Veikliosios medžiagos: klozapinas
Leponex 100 mg tabletės
Galima įsigyti Leponex pakuotės lapelių dydžių:- Leponex 25 mg tabletės
- Leponex 100 mg tabletės
Kodėl vartojamas Leponex? Kam tai?
Veiklioji Leponex medžiaga yra klozapinas, priklausantis vaistų, vadinamų antipsichoziniais vaistais (vaistais, kuriais gydomi specifiniai psichikos sutrikimai, pvz., Psichozė), grupei.
Leponex vartojamas šizofrenija sergantiems žmonėms, kuriems kiti vaistai nebuvo naudingi. Šizofrenija yra psichinė liga, turinti įtakos jūsų mąstymui, savijautai ir elgesiui. Šį vaistą turėtumėte vartoti tik išbandę bent du kitus antipsichozinius vaistus šizofrenijai gydyti, įskaitant vieną iš naujesnių netipinių antipsichozinių vaistų, ir tik tuo atveju, jei šie vaistai nepadėjo arba sukėlė rimtą šalutinį poveikį, kurio negalima gydyti.
Leponex taip pat vartojamas sunkiems mąstymo, emociniams ir elgesio sutrikimams gydyti žmonėms, sergantiems Parkinsono liga, kuriems kiti vaistai nebuvo naudingi.
Kontraindikacijos Leponex vartoti negalima
Leponex vartoti negalima
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) klozapinui arba bet kuriai pagalbinei Leponex medžiagai
- jeigu negalite reguliariai atlikti kraujo tyrimų.
- jeigu anksčiau buvo sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius (pvz., leukopenija ar agranulocitozė), ypač jei tai sukėlė vaistai. Tai netaikoma jums, jei mažas baltųjų kraujo kūnelių skaičius atsirado dėl ankstesnio chemoterapinio gydymo.
- jeigu sergate ar sirgote kaulų čiulpų liga.
- jeigu vartojate kokių nors vaistų, kurie neleidžia tinkamai veikti kaulų čiulpams.
- jeigu vartojate bet kokį vaistą, mažinantį baltųjų kraujo kūnelių kiekį kraujyje.
- jeigu anksčiau teko nutraukti Leponex vartojimą dėl rimto šalutinio poveikio (pvz., agranulocitozės ar širdies sutrikimų).
- jeigu sergate nekontroliuojama epilepsija (traukuliais ar traukuliais).
- jeigu sergate ūmine psichine liga, kurią sukėlė alkoholis ar narkotikai (pvz., narkotinės medžiagos).
- jeigu sergate miokarditu („širdies raumens uždegimu“).
- jeigu sergate kokia nors kita sunkia širdies liga.
- jeigu sergate sunkia inkstų liga.
- jeigu pasireiškia ūminės kepenų ligos simptomai, tokie kaip gelta (odos ir akių pageltimas, pykinimas ir apetito praradimas).
- jeigu sergate kokia nors kita sunkia kepenų liga.
- jeigu kamuoja sąmonės susilpnėjimas ir stiprus mieguistumas.
- jeigu sergate kraujotakos kolapsu, kuris gali atsirasti po stipraus šoko.
- jeigu sergate paralyžiuotu žarnų nepraeinamumu (jūsų žarnynas neveikia tinkamai ir sukelia stiprų vidurių užkietėjimą).
- jeigu esate arba buvote gydomas ilgai veikiančiomis antipsichozinių vaistų depo injekcijomis.
Jei kuri nors iš aukščiau išvardytų būklių Jums tinka, pasakykite gydytojui ir nevartokite Leponex.
Leponex negalima duoti sąmonės netekusiems ar komos ištiktiems žmonėms.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Leponex
Šiame skyriuje aprašytos atsargumo priemonės yra labai svarbios ir jų reikia laikytis, kad būtų sumažinta rimto šalutinio poveikio, kuris gali būti pavojingas gyvybei, rizika.
Prieš pradėdami gydymą Leponex, pasakykite gydytojui, jeigu sergate ar sirgote:
- kraujo krešulių susidarymas ar kraujo krešulių susidarymas šeimoje, nes tokie vaistai kaip šie buvo susiję su kraujo krešulių susidarymu.
- glaukoma (padidėjęs akispūdis).
- diabetas. Buvo pranešta apie padidėjusį (kartais net reikšmingą) cukraus kiekį kraujyje pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba anamnezėje.
- prostatos problemų ar šlapinimosi sunkumų.
- bet kokie širdies, inkstų ar kepenų sutrikimai.
- lėtinis vidurių užkietėjimas arba jeigu vartojate vidurių užkietėjimą sukeliančių vaistų (pvz., anticholinerginių vaistų).
- galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromas.
- kontroliuojama epilepsija
- storosios žarnos sutrikimai.
- pasakykite gydytojui, jei anksčiau buvo atlikta pilvo operacija.
- jeigu sirgote širdies sutrikimu arba šeimoje buvo širdies laidumo sutrikimų, vadinamų „QT intervalo pailgėjimu“.
- jeigu Jums yra insulto pavojus, pavyzdžiui, jeigu yra padidėjęs kraujospūdis, sergate širdies ir kraujagyslių ligomis arba turite problemų su smegenų kraujagyslėmis.
Prieš vartodami kitą Leponex tabletę, nedelsdami pasakykite gydytojui:
- jeigu pasireiškia peršalimo, karščiavimo, į gripą panašių simptomų, gerklės skausmo ar bet kokios infekcijos požymių. Jums reikės skubiai atlikti kraujo tyrimą, kad sužinotumėte, ar jūsų simptomai yra susiję su vaistu.
- jeigu staiga ir greitai pakyla kūno temperatūra, atsiranda raumenų sustingimas, dėl kurio gali prarasti sąmonę (piktybinis neurolepsinis sindromas): tokiu atveju yra tikimybė, kad atsiras sunkus šalutinis poveikis, kurį reikia nedelsiant gydyti.
- jeigu net ir ramybės būsenos metu dažnas ir nereguliarus širdies plakimas, širdies plakimas, pasunkėjęs kvėpavimas, krūtinės skausmas ar nepaaiškinamas nuovargis. Gydytojas turės patikrinti jūsų širdį ir prireikus nedelsdamas nukreipti jus pas kardiologą.
- jeigu jaučiate pykinimą, vėmimą ir (arba) apetito praradimą. Gydytojas turės patikrinti jūsų kepenis.
- jeigu pasireiškia stiprus vidurių užkietėjimas. Gydytojas turės tai gydyti, kad išvengtų tolesnių komplikacijų.
Klinikiniai patikrinimai ir hematologiniai tyrimai
Prieš pradėdamas gydymą Leponex, gydytojas paklaus jūsų ligos istorijos ir atliks kraujo tyrimą, kad įsitikintų, jog baltųjų kraujo ląstelių kiekis yra normalus. Tai svarbu žinoti, nes organizmui reikia baltųjų kraujo kūnelių kovoti su infekcijomis.
Prieš pradedant gydymą, gydymo metu ir nutraukus gydymą, būtinai reguliariai atlikite kraujo tyrimą.
- Gydytojas tiksliai pasakys, kada ir kur atlikti tyrimus. Leponex galima vartoti tik tuo atveju, jei kraujo ląstelių skaičius yra normalus.
- Leponex gali smarkiai sumažinti baltųjų kraujo kūnelių skaičių kraujyje (agranulocitozė). Tik reguliarūs kraujo tyrimai gali pasakyti gydytojui, ar yra rizika susirgti agranulocitoze.
- Pirmąsias 18 gydymo savaičių kraujo tyrimai reikalingi kartą per savaitę. Po to kraujo tyrimai turi būti atliekami bent kartą per mėnesį.
- Jei sumažėja baltųjų kraujo kūnelių skaičius, turite nedelsdami nutraukti gydymą Leponex, tada baltųjų kraujo ląstelių kiekis turėtų normalizuotis.
- Nutraukus gydymą Leponex, dar 4 savaites reikės atlikti kraujo tyrimus.
Prieš pradedant gydymą, gydytojas taip pat atliks bendrą tyrimą. Jūsų gydytojas taip pat gali atlikti elektrokardiogramą (EKG), kad patikrintų jūsų širdį, tačiau tik tada, jei tai būtina arba turite tam tikrų susirūpinimą keliančių klausimų.
Jei sergate kepenų ligomis, tol, kol gydysitės Leponex, turėsite reguliariai tikrinti kepenų funkciją.
Jei turite aukštą cukraus kiekį kraujyje (diabetą), gydytojui gali tekti reguliariai tikrinti cukraus kiekį kraujyje. Leponex gali sukelti kraujo riebalų pokyčius.
Leponex gali sukelti svorio padidėjimą. Jūsų gydytojui gali tekti patikrinti jūsų svorį ir riebalų kiekį kraujyje.
Jei dėl Leponex jaučiatės apsvaigęs, sustojęs ar alpstantis, atsargiai atsistokite sėdėdami ar gulėdami.
Jei jums reikia operuoti arba dėl kokių nors priežasčių negalite ilgai vaikščioti, pasakykite gydytojui, kad vartojate Leponex. Tokiais atvejais Jums gali kilti trombozės (kraujo krešulių susidarymo venose) rizika.
Vaikai ir paaugliai iki 16 metų
Jei esate jaunesnis nei 16 metų, Leponex vartoti negalima, nes nepakanka informacijos apie jo vartojimą šioje amžiaus grupėje.
- Senyvo amžiaus (60 metų ar vyresni)
Vyresnio amžiaus (60 metų ir vyresni) pacientai gydymo Leponex metu gali dažniau patirti tokį šalutinį poveikį: silpnumas ar galvos svaigimas pakeitus padėtį, galvos svaigimas, dažnas širdies plakimas, pasunkėjęs šlapinimasis ir vidurių užkietėjimas.
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei sergate demencija.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Leponex poveikį
Prieš pradėdami gydymą Leponex, pasakykite gydytojui, jei vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant tuos, kurių nėra recepto, ar vaistažolių preparatų. Jums gali tekti pakeisti šių vaistų dozę arba vartoti kitokius vaistus.
Nevartokite Leponex kartu su vaistais, kurie stabdo tinkamą kaulų čiulpų darbą ir (arba) sumažina organizmo gaminamų kraujo ląstelių skaičių, pavyzdžiui:
- karbamazepino, vaisto nuo epilepsijos.
- kai kurie antibiotikai: chloramfenikolis, sulfonamidai, tokie kaip kotrimoksazolas.
- kai kurie skausmą malšinantys vaistai: pirazolono analgetikai, tokie kaip fenilbutazonas.
- penicilamino, vaisto, vartojamo reumatiniam sąnarių uždegimui gydyti.
- citotoksiniai vaistai, vaistai, naudojami chemoterapijai.
- ilgai veikiančios depozitinės antipsichozinės injekcijos.Šie vaistai padidina agranulocitozės (baltųjų kraujo ląstelių trūkumo) išsivystymo riziką.
Leponex vartojimas gali turėti įtakos kitų vaistų poveikiui arba vaistai, kuriuos vartojate, gali turėti įtakos Leponex poveikiui. Pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:
- vaistų depresijai gydyti, pvz., ličio, fluvoksamino, triciklių antidepresantų, MAO inhibitorių, citalopramo, paroksetino, fluoksetino ir sertralino.
- kiti antipsichoziniai vaistai, naudojami psichikos sutrikimams gydyti.
- benzodiazepinų ir kitų vaistų, vartojamų nerimui ar miego sutrikimams gydyti.
- narkotinių ir kitų vaistų, kurie gali turėti įtakos jūsų kvėpavimui.
- vaistai, vartojami epilepsijai kontroliuoti, pvz., fenitoinas ir valproinė rūgštis.
- vaistai, vartojami aukštam ar žemam kraujospūdžiui gydyti, pvz., adrenalinas ir noradrenalinas.
- varfarino, vaisto, vartojamo kraujo krešuliams išvengti.
- antihistamininiai vaistai, vaistai nuo peršalimo ar alergijos, pvz., šienligė.
- anticholinerginiai vaistai, naudojami skrandžio spazmams, spazmams ir kelionių ligoms malšinti.
- vaistų, vartojamų Parkinsono ligai gydyti.
- digoksiną, vaistą širdies ligoms gydyti.
- vaistai, naudojami greitam ar nereguliariam širdies plakimui gydyti.
- kai kurie vaistai, vartojami skrandžio opoms gydyti, pvz., omeprazolas ar cimetidinas.
- kai kurie antibiotikai, tokie kaip eritromicinas ir rifampicinas.
- kai kurie vaistai, vartojami grybelinėms infekcijoms gydyti (pvz., ketokonazolas) arba virusinėms infekcijoms (pvz., proteazės inhibitoriai, vartojami ŽIV infekcijoms gydyti).
- atropinas - vaistas, kurio gali būti kai kuriuose akių lašeliuose ar kosulio ir peršalimo preparatuose.
- adrenalino, vaisto, naudojamo kritinėse situacijose.
Sąrašas nėra baigtinis. Jūsų gydytojas ir vaistininkas turi daugiau informacijos apie vaistus, kuriuos reikia vartoti atsargiai arba kurių reikia vengti vartojant Leponex, taip pat jie žino, ar vartojamas vaistas priklauso išvardytiems. Prašome su jais tai aptarti.
Leponex vartojimas su maistu ir gėrimais
Vartodami Leponex, negerkite alkoholio
Pasakykite gydytojui, jei rūkote ir kaip dažnai geriate kofeino turinčius gėrimus (kavą, arbatą, „Coca-Cola“). Staigūs rūkymo ir kofeino įpročių pokyčiai taip pat gali pakeisti Leponex poveikį.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jei esate nėščia ar planuojate pastoti, prieš pradėdama gydymą Leponex, pasakykite apie tai gydytojui. Gydytojas aptars su jumis šio vaisto vartojimo nėštumo metu naudą ir riziką. Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei pastojote vartojant Leponex.
Naujagimiams, kurių motinos paskutinį trimestrą (paskutinius tris nėštumo mėnesius) vartojo Leponex, buvo pastebėti šie simptomai: drebulys, raumenų sustingimas ir (arba) silpnumas, mieguistumas, susijaudinimas, kvėpavimo sutrikimai ir valgymo sutrikimai. Jei jūsų vaikui pasireiškia kuris nors iš šių simptomų, kreipkitės į gydytoją.
Kai kurioms moterims, vartojančioms tam tikrus vaistus nuo psichikos sutrikimų, mėnesinių nėra arba jos būna nereguliarios. Jei taip yra, mėnesinės gali atsinaujinti, kai pereinate nuo vartojamo vaisto prie gydymo Leponex. Tai reiškia, kad turite imtis tinkamų kontracepcijos priemonių.
Jeigu vartojate Leponex, žindyti negalima. Leponex veiklioji medžiaga klozapinas gali patekti į motinos pieną ir paveikti kūdikį.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Leponex gali sukelti nuovargį, mieguistumą ir traukulius, ypač gydymo pradžioje. Pajutus šiuos simptomus, vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Leponex medžiagas
Leponex sudėtyje yra laktozės.Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, prieš pradėdami vartoti Leponex pasitarkite su gydytoju.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Leponex: Dozavimas
Kad sumažėtų žemo kraujospūdžio, traukulių ir mieguistumo rizika, gydytojas turėtų palaipsniui didinti dozę. Leponex visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Svarbu nekeisti dozės ir nenutraukti Leponex vartojimo nepasitarus su gydytoju. Toliau vartokite tabletes, kol gydytojas nenurodė kitaip. Jei jums yra 60 ar daugiau nei 60 metų, gydytojas gali paskirti gydymą mažesne doze ir palaipsniui ją didinti, nes gali pasireikšti didesnis šalutinis poveikis (žr. Skyrių „Prieš vartojant Leponex“).
Jei vartojant šią tabletę negalima gauti Jums paskirtos dozės, galima įsigyti kitų šio vaisto dozių.
Šizofrenijos gydymas
Pradinė dozė paprastai yra 12,5 mg (pusė 25 mg tabletės) vieną ar du kartus per dieną pirmą dieną, po to - 25 mg vieną ar du kartus per dieną antrą dieną. Tabletę nurykite užsigerdami vandeniu. Jei jis gerai toleruojamas, gydytojas per kitas 2-3 savaites palaipsniui didins dozę 25-50 mg, kol bus pasiekta 300 mg paros dozė. Vėliau, jei reikia, paros dozę galima padidinti 50-100 mg kas 3-4 dienas arba, geriausia, kas savaitę.
Efektyvi paros dozė paprastai yra nuo 200 iki 450 mg, padalyta į kelias vienkartines dozes per parą. Kai kuriems žmonėms gali prireikti didesnės dozės. Leidžiama paros dozė iki 900 mg. Daugiau nepageidaujamų reiškinių (ypač traukulių) yra įmanoma, kai paros dozė viršija 450 mg. Visada gerkite mažiausią veiksmingą dozę. Dauguma žmonių geria vieną porciją ryte ir vieną porciją vakare. Gydytojas tiksliai pasakys, kaip padalyti paros dozę. Jei paros dozė yra tik 200 mg, galite ją gerti vieną kartą vakare. Kurį laiką pavartojęs Leponex gerų rezultatų, gydytojas gali pabandyti sumažinti dozę. Leponex turėsite vartoti mažiausiai 6 mėnesius.
Sunkių minčių sutrikimų gydymas pacientams, sergantiems Parkinsono liga
Pradinė dozė paprastai yra 12,5 mg (pusė 25 mg tabletės) vakare. Tabletę nurykite užsigerdami vandeniu. Gydytojas palaipsniui didins dozę 12,5 mg vienu metu, daugiausiai 2 kartus per savaitę, iki didžiausios 50 mg dozės antros savaitės pabaigoje. Jei jaučiate silpnumą, sumišimą ar galvos svaigimą, dozės didinimą reikia nutraukti arba atidėti. Kad išvengtumėte šių simptomų, pirmąsias gydymo savaites turite išmatuoti kraujospūdį.
Efektyvi paros dozė paprastai yra nuo 25 iki 37,5 mg, vartojama vieną kartą vakare. Tik išimtiniais atvejais galima viršyti 50 mg paros dozę. Didžiausia paros dozė yra 100 mg. Visada vartokite mažiausią veiksmingą dozę.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Leponex dozę
Pavartojus per didelę Leponex dozę
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba kvieskite skubią medicinos pagalbą, jei manote, kad išgėrėte per daug tablečių arba kai kas nors išgėrė kai kurias tabletes. Perdozavimo simptomai yra: mieguistumas, nuovargis, energijos trūkumas, sąmonės netekimas, koma, sumišimas, haliucinacijos, sujaudinimas, neaiški kalba, sąnarių sustingimas, rankų drebulys, traukuliai (traukuliai), padidėjęs seilių išsiskyrimas, padidėjusi juoda akies dalis, regos sutrikimai, žemas kraujospūdis, kolapsas, greitas ar nereguliarus širdies plakimas, apsunkintas ar paviršutiniškas kvėpavimas.
Pamiršus pavartoti Leponex
Jei pamiršote išgerti dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Jei jau beveik laikas gerti kitą dozę, praleiskite praleistą dozę ir gerkite kitą dozę tinkamu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Jei nevartojote Leponex ilgiau nei 48 valandas, kuo greičiau kreipkitės į gydytoją.
Nustojus vartoti Leponex
Nenutraukite Leponex vartojimo nepasitarę su gydytoju, nes gali atsirasti nutraukimo reakcijų. Šios reakcijos yra prakaitavimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Jei atsiranda bet kuris iš šių požymių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Po šių požymių gali pasireikšti sunkesnis šalutinis poveikis, jei nedelsiant nesiimsite tinkamo gydymo. Pradiniai simptomai gali vėl atsirasti. Jei turite nutraukti gydymą, rekomenduojama vieną ar dvi savaites palaipsniui mažinti dozę 12,5 mg dalimis. Jūsų gydytojas patars, kaip sumažinti paros dozę. Pasitarkite su gydytoju. ir praėjo daugiau nei dvi dienos nuo paskutinio Leponex vartojimo, turėsite vėl pradėti vartoti 12,5 mg dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Leponex šalutinis poveikis
Leponex, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Kai kurie šalutiniai poveikiai gali būti sunkūs ir jiems reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją. Prieš vartodami kitą Leponex tabletę, nedelsdami kreipkitės į gydytoją:
- jeigu pasireiškia peršalimo, karščiavimo, į gripą panašių simptomų, gerklės skausmo ar bet kokios infekcijos požymių. Jums reikės skubiai atlikti kraujo tyrimą, kad patikrintumėte, ar jūsų simptomai yra susiję su vaistu.
- jeigu staiga ir greitai pakyla kūno temperatūra, atsiranda raumenų sustingimas, dėl kurio gali prarasti sąmonę (piktybinis neurolepsinis sindromas): tokiu atveju yra tikimybė, kad atsiras sunkus šalutinis poveikis, kurį reikia nedelsiant gydyti.
- jei jaučiate nepakeliamą krūtinės skausmą, krūtinės spaudimo ar spaudimo jausmą (krūtinės skausmas gali spinduliuoti į kairę ranką, žandikaulį, kaklą ir viršutinę pilvo dalį), dusulys, prakaitavimas, silpnumas, galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas ir širdies plakimas (širdies priepuolio simptomai): tokiu atveju kvieskite greitąją medicinos pagalbą.
- jeigu net ir ramybės būsenos metu dažnas ir nereguliarus širdies plakimas, širdies plakimas, pasunkėjęs kvėpavimas, krūtinės skausmas ar nepaaiškinamas nuovargis. Gydytojas turės patikrinti jūsų širdį ir prireikus nedelsdamas nukreipti jus pas kardiologą.
- jeigu jaučiate krūtinės spaudimą, sunkumą, spaudimą, spaudimą, deginimą ar uždusimo pojūtį (širdies raumens nepakankamo kraujo ir deguonies tiekimo požymiai): tokiu atveju gydytojas turės patikrinti jūsų širdį.
- jeigu jaučiate pykinimą, vėmimą ir (arba) apetito praradimą. Gydytojas turės patikrinti jūsų kepenis.
- jeigu pasireiškia stiprus vidurių užkietėjimas. Gydytojas turės tai gydyti, kad išvengtų tolesnių komplikacijų.
- jeigu atsiranda kvėpavimo takų infekcijos ar plaučių uždegimo požymių, tokių kaip karščiavimas, kosulys, pasunkėjęs kvėpavimas, švokštimas.
- jeigu atsiranda kraujo krešėjimo venose, ypač kojose, požymių (simptomai yra kojų patinimas, skausmas ir paraudimas): krešuliai gali kraujagyslėmis nukeliauti į plaučius ir sukelti krūtinės skausmą bei pasunkėti kvėpavimą.
- jeigu pasireiškia stiprus prakaitavimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas ir viduriavimas (cholinerginio sindromo simptomai).
- jeigu labai sumažėja šlapimo kiekis (inkstų nepakankamumo požymis).
- jei atsiranda traukuliai.
- jei esate vyras ir turite skausmingos ir nuolatinės varpos erekcijos epizodų: tai būklė, vadinama priapizmu. Jei atsiranda erekcija, kuri išlieka ilgiau nei 4 valandas, jums gali prireikti neatidėliotino gydymo, kad išvengtumėte tolesnių komplikacijų.
Visi galimi šalutiniai poveikiai išvardyti mažėjančio dažnio tvarka:
Labai dažnas (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų):
Mieguistumas, galvos svaigimas, greitas širdies plakimas, vidurių užkietėjimas, padidėjusi seilių gamyba
Dažni (pasireiškia iki 1 iš 10 pacientų):
Mažas baltųjų kraujo kūnelių kiekis kraujyje (leukopenija), didelis baltųjų kraujo kūnelių kiekis kraujyje (leukocitozė), didelis tam tikrų tipų baltųjų kraujo kūnelių kiekis (eozinofilija), svorio padidėjimas, neryškus matymas, galvos skausmas, drebulys, sustingimas , neramumas, traukuliai, traukuliai, traukuliai, spazmai, nenormalūs judesiai, nesugebėjimas pradėti judesių, nesugebėjimas nejudėti, aukštas kraujospūdis, silpnumas ar galvos svaigimas pakeitus padėtį, staigus sąmonės netekimas, pykinimas, vėmimas, praradimas apetitas, burnos džiūvimas, šiek tiek pakitę kepenų funkcijos tyrimai, šlapimo pūslės kontrolės praradimas, pasunkėjęs šlapinimasis, nuovargis, karščiavimas, padidėjęs prakaitavimas, padidėjusi kūno temperatūra, kalbos sutrikimai (pvz., neaiški kalba) Nedažni (pasireiškia iki 1 iš 100 pacientų): baltieji kraujo kūneliai (agranulocitozė), neuroletinis sindromas piktybinė liga (liga, kuriai būdingas didelis karščiavimas, sutrikusi sąmonė ir raumenų sustingimas), kalbos sutrikimai (pvz. mikčiojimas).
Retas (pasireiškia iki 1 iš 1000 pacientų):
Mažas raudonųjų kraujo kūnelių kiekis kraujyje (anemija), nesugebėjimas pailsėti, susijaudinimas, sumišimas, kliedesys, kraujotakos kolapsas, nereguliarus širdies plakimas, širdies raumens uždegimas (miokarditas) arba širdies raumenį supanti membrana (perikarditas), stagnacija. skystis aplink širdį (perikardo efuzija), rijimo pasunkėjimas (pvz., maistas nukrenta ne taip), kvėpavimo takų infekcija ir pneumonija, padidėjęs cukraus kiekis kraujyje, cukrinis diabetas, kraujo krešuliai plaučiuose (tromboembolija), kepenų uždegimas (hepatitas) ), kepenų liga, sukelianti geltoną odą / tamsų šlapimą / niežulį, kasos uždegimas, sukeliantis stiprų viršutinės pilvo dalies skausmą, padidėjęs fermento, vadinamo kreatinkinaze, kiekis kraujyje.
Labai retas (pasireiškia iki 1 iš 10 000 pacientų):
Padidėjęs trombocitų kiekis kraujyje, galintis susidaryti krešuliai kraujagyslėse, sumažėjęs trombocitų skaičius kraujyje, nekontroliuojami burnos, liežuvio ir lūpų judesiai, įkyrios mintys ir pasikartojantis kompulsinis elgesys (obsesiniai / kompulsiniai simptomai) ), odos reakcijos, ausų priekinės dalies patinimas (patinusios seilių liaukos), pasunkėjęs kvėpavimas, komplikacijos dėl nekontroliuojamo cukraus kiekio kraujyje (pvz., koma ar ketoacidozė), labai didelis cholesterolio ir trigliceridų kiekis kraujyje, širdies raumenyse liga (kardiomiopatija), širdies plakimo sustojimas (širdies sustojimas), stiprus vidurių užkietėjimas su pilvo skausmu ir skrandžio spazmais, kurį sukelia žarnyno nepraeinamumas (paralyžinis žarnų nepraeinamumas), pilvo patinimas, pilvo skausmas, sunkus kepenų pažeidimas (fulminantinė kepenų nekrozė), inkstų uždegimas, nuolatinis ir skausminga varpos erekcija (priapizmas), netinkama mirtis yra nepaaiškinamas. Dažnis nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) Kraujo krešuliai venose, gausus prakaitavimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas ir viduriavimas (cholinerginio sindromo simptomai), nepakeliamas krūtinės skausmas, dusulys (širdies priepuolio simptomai), spaudimas krūtinėje ar sunkumas (nepakankamo kraujo ir deguonies tiekimo širdies raumeniui požymiai), stiprus šlapimo išsiskyrimo sumažėjimas (inkstų nepakankamumo požymis), kepenų sutrikimai, įskaitant: riebalinę kepenų ligą, kepenų ląstelių mirtį, kepenų toksiškumą / pažeidimą, kepenų sutrikimus normalus kepenų audinio pakeitimas randiniu audiniu, dėl kurio prarandama funkcija: tai kepenų pažeidimai, galintys sukelti gyvybei pavojingų pasekmių, tokių kaip kepenų nepakankamumas (kuris gali būti mirtinas), kepenų pažeidimas kepenys (kepenų ląstelių, tulžies latakų pažeidimas) kepenyse arba abiejuose) ir kepenų transplantacija, kraujo pokyčiai ontrate EEG, viduriavimas, diskomfortas skrandyje, rėmuo, diskomfortas skrandyje po valgio, raumenų silpnumas, raumenų spazmai, raumenų skausmas, nosies užgulimas, šlapinimasis naktį, staigus ir nekontroliuojamas kraujospūdžio padidėjimas (pseudofeochromocitoma).
Senyviems žmonėms, sergantiems demencija, buvo pranešta apie nedidelį mirčių skaičiaus padidėjimą tarp pacientų, vartojančių antipsichozinius vaistus, palyginti su tais, kurie jų nevartojo.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
- Ant buteliuko, lizdinės plokštelės ir dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Leponex vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
- Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
- Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Leponex sudėtis
- Veiklioji Leponex medžiaga yra klozapinas. Kiekvienoje tabletėje yra 100 mg klozapino.
- Pagalbinės medžiagos yra magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, povidonas (K 30), talkas, kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas.
Leponex išvaizda ir kiekis pakuotėje
Leponex tabletės tiekiamos PVC / PVDC / aliuminio arba PVC / PE / PVDC / aliuminio lizdinėmis plokštelėmis, kuriose yra 7, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 84, 98, 100, 500 (10x50) arba 5000 (100x50 ) ir gintaro spalvos stikliniuose buteliuose (III klasė), kuriuose yra 100 arba 500 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn.Pateikta informacija gali būti ne naujausia.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
LEPONEX 100 MG TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 100 mg klozapino.
Pagalbinės medžiagos: kiekvienoje tabletėje taip pat yra 192,0 mg laktozės monohidrato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tabletės.
Geltona, apvali, plokščia tabletė nuožulniais kraštais. „Z / A“ raidės, atskirtos kampine lūžio linija vienoje pusėje, ir tiesinis užrašas „SANDOZ“ priešingoje pusėje. Tabletę galima padalyti į lygias dalis.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Gydymui atspari šizofrenija
Gydymas Leponex skirtas gydymui atspariems šizofrenija sergantiems pacientams ir šizofrenija sergantiems pacientams, kuriems yra sunkių neurologinių nepageidaujamų reakcijų, kurių negalima gydyti kitais antipsichoziniais vaistais, įskaitant netipinius antipsichozinius vaistus.
Atsparumas gydymui apibrėžiamas kaip patenkinamo klinikinio pagerėjimo trūkumas, nepaisant to, kad tinkamam laikui buvo vartojamos tinkamos mažiausiai dviejų skirtingų antipsichozinių vaistų dozės, įskaitant vieną netipinį.
Psichozė sergant Parkinsono liga
Gydymas Leponex taip pat nurodomas esant psichoziniams sutrikimams, sergantiems Parkinsono liga, nesėkmingai gydant klasikinį gydymą.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Informacija apie dozavimą
Dozavimas turi būti nustatytas individualiai. Kiekvienam pacientui reikia naudoti mažiausią veiksmingą dozę.
Dozėms, kurių negalima pasiekti naudojant šį stiprumą, taip pat yra kitų šio vaisto stiprumų. Norint sumažinti hipotenzijos, traukulių ir sedacijos riziką, būtina atidžiai titruoti ir dozuoti frakcijas.
Gydymą Leponex galima pradėti tik pacientams, kurių baltųjų kraujo kūnelių skaičius yra ≥ 3500 / mm3 (3,5 x 109 / l), o absoliutūs neutrofilų granulocitai yra ≥ 2000 / mm3 (2,0 x 109 / l).
Dozę reikia koreguoti pacientams, vartojantiems kartu su Leponex farmakodinaminius ir farmakokinetinius sąveikaujančius vaistus, pvz., Benzodiazepinus ar selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius (žr. 4.5 skyrių).
Vartojimo metodas
Leponex vartojamas per burną.
Perėjimas nuo ankstesnio antipsichozinio gydymo prie Leponex
Apskritai Leponex nerekomenduojama vartoti kartu su kitais antipsichoziniais vaistais. Jei būtina pradėti gydymą Leponex pacientui, jau gydomam geriamuoju antipsichoziniu vaistu, rekomenduojama jį nutraukti, palaipsniui mažinant dozę.
Rekomenduojamos šios dozės:
Šizofrenija sergantiems pacientams, atspariems gydymui
Pradinė dozė
Pirmąją dieną 12,5 mg dozė vieną ar du kartus per parą, antrą dieną - 25 mg vieną ar du kartus per parą. Jei gerai toleruojamas, paros dozę galima palaipsniui didinti 25–50 mg iki 300 mg per parą per 2–3 savaites. Vėliau, jei reikia, paros dozę galima dar padidinti 50-100 mg kas 3-4 dienas arba, geriausia, kas savaitę.
Terapinis diapazonas
Daugumai pacientų antipsichozinis poveikis turėtų būti pasiektas išgėrus 200-450 mg per parą.Visą paros dozę galima padalyti nereguliariai, didesnę-vakare.
Didžiausia dozė
Norint gauti didžiausią terapinę naudą, kai kuriems pacientams gali prireikti didesnių dozių; tokiu atveju leidžiama atsargiai didinti (ne daugiau kaip 100 mg) iki didžiausios 900 mg paros dozės. Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad nepageidaujamo poveikio (ypač traukulių) tikimybė padidėja vartojant didesnes kaip 450 mg paros dozes.
Palaikomoji dozė
Pasiekus didžiausią terapinę naudą, daugelis pacientų gali būti veiksmingai kontroliuojami mažesnėmis dozėmis. Todėl rekomenduojama atsargiai mažinti dozę iki mažiausios veiksmingos dozės. Gydymas turi būti tęsiamas mažiausiai 6 mėnesius. Jei paros dozė neviršija 200 mg, galima vartoti vieną kartą vakare.
Terapijos nutraukimas
Jei planuojama nutraukti gydymą Leponex, rekomenduojama dozę palaipsniui mažinti per 1–2 savaites. Jei būtina staiga nutraukti gydymą, pacientą reikia atidžiai stebėti, nes gali atsirasti reakcijų, atsirandančių nutraukus gydymą. (žr. 4.4 skyrių).
Terapijos atnaujinimas
Jei gydymas nutraukiamas ilgiau nei 2 dienoms, pirmąją dieną gydymą reikia atnaujinti skiriant 12,5 mg vieną ar du kartus per parą. Jei ši dozė yra gerai toleruojama, optimalią dozę galima pasiekti per trumpesnį laiką nei pirmą kartą. Tačiau tiems pacientams, kuriems ankstesnė širdies ar kvėpavimo sustojimo epizodas buvo pradinė dozė (žr. 4.4 skyrių), tačiau po to vis tiek pavyko sėkmingai pasiekti optimalią dozę, pakartotinį titravimą reikia atlikti labai atsargiai.
Psichoziniai sutrikimai sergant Parkinsono liga, po klasikinės terapijos nesėkmės
Pradinė dozė
Pradinė dozė neturi viršyti 12,5 mg per parą, vartojama vakare. Tada dozę galima didinti po 12,5 mg, daugiausia 2 kartus per savaitę iki didžiausios 50 mg dozės, kurios negalima pasiekti iki antrosios gydymo savaitės pabaigos. Pageidautina suvartoti visą paros dozę kaip vieną vakaro dozę.
Terapinis diapazonas
Vidutinė veiksminga dozė paprastai yra nuo 25 iki 37,5 mg per parą. Jei bent vieną savaitę vartojama 50 mg dozė neduoda patenkinamo terapinio rezultato, gali būti bandoma atsargiai didinti dozę kas 12,5 mg kas savaitę.
Didžiausia dozė
50 mg per parą dozę galima viršyti tik išimtiniais atvejais, bet neviršijant 100 mg per parą.
Dozės didinimą reikia apriboti arba atidėti, jei atsiranda ortostatinė hipotenzija, per didelis raminamasis poveikis ar psichinė sumišimas. Pirmosiomis gydymo savaitėmis reikia stebėti kraujospūdį.
Palaikomoji dozė
Pasiekus visišką psichozinių simptomų išnykimą ir palaikant bent 2 savaites, vaistų nuo Parkinsono skyrimo galima padidinti, jei to reikalauja motorinės sąlygos. Jei dėl to atsiranda psichoziniai simptomai, gali būti bandoma toliau didinti Leponex dozę didinant po 12,5 mg per savaitę, bet ne daugiau kaip iki 100 mg per parą, skiriant vieną ar dvi dozes per parą (žr. Aukščiau).
Terapijos nutraukimas
Rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę 12,5 mg vienu metu mažiausiai vieną savaitę (geriausia dvi).
Neutropenijos ar agranulocitozės atveju gydymą reikia nedelsiant nutraukti (žr. 4.4 skyrių). Šiuo atveju būtina atidžiai stebėti psichiatrą, nes staiga vėl atsiranda psichoziniai simptomai.
Specialios populiacijos
Sutrikusi kepenų funkcija
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Leponex reikia vartoti atsargiai ir kartu reguliariai tikrinti kepenų funkcijos rodmenis (žr. 4.4 skyrių).
Vaikų populiacija
Vaikų tyrimai nebuvo atlikti. Leponex saugumas ir veiksmingumas vaikams ar jaunesniems nei 16 metų paaugliams dar nenustatytas, todėl vaisto šiai pacientų populiacijai vartoti negalima, kol nebus gauta naujų duomenų.
60 metų ir vyresni pacientai
Gydymą rekomenduojama pradėti nuo mažiausios rekomenduojamos dozės (12,5 mg vieną kartą per parą pirmą dieną), o vėlesnį padidėjimą apriboti iki 25 mg per parą.
04.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Pacientai, kuriems negalima reguliariai atlikti hematologinių tyrimų.
- Anksčiau buvusi toksiška ar savita granulocitopenija / agranulocitozė (išskyrus granulocitopeniją / agranulocitozę dėl ankstesnės chemoterapijos).
- Anksčiau Leponex sukelta agranulocitozė.
- Kaulų čiulpų funkcijos pakitimas.
- nekontroliuojama epilepsija.
- Alkoholinė psichozė ir kitos toksinės psichozės, apsinuodijimas narkotikais, komos būsenos.
- kraujotakos kolapsas ir (arba) bet kokios priežasties CNS slopinimas.
- Sunki inkstų ar širdies liga (pvz., Miokarditas).
- nuolatinė kepenų liga, susijusi su pykinimu, anoreksija ar gelta; progresuojanti kepenų liga; kepenų nepakankamumas.
- Paralyžinis žarnų nepraeinamumas.
Leponex negalima vartoti kartu su kitomis medžiagomis, kurios gali sukelti agranulocitozę; reikia vengti kartu vartoti depo antipsichozinius vaistus.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Leponex gali sukelti agranulocitozę. Todėl jis skirtas tik pacientams, sergantiems šizofrenija, kurie nereaguoja arba netoleruoja antipsichozinių vaistų, arba kurie turi psichozinių sutrikimų Parkinsono ligos metu, nesėkmingai panaudojus kitas terapines strategijas (žr. 4.1 skyrių), kurių leukocitų vaizdas iš pradžių yra normalus. (baltųjų kraujo kūnelių skaičius ≥ 3500 / mm3 (3,5x109 / l) ir neutrofilų granulocitų absoliuti vertė ≥ 2000 / mm3 (2,0x109 / l)) ir kuriuose galima reguliariai tikrinti leukocitų ir neutrofilų granulocitų skaičių, kaip nurodyta toliau iki: pirmąsias 18 gydymo savaičių kas savaitę, o vėliau - mažiausiai kas 4 savaites gydymo metu. Stebėti reikia visą gydymo laikotarpį ir 4 savaites po to, kai visam laikui nutraukiamas gydymas Leponex (žr. 4.4 skyrių).
Vaistą skiriantis gydytojas privalo visiškai laikytis nurodytų atsargumo priemonių. Kiekvieno apsilankymo metu Leponex gydomam pacientui reikia priminti, kad atsiradus bet kokios rūšies infekcijai nedelsiant kreiptis į gydantį gydytoją. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas į gripą panašiems simptomams, tokiems kaip karščiavimas ar gerklės skausmas, taip pat kitiems infekcijos simptomams, nes jie gali rodyti neutropeniją (žr. 4.4 skyrių).
Leponex reikia vartoti griežtai prižiūrint gydytojui pagal oficialias rekomendacijas (žr. 4.4 skyrių).
Miokarditas
Klozapinas yra susijęs su padidėjusia rizika susirgti miokarditu, kuris retais atvejais buvo mirtinas. Miokardito atsiradimo rizika yra didesnė per pirmuosius 2 gydymo mėnesius. Be to, buvo pranešta apie retus mirtinus kardiomiopatijos atvejus (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kuriems nuolatinė tachikardija pasireiškia ramybės būsenoje, ypač per pirmuosius 2 gydymo mėnesius, ir (arba) širdies plakimas, aritmija, krūtinės skausmas ir kiti širdies nepakankamumo požymiai ir simptomai (pvz., Nepaaiškinamas širdies plakimo jausmas), reikia apsvarstyti miokardito ar kardiomiopatijos įtarimą nuovargis, dusulys, tachipnėja) arba simptomai, panašūs į miokardo infarkto simptomus (žr. 4.4 skyrių).
Jei įtariamas miokarditas ar kardiomiopatija, gydymą Leponex reikia nedelsiant nutraukti ir pacientą nedelsiant nukreipti pas kardiologą (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kuriems pasireiškia klozapino sukeltas miokarditas ar kardiomiopatija, negalima pakartotinai gydyti klozapinu (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius). vėl gydomas klozapinu (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Agranulocitozė
Leponex gali sukelti agranulocitozę. Įvedus baltųjų kraujo kūnelių (WBC) ir neutrofilų granulocitų (ANC) stebėjimą, agranulocitozės dažnis ir mirtingumas tarp pacientų, kuriems išsivystė agranulocitozė, labai sumažėjo. Todėl toliau išvardytos atsargumo priemonės yra privalomos ir turi būti atliekamos pagal oficialias rekomendacijas.
Dėl rizikos, susijusios su gydymu Leponex, vaistą galima vartoti tik tiems pacientams, kuriems gydymas nurodytas kaip aprašyta 4.1 skyriuje, ir pacientams, kurių leukocitų būklė normali (baltųjų kraujo ląstelių skaičius ≥ 3500 / mm3 (3,5x109 / l) ir absoliutus neutrofilų granulocitų reikšmė ≥ 2000 / mm3 (2,0x109 / l), taip pat pacientams, kuriems leukocitų ir neutrofilų granulocitų skaičius gali būti atliekamas reguliariai kiekvieną savaitę per pirmąsias 18 gydymo savaičių ir mažiausiai 4 savaičių intervalais vėlesniu laikotarpiu Stebėjimas turi būti tęsiamas visą gydymo laikotarpį ir 4 savaites po Leponex vartojimo nutraukimo.
Prieš pradedant gydymą Leponex, pacientams turi būti atliktas hematologinis tyrimas (žr. „Agranulocitozė“) ir medicininė apžiūra su medicinine istorija.Pacientai, kurie vizito metu turėjo širdies sutrikimų ar širdies sutrikimų, turi būti nukreipti pas specialistą tolesniems tyrimams, kurie gali apimti elektrokardiogramos (EKG) atlikimą. Šiuos pacientus reikia gydyti tik tuo atveju, jei laukiama nauda yra didesnė už riziką (žr. Prieš pradedant gydymą, pacientą gydantis gydytojas turėtų apsvarstyti galimybę atlikti EKG.
Vaistą skiriantis gydytojas privalo visiškai laikytis nurodytų atsargumo priemonių.
Prieš pradedant gydymą, gydytojas turi, kiek jam žinoma, įsitikinti, kad pacientui anksčiau nepasireiškė nepageidaujamų hematologinių reakcijų į klozapiną, dėl kurių reikėtų nutraukti gydymą. Receptai neturėtų apimti ilgesnio laikotarpio nei laikotarpis tarp dviejų baltųjų kraujo kūnelių skaičiaus.
Jei bet kuriuo gydymo Leponex metu baltųjų kraujo kūnelių skaičius yra mažesnis nei 3000 / mm3 (3,0x109 / l) arba neutrofilų granulocitų absoliuti vertė yra mažesnė nei 1500 / mm3 (1,5x109 / l), būtina nedelsiant pradėti gydymą. Pacientų, kuriems gydymas Leponex buvo nutrauktas dėl sumažėjusio baltųjų kraujo kūnelių ar neutrofilų granulocitų skaičiaus, gydyti negalima.
Kiekvieno apsilankymo metu pacientui, gydomam Leponex, reikia priminti nedelsiant kreiptis į gydantį gydytoją, jei atsiranda bet kokios rūšies infekcija. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas į gripą panašiems simptomams, tokiems kaip karščiavimas ar gerklės skausmas, taip pat kitiems infekcijos simptomams, nes jie gali rodyti neutropeniją. Pacientai ir jų „globėjai“ (tie, kurie nuolat rūpinasi pacientu) turėtų žinoti, kad, atsiradus bet kuriam iš šių simptomų, reikia nedelsiant atlikti leukocitų tyrimą. Gydytojams patariama registruoti savo pacientų atliktų kraujo tyrimų rezultatus ir imtis reikiamų priemonių, kad šie pacientai ateityje netyčia vėl nepatektų į vaistą.
Pacientus, kuriems anksčiau buvo kaulų čiulpų funkcijos sutrikimas, galima gydyti tik tuo atveju, jei nauda yra didesnė už riziką. Prieš pradedant gydymą Leponex, juos turi nuodugniai ištirti hematologas.
Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, kuriems dėl gerybinės etninės neutropenijos yra mažas baltųjų kraujo kūnelių skaičius ir kuriuos galima gydyti Leponex tik gavus hematologo sutikimą.
Baltųjų kraujo ląstelių (WBC) ir neutrofilų granulocitų (ANC) stebėjimas
Prieš pradedant gydymą Leponex, leukocitų ir leukocitų skaičius turi būti apskaičiuotas per 10 dienų, kad būtų užtikrinta, jog tik pacientai, kurių leukocitų ir neutrofilų skaičius normalus (leukocitų skaičius 3500 / mm3 (3,5 x 109 / l) ir neutrofilų granulocitai 2000 / mm3 (2,0) x109 / l)) gauti Leponex. Pradėjus gydymą Leponex, pirmąsias 18 savaičių reikia reguliariai tirti baltųjų kraujo kūnelių ir neutrofilų granulocitų skaičių, o vėliau - bent kas 4 savaites.
Stebėjimą reikia tęsti gydymo Leponex metu ir 4 savaites po gydymo nutraukimo arba iki visiško hematologinio pasveikimo (žr. Skiltį „Mažas baltųjų kraujo ląstelių ir neutrofilų granulocitų skaičius“). Kiekvieno apsilankymo metu pacientą reikia priminti gydomam pacientui su Leponex nedelsdami kreipkitės į gydantį gydytoją, jei atsiranda bet kokios rūšies infekcija, pakyla temperatūra, gerklės skausmas ar atsiranda kitų į gripą panašių simptomų. Jei atsiranda bet kuris iš šių požymių ar simptomų, reikia atlikti baltųjų kraujo ląstelių ir baltųjų kraujo kūnelių formulės tyrimą iš karto.
Mažas baltųjų kraujo kūnelių ir neutrofilų granulocitų skaičius
Jei gydymo Leponex metu leukocitų skaičius sumažėja iki 3500 / mm3 (3,5x109 / l) ir 3000 / mm3 (3,0x109 / l) arba absoliučios neutrofilų granulocitų vertės yra 2000 / mm 3 (2,0x109) / l) ir 1500 / mm3 (1,5x109 / l), hematologiniai tyrimai turėtų būti atliekami bent du kartus per savaitę, kol leukocitų skaičius ir absoliuti neutrofilų granulocitų vertė stabilizuosis atitinkamai tarp 3000–3500 / mm3 (3,0–3,5x109 / l) ) ir 1500-2000 / mm3 (1,5-2,0x109 / l) arba nepasiekia didesnių verčių.
Jei leukocitų skaičius yra mažesnis nei 3000 / mm3 (3,0x109 / l) arba absoliuti neutrofilų granulocitų vertė yra mažesnė nei 1500 / mm3 (1,5x109 / l), gydymą Leponex reikia nedelsiant nutraukti. Todėl leukocitų skaičius ir leukocitų tyrimas turėtų būti atliekami kasdien, o į gripą panašių simptomų ar kitų simptomų, galinčių rodyti infekciją, atsiradimą reikia atidžiai stebėti. Rekomenduojama, kad hematologiniai duomenys būtų patvirtinti dviem kraujo tyrimais iš eilės. bet kuriuo atveju gydymą Leponex reikia nutraukti po pirmojo patikrinimo.
Nutraukus gydymą Leponex, reikia atlikti hematologinį tyrimą iki visiško hematologinio atsigavimo.
1 lentelė
Jei nutraukus gydymą Leponex, leukocitų skaičius nukrenta žemiau 2000 / mm3 (2,0 x 109 / l) arba absoliuti neutrofilų granulocitų vertė yra mažesnė nei 1000 / mm3 (1,0 x 109 / l), būtina nedelsiant nukreipti pacientą pas hematologą specialistas.
Gydymo nutraukimas dėl hematologinių priežasčių
Pacientai, kuriems gydymas Leponex buvo nutrauktas dėl sumažėjusio baltųjų kraujo ląstelių ar neutrofilų granulocitų skaičiaus, Leponex nebevartoti (žr. Aukščiau).
Rekomenduojama, kad gydytojai išsaugotų visus savo pacientų kraujo tyrimų rezultatus ir imtųsi reikiamų priemonių, kad ateityje pacientas nebūtų atsitiktinai vėl gydomas klozapinu.
Gydymo nutraukimas dėl kitų priežasčių
Pacientams, gydytiems Leponex ilgiau nei 18 savaičių ir kuriems gydymas buvo sustabdytas ilgiau nei 3 dienas, bet mažiau nei 4 savaites, rekomenduojama dar 6 savaites kas savaitę stebėti leukocitų ir neutrofilų granulocitų skaičių. Jei nenustatyta hematologinių sutrikimų, patikrinimus galima pakartoti ne rečiau kaip kas 4 savaites. Jei gydymas buvo nutrauktas 4 ar daugiau savaičių, kitas 18 gydymo savaičių reikia kas savaitę stebėti, taip pat reikia atnaujinti dozę (žr. 4.2 skyrių).
Kitos atsargumo priemonės
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės monohidrato.
Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės / galaktozės malabsorbcija.
Eozinofilija
Eozinofilijos atveju rekomenduojama nutraukti gydymą Leponex, jei eozinofilų skaičius viršija 3000 / mm3 (3,0x109 / l), ir tęsti gydymą tik tada, kai eozinofilų skaičius nukrenta žemiau 1000. / mm3 (1,0x109 / l) .
Trombocitopenija
Trombocitopenijos atveju rekomenduojama nutraukti gydymą Leponex, jei trombocitų skaičius nukrenta žemiau 50 000 / mm3 (50 x 109 / l).
Širdies ir kraujagyslių sutrikimai
Gydymo Leponex metu gali pasireikšti ortostatinė hipotenzija su sinkopu arba be jos. Retai gali pasireikšti sunkus kolapsas su širdies ir (arba) kvėpavimo sustojimu arba be jo. Šie reiškiniai dažniausiai pasireiškia kartu vartojant benzodiazepiną ar bet kurį kitą psichotropinį vaistą (žr. 4.5 skyrių) ir pradinėje gydymo fazėje kartu su per greitu dozės didinimu; labai retai šie reiškiniai gali pasireikšti ir po pirmosios dozės Todėl pacientams, pradedantiems gydymą Leponex, reikia atidžiai prižiūrėti gydytoją, o Parkinsono liga sergantiems pacientams pirmąsias gydymo savaites būtina stebėti kraujospūdį gulint ir stovint.
Turimų saugumo duomenų analizė rodo, kad Leponex vartojimas yra susijęs su padidėjusia miokardito rizika, ypač (bet neapsiribojant) per pirmuosius du gydymo mėnesius, kai kuriais atvejais mirtina. Vartojant Leponex, taip pat buvo pranešta apie perikardito / perikardo išsiliejimo ir kardiomiopatijos atvejus, kai kurie iš jų baigėsi mirtimi. Pacientams, sergantiems nuolatine tachikardija ramybės būsenoje, ypač pirmuosius du mėnesius, reikia apsvarstyti įtarimą dėl miokardito ar kardiomiopatijos. gydymas ir (arba) širdies plakimas, aritmija, krūtinės skausmas ir kiti širdies nepakankamumo požymiai ir simptomai (pvz., nepaaiškinamas nuovargio jausmas, dusulys, tachipnėja) arba simptomai, panašūs į miokardo infarkto simptomus. Kiti simptomai, kurie gali būti į gripą panašūs simptomai Jei įtariamas miokarditas ar kardiomiopatija, gydymą Leponex reikia nedelsiant nutraukti ir pacientą nedelsiant nukreipti pas kardiologą.
Pacientams, sergantiems klozapino sukeltu miokarditu ar kardiomiopatija, Leponex nebegalima vartoti.
Miokardinis infarktas
Po rinkodaros taip pat buvo pranešimų apie miokardo infarktą, kai kuriais atvejais mirtini. Priežastinį ryšį daugeliu atvejų buvo sunku įvertinti dėl jau esančių sunkių širdies ligų ir galimų alternatyvių priežasčių.
QT intervalo pailgėjimas
Kaip ir vartojant kitus antipsichozinius vaistus, ypatinga atsargumo priemonė rekomenduojama pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis arba kurių šeimoje yra QT intervalo pailgėjimas.
Kaip ir vartojant kitus antipsichozinius vaistus, ypatingą atsargumą reikia skirti skiriant klozapiną kartu su vaistiniais preparatais, kurie, kaip žinoma, pailgina QTc intervalą.
Smegenų kraujagyslių nepageidaujami reiškiniai
Atliekant atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamus klinikinius tyrimus su kai kuriais netipiniais antipsichoziniais vaistais pacientams, sergantiems demencija, pastebėta maždaug 3 kartus didesnė cerebrovaskulinių nepageidaujamų reiškinių rizika. Šios padidėjusios rizikos mechanizmas nežinomas. Negalima atmesti galimybės, kad rizika taip pat didėja vartojant kitus antipsichozinius vaistus ar kitas pacientų grupes. Pacientus, kuriems yra insulto rizikos veiksnių, klozapino reikia vartoti atsargiai.
Tromboembolijos rizika
Kadangi Leponex gali būti susijęs su tromboembolija, reikia vengti pacientų imobilizavimo. Buvo pranešta apie venų tromboembolijos (VTE) atvejus, susijusius su antipsichoziniais vaistais. Kadangi antipsichoziniais vaistais gydomi pacientai dažnai turi VTE rizikos veiksnių, jie turi nustatyti visą galimą riziką VTE veiksnius prieš gydymą Leponex ir jo metu bei imtis prevencinių priemonių.
Traukuliai
Gydant Leponex, pacientus, kuriems anksčiau buvo epilepsija, reikia atidžiai stebėti, nes buvo nustatyti su doze susiję traukuliai. Tokiu atveju dozę reikia sumažinti (žr. 4.2 skyrių) ir, jei reikia, gydyti prieštraukuliniais vaistais. prasidėjo.
Anticholinerginis poveikis
Leponex turi anticholinerginį poveikį, dėl kurio gali atsirasti nepageidaujamas poveikis visam organizmui. Esant prostatos hipertrofijai ir uždaro kampo glaukomai, būtina atidžiai stebėti. Tikriausiai dėl savo anticholinerginių savybių Leponex buvo susijęs su įvairaus intensyvumo žarnyno peristaltikos pokyčiais - nuo vidurių užkietėjimo iki žarnyno nepraeinamumo, išmatų susiaurėjimo ir paralyžinio žarnų nepraeinamumo (žr. 4.8 skyrių). Retais atvejais šie epizodai buvo mirtini. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas tiems pacientams, kurie kartu gydomi ir gali sukelti vidurių užkietėjimą (ypač vaistų, turinčių anticholinerginių savybių, tokių kaip kai kurie antipsichoziniai vaistai, antidepresantai ir vaistai nuo parkinsonizmo), taip pat tiems pacientams, kurie sirgo storosios žarnos ir storosios žarnos liga. praeityje buvo atlikta apatinės pilvo dalies operacija, nes tokiais atvejais situacija gali pablogėti. Svarbu, kad vidurių užkietėjimas būtų teisingai diagnozuotas ir tinkamai gydomas.
Karščiavimas
Gydant Leponex, laikina temperatūra gali pakilti virš 38 ° C, o didžiausias dažnis pasireiškia per pirmąsias 3 gydymo savaites. Šis karščiavimas paprastai yra gerybinis. Kartais tai gali būti susiję su padidėjusiu ar sumažėjusiu baltųjų kraujo kūnelių skaičiumi. Karščiuojančius pacientus reikia atidžiai ištirti, ar nėra infekcijos ar gali išsivystyti agranulocitozė. Esant aukštai temperatūrai, reikia atsižvelgti į piktybinio neurolepsinio sindromo (NMS) galimybę. Patvirtinus NMS diagnozę, gydymą Leponex reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą.
Metaboliniai pokyčiai
Netipiniai antipsichoziniai vaistai, įskaitant Leponex, buvo susiję su medžiagų apykaitos pokyčiais, kurie gali padidinti širdies ir kraujagyslių / smegenų kraujotakos riziką. Šie metaboliniai pokyčiai gali apimti hiperglikemiją, dislipidemiją ir svorio padidėjimą. Kadangi netipiniai antipsichoziniai vaistai gali sukelti medžiagų apykaitos pokyčius, kiekvienas klasės vaistas turi savo specifinį profilį.
Hiperglikemija
Gydymo klozapinu metu retai buvo pranešta apie sutrikusią gliukozės toleranciją ir (arba) cukrinio diabeto vystymąsi arba paūmėjimą. Šios galimos koreliacijos paaiškinimo mechanizmas dar nenustatytas.Labai retai pacientams, kuriems anksčiau nebuvo hiperglikemijos epizodo, pasireiškė sunki hiperglikemija su ketoacidoze ar hiperosmoline koma, kai kuriais atvejais mirtina. Kai buvo duomenų apie Sektibuvo pastebėta, kad nutraukus gydymą klozapinu paprastai buvo pašalinti sutrikimai, susiję su gliukozės tolerancija, o atnaujinus gydymą klozapinu, problema vėl pasikartojo. Pacientus, kuriems diagnozuota tam tikra cukrinio diabeto diagnozė ir kurie pradedami gydyti netipiniais antipsichoziniais vaistais, reikia reguliariai stebėti. Pacientus, kuriems yra cukrinio diabeto rizikos veiksnių (pvz., nutukimas, šeimos diabeto istorija) ir kurie ketina pradėti gydymą netipiniais antipsichoziniais vaistais, gydymo pradžioje ir reguliariai reikia tirti nevalgius. Pacientams, kuriems gydymo netipiniais antipsichoziniais vaistais metu pasireiškia hiperglikemijos simptomai, reikia atlikti gliukozės kiekio kraujyje tyrimą nevalgius. Kai kuriais atvejais hiperglikemija išnyko nutraukus gydymą netipiniais antipsichoziniais vaistais, tačiau kai kuriems pacientams, nepaisant įtariamo vaisto vartojimo nutraukimo, reikėjo tęsti gydymą vaistais nuo diabeto. Pacientams, kuriems aktyvus hiperglikemijos gydymas nedavė teigiamų rezultatų, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą klozapinu.
Dislipidemija
Nepageidaujamų lipidų kiekio pokyčių pastebėta pacientams, gydomiems netipiniais antipsichoziniais vaistais, įskaitant Leponex. Pacientams, vartojantiems klozapino, rekomenduojama atlikti klinikinį stebėjimą, kuris turėtų apimti lipidų kiekio nustatymą pradžioje ir reguliariai stebint.
Svorio priaugimas
Buvo pastebėtas svorio padidėjimas pacientams, gydomiems netipiniais antipsichoziniais vaistais, įskaitant Leponex. Rekomenduojama stebėti klinikinį svorį.
Atsinaujinantis poveikis nutraukus gydymą
Staiga nutraukus klozapino vartojimą, buvo pranešta apie ūmas reakcijas, todėl gydymą rekomenduojama nutraukti palaipsniui. Jei būtina staiga nutraukti gydymą (pvz., Esant leukopenijai), pacientą reikia atidžiai stebėti, nes gali pasikartoti psichoziniai simptomai ir simptomai, susiję su cholinerginiu atsigavimo poveikiu, pvz., Intensyvus prakaitavimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas ir viduriavimas.
Specialios populiacijos
Sutrikusi kepenų funkcija
Pacientams, kuriems jau yra stabili kepenų liga, Leponex galima skirti, tačiau būtina reguliariai stebėti kepenų funkciją. Pacientams, kuriems gydymo Leponex metu pasireiškia galimo kepenų funkcijos sutrikimo simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimas ir (arba) anoreksija, reikia atlikti kepenų funkcijos tyrimus. Jei reikšmių padidėjimas yra kliniškai reikšmingas (daugiau nei tris kartus didesnis už įprastą diapazoną) arba atsiranda gelta, gydymą Leponex reikia nutraukti. Gydymą galima tęsti (žr. 4.2 skyriaus „Gydymo atnaujinimas“). kai kepenų funkcijos rodikliai normalizavosi. Tokiais atvejais, atnaujinus gydymą Leponex, reikia labai atidžiai stebėti kepenų funkciją.
60 metų ir vyresni pacientai
60 metų ir vyresniems pacientams rekomenduojama pradėti gydymą mažiausia rekomenduojama doze (žr. 4.2 skyrių).
Gydymo Leponex metu gali atsirasti ortostatinė hipotenzija; Taip pat buvo pranešta apie net ilgalaikę tachikardiją. 60 metų ir vyresni pacientai, ypač turintys sutrikusią širdies ir kraujagyslių funkciją, gali būti jautresni šiam poveikiui.
60 metų ir vyresni pacientai taip pat gali būti ypač jautrūs anticholinerginiam Leponex poveikiui, pvz., Šlapimo susilaikymui ir vidurių užkietėjimui.
Padidėjęs demencija sergančių vyresnio amžiaus žmonių mirtingumas
Dviejų didelių stebėjimų tyrimų duomenys parodė, kad vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems demencija, gydomiems antipsichoziniais vaistais, yra šiek tiek didesnė mirties rizika, palyginti su negydytais. Turimų duomenų nepakanka, kad būtų galima tiksliai įvertinti riziką, ir šios padidėjusios rizikos priežastis nežinoma.
Leponex nėra patvirtintas su demencija susijusių elgesio sutrikimų gydymui.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kontraindikacijos dėl Leponex vartojimo kartu su kitais vaistais
Medžiagų, kurios gali sumažinti kaulų čiulpų funkciją, negalima vartoti kartu su Leponex (žr. 4.3 skyrių).
Leponex negalima vartoti kartu su ilgai veikiančiais depozitiniais vaistais nuo psichozės (kurie gali sukelti mielosupresinį poveikį), nes prireikus jų negalima greitai pašalinti iš organizmo, pavyzdžiui, esant neutropenijai (žr. 4.3 skyrių).
Rekomenduojama nevartoti alkoholio kartu su Leponex, nes tai gali sustiprinti raminamąjį poveikį.
Atsargumo priemonės (įskaitant dozės koregavimą)
Leponex gali sustiprinti centrinį CNS slopinančių vaistų, pvz., Narkotinių, antihistamininių ir benzodiazepinų, poveikį. Ypač atsargiai reikia pradėti gydymą Leponex pacientams, kurie jau gydomi benzodiazepinais ar kitomis psichotropinėmis medžiagomis, nes jiems gali padidėti kraujotakos sutrikimo rizika, kuri retais atvejais gali būti sunki ir sukelti širdies sustojimą ir (arba) . Neaišku, ar koreguojant dozę galima išvengti kraujotakos ar kvėpavimo sutrikimo.
Dėl galimo papildomo poveikio, reikia atsargiai vartoti kartu su medžiagomis, turinčiomis anticholinerginį, hipotenzinį ar kvėpavimą slopinantį poveikį.
Dėl savo anti-alfa adrenerginių savybių Leponex gali sumažinti kraujospūdį didinantį poveikį, būdingą norepinefrinui ar kitiems vaistams, kurių aktyvumas daugiausia yra alfa adrenerginis, ir pakeisti (paradoksalus poveikis) epinefrino spaudimą.
Kartu vartojant medžiagas, slopinančias kai kurių citochromo P450 izofermentų aktyvumą, gali padidėti klozapino koncentracija; gali tekti sumažinti klozapino dozes, kad būtų išvengta nepageidaujamo poveikio. Tai svarbiau CYP 1A2 inhibitoriams, tokiems kaip kofeinas. (Žr. Toliau) ir selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius fluvoksaminas. Kiti serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tokie kaip fluoksetinas, paroksetinas ir mažesniu mastu sertralinas, slopina CYP 2D6, todėl pagrindinė farmakokinetinė sąveika su klozapinu yra mažiau tikėtina. Panašiai ir farmakokinetinė sąveika su CYP 3A4 inhibitoriais, tokiais kaip azolo grupės priešgrybeliniai vaistai, cimetidinas, eritromicinas ir proteazės inhibitoriai, yra mažiau tikėtina, nors buvo gauta tam tikrų pranešimų. pasikeitus šios medžiagos vartojimo įpročiams, būtina keisti klozapino dozę. Staiga nutraukus nikotino vartojimą, klozapino koncentracija plazmoje gali padidėti, todėl padidėja šalutinio poveikio rizika.
Gauta pranešimų apie citalopramo ir klozapino sąveiką, dėl kurios gali padidėti nepageidaujamų reiškinių, susijusių su klozapinu, rizika. Šios sąveikos pobūdis nėra visiškai suprantamas.
Kartu vartojant medžiagas, kurios sukelia citochromo P450 fermentus, gali sumažėti klozapino koncentracija plazmoje, dėl to sumažėja veiksmingumas. Medžiagos, sukeliančios citochromo P450 fermento aktyvumą ir apie kurias pranešta apie sąveiką su klozapinu, yra, pavyzdžiui, karbamazepinas (negalima vartoti) kartu su klozapinu, dėl galimo mielosupresinio poveikio), fenitoino ir rifampicino. Žinomi CYP 1A2 induktoriai, pvz., Omeprazolas, gali sumažinti klozapino koncentraciją. Reikėtų atsižvelgti į galimą sumažėjusį klozapino veiksmingumą, kai jis vartojamas kartu su tokiomis medžiagomis.
Kitos sąveikos
Kartu vartojant ličio ar kitų CNS veikliųjų medžiagų, gali padidėti piktybinio neurolepsinio sindromo (NMS) išsivystymo rizika.
Buvo retų, bet rimtų pranešimų apie traukulius, įskaitant ne epilepsija sergančius pacientus, ir pavienius kliedesio atvejus pacientams, kartu gydomiems Leponex ir valproine rūgštimi. Šis poveikis greičiausiai atsirado dėl farmakodinaminės sąveikos, kurios mechanizmas dar nenustatytas.
Ypatingas dėmesys taip pat turėtų būti skiriamas pacientams, gydomiems kartu su kitomis medžiagomis, galinčiomis slopinti arba sukelti citochromo P450 izofermentus. Kalbant apie triciklius antidepresantus, fenotiazinus ir 1C tipo antiaritminius vaistus, kurie, kaip žinoma, jungiasi prie citochromo P450 2D6, kliniškai reikšmingos sąveikos nepastebėta.
Kaip ir vartojant kitus antipsichozinius vaistus, klozapiną reikia skirti kartu su vaistiniais preparatais, kurie, kaip žinoma, pailgina QTc intervalą arba sukelia elektrolitų pusiausvyros sutrikimą.
Svarbiausių Leponex ir kitų vaistinių preparatų sąveikos sąrašas pateiktas 2 lentelėje. Sąrašas nėra išsamus.
2 lentelė. Dažniausia Leponex sąveika su kitais vaistiniais preparatais
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Klinikinių duomenų apie nėščias moteris, gydomas klozapinu, yra nedaug. Tyrimai su gyvūnais neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumo eigai, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių). Nėštumo metu rekomenduojama vartoti vaistą atsargiai.
Kūdikiams, kurie trečiąjį nėštumo trimestrą buvo veikiami antipsichoziniais vaistais (įskaitant Leponex), gresia šalutinis poveikis, įskaitant ekstrapiramidinius ar abstinencijos simptomus, kurie gali būti skirtingo sunkumo ir trukmės po gimimo. Buvo pranešimų apie sujaudinimą, hipertoniją, hipotoniją, drebulį, mieguistumą, kvėpavimo sutrikimus, maisto vartojimo sutrikimus.Todėl kūdikius reikia atidžiai stebėti.
Maitinimo laikas
Tyrimai su gyvūnais rodo, kad klozapinas išsiskiria į motinos pieną ir turi įtakos kūdikiams; todėl Leponex gydomos motinos neturėtų žindyti.
Vaisingo amžiaus moterys
Perėjimas nuo kitų antipsichozinių vaistų prie Leponex gali lemti normalų mėnesinių ciklą. Todėl visoms vaisingo amžiaus moterims rekomenduojama naudoti tinkamas kontracepcijos priemones.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Atsižvelgiant į Leponex gebėjimą sukelti sedaciją ir sumažinti traukulių slenkstį, rekomenduojama vengti tokios veiklos kaip vairavimas ar mechanizmų valdymas, ypač pirmosiomis gydymo savaitėmis.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugos profilio santrauka
Nepageidaujamo klozapino poveikio charakteristikas daugiausia galima spręsti iš jo farmakologinių savybių. Svarbi išimtis yra polinkis sukelti agranulocitozę (žr. 4.4 skyrių), dėl kurio vaisto vartojimas apsiriboja gydymui atsparia šizofrenija ir psichoze sergant Parkinsono liga, po to, kai klasikinis terapinis gydymas buvo nesėkmingas. Nors gydant klozapinu gydomus pacientus būtina atlikti hematologinį stebėjimą, gydytojas turės žinoti apie kitas retas, bet rimtas nepageidaujamas reakcijas, kurias galima diagnozuoti tik ankstyvoje stadijoje, „atidžiai stebint ir ištyrus pacientą“. išvengti patologinių būsenų ir mirtinų pasekmių.
Sunkiausios nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios vartojant klozapiną, yra agranulocitozė, traukuliai, poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai ir karščiavimas (žr. 4.4 skyrių). Dažniausi šalutiniai reiškiniai yra mieguistumas / sedacija, galvos svaigimas, tachikardija, vidurių užkietėjimas ir padidėjęs seilėjimas.
Klinikinių tyrimų rezultatai rodo, kad įvairi dalis klozapinu gydytų pacientų (7,1–15,6%) nutraukė gydymą dėl nepageidaujamo reiškinio, įskaitant tik tuos, kurie pagrįstai gali būti priskirti klozapinui. Dažniausi reiškiniai, dėl kurių buvo nuspręsta nutraukti gydymą, buvo leukopenija, mieguistumas, galvos svaigimas (išskyrus galvos sukimąsi) ir psichoziniai sutrikimai.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai:
Granulocitopenija ir agranulocitozė yra rizika, susijusi su gydymu Leponex. Nors nutraukus vaisto vartojimą, šios reakcijos paprastai būna grįžtamos, kai kuriais atvejais agranulocitozė gali sukelti sepsį ir būti mirtina. Kadangi būtina nedelsiant nutraukti gydymą, kad būtų išvengta mirtinos baltųjų kraujo ląstelių agranulocitozės kontrolės (žr. 4.4). 3 lentelėje parodytas apskaičiuotas agranulocitozės dažnis kiekvienu gydymo Leponex laikotarpiu.
3 lentelė. Numatomas agranulocitozės dažnis 1
1 Duomenys iš Clozaril pacientų stebėjimo tarnybos, JK, 1989–2001 m. Registrų.
2 Asmens laiko reikšmė-tai atskirų laiko vienetų, per kuriuos registro pacientai buvo veikiami Leponex, suma prieš agranulocitozę. Pavyzdžiui, 100 000 žmogaus savaičių gali būti matoma 1000 pacientų registre 100 savaičių (100 * 1000 = 100 000) arba 200 pacientų registre 500 savaičių (200 * 500 = 100 000) prieš pasireiškiant agranulocitozei.
Bendras agranulocitozės dažnis, gautas remiantis patirtimi, pateikta Klozarilo pacientų stebėjimo tarnybos, Jungtinės Karalystės (0–11,6 metų laikotarpiu nuo 1989 m. Iki 2001 m.) Įrašuose, yra 0,78%. Dauguma atvejų (apie 70%) atsiranda per pirmąsias 18 gydymo savaičių.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:
Gydymo klozapinu metu retai buvo pranešta apie sutrikusią gliukozės toleranciją ir (arba) cukrinio diabeto vystymąsi arba paūmėjimą. Leponex gydomiems pacientams, kuriems anamnezėje nebuvo hiperglikemijos, labai retai pastebėta sunkios hiperglikemijos atvejų, kartais sukeliančių hiperosmolinę ketoacidozę / komą. Nutraukus gydymą, beveik visiems pacientams gliukozės koncentracija normalizavosi, o kai kuriais atvejais hiperglikemija vėl atsinaujino. Nors daugumai pacientų buvo ne insulino rizikos veiksnių, susijusių su cukriniu diabetu. rizikos veiksnių (žr. 4.4 skyrių).
Nervų sistemos sutrikimai:
Dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos yra mieguistumas / sedacija ir galvos svaigimas.
Leponex gali sukelti elektroencefalografinius pokyčius, įskaitant antgalių bangų kompleksų atsiradimą; jis sumažina traukulių slenkstį priklausomai nuo dozės ir gali sukelti miokloninius spazmus ar generalizuotus traukulius. Šie simptomai paprastai atsiranda, kai greitai didinama dozė ir pacientams, sergantiems epilepsija. Tokiu atveju dozę reikia sumažinti ir, jei reikia, pradėti prieštraukulinį gydymą. Reikėtų vengti vartoti karbamazepino dėl galimo mielosupresinio poveikio, o kitų prieštraukulinių vaistų atveju reikia atsižvelgti į farmakokinetinės sąveikos galimybę. Leponex gydomiems pacientams retai gali pasireikšti kliedesys.
Labai retai buvo pranešta apie vėlyvosios diskinezijos atvejus pacientams, vartojantiems Leponex ir kitus antipsichozinius vaistus. Pacientams, kuriems pasireiškė vėlyvoji diskinezija vartojant kitus antipsichozinius vaistus, Leponex pagerėjo.
Širdies sutrikimai:
Gali pasireikšti tachikardija ir laikysenos hipotenzija su sinkopu arba be jos, ypač pirmosiomis gydymo savaitėmis. Hipotenzijos paplitimas ir sunkumas priklauso nuo dozės didinimo greičio ir apimties. Pranešta apie kraujotakos kolapsą po sunkios hipotenzijos, ypač susijusios su agresyviu titravimu, galinčiomis sukelti rimtų širdies ar plaučių sustojimo pasekmių.
Mažai daliai Leponex gydytų pacientų buvo pastebėti EKG pokyčiai, panašūs į tuos, apie kuriuos pranešta vartojant kitus antipsichozinius vaistus (įskaitant S segmento depresiją ir T bangų gniuždymą ar inversiją), o nutraukus gydymą jie normalizavosi. Šių pokyčių klinikinė reikšmė neaiški. Tačiau šios anomalijos buvo pastebėtos pacientams, sergantiems miokarditu, todėl į tai reikia atsižvelgti.
Buvo pavienių pranešimų apie širdies aritmiją, perikarditą / perikardo efuziją ir miokarditą, kai kurie iš jų baigėsi mirtimi. Dauguma miokardito atvejų pasireiškė per pirmuosius 2 mėnesius nuo gydymo Leponex pradžios.Kardiomiopatijos dažniausiai pasireiškė taikant tolesnį gydymą.
Kai kuriais atvejais miokarditą (maždaug 14%) ir perikarditą / perikardo efuziją lydėjo eozinofilija; tačiau nežinoma, ar eozinofilija yra patikimas kardito prognozuotojas.
Miokardito ar kardiomiopatijos požymiai ir simptomai yra nuolatinė tachikardija ramybės būsenoje, širdies plakimas, aritmija, krūtinės skausmas ir kiti širdies nepakankamumo požymiai ir simptomai (pvz., Nepaaiškinamas nuovargio jausmas, dusulys, tachipnėja) arba į miokardo infarktą panašūs simptomai. Kiti simptomai, kurie gali būti, yra į gripą panašūs.
Psichikos ligoniams gali pasireikšti staiga nepaaiškinama mirtis, nesvarbu, ar jie vartoja antipsichozinius vaistus, ar ne. Tokių mirčių labai retai pastebėta tarp Leponex gydytų pacientų.
Kraujagyslių sutrikimai:
Buvo pranešta apie retus tromboembolijos atvejus.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:
Labai retai buvo pranešta apie kvėpavimo slopinimo ar sustojimo atvejus su kraujotakos kolapsu arba be jo (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).
Virškinimo trakto sutrikimai:
Labai dažnai stebimas vidurių užkietėjimas ir padidėjęs seilėtekis, dažnai pykinimas ir vėmimas. Labai retai gali pasireikšti paralyžinis žarnų nepraeinamumas (žr. 4.4 skyrių). Leponex retai buvo susijęs su disfagija. Pacientai, sergantys disfagija arba po ūmaus perdozavimo, gali atsirasti nurijusio maisto.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai:
Buvo pranešta apie laikiną ir besimptomį kepenų fermentų kiekio padidėjimą ir retai hepatitą bei cholestazinę gelta. Labai retai buvo pranešta apie fulminantinę kepenų nekrozę. Jei yra gelta, gydymą Leponex reikia nutraukti (žr. 4.4 skyrių). Ūminio pankreatito atvejų pasitaiko retai.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai:
Vartojant Leponex, pavieniai ūminio intersticinio nefrito atvejai buvo pastebėti.
Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos:
Labai retai buvo pranešta apie priapizmo atvejus.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai:
Buvo pranešta apie piktybinio neurolepsinio sindromo (NMS) atvejus pacientams, gydytiems vien Leponex arba kartu su ličiu ar kitomis CNS veikliosiomis medžiagomis.
Buvo pranešta apie ūmines reakcijas dėl gydymo nutraukimo (žr. 4.4 skyrių).
Nepageidaujamų reakcijų sąrašas
Žemiau esančioje lentelėje (4 lentelė) apibendrintos nepageidaujamos reakcijos, atsirandančios dėl spontaniškų pranešimų ir klinikinių tyrimų.
4 lentelė. Apskaičiuotas su gydymu susijusių nepageidaujamų reiškinių dažnis iš spontaniškų pranešimų ir klinikinių tyrimų
Nepageidaujamos reakcijos suskirstytos pagal dažnį, naudojant šiuos parametrus: labai dažni (≥10), dažni (≥100,
* Nepageidaujamos reakcijos, atsirandančios po patirties patekus į rinką per spontaniškas ataskaitas ir paskelbtus atvejus literatūroje
Pastebėta labai retų skilvelių tachikardijos ir QT intervalo pailgėjimo atvejų, kurie gali būti susiję su „torsade de pointes“ aritmija, nors nėra aiškaus priežastinio ryšio su šio vaisto vartojimu.
04.9 Perdozavimas
Ūminio tyčinio ar atsitiktinio Leponex perdozavimo atvejų, kurių baigtis žinoma, mirtingumas buvo maždaug 12%. Dauguma mirčių buvo susijusios su širdies nepakankamumu ar aspiracine pneumonija ir pasireiškė vartojant daugiau kaip 2 000 mg dozes. pacientų, kurie pasveiksta perdozavę didesnę nei 10 000 mg dozę, tačiau kai kuriems suaugusiesiems, ypač tiems, kurie anksčiau nebuvo gydomi Leponex, mažų 400 mg dozių vartojimas sukėlė gyvybei pavojingą komos būklę ir vienu atveju mirtį. Mažiems vaikams, vartojantiems nuo 50 iki 200 mg dozes, pasireiškė sunki sedacija arba koma be mirtinų pasekmių.
ženklai ir simptomai
Mieguistumas, mieguistumas, arefleksija, koma, sumišimas, haliucinacijos, susijaudinimas, kliedesys, ekstrapiramidiniai simptomai, hiperrefleksija, traukuliai; padidėjęs seilėjimas, midriazė, neryškus matymas, termolabilumas; hipotenzija, kolapsas, tachikardija, širdies aritmija; aspiracinė pneumonija, dusulys, depresija ar kvėpavimo nepakankamumas.
Gydymas
Specifinių Leponex priešnuodžių nėra.
Skrandžio plovimas ir (arba) aktyvuotos anglies vartojimas per pirmąsias 6 valandas po vaisto vartojimo. Simptominis gydymas, nuolat stebint širdies funkciją, kvėpavimą, elektrolitus ir rūgščių ir šarmų pusiausvyrą. Gydant hipotenziją reikia vengti vartoti adrenalino, nes yra paradoksinio adrenalino poveikio galimybė.
Būtina atidžiai prižiūrėti gydytoją mažiausiai 5 dienas, nes gali atsirasti pavėluotų reakcijų.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: antipsichoziniai vaistai; diazepinas, oksazepinas ir tiazepinas.
ATC kodas: N05A H02.
Įrodyta, kad Leponex yra kitoks antipsichozinis preparatas nei klasikiniai antipsichoziniai vaistai.
Farmakologinių eksperimentų metu junginys nesukelia katalepsijos ir neslopina stereotipinio elgesio, kurį sukelia apomorfinas ar amfetaminas. Jis turi tik silpną dopaminerginių receptorių D1, D2, D3 ir D5 blokavimo aktyvumą, tačiau pasižymi dideliu afinitetu D4 receptoriams, be stipraus anti-α-adrenerginio, anticholinerginio, antihistamininio ir žadinančio poveikio. Taip pat įrodyta, kad junginys turi antiserotonerginių savybių.
Kliniškai Leponex sukelia greitą ir ryškų raminamąjį poveikį ir turi antipsichozinį poveikį šizofrenija sergantiems pacientams, atspariems kitiems farmakologiniams gydymo būdams. Tokiais atvejais buvo įrodyta, kad Leponex veiksmingai mažina teigiamus ir neigiamus šizofrenijos ligos simptomus, daugiausia trumpalaikių klinikinių tyrimų metu. Atvirame klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 319 gydymui atsparių pacientų, gydytų 12 mėnesių, reikšmingas klinikinis pagerėjimas buvo pastebėtas 37% pacientų per pirmąją gydymo savaitę, o dar 44%-iki 12 mėnesių pabaigos. Pagerėjimas buvo apibrėžtas kaip reitingų skalės sumažėjimas maždaug 20% nuo pradinio lygio Trumpas psichiatrinio reitingo skalės balas. Taip pat buvo aprašytas kai kurių pažinimo disfunkcijos aspektų pagerėjimas.
Palyginti su klasikiniais antipsichoziniais vaistais, Leponex sukelia mažiau didelių ekstrapiramidinių reakcijų, tokių kaip ūminė distonija, parkinsonizmo šalutinis poveikis ir akatizija. Skirtingai nuo klasikinių antipsichozinių vaistų, Leponex nedaug arba visai nedidina prolaktino, todėl išvengiama tokių nepageidaujamų reiškinių kaip ginekomastija, amenorėja, galaktorėja ir impotencija.
Potencialiai rimta nepageidaujama reakcija, kurią sukelia gydymas Leponex, yra granulocitopenijos ir agranulocitozės atsiradimas, kurių dažnis yra atitinkamai maždaug 3% ir 0,7%. Todėl Leponex galima vartoti tik pacientams, sergantiems šizofrenija, atsparia gydymui arba pacientams, sergantiems psichoziniais sutrikimais, sergantiems Parkinsono liga, nesėkmingai taikius kitas terapines strategijas (žr. 4.1 skyrių) ir kuriems gali būti reguliariai atliekami hematologiniai tyrimai (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgerto Leponex absorbcija yra 90–95%; maistas neturi įtakos absorbcijos greičiui ir apimčiai.
Leponex metabolizuojamas vidutiniškai, todėl jo absoliutus biologinis prieinamumas yra 50–60%.
Paskirstymas
Esant pusiausvyros būklei, du kartus per parą, didžiausia kraujo koncentracija pasiekiama vidutiniškai po 2,1 valandos (intervalas: 0,4–4,2 valandos), pasiskirstymo tūris-1,6 l / kg. Maždaug 95% Leponex prisijungia prie plazmos baltymų.
Biotransformacija / Metabolizmas
Prieš išskiriant Leponex beveik visiškai metabolizuojamas. Įrodyta, kad iš pagrindinių metabolitų yra aktyvus tik vienas - demetilmetabolitas. Jo farmakologinis aktyvumas yra panašus į klozapino, tačiau yra žymiai silpnesnis ir trumpesnės trukmės.
Eliminavimas
Jo eliminacija yra dvifazė, vidutinis galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 12 valandų (intervalas: 6-26 valandos) .Vartojus vienkartinę 75 mg dozę, vidutinis galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 7,9 valandos; jis padidėja iki 14,2 valandos, kai pasiekiama pusiausvyra, kasdien vartojant 75 mg mažiausiai 7 dienas. Šlapime ir išmatose randama tik nepakitusio vaisto pėdsakų, nes maždaug 50% pavartotos dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, o 30% - su išmatomis.
Tiesiškumas / netiesiškumas
Padidinus 37,5, 75 ir 150 mg dozes du kartus per parą, nuo dozės priklausomas linijinis padidėjimas po plazmos koncentracijos / laiko kreive (AUC), didžiausios ir mažiausios koncentracijos plazmoje padidėja esant pusiausvyrai.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeninio poveikio ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmonėms nerodė (toksiškumą reprodukcijai žr. 4.6 skyrių).
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Magnio stearatas
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Povidonas (K 30)
Talkas
Kukurūzų krakmolas
Laktozės monohidratas
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC / PVDC / aliuminio arba PVC / PE / PVDC / aliuminio lizdinės plokštelės
Pakuotės dydžiai: 7, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 84, 98, 100 tablečių.
Ligoninės pakuotės: 500 (10x50) ir 5000 (100x50) tablečių.
Gintaro spalvos stiklo buteliai (III klasė) su apsauginiu polietileno (PE) dangteliu
Pakuotė: 100 tablečių.
Ligoninės pakuotė: 500 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
PVC / PVDC / aliuminio lizdinės plokštelės
Leponex 100 mg tabletės
28 tabletės po 100 mg
A.I.C. n. 028824023
PVC / PE / PVDC / aliuminio lizdinės plokštelės
Leponex 100 mg tabletės
28 tabletės po 100 mg
A.I.C. n. 028824047
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1995 m. Kovo 07 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2013 m. Liepos 8 d