Veikliosios medžiagos: Paracetamolis
TACHIPIRIN 10 mg / ml infuzinis tirpalas
Galima įsigyti „Tachipirina“ pakuotės lapelių dydžių:- TACHIPIRINA 500 mg tabletės, TACHIPIRINA 125 mg putojančios granulės, TACHIPIRINA 500 mg putojančios granulės
- TACHIPIRINA 120 mg / 5 ml sirupas, TACHIPIRINA 120 mg / 5 ml sirupas be cukraus, TACHIPIRINA 100 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas
- TACHIPIRINA kūdikiams 62,5 mg žvakutės, TACHIPIRINA ankstyvos vaikystės 125 mg žvakutės, TACHIPIRINA vaikams 250 mg žvakučių, TACHIPIRINA 500 mg žvakučių vaikams, TACHIPIRINA suaugusiesiems 1000 mg žvakutės
- TACHIPIRINA 1000 mg tabletės, TACHIPIRINA 1000 mg putojančios tabletės, TACHIPIRINA 1000 mg granulės geriamajam tirpalui
- TACHIPIRIN 10 mg / ml infuzinis tirpalas
Kodėl vartojamas Tachipirina? Kam tai?
Tachipirina priklauso analgetikų ir karščiavimą mažinančių vaistų kategorijai
Simptominis visų rūšių skausmingų ligų gydymas (pvz., Galvos skausmas, dantų skausmas, kaklo sustingimas, sąnarių ir juosmens -kryžmens skausmas, menstruacijų skausmas, smulkios operacijos).
Kontraindikacijos Kai Tachipirina vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas paracetamoliui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Tiriamieji iki 15 metų.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Tachipirina
Retais atvejais alerginių reakcijų atveju vaisto vartojimą reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą.
Paracetamolio atsargiai reikia skirti pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų ląstelių nepakankamumas (įskaitant Gilberto sindromą), sunkus kepenų nepakankamumas, ūminis hepatitas, kartu vartojami vaistai, kurie sutrikdo kepenų funkciją, gliukozės -6 -fosfato dehidrogenazės trūkumas, hemolizinė anemija.
Didelės ar ilgos vaisto dozės gali sukelti didelės rizikos kepenų ligą ir net sunkius inkstų ir kraujo pokyčius, todėl pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų ar kepenų nepakankamumas, ir pacientams, sergantiems Gilberto sindromu, vaistą reikia skirti tik tada, kai tai iš tikrųjų būtina ir prižiūrint gydytojui.
Gydymo paracetamoliu metu, prieš pradėdami vartoti bet kurį kitą vaistą, patikrinkite, ar jame nėra tos pačios veikliosios medžiagos, nes jei paracetamolis vartojamas didelėmis dozėmis
gali atsirasti rimtų nepageidaujamų reakcijų.
Be to, prieš derindami kitus vaistus, pasitarkite su gydytoju. Taip pat žiūrėkite „Sąveika“.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Tachipirina poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, net ir įsigytų be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Paracetamolio absorbcija per burną priklauso nuo skrandžio ištuštinimo greičio. Todėl kartu vartojant vaistų, kurie sulėtina (pvz., Anticholinerginius vaistus, opioidus) arba padidina (pvz., Prokinetiką), skrandžio ištuštinimo greitis gali atitinkamai sumažėti arba padidėti. produkto biologinis prieinamumas.
Kartu vartojant kolestiraminą, sumažėja paracetamolio absorbcija. Kartu vartojant paracetamolio ir chloramfenikolio, gali pailgėti chloramfenikolio pusinės eliminacijos laikas ir padidėti jo toksiškumas.
Kartu vartojant paracetamolį (4 g per parą mažiausiai 4 dienas) su geriamaisiais antikoaguliantais, gali šiek tiek pakisti INR (tarptautinis normalizuotas santykis) vertės. Tokiais atvejais dažniau stebima INR reikšmė. kartu vartojant ir nutraukus jo vartojimą.
Vartojant labai atsargiai ir griežtai kontroliuojant lėtinį gydymą vaistais, galinčiais nustatyti kepenų monooksigenazių indukciją, arba veikiant medžiagas, kurios gali turėti tokį poveikį (pvz., Rifampiciną, cimetidiną, vaistus nuo epilepsijos, tokius kaip glutetimidas, fenobarbitalis, karbamazepinas) tas pats pasakytina apie alkoholizmą ir zidovudinu gydomus pacientus.
Vartojant paracetamolį, gali sutrikti šlapimo rūgšties (fosfotungstinės rūgšties metodu) ir gliukozės kiekio kraujyje nustatymas (gliukozės oksidazės peroksidazės metodu).
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Nors klinikiniai tyrimai su nėščiomis ar žindančiomis pacientėmis neparodė jokių konkrečių paracetamolio vartojimo kontraindikacijų ir nesukėlė nepageidaujamo poveikio motinai ar vaikui, vaistą patartina skirti tik esant realiam poreikiui ir tiesiogiai prižiūrint gydytojui. .
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Vaisto vartojimas neturi įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Tachipirina medžiagas
Tachipirina 1000 mg putojančiose tabletėse yra:
- 22 mmol (506 mg) natrio vienoje tabletėje: į tai reikia atsižvelgti žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kurie laikosi dietos, kurioje mažai natrio.
- sorbitolis: jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, prieš vartodami šį vaistą pasitarkite su gydytoju;
Tachipirina 1000 mg granulių geriamajam tirpalui sudėtyje yra:
25 mmol (580 mg) natrio maišelyje: į tai reikia atsižvelgti žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kurie laikosi dietos, kurioje mažai natrio;
sorbitolis: jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Tachipirina: Dozavimas
Tachipirina 1000 mg galima vartoti suaugusiesiems ir vyresniems nei 15 metų vaikams.
Suaugusiesiems ir vyresniems nei 15 metų vaikams: 1 tabletė, 1 putojanti tabletė arba 1 paketėlis granulių geriamajam tirpalui iki 3 kartų per dieną, tarp skirtingų dozių ne trumpiau kaip keturias valandas, didžiausia dozė yra 3 tabletės arba 3 paketėlių per dieną.
Putojančias tabletes ir vieno paketėlio turinį reikia ištirpinti stiklinėje vandens.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Tachipirina dozę
Simptomai
Atsitiktinai suvartojus labai dideles paracetamolio dozes, ūmus apsinuodijimas pasireiškia anoreksija, pykinimu, vėmimu, blyškumu, pilvo skausmu, po kurio smarkiai pablogėja bendra būklė; šie simptomai paprastai pasireiškia per pirmąsias 24 valandas. perdozavus, paracetamolis gali sukelti kepenų citolizę, kuri gali išsivystyti į didžiulę ir negrįžtamą nekrozę, pasireiškiančią kepenų ląstelių nepakankamumu, metaboline acidoze ir encefalopatija, galinčia sukelti komą ir mirtį. dehidrogenazė ir bilirubinemija bei protrombino kiekio sumažėjimas -48 valandos po nurijimo.
Gydymas
Priemonės, kurių reikia imtis, yra ankstyvas skrandžio ištuštinimas ir hospitalizavimas tinkamam gydymui, kuo anksčiau skiriant N-acetilcisteiną kaip priešnuodį: dozė yra 150 mg / kg į veną. į gliukozės tirpalą per 15 minučių, po to 50 mg / kg per kitas 4 valandas ir 100 mg / kg per kitas 16 valandų, iš viso 300 mg / kg per 20 valandų.
Atsitiktinai išgėrę / išgėrę per didelę Tachipirina dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Jei turite klausimų apie Tachipirina vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Tachipirina šalutinis poveikis
Tachipirina, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Žemiau yra acetaminofeno šalutinis poveikis. Nėra pakankamai duomenų, kad būtų galima nustatyti išvardytų atskirų poveikių dažnumą.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką. Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima. Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.
TABLETĖS: vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia. EFFERVESCENT TABLETĖS: Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
Granulės geriamajam tirpalui: laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
VAISTINĮ PREPARATĄ LAIKYKITE VAIKAMS NEPASIEKIAMOJE IR NEPASTEBIMOJE VIETOJE
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
TACHIPIRIN 10 mg / ml infuzinis tirpalas
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1 ml yra 10 mg paracetamolio.
Viename 50 ml maišelyje yra 500 mg paracetamolio.
Viename 100 ml maišelyje yra 1000 mg paracetamolio.
Pagalbinės medžiagos: 0,79 mg / ml natrio.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Infuzinis tirpalas.
Skaidrus bespalvis ar gelsvas tirpalas.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Tachipirino infuzinis tirpalas skirtas trumpalaikiam vidutinio stiprumo skausmo gydymui, ypač po operacijos, ir trumpalaikiam karščiavimui gydyti, kai į veną leidžiamas kliniškai pateisinamas skubus poreikis gydyti skausmą ar hipertermiją. / arba kai neįmanoma taikyti kitų vartojimo būdų.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vartoti į veną.
100 ml maišelis skirtas suaugusiems, paaugliams ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 33 kg.
50 ml maišelis skirtas naujagimiams, gimusiems kūdikystėje, vaikams, kurie pradeda vaikščioti, ir vaikams, sveriantiems mažiau nei 33 kg.
Dozavimas
Dozavimas turi būti pagrįstas paciento svoriu (žr. Toliau pateiktą lentelę).
* Neišnešioti naujagimiai: Saugumo ir veiksmingumo duomenų apie neišnešiotus naujagimius nėra (taip pat žr. 5.2 skyrių).
** Didžiausia paros dozė: Didžiausia paros dozė, kaip nurodyta aukščiau esančioje lentelėje, nurodo pacientus, kurie nevartoja kitų produktų, kurių sudėtyje yra paracetamolio, ir turi būti atitinkamai pakeista, atsižvelgiant į šių produktų suvartojimą.
*** Mažesnio svorio pacientams reikia mažesnio tūrio.
Minimalus intervalas tarp kiekvieno vartojimo turi būti bent 4 valandos.
Minimalus intervalas tarp kiekvieno vartojimo pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, turi būti bent 6 valandos.
Per 24 valandas negalima skirti daugiau kaip 4 dozių.
Vartojimo metodas
Kad išvengtumėte dozavimo klaidų, atsirandančių dėl painiavos tarp miligramų (mg) ir mililitrų (ml), kurios gali sukelti atsitiktinį perdozavimą ir mirtį, skiriant ir skiriant Tachipirina 10 mg / ml infuzinį tirpalą, reikia būti atsargiems.
Įsitikinkite, kad nurodyta ir išleista teisinga dozė. Į receptus įtraukite bendrą dozę mg ir tūrį. Įsitikinkite, kad dozė yra tiksliai išmatuota ir suleista.
Paracetamolio tirpalas infuzuojamas į veną per 15 minučių.
Pacientai, sveriantys ≤ 10 kg:
• Maišelio negalima pakabinti, kaip infuzijos atveju, atsižvelgiant į mažą preparato kiekį, kurį reikia skirti šiems pacientams.
• Tirpalo tūris turi būti ištrauktas iš maišelio ir praskiestas 0,9% natrio chlorido tirpalu arba 5% gliukozės tirpalu iki dešimtosios dalies (vienas Tachipirina 10 mg / ml infuzinio tirpalo tūris devyniuose tirpikliuose). per 15 minučių.
• 5 arba 10 ml švirkštu išmatuokite dozę, atitinkančią vaiko svorį ir norimą tūrį. Tačiau šis tūris neturi viršyti 7,5 ml vienai dozei.
• Griežtai laikykitės spaudiniuose pateiktų dozavimo nurodymų.
Kaip ir visus infuzinius tirpalus, esančius PVC maišeliuose, reikia atsiminti, kad būtina atidžiai stebėti, ypač infuzijos pabaigoje, neatsižvelgiant į vartojimo būdą. Toks stebėjimas perfuzijos pabaigoje turėtų būti atliekamas ypač tuo atveju, infuzijos centriniais būdais, kad būtų išvengta dujų embolijos.
04.3 Kontraindikacijos
Tachipirina infuzinis tirpalas draudžiamas:
• pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas paracetamoliui arba propacetamolio hidrochloridui (paracetamolio provaistas) arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
• esant sunkiam kepenų ląstelių nepakankamumui.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Įspėjimai
Dozavimo klaidų rizika
Būkite atsargūs, kad išvengtumėte dozavimo klaidų dėl painiavos tarp miligramų (mg) ir mililitrų (ml). Tai gali sukelti atsitiktinį perdozavimą ir mirtį (žr. 4.2 skyrių).
Rekomenduojamas tinkamas geriamasis analgetikas, kai tik įmanoma tokį vartojimo būdą.
Kad išvengtumėte perdozavimo rizikos, patikrinkite, ar kitų vartojamų vaistų sudėtyje nėra paracetamolio ar propacetamolio.
Didesnės nei rekomenduojamos dozės kelia labai rimtų kepenų pažeidimų riziką. Kepenų pažeidimo simptomai ir klinikiniai požymiai (įskaitant fulminantinį hepatitą, kepenų nepakankamumą, cholestazinį hepatitą, citolitinį hepatitą) paprastai atsiranda po dviejų parų vartojimo, o didžiausias-po 4-6 dienų. Priešnuodį reikia gydyti kuo greičiau (žr. 4.9 skyrių).
Tachipirino infuzinio tirpalo 100 ml yra 3,5 milimolio natrio (79,4 mg), į tai reikia atsižvelgti žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kurie laikosi dietos.
Atsargumo priemonės
Paracetamolio atsargiai reikia vartoti šiais atvejais:
• sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas ≤ 30 ml / min.) (Žr. 4.2 ir 5.2 skyrius),
• kepenų ląstelių nepakankamumas
• kepenų ir tulžies pūslės ligos,
• sutrikusi kepenų funkcija,
• lėtinis alkoholizmas,
• lėtinė nepakankama mityba (mažas kepenų glutationo rezervas),
• dehidratacija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Probenecidas sumažina paracetarnolio klirensą maždaug du kartus, nes slopina jo konjugaciją su gliukurono rūgštimi. Jei kartu vartojama probenecido, reikia apsvarstyti galimybę sumažinti paracetamolio dozę.
Salicilamidas gali pailginti paracetamolio pusinės eliminacijos periodą.
Kartu vartojant fermentų induktorius, reikia būti atsargiems (žr. 4.9 skyrių).
Kartu vartojant paracetamolį (4 g per parą mažiausiai 4 dienas) su geriamaisiais antikoaguliantais, gali šiek tiek pakisti INR vertės. Tokiu atveju gydymo metu ir ilgesnį laiką reikia dažniau stebėti INR reikšmes. praėjus savaitei po gydymo paracetamoliu nutraukimo.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Klinikinė paracetamolio vartojimo į veną patirtis yra ribota, tačiau epidemiologiniai duomenys apie geriamųjų terapinių paracetamolio dozių vartojimą neparodo jokio neigiamo poveikio nėštumui ar vaisiaus / naujagimio sveikatai.
Perspektyviniai duomenys apie nėštumą, kurį patyrė perdozavimas, neparodė padidėjusios apsigimimų rizikos.
Reprodukcinių tyrimų su intravenine paracetamolio forma su gyvūnais neatlikta. Tačiau tyrimai su geriamąja forma neparodė jokių apsigimimų ar toksinio poveikio vaisiui.
Nepaisant to, Tachipirina infuzinį tirpalą nėštumo metu galima vartoti tik atidžiai įvertinus naudos ir rizikos santykį.Šiuo atveju būtina griežtai laikytis rekomenduojamos dozės ir gydymo trukmės.
Maitinimo laikas
Išgertas paracetamolis nedideliais kiekiais išsiskiria į motinos pieną. Žindomiems kūdikiams nepageidaujamo poveikio nepastebėta. Todėl Tachipirina infuzinį tirpalą galima vartoti žindančioms moterims.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Tachipirina injekcinis tirpalas neturi įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Kaip ir vartojant visus acetaminofeno vaistus, nepageidaujamos reakcijos yra retos (> 1/10 000,
Klinikinių tyrimų metu buvo pranešta apie dažnas vartojimo vietos nepageidaujamas reakcijas (skausmą ir deginimo pojūtį).
Buvo pranešta apie labai retus padidėjusio jautrumo reakcijų atvejus - nuo paprasto odos bėrimo ar dilgėlinės iki anafilaksinio šoko, dėl kurių reikia nutraukti gydymą.
Buvo pranešta apie eritemos, paraudimo, niežėjimo ir tachikardijos atvejus.
04.9 Perdozavimas
Yra kepenų pažeidimo (įskaitant fulminantinį hepatitą, kepenų nepakankamumą, cholestazinį hepatitą, citolitinį hepatitą) pavojus, ypač senyviems žmonėms, vaikams, pacientams, sergantiems kepenų liga, sergantiems lėtiniu alkoholizmu, pacientams, sergantiems lėtine nepakankama mityba ir. pacientams, vartojantiems fermentų induktorius. Tokiais atvejais perdozavimas gali būti mirtinas.
Simptomai paprastai atsiranda per pirmąsias 24 valandas ir apima: pykinimą, vėmimą, anoreksiją, blyškumą ir pilvo skausmą.
Perdozavus, 7,5 g ar daugiau paracetamolio vieną kartą suaugusiesiems ir 140 mg / kg kūno svorio vieną kartą vaikams, sukelia kepenų citolizę, kuri gali sukelti visišką ir negrįžtamą nekrozę, sukeliančią kepenų ląstelių nepakankamumą, metabolinę acidozę ir encefalopatiją. iki komos ir mirties.Tuo pačiu metu pastebimas padidėjęs kepenų transaminazių (AST, ALT), laktatdehidrogenazės ir bilirubino kiekis, kartu sumažėja protrombino vertė, kuri gali pasireikšti praėjus 12–48 valandoms po vartojimo. Klinikiniai kepenų pažeidimo simptomai paprastai atsiranda jau po dviejų dienų, o didžiausias - po 4–6 dienų.
Neatidėliotinos priemonės
Neatidėliotina hospitalizacija.
Prieš pradėdami gydymą ir kuo greičiau po perdozavimo, paimkite kraujo mėginį, kad nustatytumėte paracetamolio koncentraciją plazmoje.
Gydymas apima priešnuodžio N-acetilcisteino (NAC) vartojimą į veną arba per burną, geriausia prieš 10 valandą. Tačiau NAC gali suteikti tam tikrą apsaugą net po 10 valandų, tačiau tokiais atvejais gydymą reikia pratęsti.
Simptominis gydymas
Gydymo pradžioje reikia atlikti kepenų tyrimus, kurie bus kartojami kas 24 valandas. Daugeliu atvejų kepenų transaminazės normalizuojasi per vieną ar dvi savaites ir visiškai atsistato kepenų funkcija. Tačiau labai sunkiais atvejais kepenų transplantacija. gali būti reikalaujama.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kiti analgetikai ir karščiavimą mažinantys vaistai; ATC kodas: N02BE01
Tikslus mechanizmas, kuriuo išreiškiamos paracetamolio analgetinės ir karščiavimą mažinančios savybės, dar nenustatytas; tai gali apimti centrinius ir periferinius veiksmus.
Analgezinis Tachipirina infuzinio tirpalo poveikis prasideda praėjus 5-10 minučių nuo vartojimo pradžios. Analgezinio poveikio smailė pasiekiama per 1 valandą, o šio poveikio trukmė paprastai yra nuo 4 iki 6 valandų.
Tachipirina infuzinis tirpalas sumažina karščiavimą per 30 minučių nuo vartojimo pradžios, o karščiavimą mažinantis poveikis trunka mažiausiai 6 valandas.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Suaugusieji
Absorbcija
Vienkartinio paracetamolio farmakokinetika iki 2 g ir kartotinė per 24 valandas yra tiesinė.
Biologinis paracetamolio prieinamumas po 500 mg ir 1 g Tachipirina infuzinio tirpalo infuzijos yra panašus į tą, kuris pastebėtas po 1 ir 2 g propacetamolio infuzijos (atitinkamai atitinkamai 500 mg ir 1 g paracetamolio).
Didžiausia paracetamolio koncentracija plazmoje (Cmax), pastebėta pasibaigus intraveninei 500 mg ir 1 g tachipirino infuzinio tirpalo infuzijai per 15 minučių, yra atitinkamai maždaug 15 mcg / ml ir 30 mcg / ml.
Paskirstymas
Paracetamolio pasiskirstymo tūris yra maždaug 1 l / kg.
Paracetamolis plačiai nesijungia su plazmos baltymais.
Po 1 g paracetamolio infuzijos, praėjus 20 minučių po infuzijos, smegenų skystyje pastebėta reikšminga koncentracija (maždaug 1,5 mcg / ml).
Metabolizmas
Paracetamolis daugiausia metabolizuojamas kepenyse dviem pagrindiniais kepenų keliais: konjugacija su gliukurono rūgštimi ir konjugacija su sieros rūgštimi. Šis paskutinis būdas greitai prisotinamas dozėmis, viršijančiomis terapines dozes. Nedidelę dalį (mažiau nei 4%) citochromas P450 metabolizuoja į reaktyvią tarpinę medžiagą (N-acetil-p-benzochinoneiminą), kuri įprastomis naudojimo sąlygomis yra greitai detoksikuojamas nuo sumažėjusio glutationo ir pašalinamas su šlapimu po konjugacijos su cisteinu ir merkaptourino rūgštimi. Tačiau esant dideliam perdozavimui, šio toksiško metabolito kiekis padidėja.
Eliminavimas
Paracetamolio metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu. 90%suvartotos dozės išsiskiria per 24 valandas, daugiausia gliukuronizuoto (60–80%) ir sulfoninto (20–30%) pavidalu. Mažiau nei 5% pašalinama nepakitusi. Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 2,7 valandos, o bendras kūno klirensas-18 l / val.
Kūdikiai, ankstyva vaikystė ir vaikai
Kūdikių ir vaikų stebimi paracetamolio farmakokinetiniai parametrai yra panašūs į suaugusiųjų, išskyrus pusinės eliminacijos iš plazmos laiką, kuris yra šiek tiek trumpesnis (1,5–2 valandos) nei suaugusiųjų. Naujagimių pusinės eliminacijos laikas yra ilgiau nei vaikystėje, apie 3,5 val. Žymiai mažesnis gliukurokonjugatų išsiskyrimas ir didesnis sieros konjugatų išsiskyrimas pastebėtas kūdikiams, kūdikiams ir vaikams iki 10 metų, palyginti su suaugusiaisiais.
Lentelė. Toliau pateikiamos su amžiumi susijusios farmakokinetinės vertės (standartinis klirensas, * CLstd / Fos (l.h-170 kg -1)):
1 PCA: amžius po pastojimo (amžius po pastojimo)
2 PNA: amžius po gimimo (postnatalinis amžius)
* CLstd yra apskaičiuota CL populiacija
Specialios populiacijos
Inkstų nepakankamumas
Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas nuo 10 iki 30 ml / min.), Paracetamolio eliminacija šiek tiek vėluoja, jo pusinės eliminacijos laikas yra 2–5,3 valandos. Gliukurokonjugatų ir sulfonokonjugatų eliminacijos greitis asmenims, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, yra 3 kartus lėtesnis nei sveikų asmenų. Todėl pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas ≤ 30 ml / min.), Rekomenduojama pailginti minimalų intervalą tarp dviejų dozių iki 6 valandų, kai skiriamas paracetamolis (žr. 4.2 skyrių „Dozavimas ir vartojimo metodas“).
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems žmonėms paracetamolio farmakokinetika ir metabolizmas nesikeičia. Šiai populiacijai dozės koreguoti nereikia.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ikiklinikiniai duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms, išskyrus informaciją, pateiktą kituose šios preparato charakteristikų santraukos skyriuose.
Vietiniai paracetamolio infuzinio tirpalo toleravimo tyrimai su žiurkėmis ir triušiais parodė gerą toleravimą. Jūrų kiaulytėms buvo išbandytas uždelsto padidėjusio kontaktinio jautrumo nebuvimas.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Gliukozės monohidratas
Acto rūgštis
Natrio acetato trihidratas
Natrio citrato dihidratas
Injekcinis vanduo.
06.2 Nesuderinamumas
Tachipirina infuzinio tirpalo negalima maišyti su kitais vaistiniais preparatais.
06.3 Galiojimo laikas
18 mėnesių.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Negalima šaldyti ar užšaldyti.
Maišelius laikyti išorinėje pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Mikrobiologiniu požiūriu, nebent atidarymo būdas negarantuoja mikrobinės užteršimo rizikos, vaistą reikia vartoti nedelsiant. Naudojant ne iš karto, už laikymo laiką ir sąlygas atsako vartotojas.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC maišeliai po 50 ml ir 100 ml, su prijungimo tašku administravimo rinkiniui, sudėti į sidabrinį plastikinį indą.
Pakuotė: 1 ir 12 maišelių.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Tirpalą reikia apžiūrėti vizualiai ir jo negalima naudoti esant opalescencijai, matomoms dalelėms ar nuosėdoms.
Nenaudokite pakartotinai. Nepanaudotą tirpalą reikia išmesti.
Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Jungtinės chemijos kompanijos Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A.
Viale Amelia, 70 - 00181 Roma.
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Tachipirina 10 mg / ml infuzinis tirpalas, 1 maišelis 50 ml AIC n. 012745232
Tachipirina 10 mg / ml infuzinis tirpalas, 12 maišelių po 50 ml AIC n. 012745244
Tachipirina 10 mg / ml infuzinis tirpalas, 1 maišelis 100 ml AIC n. 012745257
Tachipirina 10 mg / ml infuzinis tirpalas, 12 maišelių po 100 ml AIC n. 012745269
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
1957 m. Rugpjūčio 1 d. - 2010 m. Birželio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2012 m. Rugsėjo mėn
