Azarga - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Kita informacija

Veikliosios medžiagos: Brinzolamidas, Timololis

AZARGA 10 mg / ml + 5 mg / ml akių lašai, suspensija

Kodėl vartojamas Azarga? Kam tai?

AZARGA sudėtyje yra dvi veikliosios medžiagos - brinzolamie ir timololis, kurios kartu mažina akispūdį.

AZARGA vartojamas aukštam akispūdžiui, dar vadinamam glaukoma arba akių hipertenzija, gydyti vyresniems nei 18 metų pacientams, kurių aukšto akispūdžio negalima veiksmingai kontroliuoti vienu vaistu.

Kontraindikacijos Kai Azarga vartoti negalima

AZARGA vartoti negalima

  • jeigu yra alergija brinzolamidui, vaistams, vadinamiems sulfonamidais (pvz., diabetui ir infekcijoms gydyti vartojami vaistai, taip pat diuretikai (diurezę skatinančios tabletės), timololiui, beta adrenoblokatoriams (vaistams kraujospūdžiui mažinti arba širdies ligoms gydyti); arba bet kuri pagalbinė šio vaisto medžiaga (išvardyta 6 skyriuje)
  • jeigu sergate ar anksčiau sirgote kvėpavimo sutrikimais, tokiais kaip astma, sunkus lėtinis obstrukcinis bronchitas (sunki plaučių liga, galinti sukelti švokštimą, pasunkėjusį kvėpavimą ir (arba) ilgai trunkantis kosulys) ar kitų rūšių kvėpavimo sutrikimų.
  • esant stipriam šienligei
  • jeigu Jums lėtas širdies plakimas, širdies nepakankamumas ar širdies ritmo sutrikimai (nereguliarus širdies plakimas).
  • jeigu Jūsų kraujyje yra per daug rūgštingumo (būklė, vadinama hiperchloremine acidoze).
  • jeigu sergate sunkia inkstų liga.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Azarga

Įlašinkite AZARGA lašus tik į akis.

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti AZARGA, jei sergate ar anksčiau sirgote

  • koronarinė širdies liga (simptomai gali būti krūtinės skausmas ar spaudimas, švokštimas ar užspringimas), širdies nepakankamumas, žemas kraujospūdis.
  • širdies ritmo pokyčiai, pvz., lėtas širdies ritmas.
  • kvėpavimo sutrikimas, astma ar lėtinė obstrukcinė plaučių liga.
  • prasta kraujotakos liga (pvz., Raynauldo liga ar Raynauldo sindromas)
  • cukriniu diabetu, nes timololis gali užmaskuoti mažo cukraus kiekio kraujyje požymius ir simptomus
  • hiperaktyvi skydliaukė, nes timololis gali užmaskuoti skydliaukės ligos požymius ir simptomus
  • raumenų silpnumas (myasthenia gravis)
  • prieš operaciją pasakykite gydytojui, kad vartojate AZARGA, nes timololis gali pakeisti kai kurių anestezijos metu vartojamų vaistų poveikį.
  • jeigu Jums anksčiau buvo atopija (polinkis į alerginę reakciją) ir sunkios alerginės reakcijos, Jums gali būti didesnė alerginės reakcijos tikimybė vartojant AZARGA, o gydymas adrenalinu gali būti nepakankamai veiksmingas reakcijai gydyti. jei turite kitokį gydymą, pasakykite gydytojui arba slaugytojai, kad vartojate AZARGA.
  • jeigu sergate kepenų liga.
  • jeigu turite sausų akių ar ragenos problemų.
  • jeigu sergate inkstų liga.

Vaikai ir paaugliai

AZARGA nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Azarga poveikį

Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

AZARGA gali sąveikauti su kitais vartojamais vaistais, įskaitant kitus akių lašus glaukomai gydyti. Pasakykite gydytojui, jei vartojate ar ketinate vartoti vaistus kraujospūdžiui mažinti, pvz., Parasimpatomimetikus ir guanetidiną, arba kitus vaistus nuo širdies, įskaitant chinidiną (vartojamus širdies ligoms ir kai kurioms maliarijos rūšims gydyti), amiodaroną ar kitus vaistus širdies ritmo sutrikimams gydyti. ir glikozidai širdies nepakankamumui.

Taip pat pasakykite gydytojui, jei vartojate ar ketinate vartoti vaistus diabetui gydyti, skrandžio opoms ar priešgrybeliniams vaistams, antivirusinius vaistus ar antibiotikus ar antidepresantus, žinomus kaip fluoksetinas ir paroksetinas.

Jeigu vartojate kitą karboanhidrazės inhibitorių (acetazolamidą arba dorzolamidą), pasakykite gydytojui.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jei esate nėščia ar pastojote, AZARGA vartoti negalima, nebent gydytojas mano, kad tai būtina. Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti AZARGA.

Nenaudokite AZARGA žindymo laikotarpiu, timololis gali patekti į motinos pieną. Prieš vartodami bet kokį vaistą žindymo laikotarpiu, pasitarkite su gydytoju.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų, kol jūsų regėjimas nėra aiškus. Iš karto po AZARGA vartojimo jūsų regėjimas gali būti neryškus.

Viena iš veikliųjų medžiagų gali sumažinti gebėjimą atlikti operacijas, kurioms reikia psichinio dėmesio ir (arba) fizinio koordinavimo. Jei jaučiate šį simptomą, būkite atsargūs vairuodami transporto priemones ar valdydami mechanizmus.

AZARGA sudėtyje yra benzalkonio chlorido

AZARGA sudėtyje yra konservanto (benzalkonio chlorido), kuris gali pakeisti minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą ir sudirginti akis. Todėl AZARGA vartojimo metu nenešiokite kontaktinių lęšių. Prieš įdėdami kontaktinius lęšius, palaukite 15 minučių po AZARGA naudojimo.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Azarga: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Jei AZARGA keičiate akių lašus, kurie anksčiau buvo naudojami glaukomai gydyti, nutraukite kitų vaistų vartojimą ir pradėkite vartoti AZARGA kitą dieną. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Tai naudinga norint apriboti vaisto, patenkančio į kraują po akių lašų, ​​kiekį:

  • Laikykite voką užmerktą ir tuo pat metu bent 2 minutes švelniai spauskite pirštu vidinį akies kampą prie nosies.

Rekomenduojama dozė yra vienas lašas į pažeistą (-as) akį (-es) du kartus per parą.

AZARGA naudokite tik į abi akis, jei taip nurodė gydytojas. Vaistą vartokite tiek laiko, kiek rekomendavo gydytojas.

Kaip ja naudotis

  • Gaukite buteliuką ir veidrodį.
  • Nusiplauk savo rankas.
  • Prieš naudojimą gerai suplakite.
  • Atsukite buteliuko dangtelį. Nuėmus dangtelį, jei apsauginis žiedas atsilaisvino, nuimkite jį prieš naudodami gaminį.
  • Paimkite buteliuką, apverskite jį aukštyn kojomis ir laikykite tarp nykščio ir rodomojo piršto.
  • Jūs pakreipiate galvą atgal. Švariu pirštu patraukite apatinį voką žemyn, kad tarp dangtelio ir akies susidarytų „kišenė“.
  • Buteliuko galiuką laikykite arti akių. Jei tai padeda, naudokite veidrodį.
  • Nelieskite akies ar voko, aplinkinių sričių ar kitų paviršių buteliuko galiuku, nes tai gali užkrėsti akių lašus.
  • Švelniai suspauskite buteliuko pagrindą, kad vienu metu išeitų vienas lašas AZARGA.
  • Nespauskite buteliuko stipriai: jis suprojektuotas taip, kad būtų lengvai spaudžiamas dugnas (2 pav.).
  • Panaudoję AZARGA, pirštu 2 minutes paspauskite akies kampą prie nosies (3 pav.). Tai padeda išvengti AZARGA plitimo į likusį kūną.
  • Jei reikia lašinti lašus į abi akis, pakartokite veiksmus kitai akiai.
  • Iškart po naudojimo užsukite dangtelį.
  • Uždarykite vieną butelį prieš atidarydami kitą.

Jei lašas nepataiko į akis, bandykite dar kartą.

Jei vartojate kitus akių lašus ar akių tepalus, tarp kiekvieno vaisto įlašinimo turi praeiti mažiausiai 5 minutės.

Pamiršus pavartoti AZARGA, toliau vartokite kitą dozę, kaip numatyta. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Nenaudokite daugiau nei vieno lašo į pažeistą (-as) akį (-es) du kartus per dieną.

Nustojus vartoti AZARGA nepasitarus su gydytoju, akispūdis nekontroliuojamas ir gali prarasti regėjimą.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Azarga dozę

Pavartojus per didelę AZARGA dozę, nedelsiant nuplaukite akis drungnu vandeniu.

Gali sumažėti širdies susitraukimų dažnis, sumažėti kraujospūdis, atsirasti širdies nepakankamumas, pasunkėti kvėpavimas ir jūsų nervų sistema.

Šalutinis poveikis Koks yra Azarga šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Nustokite vartoti šį vaistą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei atsiranda bėrimas, sunkios odos reakcijos arba stiprus akių paraudimas ar niežėjimas. Tai gali būti alerginės reakcijos požymiai (dažnis nežinomas).

Paprastai galite toliau vartoti lašus, nebent poveikis būtų stiprus. Jei nerimaujate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Nenutraukite AZARGA vartojimo nepasitarę su gydytoju.

Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 vartotojų)

  • Poveikis akims: neryškus matymas, akių dirginimo požymiai ir simptomai (pvz., Deginimas, dirginimas, niežėjimas, ašarojimas, paraudimas), akių skausmas.
  • Bendras šalutinis poveikis: skonio sutrikimas

Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 vartotojų)

  • Poveikis akims: ragenos erozija (akies obuolio priekinio paviršiaus pažeidimas), akies uždegimas, jautrumas šviesai, nenormalus akių jautrumas, išskyros iš akių, akių sausumas, pavargusios akys, vokų plutos.
  • Bendras šalutinis poveikis: žemas kraujospūdis, kosulys, sunku užmigti (nemiga).

Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

  • Poveikis akims: regėjimo sutrikimas, regos nervo pažeidimas, padidėjęs akispūdis, akies paviršiaus nuosėdos, ragenos sutrikimai, sumažėjęs akių jautrumas, junginės uždegimas ar infekcija, nenormalus, dvigubas ar susilpnėjęs regėjimas, padidėjusi akies pigmentacija, augimas akies paviršiuje, padidėjęs ašarojimas, akių patinimas, jautrumas šviesai, sumažėjęs blakstienų augimas ar skaičius, viršutinių vokų nukarimas (akis lieka pusiau užmerkta), vokų ir vokų liaukų uždegimas, ragenos uždegimas ir sluoksnio po tinklaine, kuriame yra kraujagyslės, atsiskyrimas po filtravimo operacijos, galinčios sukelti regos sutrikimus, sumažinti ragenos jautrumą.
  • Širdis ir kraujotaka: ritmo ar širdies ritmo pokyčiai, lėtas širdies plakimas, širdies plakimas, tam tikras širdies ritmo sutrikimas, krūtinės skausmas, sumažėjusi širdies funkcija, širdies priepuolis, padidėjęs kraujospūdis, sumažėjęs smegenų aprūpinimas krauju, insultas, edema stazinis širdies nepakankamumas (širdies liga, pasireiškianti dusuliu ir pėdų bei kojų patinimu dėl skysčių kaupimosi), galūnių patinimas, žemas kraujospūdis, pirštų ir pėdų, o kartais ir kitų sričių, spalvos pasikeitimas kūno (Raynaud reiškinys), šaltos rankos ir kojos.
  • Kvėpavimo sistemos: kvėpavimo takų susiaurėjimas plaučiuose (dažniausiai pacientams, kuriems jau yra liga), dusulys ar pasunkėjęs kvėpavimas, peršalimo simptomai, krūtinės užgulimas, nosies takų infekcija, čiaudulys, nosies užgulimas, nosies sausumas, sloga, kraujavimas nosies, astmos, gerklės sudirginimas.
  • Nervų sistemos ir bendrieji sutrikimai: depresija, košmarai, atminties praradimas, galvos skausmas, nervingumas, irzlumas, nuovargis, drebulys, nenormalus pojūtis, alpimas, galvos svaigimas, mieguistumas, bendras ar stiprus silpnumas, neįprasti pojūčiai, tokie kaip dilgčiojimas.
  • Skrandis: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, žarnyno dujos ar pilvo skausmas, gerklės uždegimas, burnos sausumo ar nenormalumo pojūtis, nevirškinimas, skrandžio skausmas
  • Kraujas: kraujo tyrimai, rodantys nenormalias kepenų funkcijos vertes, padidėjęs chloro kiekis kraujyje, sumažėjęs raudonųjų kraujo kūnelių skaičius
  • Alergija: padidėję alergijos simptomai, apibendrintos alerginės reakcijos, įskaitant patinimą po oda, kurios gali atsirasti tokiose srityse kaip veidas ir galūnės ir kurios gali trukdyti kvėpavimo takams, apsunkindamos rijimą ar kvėpavimą, dilgėlinę, lokalizuotą ir apibendrintą bėrimą, niežėjimą, sunkų staigų gyvenimą -kelia grėsmę alerginėms reakcijoms.
  • Ausys: spengimas ausyse, galvos svaigimas ar galvos svaigimas
  • Oda: odos išbėrimas, paraudimas ar uždegimas, sumažėjęs ar nenormalus odos jautrumas, plaukų slinkimas, sidabriškai baltas odos bėrimas (psorasiforminis bėrimas) arba psoriazės pablogėjimas.
  • Raumenys: apibendrintas nugaros, sąnarių ar raumenų skausmas, kurį sukelia ne pratimai, raumenų spazmai, galūnių skausmas, raumenų silpnumas / silpnumas, padidėjęs miastenijos (raumenų sutrikimas) požymiai ir simptomai.
  • Inkstai: į nugaros skausmą panašus inkstų skausmas apatinėje nugaros dalyje, dažnas šlapinimasis
  • Dauginimasis: seksualinė disfunkcija, sumažėjęs lytinis potraukis, vyrų seksualiniai sunkumai.
  • Metabolizmas: mažas cukraus kiekis kraujyje

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Tai taip pat taikoma bet kokiam šalutiniam poveikiui, kuris nėra išvardytas šiame lapelyje. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant buteliuko ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Kad išvengtumėte infekcijų, buteliuką išmeskite praėjus 4 savaitėms po pirmojo atidarymo ir naudokite naują buteliuką. Ant butelio ir dėžutės etiketės esančioje vietoje užrašykite atidarymo datą.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Terminas "> Kita informacija

AZARGA sudėtis

  • Veikliosios medžiagos yra brinzolamidas ir timololis. Viename ml suspensijos yra 10 mg brinzolamido ir 5 mg timololio (maleato pavidalu).
  • Pagalbinės medžiagos yra benzalkonio chloridas (žr. 2 skyrių „AZARGA sudėtyje yra benzalkonio chlorido“), karbopolis 974P, dinatrio edetatas, manitolis (E421), išgrynintas vanduo, natrio chloridas, tiloksapolis, druskos rūgštis ir (arba) natrio hidroksidas. Kad būtų palaikomas normalus rūgštingumo lygis (pH lygis), pridedama nedidelis kiekis druskos rūgšties ir (arba) natrio hidroksido.

AZARGA išvaizda ir kiekis pakuotėje

AZARGA yra skystis (balta arba beveik vienoda suspensija), tiekiamas pakuotėje, kurioje yra 5 ml plastikinis butelis su užsukamu dangteliu, arba pakuotėje, kurioje yra trys 5 ml buteliai.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Azarga rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS - 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS - 03.0 FARMACINĖ FORMA - 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA - 04.1 Terapinės indikacijos - 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas - 04.3 Kontraindikacijos - 04.4 Specialūs įspėjimai ir kitos atsargumo priemonės 04.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis Ypatybės - 08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS - 09.0 PIRMOSIOS REGISTRACIJOS AR PATVIRTINIMO DATA - 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -

AZARGA 10 MG / ML + 5 MG / ML Akių lašai, pakaba

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -

Viename ml suspensijos yra 10 mg brinzolamido ir 5 mg timololio (timololio maleato pavidalu).

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:

Viename ml suspensijos yra 0,10 mg benzalkonio chlorido.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA -

Akių lašai, suspensija (akių lašai).

Balta arba beveik balta vienoda suspensija, pH 7,2 (apytiksliai).

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -

04.1 Terapinės indikacijos

Akispūdžio sumažėjimas suaugusiems pacientams, sergantiems atviro kampo glaukoma ar akių hipertenzija, kuriems monoterapija nepakankamai sumažina akispūdį (žr. 5.1 skyrių).

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Vartoti suaugusiems, įskaitant senyvus

Dozė yra vienas lašas AZARGA į pažeistos (-ų) akies (-ių) junginės maišelį du kartus per parą.

Sisteminė absorbcija sumažėja 2 minutėms užkimšus nosiaryklės kanalą arba nuleidžiant voką, tokiu būdu galima sumažinti sisteminį šalutinį poveikį ir padidinti vietinį aktyvumą (žr. 4.4 skyrių).

Jei praleidote dozę, tęskite gydymą kita doze, kaip suplanuota. Dozė neturi būti didesnė kaip vienas lašas du kartus per dieną vienai pažeistai akiai.

Kai AZARGA naudojamas kaip kito vaisto nuo glaukomos pakaitalas, kitą vaistinį preparatą reikia nutraukti ir AZARGA pradėti gydyti kitą dieną.

Specialios populiacijos

Vaikų populiacija

AZARGA saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams nuo 0 iki 18 metų dar nenustatytas.

Duomenų nėra.

Kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas

Tyrimų su AZARGA ar akių lašais, kurių sudėtyje yra 5 mg / ml timololio, neatlikta pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, arba pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

AZARGA poveikis netirtas pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirenso hiperchloreminė acidozė (žr. 4.3 skyrių). Kadangi brinzolamido ir jo pagrindinio metabolito daugiausia išskiria inkstai, AZARGA draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (žr. 4.3 skyrių).

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, AZARGA reikia vartoti atsargiai (žr. 4.4 skyrių).

Vartojimo metodas

Skirta naudoti oftalmologijoje.

Pacientams reikia patarti prieš vartojimą buteliuką gerai suplakti, o nuėmus dangtelį, jei apsauginis žiedas atsilaisvino, nuimkite jį prieš naudodami produktą.

Kad buteliuko lašintuvo galiukas ir tirpalas nebūtų užteršti, buteliuko lašintuvo antgaliu reikia neliesti akių vokų, aplinkinių sričių ar kitų paviršių. Nurodykite pacientams laikyti buteliuką sandariai uždarytą, kai jis nenaudojamas.

Jei kartu vartojama daugiau nei vienas vietinis oftalmologinis vaistas, vaistiniai preparatai turi būti vartojami mažiausiai 5 minučių intervalu.

Akių tepalai turi būti vartojami paskutiniai.

04.3 Kontraindikacijos -

• Padidėjęs jautrumas veikliosioms arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

• Padidėjęs jautrumas kitiems beta adrenoblokatoriams

• Padidėjęs jautrumas sulfonamidams (žr. 4.4 skyrių).

• Reaktyvi kvėpavimo takų liga, įskaitant bronchinę astmą ir „buvusią bronchinę astmą, sunkią lėtinę obstrukcinę plaučių ligą“.

• Sinusinė bradikardija, sergančio sinuso sindromas, sinusų prieširdžių blokada, antro ar trečio laipsnio atrioventrikulinė blokada, nekontroliuojama širdies stimuliatoriaus. Akivaizdus širdies nepakankamumas ar kardiogeninis šokas.

• Sunkus alerginis rinitas

• Hiperchloreminė acidozė (žr. 4.2 skyrių).

• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.

04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Sisteminis poveikis

• Brinzolamidas ir timololis absorbuojami sistemiškai. Dėl beta adrenerginio timololio komponento gali pasireikšti tos pačios širdies ir kraujagyslių, plaučių ir kitos nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos vartojant beta medžiagas.-sistemiškai vartojami adrenerginiai blokatoriai. Sisteminių nepageidaujamų reakcijų dažnis vietiniam vartojimui į akis yra mažesnis nei sisteminio vartojimo.

• AZARGA gydomiems pacientams gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos, būdingos visiems sulfonamido dariniams, nes vaistinis preparatas absorbuojamas sistemiškai.

Širdies patologijos

Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis (pvz., Koronarine širdies liga, Prinzmetalio krūtinės angina ir širdies nepakankamumu) ir hipotenzija, reikia kritiškai įvertinti gydymą beta adrenoblokatoriais ir apsvarstyti gydymą kitomis veikliosiomis medžiagomis. Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, reikia stebėti šių ligų pablogėjimo požymius ir nepageidaujamas reakcijas.

Dėl neigiamo poveikio laidumo laikui pacientams, sergantiems pirmo laipsnio širdies blokada, beta adrenoblokatorius reikia skirti atsargiai.

Kraujagyslių sutrikimai

Pacientus, kuriems yra sunkus periferinės kraujotakos sutrikimas (pvz., Sunkios Raynauldo ligos formos ar Raynauldo sindromas), reikia gydyti atsargiai.

Hipertiroidizmas

Beta blokatoriai taip pat gali užmaskuoti hipertiroidizmo požymius.

Raumenų silpnumas

Pranešta, kad beta adrenoreceptorių blokuojantys vaistiniai preparatai padidina raumenų silpnumą, susijusį su kai kuriais miastenijos simptomais (pvz., Diplopija, ptozė ir bendras silpnumas).

Kvėpavimo sistemos patologijos

Buvo pranešta apie kvėpavimo takų reakcijas, įskaitant mirtį dėl bronchų spazmo pacientams, sergantiems astma, pavartojus kai kurių oftalmologinių beta adrenoblokatorių.

Pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo lėtine obstrukcine plaučių liga, AZARGA reikia vartoti atsargiai ir tik tuo atveju, jei galima nauda yra didesnė už galimą riziką.

Hipoglikemija / diabetas

Beta adrenoblokatorius reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems yra spontaniška hipoglikemija arba sergantiems labiliu cukriniu diabetu, nes beta adrenoblokatoriai gali užmaskuoti ūminės hipoglikemijos požymius ir simptomus.

Rūgščių ir bazių pusiausvyros sutrikimai

AZARGA sudėtyje yra brinzolamido, sulfonamido. Vartojant vietiškai, gali atsirasti tų pačių nepageidaujamų reakcijų, kurios gali atsirasti dėl sulfonamidų. Gauta pranešimų apie rūgšties / bazės sutrikimus vartojant per burną karboanhidrazės inhibitorius. Šio vaistinio preparato reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimo rizika dėl galimos metabolinės acidozės rizikos. Jei atsiranda sunkių reakcijų požymių, šio vaisto vartojimą nutraukite. arba pastebėtas padidėjęs jautrumas.

Psichinis budrumas

Geriamieji karboanhidrazės inhibitoriai gali sutrikdyti gebėjimą atlikti užduotis, kurioms reikalingas protinis budrumas arba fizinė koordinacija.

Anafilaksinės reakcijos

Vartojant beta-blokatorių, pacientai, kuriems anksčiau buvo atopija ar sunki anafilaksinė reakcija į daugybę alergenų, gali būti labiau reaguojantys į pakartotinį kontaktą su tokiais alergenais ir gali nereaguoti į įprastas adrenalino dozes, naudojamas anafilaksinėms reakcijoms gydyti.

Choroido atsiskyrimas

Pranešta apie choroido atsiskyrimą po gydymo, skirto sumažinti vandens išsiskyrimą (pvz., Timololio, acetazolamido) po filtravimo procedūrų.

Chirurginė anestezija

Beta adrenoblokatoriai oftalmologiniai preparatai gali blokuoti sisteminį beta agonistų, pvz., Adrenalino, poveikį. Anesteziologą reikia informuoti, kai pacientas vartoja timololį.

Kartu vartojama terapija

Poveikis akispūdžiui arba žinomas sisteminis beta adrenoblokatorių poveikis gali sustiprėti, kai timololis skiriamas pacientams, jau vartojantiems sisteminį beta adrenoblokatorių. Tokių pacientų atsaką reikia atidžiai stebėti. Dviejų beta adrenoreceptorių nerekomenduojama vartoti vaistų ar dviejų karboanhidrazės inhibitorių (žr. 4.5 skyrių).

Pacientams, vartojantiems AZARGA ir geriamąjį karboanhidrazės inhibitorių, gali pasireikšti papildomas poveikis žinomam sisteminiam karboanhidrazės inhibitorių poveikiui. AZARGA ir geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių vartojimas kartu nebuvo tirtas ir nerekomenduojamas (žr. 4.5 skyrių).

Poveikis akims

AZARGA patirties gydant pacientus, sergančius pseudoeksfoliacine ar pigmentine glaukoma, yra nedaug. Šiuos pacientus reikia gydyti atsargiai ir rekomenduojama atidžiai stebėti akispūdį.

AZARGA nebuvo tirtas pacientams, sergantiems uždaro kampo glaukoma, todėl šiems pacientams jo vartoti nerekomenduojama.

Oftalmologiniai beta blokatoriai gali sukelti akių sausumą. Pacientus, sergančius ragenos liga, reikia gydyti atsargiai.

Galimas brinzolamido poveikis ragenos endotelio funkcijai pacientams, kurių ragena yra sutrikusi (ypač pacientams, kurių endotelio ląstelių skaičius yra mažas), nebuvo tirtas. Pacientai, turintys kontaktinius lęšius, nebuvo specialiai tirti, todėl šiuos pacientus rekomenduojama atidžiai stebėti. brinzolamido, nes karboanhidrazės inhibitoriai gali sutrikdyti ragenos hidrataciją, o kontaktinių lęšių dėvėjimas gali padidinti ragenos riziką. Rekomenduojama atidžiai stebėti pacientus, sergančius ragenomis.

AZARGA galima naudoti nešiojant kontaktinius lęšius, atidžiai stebint (žr. Skiltį „Benzalkonio chloridas“)

Benzalkonio chloridas

AZARGA sudėtyje yra benzalkonio chlorido, kuris gali sudirginti akis ir kuris, kaip žinoma, keičia minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą. Reikia vengti sąlyčio su minkštais kontaktiniais lęšiais. Pacientams reikia patarti prieš naudojimą išimti kontaktinius lęšius. juos vėl įdėdami.

Taip pat pranešta, kad benzalkonio chloridas sukelia taškinę keratopatiją ir (arba) toksinę opinę keratopatiją. Dažnai ar ilgai naudojant būtina atidžiai stebėti.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, AZARGA reikia vartoti atsargiai.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Sąveikos su AZARGA tyrimų neatlikta.

AZARGA sudėtyje yra brinzolamido, karboanhidrazės inhibitoriaus, ir, nors ir vartojamas vietiškai, jis absorbuojamas sistemiškai, o vartojant per burną karboanhidrazės inhibitorių, buvo pranešta apie rūgšties ir bazės sutrikimus. Pacientams, vartojantiems AZARGA, reikia apsvarstyti sąveikos galimybę.

Pacientams, gydomiems geriamaisiais karboanhidrazės inhibitoriais ir akių lašais, kurių sudėtyje yra brinzolamido, galimas papildomas poveikis žinomam sisteminiam karboanhidrazės slopinimo poveikiui. Nerekomenduojama kartu vartoti akių lašų, ​​kurių sudėtyje yra brinzolamido, ir geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių.

Citochromo P izofermentai-450, atsakingų už brinzolamido metabolizmą, yra CYP3A4 (pagrindinis), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 ir CYP2C9. Tikimasi, kad CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, itrakonazolas, klotrimazolas, ritonaviras ir troleandomicinas, slopina brinzolamido metabolizmą per CYP3A4. Kartu vartojant CYP3A4 inhibitorius, reikia būti atsargiems. Vis dėlto, kadangi eliminuojama daugiausia per inkstus, brinzolamido kaupimasis yra mažai tikėtinas. Brinzolamidas nėra citochromo P izofermentų inhibitorius-450.

Papildomas poveikis, pvz., Hipotenzija ir (arba) ryški bradikardija, gali pasireikšti, kai oftalmologinio tirpalo beta adrenoblokatorius skiriamas kartu su geriamaisiais kalcio kanalų blokatoriais, beta adrenerginiais blokatoriais, antiaritminiais vaistais (įskaitant amiodaroną), skaitmenizuojančius glikozidus, parasimpatomimetikus, guanetidiną.

Beta adrenoblokatoriai gali sumažinti reakciją į adrenaliną, naudojamą anafilaksinėms reakcijoms gydyti. Ypač atsargiai reikia gydyti pacientus, kuriems anksčiau buvo atopija ar anafilaksija (žr. 4.4 skyrių).

Vartojant beta adrenoblokatorius, gali sustiprėti hipertenzinė reakcija į staigų klonidino vartojimo nutraukimą.

Buvo pranešta apie beta stiprinimą, kai kartu vartojama CYP2D6 inhibitorių (pvz., Chinidino, fluoksetino, paroksetino) ir timololio.-sisteminis blokada (pvz., sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis, depresija). Patartina būti atsargiems.

Beta-blokatoriai gali sustiprinti antidiabetinių vaistų hipoglikeminį poveikį-blokatoriai gali slėpti hipoglikemijos požymius ir simptomus (žr. 4.4 skyrių).

Kartkartėmis vartojant oftalmologinius beta adrenoblokatorius ir adrenaliną (epinefriną), kartais buvo pranešta apie midriazę.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -

Nėštumas

Nėra pakankamai duomenų apie brinzolamido ir timololio akių vartojimą nėščioms moterims. Tyrimai su gyvūnais parodė brinzolamido toksinį poveikį reprodukcijai po sisteminio vartojimo, žr. sisteminė absorbcija, žr. 4.2 skyrių.

Epidemiologiniai tyrimai neparodė apsigimimų, tačiau rodo, kad vartojant beta adrenoblokatorius peroralinis augimo sulėtėjimo pavojus. Be to, naujagimiams, vartojantiems beta adrenoblokatorius iki gimdymo, buvo pastebėti beta adrenoblokatorių poveikio požymiai ir simptomai (pvz., Bradikardija, hipotenzija, kvėpavimo sutrikimas ir hipoglikemija). Jei AZARGA vartojamas iki gimdymo, pirmąsias gyvenimo dienas naujagimį reikia atidžiai stebėti.

Maitinimo laikas

Nežinoma, ar oftalmologinis brinzolamidas išsiskiria į motinos pieną. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad išgertas brinzolamidas išsiskiria į motinos pieną, žr. 5.3 skyrių.

Beta adrenoblokatoriai išsiskiria į motinos pieną. Tačiau vartojant terapines timololio dozes į akių lašus, mažai tikėtina, kad motinos piene yra pakankamas kiekis, kad kūdikiui atsirastų klinikinių beta adrenoblokatorių simptomų. Norėdami sumažinti sisteminę absorbciją, žr. 4.2 skyrių.

Tačiau negalima atmesti pavojaus kūdikiams. Sprendimas nutraukti žindymą ar gydymą AZARGA turi būti priimtas atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą moteriai.

Vaisingumas

Ikiklinikiniai duomenys nerodo jokio brinzolamido ar timololio poveikio vyrų ar moterų vaisingumui. Vartojant AZARGA, jokio poveikio vyrų ar moterų vaisingumui nesitikima.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -

AZARGA gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia nereikšmingai.

Laikinas neryškus matymas, taip pat kiti regėjimo sutrikimai gali sutrikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.

Anglies anhidrazės inhibitoriai gali sutrikdyti gebėjimą atlikti operacijas, kurioms reikalingas psichinis dėmesys ir (arba) fizinė koordinacija (žr. 4.4 skyrių).

04.8 Nepageidaujamas poveikis -

Saugos profilio santrauka

Klinikinių tyrimų metu dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos buvo neryškus matymas, akių sudirginimas ir akių skausmas, pasireiškę maždaug 2–7% pacientų.

Nepageidaujamų reakcijų lentelė

Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos buvo pastebėtos atliekant AZARGA ir atskirų komponentų brinzolamido ir timololio klinikinius tyrimus ir stebėjimą po pateikimo į rinką.Jie klasifikuojami pagal šią konvenciją: labai dažni (> 1/10), dažni (nuo 1/100 iki 1/1 000 iki 1/10 000 iki

Sistemų ir organų klasifikacija Pageidaujamas MedDRA terminas Infekcijos ir užkrėtimai Nežinomas: nazofaringitas³, faringitas³, sinusitas³, rinitas³ Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Nežinomas: sumažėjęs raudonųjų kraujo kūnelių skaičius3, padidėjęs chlorido kiekis kraujyje³ Imuninės sistemos sutrikimai Nežinomas: anafilaksija², sisteminės alerginės reakcijos, įskaitant angioedemą², lokalus ir bendras bėrimas², padidėjęs jautrumas¹, dilgėlinė², niežulys² Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Nežinomas: hipoglikemija² Psichikos sutrikimai Nedažni: nemiga¹ Nežinomas: depresija¹, atminties praradimas², apatija³, prislėgta nuotaika³, sumažėjęs lytinis potraukis³, košmarai 2,3, nervingumas³ Nervų sistemos sutrikimai dažnas: disgeuzija¹ Dažnis nežinomas: galvos smegenų išemija², smegenų kraujotakos sutrikimas², sinkopė², padidėję miastenijos požymiai ir simptomai², mieguistumas³, motorinė disfunkcija³, amnezija³, atminties sutrikimas³, parestezija 2,3, drebulys³, hipestezija³, ageuzija³, galvos svaigimas¹, galvos skausmas¹ Akių sutrikimai dažnas: neryškus matymas¹, akių skausmas¹, akių dirginimas¹ Nedažni: ragenos erozija¹, taškinis keratitas¹, fotofobija¹, sausos akys¹, išskyros iš akių¹, akių niežėjimas¹, svetimkūnio pojūtis akyje¹, akių hiperemija¹, skleros hiperemija¹, padidėjęs ašarojimas¹, priekinės kameros Tyndall efektas¹, junginės hiperemija¹, vokų eritema¹ Nežinomas: padidėjęs fovea / regos nervo disko santykis³, choroido atsiskyrimas po filtravimo operacijos² (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“), keratitas², ³, keratopatija³, ragenos epitelio defektas³, ragenos epitelio liga³, padidėjęs spaudimas inkraokuliare³, akies nuosėdos³, ragenos dažymas³, ragenos edema³, sumažėjęs ragenos jautrumas², konjunktyvitas³, meibomitas³, diplopija², 3, akinimas³, fotopsija³, sumažėjęs regėjimo aštrumas³, regos sutrikimas1, pterygium³, diskomfortas akyse³, keratokonjunktyvitas, skleros pigmentacija³, subkonjunktyvinė cista³, regos sutrikimas³, akių patinimas, akių vokų sutrikimas³, vokų edema¹, ptozė² Ausų ir labirintų sutrikimai Nežinomas: galvos svaigimas³, spengimas ausyse³ Širdies patologijos Nežinomas: širdies sustojimas², širdies nepakankamumas², stazinis širdies nepakankamumas², atrioventrikulinė blokada², širdies ir kvėpavimo distresas³, krūtinės angina³, bradikardija 2.3, nereguliarus širdies ritmas³, aritmija 2.3, palpitacijos 2.3, tachikardija³, padažnėjęs širdies ritmas³, krūtinės skausmas², edema² Kraujagyslių patologijos Nedažni: sumažėjęs kraujospūdis¹ Nežinomas: hipotenzija², hipertenzija³, padidėjęs kraujospūdis¹, Raynaud reiškinys², šaltos rankos ir kojos² Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Nedažni: kosulys¹ Nežinomas: bronchų spazmas² (daugiausia pacientams, kuriems jau yra bronchų spazminė liga), dusulys1, astma³, nosies užgulimas1, bronchų hiperreaktyvumas³, gerklės sudirginimas³, nosies užgulimas³, viršutinių kvėpavimo takų užgulimas³, retronazinis praradimas³, čiaudulys³, nosies sausumas³ Virškinimo trakto sutrikimai Nežinomas: vėmimas2,3, pilvo skausmas¹, pilvo skausmas², viduriavimas¹, burnos džiūvimas¹, pykinimas¹, ezofagitas³, dispepsija2,3, diskomfortas pilve³, diskomfortas skrandyje³, dažnas tuštinimasis³, virškinimo trakto liga³, burnos hipestezija³, burnos parestezija³, vidurių pūtimas³ Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Nežinomas: nenormalus kepenų funkcijos tyrimas³ Odos ir poodinio audinio sutrikimai Nežinomas: dilgėlinė³, makulopapulinis bėrimas³, bendras niežėjimas³, odos tempimas³, dermatitas³, alopecija¹, psoriazinis bėrimas arba psoriazės paūmėjimas², bėrimas¹, eritema¹ Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Nežinomas: mialgija¹ raumenų spazmai³, artralgija³, nugaros skausmas³, galūnių skausmas³ Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Nežinomas: inkstų skausmas³, pollakiurija³ Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos Dažnis nežinomas: erekcijos disfunkcija³, seksualinė disfunkcija², sumažėjęs lytinis potraukis² Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Nežinomas: krūtinės skausmas¹, skausmas³, nuovargis¹, astenija², ³, negalavimas³, diskomfortas krūtinėje³, keistas jausmas³, nervingumas³, dirglumas³, periferinė edema³, vaisto likučiai³ Diagnostiniai testai Nedažni: padidėjęs kalio kiekis kraujyje¹, padidėjęs pieno dehidrogenazės kiekis¹

1 nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos vartojant Azarga

2 papildomos nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos vartojant tik timololį

3 papildomos nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos vartojant vien brinzolamidą

Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas

Disgeuzija (kartus ar neįprastas skonis burnoje po įlašinimo) buvo dažnai sisteminė nepageidaujama reakcija, susijusi su AZARGA vartojimu klinikinių tyrimų metu. Tikriausiai taip yra dėl to, kad akių lašai patenka į nosiaryklę per nasolacrimal kanalą ir yra susiję su brinzolamidu. Šio poveikio pasireiškimą gali padėti sumažinti nosies ir kaklo sąkandžio užsikimšimas arba nedidelis voko uždarymas po įlašinimo (žr. 4.2 skyrių).

AZARGA sudėtyje yra brinzolamido, kuris yra sistemiškai absorbuojamas sulfonamido karboanhidrazės inhibitorius. Vartojant vietiškai, galimos tos pačios nepageidaujamos reakcijos, atsirandančios dėl geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių.

Timololis absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Tai gali sukelti nepageidaujamas reakcijas, panašias į pastebėtas vartojant sisteminius beta adrenoblokatorius. Tarp išvardytų nepageidaujamų reakcijų yra akių beta adrenoblokatorių klasės reakcijos. Papildomos nepageidaujamos reakcijos, susijusios su atskirų sudedamųjų dalių vartojimu, kurios gali pasireikšti vartojant AZARGA, yra pateiktos aukščiau esančioje lentelėje .. Sisteminių nepageidaujamų reakcijų dažnis po vietinio akių vartojimo yra mažesnis nei sisteminio. Kaip sumažinti sisteminę absorbciją, žr. 4.2 skyrių.

Vaikų populiacija

AZARGA nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes nėra duomenų apie saugumą ir veiksmingumą.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. V priede.

04.9 Perdozavimas -

Atsitiktinai nurijus, beta adrenoblokatorių perdozavimo simptomai gali būti bradikardija, hipotenzija, širdies nepakankamumas ir bronchų spazmas.

Perdozavus AZARGA akių lašų, ​​gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Dėl brinzolamido gali atsirasti elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, išsivystyti acidozė ir galimas poveikis centrinei nervų sistemai. Reikia stebėti elektrolitų (ypač kalio) koncentraciją serume ir kraujo pH. Tyrimai parodė, kad timololis lengvai dializuojasi.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 "Farmakodinaminės savybės -

Farmakoterapinė grupė: oftalmologiniai vaistai, vaistai nuo glaukomos ir miotikai.

ATC kodas: S01ED51.

Veiksmo mechanizmas

AZARGA sudėtyje yra dvi veikliosios medžiagos: brinzolamidas ir timololio maleatas. Šie du komponentai sumažina padidėjusį akispūdį (IOP), daugiausia sumažindami vandeninio humoro sekreciją, tačiau skirtingais veikimo mechanizmais. Bendras šių dviejų veikliųjų medžiagų poveikis lemia tolesnį akispūdžio sumažėjimą, lyginant su kiekvieno komponento pavartojimu.

Brinzolamidas yra stiprus žmogaus karboanhidrazės II (CA) inhibitorius-II), vyraujantis akies izofermentas. Karboanhidrazės slopinimas akies ciliarinių procesų lygmenyje sumažina vandeninio humoro sekreciją, greičiausiai dėl sulėtėjusio bikarbonato jonų susidarymo, dėl to sumažėja natrio ir skysčių pernešimas.

Timololis yra neselektyvus adrenerginis blokatorius, kuris neturi būdingo simpatomimetinio, tiesioginio miokardo slopinančio ar membraną stabilizuojančio poveikio. Tonografijos ir žmonių fluorofotometrijos tyrimai rodo, kad vyraujantis jo poveikis yra susijęs su vandeninio humoro susidarymo sumažėjimu ir šiek tiek padidėjusiu nutekėjimu.

Farmakodinaminis poveikis

Klinikinis poveikis:

Dvylikos mėnesių trukmės kontroliuojamame klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys atviro kampo glaukoma ar akių hipertenzija, kuriems, tyrėjo nuomone, galėtų būti naudingas kombinuotas gydymas ir kurių vidutinis pradinis akispūdis būtų nuo 25 iki 27 mmHg, vidutinis akispūdį mažinantis poveikis du kartus per parą vartojamo AZARGA svyravo nuo 7 iki 9 mmHg. Visų apsilankymų metu buvo įrodyta, kad AZARGA yra ne mažesnis už 20 mg / ml dorzolamido ir 5 mg / ml timololio vidutinį akispūdžio sumažėjimą.

Atliekant šešių mėnesių trukmės kontroliuojamą klinikinį tyrimą, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys atviro kampo glaukoma ar akių hipertenzija, o pradinis vidutinis akispūdis buvo nuo 25 iki 27 mmHg, du kartus per parą vartojamo AZARGA vidutinis akispūdį mažinantis poveikis buvo nuo 7 iki 9 mmHg ir iki 3 mmHg didesnė nei 10 mg / ml brinzolamido, vartojamo du kartus per parą, ir iki 2 mmHg didesnė nei vartojant 5 mg / ml timololio du kartus per parą. Statistiškai didesnis vidutinio akispūdžio sumažėjimas, palyginti su brinzolamidu ir timololiu, buvo pastebėtas visais laiko momentais visų apsilankymų metu.

Trijų kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu akių diskomfortas po AZARGA įlašinimo buvo žymiai mažesnis nei diskomfortas, jaučiamas įlašinus 20 mg / ml dorzolamido ir 5 mg / ml timololio.

05.2 "Farmakokinetinės savybės -

Absorbcija

Po vietinio vartojimo į akis brinzolamidas ir timololis absorbuojami per rageną ir patenka į sisteminę kraujotaką. Farmakokinetikos tyrimo metu sveiki asmenys 2 savaites vartojo geriamąjį brinzolamidą (1 mg) du kartus per parą, kad sutrumpėtų laikas iki pusiausvyros būsenos prieš pradedant vartoti AZARGA. Skiriant AZARGA du kartus per parą 13 savaičių, vidutinė raudonųjų kraujo kūnelių (raudonųjų kraujo kūnelių) koncentracija brinzolamido buvo atitinkamai 18,8 ± 3,29 mcM, 18,1 ± 2,68 mcM ir 18, 4 ± 3,01 μM atitinkamai 4, 10 ir 15 savaičių, o tai rodo, kad palaikoma pastovi brinzolamido koncentracija raudonųjų kraujo kūnelių.

Esant pusiausvyros būsenai, suleidus AZARGA, vidutinė Cmax ir AUC0 vertė-12 valandų timololio plazmoje buvo atitinkamai 27% ir 28% mažesnė (Cmax: 0,824 ± 0,453 ng / ml; AUC0-12h: 4,71 ± 4,29 ng h / ml), palyginti su 5 mg / ml timololio vartojimu (Cmax: 1,13 ± 0,494 ng / ml; AUC0-12 val .: 6,58 ± 3,18 ng h / ml). Mažesnė sisteminė timololio ekspozicija po AZARGA vartojimo kliniškai nereikšminga.Skyrus AZARGA, vidutinė timololio Cmax vertė buvo pasiekta po 0,79 ± 0,45 valandos.

Paskirstymas

Prie plazmos baltymų brinzolamidas prisijungia vidutiniškai (maždaug 60%). Brinzolamidas yra išskirtas į raudonuosius kraujo kūnelius dėl didelio afiniteto jungimosi su CA-II ir mažesniu mastu su CA-I. Jo metabolitas N.-Aktyvus desetil-brinzolamidas kaupiasi raudonuosiuose kraujo kūneliuose, daugiausia jungdamasis prie CA-I. Dėl brinzolamido ir jo metabolito giminingumo raudonųjų kraujo kūnelių ir audinių CA yra maža koncentracija plazmoje.

Pasiskirstymo triušių akies audiniuose duomenys parodė, kad timololį galima išmatuoti vandeniniame vandenyje iki 48 valandų po AZARGA vartojimo. Esant pusiausvyros būsenai, timololis žmogaus plazmoje aptinkamas iki 12 valandų po vartojimo.

Biotransformacija

Brinzolamido metabolizmo keliai apima N.-dealkilinimas, O.-jo N šoninės grandinės dealkilinimas ir oksidacija-propilo. N-desetil-brinzolamidas yra pagrindinis brinzolamido metabolitas, susidarantis žmonėms, kuris taip pat gali prisijungti prie CA-I, esant brinzolamidui, ir kauptis raudonosiose kraujo ląstelėse.n vitro parodė, kad brinzolamido metabolizme daugiausia dalyvauja CYP3A4 izofermentas ir mažiausiai keturi kiti izofermentai (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 ir CYP2C9).

Timololis metabolizuojamas dviem būdais. Vienas kelias sukuria šoninę etanolamino grandinę tiadiazolo žiede, o kitas - etanolio šoninę grandinę ant morfolino azoto atomo ir antrą panašią šoninę grandinę su karbonilo grupe greta azoto. Timololio metabolizmą daugiausia lemia CYP2D6 izofermentas.

Eliminavimas

Brinzolamidas pašalinamas daugiausia per inkstus (maždaug 60%). Maždaug 20% ​​dozės išsiskiria su šlapimu kaip metabolitas. Brinzolamidas ir N-desetil-brinzolamidas yra pagrindiniai šlapime esantys komponentai ir pėdsakai (-desmetilas) .

Timololis ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus. Maždaug 20% ​​timololio dozės išsiskiria nepakitusi su šlapimu, o likusi dalis išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu. Timololio t1 / 2 plazmoje yra 4,8 valandos po AZARGA vartojimo į akis.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -

Brinzolamidas

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksinio ir galimo kancerogeninio poveikio ikiklinikinių tyrimų duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms, vartojant brinzolamidą.

Toksiškumo vystymuisi tyrimai su triušiais, skiriant geriamąsias brinzolamido dozes iki 6 mg / kg per parą (214 kartus didesnę už rekomenduojamą klinikinę paros dozę - 28 mcg / kg per parą), nepaisant reikšmingo toksiškumo, poveikio vaisiaus vystymuisi neparodė. Panašūs tyrimai su žiurkėmis parodė, kad motinų, vartojusių 18 mg / kg per parą (642 kartus didesnę už rekomenduojamą klinikinę paros dozę), vaisiaus kaukolės ir krūtinkaulio kaulėjimas šiek tiek sumažėjo, bet ne 6 mg / kg per parą. . Šie rezultatai buvo gauti vartojant dozes, kurios sukėlė metabolinę acidozę ir sumažino motinos kūno masės augimą bei vaisiaus svorį.

Vaisiaus dozės sumažinimas-priklausomas buvo pastebėtas motinų jaunikliams, kurie vartojo per burną brinzolamidą ir sumažėjo skaitymo rodikliai (maždaug 5-6%), vartojant 2 mg / kg per parą, iki maždaug 14% vartojant 18 mg / kg per parą. Žindymo laikotarpiu palikuonims nepageidaujamo poveikio lygis buvo 5 mg / kg per parą.

Timololis

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeninio poveikio ikiklinikinių tyrimų duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms. Timololio toksiškumo reprodukcijai tyrimai parodė, kad žiurkių vaisiaus kaulėjimas sulėtėja. vartojant 50 mg / kg per parą arba 3500 kartų didesnę klinikinę paros dozę - 14 mcg / kg per parą) ir padidėja triušių vaisiaus rezorbcija (vartojant 90 mg / kg per parą arba 6400 kartų per parą klinikinę dozę).

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA -

06.1 Pagalbinės medžiagos

Benzalkonio chloridas

Manitolis (E421)

„Carbopol 974P“

Tyloxapol

Dinatrio edetatas

Natrio chloridas

Vandenilio chlorido rūgštis ir (arba) natrio hidroksidas (pH koreguoti)

Išgrynintas vanduo

06.2 Nesuderinamumas "-

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas "-

2 metai.

4 savaitės po pirmojo atidarymo.

06.4 Specialios laikymo sąlygos -

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys -

5 ml nepermatomi apvalūs mažo tankio polietileno buteliai su lašintuvu ir baltu polipropileniniu užsukamu dangteliu (DROP-TAINER), kuriuose yra 5 ml suspensijos.

Dėžutės, kuriose yra 1 arba 3 buteliai. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos -

Jokių specialių nurodymų.

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS -

„Alcon Laboratories“ (JK) Ltd.

„Frimley“ verslo parkas

Frimley

Camberley

Surrey, GU16 7SR

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS -

EU / 1/08/482 / 001-002

038837011

038837023

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

Registravimo data: 2008 m. Lapkričio 25 d

Paskutinio atnaujinimo data: 2013 m. Rugpjūčio 26 d

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA -

D.CCE 2015 m. Kovo mėn

11.0 RADIOFARMACINIŲ VAISTŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys -

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, KITOS IŠSAMIOS IŠSAMIAUS IŠLAIKYMO IR KOKYBĖS KONTROLĖS INSTRUKCIJOS -

none:  sportas ir sveikata konditerijos gaminiai antidepresantų