Veikliosios medžiagos: lidokainas, prilokainas
Emla 2,5% + 2,5% grietinėlės
Kodėl vartojamas Emla? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Vietiniai anestetikai kartu su amidais.
GYDYMO INDIKACIJOS
EMLA kremas skirtas vietinei anestezijai:
- nepažeistos odos kartu su:
- adatų įvedimas, pvz., į veną įvedamas kateteris ar kraujo paėmimas,
- paviršinės chirurginės intervencijos;
- lytinių organų gleivinės, pavyzdžiui, prieš paviršinę operaciją ar infiltracinę nejautrą.
Kontraindikacijos Kada Emla vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Įgimta ar idiopatinė methemoglobinemija.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Emla
Pacientai, kurių gliukozės-6-fosfato dehidrogenazė nepakankama (pvz., Favizmas) arba įgimta ar idiopatinė methemoglobinemija, yra jautresni methemoglobinemiją sukeliantiems vaistams.
Kadangi absorbcijos duomenų nepakanka, EMLA neturėtų būti taikoma atviroms žaizdoms.
Dėl galimai padidėjusios absorbcijos ant ką tik nusiskuto odos, svarbu laikytis rekomenduojamos dozės, naudojimo srities ir laiko (žr. Skyrių Dozė, vartojimo būdas ir laikas).
Klinikiniai kūdikių kulno punkcijos tyrimai neparodė EMLA veiksmingumo.
Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, sergantiems atopiniu dermatitu, kuriems taikoma EMLA. Tokio tipo pacientams turėtų pakakti trumpesnio vartojimo laiko, maždaug 15–30 minučių. Pacientams, sergantiems atopiniu dermatitu, ilgesnis nei 30 minučių vartojimo laikas gali padidinti vietinių kraujagyslių reakcijų dažnumą, ypač paraudimą aplikavimo srityje, o kai kuriais atvejais - petechiją ir purpurą (žr. Skyrių „Nepageidaujamas poveikis“).
Prieš išgydant moliuskus vaikams, sergantiems atopiniu dermatitu, rekomenduojama naudoti 30 minučių. EMLA neturėtų būti taikoma vaikų lytinių organų gleivinei, nes nepakanka duomenų apie absorbciją.
Jei EMLA tepamas arti akių, reikia būti ypač atsargiems, nes jis gali sudirginti rageną.
Akių apsauginio reflekso praradimas gali sukelti ragenos sudirginimą ir galimus nubrozdinimus. Patekus į akis, nedelsiant nuplaukite vandeniu arba natrio chlorido tirpalu ir apsaugokite dalį, kol atsistatys normalios sąlygos.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Emla poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Didelės prilokaino dozės gali padidinti methemoglobino kiekį kraujyje, ypač kai jis vartojamas kartu su methemoglobinemiją sukeliančiais vaistais (pvz., Sulfonamidais). Jei vartojamos didelės EMLA dozės, būtina įvertinti papildomo sisteminio toksiškumo riziką pacientams, kurie jau gydomi kitais vietiniais anestetikais arba vaistais, kurie yra struktūriškai susiję su vietiniais anestetikais, nes toksinis poveikis yra papildomas.
Specifinių sąveikos su lidokainu / prilokainu ir III klasės antiaritminiais vaistais (pvz., Amiodaronu) tyrimų neatlikta. Tokiais atvejais patariama būti atsargiems (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“) Vaistai, mažinantys lidokaino klirensą (pvz., Cimetidinas ar beta blokatoriai), gali sukelti potencialiai toksišką koncentraciją plazmoje, kai lidokainas vartojamas kartotinai didelėmis dozėmis ilgą laiką. Todėl tokio tipo sąveika neturi klinikinės reikšmės po trumpalaikio gydymo rekomenduojamomis dozėmis lidokainu (pvz., EMLA kremu).
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
EMLA negalima vartoti pacientams, kuriems pažeista būgno membrana. Bandymai su laboratoriniais gyvūnais parodė, kad įlašinus į vidurinę ausį EMLA kremas turi ototoksinį poveikį, tačiau gyvūnai, turintys nepažeistą būgnelio membraną, po gydymo EMLA kremu išorinėje klausos sistemoje neparodė jokių sutrikimų.
Laikinas ir kliniškai nereikšmingas methemoglobino koncentracijos padidėjimas paprastai stebimas iki 12 valandų po EMLA vartojimo kūdikiams iki trijų mėnesių.
Pacientus, gydomus III klasės antiaritminiais vaistais (pvz., Amiodaronu), reikia atidžiai stebėti, įskaitant EKG, nes poveikis širdžiai gali būti papildomas.
Kol nėra papildomų klinikinių duomenų, nenaudokite EMLA šiais atvejais:
a) prieš „intrakutaninę gyvos BCG vakcinos injekciją“, nes negalima atmesti sąveikos tarp veikliųjų EMLA medžiagų ir vakcinos;
b) naujagimiams ir kūdikiams iki 12 mėnesių, gydomiems methemoglobinemiją sukeliančiais vaistais;
c) neišnešiotiems kūdikiams, kurių nėštumas yra trumpesnis nei 37 savaitės.
EMLA 2,5% + 2,5% kremo sudėtyje yra polioksietileno hidrinto ricinos aliejaus, kuris gali sukelti vietines odos reakcijas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Tyrimai su gyvūnais nerodo tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono ir vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi.
Nėštumas
Tiek gyvūnams, tiek žmonėms lidokainas ir prilokainas kerta placentos barjerą ir gali būti absorbuojami vaisiaus audiniuose. Galima pagrįstai manyti, kad lidokainas ir prilokainas buvo vartojami daugeliui nėščių ir vaisingo amžiaus moterų. Iki šiol nebuvo įrodyta jokių su reprodukciniu procesu susijusių pakitimų, pavyzdžiui, padidėjęs apsigimimų ar kitokio tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio vaisiui dažnis. Tačiau nėščioms moterims reikia būti atsargiems.
Maitinimo laikas
Lidokainas ir, greičiausiai, prilokainas išsiskiria į motinos pieną, tačiau tokie nedideli kiekiai, kad vartojant nurodytas terapines dozes, paprastai nekyla pavojus kūdikiui.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mašinų naudojimui
EMLA neturi įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Emla: Dozavimas
- Po ilgesnio naudojimo anestezijos poveikis sumažėja.
- Daugiau nei vienos valandos trukmės paraiška nebuvo dokumentuota.
- Kol nėra papildomų klinikinių duomenų, EMLA negalima taikyti naujagimiams ir kūdikiams nuo 0 iki 12 mėnesių, gydomiems methemoglobinemiją sukeliančiais vaistais.
- Kliniškai reikšmingo methemoglobino koncentracijos padidėjimo nepastebėta po 4 cm 16 cm2 ploto.
1 gramas EMLA kremo, įlašinto per 30 g aliuminio tūbelę, atitinka maždaug 3,5 cm ilgio kremo sluoksnį.
Žmonės, dažnai tepantys ar pašalinantys kremą, turėtų vengti sąlyčio su juo, kad būtų išvengta padidėjusio jautrumo.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Emla dozę
Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę EMLA dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Buvo pranešta apie retus kliniškai reikšmingos methemoglobinemijos atvejus.
Didelės prilokaino dozės gali padidinti methemoglobino koncentraciją, ypač vartojant kartu su methemoglobinemiją sukeliančiais vaistais (pvz., Sulfonamidais). Sunkesnius methemoglobinemijos atvejus galima gydyti lėtai į veną švirkščiamu metileno mėlynu.
Jei atsiranda kitų sisteminio toksiškumo simptomų, jie turi būti panašūs į tuos, kuriuos sukelia vietiniai anestetikai, vartojami kitais vartojimo būdais. Vietinių anestetikų toksiškumas pasireiškia nervų sistemos sužadinimo simptomais, o sunkiausiais atvejais - centrinės nervų ir širdies bei kraujagyslių sistemos depresija.
Sunkūs neurologiniai simptomai (traukuliai, CNS slopinimas) turi būti gydomi simptomiškai, „padedant kvėpavimui ir skiriant prieštraukulinius vaistus; kraujotakos požymiai gydomi laikantis gaivinimo rekomendacijų“.
Kadangi nepažeistos odos absorbcijos greitis yra lėtas, pacientas, turintis toksiškumo požymių, turi būti stebimas kelias valandas po skubios pagalbos.
Jei turite klausimų apie EMLA vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra šalutinis Emla poveikis
EMLA, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (≥ 1/100,
1) Nepažeista oda
2) Genitalijų gleivinė
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi Italijos vaistų agentūra.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.
Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą.
NENAUDOTI ŠIO VAISTINIO PREPARATO TINKAMUMO LAIKO, TINKAMO PAKUOTĖJE IR VAMZDELYJE PO EXP. TINKAMUMO LAIKAS NURODYTAS PASKUTINĘ TO MĖNESIO DIENĄ.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Laikyti kambario temperatūroje. Venkite užšalimo.
Vamzdelio apsauginė membrana pašalinama naudojant dangtelį.
LAIKYKITE ŠĮ VAISTĄ VAIKAMS NEPASTEBIMOJE IR NEPASIEKIAMOJE VIETOJE.
Sudėtis ir farmacinė forma
SUDĖTIS
Viename grame grietinėlės yra:
Aktyvūs principai:
25 mg lidokaino; 25 mg prilokaino.
Pagalbinės medžiagos: polioksietileno hidrintas ricinos aliejus, akrilo rūgšties polimeras, natrio hidroksidas, išgrynintas vanduo.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
Kremas.
EMLA kremas yra „aliejaus vandenyje emulsija, kurioje riebią fazę sudaro eutektinis laisvų lidokaino ir prilokaino bazių mišinys santykiu 1: 1.
Dėžutėje yra 1 tūbelė po 5 g kremo + 2 okliuziniai pleistrai.
Dėžutė, kurioje yra 5 tūbelės po 5 g kremo ir 10 okliuzinių pleistrų.
Dėžutė, kurioje yra 1 tūbelė po 30 g kremo - nekomercinė pakuotė.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
EMLA 2,5% + 2,5% KREMAS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Aktyvūs principai:
1 g EMLA kremo yra 25 mg lidokaino ir 25 mg prilokaino.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Kremas.
EMLA kremas yra „aliejaus vandenyje emulsija, kurioje riebią fazę sudaro eutektinis laisvų lidokaino ir prilokaino bazių mišinys santykiu 1: 1.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
EMLA kremas skirtas vietinei anestezijai:
nepažeista oda kartu su
- adatų įkišimas, pvz., į veną įleidžiami kateteriai ar kraujo mėginiai,
- paviršinės chirurginės intervencijos;
1. lytinių organų gleivinė, pavyzdžiui, prieš paviršines operacijas ar infiltracinę nejautrą;
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
1 Po ilgesnio naudojimo anestezijos poveikis sumažėja.
2 Daugiau nei vienos valandos trukmės paraiška nebuvo dokumentuota.
Kol nėra papildomų klinikinių duomenų, EMLA neturėtų būti taikoma kūdikiams nuo 0 iki 12 mėnesių, kurie gydomi methemoglobinemiją sukeliančiais vaistais.
4 Po 16 cm2 ploto naudojimo iki 4 valandų kliniškai reikšmingo methemoglobino kiekio padidėjimo nepastebėta.
1 gramas EMLA kremo, įlašinto per 30 g aliuminio tūbelę, atitinka maždaug 3,5 cm ilgio kremo sluoksnį.
Žmonės, dažnai tepantys ar pašalinantys kremą, turėtų vengti sąlyčio su juo, kad būtų išvengta padidėjusio jautrumo.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Įgimta ar idiopatinė methemoglobinemija.
Produktas draudžiamas vaikams iki 1 mėnesio.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Pacientai, kurių gliukozės-6-fosfato dehidrogenazė nepakankama arba kuriems yra įgimta ar idiopatinė methemoglobinemija, yra jautresni methemoglobinemiją sukeliantiems vaistams.
Kadangi absorbcijos duomenų nepakanka, EMLA neturėtų būti taikoma atviroms žaizdoms.
Klinikiniai kūdikių kulno punkcijos tyrimai neparodė EMLA veiksmingumo.
Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, sergantiems atopiniu dermatitu, kuriems taikoma EMLA; Šio tipo pacientams turėtų pakakti trumpesnio vartojimo laiko, apie 15–30 minučių (žr. 5.1 skyrių „Farmakodinaminės savybės“). Pacientams, sergantiems atopiniu dermatitu, ilgesnis nei 30 minučių vartojimo laikas gali padidėti vietinių kraujagyslių reakcijos, ypač paraudimas aplikavimo srityje, o kai kuriais atvejais - petechija ir purpura (žr. 4.8 skyrių. Nepageidaujamas poveikis) Atopiniu dermatitu sergantiems vaikams rekomenduojama prieš 30 minučių išgydyti moliuskus.
EMLA neturėtų būti taikoma vaikų lytinių organų gleivinei, nes absorbcijos duomenų nepakanka; tačiau naujagimiams, kuriems atliekamas apipjaustymas, 1 g EMLA dozė ant apyvarpės buvo gerai toleruojama.
Jei EMLA tepamas arti akių, reikia būti ypač atsargiems, nes jis gali sudirginti rageną.
Akių apsauginio reflekso praradimas gali sukelti ragenos sudirginimą ir galimus nubrozdinimus. Patekus į akis, nedelsiant nuplaukite vandeniu arba natrio chlorido tirpalu ir apsaugokite dalį, kol atsistatys normalios sąlygos.
EMLA negalima vartoti pacientams, kuriems pažeista būgno membrana. Bandymai su laboratoriniais gyvūnais parodė, kad įlašinus į vidurinę ausį EMLA kremas turi ototoksinį poveikį, tačiau gyvūnai, turintys nepažeistą būgnelio membraną, po gydymo EMLA kremu išorinėje klausos sistemoje neparodė jokių sutrikimų.
Laikinas ir kliniškai nereikšmingas methemoglobino koncentracijos padidėjimas paprastai stebimas iki 12 valandų po EMLA vartojimo kūdikiams iki trijų mėnesių.
Pacientus, gydomus III klasės antiaritminiais vaistais (pvz., Amiodaronu), reikia atidžiai stebėti, įskaitant EKG, nes poveikis širdžiai gali būti papildomas.
Lidokainas ir prilokainas pasižymi baktericidinėmis ir antivirusinėmis savybėmis, kai jų koncentracija viršija 0,5-2%. Dėl šios priežasties, nors klinikinis tyrimas rodo, kad EMLA vartojimas prieš skiriant BCG vakciną nekeičia imuninio atsako, reikia stebėti gyvų vakcinų įvedimo į odą poveikį.
Kol nebus gauta papildomų klinikinių duomenų, rekomenduojama EMLA nenaudoti šiais atvejais:
a) prieš „intrakutaninę gyvos BCG tipo vakcinos injekciją, nes negalima atmesti sąveikos tarp veikliųjų EMLA medžiagų ir vakcinos;
b) 0–12 mėnesių vaikams, gydomiems methemoglobinemiją sukeliančiais vaistais;
c) neišnešiotiems kūdikiams, kurių nėštumas yra trumpesnis nei 37 savaitės.
EMLA 2,5% + 2,5% kremo sudėtyje yra polioksietileno hidrinto ricinos aliejaus, kuris gali sukelti odos reakcijas.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Didelės prilokaino dozės gali padidinti methemoglobino koncentraciją, ypač kai jis vartojamas kartu su methemoglobinemiją sukeliančiais vaistais (pvz., Sulfonamidais). Jei vartojamos didelės EMLA dozės, būtina įvertinti papildomo sisteminio toksiškumo riziką pacientams, kurie jau gydomi kitais vietiniais anestetikais arba vaistais, kurie yra struktūriškai susiję su vietiniais anestetikais, nes toksinis poveikis yra papildomas.
Specifinių sąveikos su lidokainu / prilokainu ir III klasės antiaritminiais vaistais (pvz., Amiodaronu) tyrimų neatlikta. Tokiais atvejais rekomenduojama būti atsargiems (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Vaistai, mažinantys lidokaino klirensą (pvz., Cimetidinas ar beta blokatoriai), gali sukelti potencialiai toksišką koncentraciją plazmoje, kai lidokainas vartojamas kartotinai didelėmis dozėmis ilgą laiką. Todėl tokio tipo sąveika neturi klinikinės reikšmės po trumpalaikio gydymo rekomenduojamomis dozėmis lidokainu (pvz., EMLA kremu).
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Tiek gyvūnams, tiek žmonėms lidokainas ir prilokainas kerta placentos barjerą ir gali būti absorbuojami vaisiaus audiniuose. Galima pagrįstai manyti, kad lidokainas ir prilokainas buvo vartojami daugeliui nėščių ir vaisingo amžiaus moterų. Iki šiol nebuvo įrodyta jokių su reprodukciniu procesu susijusių pakitimų, pavyzdžiui, padidėjęs apsigimimų ar kitokio tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio vaisiui dažnis. Tačiau nėščioms moterims reikia būti atsargiems.
Nėštumas
Lidokainas ir, greičiausiai, prilokainas išsiskiria į motinos pieną, tačiau tokie nedideli kiekiai, kad vartojant nurodytas terapines dozes, paprastai nekyla pavojus kūdikiui.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Vartojant rekomenduojamas dozes, poveikio gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus nežinoma.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
ŠALUTINIO POVEIKIO DAŽNUMAS
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažnos reakcijos (> 1%)
Oda: trumpalaikės vietinės reakcijos taikymo srityje, tokios kaip blyškumas, eritema (paraudimas) ir edema.
Nedažnos reakcijos (> 0,1% e
Oda: odos pojūčiai (pradinis nedidelis deginimo ar niežėjimo pojūtis vartojimo vietoje).
Retos reakcijos (
Generolas: methemoglobinemija (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“ ir 4.9 skyrių „Perdozavimas“). Vaikams, sergantiems atopiniu dermatitu ar molluscum contagiosum, retais atvejais buvo pastebėti nedideli vietiniai pažeidimai naudojimo vietoje, apibūdinami kaip purpuriniai ar petechiniai, ypač po ilgo vartojimo.
Ragenos sudirginimas atsitiktinai patekus į akis.
Retais atvejais vietinio anestetiko vartojimas buvo susijęs su alerginėmis reakcijomis (sunkiais atvejais - anafilaksinis šokas).
Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos
Dažnos reakcijos (> 1%)
Taikymo svetainė: trumpalaikės vietinės reakcijos, tokios kaip eritema (paraudimas), edema ir blyškumas.
Vietiniai pojūčiai (pradinis, paprastai vidutinio sunkumo deginimo pojūtis, niežulys ar šiluma vartojimo vietoje).
Nedažnos reakcijos (> 0,1% e
Taikymo svetainė: vietinė parestezija, dilgčiojimas.
Retos reakcijos (
Generolas: retais atvejais vietinio anestetiko vartojimas buvo susijęs su alerginėmis reakcijomis (sunkiais atvejais - anafilaksinis šokas).
04.9 Perdozavimas
Buvo pranešta apie retus kliniškai reikšmingos methemoglobinemijos atvejus.
Didelės prilokaino dozės gali padidinti methemoglobino koncentraciją, ypač vartojant kartu su methemoglobinemiją sukeliančiais vaistais (pvz., Sulfonamidais). Sunkesnius methemoglobinemijos atvejus galima gydyti lėtai į veną švirkščiamu metileno mėlynu.
Jei atsiranda kitų sisteminio toksiškumo simptomų, jie turi būti panašūs į tuos, kuriuos sukelia vietiniai anestetikai, vartojami kitais būdais. Vietinių anestetikų toksiškumas pasireiškia nervų sistemos sužadinimo simptomais arba sunkesniais atvejais - centrinės nervų ir širdies bei kraujagyslių sistemos depresija.
Sunkūs neurologiniai simptomai (traukuliai, CNS slopinimas) turi būti gydomi simptomiškai, „padedant kvėpavimui ir skiriant prieštraukulinius vaistus“.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: vietiniai anestetikai amidai kartu
ATC: N01BB20
EMLA kremo odos anestezija atsiranda dėl lidokaino ir prilokaino patekimo iš kremo į epidermio ir odos odos sluoksnius ir dėl lidokaino ir prilokaino kaupimosi vietose, esančiose netoli odos skausmo receptorių ir nervų galūnių. Lidokainas ir prilokainas yra amido tipo vietiniai anestetikai ir abi šios veikliosios medžiagos stabilizuoja neuronų membranas, slopindamos jonų, būtinų impulsams pradėti ir perduoti, praėjimą, taip sukuriant vietinę nejautrą.
Anestezijos kokybė priklauso nuo vartojimo laiko ir dozės.
EMLA kremas tepamas ant nepažeistos odos, padengtos okliuziniu tvarsčiu. Taikymo laikas, norint gauti veiksmingą anesteziją, yra 1-2 valandos, priklausomai nuo intervencijos tipo.
Klinikinių tyrimų metu, kai EMLA buvo tepama ant nepažeistos odos, geriatrijos pacientų (65–96 metų) ir jaunesnių pacientų toleravimo ar veiksmingumo skirtumų (įskaitant laiką iki aktyvumo pradžios) nepastebėta.
Užtepus EMLA kremą 1-2 valandas, anestezija trunka maždaug 2 valandas po okliuzinio tvarsčio pašalinimo.
Odos anestezijos intensyvumas didėja taikymo metu. 90% pacientų pakanka anestezijos, kad biopsijos adata (4 mm skersmens) būtų įvesta į 2 mm gylį po 60 minučių ir 3 mm po 120 minučių gydymo EMLA.
EMLA yra veiksminga ir turi tą patį pradžios laiką, nepriklausomai nuo šviesios ar tamsios odos pigmentacijos (odos tipai I – IV).
Lytinių organų gleivinės absorbcija yra greitesnė, o veikimo pradžios laikas trumpesnis, nei gautas tepant produktą ant odos.
Praėjus 5–10 minučių nuo EMLA užtepimo ant moters lytinių organų gleivinės, vidutinė efektyvios analgezijos trukmė argono lazerio, sukeliančio ūmų ir nepakeliamą skausmą, stimuliavimui buvo apie 15-20 minučių (su individualiu kintamumo intervalu). 5 ir 45 minutes).
EMLA sukelia dvifazį kraujagyslių atsaką, nes po pradinės kraujagyslių susiaurėjimo fazės atsiranda kraujagyslių išsiplėtimas vartojimo srityje (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“).
Panaši, bet trumpesnė kraujagyslių reakcija, kurią lydi eritema po 30–60 minučių, pastebima pacientams, sergantiems atopiniu dermatitu, o tai rodo greitesnę absorbciją per odą (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Sisteminė lidokaino ir prilokaino absorbcija, esanti EMLA, priklauso nuo dozės, ploto ir vartojimo laiko; papildomi veiksniai yra: odos storis (kuris skiriasi priklausomai nuo kūno dalių), kitos sąlygos, pvz., odos ligos ir skutimasis.
Nepažeista oda: suaugusiam žmogui užtepus 60 g kremo ant 400 cm2 šlaunies paviršiaus 3 valandas, absorbuojama apie 5% lidokaino ir prilokaino. Didžiausia didžiausia koncentracija plazmoje (vidutiniškai 0,12 ir 0,07 mcg / ml) pasiekiama praėjus maždaug 2-6 valandoms po naudojimo.
2 valandas užtepus ant veido 10 g / 100 cm2, sisteminė absorbcija yra apie 10%, didžiausia koncentracija plazmoje (vidutiniškai 0,16 ir 0,06 mcg / ml) pasiekiama maždaug po 1, 5–3 valandų.
Vaikams: Jaunesniems nei trijų mėnesių kūdikiams, kuriems vieną valandą buvo tepamas 1 g / 10 cm2 EMLA kremo, didžiausia lidokaino ir prilokaino koncentracija plazmoje buvo 0,135 mcg / ml ir 0,107 mcg / ml. Vaikams nuo 3 iki 12 mėnesių, kuriems keturias valandas buvo tepamas 2 g / 16 cm2 EMLA kremo, didžiausia lidokaino ir prilokaino koncentracija plazmoje buvo atitinkamai 0,155 mcg / ml ir 0,131 mcg / ml. 2–3 metų vaikams, kuriems 10 g / 100 cm2 EMLA kremo buvo tepama dvi valandas, didžiausia lidokaino ir prilokaino koncentracija plazmoje buvo atitinkamai 0,315 mcg / ml ir 0,215 mcg / ml. 6–8 metų amžiaus, kuriems 10–16 g / 100–160 cm2 EMLA kremas buvo tepamas dvi valandas, didžiausia lidokaino ir prilokaino koncentracija plazmoje buvo atitinkamai 0,299 mcg / ml ir 0,110 mcg / ml.
Lytinių organų gleivinė: 10 minučių tepant makšties gleivinę 10 g EMLA kremo, didžiausia lidokaino ir prilokaino koncentracija plazmoje pasiekiama (vidutiniškai 0,18 mcg / ml ir 0,15 mcg / ml) po 20-45 minučių.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Toksiškumo tyrimų su gyvūnais, gydytų didelėmis lidokaino ar prilokaino dozėmis atskirai arba kartu, metu buvo pastebėtas poveikis centrinei nervų sistemai ir širdies ir kraujagyslių sistemai. Kai buvo naudojamas lidokaino ir prilokaino derinys, pastebėtas tik papildomas poveikis. Nėra jokių požymių apie galimą sąveiką ar netikėto toksinio poveikio atsiradimą.
Abu junginiai turi mažą toksiškumą per burną ir užtikrina gerą toleranciją netyčia nurijus produktą. Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimų metu, naudojant junginius atskirai arba kartu, nepastebėta jokio su vaistu susijusio nepageidaujamo poveikio.
Mutageninio poveikio nepastebėta in vitro arba in vivo atliekant mutageniškumo tyrimus.
Atsižvelgiant į vaisto indikacijas ir gydymo trukmę, kancerogeniškumo tyrimai nebuvo atliekami vien su junginiais ar jų deriniu.
Lidokaino metabolitas, 2,6-ksilidinas ir prilokaino metabolitas, arba-toluidinas, parodė mutageninį aktyvumą. Toksikologinių ikiklinikinių tyrimų duomenimis, šie metabolitai turi kancerogeninį poveikį.
Rizikos įvertinimas, lyginant apskaičiuotą didžiausią žmogaus ekspoziciją ir periodinį lidokaino ir prilokaino vartojimą su ikiklinikinių tyrimų duomenimis, parodė didelę klinikinio naudojimo saugumo ribą.
Vietiniai tolerancijos tyrimai, atlikti naudojant 1: 1 (m / m) lidokaino ir prilokaino mišinį emulsijoje, kreme ar gelyje, parodė, kad nepažeista ir pažeista oda ir gleivinės gerai toleruoja šias kompozicijas.
Akivaizdi dirginamoji reakcija pastebėta tiriamam gyvūnui pavartojus vieną kartą į akis 50 mg / g lidokaino ir 1: 1 (m / m) prilokaino emulsijos. Priimta vietinių anestetikų koncentracija buvo panaši į EMLA kremo formulę. Šiai akių reakcijai įtakos galėjo turėti didelė emulsijos kompozicijos pH vertė (apie pH 9), tačiau tikriausiai taip pat iš dalies yra vietinių anestetikų potencialiai dirginančio poveikio rezultatas.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Akrilo rūgšties polimeras, polioksietileno hidrintas ricinos aliejus, natrio hidroksidas, išgrynintas vanduo.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus
06.3 Galiojimo laikas
3 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti kambario temperatūroje. Venkite užšalimo.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Deformuojamas aliuminio vamzdis, viduje padengtas apsaugine derva.
1 tūbelė po 5 g + 2 okliuziniai pleistrai
5 mėgintuvėliai po 5 g + 10 okliuzinių pleistrų
1 tūbelė po 30 g.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Vamzdelio apsauginė membrana pašalinama naudojant dangtelį.
Gydomą vietą užtepkite storu kremo sluoksniu (1,5-2,5 g).
Paimkite pleistrą okliuziniam padažui ir nuimkite centrinę dalį.
Nuimkite popierių, padėtą apsaugoti klijų sluoksnį.
Uždenkite EMLA sluoksnį, neleisdami jam išeiti už pleistro kraštų. Atsargiai paspauskite pleistro kontūrą ir įsitikinkite, kad nėra kremo nuotėkio.
Pašalinkite likusį popierių nuo pleistro krašto. Taikymo laiką galima pažymėti tiesiai ant tvarsčio.
EMLA turi būti taikoma mažiausiai vieną valandą prieš operaciją; paraiška gali būti tęsiama kelias valandas neprarandant veiksmingumo.
Nuimkite okliuzinį tvarstį, išmeskite kremą ir nuvalykite gydomą vietą. Anestezijos efekto trukmė yra mažiausiai viena valanda po tvarsčio pašalinimo.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„AstraZeneca S.p.A.
Voltos rūmai
Via F. Sforza - Basiglio (MI).
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
1 tūbelė po 5 g + 2 okliuziniai pleistrai-AIC Nr. 027756016
5 mėgintuvėliai po 5 g + 10 okliuzinių pleistrų - AIC Nr. 027756028
1 mėgintuvėlis po 30 g-AIC Nr. 027756030-nekomercinė pakuotė.
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2011 m. Gruodžio mėn
