Veikliosios medžiagos: alendrono rūgštis, cholekalciferolis
VANTAVO 70 mg / 2800 TV tabletės
Galima įsigyti Vantavo pakuotės lapelių dydžių:- VANTAVO 70 mg / 2800 TV tabletės
- VANTAVO 70 mg / 5600 TV tabletės
Kodėl vartojamas Vantavo? Kam tai?
Kas yra VANTAVO?
VANTAVO yra tabletė, kurioje yra dvi veikliosios medžiagos - alendrono rūgštis (paprastai vadinama alendronatu) ir kolekalciferolis, žinomas kaip vitaminas D3.
Kas yra alendronatas?
Alendronatas priklauso nehormoninių vaistų, vadinamų bisfosfonatais, grupei. Alendronatas apsaugo nuo kaulų nykimo moterims po menopauzės ir padeda atstatyti kaulus. Alendronatas sumažina stuburo ir stuburo lūžių riziką.
Kas yra vitaminas D?
Vitaminas D yra būtina maistinė medžiaga, reikalinga kalcio įsisavinimui ir kaulų sveikatai. Organizmas gali tinkamai absorbuoti kalcį iš maisto tik tuo atveju, jei turi pakankamai vitamino D. Maisto, kuriame yra vitamino D, yra labai mažai. Pagrindinis vitamino D kiekis vasarą atsiranda veikiant saulės spinduliams, kurie gamina vitaminą D odoje. Senstant oda gamina mažiau vitamino D. Per mažas vitamino D kiekis gali sukelti kaulų nykimą ir osteoporozę.Sunkus vitamino D trūkumas gali sukelti raumenų silpnumą, dėl kurio gali kristi ir padidėti lūžių rizika.
Kam vartojamas VANTAVO?
Gydytojas paskyrė VANTAVO osteoporozei gydyti ir vitamino D trūkumo rizikai sumažinti VANTAVO sumažina stuburo ir klubo lūžių riziką moterims po menopauzės.
Kas yra osteoporozė?
Osteoporozė yra kaulų retėjimas ir susilpnėjimas. Tai būdinga moterims po menopauzės. Menopauzės metu kiaušidės nustoja gaminti moterišką hormoną estrogeną, kuris padeda išlaikyti sveiką moters skeletą. Dėl to atsiranda kaulų nykimas ir kaulai tampa silpnesni.Osteoporozės rizika yra didesnė, kuo anksčiau moteris pasiekia menopauzę.
Ankstyvosiose stadijose osteoporozė paprastai neturi jokių simptomų. Tačiau, jei gydymas nesiimamas, gali atsirasti lūžių. Nors lūžiai dažniausiai būna skausmingi, stuburo kaulų lūžiai gali būti nejaučiami, kol jie nerandami. Lūžiai gali atsirasti atliekant kasdienę veiklą, pvz., Keliant svorius, arba su nedideliais sužalojimais, kurie paprastai negali sukelti normalaus kaulo lūžių. Lūžiai paprastai atsiranda klubo, stuburo ar riešo srityje ir gali būti ne tik skausmingi, bet gali sukelti didelių deformacijų ir negalios, pavyzdžiui, nulenkti nugarą (kuprą) ir apriboti judesius.
Kaip galima gydyti osteoporozę?
Kartu su gydymu VANTAVO gydytojas gali pasiūlyti keisti gyvenimo būdą, kad pagerėtų ligos būklė, pavyzdžiui:
- Mesti rūkyti Atrodo, kad rūkymas padidina kaulų praradimo greitį, todėl gali padidėti lūžių rizika.
- Pratimai Kaip ir raumenys, kaulai turi būti mankštinami, kad išliktų stiprūs ir sveiki. Prieš pradėdami bet kokią mankštos programą, pasitarkite su gydytoju.
- Subalansuota mityba Gydytojas galės pateikti informaciją apie dietą ar galimą poreikį vartoti maisto papildus.
Kontraindikacijos Kada Vantavo vartoti negalima
VANTAVO vartoti negalima
- jeigu yra alergija natrio alendronato trihidratui, cholekalciferoliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje),
- jeigu turite tam tikrų stemplės (vamzdelio, jungiančio burną su skrandžiu) problemų, pvz., susiaurėjęs ar pasunkėjęs rijimas,
- jei negalite stovėti ar sėdėti vertikaliai bent 30 minučių,
- jeigu gydytojas yra sakęs, kad Jūsų kraujyje yra mažas kalcio kiekis.
Jei manote, kad kuris nors iš šių punktų tinka jums, tablečių nevartokite. Pasitarkite su gydytoju ir laikykitės nurodymų
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Vantavo
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti FOSAVANCE, jei:
- sergate inkstų ligomis,
- turite arba neseniai turėjote rijimo sunkumų arba sutrikimų virškinimo sistemoje,
- gydytojas jums sakė, kad sergate Bareto stemplė (liga, susijusi su ląstelių, esančių apatinėje stemplės dalyje, pokyčiais),
- Jums buvo pasakyta, kad turite problemų sugerti mineralus skrandyje ar žarnyne (malabsorbcijos sindromas),
- turite blogą dantų sveikatą, sergate dantenų ligomis, planuojate danties ištraukimą arba reguliariai tikrinsitės dantų,
- serga vėžiu,
- Jums taikoma chemoterapija arba radioterapija,
- vartojate angiogenezės inhibitorių (tokių kaip bevacizumabas ar talidomidas),
- vartojate kortikosteroidų (pvz., prednizono ar deksametazono),
- esate ar buvote rūkantis (nes tai gali padidinti dantų problemų riziką).
Prieš pradedant gydymą FOSAVANCE, jūsų gali paprašyti pasitikrinti dantis.
Gydant FOSAVANCE, svarbu laikytis geros burnos higienos. Viso gydymo metu turite periodiškai tikrintis dantis ir kreiptis į gydytoją arba odontologą, jei patiriate kokių nors burnos ar dantų problemų, tokių kaip atsipalaidavimas, skausmas ar patinimas.
Gali pasireikšti stemplės (vamzdelio, jungiančio burną su skrandžiu) dirginimas, uždegimas ar išopėjimas, dažnai pasireiškiantis krūtinės skausmo, rėmens, rijimo sunkumo ar skausmo simptomais, ypač jei pacientai negeria pilnos stiklinės vandens iš čiaupo. ir (arba) išsitempia per pirmąsias 30 minučių po VANTAVO pavartojimo. Šie nepageidaujami reiškiniai gali pasunkėti, jei pacientai ir toliau vartos VANTAVO, pajutę šiuos simptomus.
Vaikai ir paaugliai
FOSAVANCE negalima skirti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Vantavo poveikį
Kiti vaistai ir VANTAVO
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Kartu vartojami kalcio papildai, antacidiniai vaistai ir kai kurie geriami vaistai gali sutrikdyti VANTAVO absorbciją. Todėl svarbu laikytis 3 skyriuje pateiktų nurodymų. Kaip vartoti VANTAVO ir palaukti mažiausiai vartojant bet kokius kitus geriamuosius vaistus ar papildus.
Kai kurie ilgalaikiai vaistai nuo skausmo ar reumato, vadinami NVNU (pvz., Acetilsalicilo rūgštis arba ibuprofenas), gali sukelti virškinimo problemų. Todėl šiuos vaistus kartu su FOSAVANCE reikia vartoti atsargiai.
Tikėtina, kad kai kurie vaistai ar maisto priedai gali užkirsti kelią VANTAVO esančio vitamino D patekimui į organizmą, įskaitant dirbtinius riebalų pakaitalus, mineralines alyvas, vaistus nuo svorio, orlistatą ir cholesterolio kiekį mažinančius vaistus cholestiraminą ir cholestipolį. (pvz., fenitoino ar fenobarbitalio), jie gali sumažinti vitamino D veiksmingumą.
VANTAVO vartojimas su maistu ir gėrimais
Maistas ir gėrimai (įskaitant mineralinį vandenį) gali sumažinti VANTAVO veiksmingumą tuo pačiu metu. Todėl svarbu laikytis 3 skyriuje pateiktų instrukcijų. Kaip vartoti VANTAVO Prieš vartodami bet kokį maistą ir gėrimą, išskyrus vandenį iš čiaupo, turite palaukti mažiausiai 30 minučių.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
VANTAVO skirtas tik moterims po menopauzės. Nevartokite VANTAVO, jei esate nėščia, įtariate, kad pastojote arba žindote kūdikį.
Vairavimas ar mechanizmų valdymas
Vartojant FOSAVANCE buvo pranešta apie šalutinį poveikį (pvz., Neryškus matymas, galvos svaigimas ir stiprus kaulų, raumenų ar sąnarių skausmas), kurie gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus (žr. „Galimas šalutinis poveikis“). gerai.
VANTAVO sudėtyje yra laktozės ir sacharozės.
Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Vantavo: Dozavimas
Kaip vartoti FOSAVANCE
VANTAVO visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Gerkite vieną FOSAVANCE tabletę kartą per savaitę.
Atidžiai vykdykite toliau pateiktas instrukcijas.
- Pasirinkite savaitės dieną, kuri geriausiai tinka jūsų veiklai. Išgerkite vieną FOSAVANCE tabletę kartą per savaitę pasirinktą dieną.
Labai svarbu laikytis 2), 3), 4) ir 5) nurodymų, kad VANTAVO tabletė greitai patektų į skrandį ir sumažėtų stemplės (vamzdelio, jungiančio burną su skrandis).
- Pradėjus dieną atsikelti iš lovos ir prieš vartojant bet kokį maistą, gėrimą ar kitą vaistą, nurykite visą VANTAVO tabletę, užgeriant pilna stikline vandens iš čiaupo (ne mineralinio vandens) (ne mažiau kaip 200 ml), kad VANTAVO būtų pakankamai absorbuojamas.
- Negerkite su mineraliniu vandeniu (gazuoto ar putojančio).
- Nevartoti su kava ar arbata.
- Nevartokite su sultimis ar pienu.
Nesmulkinkite, nekramtykite ir neleiskite tabletei ištirpti burnoje, nes gali atsirasti burnos išopėjimas.
- Negulėkite - liemenį laikykite vertikaliai (sėdėdami, stovėdami ar eidami) - mažiausiai 30 minučių nuriję tabletę. Negalima atsipalaiduoti, kol ko nors nesuvalgai.
- VANTAVO negalima gerti prieš miegą arba prieš atsikeliant iš lovos dienos pradžioje.
- Jei ryjant atsiranda sunkumų ar skausmas, krūtinės skausmas ar rėmuo atsiranda ar pablogėja viršutinė skrandžio dalis, nutraukite FOSAVANCE vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.
- Išgėrę FOSAVANCE tabletę, palaukite mažiausiai 30 minučių prieš valgydami, gerdami ar vartodami kitus dienos vaistus, įskaitant antacidinius vaistus, kalcio papildus ir vitaminus. VANTAVO veiksmingas tik tada, kai vartojamas tuščiu skrandžiu.
Pamiršus pavartoti FOSAVANCE
Jei pamiršote išgerti tabletę, kitą rytą išgerkite vieną FOSAVANCE tabletę. Nevartokite dviejų tablečių tą pačią dieną. Tada tęskite tabletės vartojimą pasirinktą savaitės dieną.
Nustojus vartoti FOSAVANCE
Svarbu VANTAVO vartoti tiek laiko, kiek nurodė gydytojas. Kadangi nežinoma, kiek laiko reikia vartoti FOSAVANCE, periodiškai turėtumėte pasitarti su gydytoju apie būtinybę toliau vartoti šį vaistą, kad nustatytumėte, ar FOSAVANCE vis dar yra tinkamas gydymas.
VANTAVO dėžutėje yra naudojimo instrukcijų kortelė, kurioje yra svarbi informacija, primenanti, kaip teisingai vartoti VANTAVO.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Vantavo dozę
Pavartojus per didelę VANTAVO dozę
Jei per klaidą išgėrėte per daug tablečių, išgerkite pilną stiklinę pieno ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Neskatinkite vėmimo ir neatsigulkite.
Šalutinis poveikis Koks yra Vantavo šalutinis poveikis
Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei pastebėjote bet kurį iš šių šalutinių poveikių, kurie gali būti sunkūs ir dėl kurių jums gali prireikti skubios medicininės pagalbos:
Dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- rėmuo viršutinėje pilvo dalyje;
- sunku nuryti;
- skausmas ryjant;
- stemplės (vamzdelio, jungiančio burną su skrandžiu) opos, sukeliančios krūtinės skausmą, rėmenį arba rijimo sunkumą ar skausmą.
Retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių):
- alerginės reakcijos, tokios kaip dilgėlinė; veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas, galintis apsunkinti kvėpavimą ar rijimą; sunkios odos reakcijos,
- skausmas burnoje ir (arba) žandikaulyje, patinimas ar opos burnoje, tirpimas ar sunkumo jausmas žandikaulyje arba dantų atsipalaidavimas. Tai gali būti žandikaulio kaulų pažeidimo (osteonekrozės) požymiai, dažniausiai susiję su uždelstu gijimu ir infekcija, dažnai po danties ištraukimo.Jei pasireiškė šie simptomai, kreipkitės į gydytoją ir odontologą.
- neįprastas šlaunikaulio lūžis gali atsirasti retai, ypač pacientams, kurie ilgai gydomi nuo osteoporozės. Kreipkitės į gydytoją, jei jaučiate šlaunies, klubo ar kirkšnies skausmą, silpnumą ar diskomfortą, nes tai gali būti ankstyvas galimo lūžio požymis. šlaunikaulio,
- stiprus kaulų, raumenų ir (arba) sąnarių skausmas.
Kitas šalutinis poveikis yra
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- kaulų, raumenų ir (arba) sąnarių skausmas, kuris kartais būna stiprus.
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- sąnarių patinimas,
- pilvo skausmas; diskomfortas skrandyje ar raugėjimas po valgio; vidurių užkietėjimas; pilnumo jausmas ar pilvo pūtimas; viduriavimas, žarnyno dujos,
- Plaukų slinkimas; niežulys,
- galvos skausmas; galvos svaigimas,
- nuovargis; rankų ar kojų patinimas.
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):
- pykinimas; Jis atsitraukė,
- stemplės (vamzdelio, jungiančio burną su skrandžiu) arba skrandžio dirginimas ar uždegimas,
- juodos arba tamsios išmatos,
- neryškus matymas; akių skausmas ar paraudimas,
- bėrimas; odos paraudimas,
- trumpalaikiai į gripą panašūs simptomai, pvz., kūno skausmai, bendras negalavimas ir kartais karščiavimas, dažniausiai gydymo pradžioje,
- skonio pasikeitimas.
Retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių):
- mažo kalcio kiekio kraujyje simptomai, įskaitant raumenų mėšlungį ar spazmus ir (arba) dilgčiojimą pirštuose ar aplink burną,
- skrandžio ar pepsinė opa (kartais sunki arba su kraujavimu),
- stemplės (vamzdelio, jungiančio burną su skrandžiu) susiaurėjimas,
- bėrimas pasunkėjo dėl saulės spindulių poveikio,
- burnos opos.
Labai reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių):
- pasitarkite su gydytoju, jei skauda ausį, išskyros iš ausies ir (arba) ausies infekcija. Šie epizodai gali būti ausies kaulų pažeidimo požymiai.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Kaip laikyti FOSAVANCE
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje. Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti gamintojo lizdinėje plokštelėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės ir šviesos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Pakuotės turinys ir kita informacija
VANTAVO sudėtis
Veikliosios medžiagos yra alendrono rūgštis ir cholekalciferolis (vitaminas D3). Kiekvienoje tabletėje yra 70 mg alendrono rūgšties (natrio trihidrato pavidalu) ir 70 mikrogramų (2800 TV) cholekalciferolio (vitamino D3).
Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė (E460), bevandenė laktozė, vidutinės grandinės trigliceridai, želatina, natrio kroskarmeliozė, sacharozė, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas (E572), butilhidroksitoluenas (E321), modifikuotas krakmolas (kukurūzai) ir natrio bei aliuminio silikatas (E554). ).
VANTAVO išvaizda ir pakuotės turinys
VANTAVO 70 mg / 2800 TV tabletės yra baltos arba beveik baltos, kapsulės formos tabletės, kurių vienoje pusėje išgraviruotas kaulo vaizdas, o kitoje-„710“.
FOSAVANCE tiekiamas pakuotėse, kuriose yra 2, 4, 6 arba 12 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
TURI 70 MG 2800 TV TABLETŲ
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 70 mg alendrono rūgšties (natrio trihidrato pavidalu) ir kolekalciferolio (vitamino D3) 70 mikrogramų (2800 TV).
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:
Kiekvienoje tabletėje yra 62 mg laktozės (bevandenės laktozės pavidalu) ir 8 mg sacharozės.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tablėtė
Baltos arba beveik baltos kapsulės formos tabletės, kurių vienoje pusėje įspaustas kaulo atvaizdo kontūras, o kitoje-„710“.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
VANTAVO skirtas osteoporozės po menopauzės gydymui moterims, kurioms gresia vitamino D trūkumas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Rekomenduojama dozė yra viena tabletė kartą per savaitę.
Pacientus reikia įspėti, kad praleidę VANTAVO dozę, jie turi išgerti vieną tabletę ryte po tos dienos, kurią jie žino. Jie neturėtų gerti dviejų tablečių tą pačią dieną, bet turėtų pradėti gerti vieną tabletę kartą per savaitę, pasirinktą dieną, kaip nustatyta anksčiau.
Dėl osteoporozės proceso pobūdžio VANTAVO turi būti vartojamas kaip ilgalaikis gydymas.
Optimali osteoporozės gydymo bisfosfonatais trukmė nenustatyta. Atsižvelgiant į galimą VANTAVO naudą ir riziką, būtina tęsti gydymo poreikį kiekvienam pacientui, atsižvelgiant į galimą VANTAVO naudą ir riziką, ypač po 5 ar daugiau metų.
Pacientai turėtų vartoti kalcio papildus, jei jų nepakanka su maistu (žr. 4.4 skyrių). Individualiai reikia apsvarstyti galimybę papildomai vartoti vitamino D, atsižvelgiant į visą dienos vitamino D kiekį, vartojamą kartu su vitaminu ir maisto papildais. 2800 TV VANTAVO vitaminas D3 kartą per savaitę ir 400 TV vitamino D vieną kartą per parą nebuvo tirtas.
Senyvo amžiaus žmonės
Klinikinių tyrimų duomenimis, su amžiumi susijusių alendronato veiksmingumo ar saugumo skirtumų nenustatyta. Todėl senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
FOSAVANCE nerekomenduojama vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 35 ml / min., Nes šiuo klausimu patirties nėra. Pacientams, kurių kreatinino klirensas didesnis kaip 35 ml / min., Dozės koreguoti nereikia.
Vaikų populiacija
FOSAVANCE saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 18 metų nenustatytas. FOSAVANCE negalima vartoti jaunesniems nei 18 metų vaikams, nes nėra duomenų apie alendrono rūgšties ir kolekalciferolio derinį. Šiuo metu turimi duomenys apie alendrono rūgštį vaikams yra aprašyti 5.1 skyriuje.
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Norint tinkamai absorbuoti alendronatą:
VANTAVO galima vartoti tik su vandeniu iš čiaupo (ne mineraliniu vandeniu) bent 30 minučių prieš bet kokį dienos maistą, gėrimą ar vaistą (įskaitant antacidinius preparatus, kalcio papildus ir vitaminus). Kiti gėrimai (įskaitant mineralinį vandenį), maistas ir kai kurie vaistiniai preparatai gali sumažinti alendronato absorbciją (žr. 4.5 ir 4.8 skyrius).
Norint sumažinti stemplės sudirginimo ir susijusių nepageidaujamų reakcijų riziką, reikia tiksliai laikytis šių nurodymų (žr. 4.4 skyrių):
• VANTAVO reikia nuryti tik atsikėlus iš lovos, kad dieną pradėtumėte pilna stikline vandens (ne mažiau kaip 200 ml).
• Pacientas turi nuryti visą VANTAVO. Pacientas neturėtų sutraiškyti, kramtyti ar ištirpinti tabletės burnoje dėl galimo burnos ir ryklės opų pavojaus.
• Išgėręs VANTAVO pacientas neturėtų gulėti mažiausiai 30 minučių ir tol, kol nieko nevalgė.
• VANTAVO negalima gerti prieš miegą arba prieš atsikeliant iš lovos dienos pradžioje.
04.3 Kontraindikacijos
• Padidėjęs jautrumas veikliosioms medžiagoms arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
• Stemplės sutrikimai ir kiti stemplės ištuštinimą lėtinantys veiksniai, pvz., Susiaurėjimas ar achalazija.
• Negalėjimas stovėti ar sėdėti vertikaliai mažiausiai 30 minučių.
• Hipokalcemija.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Alendronatas
Nepageidaujamos virškinimo trakto reakcijos
Alendronatas gali sukelti vietinį viršutinės virškinimo trakto gleivinės sudirginimą. Dėl to, kad gali pablogėti pagrindinė liga, alendronatą reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems aktyviais viršutinės virškinimo trakto dalies sutrikimais, tokiais kaip disfagija, stemplė, gastritas, duodenitas, opos ar. neseniai (per praėjusius metus) buvę didelių virškinimo trakto sutrikimų, tokių kaip pepsinė opa ar aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto, arba viršutinės virškinimo trakto dalies operacija, išskyrus piloroplastiką (žr. 4.3 skyrių). Pacientams, kuriems jau žinoma Bareto stemplė, gydytojai turi įvertinti galimą alendronato naudą ir riziką individualiai.
Pacientams, vartojantiems alendronatą, pasireiškė stemplės reakcijos (kai kurios sunkios ir reikalaujančios hospitalizavimo), tokios kaip ezofagitas, stemplės opos ir stemplės erozija, po kurios retai atsiranda stemplės susiaurėjimas. Bet kokie požymiai ar simptomai, rodantys galimą stemplės reakciją, ir patarti pacientui nutraukti alendronato vartojimą. ir kreipkitės į gydytoją, jei atsiranda stemplės sudirginimo simptomų, tokių kaip disfagija, odinofagija, retrosterninis skausmas arba rėmens atsiradimas ar pablogėjimas (žr. 4.8 skyrių).
Sunkių stemplės nepageidaujamų reakcijų rizika atrodo didesnė pacientams, kurie tinkamai nevartoja alendronato ir (arba) toliau vartoja alendronatą po to, kai atsiranda stemplės sudirginimą rodančių simptomų. Labai svarbu, kad pacientas žinotų ir suprastų, kaip vartoti vaistą (žr. 4.2 skyrių). Pacientą reikia informuoti, kad nesilaikant šių atsargumo priemonių gali padidėti stemplės problemų rizika.
Nors didelių klinikinių alendronato tyrimų metu rizikos padidėjimo nepastebėta, buvo pranešta apie retus (po pateikimo į rinką) skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų atvejus, kai kuriuos sunkius ir susijusius su komplikacijomis (žr. 4.8 skyrių).
Žandikaulio / žandikaulio osteonekrozė
Buvo pranešta apie žandikaulio osteonekrozę, paprastai susijusią su danties ištraukimu ir (arba) vietine infekcija (įskaitant osteomielitą), vėžiu sergantiems pacientams, kuriems buvo taikomos schemos, įskaitant bisfosfonatus, daugiausia skiriamus į veną. Daugelis šių pacientų taip pat buvo gydomi chemoterapija ir kortikosteroidais. Taip pat buvo pranešta apie žandikaulio osteonekrozę pacientams, sergantiems osteoporoze, gydomiems geriamaisiais bisfosfonatais.
Vertinant individo riziką susirgti žandikaulio osteonekroze, reikia atsižvelgti į šiuos rizikos veiksnius:
• bisfosfonato stiprumas (didžiausias zoledrono rūgšties atveju), vartojimo būdas (žr. Aukščiau) ir kaupiamoji dozė
• vėžys, chemoterapija, radioterapija, kortikosteroidai, angiogenezės inhibitoriai, rūkymas
• anamnezėje dantų ligos, prasta burnos higiena, periodonto ligos, invazinės dantų procedūros ir blogai priglundantys protezai.
Prieš pradedant gydymą geriamaisiais bisfosfonatais pacientams, kurių dantų sveikata prasta, reikia apsvarstyti būtinybę atlikti dantų tyrimą ir atlikti atitinkamas profilaktines dantų procedūras.
Gydymo metu šie pacientai, jei įmanoma, turėtų vengti invazinių odontologinių procedūrų. Pacientams, kuriems gydymo bisfosfonatais metu išsivystė žandikaulio osteonekrozė, dantų chirurgija gali pabloginti būklę. Pacientams, kuriems reikia dantų procedūrų, nėra duomenų, leidžiančių manyti, kad nutraukus gydymą bisfosfonatais. Bisfosfonatai sumažina žandikaulio osteonekrozės riziką. Klinikinis gydančio gydytojo sprendimas turi būti vadovaujamasi kiekvieno paciento valdymo programa, pagrįsta individualiu rizikos ir naudos santykio įvertinimu.
Gydymo bisfosfonatais metu visi pacientai turi būti raginami laikytis geros burnos higienos, periodiškai tikrintis dantis ir pranešti apie bet kokius burnos simptomus, tokius kaip dantų judrumas, skausmas ar patinimas.
Išorinio klausos kanalo osteonekrozė
Buvo pranešta apie išorinio klausos kanalo osteonekrozę vartojant bisfosfonatus, daugiausia kartu su ilgalaikiu gydymu.Galimi išorinio klausos kanalo osteonekrozės rizikos veiksniai yra steroidų vartojimas ir chemoterapija ir (arba) vietiniai rizikos veiksniai, tokie kaip infekcija ar trauma. Bisfosfonatais gydomiems pacientams, kuriems pasireiškia ausies simptomai, tokie kaip skausmas ar išskyros ar lėtinės ausų infekcijos, reikia apsvarstyti išorinio klausos kanalo osteonekrozės galimybę.
Skeleto ir raumenų skausmas
Buvo pranešta apie kaulų, sąnarių ir (arba) raumenų skausmą pacientams, vartojantiems bisfosfonatų. Patekus į rinką, šie simptomai retai buvo sunkūs ir (arba) sukėlė negalią (žr. 4.8 skyrių). Simptomų atsiradimo laikas svyravo nuo vienos dienos iki kelių mėnesių nuo gydymo pradžios. Nutraukus gydymą daugeliui pacientų simptomai palengvėjo. Pakartotinai vartojant tą patį vaistą ar kitą bisfosfonatą, pacientų pogrupiui simptomai atsinaujino.
Netipiniai šlaunikaulio lūžiai
Buvo pranešta apie netipinius šlaunikaulio subrochanterinius ir diafizinius lūžius, daugiausia pacientams, kurie ilgą laiką gydė osteoporozę bisfosfonatais. Šie trumpi skersiniai arba įstrižiniai lūžiai gali atsirasti bet kurioje šlaunikaulio vietoje-nuo pat mažesnio trochanterio iki virškondrakuliarinės linijos. atsiranda savaime arba po minimalios traumos, o kai kuriems pacientams pasireiškia šlaunies ar kirkšnies skausmas, dažnai susijęs su streso lūžių požymiais, likus kelioms savaitėms ar mėnesiams iki klubo lūžio. Lūžiai dažnai būna dvišaliai; todėl bisfosfonatais gydytiems pacientams, kuriems įvyko šlaunikaulio lūžis, reikia ištirti priešingą šlaunikaulį. Taip pat buvo pranešta apie ribotą šių lūžių gijimą.Pacientams, kuriems įtariamas netipinis šlaunikaulio lūžis, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą bisfosfonatais, kol pacientas bus įvertintas remiantis individualia nauda ir rizika.
Gydymo bisfosfonatais metu pacientams reikia patarti pranešti apie bet kokį šlaunies, klubo ar kirkšnies skausmą, o visus pacientus, kuriems pasireiškia tokie simptomai, įvertinti, ar nėra neišsamių šlaunikaulio lūžių.
Inkstų funkcijos sutrikimas
VANTAVO nerekomenduojama vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 35 ml / min (žr. 4.2 skyrių).
Kaulų ir mineralų apykaita
Reikia atidžiai apsvarstyti kitas osteoporozės priežastis, išskyrus estrogenų trūkumą ir amžių.
Prieš pradedant gydymą VANTAVO, reikia ištaisyti hipokalcemiją (žr. 4.3 skyrių). Prieš pradedant gydymą VANTAVO taip pat reikia tinkamai gydyti kitus mineralų apykaitos sutrikimus (pvz., Vitamino D trūkumą ir hipoparatiroidizmą). Vitaminas D VANTAVO netinka koreguoti Pacientams, kuriems yra tokia klinikinė būklė, gydymo VANTAVO metu reikia stebėti kalcio koncentraciją serume ir hipokalcemijos simptomus.
Dėl teigiamo alendronato poveikio padidėjusiai kaulų mineralizacijai gali sumažėti kalcio ir fosfatų koncentracija serume, ypač pacientams, vartojantiems gliukokortikoidus, kurių kalcio absorbcija gali būti sumažinta. Toks sumažėjimas paprastai būna Tačiau retas atvejis sunkus ir dažnai pacientams, turintiems polinkį (pvz., hipoparatiroidizmą, vitamino D trūkumą ir kalcio malabsorbciją) (žr. 4.8 skyrių).
Cholekalciferolis
Vitaminas D3 gali padidinti hiperkalcemijos ir (arba) hiperkalciurijos mastą, kai jis skiriamas pacientams, sergantiems ligomis, susijusiomis su nereguliaria kalcitriolio gamyba (pvz., Leukemija, limfoma, sarkoidozė). Šiems pacientams reikia stebėti kalcio koncentraciją serume ir serume.
Pacientai, kuriems yra absorbcijos sutrikimas, gali nepakankamai įsisavinti vitamino D3.
Pagalbinės medžiagos
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės ir sacharozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija ar sacharazės-izomaltazės nepakankamumas.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Alendronatas
Maistas ir gėrimai (įskaitant mineralinį vandenį), kalcio papildai, antacidiniai vaistai ir kiti geriamieji vaistai, vartojami kartu su alendronatu, gali sutrikdyti alendronato absorbciją. Todėl pacientai turėtų išgerti mažiausiai 30 minučių alendronatą prieš vartojant bet kokį kitą vaistinį preparatą per burną (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).
Kadangi nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimas yra susijęs su virškinimo trakto dirginimu, kartu su alendronatu reikia būti atsargiems.
Cholekalciferolis
Olestra, mineralinės alyvos, orlistatas ir tulžį sekvestruojančios medžiagos (pvz., Cholestiraminas, kolestipolis) gali trukdyti įsisavinti vitaminą D. Antikonvulsantai, cimetidinas ir tiazidai gali padidinti vitamino D katabolizmą. .
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
FOSAVANCE skirtas vartoti tik moterims po menopauzės, todėl nėštumo ir žindymo laikotarpiu jo vartoti negalima.
Nėštumas
Duomenų apie alendronato vartojimą nėščioms moterims nėra arba yra nedaug. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai. Alendronatas nėščioms žiurkėms sukėlė distociją dėl hipokalcemijos (žr. 5.3 skyrių). Tyrimai su gyvūnais parodė hiperkalcemiją ir toksiškumą reprodukcijai vartojant dideles vitamino dozes D (žr. 5.3 skyrių) VANTAVO nėštumo metu vartoti negalima.
Maitinimo laikas
Nežinoma, ar alendronatas / jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Neatmetama rizika naujagimiams / kūdikiams. Žindymo laikotarpiu alendronato vartoti negalima. Cholekalciferolis ir kai kurie jo aktyvūs metabolitai patenka į motinos pieną.
Vaisingumas
Bisfosfonatai yra įtraukti į kaulų matricą, iš kurios jie palaipsniui išsiskiria per metus. Bisfosfonatų kiekis, įtrauktas į suaugusio žmogaus kaulą, taigi ir kiekis, kurį galima išleisti į sisteminę kraujotaką, yra tiesiogiai susijęs su bisfosfonatų doze ir vartojimo trukme (žr. 5.2 skyrių). Duomenų apie riziką vaisiui žmogui nėra. Tačiau yra teorinė rizika vaisiui, daugiausia skeletui, pakenkti, jei moteris pastoja baigus gydymo bisfosfonatais kursą. Poveikis kintamųjų, tokių kaip laikas nuo gydymo bisfosfonatais nutraukimo iki pastojimo, panaudoto bisfosfonato tipo ir vartojimo būdo (į veną ir per burną) rizikai nebuvo tirtas.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
FOSAVANCE gali vidutiniškai sutrikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus pacientams, kuriems pasireiškia tam tikros nepageidaujamos reakcijos (pvz., Neryškus matymas, galvos svaigimas ir stiprus kaulų, raumenų ar sąnarių skausmas (žr. 4.8 skyrių)).
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugos profilio santrauka
Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos yra viršutinės virškinimo trakto reakcijos, įskaitant pilvo skausmą, dispepsiją, stemplės opą, disfagiją, pilvo pūtimą ir rūgšties regurgitaciją (> 1%).
Nepageidaujamų reakcijų lentelė
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos atsirado dėl klinikinių tyrimų ir (arba) alendronato vartojimo po jo pateikimo į rinką.
Kitų nepageidaujamų reakcijų vartojant alendronatą ir cholekalciferolį nenustatyta.
Dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per Italijos vaistų agentūrą. , svetainė: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Perdozavimas
Alendronatas
Simptomai
Hipokalcemija, hipofosfatemija ir nepageidaujamos virškinimo trakto reakcijos, tokios kaip skrandžio sutrikimas, rėmuo, ezofagitas, gastritas ar opa, gali būti geriamojo perdozavimo pasekmė.
Valdymas
Specifinės informacijos apie alendronato perdozavimo gydymą nėra. Perdozavus VANTAVO, duokite pieno ar antacidinių preparatų, kurie jungiasi prie alendronato.Dėl stemplės dirginimo pavojaus neskatinkite vėmimo ir laikykite pacientą griežtai stačioje padėtyje.
Cholekalciferolis
Vitamino D toksiškumas nebuvo dokumentuotas lėtinio gydymo metu sveikiems suaugusiesiems, vartojant mažesnę nei 10 000 TV per parą dozę. Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo sveiki suaugusieji, metu 4000 TV vitamino D3 dozė iki penkių mėnesių nebuvo susijusi su hiperkalciurija ar hiperkalcemija.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - vaistai kaulų ligoms gydyti, bisfosfonatai, deriniai, ATC kodas - M05BB03
VANTAVO yra kombinuotas vaistas tabletėse, kuriame yra dvi veikliosios medžiagos - natrio alendronato trihidratas ir kolekalciferolis (vitaminas D3).
Veiksmo mechanizmas
Alendronatas
Natrio alendronatas yra bisfosfonatas, veikiantis kaip specifinis osteoklastų sukeltos kaulų rezorbcijos inhibitorius, neturintis tiesioginio poveikio kaulų formavimuisi. Ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad alendronatas daugiausia lokalizuojasi aktyvios rezorbcijos vietose. Aktyvumas slopinamas, tačiau osteoklastų pritraukimas ir sukibimas neturi įtakos. Gydymo alendronatu metu susidaręs kaulinis audinys yra kokybiškai normalus.
Cholekalciferolis (vitaminas D3)
Vitaminas D3 gaminamas odoje ultravioletinėje šviesoje paverčiant 7-dehidrocholesterolį į vitaminą D3. Jei nėra pakankamai saulės spindulių, vitaminas D3 yra būtina maistinė medžiaga. Vitaminas D3 kepenyse paverčiamas 25-hidroksivitaminu D3 ir saugomas organizmo reikmėms. Inkstuose virsta 1,25-dihidroksivitaminu D3 (kalcitrioliu), aktyvia kalcio mobilizuojančio hormono forma. koregavimas. Pagrindinė 1,25-dihidroksivitamino D3 veikla yra padidinti kalcio ir fosfato absorbciją žarnyne ir reguliuoti kalcio kiekį serume, kalcio ir fosfato išsiskyrimą pro inkstus, kaulų ir kaulų rezorbcijos formavimąsi.
Vitaminas D3 reikalingas normaliam kaulų susidarymui. Nepakankamumas yra susijęs su neigiamu kalcio balansu, kaulų praradimu ir padidėjusia skeleto lūžių rizika. Sunkiais atvejais trūkumas sukelia antrinį hiperparatiroidizmą, hipofosfatemiją, proksimalinį raumenų silpnumą ir osteomalaciją, todėl padidėja osteoporoze sergančių žmonių kritimo ir lūžių rizika. Vitamino D papildai sumažina šią riziką ir jos pasekmes.
Osteoporozė apibrėžiama kaip stuburo ar klubo kaulų mineralinis tankis (KMT), kuris yra 2,5 standartinio nuokrypio (SD) mažesnis už vidutinę normalią jaunos populiacijos vertę arba kaip trapumo lūžis, neatsižvelgiant į KMT.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
VANTAVO tyrimai
VANTAVO (70 mg alendronato / vitamino D3 2800 TV) poveikis vitamino D parametrams buvo parodytas per 15 savaičių trukusį tarptautinį tyrimą, kuriame dalyvavo 682 moterys po menopauzės, sergančios osteoporoze (25-hidroksivitamino D serumas pradiniame etape: vidutinis 56 nmol / l [22,3 ng / ml]; diapazonas 22,5–225 nmol / l [9–90 ng / ml]). Pacientai buvo gydomi mažesne VANTAVO doze (70 mg / 2800 TV) (n = 350) arba FOSAMAX (alendronatu). 70 mg (n = 332) vieną kartą per savaitę; papildomi vitamino D papildai buvo draudžiami. Po 15 gydymo savaičių vidutinis 25-hidroksivitamino D kiekis buvo žymiai didesnis (26%) VANTAVO grupėje (70 mg / 2800 TV) (56 nmol / l [23 ng / ml]) nei grupėje, kuri buvo gydoma vien alendronatu (46 nmol / l [18,2 ng / ml])) Pacientų, kuriems trūksta vitamino D, procentinė dalis (serumas 25-hidroksivitaminas D
Alendronato tyrimai
Terapinis 70 mg alendronato vieną kartą per savaitę (n = 519) ir 10 mg alendronato per parą (n = 370) terapinis ekvivalentiškumas buvo įrodytas vienerių metų daugiacentriuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo moterys po menopauzės, sergančios osteoporoze. vieneri metai buvo 5,1% (95% PI: 4,8, 5,4%) 70 mg kartą per savaitę grupėje ir 5,4% (95% PI: 5,0, 5,8%) 10 mg per parą grupėje. Vidutinis KMT padidėjimas buvo 2,3% ir 2,9% šlaunikaulio kaklo ir 2, 9% ir 3,1% klubo, atitinkamai vartojant 70 mg vieną kartą per savaitę ir 10 mg vieną kartą per parą grupes. Abi gydymo grupės taip pat buvo panašios, atsižvelgiant į DMO padidėjimą kituose kaulų rajonuose.
Alendronato poveikis kaulų masei ir lūžių dažniui moterims po menopauzės buvo ištirtas dviejuose pradiniuose veiksmingumo tyrimuose, kurių dizainas buvo identiškas (n = 994) ir lūžių intervencijos tyrime (FIT: n = 6 459).).
Pradiniuose veiksmingumo tyrimuose vidutinis KMT padidėjimas vartojant alendronatą 10 mg per parą, lyginant su placebu, trejus metus buvo 8,8%, 5,9%ir 7,8%stuburo, stuburo, šlaunikaulio kaklo ir trochanterio. Taip pat organizmo DMO toto jis žymiai padidėjo. C "sumažėjo 48% (alendronatas 3,2% vs placebu 6,2%), palyginti su alendronatu gydytų pacientų, kuriems buvo vienas ar daugiau slankstelių lūžių, lyginant su placebu. Dvejus metus pratęsus šiuos tyrimus, KMT toliau didėjo stuburo ir trochanterio ir išliko stabilus šlaunikaulio kakle ir kūne. toto.
FIT susideda iš dviejų placebu kontroliuojamų alendronato tyrimų vieną kartą per parą (5 mg per parą dvejus metus ir 10 mg per parą vienerius ar dvejus papildomus metus):
• FIT 1: trejų metų tyrimas, kuriame dalyvavo 2 027 pacientai, kuriems pradžioje buvo bent vienas slankstelio (suspaudimo) lūžis. Šiame tyrime kasdien vartojant alendronatą, 47% sumažėjo? 1 naujų slankstelių lūžių dažnis (alendronatas 7,9% vs placebas 15,0%). Taip pat statistiškai reikšmingai sumažėjo klubo lūžių dažnis (1,1 proc. vs 2,2%, sumažėjimas 51%).
• FIT 2: Ketverių metų tyrimas, kuriame dalyvavo 4 432 pacientai, kurių kaulų masė maža, bet kurių pradžioje nebuvo stuburo lūžių. Šiame tyrime pastebėtas reikšmingas osteoporozės moterų pogrupio analizės (37% pasaulinės tyrimo populiacijos, turinčios osteoporozę, kaip apibrėžta aukščiau) pogrupių analizės skirtumas (nuo alendronato 1,0% vs placebas 2,2%, sumažėjimas 56%) ir α 1 slankstelių lūžių dažnis (2,9% vs 5,8%, sumažėjimas 50%).
Laboratoriniai duomenys
Klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas besimptomis, lengvas ir laikinas kalcio ir fosfato koncentracijos serume sumažėjimas maždaug 18% ir 10% pacientų, gydytų atitinkamai 10 mg alendronato per parą, palyginti su maždaug 12% ir 3% pacientų, vartojusių placebą. . Tačiau kalcio kiekis serume sumažėja iki
Vaikų populiacija
Natrio alendronatas buvo tiriamas nedaugeliui pacientų, sergančių osteogenesis imperfecta, jaunesniems nei 18 metų. Rezultatai yra nepakankami, kad būtų galima pagrįsti natrio alendronato vartojimą vaikams, sergantiems osteogenesis imperfecta.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Alendronatas
Absorbcija
Palyginti su referencine intravenine doze, vidutinis alendronato biologinis prieinamumas moterims buvo 0,64%, kai dozės svyravo nuo 5 mg iki 70 mg per naktį po badavimo ir 2 valandos prieš standartizuotus pusryčius. Panašiai biologinis prieinamumas sumažėjo iki maždaug 0,46% ir 0,39 %, kai alendronatas buvo vartojamas „valandą ar pusę“ prieš standartizuotus pusryčius. Atliekant osteoporozės tyrimus, alendronatas buvo veiksmingas, kai jis buvo vartojamas mažiausiai 30 minučių prieš pirmąjį dienos maistą ar gėrimą.
Alendronatas, esantis kombinuotoje VANTAVO tabletėje (70 mg / 2800 TV), yra biologiškai ekvivalentiškas vienai 70 mg alendronato tabletei.
Biologinis prieinamumas buvo nereikšmingas, kai alendronatas buvo vartojamas su standartiniais pusryčiais arba per dvi valandas po jų. Kartu vartojant kavos ar apelsinų sulčių ir alendronato, jų biologinis prieinamumas sumažėjo maždaug 60%.
Sveikiems asmenims per burną vartojamas prednizonas (20 mg tris kartus per parą penkias dienas) kliniškai reikšmingų alendronato biologinio prieinamumo pokyčių nepadarė (vidutiniškai padidėjo nuo 20% iki 44%).
Paskirstymas
Tyrimai su žiurkėmis rodo, kad į veną sušvirkštus 1 mg / kg l "alendronato, iš pradžių pasiskirstžiusio minkštuosiuose audiniuose, greitai persiskirsto į kaulus arba išsiskiria su šlapimu. Žmonėms vidutinis pasiskirstymo tūris esant pusiausvyrai, be kaulų, Alendronato koncentracija plazmoje po terapinių geriamųjų dozių yra per maža, kad būtų galima nustatyti analitiškai (plazmos baltymų yra maždaug 78%).
Biotransformacija
Žmonėms ir gyvūnams nėra įrodymų, kad alendronatas metabolizuojamas.
Eliminavimas
Išgėrus vienkartinę 14C pažymėto alendronato dozę į veną, maždaug 50% radioaktyvumo išsiskyrė su šlapimu per 72 valandas, o išmatose radioaktyvumo nedaug arba visai nebuvo. Vieną kartą suleidus į veną 10 mg klirensas alendronato inkstai buvo 71 ml / min klirensas sisteminis neviršijo 200 ml / min. Suleidus į veną, koncentracija plazmoje sumažėjo daugiau kaip 95%. Manoma, kad galutinis žmogaus pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei dešimt metų, o tai rodo alendronato išsiskyrimą iš skeleto.
Žiurkėms alendronatas per inkstus išsiskiria ne per rūgščių ir šarmų pernešimo sistemas, todėl manoma, kad toks poveikis netrukdys kitų vaistinių preparatų išsiskyrimo žmonėms.
Cholekalciferolis
Absorbcija
Sveikiems suaugusiems (abiejų lyčių) po VANTAVO vartojimo ryte tuščiu skrandžiu ir dvi valandas prieš valgį, vitamino D3 vidutinis plotas po koncentracijos ir laiko kreive serume (AUC0-120 val.) vitamino D3 koncentracija) buvo 296,4 ng • h / ml. Vidutinė didžiausia vitamino D3 koncentracija serume (Cmax) buvo 5,9 ng / ml, o vidutinė trukmė, reikalinga maksimaliai koncentracijai serume (Tmax) pasiekti, buvo 12 valandų. TV vitamino D3 VANTAVO yra panašus į 2 800 TV vitamino D3, vartojamo atskirai.
Paskirstymas
Po absorbcijos vitaminas D3 patenka į kraują, kurį perneša chilomikronai. Vitaminas D3 greitai pasiskirsto daugiausia kepenyse, kur jis metabolizuojamas į 25-hidroksivitaminą D3, pagrindinę rezervo formą. Nežymūs kiekiai pasiskirsto riebaliniuose audiniuose ir raumenyse bei laikomi Šios vietos yra vitaminas D3, kad vėliau patektų į kraujotaką.
Biotransformacija
Vitaminas D3 greitai metabolizuojamas kepenyse hidroksilinant iki 25-hidroksivitamino D3, o vėliau inkstuose metabolizuojamas į 1,25-dihidroksivitaminą D3, kuris yra biologiškai aktyvi forma. Tolesnis hidroksilinimas vyksta prieš pašalinimą. Prieš pašalinant nedidelę dalį vitamino D3, vyksta gliukuronidacija.
Eliminavimas
Sveikiems žmonėms skiriant radioaktyvų vitaminą D3, vidutinis radioaktyvumo išsiskyrimas su šlapimu po 48 valandų buvo 2,4%, o vidutinis radioaktyvumo išsiskyrimas su išmatomis po 4 dienų buvo 4,9%. Abiem atvejais buvo nustatyta, kad išskiriamas radioaktyvumas yra beveik vien tik iš pradinės molekulės metaboltitų. Vidutinis vitamino D3 serumo pusinės eliminacijos laikas, išgėrus VANTAVO (70 mg / 2800 TV), yra maždaug 24 valandos.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Ikiklinikiniai tyrimai rodo, kad kauluose nenusistovėjęs alendronatas greitai išsiskiria su šlapimu. Po to, kai gyvūnams buvo skiriama iki 35 mg / kg kumuliacinė intraveninė dozė, kaulų įsisavinimo požymių nebuvo.
Nors klinikinės informacijos nėra, tikėtina, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kaip ir gyvūnų, alendronato eliminacija pro inkstus sumažės. Todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, galima tikėtis šiek tiek didesnio alendronato kaupimosi kauluose. žr. 4.2 skyrių).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Alendronato ir cholekalciferolio derinio ikiklinikinių tyrimų neatlikta.
Alendronatas
Įprastų ikiklinikinių tyrimų duomenimis, ikiklinikiniai duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms saugumo farmakologija, kartotinių dozių toksiškumas, genotoksinis poveikis ir galimas kancerogeninis poveikis. Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad gydymas alendronatu nėštumo metu yra susijęs su distocija, susijusia su motinų hipokalcemija gimdymo metu. Tyrimų metu žiurkėms, kurioms buvo skiriamos didžiausios dozės, pasireiškė didesnis nepilno vaisiaus kaulėjimo dažnis. Šių radinių reikšmė žmogui nėra žinoma.
Cholekalciferolis
Vartojant dozes, gerokai viršijančias terapines ribas, tyrimų su gyvūnais metu buvo pastebėtas toksinis poveikis reprodukcijai.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Mikrokristalinė celiuliozė (E460)
Bevandenė laktozė
Vidutinės grandinės trigliceridai
Želė
Kroskarmeliozės natrio druska
Sacharozė
Silicio dioksidas, bevandenis koloidinis
Magnio stearatas (E572)
Butilintas hidroksitoluenas (E321)
Modifikuotas krakmolas (kukurūzai)
Natrio aliuminio silikatas (E554)
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
18 mėnesių.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti gamintojo lizdinėje plokštelėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės ir šviesos.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Aliuminio / aliuminio lizdinės plokštelės po 2, 4, 6 arba 12 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nėra specialių nurodymų, kaip jį sunaikinti.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Merck Sharp & Dohme Ltd.“
Hertfordo kelias, Hoddesdonas
Hertfordšyras EN11 9BU
JK
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
EU/1/09/572/001 - 2 tabletės
EU/1/09/572/002 - 4 tabletės
EU/1/09/572/003 - 6 tabletės
EU/1/09/572/004 - 12 tablečių
039641016
039641028
039641030
039641042
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2009 m. Spalio 16 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2014 m. Rugsėjo 18 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2016 m. Balandžio 1 d