgšties) įsisavinimui. Be to, nei citalopramas, nei jo metabolitai neturi antidopaminerginių, antiadrenerginių, antiserotonerginių, antihistamininių ar anticholinerginių savybių ir neslopina MAO (monoamino oksidazės).
Citalopramas nesijungia su benzodiazepino, GABA ar opioidų receptoriais.
Po ilgo gydymo 5-HT įsisavinimo slopinamasis veiksmingumas nesikeičia; be to, citalopramas nesukelia neuroreceptorių tankio pokyčių, kaip tai atsitinka vartojant daugumą triciklių antidepresantų ir naujausių netipinių antidepresantų.
Poveikis muskarino cholinerginiams receptoriams, histamino receptoriams ir alfa adrenoreceptoriams nėra, todėl nepastebimas šalutinis poveikis, susijęs su šių receptorių slopinimu: burnos džiūvimas, sedacija, ortostatinė hipotenzija, pasireiškusi po gydymo daug antidepresantų.
Citalopramas yra unikalus dėl savo ypatingo selektyvumo blokuoti įsisavinimą ir dėl to, kad receptorių agonistų ar antagonistų nėra.
Dvigubai aklame, placebu kontroliuojamame EKG tyrime, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, QTc (Fridericia korekcija) pokytis nuo pradinio lygio buvo 7,5 ms (90% PI 5,9-9,1), vartojant 20 mg per parą ir 16,7 ms (90%) PI 15,0–18,4), vartojant 60 mg per parą dozę (žr. 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 ir 4.9 skyrius).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija:
Išgertas citalopramas greitai absorbuojamas (vidutiniškai T praėjus 2 valandoms po lašų vartojimo ir vidutiniškai T - 3 valandoms po tablečių vartojimo). Tabletės biologinis prieinamumas yra 80%. Santykinis lašų preparato biologinis prieinamumas yra maždaug 25% didesnis nei tabletės.
Paskirstymas:
Tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 14 l / kg (12-16 l / kg).
Prie plazmos baltymų jungiasi mažiau nei 80%.
Citalopramas, kaip ir kiti psichotropiniai vaistai, pasiskirsto visame kūne; didžiausia vaisto ir demetilintų metabolitų koncentracija yra plaučiuose, kepenyse, inkstuose, mažesnė koncentracija blužnyje, širdyje ir smegenyse.
Vaistas ir jo metabolitai prasiskverbia pro placentos barjerą ir pasiskirsto vaisiuje panašiai, kaip matyti iš motinos.
Labai mažas citalopramo ir jo metabolitų kiekis išsiskiria į motinos pieną.
Biotransformacija:
Citalopramas metabolizuojamas į demetilcitalopramą, didemetilcitalopramą, citalopramo-N-oksidą ir, deaminuojant, į deaminuotą propiono rūgšties darinį.
Nors propiono rūgšties darinys yra neaktyvus, demetilcitalopramas, didemetilcitalopramas ir citalopramo-N-oksidas taip pat yra selektyvūs serotonino įsisavinimo inhibitoriai, nors ir silpnesni už pradinį junginį.
Pacientams nemetabolizuotas citalopramas yra pagrindinis junginys plazmoje.
Pusiausvyros citalopramo / demetilcitalopramo koncentracijos santykis plazmoje vidutiniškai yra 3,4 po 15 valandų ir 2 po 24 valandų po vartojimo.
Didemetilcitalopramo ir citalopramo-N-oksido koncentracija plazmoje paprastai yra labai maža.
Eliminavimas:
Biologinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug pusantros paros.
Sisteminis plazmos klirensas yra maždaug 0,4 l / min.
Jis išsiskiria su šlapimu ir išmatomis.
Tiesiškumas:
Nustatytas tiesinis ryšys tarp pusiausvyros koncentracijos plazmoje ir vartojamos dozės; pusiausvyros būsena daugumai pacientų pasiekiama per pirmąją gydymo savaitę.
Daugumos pacientų pusiausvyros koncentracija yra 100–400 nM, vartojant 40 mg paros dozę.
Senyvi pacientai (> 65 metų):
Senyviems pacientams, sumažėjus metabolizmui, pusinės eliminacijos laikas pailgėja (1,5–3,75 dienos), o klirensas sumažėja (0,08–0,3 l / min); pusiausvyros koncentracija plazmoje yra dvigubai didesnė nei jaunų pacientų, gydomų ta pačia doze.
Sumažėjusi kepenų funkcija:
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, citalopramas pašalinamas lėčiau; biologinis pusinės eliminacijos laikas padvigubėja, o pusiausvyros koncentracija plazmoje yra maždaug du kartus didesnė nei pacientų, kurių kepenų funkcija normali.
Sumažėjusi inkstų funkcija:
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, citalopramas pašalinamas lėčiau, tačiau šis reiškinys neturi didelės įtakos vaisto farmakokinetikai. Šiuo metu nėra informacijos apie citalopramo farmakokinetiką esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas)
Farmakokinetinis / farmakodinaminis ryšys:
Koncentracijos ir poveikio plazmoje vertinimas nebuvo atliktas; net šalutinis poveikis neatrodo susijęs su vaisto koncentracija plazmoje.
Konversijos koeficientas iš nM į ng / ml (remiantis baze) yra 0,32 citalopramo ir 0,31 demetilcitalopramo atveju.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Vaistas neturi teratogeninės galios ir neturi įtakos reprodukcijai ar perinatalinėms sąlygoms, neturi mutageninio ar kancerogeninio poveikio.
Duomenys apie gyvūnus parodė, kad citalopramas sumažina vaisingumo indeksą ir nėštumo indeksą, sumažina implantų skaičių, nenormalias spermas, kai ekspozicija yra daug didesnė už žmogaus.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Kukurūzų krakmolas;
Laktozės monohidratas;
Mikrokristalinė celiuliozė;
Kopovidonas;
Glicerinas (85%);
Natrio kroskarmeliozė;
Magnio stearatas;
Titano dioksidas;
Hipromeliozė;
Makrogolis 400.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
5 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje originalioje pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
20 mg ir 40 mg tabletės supakuotos į nepermatomas PVC / PVDC ir aliuminio lizdines plokšteles.
Dėžutė, kurioje yra 28 tabletės po 20 mg
Dėžutė su 14 tablečių po 20 mg
Dėžutė su 14 tablečių po 40 mg
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių ypatingų atsargumo priemonių.
Nepanaudotą vaistą ir jo likučius reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
beck Italia S.p.A. - Via della Moscova, 3 - 20121 Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
ELOPRAM "20 mg plėvele dengtos tabletės" 28 tabletės - AIC: 028681017
ELOPRAM "20 mg plėvele dengtos tabletės" 14 tablečių - AIC: 028681031
ELOPRAM "40 mg plėvele dengtos tabletės" 14 tablečių - AIC: 028681029
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1994 m. Lapkritis
Leidimo galiojimo pratęsimas: 2009 m. Lapkričio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2013 m. Birželio mėn
