Esmeron - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Kita informacija Informacija sveikatos priežiūros specialistams

Veikliosios medžiagos: rokuronio bromidas

Esmeron 10 mg / ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną

Kodėl vartojamas Esmeron? Kam tai?

Tai vaistas, kurio sudėtyje yra rokuronio bromido, veikliosios medžiagos, priklausančios vaistų, vadinamų raumenų relaksantais (vaistų, kurie atpalaiduoja tam tikros rūšies raumenis), klasei.

Esmeron skirtas bendrosios anestezijos metu, siekiant palengvinti endotrachėjinę intubaciją (operacijos metu į trachėją įkišamas vamzdelis, palengvinantis dirbtinį kvėpavimą ir tam tikrų tipų raumenų atsipalaidavimą.Dirbtinis kvėpavimas pakeičia natūralų kvėpavimą, kai jis nebeatliekamas spontaniškai) suaugusiems ir vaikams (nuo naujagimių iki paauglių nuo 0 iki 18 metų). Be to, suaugusiesiems Esmeron vartoti taip pat rekomenduojama intensyviosios terapijos skyriuose (ICU), siekiant palengvinti endotrachėjinę intubaciją.

Kontraindikacijos Esmeron vartoti negalima

Esmeron vartoti negalima, jeigu yra alergija rokuronio bromidui, bromido jonams arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Esmeron

Pasibaigus procedūrai, anesteziologas sumažins Esmeron poveikį ir galėsite kvėpuoti savarankiškai.

Pasitarkite su gydytoju arba slaugytoja, prieš pradėdami vartoti šį vaistą

  • jeigu yra alergija bet kuriam raumenis atpalaiduojančiam vaistui
  • jeigu sergate inkstų, kepenų ar tulžies takų ligomis (kuriomis gydoma tulžis);
  • jeigu sergate širdies liga ar liga, turinti įtakos kraujotakai
  • jeigu viena ar kelios jūsų kūno vietos yra patinusios dėl skysčių kaupimosi (pvz., kulkšnių srityje)
  • jeigu sirgote neuromuskulinėmis ligomis (ligomis, pažeidžiančiomis tiek nervus, tiek raumenis, kuriuos jie kontroliuoja), poliomielitu (nugaros smegenų uždegimu, kurį sukelia paralyžius sukeliantis virusas), miastenija (liga, kuriai būdingas raumenų jėgos trūkumas); ), Eatono-Lamberto sindromas (liga, kuriai būdingas raumenų jėgos trūkumas, impotencija, styspsis ir mažų pūslelių susidarymas ant rankų ir kojų)
  • jeigu anestezijos metu kada nors buvo per žemos kūno temperatūros epizodų (hipotermija)
  • jei turite antsvorio - jei turite nudegimų
  • jeigu yra mažas kalcio kiekis kraujyje (hipokalcemija)
  • jeigu yra mažas kalio kiekis kraujyje (hipokalemija)
  • jeigu Jūsų kraujyje yra didelis magnio kiekis (hipermagnezemija)
  • jeigu Jūsų kraujyje yra mažas baltymų kiekis (hipoproteinemija)
  • jeigu yra dehidratacija (prarasto vandens kiekis yra didesnis nei suvartotas)
  • jeigu padidėjęs rūgščių kiekis kraujyje (acidozė)
  • jeigu padidėjęs anglies dioksido kiekis kraujyje (hiperkapnija)
  • jeigu labai sumažėjo svoris (kacheksija).

Jei sergate bet kuria iš aukščiau aprašytų būklių, gydytojas į jas atsižvelgs nustatydamas Jums tinkamą Esmeron dozę.

Vaikai ir paaugliai

Esmeron galima vartoti vaikams (naujagimiams ir paaugliams), tačiau anesteziologas turi peržiūrėti ligos istoriją.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Esmeron poveikį

Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, pasakykite gydytojui arba slaugytojai. Šie vaistai turi įtakos Esmeron poveikiui ir (arba) veikimo trukmei.

Vaistai, stiprinantys Esmeron poveikį:

  • inhaliaciniai anestetikai, tokie kaip halotanas, eteris, enfluranas, metoksifluranas ir ciklopropanas
  • suksametonį, raumenis atpalaiduojantį vaistą
  • kortikosteroidai (vaistai nuo uždegimo). Ilgalaikis kortikosteroidų ir Esmeron vartojimas intensyviosios terapijos skyriuose gali sukelti miopatiją (raumenų ligas) arba pailginti raumenų atpalaidavimo efektą (žr. 2 ir 4 skyrius).
  • didelės kai kurių tipų anestetikų, pvz., tiopentalo, metoesitalio, ketamino, fentanilio, gama-hidroksibutirato, etomidato ir propofolio, dozės
  • kiti raumenų relaksantai
  • kiti vaistai:
    • antibiotikai (vartojami infekcijoms gydyti), tokie kaip aminoglikozidai, linkozamidai, polipeptidai ir acilaminopenicilinai, tetraciklinai, didelės metronidazolo dozės
    • diuretikai (vartojami šlapimo kiekiui padidinti);
    • tiaminas (svarbus ląstelių funkcijai)
    • vaistai nuo depresijos, vadinami monoaminooksidazės inhibitoriais (MAOI)
    • chinidino (vartojamo širdies ligoms gydyti ir aukštam kraujospūdžiui reguliuoti);
    • chinino (vaisto nuo karščiavimo, skausmo ir maliarijos);
    • protaminas (vaistas kraujavimui gydyti)
    • adrenerginiai vaistai, kalcio kanalų blokatoriai (vaistai aukštam kraujospūdžiui reguliuoti)
    • magnio druskos (vidurius laisvinantys vaistai)
    • ličio druskos (antidepresantai)
    • kai kurie vietiniai anestetikai (lidokainas, bupivakainas).

Vaistai, mažinantys Esmeron poveikį:

  • neostigminas, edrofonis (vartojamas raumenų funkcijai reaktyvuoti), ankstesnis lėtinis kortikosteroidų vartojimas
  • vaistų nuo epilepsijos (fenitoino arba karbamazepino)
  • norepinefrinas, kuris taip pat vartojamas raumenų tonusui didinti (lengvas ir nuolatinis raumenų susitraukimas, būdingas normalioms sąlygoms), azatioprinas (vaistas, vartojamas imuninės sistemos pakitimams, kurie sukelia tiesioginį atsaką į jūsų kūno sudedamąsias dalis)
  • teofilino (vaisto nuo astmos);
  • kalcio chloridas, kalio chloridas
  • proteazės inhibitoriai (vaistai, kovojantys su ŽIV virusais).

Kintantis efektas

  • Raumenų relaksantų vartojimas kartu su Esmeron gali sumažinti arba padidinti raumenų blokavimą, priklausomai nuo jų vartojimo tvarkos ir naudojamo raumenų relaksanto tipo.
  • Suksametonio vartojimas po Esmeron gali sustiprinti arba susilpninti raumenų atsipalaidavimą.
  • Esmeron ir lidokaino derinys gali turėti įtakos lidokaino poveikiui. Sąveikos tyrimų (tyrimų su vaistais, turinčiais įtakos šio vaisto poveikiui ir veikimo trukmei) nebuvo atlikta. Vaikams ir paaugliams taip pat reikia atsižvelgti į Esmeron sąveiką su kitais suaugusiesiems skirtais vaistais (žr. „Kiti vaistai ir Esmeron“) bei aukščiau išvardytus įspėjimus ir atsargumo priemones (žr. „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju.

Nėra klinikinių tyrimų duomenų apie rokuronio bromido vartojimą nėštumo metu arba vaisingo amžiaus moterims.

Esmeron reikia skirti atsargiai nėščioms moterims.

Nežinoma, ar Esmeron išsiskiria į motinos pieną.

Žindančioms moterims Esmeron galima skirti tik tuo atveju, jei gydantis gydytojas mano, kad nauda yra didesnė už riziką.

Cezario pjūvis

Pacientams, kuriems atliekama cezario pjūvio operacija, Esmeron galima vartoti anestezijos metu.

Gydytojas įvertins geriausią dozę, atsižvelgdamas į paciento būklę.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Nenaudokite potencialiai pavojingų mechanizmų ir nevairuokite, kol nepraėjo 24 valandos po to, kai visiškai atsigavo raumenų veikla. Esmeron sudėtyje yra natrio. Šio vaisto 5 ml ir 10 ml natrio yra mažiau nei 1 mmol (23 mg), t. Y. be natrio “.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Esmeron: Dozavimas

Šį vaistą Jums skirs anesteziologas arba patyręs gydytojas, žinantis, kaip veikia Esmeron ir kaip jį vartoti.

Kaip ir kitų raumenų relaksantų atveju, Esmeron dozė turi būti nustatoma kiekvienu konkrečiu atveju, atsižvelgiant į kelis veiksnius, tokius kaip: anestezijos tipas ir numatoma operacijos trukmė, sedacijos metodas (būsena, kai pacientas visiškai nepraranda sąmonės) ir numatomos dirbtinio kvėpavimo trukmės, galimos sąveikos su kitais vaistiniais preparatais ir paciento būklės.

Esmeron Jums bus švirkščiamas į veną (vienkartinė injekcija) arba nepertraukiamos infuzijos būdu.

Vartojimas vaikams ir paaugliams

Kūdikiams (0–27 dienos), kūdikiams (28 dienos – 2 mėnesiai), mažiems vaikams (3–23 mėnesiai), vaikams (2–11 metų) ir paaugliams (12–17 metų) rekomenduojama dozė endotrachėjinei intubacijai anestezijos metu ir palaikomoji dozė (dozė, reikalinga terapiniam poveikiui palaikyti) yra panaši į rekomenduojamą suaugusiesiems.

Tačiau vienkartinės endotrachėjinės intubacijos dozės veikimo trukmė naujagimiams ir kūdikiams bus ilgesnė nei vaikams.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Esmeron dozę

Pavartojus per didelę Esmeron dozę

Jūsų gydytojas anesteziologas atidžiai jus stebės, kai Jums bus veikiamas Esmeron, todėl mažai tikėtina, kad Jums bus suleista per daug Esmeron. Tačiau jei taip atsitiks, jūsų raumenys gali atsipalaiduoti. Tokiu atveju anesteziologas gali duoti vartojate vaistus, kad panaikintumėte šį poveikį, ir užtikrinsite, kad anestezija ir dirbtinis kvėpavimas būtų tęsiami tol, kol vėl galėsite kvėpuoti savarankiškai.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba slaugytoją.

Šalutinis poveikis Koks yra Esmeron šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Dažniausiai pastebėtas šalutinis poveikis yra skausmas ir (arba) reakcijos injekcijos vietoje ir ilgalaikis raumenų užsikimšimas.

Dažniausiai pasireiškęs sunkus šalutinis poveikis yra alerginės reakcijos (anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos).

Žemiau pateikiama išsami informacija apie šalutinį poveikį:

Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių) / retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių):

  • tachikardija (padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis)
  • hipotenzija (žemas kraujospūdis)
  • vaistų neveiksmingumas, sumažėjęs terapinis atsakas, padidėjęs terapinis atsakas, skausmas injekcijos vietoje, alerginės reakcijos injekcijos vietoje
  • neuromuskulinė blokada (blokuoja impulsų perdavimą iš nervo į raumenis), ilgas, uždelstas pabudimas iš anestezijos

Labai retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)

  • padidėjęs jautrumas, alerginės reakcijos (anafilaksinė reakcija, anafilaksinis šokas, anafilaktoidinis šokas)
  • silpnas paralyžius (normalaus raumenų tonuso praradimas)
  • kraujotakos kolapsas ir šokas (nepakankama kraujotaka visame kūne, pastebimai sumažėjęs kraujospūdis), karščio bangos
  • bronchų spazmas (pasunkėjęs kvėpavimas dėl bronchų susiaurėjimo)
  • angioneurozinė edema (alerginės kilmės odos, gleivinės ir poodinių audinių patinimas), dilgėlinė, dermatitas, eriteminis bėrimas (alerginės odos reakcijos)
  • raumenų silpnumas, steroidinė miopatija (patologinė būklė, paveikianti skeleto raumenis, kurią sukelia kortikosteroidiniai vaistai)
  • veido edema (veido patinimas)
  • kvėpavimo sutrikimai anestezijos metu

Papildomas šalutinis poveikis vaikams

„11 klinikinių tyrimų, atliktų vaikams (n = 704), gydytiems rokuronio bromidu (iki 1 mg / kg), nustatyta, kad kaip nepageidaujamas poveikis vaistui yra tachikardija, pasireiškianti 1“, 4 proc. .

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją arba slaugytoją. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu: www.agenziafarmaco.gov.it/ it / atsakingas. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant etiketės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.

Pastebėjus matomų gedimo požymių, šio vaisto vartoti negalima.

Atidarius buteliuką, tirpalas yra chemiškai stabilus 24 valandas kambario temperatūroje.

Kadangi Esmeron sudėtyje nėra konservantų, likusio tirpalo rekomenduojama nenaudoti.

Esmeron reikia laikyti tamsoje ir 2–8 ° C temperatūroje.

Esmeron galima laikyti 8–30 ° C temperatūroje 3 mėnesius iki galiojimo pabaigos.

Terminas "> Kita informacija

Esmeron sudėtis

Veiklioji medžiaga: rokuronio bromidas. 1 ml Esmeron yra 10 mg rokuronio bromido.

Pagalbinės medžiagos yra: natrio acetatas, natrio chloridas, acto rūgštis ir injekcinis vanduo.

Esmeron išvaizda ir pakuotės turinys

Injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną.

Pakuotės

  • 12 buteliukų po 5 ml 10 mg / ml tirpalo;
  • 10 buteliukų po 5 ml 10 mg / ml tirpalo;
  • 10 buteliukų po 10 ml 10 mg / ml tirpalo.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Terminas "> Informacija sveikatos priežiūros specialistams

Ši informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams:

Įspėjimai ir atsargumo priemonės

Kadangi Esmeron sukelia kvėpavimo raumenų paralyžių, pacientams, gydomiems šiuo vaistu, būtina dirbtinė ventiliacija, kol atsistatys savaiminis kvėpavimas. Kaip ir vartojant visus raumenų relaksantus, svarbu numatyti bet kokius intubacijos sunkumus, ypač jei vaistas vartojamas kaip greitos sekos indukcijos metodo dalis.

Esant intubacijos sunkumams, kuriems būdingas klinikinis poreikis nedelsiant panaikinti rokuronio sukeltą neuromuskulinę blokadą, reikia apsvarstyti galimybę naudoti sugammadeksą.

Buvo pranešta apie liekamosios atsigavimo atvejus vartojant Esmeron, kaip ir kitus raumenų relaksantus. Siekiant išvengti komplikacijų, atsirandančių dėl „galimo liekamojo kurarizacijos, rekomenduojama ekstubuoti pacientą tik tada, kai jis pakankamai atsigauna po nervų ir raumenų blokados. Senyviems pacientams (65 metų ir vyresniems) gali padidėti liekamosios nervų ir raumenų blokados rizika. Taip pat reikėtų atsižvelgti į kitus veiksnius (pvz., Vaistų sąveiką ar paciento būklę), kurie po pooperacinės ekstubacijos gali sukelti liekamąjį atsigavimą. Jei tai dar nėra įprastos klinikinės praktikos dalis, apsvarstykite galimybę naudoti antagonizuojančias medžiagas (tokias kaip sugammadeksas ar acetilcholinesterazės inhibitoriai), ypač ten, kur yra didesnė tikimybė, kad atsiras liekamasis kuravimas.

Vartojant raumenų relaksantus, gali pasireikšti anafilaksinės reakcijos. Tokioms reakcijoms gydyti visada reikia imtis būtinų atsargumo priemonių. Ypač jei anksčiau buvo pasireiškusi anafilaksinė reakcija į raumenų relaksantus, reikia imtis specialių atsargumo priemonių, nes buvo pranešta apie kryžminės alergijos raumenų relaksantams atvejus.

Apskritai, po ilgalaikio raumenų relaksantų vartojimo intensyviosios terapijos skyriuje pastebėtas ilgalaikis skeleto raumenų paralyžius ir (arba) silpnumas. Siekiant išvengti galimo neuromuskulinės blokados pailgėjimo ir (arba) perdozavimo, vartojant raumenis atpalaiduojančius vaistus rekomenduojama stebėti neuromuskulinį perdavimą. Pacientai taip pat turi būti tinkamai nuskausminami ir raminami. Tada raumenis atpalaiduojančių vaistų dozę reikia koreguoti pagal individualų atsaką, prižiūrint patyrusiam gydytojui, kuris yra susipažinęs su tokių vaistinių preparatų poveikiu ir tinkamomis neuromuskulinės stebėsenos priemonėmis.

Reguliariai buvo pranešta apie miopatijos atsiradimą po to, kai intensyviosios terapijos skyriuje kartu su kortikosteroidais buvo vartojami kiti nedepoliarizuojantys raumenų relaksantai.

Todėl pacientams, gydomiems kortikosteroidais ir raumenis atpalaiduojančiais vaistais, pastarųjų vartojimo trukmė turėtų būti kiek įmanoma apribota. Jei intubacijai naudojamas suksametonis, Esmeron vartojimą reikia atidėti, kol pacientas kliniškai pasveiks po suksametonio sukeltos neuromuskulinės blokados.

Esmeron farmakokinetinėms ir (arba) farmakodinaminėms savybėms gali turėti įtakos šios sąlygos:

Kepenų ir (arba) tulžies takų ligos ir inkstų nepakankamumas

Kadangi rokuronis išsiskiria su šlapimu ir tulžimi, jį reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems kliniškai reikšminga kepenų ir (arba) tulžies liga ir (arba) inkstų nepakankamumu. Šiems pacientams, vartojant nuo 0,6 mg / kg kūno svorio, pastebėtas rokuronio bromido veikimo pailgėjimas.

Prailgintas cirkuliacijos laikas

Sąlygos, susijusios su ilgesniu kraujotakos laiku, pvz., Širdies ir kraujagyslių ligos, senatvė ir edema, dėl kurių padidėja pasiskirstymo tūris, gali prisidėti prie latentinio laiko pailgėjimo. Veikimo trukmė taip pat gali pailgėti dėl sumažėjusio plazmos klirenso.

Neuromuskulinės ligos

Esmeron, kaip ir kitus raumenis atpalaiduojančius preparatus, reikia vartoti labai atsargiai pacientams, sergantiems neuromuskuline liga arba po poliomielito, nes tokiais atvejais gali labai susilpnėti atsakas į raumenis atpalaiduojančius vaistus.

Šio pakeitimo mastas ir kryptis gali labai skirtis. Kadangi pacientams, sergantiems myasthenia gravis ar miasteniniu sindromu (Eaton-Lambert), mažos Esmeron dozės gali sukelti stiprų poveikį, vaistinį preparatą reikia titruoti pagal gautą atsaką.

Hipotermija

Atliekant operaciją hipotermijos sąlygomis, Esmeron sukeltas neuromuskulinį blokuojantis poveikis sustiprėja ir trunka ilgiau.

Nutukimas

Esmeron, kaip ir kiti raumenis atpalaiduojantys vaistiniai preparatai, gali pailginti nutukusių pacientų veikimo trukmę ir savaiminio atsigavimo laiką, kai vartojamos dozės apskaičiuojamos pagal faktinį kūno svorį.

Burns

Kadangi nudegusiems pacientams gali išsivystyti atsparumas nedepoliarizuojantiems raumenų relaksantams, rekomenduojama titruoti pagal pastebėtą atsaką.

Sąlygos, galinčios sustiprinti Esmeron poveikį

Hipokalemija (pvz., Po stipraus vėmimo, viduriavimo ir gydymo diuretikais), hipermagnezemija, hipokalcemija (po didelių kraujo perpylimų), hipoproteinemija, dehidratacija, acidozė, hiperkapnija, kacheksija. Todėl, jei įmanoma, būtina ištaisyti rimtą elektrolitų pusiausvyros sutrikimą, kraujo pH pasikeitimą ar dehidrataciją.

Kiti vaistai ir Esmeron

Šie vaistiniai preparatai turi įtakos nedepoliarizuojančių raumenų relaksantų poveikio intensyvumui ir (arba) veikimo trukmei.

Kitų vaistinių preparatų poveikis Esmeron

Padidėjęs poveikis

  • Anestetikai: halotanas, eteris, enfluranas, metoksifluranas, ciklopropanas. Lakieji halogeninti anestetikai stiprina Esmerono sukeltą neuromuskulinę blokadą. Poveikis išryškėja tik vartojant palaikomąsias dozes, taip pat įmanoma, kad slopinamas acetilcholinesterazės inhibitorių blokados antagonistinis poveikis.
  • Po intubacijos su suksametoniu.
  • Ilgalaikis kortikosteroidų ir Esmeron vartojimas intensyviosios terapijos skyriuose gali sukelti miopatiją arba pailginti neuromuskulinės blokados trukmę.
  • Didelės tiopentalo, metoesitalio, ketamino, fentanilio, gama hidroksibutirato, etomidato ir propofolio dozės.
  • Kitos nedepoliarizuojančios nervus ir raumenis blokuojančios medžiagos.
  • Kiti vaistai
    • Antibiotikai: aminoglikozidai, linkozamidai, polipeptidai ir acilaminopenicilinai, tetraciklinai, didelės metronidazolo dozės.
    • Diuretikai, tiaminas, MAO slopinantys vaistiniai preparatai, chinidinas ir jo chinino izomeras, protaminas, adrenoblokatoriai, magnio druskos, kalcio kanalų blokatoriai, ličio druskos, vietiniai anestetikai (IV lidokainas, epidurinis bupivakainas) ir ūmus fenitoino ir ß blokatoriai.

Buvo pranešimų apie atsigavimą po chinidino, chinino, magnio druskų ir šių antibiotikų: aminoglikozidų, linkozamidų, polipeptidų ir acilaminopenicilinų.

Sumažėjęs poveikis

  • Neostigminas, edrofonis, piridostigminas, aminopiridino dariniai.
  • Ankstesnis lėtinis kortikosteroidų, fenitoino ar karbamazepino vartojimas
  • Noradrenalinas, azatioprinas (tik laikinas ir ribotas poveikis), teofilinas, kalcio chloridas, kalio chloridas.
  • Proteazės inhibitoriai (gabeksatas, ulinastatinas).

Kintantis efektas

  • Kitų nedepoliarizuojančių raumenų relaksantų vartojimas kartu su Esmeron gali susilpninti ar sustiprinti neuromuskulinę blokadą, priklausomai nuo jų vartojimo tvarkos ir naudojamo raumenų relaksanto tipo.
  • Vėliau Esmeron pavartojus suksametonio, gali sustiprėti arba susilpnėti Esmeron sukeltas nervų ir raumenų blokavimo poveikis.

Esmeron poveikis kitiems vaistiniams preparatams

Esmeron ir lidokaino derinys gali sumažinti lidokaino latentinį laiką.

Vaikams

Oficialių sąveikos tyrimų neatlikta. Taip pat reikia atsižvelgti į suaugusiųjų sąveiką ir susijusius įspėjimus bei atsargumo priemones vaikams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Klinikinių duomenų apie rokuronio bromido poveikį nėštumo metu nėra. Tyrimai su gyvūnais neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi.

Esmeron reikia skirti atsargiai nėščioms moterims.

Cezario pjūvis

Pacientams, kuriems atliekama cezario pjūvio operacija, Esmeron gali būti naudojamas kaip greitos sekos indukcijos metodo dalis, su sąlyga, kad nesitikima intubacijos sunkumų ir yra suleista pakankama anestetiko dozė arba po intubacijos sušvirkštus suksametonio. Esmeron, skiriama 0,6 mg / kg kūno svorio, buvo įrodyta, kad ji yra saugi nėščioms moterims, kurioms atliekama cezario pjūvio operacija. Virkštelės kraujo tyrimas rodo, kad rokuronio bromidas placentą prasiskverbia tik minimaliai, nesukeldamas pastebimo neigiamo klinikinio poveikio naujagimiui.

1 pastaba: 1,0 mg / kg kūno svorio dozės buvo tiriamos greitai sukeliant anesteziją, bet ne pacientams, kuriems buvo atliktas cezario pjūvis. Todėl šios kategorijos pacientams rekomenduojama vartoti tik 0,6 mg / kg kūno svorio dozę.

2 pastaba. Pacientams, gydomiems magnio druskomis nuo toksikemijos gravidarum, raumenų relaksantų sukeltas neuromuskulinės blokados grįžtamumas gali būti slopinamas arba nepatenkinamas, nes magnio druskos padidina nervų ir raumenų blokadą. Todėl šių pacientų Esmeron dozę reikia sumažinti ir kruopščiai koreguoti atsižvelgiant į atsaką į stimuliaciją.

Maitinimo laikas

Nežinoma, ar Esmeron išsiskiria į motinos pieną. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta nedidelė Esmeron koncentracija motinos piene. Tyrimai su gyvūnais neatskleidė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi.

Žindančioms moterims Esmeron galima skirti tik tuo atveju, jei gydantis gydytojas mano, kad nauda yra didesnė už riziką.

Dozavimas ir vartojimo metodas

Kaip ir kitų raumenų relaksantų atveju, Esmeron dozė turi būti nustatoma kiekvienu atveju atskirai. Nustatant dozę, reikia atsižvelgti į anestezijos tipą, numatomą operacijos trukmę, sedacijos metodą ir numatomą mechaninės ventiliacijos trukmę, galimą sąveiką su kitais kartu vartojamais vaistiniais preparatais ir paciento būklę.

Norint stebėti nervų ir raumenų blokadą ir atsigavimą, rekomenduojama naudoti tinkamą neuromuskulinio stebėjimo techniką.

Inhaliaciniai anestetikai sustiprina Esmeron sukeltos neuromuskulinės blokados poveikį.

Tačiau šis stiprinimas tampa kliniškai svarbus anestezijos metu, kai lakiųjų medžiagų koncentracija audiniuose pasiekia tokią sąveiką. Todėl Esmeron dozę reikia koreguoti skiriant mažesnes palaikomąsias dozes retesniais intervalais arba naudojant mažesnę infuziją. normos ilgalaikių intervencijų (ilgesnės nei 1 val.) atveju inhaliacinėje nejautroje.

Suaugusiesiems toliau nurodytos rekomenduojamos dozės gali būti naudojamos kaip bendras endotrachėjinės intubacijos, trumpalaikės ar ilgalaikės miorelaksijos ir intensyviosios terapijos skyrių vadovas.

Chirurginės intervencijos

Endotrachėjinė intubacija

Standartinė intubacijos dozė standartinės anestezijos metu yra 0,6 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido, kurio beveik visiems pacientams pakanka, kad būtų sukurtos tinkamos intubacijos sąlygos per 60 sekundžių.

Siekiant palengvinti endotrachėjinę intubaciją greitos anestezijos indukcijos metu, rekomenduojama skirti 1,0 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido dozę, kurios beveik visiems pacientams pakanka, kad būtų sukurtos sąlygos per 60 sekundžių. Jei rokuronio bromidas skiriamas 0,6 mg / kg kūno svorio dozei, kad būtų sukelta greita anestezija, rekomenduojama palaukti 90 sekundžių, kol pacientą intubuosite.

Didelės dozės

Jei kai kuriems pacientams reikia skirti didesnes rokuronio bromido dozes, gerai žinoti, kad operacijos metu buvo skiriamos pradinės iki 2 mg / kg kūno svorio dozės, tačiau nepastebėta jokio nepageidaujamo poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai. Vartojant dideles rokuronio bromido dozes, sutrumpėja veikimo laikas ir pailgėja veikimo trukmė.

Palaikomosios dozės

Rekomenduojama palaikomoji dozė yra 0,15 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido; ilgalaikės inhaliacinės anestezijos atveju dozę reikia sumažinti iki 0,075–0,1 mg / kg kūno svorio. Palaikomosios dozės turėtų būti skiriamos, kai stimulo atsako amplitudė sugrįžo prie 25% kontrolinės vertės arba kai yra 2 ar 3 keturių atsakų (TOF).

Nuolatinė infuzija

Jei rokuronio bromidas vartojamas nuolatinės infuzijos būdu, rekomenduojama duoti 0,6 mg / kg kūno svorio įsotinamąją dozę ir, atsiradus pirmiesiems neuromuskulinės blokados atsigavimo požymiams, pradėti infuziją. Infuzijos greitį reikia koreguoti, kad neuromuskulinio atsako amplitudė būtų 10% kontrolinės vertės arba kad būtų išlaikytas 1 ar 2 atsakas į TOF stimuliaciją. Suaugusiesiems infuzijos greitis, reikalingas palaikyti tokį nervų ir raumenų blokadą, svyruoja nuo 0,3 iki 0,6 mg / kg kūno svorio taikant intraveninę anesteziją ir nuo 0,3 iki 0,4 mg / kg kūno svorio inhaliacinės anestezijos atveju.

Rekomenduojama nuolat stebėti nervų ir raumenų blokadą, nes infuzijos greitis kiekvienam pacientui skiriasi ir priklauso nuo anestezijos metodo.

Vaikams

Kūdikiams (0–27 dienos), kūdikiams (28 dienos – 2 mėnesiai), mažiems vaikams (3 mėnesiai – 23 mėnesiai), vaikams (2–11 metų) ir paaugliams (12–17 metų) rekomenduojama dozė intubacijai atliekant standartinę anesteziją ir palaikomoji dozė yra panaši į rekomenduojamą suaugusiesiems.

Tačiau naujagimiams ir kūdikiams vienkartinės dozės intubacijai veikimo trukmė bus ilgesnė nei vaikams.

Nepertraukiamos infuzijos pediatrijoje atveju, išskyrus vaikus (2–11 metų), infuzijos greitis yra toks pat kaip ir suaugusiesiems.

Vaikams nuo 2 iki 11 metų gali prireikti didesnio infuzijos greičio.

Todėl vaikams (2–11 metų) rekomenduojama pradėti nuo to paties pradinio suaugusiųjų infuzijos greičio ir vėliau jį koreguoti, kad nervų ir raumenų atsako amplitudė būtų 10% kontrolinės vertės. palaikyti 1 ar 2 atsakus į TOF stimuliaciją operacijos metu.

Vaikams rokuronio bromido, sukeliančio greitą sekos anesteziją, patirtis yra ribota. Todėl šios kategorijos pacientams rekomenduojama naudoti rokuronio bromidą, kad būtų palengvinta endotrachėjinė intubacija indukcijos metu greitai.

Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) tulžies takų ligomis ir (arba) inkstų nepakankamumu

Standartinė dozė senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) tulžies takų ligomis ir (arba) inkstų nepakankamumu, atliekant įprastinę anesteziją, yra 0,6 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido. Jei pacientams, kuriems tikimasi ilgalaikio veikimo, greitai sukeliama anestezija, reikia apsvarstyti 0,6 mg / kg kūno svorio dozę. Nepriklausomai nuo anestezijos metodo, rekomenduojama palaikomoji šios kategorijos pacientų dozė yra 0,075–0,1 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido, o infuzijos greitis- 0,3–0,4 mg / kg kūno svorio.

Antsvorio ir nutukę pacientai

Kai vaistas vartojamas antsvorį turintiems ar nutukusiems pacientams (apibrėžtiems kaip pacientai, kurių kūno masė yra 30% ar daugiau idealios kūno masės), dozę reikia mažinti, atsižvelgiant į idealų kūno svorį.

Intensyviosios terapijos procedūros

Endotrachėjinė intubacija

Kalbant apie endotrachėjinę intubaciją, chirurginėms intervencijoms laikykitės tų pačių aukščiau nurodytų dozių.

Palaikomoji dozė

Rekomenduojama pradinė 0,6 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido įsotinamoji dozė, po to nepertraukiama infuzija, kai tik atsako amplitudė vėl tampa 10% arba nuo to laiko, kai vėl atsiranda 1 ar 2 atsakai į TOF stimuliaciją.

Dozę visada reikia titruoti atsižvelgiant į kiekvieno paciento pastebėtą poveikį. Suaugusiems pacientams rekomenduojama pradinė infuzijos sparta palaikyti neuromuskulinę blokadą yra 80–90% (jei yra 1 ar 2 atsakai į TOF stimuliaciją). 0,3 -0,6 mg / kg kūno svorio pirmąją vartojimo valandą, o vėliau per kitas 6-12 valandų, atsižvelgiant į individualų atsaką, dozę reikia sumažinti. Praėjus šiam laikotarpiui, kiekvienam pacientui reikalinga individuali dozė išlieka santykinai pastovi.

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu pastebėtas ryškus individualus valandinės infuzijos greičio kintamumas, kuris vidutiniškai svyruoja nuo 0,2 iki 0,5 mg / kg kūno svorio, priklausomai nuo organų nepakankamumo pobūdžio (i), kartu vartojamų vaistinių preparatų ir individualių Siekiant užtikrinti optimalią paciento kontrolę, primygtinai rekomenduojama stebėti neuromuskulinį perdavimą. Buvo tiriamas vartojimas iki 7 dienų.

Specialios pacientų grupės

Esmeron nėra skirtas palengvinti vaikų ir geriatrijos pacientų mechaninę ventiliaciją intensyviosios terapijos skyriuje, nes trūksta duomenų apie saugumą ir veiksmingumą.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos į vaistą yra skausmas ir (arba) injekcijos vietos reakcijos, pakitę gyvybiniai požymiai ir užsitęsęs raumenų blokas.

Farmakologinio budrumo sistemoje dažniausiai gauti pranešimai apie sunkias nepageidaujamas reakcijas yra susiję su anafilaksinėmis ir anafilaktoidinėmis reakcijomis bei su jomis susijusiais simptomais.

Anafilaksija

Nors labai retai, buvo pranešta apie sunkias anafilaksines reakcijas raumenų relaksantams, įskaitant Esmeron. Anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos yra: bronchų spazmas, širdies ir kraujagyslių sistemos pokyčiai (pvz., Hipotenzija, tachikardija, kraujotakos kolapsas - šokas) ir odos pakitimai (pvz., Angioedema, dilgėlinė). Šios reakcijos kai kuriais atvejais buvo mirtinos.

Atsižvelgiant į galimą šių reakcijų sunkumą, visada reikia atsižvelgti į jų atsiradimo galimybę ir imtis visų būtinų atsargumo priemonių.

Kadangi raumenis atpalaiduojantys vaistai gali sukelti histamino išsiskyrimą tiek lokaliai injekcijos vietoje, tiek sistemiškai, skiriant šiuos vaistinius preparatus, galimas niežulys ir eriteminės reakcijos injekcijos vietoje ir (arba) generalizuotos histaminoidų (anafilaktoidinės) reakcijos (taip pat žr. aukščiau apie anafilaksines reakcijas).

Klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas tik nedidelis vidutinės histamino koncentracijos plazmoje padidėjimas, greitai suleidus 0,3–0,9 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido.

Ilgalaikis neuromuskulinis blokada

Dažniausia nepageidaujamų depolarizuojančių raumenų relaksantų klasės nepageidaujama reakcija yra junginio farmakologinio poveikio pailgėjimas ilgiau nei reikiamas laikotarpis. Poveikis gali būti įvairus: nuo skeleto raumenų silpnumo iki gilaus ir ilgo to paties paralyžiaus. kurie gali sukelti kvėpavimo nepakankamumą arba apnėją.

Miopatija

Buvo pranešta apie miopatijos atvejus, kai ICU kartu su kortikosteroidais buvo naudojami įvairūs raumenis atpalaiduojantys vaistiniai preparatai (žr. „Atsargumo priemonės“).

Vietinės reakcijos injekcijos vietoje

Kai greitai buvo sukelta anestezija, buvo pranešta apie skausmą injekcijos vietoje, ypač tais atvejais, kai pacientas dar nebuvo visiškai praradęs sąmonės, ypač kai indukcijai buvo naudojamas propofolis. Klinikinių tyrimų metu injekcijos vietos skausmas buvo pastebėtas 16 % pacientų, kuriems greitai atliekama anestezija su propofoliu, ir mažiau nei 0,5% pacientų, kuriems greitai sukeliama anestezija su fentaniliu ir tiopentalu.

Perdozavimas

Perdozavus ir užsitęsus neuromuskulinei blokadai, pacientas turi būti kontroliuojamas ventiliacija ir raminamas. Esant tokiai situacijai, yra dvi neuromuskulinės blokados panaikinimo galimybės: 1) suaugusiesiems sugammadeksas gali būti naudojamas intensyviai ir giliai blokadai pakeisti. Sugammadekso dozė priklauso nuo neuromuskulinės blokados lygio; 2) atsiradus pirmiesiems savaiminio atsigavimo požymiams, galima vartoti acetilcholinesterazės inhibitorių (neostigminą, edrofonį, piridostigminą) arba sugammadeksą.

Jei vartojant anticholinesterazių nepavyksta pakeisti Esmeron neuromuskulinio poveikio, vėdinimą reikia tęsti tol, kol vėl atsinaujins kvėpavimas. Pakartotinis acetilcholinesterazės inhibitorių vartojimas gali būti pavojingas. Tyrimų su gyvūnais metu buvo pastebėta sunki širdies ir kraujagyslių funkcijos slopinimas, pasireiškiantis širdies nepakankamumu, tik išgėrus 750 X ED90 (135 mg / kg rokuronio bromido) bendrą dozę.

Naudojimo ir tvarkymo instrukcijos

Suderinamumo tyrimai atlikti su šiais infuziniais skysčiais. Nustatyta, kad esant vardinei 0,5 mg / ml ir 2,0 mg / ml koncentracijai Esmeron yra suderinamas su:

  • 0,9% NaCl
  • 5% dekstrozės
  • 5% dekstrozės fiziologiniame tirpale
  • Injekcinis vanduo
  • Ringerio laktato tirpalas
  • Haemaccel.

Tirpalai turi būti sunaudoti per 24 valandas ir iškart po jų sumaišymo.

Nepanaudotą tirpalą išmeskite.

Nesuderinamumas

Fizinis nesuderinamumas buvo užfiksuotas, kai Esmeron pridedama prie tirpalų, kuriuose yra šių vaistinių preparatų: amfotericino, amoksicilino, azatioprino, cefazolino, kloksacilino, deksametazono, diazepamo, enoksimono, eritromicino, famotidino, furozemido, hidrokortizono natrio succitalino, insulino, tiopentalas, trimetoprimas ir vankomicinas. Esmeron taip pat nesuderinamas su Intralipid.

Esmeron niekada negalima maišyti su kitais vaistiniais preparatais, kurie nėra išvardyti skyriuje „Vartojimo ir tvarkymo instrukcijos“. Jei Esmeron vartojamas ta pačia infuzijos linija, kuria buvo naudojami kiti vaistiniai preparatai, svarbu, kad infuzijos linija būtų tinkamai nuplauta (pvz. 0,9% NaCl) tarp Esmeron vartojimo ir vaistų, kurių nesuderinamumas su Esmeron jau įrodytas arba kurių suderinamumas su Esmeron dar nenustatytas.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas, nes tai padės apsaugoti aplinką.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Esmeron rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS - 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS - 03.0 FARMACINĖ FORMA - 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA - 04.1 Terapinės indikacijos - 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas - 04.3 Kontraindikacijos - 04.4 Specialūs įspėjimai ir kitos atsargumo priemonės 04.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis Ypatybės - 08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS - 09.0 PIRMOSIOS REGISTRACIJOS AR PATVIRTINIMO DATA - 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -

ESMERON 10 MG / ML INJEKCIJŲ TIRPALAS, skirtas vartoti INTRAVENU

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -

1 ml Esmeron yra 10 mg rokuronio bromido.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA -

Injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną (pH 3,8-4,2).

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -

04.1 Terapinės indikacijos

Esmeron skirtas suaugusiems ir vaikams (nuo pilnametystės naujagimiams iki paauglių [0 iki skeleto raumenų operacijos metu. Suaugusiesiems Esmeron taip pat skirtas palengvinti endotrachėjinę intubaciją greitos sekos indukcijos metu ir kaip pagalbinė priemonė Intensyviosios terapijos skyriuje (ICU) ) palengvinti intubaciją ir mechaninę ventiliaciją.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Kaip ir kitus raumenis atpalaiduojančius preparatus, Esmeron vartoti gali arba jį turi prižiūrėti tik patyręs gydytojas, kuris yra susipažinęs su šių vaistų poveikiu ir jų vartojimu.

Kaip ir kitų raumenų relaksantų atveju, Esmeron dozė turi būti nustatoma kiekvienu atveju atskirai. Nustatant dozę, reikia atsižvelgti į anestezijos tipą, numatomą operacijos trukmę, sedacijos metodą ir numatomą mechaninės ventiliacijos trukmę, galimą sąveiką su kitais kartu vartojamais vaistiniais preparatais ir paciento būklę.

Norint įvertinti neuromuskulinę blokadą ir atsigavimą, rekomenduojama naudoti tinkamą neuromuskulinio stebėjimo techniką.

Inhaliaciniai anestetikai stiprina Esmeron sukeltą nervų ir raumenų blokavimo efektą.

Tačiau šis stiprinimas tampa kliniškai svarbus anestezijos metu, kai lakiųjų medžiagų koncentracija audiniuose pasiekia tokią sąveiką. Todėl Esmeron dozę reikia koreguoti skiriant mažesnes palaikomąsias dozes retesniais intervalais arba naudojant mažesnę infuziją. ilgalaikio (ilgesnio nei 1 valandos) įsikišimo į inhaliacinę nejautrą atveju (žr. 4.5 skyrių).

Suaugusiesiems toliau nurodytos rekomenduojamos dozės gali būti naudojamos kaip bendras endotrachėjinės intubacijos, trumpalaikės ar ilgalaikės miorelaksijos ir ICU skyrių vadovas.

Chirurginės intervencijos

Endotrachėjinė intubacija

Standartinė intubacijos dozė standartinės anestezijos metu yra 0,6 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido, kurio beveik visiems pacientams pakanka, kad per 60 sekundžių būtų sukurtos tinkamos intubacijos sąlygos. Rekomenduojama vartoti 1,0 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido, kurio beveik visiems pacientams pakanka, kad per 60 sekundžių būtų sukurtos tinkamos sąlygos intubacijai atlikti. sekos anestezija, rekomenduojama palaukti 90 sekundžių, kol pacientą intubuosite.

Apie rokuronio bromido vartojimą pacientams, kuriems atliekama cezario pjūvio operacija, sukeliant greitą anesteziją, žr. 4.6 skyrių.

Didelės dozės

Jei kai kuriems pacientams reikia skirti didesnes rokuronio bromido dozes, gerai žinoti, kad operacijos metu buvo skiriamos pradinės iki 2 mg / kg kūno svorio dozės, tačiau nepastebėta jokio nepageidaujamo poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai. Vartojant dideles rokuronio bromido dozes, sutrumpėja latentinis laikas ir pailgėja veikimo trukmė (žr. 5.1 skyrių).

Palaikomosios dozės

Rekomenduojama palaikomoji dozė yra 0,15 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido; ilgalaikės inhaliacinės anestezijos atveju dozę reikia sumažinti iki 0,075–0,1 mg / kg kūno svorio. Palaikomosios dozės turi būti skiriamos, kai atsako į neuromuskulinę stimuliaciją amplitudė sugrįžta prie 25% kontrolinės vertės arba kai yra du ar trys atsakymai į keturių stimuliacijų grupę (TOF).

Nuolatinė infuzija:

Jei rokuronio bromidas vartojamas nuolatinės infuzijos būdu, rekomenduojama duoti 0,6 mg / kg kūno svorio įsotinamąją dozę ir, atsiradus pirmiesiems neuromuskulinės blokados atsigavimo požymiams, pradėti infuziją. Infuzijos greitį reikia pakoreguoti, kad neuromuskulinis atsakas būtų 10% kontrolinės vertės arba kad būtų išlaikytas 1 ar 2 atsakas į TOF stimuliaciją. Suaugusiesiems infuzijos greitis, būtinas norint išlaikyti šių lygių neuromuskulinę blokadą, svyruoja nuo 0,3 iki 0,6 mg / kg kūno svorio h-1 intraveninės anestezijos atveju ir nuo 0,3 iki 0,4 mg / kg kūno svorio h-1 įkvėpus anestezijos.

Rekomenduojama nuolat stebėti nervų ir raumenų blokadą, nes infuzijos greitis kiekvienam pacientui skiriasi ir priklauso nuo anestezijos metodo.

Vaikų populiacija

Kūdikiams (0–27 dienos), kūdikiams (28 dienos – 2 mėnesiai), mažiems vaikams (3–23 mėnesiai), vaikams (2–11 metų) ir paaugliams (12–17 metų) rekomenduojama dozė intubacijai atliekant standartinę anesteziją ir palaikomoji dozė yra panaši į rekomenduojamą suaugusiesiems.

Tačiau naujagimiams ir kūdikiams vienkartinės dozės veikimo trukmė intubacijai bus ilgesnė nei vaikams (žr. 5.1 skyrių).

Nepertraukiamos infuzijos pediatrijoje atveju, išskyrus vaikus (2–11 metų), infuzijos greitis yra toks pat kaip ir suaugusiesiems. Vaikams nuo 2 iki 11 metų gali prireikti didesnio infuzijos greičio.

Todėl vaikams (2–11 metų) rekomenduojama pradėti nuo to paties pradinio suaugusiųjų infuzijos greičio ir vėliau jį koreguoti, kad nervų ir raumenų atsako amplitudė būtų 10% kontrolinės vertės. palaikyti 1 ar 2 atsakus į TOF stimuliaciją operacijos metu.

Vaikams rokuronio bromido, sukeliančio greitą sekos anesteziją, patirtis yra ribota. Todėl šios kategorijos pacientams rokuronio bromido vartoti nerekomenduojama, kad būtų palengvinta endotrachėjinė intubacija indukcijos metu greitai.

Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) tulžies takų ligomis ir (arba) inkstų nepakankamumu

Standartinė dozė senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) tulžies takų ligomis ir (arba) inkstų nepakankamumu, atliekant įprastinę anesteziją, yra 0,6 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido. Jei pacientams, kuriems tikimasi ilgalaikio veikimo, greitai sukeliama anestezija, reikia apsvarstyti 0,6 mg / kg kūno svorio dozę. Nepriklausomai nuo anestezijos metodo, rekomenduojama palaikomoji šios kategorijos pacientų dozė yra 0,075-0,1 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido, o infuzijos greitis-0,3-0., 4 mg / kg kūno svorio h-1 ( Nepertraukiama infuzija) (taip pat žr. 4.4 skyrių).

Antsvorio ir nutukę pacientai

Kai vaistas vartojamas antsvorį turintiems ar nutukusiems pacientams (apibrėžiamas kaip pacientai, kurių kūno svoris daugiau kaip 30% viršija idealų), dozę reikia mažinti, atsižvelgiant į idealų kūno svorį.

Intensyviosios terapijos procedūros

Endotrachėjinė intubacija

Kalbant apie endotrachėjinę intubaciją, chirurginėms intervencijoms laikykitės tų pačių aukščiau nurodytų dozių.

Palaikomosios dozės

Rekomenduojama pradinė 0,6 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido įsotinamoji dozė, po to nepertraukiama infuzija, kai tik atsako amplitudė vėl tampa 10% arba nuo to laiko, kai vėl atsiranda 1 ar 2 atsakai į TOF stimuliaciją. Dozę visada reikia titruoti atsižvelgiant į kiekvieno paciento pastebėtą poveikį. Suaugusiems pacientams rekomenduojama pradinė infuzijos sparta palaikyti neuromuskulinę blokadą yra 80–90% (jei yra 1 ar 2 atsakai į TOF stimuliaciją). 0,3 -0,6 mg / kg kūno svorio h-1 pirmąją vartojimo valandą, o vėliau per kitas 6-12 valandų, atsižvelgiant į individualų atsaką. Praėjus šiam laikotarpiui, kiekvienam pacientui reikalinga individuali dozė išlieka gana pastovi.

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas individualus valandinės infuzijos greičio kintamumas, kuris vidutiniškai svyruoja nuo 0,2 iki 0,5 mg / kg kūno svorio. ), kartu vartojamų vaistinių preparatų ir individualių paciento savybių. Siekiant užtikrinti optimalią paciento kontrolę, primygtinai rekomenduojama stebėti neuromuskulinį perdavimą. Buvo tiriamas vartojimas iki 7 dienų.

Specialios pacientų grupės

Esmeron nėra skirtas palengvinti vaikų ir geriatrijos pacientų mechaninę ventiliaciją intensyviosios terapijos skyriuje, nes trūksta duomenų apie saugumą ir veiksmingumą.

Vartojimo metodas

Esmeron švirkščiamas į veną boliuso arba nuolatinės infuzijos būdu (žr. 6.6 skyrių).

04.3 Kontraindikacijos -

Padidėjęs jautrumas rokuroniui, bromido jonams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Kadangi Esmeron sukelia kvėpavimo raumenų paralyžių, dirbtinis kvėpavimas yra būtinas pacientams, gydomiems šiuo vaistu, kol atsistatys savaiminis kvėpavimas. Kaip ir vartojant visus raumenų relaksantus, svarbu numatyti bet kokius intubacijos sunkumus, ypač jei vaistas vartojamas kaip greito sekos indukcijos metodo dalis. Intubacijos sunkumų atveju būdingas klinikinis poreikis nedelsiant panaikinti sukeltą neuromuskulinę blokadą nuo rokuronio, reikia apsvarstyti sugamadekso vartojimą.

Buvo pranešta apie liekamosios kuratorizacijos atvejus vartojant Esmeron, kaip ir kitus raumenų relaksantus. Siekiant išvengti komplikacijų, atsirandančių dėl „galimo liekamojo kurarizacijos, rekomenduojama ekstubuoti pacientą tik tada, kai jis pakankamai atsigauna po nervų ir raumenų blokados. Senyviems pacientams (65 metų ir vyresniems) gali padidėti liekamosios nervų ir raumenų blokados rizika. .

Taip pat būtina atsižvelgti į kitus veiksnius (pvz., Bet kokią vaistų sąveiką ar paciento būklę), galinčius sukelti pooperacinę fazę po ekstubacijos. acetilcholinesterazės inhibitoriai), ypač tais atvejais, kai yra didesnė tikimybė, kad atsiras liekamoji kurarizacija.

Vartojant raumenų relaksantus, gali pasireikšti anafilaksinės reakcijos. Tokioms reakcijoms gydyti visada reikia imtis būtinų atsargumo priemonių. Ypač jei anksčiau buvo pasireiškusi anafilaksinė reakcija į raumenų relaksantus, reikia imtis specialių atsargumo priemonių, nes buvo pranešta apie kryžminės alergijos raumenų relaksantams atvejus.

Apskritai, ilgai vartojant raumenis atpalaiduojančius preparatus intensyviosios terapijos skyriuje, pastebėtas ilgalaikis skeleto raumenų paralyžius ir (arba) silpnumas. Siekiant išvengti galimo neuromuskulinės blokados pailgėjimo ir (arba) perdozavimo, vartojant raumenis atpalaiduojančius vaistus rekomenduojama stebėti neuromuskulinį perdavimą. Pacientai taip pat turi būti tinkamai nuskausminami ir raminami. Tada raumenis atpalaiduojančių vaistų dozę reikia koreguoti pagal individualų atsaką, prižiūrint patyrusiam gydytojui, kuris yra susipažinęs su tokių vaistinių preparatų poveikiu ir tinkamomis neuromuskulinės stebėsenos priemonėmis.

Reguliariai buvo pranešta apie miopatijos atsiradimą po ilgalaikio kitų nedepoliarizuojančių raumenų relaksantų skyrimo ICU kartu su gydymu kortikosteroidais. pastarojo naudojimo laikotarpis.

Jei intubacijai naudojamas suksametonis, Esmeron vartojimą reikia atidėti, kol pacientas kliniškai pasveiks po suksametonio sukeltos neuromuskulinės blokados.

Esmeron farmakokinetinėms ir (arba) farmakologinėms savybėms gali turėti įtakos šios sąlygos:

Kepenų ir (arba) tulžies takų ligos ir inkstų nepakankamumas

Kadangi rokuronis išsiskiria su šlapimu ir tulžimi, jį reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems kliniškai reikšminga kepenų ir (arba) tulžies liga ir (arba) inkstų nepakankamumu. Šiems pacientams, vartojantiems 0,6 mg / kg kūno svorio dozes, pastebėtas rokuronio bromido veikimo pailgėjimas.

Prailgintas cirkuliacijos laikas

Sąlygos, susijusios su ilgesniu kraujotakos laiku, pvz., Širdies ir kraujagyslių ligos, senatvė ir edema, dėl kurių padidėja pasiskirstymo tūris, gali prisidėti prie latentinio laiko pailgėjimo. Veikimo trukmė taip pat gali pailgėti dėl sumažėjusio plazmos klirenso.

Neuromuskulinės ligos

Esmeron, kaip ir kitus raumenis atpalaiduojančius preparatus, reikia vartoti labai atsargiai pacientams, sergantiems neuromuskuline liga arba po poliomielito, nes tokiais atvejais gali labai susilpnėti atsakas į raumenis atpalaiduojančius vaistus. Šio pakeitimo mastas ir kryptis gali labai skirtis. Kadangi pacientams, sergantiems myasthenia gravis ar miasteniniu sindromu (Eaton-Lambert), mažos Esmeron dozės gali sukelti stiprų poveikį, vaistinį preparatą reikia titruoti pagal gautą atsaką.

Hipotermija

Atliekant operaciją hipotermijos sąlygomis, Esmeron sukeltas neuromuskulinį blokuojantis poveikis sustiprėja ir trunka ilgiau.

Nutukimas

Esmeron, kaip ir kiti raumenis atpalaiduojantys vaistiniai preparatai, gali pailginti nutukusių pacientų veikimo trukmę ir savaiminio atsigavimo laiką, kai vartojamos dozės apskaičiuojamos pagal faktinį kūno svorį.

Burns

Kadangi nudegusiems pacientams gali išsivystyti atsparumas nedepoliarizuojantiems raumenų relaksantams, rekomenduojama titruoti pagal pastebėtą atsaką.

Sąlygos, galinčios sustiprinti Esmeron poveikį

Hipokalemija (pvz., Po stipraus vėmimo, viduriavimo ir gydymo diuretikais), hipermagnezemija, hipokalcemija (po didelių kraujo perpylimų), hipoproteinemija, dehidratacija, acidozė, hiperkapnija, kacheksija.

Todėl, jei įmanoma, būtina ištaisyti rimtą elektrolitų pusiausvyros sutrikimą, kraujo pH pasikeitimą ar dehidrataciją.

Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Esmeron medžiagas:

Šiame vaistiniame preparate yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio 5 ml ir 10 ml, ty jis beveik neturi reikšmės.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Įrodyta, kad šie vaistiniai preparatai „turi įtakos nedepoliarizuojančių raumenis atpalaiduojančių vaistinių preparatų poveikio intensyvumui ir (arba) trukmei:

Kitų vaistinių preparatų poveikis Esmeron

Efekto sustiprinimas

• Anestetikai: halotanas, eteris, enfluranas, metoksifluranas, ciklopropanas.

Lakieji halogeninti anestetikai stiprina Esmerono sukeltą raumenų blokadą. Poveikis išryškėja tik vartojant palaikomąsias dozes (žr. 4.2 skyrių) Taip pat gali būti, kad slopinamas acetilcholinesterazės inhibitorių blokados antagonistinis poveikis.

• Po intubacijos su suksametoniu (žr. 4.4 skyrių).

• Ilgalaikis kortikosteroidų ir Esmeron vartojimas ICU gali sukelti miopatiją arba pailginti neuromuskulinės blokados trukmę (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).

• Didelės tiopentalo, metoesitalio, ketamino, fentanilio, gama-hidroksibutirato, etomidato ir propofolio dozės.

• Kitos nedepoliarizuojančios nervus ir raumenis blokuojančios medžiagos.

• Kiti vaistai

- Antibiotikai: aminoglikozidai, linkozamidai, polipeptidai, acilaminopenicilinai. Tetraciklinai, didelės metonidazolo dozės.

- Diuretikai, tiaminas, MAO inhibitoriai, chinidinas ir jo izomeras chininas, protaminas, adrenoblokatoriai, magnio druskos, kalcio kanalų blokatoriai, ličio druskos, vietiniai anestetikai (IV lidokainas, epidurinis bupivakainas) ir ūmus fenitoino ir β blokatoriai.

Buvo pranešimų apie atsigavimą po chinidino, chinino, magnio druskų ir šių antibiotikų: aminoglikozidų, linkozamidų, polipeptidų ir acilaminopenicilinų (žr. 4.4 skyrių).

Sumažėjęs poveikis

• Neostigminas, edrofonis, piridostigminas, aminopiridino dariniai.

• Anksčiau buvęs kortikosteroidų, fenitoino ar karbamazepino vartojimas.

• Noradrenalinas, azatioprinas (tik laikinas ir ribotas poveikis), teofilinas, kalcio chloridas, kalio chloridas.

• Proteazės inhibitoriai (gabeksatas, ulinastatinas).

Kintantis efektas

• Kitų nedepoliarizuojančių raumenų relaksantų vartojimas kartu su Esmeron gali susilpninti ar sustiprinti neuromuskulinę blokadą, priklausomai nuo jų vartojimo tvarkos ir naudojamo raumenų relaksanto tipo.

• Vėliau Esmeron pavartojus suksametonio, gali sustiprėti arba susilpnėti Esmeron sukeltas nervų ir raumenų blokavimo poveikis.

Esmeron poveikis kitiems vaistiniams preparatams

Esmeron ir lidokaino derinys gali sumažinti lidokaino latentinį laiką.

Vaikų populiacija

Oficialių sąveikos tyrimų neatlikta. Suaugusiųjų sąveika ir atitinkami specialūs įspėjimai bei atsargumo priemonės, išvardytos aukščiau (žr. 4.4 skyrių), taip pat turi būti apsvarstyti vaikams.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -

Nėštumas

Klinikinių duomenų apie rokuronio bromido poveikį nėštumo metu nėra. Tyrimai su gyvūnais neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi. Esmeron reikia skirti atsargiai nėščioms moterims.

Cezario pjūvis

Pacientams, kuriems atliekama cezario pjūvio operacija, Esmeron gali būti naudojamas kaip greitosios sekos indukcijos metodo dalis, su sąlyga, kad nenumatomi jokie intubacijos sunkumai ir yra suleista pakankama anestetiko dozė arba po intubacijos sušvirkštus suksametonio.

Įrodyta, kad Esmeron, vartojamas 0,6 mg / kg kūno svorio dozėmis, yra saugus nėščioms moterims, kurioms atliekamas cezario pjūvis. Esmeron neturi įtakos Apgaro balui, vaisiaus raumenų tonusui ar "adaptacijai širdies ir kvėpavimo takuose. Virvelės kraujo tyrimas rodo, kad rokuronio bromidas placentą kerta tik minimaliai, nesukeldamas jokio pastebimo neigiamo klinikinio poveikio pacientui".

1 pastaba: 1,0 mg / kg kūno svorio dozės buvo tiriamos greitai sukeliant anesteziją, bet ne pacientams, kuriems buvo atliktas cezario pjūvis. Todėl šios kategorijos pacientams rekomenduojama vartoti tik 0,6 mg / kg kūno svorio dozę.

2 pastaba. Pacientams, gydomiems magnio druskomis nuo toksikemijos gravidarum, raumenų relaksantų sukeltas neuromuskulinės blokados grįžtamumas gali būti slopinamas arba nepatenkinamas, nes magnio druskos padidina nervų ir raumenų blokadą. Todėl šių pacientų Esmeron dozę reikia sumažinti ir kruopščiai koreguoti atsižvelgiant į atsaką į stimuliaciją.

Maitinimo laikas

Nežinoma, ar Esmeron išsiskiria į motinos pieną. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta nedidelė Esmeron koncentracija motinos piene. Tyrimai su gyvūnais neatskleidė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi.

Žindančioms moterims Esmeron galima skirti tik tuo atveju, jei gydantis gydytojas mano, kad nauda yra didesnė už riziką.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -

Kadangi Esmeron vartojamas kaip papildoma bendroji nejautra, ambulatoriškai gydomiems pacientams reikia laikytis tų pačių atsargumo priemonių, kaip ir po bendrosios anestezijos.

04.8 Nepageidaujamas poveikis -

Dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos į vaistą yra skausmas ir (arba) injekcijos vietos reakcijos, gyvybinių požymių pokyčiai ir užsitęsęs raumenų blokas. Farmakologinio budrumo sistemos dažniausiai gauti pranešimai apie sunkias nepageidaujamas reakcijas yra susiję su „anafilaksinėmis ir anafilaktoidinėmis reakcijomis“ ir susijusiais simptomais. Taip pat žiūrėkite paaiškinimus, pateiktus žemiau lentelės.

MedDRA SOC Pageidaujamas terminas¹ Nedažnas / retas² (1/10 000) Labai retas ( Imuninės sistemos sutrikimai padidėjęs jautrumas, anafilaksinė reakcija, anafilaktoidinė reakcija, anafilaksinis šokas, anafilaktoidinis šokas Nervų sistemos sutrikimai suglebęs paralyžius Širdies patologijos tachikardija Kraujagyslių patologijos hipotenzija kraujotakos kolapsas ir šokas, karščio bangos Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai bronchų spazmas Odos ir poodinio audinio sutrikimai angioneurozinė edema, dilgėlinė, dermatitas, eriteminis bėrimas Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai raumenų silpnumas³ steroidinė miopatija³ Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai neefektyvus vaistas, sumažėjęs terapinis atsakas, padidėjęs terapinis atsakas, skausmas injekcijos vietoje, reakcijos injekcijos vietoje veido edema Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrinės komplikacijos užsitęsęs neuromuskulinis blokada, vėluojantis pabudimas iš narkozės kvėpavimo takų anestezijos komplikacija

¹ Pranešimų dažnis yra įvertinimų, gautų iš farmakologinio budrumo sistemos surinktų ataskaitų ir literatūros duomenų, rezultatas.

² Kadangi naudojant farmakologinio budrumo sistemą surinkti duomenys neleidžia nustatyti tikslių dažnumo verčių, pranešimų dažnumas buvo suskirstytas į dvi kategorijas, o ne penkias.

³ Po ilgo naudojimo intensyviosios terapijos.

Anafilaksija

Nors labai retai, buvo pranešta apie sunkias anafilaksines reakcijas raumenų relaksantams, įskaitant Esmeron. Anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos yra: bronchų spazmas, širdies ir kraujagyslių sistemos pokyčiai (pvz., Hipotenzija, tachikardija, kraujotakos kolapsas, šokas) ir odos pokyčiai (pvz., Angioedema, dilgėlinė). Šios reakcijos kai kuriais atvejais buvo mirtinos.

Atsižvelgiant į galimą šių reakcijų sunkumą, visada reikia atsižvelgti į jų atsiradimo galimybę ir imtis visų būtinų atsargumo priemonių.

Kadangi raumenis atpalaiduojantys vaistai gali sukelti histamino išsiskyrimą tiek lokaliai injekcijos vietoje, tiek sistemiškai, skiriant šiuos vaistinius preparatus, galimas niežulys ir eriteminės reakcijos injekcijos vietoje ir (arba) generalizuotos histaminoidų (anafilaktoidinės) reakcijos (taip pat žr. aukščiau apie anafilaksines reakcijas).

Klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas tik nedidelis vidutinės histamino koncentracijos plazmoje padidėjimas, greitai suleidus 0,3–0,9 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido.

Ilgalaikis neuromuskulinis blokada

Dažniausia nepageidaujamų depolarizuojančių raumenų relaksantų klasės nepageidaujama reakcija yra junginio farmakologinio poveikio pailgėjimas ilgiau nei reikiamas laikotarpis. Poveikis gali būti įvairus: nuo skeleto raumenų silpnumo iki gilaus ir ilgo to paties paralyžiaus. kurie gali sukelti kvėpavimo nepakankamumą arba apnėją.

Miopatija

Buvo pranešta apie miopatijos atvejus, kai ICU kartu su kortikosteroidais buvo naudojami įvairūs raumenis atpalaiduojantys vaistiniai preparatai (žr. 4.4 skyrių).

Vietinės reakcijos injekcijos vietoje

Kai greitai buvo sukelta anestezija, buvo pranešta apie skausmą injekcijos vietoje, ypač tais atvejais, kai pacientas dar nebuvo visiškai praradęs sąmonės, ypač kai indukcijai buvo naudojamas propofolis. Klinikinių tyrimų metu injekcijos vietos skausmas buvo pastebėtas 16 % pacientų, kuriems greitai atliekama anestezija su propofoliu, ir mažiau nei 0,5% pacientų, kuriems greitai sukeliama anestezija su fentaniliu ir tiopentalu.

Vaikų populiacija

11 klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo vaikai (n = 704), gydytų rokuronio bromidu (iki 1 mg / kg), metaanalizė nustatė 1,4%dažnio tachikardiją, kuri buvo nustatyta kaip nepageidaujamas vaisto poveikis.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Perdozavimas -

Perdozavus ir užsitęsus neuromuskulinei blokadai, pacientas turi būti kontroliuojamas ventiliacija ir raminamas. Esant tokiai situacijai, yra dvi neuromuskulinės blokados panaikinimo galimybės: 1) suaugusiesiems sugammadeksas gali būti naudojamas intensyviai ir giliai blokadai pakeisti. Sugammadekso dozė priklauso nuo neuromuskulinės blokados lygio; 2) atsiradus pirmiesiems savaiminio atsigavimo požymiams, galima vartoti acetilcholinesterazės inhibitorių (neostigminą, edrofonį, piridostigminą) arba sugammadeksą.

Jei vartojant anticholinesterazių nepavyksta pakeisti Esmeron neuromuskulinio poveikio, vėdinimą reikia tęsti tol, kol vėl atsinaujins kvėpavimas. Pakartotinis acetilcholinesterazės inhibitorių vartojimas gali būti pavojingas.

Atliekant tyrimus su gyvūnais, sunkus širdies ir kraujagyslių funkcijos slopinimas, pasireiškiantis širdies nepakankamumu, buvo pastebėtas tik išgėrus 750 X ED90 (135 mg / kg rokuronio bromido) bendrą dozę.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 "Farmakodinaminės savybės -

Farmakoterapinė kategorija: raumenų relaksantai, turintys periferinį poveikį.

ATC kodas: M03AC09.

Veiksmo mechanizmas

Esmeron (rokuronio bromidas) yra nedepoliarizuojantis raumenų relaksantas, turintis tarpinį poveikį ir greitą delsimą, turintis visą farmakologinį poveikį, būdingą šiai vaistų klasei (kuravarų). Konkuruodamas su acetilcholinu, jis veikia nikotino receptorius, esančius skersinio raumens galinėje plokštelėje.

Jo veikimą prieštarauja acetilcholinesterazės inhibitoriai, tokie kaip neostigminas, edrofonis ir piridostigminas.

Farmakodinaminis poveikis

ED90 (dozė, reikalinga nykščio atsakui į alkūninio nervo stimuliaciją slopinti 90%), atliekant intraveninę anesteziją, yra maždaug 0,3 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido. Kūdikiams ED95 yra mažesnis nei suaugusiems ir vaikams (atitinkamai 0,25, 0,35 ir 0,40 mg / kg kūno svorio).

Klinikinė trukmė (laikas iki spontaniško 25% kontrolinio atsako atsigavimo) yra 30–40 minučių, vartojant 0,6 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido. Bendra trukmė (laikas, praėjęs iki spontaniško 90% kontrolinio atsako atsigavimo) yra 50 minučių. Vidutinis laikas iki spontaniško pasveikimo nuo 25 iki 75% atsako (atsigavimo indeksas) yra 14 minučių po 0,6 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido boliuso.

Mažesnėmis dozėmis, lygiomis 0,3–0,45 mg / kg kūno svorio (1–1½ x ED90), delsimo laikas ilgėja, o veikimo trukmė mažėja. Vartojant dideles dozes, lygią 2 mg / kg kūno svorio, klinikinė trukmė yra 110 minučių.

Intubacija įprastinės anestezijos metu

Per 60 sekundžių po 0,6 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido dozės suleidimo į veną (2 x ED90 esant intraveninei anestezijai) beveik visiems pacientams gali būti sukurtos tinkamos intubacijos sąlygos, kurios „80 proc. būti puikus. Per 2 minutes nustatomas visiškas raumenų paralyžius, tinkamas bet kokio tipo operacijoms.

Skiriant 0,45 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido, reikia 90 sekundžių, kad būtų sukurtos priimtinos intubacijos sąlygos.

Greita sekos indukcija

Įvedant anesteziją greitai, 1,0 mg / kg rokuronio bromido kūno svorio per 60 sekundžių 93% ir 96% pacientų, anestezuotų propofoliu arba fentaniliu / tiopentalu, per 60 sekundžių galima gauti intubacijai tinkamas sąlygas. % šių pacientų būklė įvertinta kaip puiki. Naudojant šią dozę, klinikinė trukmė yra maždaug 1 valanda, po kurios raumenų blokadą galima saugiai pakeisti. Dozė, lygi 0,6 mg / kg kūno svorio rokuronio bromido, leidžia gauti per 60 val. Sąlygos, tinkamos intubacijai, 81% ir 75% pacientų, anestezuotų atitinkamai propofoliu arba fentaniliu / tiopentalu, naudojant greitos sekos indukcijos metodą.

Vaikų populiacija

Kūdikiams, mažiems vaikams ir vaikams, vartojantiems intubacijai skirtą 0,6 mg / kg kūno svorio dozę, vidutinis gydymo pradžios laikas yra šiek tiek trumpesnis nei suaugusiųjų. Palyginus vaikų pacientų grupes, nustatyta, kad kūdikių ir paauglių pasireiškimo laikas (1,0 minutės) yra šiek tiek ilgesnis nei kūdikiams, mažiems vaikams ir vaikams (atitinkamai 0,4, 0,6 ir 0,8 minutės). Vaikams atsipalaidavimo trukmė ir atsigavimo laikas yra būti trumpesnis nei kūdikiams ir suaugusiems. Lyginant vaikų pacientų grupes, nustatyta, kad vidutinis laikas iki T3 atsiradimo naujagimiams ir kūdikiams pailgėjo (atitinkamai 56,7 ir 60,7 minutės), palyginti su mažais vaikais, vaikais ir paaugliais (atitinkamai 45,4, 37,6 ir 42,9).

Vidutinis (SD) laikas iki pasireiškimo ir klinikinė trukmė po pradinės 0,6 mg / kg rokuronio intubacijos dozės *, vartojant sevoflurano / azoto oksido ir izoflurano / azoto oksido anesteziją (palaikomąją) PP grupėje (vaikai)

Maksimalus blokavimo laikas ** (minutės) Laikas T3 vėl pasirodyti ** (minutės) Kūdikiai (0–27 dienos) n = 10 0,98 56,69 n = 9 Kūdikiai (28 dienos – 2 mėnesiai) n = 11 0,44 n = 10 60,71 Maži vaikai (3 mėnesiai - 23 mėnesiai) n = 28 0,59 45,46 n = 27 Vaikai (2–11 metų) n = 34 0,84 37,58 Paaugliai (12-17 metų) n = 31 0,98 42,90 n = 30

* Rokuronio dozė suleidžiama per 5 sekundes.

** Apskaičiuota nuo rokuronio intubacijos dozės vartojimo pabaigos

Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) tulžies ligomis ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimu

Rokuronio bromido palaikomųjų 0,15 mg / kg kūno svorio dozių veikimo trukmė gali būti šiek tiek ilgesnė, kai senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) inkstų liga, anestezija su enfluranu ir izofluranu (maždaug 20 minučių), palyginti su pacientais, kuriems išskyrimo organų, kuriems atliekama intraveninė anestezija, funkcinis sutrikimas (maždaug 13 minučių) (žr. 4.2 skyrių). Po pakartotinių dozių vartojimo kaupimosi poveikio (laipsniško veikimo trukmės didėjimo) nepastebėta.

Intensyviosios terapijos skyriuje

Po nuolatinės infuzijos į ICU laikas, per kurį reikia grįžti į TOF santykis lygus 0,7, priklauso nuo blokados lygio infuzijos pabaigoje. Po nepertraukiamos 20 valandų ar ilgesnės infuzijos, laiko tarpas nuo T2 atsako pasikartojimo iki TOF stimuliacijos ir grįžimo prie TOF mediana (intervalas) santykis 0,7 yra lygus maždaug 1,5 (1–5) valandoms pacientams, kuriems nėra daugelio organų nepakankamumo, ir 4 valandoms (1–25) pacientams, sergantiems daugelio organų nepakankamumu.

Širdies ir kraujagyslių chirurgija

Minimalūs ir kliniškai nereikšmingi dažniausiai pasitaikančių širdies ir kraujagyslių sistemos parametrų pokyčiai buvo pastebėti pacientams, kuriems buvo atlikta širdies ir kraujagyslių operacija, per didžiausios blokados vėlavimo laiką, kurį sukėlė 0,6–0,9 mg / kg kūno svorio Esmeron., Ty padidėjimas iki 9 % širdies ritmo ir iki 16% vidutinio arterinio slėgio, palyginti su kontrolinėmis vertėmis.

Raumenų atsipalaidavimo grįžtamumas

Rokuronio poveikis gali būti antagonizuojamas tiek vartojant sugammadeksą, tiek naudojant acetilcholinesterazės inhibitorius (neostigminą, piridostigminą ar edrofonį). Sugammadeksą galima vartoti įprastai apverčiant (esant 1–2 stabligės skaičiui, kol vėl atsiranda T2) arba nedelsiant apverčiant (praėjus 3 minutėms po rokuronio bromido).

Acetilcholinesterazės inhibitorius galima vartoti, kai vėl atsiranda T2 atsakas arba atsiranda pirmieji klinikinio pasveikimo požymiai.

05.2 "Farmakokinetinės savybės -

Į veną suleidus vieną rokuronio bromido boliuso dozę, koncentracijos plazmoje tendencija laikui bėgant stebima trimis eksponentinėmis fazėmis. Įprasto suaugusio žmogaus vidutinis pusinės eliminacijos laikas (95% PI) yra 73 (66–80) minučių, (tariamas) pasiskirstymo tūris esant pusiausvyros būsenai esant 203 (193-214) ml.kg-1, o plazmos klirensas-3,7 (3,5-3,9) ml.kg -1.min-1.

Kontroliuojamų tyrimų metu senyviems pacientams ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, buvo pastebėtas plazmos klirenso sumažėjimas, tačiau daugumoje tyrimų šis sumažėjimas nepasiekė statistiškai reikšmingo lygio. Pacientams, sergantiems kepenų liga, vidutinis pusinės eliminacijos laikas pailgėja 30 minučių, o vidutinis plazmos klirensas sumažėja 1 ml.kg-1.min-1.

Vaikų populiacija

Rokuronio bromido farmakokinetinės savybės 0-17 metų amžiaus vaikams (n = 146) buvo įvertinti, analizuojant populiacijos duomenis iš dviejų klinikinių tyrimų, atliktų atliekant anesteziją pagal sevofluraną (indukcija) ir izoflurano / azoto oksidą (palaikomoji terapija), populiacijos analizę. Nustatyta, kad visi farmakokinetiniai parametrai yra tiesiškai proporcingi kūno svoriui, kaip rodo panašus klirensas (l.h-1.kg-1). Pasiskirstymo tūris (l.kg-1) ir pusinės eliminacijos laikas (h) mažėja su amžiumi (metais). Kiekvienos amžiaus grupės vaikų farmakokinetikos parametrai pateikti žemiau esančioje lentelėje:

Apskaičiuoti rokuronio bromido farmakokinetiniai parametrai (vidurkis [SD]) tipiškiems vaikams, vartojant sevofluraną ir azoto oksidą (indukcija) ir izofluranas / azoto oksidas (palaikomoji nejautra)

Farmakokinetiniai parametrai Paciento amžiaus diapazonas Terminuoti kūdikiai (0–27 dienos) Kūdikiai (28 dienos - 2 mėnesiai) Vaikai (3-23 mėnesiai) Vaikai (2-11 metų) Paaugliai (12-17 metų) CL (L / kg / val.) 0,31 0,30 0,33 0,35 0,29 Pasiskirstymo tūris (L / kg) 0,42 0,31 0,23 0,18 0,18 t ½ β (Dabar) 1,1 0,9 0,8 0,7 0,8

Intensyviosios terapijos skyriuje

Kai vaistinis preparatas vartojamas nuolatine infuzija, siekiant palengvinti mechaninę ventiliaciją 20 ar daugiau valandų, padidėja vidutinis pusinės eliminacijos laikas ir vidutinis (tariamas) pasiskirstymo tūris esant pastoviai būsenai. organų (arba kelių organų) nepakankamumo pobūdį ir mastą bei individualias paciento savybes. Pacientams, sergantiems daugelio organų nepakankamumu, nustatytas vidutinis (± SD) pusinės eliminacijos laikas-21 (5) (± 3,3), pastovus -būsenos (tariamas) pasiskirstymo tūris yra 1,5 (± 0,8) 1,kg-1, o plazmos klirensas-2,1 (± 0,8) ml. kg-1.min-1.

Rokuronis išsiskiria su šlapimu ir tulžimi. Su šlapimu išsiskiria maždaug 40% per 12-24 valandas. Sušvirkštus radioaktyviai pažymėtą rokuronio bromido dozę, po 9 parų vidutiniškai išsiskiria su šlapimu ir 43% su išmatomis. Maždaug 50% nepakitusios formos.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -

Poveikis ikiklinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas tik esant ekspozicijai, kuri buvo žymiai didesnė už didžiausią ekspoziciją žmonėms, o tai rodo menką klinikinę reikšmę.

Nėra gyvūnų modelių, galinčių teisingai atkurti paprastai labai sudėtingą paciento, patekusio į intensyvią priežiūrą, vaizdą. Todėl Esmeron saugos duomenys, naudojami palengvinti mechaninę ventiliaciją intensyviosios terapijos skyriuose, daugiausia grindžiami klinikinių tyrimų rezultatais.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA -

06.1 Pagalbinės medžiagos

Natrio acetatas (pH reguliatorius)

Natrio chloridas

Acto rūgštis (pH reguliatorius)

Injekcinis vanduo

06.2 Nesuderinamumas "-

Fizinis nesuderinamumas buvo užfiksuotas, kai Esmeron pridedama prie tirpalų, kuriuose yra šių vaistinių preparatų: amfotericino, amoksicilino, azatioprino, cefazolino, kloksacilino, deksametazono, diazepamo, enoksimono, eritromicino, famotidino, furozemido, hidrokortizono natrio succitalino, insulino, tiopentalas, trimetoprimas ir vankomicinas. Esmeron taip pat nesuderinamas su Intralipid.

Esmeron niekada negalima maišyti su kitais vaistiniais preparatais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje.

Jei Esmeron vartojamas toje pačioje infuzijos linijoje kaip ir kiti vaistiniai preparatai, svarbu, kad infuzijos linija būtų pakankamai praplauta (pvz., 0,9% NaCl) tarp Esmeron vartojimo ir vaistų, kurių nesuderinamumas su Esmeron jau įrodytas arba kurių suderinamumas su Esmeron dar nenustatyta.

06.3 Galiojimo laikas "-

Neatidarytoje, tinkamai laikomoje pakuotėje Esmeron tinkamumo laikas yra 3 metai (žr. 6.4 skyrių). Tinkamumo laikas nurodytas ant pakuotės ir buteliuko etiketės.

Atidarius buteliuką, tirpalas yra chemiškai stabilus 24 valandas kambario temperatūroje.

Kadangi Esmeron sudėtyje nėra konservantų, nepanaudotą tirpalą rekomenduojama išmesti.

06.4 Specialios laikymo sąlygos -

Esmeron reikia laikyti 2–8 ° C temperatūroje ir tamsoje.

Esmeron galima laikyti 8–30 ° C temperatūroje 3 mėnesius iki jo galiojimo pabaigos.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys -

Pakuotėje yra 12 buteliukų, kuriuose yra 50 mg rokuronio bromido.

Pakuotėje yra 10 buteliukų, kuriuose yra 50 mg rokuronio bromido.

Pakuotėje yra 10 buteliukų, kuriuose yra 100 mg rokuronio bromido.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos -

Suderinamumo tyrimai atlikti su šiais infuziniais skysčiais. Nustatyta, kad esant nominaliai 0,5 mg / ml ir 2,0 mg / ml koncentracijai Esmeron yra suderinamas su: 0,9% NaCl, 5% dekstrozės, 5% dekstrozės fiziologiniame tirpale, injekciniu vandeniu, Ringerio laktatu ir Haemaccel.

Tirpalai turi būti sunaudoti per 24 valandas ir iškart po jų sumaišymo.

Nepanaudotą tirpalą išmeskite.

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS -

N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Nyderlandai)

Atstovas Italijoje

„MSD Italia S.r.l.“

Via Vitorchiano, 151

00189 Roma

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS -

ESMERON 10 mg / ml injekcinis tirpalas intraveniniam vartojimui - 12 buteliukų po 5 ml

A.I.C. 029209032

ESMERON 10 mg / ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną - 10 buteliukų po 5 ml

A.I.C. 029209057

ESMERON 10 mg / ml injekcinis tirpalas intraveniniam vartojimui - 10 buteliukų po 10 ml

A.I.C. Nr. 029209044

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

Registravimo data: 1995 m. Lapkričio 29 d. (A.I.C. dekretas Nr. 833/1995)

Paskutinio atnaujinimo data: 2010 m. Gruodžio 31 d

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA -

2015 m. Sausio mėn

11.0 RADIOFARMACINIŲ VAISTŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys -

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, KITOS IŠSAMIOS NUOSTATŲ PARUOŠIMO IR KOKYBĖS KONTROLĖS INSTRUKCIJOS -

none:  pienas ir jo dariniai kvėpavimo takų sveikatos priežiūra Šokoladas