NANSEN - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Nansen - pakuotės lapelis

Veikliosios medžiagos: omeprazolas

Nansen 20 mg skrandyje neirios kapsulės

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS - 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS - 03.0 FARMACINĖ FORMA - 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA - 04.1 Terapinės indikacijos - 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas - 04.3 Kontraindikacijos - 04.4 Specialūs įspėjimai ir kitos atsargumo priemonės 04.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis Ypatybės - 08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS - 09.0 RINKODAROS TEISĖS PERŽIŪROS DATA - 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA - 11.0 RADIJO NAUDOJIMAI

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -

NANSEN 20 MG KIEKVIENOS GASTRORASTIKOS KAPSULĖS

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -

Kiekvienoje skrandyje neirioje kietoje kapsulėje yra:

aktyvus principas20 mg omeprazolo.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA -

Kietos kapsulės, kuriose yra skrandyje neirių granulių.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -

04.1 Terapinės indikacijos

NANSEN galima įsigyti tik kaip 20 mg skrandyje neirios kietos kapsulės.

NANSEN skrandyje neirios kietos kapsulės yra skirtos:

Suaugusieji

• Dvylikapirštės žarnos opų gydymas

• Dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo prevencija

• Skrandžio opų gydymas

• Skrandžio opų pasikartojimo prevencija

• išnaikinti Helicobacter pylori (H. pylori) sergant pepsine opa, kartu vartojant tinkamą antibiotikų terapiją

• Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas

• Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, profilaktikai rizikos grupės pacientams

• Refliuksinio ezofagito gydymas

• Ilgalaikis pacientų, sergančių išgydytu refliuksiniu ezofagitu, gydymas

• Simptominės gastroezofaginio refliukso ligos gydymas

• Zollingerio-Elisono sindromo gydymas

Vaikų populiacija

Vaikai, vyresni nei 1 metų ir sveriantys ≥ 10 kg

• Refliuksinio ezofagito gydymas

• Simptominis rėmens ir rūgšties regurgitacijos gydymas sergant gastroezofaginio refliukso liga

Vaikai ir paaugliai, vyresni nei 4 metų

• Dvylikapirštės žarnos opos, kurią sukelia H. pylori, kartu su antibiotikų terapija

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Dvylikapirštės žarnos opos gydymas

Rekomenduojama dozė pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa, yra 20 mg NANSEN vieną kartą per parą. Daugumai pacientų opa išgydoma per dvi savaites nuo gydymo pradžios. Esant opoms, kurios per pirmąjį gydymo kursą nebuvo visiškai išgydytos, gydymas paprastai pasiekiamas ilgai gydant dar dvi savaites. Pacientams, sergantiems silpnai reaguojančia dvylikapirštės žarnos opa, rekomenduojama vartoti 40 mg NANSEN kartą per parą ir paprastai išgydyti per keturias savaites.

Dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo prevencija

Dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo prevencijai neigiamiems pacientams H. pylori arba kai išnaikinama H. pylori neįmanoma, rekomenduojama dozė yra 20 mg NANSEN vieną kartą per parą. Kai kuriems pacientams gali pakakti 10 mg dozės. Gydymo nesėkmės atveju dozę galima padidinti iki 40 mg.

Skrandžio opos gydymas

Rekomenduojama dozė yra 20 mg NANSEN vieną kartą per parą. Daugumai pacientų gijimas pasiekiamas per keturias savaites nuo gydymo pradžios. Esant opoms, kurios po pirmojo gydymo kurso nėra visiškai išgydytos, paprastai gijimas tęsiamas ilgai gydant dar keturias savaites. Pacientams, sergantiems opomis, skrandžio atsakas , rekomenduojama skirti 40 mg NANSEN kartą per parą ir paprastai pasveiksta per aštuonias savaites.

Pacientų, sergančių skrandžio opa, recidyvo prevencija

Siekiant išvengti recidyvo pacientams, kurių skrandžio opa blogai reaguoja, rekomenduojama dozė yra 20 mg NANSEN vieną kartą per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 40 mg NANSEN vieną kartą per parą.

H. pylori išnaikinimas sergant pepsine opa

Už „išnaikinimą“H. pylori, Antibiotikų pasirinkimas turi būti grindžiamas individualiu paciento vaistų toleravimu, o gydymas turi būti atliekamas pagal vietinius, regioninius, nacionalinius atsparumo modelius ir gydymo gaires.

• NANSEN 20 mg + 500 mg klaritromicino + 1000 mg amoksicilino, du kartus per parą vieną savaitę, arba

• NANSEN 20 mg + 250 mg klaritromicino (alternatyviai 500 mg) + 400 mg metronidazolo (arba 500 mg arba 500 mg tinidazolo), du kartus per parą vieną savaitę, arba

• NANSEN 40 mg vieną kartą per parą, 500 mg amoksicilino ir 400 mg metronidazolo (arba 500 mg arba 500 mg tinidazolo), abu tris kartus per dieną vieną savaitę.

Ar kiekvienos gydymo schemos atveju paciento testas turėtų būti teigiamas H. pylori terapija gali būti kartojama.

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas

Su NVNU susijusių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų gydymui rekomenduojama dozė yra 20 mg NANSEN vieną kartą per parą. Daugumai pacientų gijimas pasiekiamas per keturias savaites nuo gydymo pradžios. Pacientams, kurie po pirmojo gydymo kurso visiškai nepasveiko, paprastai gijimas pratęsiamas dar keturioms savaitėms.

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, prevencija rizikos grupės pacientams

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, profilaktikai rizikos grupės pacientams (vyresni nei 60 metų, buvę skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, kraujavimas iš viršutinės virškinimo trakto dalies) rekomenduojama dozė yra 20 mg NANSEN vieną kartą per parą.

Refliuksinio ezofagito gydymas

Rekomenduojama dozė yra 20 mg NANSEN vieną kartą per parą. Daugumai pacientų gijimas pasiekiamas per keturias savaites nuo gydymo pradžios, o opų, kurios po pirmojo gydymo kurso nebuvo visiškai išgydomos, gydymas dažniausiai tęsiamas pratęsiant dar keturias savaites.

Pacientams, sergantiems sunkiu ezofagitu, rekomenduojama 40 mg NANSEN kartą per parą, kad pasveiktų, paprastai per aštuonias savaites.

Ilgalaikis pacientų, sergančių refliuksiniu ezofagitu, gydymas

Ilgalaikiam gydymui pacientams, sergantiems išgydytu refliuksiniu ezofagitu, rekomenduojama dozė yra 10 mg NANSEN vieną kartą per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 20-40 mg NANSEN vieną kartą per parą.

Simptominės gastroezofaginio refliukso ligos gydymas

Rekomenduojama dozė yra 20 mg NANSEN per parą. Pacientai gali tinkamai reaguoti į 10 mg paros dozę, todėl reikia apsvarstyti individualią dozės koregavimą.

Jei po keturių savaičių gydymo NANSEN 20 mg paros doze simptominės kontrolės nepavyksta pasiekti, patariama atlikti tolesnius tyrimus.

Zollingerio-Elisono sindromo gydymas

Pacientams, sergantiems Zollingerio-Elisono sindromu, dozę reikia koreguoti individualiai, o gydymą tęsti tol, kol yra klinikinių indikacijų. Rekomenduojama pradinė dozė yra 60 mg NANSEN per parą. Visi pacientai, sergantys sunkia liga, kurie blogai reagavo į kitus gydymo būdus, išlaikė veiksmingą kontrolę ir kontrolė išliko daugiau nei 90% pacientų, kuriems NANSEN dozės buvo nuo 20 mg iki 120 mg per parą. Dienos dozės, viršijančios 80 mg, turi būti padalytos į dvi dozes

Vaikų populiacija

Vaikai, vyresni nei 1 metų ir sveriantys ≥ 10 kg

Refliuksinio ezofagito gydymas

Simptominis rėmens ir rūgšties regurgitacijos gydymas sergant gastroezofaginio refliukso liga

Rekomenduojamos dozės yra tokios:

Amžius Svoris Dozavimas ≥ 1 metų amžiaus 10-20 kg 10 mg vieną kartą per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 20 mg vieną kartą per parą ≥ 2 metų amžiaus > 20 kg 20 mg vieną kartą per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 40 mg vieną kartą per parą

Refliuksinis ezofagitas: Gydymo laikotarpis yra 4-8 savaitės.

Simptominis rėmens ir rūgšties regurgitacijos gydymas sergant gastroezofaginio refliukso liga: Gydymas trunka 2-4 savaites. Jei po 2-4 savaičių simptominė kontrolė nepasiekiama, pacientą reikia tirti toliau.

Vaikai ir paaugliai, vyresni nei 4 metų

H. pylori sukeltos dvylikapirštės žarnos opos gydymas

Renkantis tinkamą kombinuotą gydymą, reikia atsižvelgti į oficialias vietines, regionines ir nacionalines gaires dėl atsparumo bakterijoms, gydymo trukmės (dažniausiai 7 dienos, bet kartais iki 14 dienų) ir tinkamo antibiotikų vartojimo.

Gydymas turi būti atliekamas prižiūrint specialistui.

Rekomenduojama dozė yra tokia:

Svoris Dozavimas 15-30 kg Derinys su dviem antibiotikais: NANSEN 10 mg, amoksicilinu 25 mg / kg kūno svorio ir klaritromicinu 7,5 mg / kg kūno svorio, visi jie vartojami vienu metu du kartus per dieną vieną savaitę. 31-40 kg Derinys su dviem antibiotikais: NANSEN 20 mg, amoksicilinu 750 mg ir klaritromicinu 7,5 mg / kg kūno svorio, visi du kartus per parą vieną savaitę. > 40 kg Derinys su dviem antibiotikais: 20 mg NANSEN, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino - visi du kartus per parą vartojami vieną savaitę.

Specialios populiacijos

Sutrikusi inkstų funkcija

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).

Sutrikusi kepenų funkcija

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali pakakti 10-20 mg paros dozės (žr. 5.2 skyrių).

Senyvo amžiaus (> 65 metų)

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).

Vartojimo metodas

Rekomenduojama NANSEN kapsules gerti ryte, geriausia tuščiu skrandžiu, nuryti visą, užgeriant puse stiklinės vandens.Kapsulių negalima kramtyti ar traiškyti.

Pacientams, turintiems rijimo sutrikimų, ir vaikams, kurie gali gerti ar nuryti pusiau kietą maistą

Pacientai gali atidaryti kapsulę ir nuryti jos turinį užgerdami puse stiklinės vandens arba sumaišę su šiek tiek rūgščiais skysčiais, tokiais kaip vaisių sultys ar obuolių tyrė arba negazuotas vanduo. Pacientus reikia įspėti, kad tokiais atvejais dispersiją reikia nuryti nedelsiant (arba per 30 minučių) ir visada sumaišyti prieš pat geriant. Nuplaukite dugną puse stiklinės vandens ir išgerkite turinį.

Arba pacientai gali ištirpinti kapsulę burnoje ir nuryti granules užgerdami puse stiklinės vandens.

04.3 Kontraindikacijos -

Padidėjęs jautrumas omeprazolui, benzimidazolo pakaitalams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Omeprazolo, kaip ir kitų protonų siurblio inhibitorių (PPI), negalima vartoti kartu su nelfinaviru (žr. 4.5 skyrių).

04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Esant kai kuriems nerimą keliantiems simptomams (pvz., Reikšmingam netyčiniam svorio netekimui, pasikartojančiam vėmimui, disfagijai, hematemizei ar melaenai) ir įtarus ar patvirtinus skrandžio opą, reikia atmesti piktybinį opos pobūdį. gydymas gali atidėti teisingą diagnozę.

Nerekomenduojama kartu vartoti atazanaviro ir protonų siurblio inhibitorių (žr. 4.5 skyrių). Jei manoma, kad atazanaviro ir protonų siurblio inhibitoriaus derinio išvengti neįmanoma, rekomenduojama atidžiai stebėti klinikinę būklę (pvz., Virusų kiekį), kartu didinant atazanaviro dozę iki 400 mg ir 100 mg ritonaviro; omeprazolo dozė neturi viršyti 20 mg.

Omeprazolas, kaip ir visi rūgštį slopinantys vaistai, gali sumažinti vitamino B12 (cianokobalamino) absorbciją dėl hipo- arba achlorhidrijos. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių atsargų kiekis yra mažas arba vitamino absorbcijos sumažėjimo rizikos veiksniai. B12 ilgai -trumpalaikė terapija.

Omeprazolas yra CYP2C19 inhibitorius. Pradedant ar baigiant gydymą omeprazolu, reikia atsižvelgti į galimą sąveiką su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP2C19. Pastebėta klopidogrelio ir omeprazolo sąveika (žr. 4.5 skyrių). Šios sąveikos klinikinė reikšmė neaiški. Atsargumo dėlei reikia vengti kartu vartoti klopidogrelio ir omeprazolo.

Kišimasis į laboratorinius tyrimus

Padidėjęs CgA kiekis gali trukdyti tirti neuroendokrininius navikus.Norint to išvengti, gydymą omeprazolu reikia nutraukti likus mažiausiai penkioms dienoms iki CgA matavimo pradžios (žr. 5.1 skyrių).

Hipomagnezemija

Pastebėta, kad protonų siurblio inhibitoriai (PPI), tokie kaip omeprazolas, sukelia sunkią hipomagnezemiją pacientams, gydomiems mažiausiai tris mėnesius ir daugeliu atvejų vienerius metus.

Sunkūs hipomagnezemijos simptomai yra nuovargis, tetanija, kliedesys, traukuliai, galvos svaigimas ir skilvelių aritmija. Iš pradžių jie gali pasireikšti klastingai ir būti ignoruojami.

Išgėrus magnio ir nutraukus protonų siurblio inhibitorių, daugumai pacientų hipomagnezemija pagerėja.

Sveikatos priežiūros specialistai turėtų apsvarstyti magnio kiekio matavimą prieš pradedant gydymą PSI ir periodiškai gydymo metu pacientams, gydomiems ilgai arba gydant digoksinu ar vaistais, galinčiais sukelti hipomagnezemiją (pvz., Diuretikais). Sunki hipomagnezemija gali sukelti hipokalcemiją.

Poūmė odos raudonoji vilkligė (SCLE)

Protonų siurblio inhibitoriai yra susiję su labai retais SCLE atvejais. Jei yra pažeidimų, ypač ant saulės dalių patekusių odos dalių, ir kartu su artralgija, pacientas turi nedelsdamas kreiptis į gydytoją, o sveikatos priežiūros specialistas turėtų įvertinti, ar tikslinga nutraukti gydymą Nansen. SCLE po gydymo protonų siurblio inhibitoriumi gali padidinti SCLE riziką vartojant kitus protonų siurblio inhibitorius.

Protonų siurblio inhibitoriai, ypač vartojami didelėmis dozėmis ir ilgai (> 1 metai), gali šiek tiek padidinti klubo, riešo ir stuburo lūžių riziką, ypač senyviems pacientams arba esant kitiems žinomiems rizikos veiksniams. rodo, kad protonų siurblio inhibitoriai gali padidinti bendrą lūžių riziką 10% iki 40%. Šį padidėjimą iš dalies gali lemti kiti rizikos veiksniai. Pacientams, kuriems gresia osteoporozė, reikia skirti gydymą pagal galiojančias klinikinės praktikos gaires. vitamino D ir kalcio kiekis.

Kai kuriems vaikams, sergantiems lėtinėmis ligomis, gali prireikti ilgalaikio gydymo, nors tai nerekomenduojama.

Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų, pvz., Nuo Salmonelės Ir Kampilobakterijos (žr. 5.1 skyrių).

Kaip ir bet kokio ilgalaikio gydymo atveju, ypač jei gydymo trukmė yra ilgesnė nei 1 metai, pacientus reikia reguliariai stebėti.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Omeprazolo įtaka kitų veikliųjų medžiagų farmakokinetikai

Veikliosios medžiagos, kurių absorbcija priklauso nuo pH

Gydant omeprazolu, nuo skrandžio pH priklausančių veikliųjų medžiagų absorbcijos gali padidėti arba sumažėti sumažėjęs skrandžio rūgštingumas.

Nelfinaviras, atazanaviras

Nelfinaviro ir atazanaviro koncentracija plazmoje sumažėja, kai kartu vartojamas omeprazolas.

Omeprazolo ir nelfinaviro vartoti kartu draudžiama (žr. 4.3 skyrių). Kartu vartojant omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą), vidutinė nelfinaviro ekspozicija sumažėjo maždaug 40%, o vidutinė farmakologiškai aktyvaus metabolito M8 ekspozicija sumažėjo maždaug 75–90%. Sąveika taip pat gali apimti CYP2C19 slopinimą.

Nerekomenduojama kartu vartoti omeprazolo ir atazanaviro (žr. 4.4 skyrių). Sveikiems savanoriams kartu vartojant omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą) ir 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, atazanaviro ekspozicija sumažėjo 75%. Padidinus atazanaviro dozę iki 400 mg, omeprazolo poveikis atazanaviro ekspozicijai nebuvo kompensuotas . Sveikiems savanoriams kartu vartojant omeprazolą (20 mg vieną kartą per parą) ir 400 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, atazanaviro ekspozicija sumažėjo maždaug 30%, palyginti su 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro vieną kartą per parą.

Digoksinas

Sveikiems asmenims kartu vartojant omeprazolą (20 mg per parą) ir digoksiną, biologinis digoksino prieinamumas padidėjo 10%. Retai buvo pranešta apie toksiškumą digoksinui. Tačiau senyviems pacientams rekomenduojama vartoti dideles omeprazolo dozes, todėl reikia dažniau stebėti terapinį digoksino vartojimą.

Klopidogrelis

Tyrimų su sveikais pacientais rezultatai parodė, kad klopidogrelio (įsotinamoji 300 mg dozė / palaikomoji dozė 75 mg per parą) ir omeprazolo (80 mg per parą) sąveika yra „farmakokinetinė (PK) / farmakodinaminė (PD)“, todėl vidutiniškai sumažėjo 46 % veikliosios klopidogrelio metabolito ekspozicijos ir vidutiniškai 16% sumažėjusio maksimalaus trombocitų agregacijos slopinimo (ADP sukelto).

Buvo pranešta apie įvairius stebėjimo ir klinikinių tyrimų duomenis apie omeprazolo farmakokinetinės ir PD sąveikos klinikinius padarinius, susijusius su pagrindiniais širdies ir kraujagyslių reiškiniais. Atsargumo dėlei reikia vengti kartu vartoti omeprazolą ir klopidogrelį (žr. 4.4 skyrių).

Kitos veikliosios medžiagos

Pozakonazolo, erlotinibo, ketokonazolo ir itrakonazolo absorbcija yra žymiai sumažėjusi, todėl gali sumažėti klinikinis veiksmingumas. Reikia vengti kartu vartoti posakonazolą ir erlotinibą.

Veikliosios medžiagos, metabolizuojamos CYP2C19

Omeprazolas yra vidutinio sunkumo pagrindinio metabolizuojančio fermento CYP2C19 inhibitorius. Todėl kartu vartojamų veikliųjų medžiagų, taip pat metabolizuojamų CYP2C19, metabolizmas gali sulėtėti ir padidėti sisteminė šių medžiagų ekspozicija. Tokių vaistų pavyzdžiai yra R-varfarinas ir kiti vitamino K antagonistai, cilostazolas, diazepamas ir fenitoinas.

Cilostazolas

Kryžminio tyrimo metu sveikiems savanoriams 40 mg omeprazolo dozė padidino cilostazolo Cmax ir AUC atitinkamai 18% ir 26%, o vieno iš jo aktyvių metabolitų-atitinkamai 29% ir 69%. ...

Fenitoinas

Pirmąsias dvi savaites nuo gydymo omeprazolu pradžios rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje, o jei reikia koreguoti fenitoino dozę, baigiant gydymą omeprazolu rekomenduojama stebėti ir toliau koreguoti dozę.

Mechanizmas nežinomas

Sakvinaviras

Kartu vartojant omeprazolą ir sakvinavirą / ritonavirą, ŽIV užsikrėtusiems pacientams sakvinaviro koncentracija plazmoje padidėjo iki maždaug 70%, o toleravimas buvo geras.

Takrolimuzas

Buvo pranešta, kad kartu vartojamas omeprazolas padidina takrolimuzo koncentraciją serume. Reikia stebėti takrolimuzo koncentraciją ir inkstų funkciją (kreatinino klirensą), o prireikus koreguoti takrolimuzo dozę.

Metotreksatas

Vartojant kartu su protonų siurblio inhibitoriais, kai kuriems pacientams pasireiškė metotreksato koncentracijos padidėjimas. Vartojant dideles metotreksato dozes, gali prireikti laikinai nutraukti omeprazolo vartojimą.

Kitų veikliųjų medžiagų įtaka omeprazolo farmakokinetikai

CYP2C19 ir (arba) CYP3A4 inhibitoriai

Kadangi omeprazolą metabolizuoja CYP2C19 ir CYP3A4, veikliosios medžiagos, slopinančios CYP2C19 arba CYP3A4 (pvz., Klaritromicinas ir vorikonazolas), gali padidinti omeprazolo koncentraciją serume ir sulėtinti jo metabolizmą. Kartu vartojant vorikonazolą, omeprazolo ekspozicija padidėja daugiau nei dvigubai. Kadangi didelės omeprazolo dozės buvo gerai toleruojamos, omeprazolo dozės koreguoti paprastai nereikia. Tačiau pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, dozę reikia koreguoti. o ilgalaikio gydymo atveju.

CYP2C19 ir (arba) CYP3A4 induktoriai

Veikliosios medžiagos, sukeliančios CYP2C19 arba CYP3A4 arba abu (pvz., Rifampicinas ir jonažolė), gali sumažinti omeprazolo koncentraciją serume ir pagreitinti jo metabolizmą.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -

Nėštumas

Trijų perspektyvių epidemiologinių tyrimų rezultatai (daugiau nei 1000 pacientų, kuriems buvo nustatytas poveikis) nerodo jokio neigiamo omeprazolo poveikio nėštumui ar vaisiaus / naujagimio sveikatai. Omeprazolą galima vartoti nėštumo metu.

Maitinimo laikas

Omeprazolas išsiskiria į motinos pieną, tačiau vartojant terapines dozes, jis neturėtų paveikti kūdikio.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -

Mažai tikėtina, kad NANSEN paveiks gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos į vaistą, tokios kaip galvos svaigimas ir regos sutrikimai (žr. 4.8 skyrių). Jei jie serga, pacientai neturėtų vairuoti ir valdyti mechanizmų.

04.8 Nepageidaujamas poveikis -

Dažniausi šalutiniai reiškiniai (1–10% pacientų) yra galvos skausmas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas / vėmimas.

Klinikinių omeprazolo tyrimų metu ir po pateikimo į rinką buvo išryškintos šios nepageidaujamos reakcijos, nustatytos arba įtariamos. Jokiu būdu nebuvo nustatyta koreliacija su vartojama vaisto doze. Nepageidaujamas poveikis klasifikuojamas pagal dažnį ir organų klasifikavimo sistemą (SOC). Dažnio kategorijos apibrėžiamos taip: labai dažni (≥1 / 10), dažni (nuo ≥1 / 100 iki

SOC / dažnis Nepageidaujamas poveikis

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Reti: leukopenija, trombocitopenija

Labai reti: agranulocitozė, pancitopenija

Imuninės sistemos sutrikimai

Reti: padidėjusio jautrumo reakcijos, pvz., Karščiavimas, angioneurozinė edema ir anafilaksinė reakcija / šokas

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Reti: hiponatremija

Dažnis nežinomas: hipomagnezemija (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“); hipokalcemija *

Psichikos sutrikimai

Nedažni: nemiga

Reti: susijaudinimas, sumišimas, depresija

Labai reti: agresija, haliucinacijos

Nervų sistemos sutrikimai

Dažni: galvos skausmas

Nedažni: galvos svaigimas, parestezija, mieguistumas

Reti: skonio pokyčiai

Akių sutrikimai

Reti: neryškus matymas

Ausų ir labirintų sutrikimai

Nedažni: galvos svaigimas

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Reti: bronchų spazmas

Virškinimo trakto sutrikimai

Dažni: pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas / vėmimas

Reti: burnos džiūvimas, stomatitas, virškinimo trakto kandidozė

Nežinomas: mikroskopinis kolitas

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Nedažni: padidėjęs kepenų fermentų kiekis

Reti: hepatitas su gelta arba be jos

Labai reti: kepenų nepakankamumas, encefalopatija pacientams, kuriems jau yra kepenų liga

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Nedažni: dermatitas, niežulys, bėrimas, dilgėlinė

Reti: alopecija, fotosensibilizacija

Labai reti: daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (TEN)

Dažnis „nežinomas“: poūmė odos raudonoji vilkligė (žr. 4.4 skyrių).

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Nedažni: klubo, riešo ar stuburo lūžis (žr. 4.4 skyrių. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės)

Reti: artralgija, mialgija

Labai reti: raumenų silpnumas

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Reti: intersticinis nefritas

Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos

Labai reti: ginekomastija

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Nedažni: negalavimas, periferinė edema

Reti: padidėjęs prakaitavimas

* hipokalcemija gali atsirasti dėl sunkios hipomagnezemijos.

Vaikų populiacija

Omeprazolo saugumas buvo įvertintas iš viso 310 vaikų nuo 0 iki 16 metų, sergančių su rūgštimi susijusiomis ligomis. Klinikinio sunkaus erozinio ezofagito tyrimo metu yra nedaug ilgalaikių duomenų apie 46 vaikus, kuriems iki 749 dienų buvo taikomas palaikomasis gydymas omeprazolu. Nepageidaujamų reiškinių pobūdis paprastai buvo toks pat kaip ir suaugusiems. Trumpalaikio ir ilgalaikio gydymas Ilgalaikių duomenų apie gydymo omeprazolu poveikį brendimui ir augimui nėra.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaisto registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Perdozavimas -

Informacijos apie omeprazolo perdozavimą žmonėms yra nedaug.

Literatūroje aprašytos iki 560 mg dozės, o kartais buvo pranešta apie vienkartines peroralines dozes iki 2400 mg omeprazolo (120 kartų didesnę už paprastai rekomenduojamą klinikinę dozę). Buvo pranešta apie pykinimą, vėmimą, galvos svaigimą, pilvo skausmą, viduriavimą ir galvos skausmą. Atskirais atvejais taip pat buvo pastebėta apatija, depresija ir sumišimas.

Aprašyti simptomai buvo laikini ir nebuvo pranešta apie rimtas pasekmes.

Didėjant dozėms, eliminacijos greitis nesikeitė (pirmosios eilės kinetika).

Jei reikia, gydymas yra simptominis.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 "Farmakodinaminės savybės -

Farmakoterapinė grupė: protonų siurblio inhibitoriai.

ATC kodas: A02BC01.

Veiksmo mechanizmas

Omeprazolas, dviejų aktyvių enantiomerų raceminis mišinys, labai specializuotu veikimo mechanizmu mažina skrandžio rūgšties sekreciją. Omeprazolas yra specifinis skrandžio parietalinių ląstelių protonų siurblių inhibitorius.

Jis veikia greitai ir skatina grįžtamą skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimo kontrolę vieną kartą per parą.

Omeprazolas yra silpna bazė, koncentruota ir paverčiama aktyvia forma labai rūgščioje tarpląstelinių kanalėlių aplinkoje parietalinėse ląstelėse, kur slopina H +, K + - ATPazės - protonų siurblį. Šis veiksmas paskutiniame druskos rūgšties susidarymo proceso etape priklauso nuo dozės ir sukelia labai veiksmingą bazinės ir stimuliuojamos rūgšties sekrecijos slopinimą, neatsižvelgiant į naudojamą stimulą.

Farmakodinaminis poveikis

Visi pastebėti farmakodinaminiai poveikiai atsiranda dėl omeprazolo aktyvumo rūgšties sekrecijai.

Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai

Išgertas omeprazolas vieną kartą per parą leidžia greitai ir veiksmingai slopinti skrandžio rūgšties sekreciją dieną ir naktį, kuri pasiekia didžiausią lygį per pirmąsias 4 gydymo dienas.

Pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa, vartojant 20 mg omeprazolo, per 24 valandas vidutiniškai sumažėjo skrandžio rūgštingumas 80%; Praėjus 24 valandoms po omeprazolo vartojimo, po stimuliacijos pentagastrinu rūgšties sekrecijos pikas vidutiniškai sumažėja apie 70%.

Išgėrus 20 mg omeprazolo, pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa, vidinis skrandžio pH išlieka ≥ 3 vidutiniškai 17 valandų iš 24.

Dėl sumažėjusios rūgšties sekrecijos ir skrandžio sulčių rūgštingumo omeprazolas priklausomai nuo dozės sumažina / normalizuoja stemplės rūgšties poveikį pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga.

Rūgšties sekrecijos slopinimas yra susijęs su omeprazolo koncentracijos / laiko kreive (AUC), o ne su faktine koncentracija plazmoje tam tikru metu.

Gydymo omeprazolu metu tachifilaksijos nepastebėta.

Poveikis Helicobacter pylori

Helicobacter pylori jis yra susijęs su peptinės rūgšties liga, apimančia dvylikapirštės žarnos opą ir skrandžio opą.

Helicobacter pylori jis laikomas pagrindiniu gastrito vystymosi kaltininku.

Helicobacter pylori kartu su skrandžio rūgšties sekrecija jie yra svarbiausi pepsinės opos vystymosi veiksniai.

Helicobacter pylori tai yra pagrindinis atrofinio gastrito vystymosi veiksnys, susijęs su padidėjusia skrandžio navikų išsivystymo rizika.

Išnaikinimas Helicobacter pylori su omeprazolu ir antimikrobinėmis medžiagomis yra susijęs su „dideliu randų skaičiumi ir ilgalaike pepsinės opos remisija“.

Tirtos dvigubos terapijos parodė mažesnį veiksmingumą nei trigubos terapijos. Tačiau į juos galima atsižvelgti, jei žinomas padidėjęs jautrumas neleidžia naudoti trigubo derinio.

Kitas poveikis, susijęs su rūgšties slopinimu

Ilgalaikio gydymo metu pastebėta, kad padažnėjo skrandžio liaukų cistų atsiradimo dažnis, o tai yra fiziologinė ryškaus rūgšties sekrecijos slopinimo pasekmė. Šios formacijos yra gerybinės ir grįžtamojo pobūdžio.

Sumažėjus bet kokios kilmės skrandžio rūgštingumui, įskaitant dėl protonų siurblio inhibitorių, padidėja skrandžio bakterijų kiekis, paprastai esantis virškinimo trakte. Gydymas rūgštį mažinančiais vaistais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų riziką Salmonella ir Campylobacter.

Gydant antisekreciniais vaistiniais preparatais, sumažėjus rūgšties sekrecijai, padidėja gastrino kiekis serume. Chromograninas A (CgA) taip pat padidėja dėl sumažėjusio skrandžio rūgštingumo. Padidėjęs CgA lygis gali trukdyti tyrimams dėl neuroendokrininių navikų. Literatūros ataskaitos rodo, kad gydymą protonų siurblio inhibitoriumi reikia nutraukti likus mažiausiai penkioms dienoms iki CgA matavimų pradžios. Po 5 dienų CgA ir gastrinas nesumažėja. reikia kartoti praėjus 14 dienų po gydymo omeprazolu nutraukimo.

Ilgalaikio gydymo omeprazolu metu kai kuriems pacientams (tiek vaikams, tiek suaugusiems) buvo pastebėtas ECL ląstelių skaičiaus padidėjimas, galbūt susijęs su gastrino koncentracijos serume padidėjimu.

Vaikų populiacija

Nekontroliuojamo tyrimo su vaikais (nuo 1 iki 16 metų), sergančių sunkiu refliukso ezofagitu, metu 0,7–1,4 mg / kg dozėmis vartojamas omeprazolas 90% atvejų pagerino ezofagito laipsnį ir žymiai sumažino refliukso simptomus. Vieno aklo tyrimo metu 0–24 mėnesių vaikai, kuriems buvo kliniškai diagnozuotas refliuksinis ezofagitas, buvo gydomi 0,5, 1,0 arba 1,5 mg omeprazolo / kg. Po 8 gydymo savaičių vėmimo / regurgitacijos epizodų dažnis sumažėjo 50%, nepriklausomai nuo dozės.

H. pylori likvidavimas vaikams

Dvigubai aklas, atsitiktinių imčių klinikinis tyrimas (Héliot tyrimas) parodė, kad omeprazolas kartu su dviem antibiotikais (amoksicilinu ir klaritromicinu) yra veiksmingas ir saugus gydant H. pylori infekciją 4 metų ir vyresniems vaikams, sergantiems gastritu: išnaikinimo greitis. iš „H. pylori: 74,2% (23/31 paciento) vartojo omeprazolą + amoksiciliną + klaritromiciną, palyginti su 9,4% (3/32 pacientų) vartojant amoksiciliną ir klaritromiciną. Tačiau klinikinė nauda dėl dispepsijos simptomų neįrodyta. Šis tyrimas nepalaiko informacijos apie vaikus iki 4 metų.

05.2 "Farmakokinetinės savybės -

Absorbcija

Omeprazolas ir omeprazolo magnis yra jautrūs rūgščiai aplinkai, todėl vartojami per burną skrandyje neirių granulių pavidalu, esančiomis kapsulėse ar tabletėse.

Omeprazolas absorbuojamas greitai, didžiausia jo koncentracija plazmoje pastebima praėjus maždaug 1–2 valandoms po dozės suvartojimo. Omeprazolo absorbcija vyksta plonojoje žarnoje ir paprastai baigiasi per 3–6 valandas. Kartu vartojamas maistas neturi įtakos vaisto biologiniam prieinamumui. Sisteminis prieinamumas (biologinis prieinamumas) po vienkartinės omeprazolo dozės yra maždaug 40%. Po pakartotinio kasdienio vartojimo biologinis prieinamumas padidėja iki maždaug 60%.

Paskirstymas

Tariamas pasiskirstymo tūris sveikiems asmenims yra maždaug 0,3 l / kg kūno svorio. 97% omeprazolo prisijungia prie plazmos baltymų.

Biotransformacija

Omeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 (CYP) sistema. Dauguma omeprazolo metabolizmo priklauso nuo specifinės polimorfiškai išreikštos CYP2C19 izoformos, atsakingos už hidroksimeprazolo, kuris yra pagrindinis plazmos metabolitas, susidarymą. Likusi dalis priklauso nuo kitos specifinės izoformos-CYP3A4, atsakingo už omeprazolio sulfono susidarymą. Dėl didelio omeprazolo afiniteto CYP2C19, yra konkurencinio slopinimo ir metabolinės sąveikos tarp omeprazolo ir kitų CYP2C19 substratų galimybė. Tačiau dėl mažo afiniteto CYP3A4, omeprazolas negali slopinti kitų CYP3A4 substratų metabolizmo. Be to, omeprazolas neslopina pagrindinių CYP fermentų.

Maždaug 3% Kaukazo gyventojų ir 15-20% Azijos gyventojų turi funkcinį CYP2C19 fermento trūkumą, todėl jie yra apibūdinami kaip silpni metabolizatoriai. Šiems asmenims omeprazolo metabolizmą greičiausiai labiau katalizuoja CYP3A4. Po pakartotinio vartojimo 20 mg omeprazolo vieną kartą per parą, vidutinis AUC buvo 5–10 kartų didesnis prastai metabolizuojantiems, nei tiriamųjų, turinčių funkcinį CYP2C19 fermentą (intensyvūs metabolizatoriai). Didžiausia koncentracija plazmoje buvo 3–5 kartus didesnė. Šie rezultatai neturi įtakos omeprazolo dozavimui.

Eliminavimas

Omeprazolo pusinės eliminacijos iš plazmos laikas paprastai yra trumpesnis nei viena valanda po vienkartinio ir kartotinio geriamojo kartą per parą. Tarp dozių omeprazolas visiškai pašalinamas iš plazmos, todėl vartojant vieną kartą per parą nėra tendencijos kauptis. Maždaug 80% išgertos omeprazolo dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis randama išmatose, daugiausia dėl tulžies sekrecijos.

Omeprazolo AUC padidėja po pakartotinio vartojimo. Šis padidėjimas priklauso nuo dozės ir po pakartotinio vartojimo atsiranda netiesinis dozės ir AUC santykis. Priklausomybė nuo laiko ir dozės atsiranda dėl pirmojo metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimo. sukelia CYP2C19 fermento slopinimas omeprazolu ir (arba) jo metabolitais (pvz., sulfonu).

Metabolitų poveikio skrandžio rūgšties sekrecijai nepastebėta.

Specialios populiacijos

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, sutrinka omeprazolo metabolizmas, dėl to padidėja AUC, nesant tendencijos kauptis, kai omeprazolo buvo skiriama vieną kartą per parą.

Sutrikusi inkstų funkcija

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, omeprazolo farmakokinetika, įskaitant sisteminį biologinį prieinamumą ir eliminacijos greitį, nesikeičia.

Vyresnio amžiaus piliečiai

Senyviems žmonėms (75–79 metų) omeprazolo metabolizmas šiek tiek sumažėja.

Vaikų populiacija

Gydant vaikus nuo 1 metų rekomenduojamomis dozėmis, buvo nustatyta panaši koncentracija plazmoje kaip suaugusiųjų. Jaunesniems nei 6 mėnesių vaikams omeprazolo klirensas sumažėjo dėl silpno omeprazolo metabolinio pajėgumo.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -

Skrandžio ECL ląstelių hiperplazija ir karcinoidai buvo nustatyti eksperimentuose su žiurkėmis, visą gyvenimą gydytomis omeprazolu. Šie pokyčiai atsiranda dėl didelės hipergastrinemijos, atsirandančios dėl rūgšties slopinimo. Panašūs stebėjimai buvo gauti po gydymo H2 antagonistais, protonų siurblio inhibitoriais ir po dalinio dugno rezekcijos. Todėl šie pokyčiai nėra susiję su tiesioginiu bet kurios veikliosios medžiagos poveikiu.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA -

06.1 Pagalbinės medžiagos

NANSEN 20 mg skrandyje neirios kietos kapsulės

Kiekvienoje kapsulėje yra šios pagalbinės medžiagos:

Branduolys Sudėtis: mikrokristalinė celiuliozė, mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė, manitolis, natrio kroskarmeliozė, polisorbatas 80, povidonas K-30, argininas, natrio laurilsulfatas, glicinas, lengvasis magnio karbonatas.

Dengimas : hipromeliozė, metakrilo rūgšties-etilakrilato kopolimeras, trietilcitratas, natrio hidroksidas, titano dioksidas, talkas.

Kapsulė : želatina, indigokarminas (E-132), titano dioksidas, vanduo.