METFORAL - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Metforal - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: metforminas (metformino hidrochloridas)

METFORAL 500 mg plėvele dengtos tabletės

Galima įsigyti „Metforal“ pakuotės lapelių dydžių:

METFORAL 850 mg plėvele dengtos tabletės
METFORAL 500 mg plėvele dengtos tabletės

Kodėl naudojamas Metforal? Kam tai?

FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA

Geriamieji vaistai nuo diabeto

GYDYMO INDIKACIJOS

2 tipo cukrinio diabeto gydymas, ypač antsvorio turintiems pacientams, kai vien dietos ir fizinio krūvio nepakanka tinkamai glikemijos kontrolei.

Suaugusiesiems Metforal galima vartoti atskirai arba kartu su kitais geriamaisiais vaistais nuo diabeto arba kartu su insulinu.
Vyresniems nei 10 metų vaikams ir paaugliams Metforal galima vartoti atskirai arba kartu su insulinu.

Nustatyta, kad cukrinio diabeto komplikacijų sumažėjo 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems antsvorio turintiems pacientams, kurie po nesėkmingos dietos buvo gydomi metforminu kaip pirmos eilės terapija.

Kontraindikacijos Metforal vartoti negalima

Padidėjęs jautrumas metformino hidrochloridui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Diabetinė ketoacidozė, diabetinė ikikoma.
Inkstų nepakankamumas arba inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas)
Ūminės būklės, kai gali sutrikti inkstų funkcija, tokios kaip: - dehidratacija - sunki infekcija - šokas
Jodo turinčių kontrastinių medžiagų intraveninis arba arterinis vartojimas (žr. Specialūs įspėjimai).
Ūminės ar lėtinės ligos, galinčios sukelti audinių hipoksiją, tokios kaip: - širdies ar kvėpavimo nepakankamumas, - neseniai įvykęs miokardo infarktas, - šokas.
Kepenų nepakankamumas, ūminis apsinuodijimas alkoholiu, alkoholizmas
Nėštumas ir žindymo laikotarpis (žr. Specialūs įspėjimai).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Metforal

Pieno rūgšties acidozė

Pieno rūgšties acidozė yra reta, bet sunki (didelis mirtingumas, jei nesiimama gydymo) metabolinė komplikacija, kuri gali atsirasti susikaupus metforminui. Pranešta apie laktacidozės atvejus pacientams, gydytiems metforminu, daugiausia pasireiškė diabetu sergantiems pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu. Pieno rūgšties acidozės dažnis gali ir turėtų būti sumažintas įvertinus kitus susijusius rizikos veiksnius, tokius kaip blogai kontroliuojamas diabetas, ketozė, ilgas badavimas, per didelis alkoholio vartojimas, kepenų nepakankamumas ir bet kokios kitos susijusios sąlygos - hipoksija. Pacientus reikia įspėti atpažinti įspėjamuosius pieno rūgšties acidozės simptomus, tokius kaip raumenų mėšlungis su virškinimo sutrikimais, tokiais kaip pilvo skausmas ir sunki astenija. Jei įtariama pieno rūgšties acidozė, pacientai turi nutraukti metformino hidrochlorido vartojimą ir nedelsdami pranešti gydytojui. Pieno rūgšties acidozei būdingas dusulys, pasireiškiantis acidoze, pilvo skausmas ir hipotermija, po kurios atsiranda koma.Medikai turėtų įspėti pacientus apie pieno rūgšties acidozės riziką ir paaiškinti simptomus.

Inkstų funkcija

Kadangi metforminas išsiskiria per inkstus, kreatinino klirensas turi būti nustatytas prieš pradedant gydymą ir reguliariai po to (bent kartą per metus pacientams, kurių inkstų funkcija normali, bent du ar keturis kartus per metus pacientams, kurių inkstų funkcija normali). klirensas esant apatinei normaliai ribai ir senyviems žmonėms). Senyvo amžiaus žmonių inkstų funkcijos sutrikimas yra dažnas ir besimptomis. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas situacijoms, kai gali sutrikti inkstų funkcija, pavyzdžiui, pradedant antihipertenzinį gydymą, gydant diuretikais arba pradedant gydymą nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU).

Jodo turinčių kontrastinių medžiagų vartojimas

Radiologinių tyrimų metu į raumenis leidžiama joduotų kontrastinių medžiagų, todėl gali išsivystyti inkstų nepakankamumas. Dėl to gali kauptis metforminas, o tai padidina pieno rūgšties acidozės riziką. Metformino vartojimą reikia nutraukti prieš tyrimą arba jo metu. Negalima tęsti jo iki 48 m. valandos po tyrimo ir tik patikrinus, ar inkstų funkcija normali.

Chirurgija

Metformino vartojimą reikia nutraukti likus 48 valandoms iki planinės operacijos taikant bendrąją, stuburo ar epidurinę nejautrą. Gydymą galima atnaujinti ne anksčiau kaip praėjus 48 valandoms po operacijos arba atnaujinus maitinimą per burną ir tik parodžius normalią inkstų funkciją.

Vaikai ir paaugliai:

Prieš pradedant gydymą metforminu, 2 tipo cukrinio diabeto diagnozė turi būti patvirtinta.

Kontroliuojamų vienerių metų trukmės klinikinių tyrimų metu metformino poveikio augimui ir brendimui nenustatyta; tačiau nėra ilgalaikių duomenų apie šiuos konkrečius aspektus. Todėl rekomenduojama atidžiai stebėti galimą metformino poveikį šiems parametrams vaikams, gydomiems metforminu, ypač tiems vaikams, kurie yra priešpubertinio laikotarpio laikotarpiu.

Vaikai nuo 10 iki 12 metų:

Į kontroliuojamus klinikinius tyrimus su vaikais ir paaugliais buvo įtraukta tik 15 tiriamųjų nuo 10 iki 12 metų. Nors metformino veiksmingumas ir saugumas šiems vaikams nesiskyrė nuo veiksmingumo ir saugumo vyresniems vaikams. Ir paaugliams, ypatinga priežiūra rekomenduojama skirti metforminą vaikams nuo 10 iki 12 metų.

Kitos atsargumo priemonės

Visi pacientai turėtų tęsti dietą, reguliariai paskirstydami angliavandenių suvartojimą per dieną. Antsvorio turintys pacientai turėtų tęsti mažai kalorijų dietą. Laboratoriniai tyrimai, kurie paprastai reikalingi cukriniu diabetu, turėtų būti atliekami reguliariai. Vien tik metformino hidrochloridas niekada nesukelia hipoglikemijos, nors atsargiai rekomenduojama vartoti kartu su insulinu ar kitais geriamaisiais vaistais nuo diabeto (pvz., sulfonilkarbamido dariniais arba meglitinidais).

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Metforal poveikį

Jeigu neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Nerekomenduojami deriniai

Alkoholis

Padidėjusi pieno rūgšties acidozės rizika ūminio apsinuodijimo alkoholiu metu, ypač šiais atvejais:

pasninkas ar netinkama mityba
kepenų nepakankamumas

Venkite alkoholio ir alkoholio turinčių vaistų vartojimo.

Joduotos kontrastinės medžiagos

Intravaskulinis jodo turinčių kontrastinių medžiagų vartojimas gali sukelti inkstų nepakankamumą, dėl to gali kauptis metforminas ir atsirasti pieno rūgšties acidozės rizika. Todėl metformino vartojimą reikia nutraukti prieš analizę arba jos metu, o gydymą atnaujinti ne anksčiau kaip praėjus 48 valandoms po tyrimo. " tik patikrinus, ar inkstų funkcija normalizavosi (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).

Asociacijos, kurioms reikia atsargumo priemonių

Vaistiniai preparatai, kuriems būdingas hiperglikeminis aktyvumas (pvz., Sisteminiai ir vietiniai gliukokortikoidai ir simpatomimetikai). Informuokite pacientą ir dažniau tikrinkite gliukozės kiekį kraujyje, ypač gydymo pradžioje. Jei reikia, koreguokite metformino dozę gydymo su kitu vaistu metu.
Diuretikai, ypač kilpiniai diuretikai, gali padidinti pieno rūgšties acidozės riziką, nes jie gali susilpninti inkstų funkciją.
Kartu vartojant metforminą (ypač didelėmis dozėmis) su katijoniniais vaistais, kurie pašalinami per inkstų kanalėlių sekreciją (pvz., Ranolazinu ir cimetidinu), reikia atidžiai stebėti glikemijos kontrolę. Rekomenduojama dozė ir diabeto ligos gydymo pakeitimai.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Kiekvieną gydymo būdą, ypač perėjimą nuo kitų hipoglikeminių vaistų ar kitų vaistų, turi paskirti gydytojas. Būtina griežtai laikytis medicininių nurodymų, susijusių su dozavimu ir vartojimo metodais, taip pat atsižvelgiant į mitybos režimą ir fizinį aktyvumą.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Nekontroliuojamas diabetas nėštumo metu (nėštumo ar nuolatinis) yra susijęs su padidėjusia įgimtų anomalijų ir perinatalinio mirtingumo rizika. Ribotas duomenų kiekis apie metformino vartojimą nėščioms moterims nerodo padidėjusios įgimtų anomalijų rizikos. Tyrimai su gyvūnais nerodo kenksmingo poveikio nėštumui, embriono ar vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar gimdymui. Pogimdyminis vystymasis. planuojate pastoti ir pačio nėštumo metu rekomenduojama diabeto negydyti metforminu, o naudoti insuliną, kad gliukozės kiekis kraujyje būtų kuo arčiau normalaus ir taip sumažėtų vaisiaus apsigimimų rizika

Maitinimo laikas

Metforminas išsiskiria į motinos pieną. Žindomų naujagimių / kūdikių nepageidaujamų reakcijų nepastebėta. Vis dėlto, kadangi duomenų yra nedaug, gydymo metforminu metu žindyti nerekomenduojama, todėl reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, atsižvelgiant į žindymo naudą ir galimą nepageidaujamų reiškinių riziką kūdikiui.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vien tik metforminas nesukelia hipoglikemijos, todėl gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai. Tačiau pacientus reikia įspėti apie hipoglikemijos riziką, kai metforminas vartojamas kartu su kitais vaistais nuo diabeto (sulfonilkarbamido dariniais, insulinu, meglitinidais).

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Metforal: Dozavimas

Suaugusieji

Monoterapija ir derinys su kitais geriamaisiais vaistais nuo diabeto

Paprastai pradinė dozė yra viena tabletė 2 ar 3 kartus per dieną, valgio metu arba po jo. Po 10-15 dienų dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į gliukozės kiekį kraujyje. Palaipsniui didinant dozę, pagerėja virškinimo trakto toleravimas. Didžiausia rekomenduojama metformino hidrochlorido dozė yra 3 g per parą, padalyta į 3 dalis.
Jei keičiate kitą geriamąjį vaistą nuo diabeto į metformino hidrochloridą: nutraukite ankstesnio vaisto vartojimą ir pradėkite nuo aukščiau nurodytos dozės metformino.

Derinys su insulinu

Metformino hidrochloridas ir insulinas gali būti vartojami kartu, siekiant pagerinti gliukozės kiekio kraujyje kontrolę.

Vyresnio amžiaus piliečiai

Kadangi senyviems pacientams gali sutrikti inkstų funkcija, metformino dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į inkstų funkciją. Todėl būtina periodiškai įvertinti inkstų funkciją.

Vyresni nei 10 metų vaikai ir paaugliai

Monoterapija ir asociacija su insulinu

Pradinė dozė paprastai yra viena dengta tabletė, vartojama vieną kartą per dieną valgio metu arba po jo.

Po 10-15 dienų dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į gliukozės kiekį kraujyje. Palaipsniui didinant dozę, gali pagerėti vaistinio preparato toleravimas virškinimo trakte.

Didžiausia rekomenduojama metformino hidrochlorido dozė yra 2 g per parą, padalyta į 2 arba 3 dozes.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Metforal dozę

Pieno rūgšties acidozė yra skubios medicinos pagalbos atvejis, todėl ją reikia gydyti ligoninėje.Veiksmingiausias laktato ir metformino pašalinimo būdas yra hemodializė.

Šalutinis poveikis Koks yra Metforal šalutinis poveikis

Virškinimo trakto simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas ir apetito praradimas, yra labai dažni (dažnis ≥ 10%): jie paprastai pasireiškia gydymo pradžioje ir daugeliu atvejų praeina savaime. Siekiant išvengti šių virškinimo trakto simptomų atsiradimo, rekomenduojama vartoti metforminą 2 ar 3 paros dozėmis valgio metu arba po jo. Palaipsniui didinant dozę, pagerėja virškinimo trakto toleravimas.
Būdingas metalo skonis burnoje (3% dažnis).
Kai kuriems padidėjusio jautrumo asmenims nustatyta nedidelė eritema. Tačiau šis poveikis pasitaiko labai retai (dažnis <0,01%) - Pacientams, kurie ilgai gydomi metforminu, labai retai pastebėtas vitamino B12 absorbcijos sumažėjimas ir sumažėjusi jo koncentracija serume (dažnis <0,01%).Tai turėtų būti laikoma galima priežastimi pacientams, sergantiems megaloblastine anemija.
Pieno rūgšties acidozė (0,03 atvejo 1000 pacientų metų) yra labai reta.
Buvo pavienių pranešimų apie kepenų funkcijos tyrimų sutrikimus ar hepatitą, kurie išnyko nutraukus metformino hidrochlorido vartojimą.

Vaikai ir paaugliai

Paskelbtuose ir po vaistinio preparato patekimo į rinką bei kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose su ribota 10–16 metų vaikų populiacija, kuri buvo gydoma 1 metus, pranešta apie nepageidaujamą poveikį, kurio tipas ir sunkumas buvo panašūs į suaugusiųjų.

Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie nepageidaujamą poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai per nacionalinę pranešimo sistemą „adresu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili“. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Galiojimo laikas: žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.

Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.

Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.

Laikykite vaistą sausoje vietoje. Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje

Sudėtis ir farmacinė forma

SUDĖTIS

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga: 500 mg metformino hidrochlorido, atitinkančio 390 mg metformino

Pagalbinės medžiagos: bevandenis koloidinis silicio dioksidas, povidonas, makrogolis 4000, magnio stearatas, skaidrus Opadry II 85F29116 (polivinilo alkoholis, makrogolis 3350, talkas).

FARMACINĖ FORMA IR TURINYS

METFORAL 500 mg plėvele dengtos tabletės:

Apvali, abipus išgaubta, balta plėvele dengta tabletė.

50 dengtų tablečių

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Metforal“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialiosios naudojimo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS O 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIJO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

METFORALAS

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

METFORAL 500 mg plėvele dengtos tabletės

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra:

500 mg metformino hidrochlorido, atitinkančio 390 mg metformino.

METFORAL 850 mg plėvele dengtos tabletės

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra:

850 mg metformino hidrochlorido, atitinkančio 662,9 mg metformino.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengtos tabletės

METFORAL 500 mg plėvele dengtos tabletės:

Apvali, abipus išgaubta, balta plėvele dengta tabletė.

METFORAL 850 mg plėvele dengtos tabletės:

Balta, pailga plėvele dengta tabletė su abipus išlenkta linija.

Tabletės vagelė skirta palengvinti laužymą, kad būtų lengviau nuryti, o ne padalyti į lygias dozes.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

2 tipo cukrinio diabeto gydymas, ypač antsvorio turintiems pacientams, kai vien dietos ir fizinio krūvio nepakanka tinkamai glikemijos kontrolei.

• Suaugusiesiems METFORAL 500 mg / METFORAL 850 mg galima vartoti atskirai arba kartu su kitais geriamaisiais vaistais nuo diabeto arba kartu su insulinu.

• Vyresniems nei 10 metų vaikams ir paaugliams METFORAL 500 mg / METFORAL 850 mg galima vartoti atskirai arba kartu su insulinu.

Įrodyta, kad cukrinio diabeto komplikacijų sumažėjo 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems antsvorio turintiems suaugusiems pacientams, kurie po dietos nesėkmės buvo gydomi metforminu kaip pirmos eilės terapija (žr. 5.I skyrių).

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusieji

Monoterapija

Įprasta pradinė dozė yra 500 mg arba 850 mg metformino hidrochlorido 2 arba 3 kartus per dieną, vartojama valgio metu arba po jo.

Po 10-15 dienų dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į gliukozės kiekį kraujyje. Palaipsniui didinant dozę, pagerėja virškinimo trakto toleravimas.

Didžiausia rekomenduojama metformino hidrochlorido dozė yra 3 g per parą, padalyta į 3 dalis.

Jei keičiate kitą geriamąjį vaistą nuo diabeto: nutraukite ankstesnio vaisto vartojimą ir pradėkite nuo aukščiau nurodytos dozės metformino hidrochlorido.

Kombinuotas gydymas su insulinu

Metformino hidrochloridas ir insulinas gali būti vartojami kartu, siekiant pagerinti gliukozės kiekio kraujyje kontrolę. Metformino hidrochloridas vartojamas įprasta pradine 500 mg arba 850 mg doze 2 arba 3 kartus per parą, o insulino dozė koreguojama atsižvelgiant į gliukozės kiekį kraujyje. .

Vyresnio amžiaus piliečiai

Dėl galimo senyvų pacientų inkstų funkcijos sutrikimo, metformino hidrochlorido dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į inkstų funkciją. Todėl būtina periodiškai tikrinti inkstų funkciją (žr. 4.4 skyrių).

Vaikų populiacija

Monoterapija ir asociacija su insulinu

• METFORAL 500 mg / METFORAL 850 mg galima vartoti vyresniems nei 10 metų vaikams ir paaugliams.

• Pradinė dozė paprastai yra 500 mg arba 850 mg metformino hidrochlorido vartojimas vieną kartą per parą valgio metu arba po jo.

Po 10-15 dienų dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į gliukozės kiekį kraujyje. Palaipsniui didinant dozę, gali pagerėti vaistinio preparato toleravimas virškinimo trakte. Didžiausia rekomenduojama metformino hidrochlorido dozė yra 2 g per parą, padalyta į 2 arba 3 dozes.

04.3 Kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

- Diabetinė ketoacidozė, diabetinė ikikoma.

- Inkstų nepakankamumas arba inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas)

- Ūminės būklės su inkstų funkcijos sutrikimu, pvz., Dehidratacija, sunki infekcija, šokas

- Ūminės ar lėtinės ligos, galinčios sukelti audinių hipoksiją, tokios kaip: širdies ar kvėpavimo nepakankamumas, neseniai įvykęs miokardo infarktas, šokas

- Kepenų nepakankamumas, ūminis apsinuodijimas alkoholiu, alkoholizmas

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Pieno rūgšties acidozė

Diagnozė:

Į pieno rūgšties acidozės riziką reikia atsižvelgti, jei atsiranda nespecifinių simptomų, tokių kaip raumenų mėšlungis su virškinimo sutrikimais, tokiais kaip pilvo skausmas ir sunki astenija.

Pieno rūgšties acidozei būdingas dusulys su acidoze, pilvo skausmas ir hipotermija, po kurios atsiranda koma. Diagnostiniai laboratoriniai tyrimai rodo, kad sumažėja kraujo pH, padidėja laktato koncentracija plazmoje virš 5 mmol / l ir padidėja anijonų atotrūkis bei laktato / piruvato santykis. įtariama metabolinė acidozė, nutraukite metformino vartojimą ir nedelsdami paguldykite ligonį (žr. 4.9 skyrių).

Gydytojai turėtų įspėti pacientus apie pieno rūgšties acidozės riziką ir paaiškinti simptomus.

Inkstų funkcija

Kadangi metforminas išsiskiria per inkstus, prieš pradedant gydymą ir reguliariai po to reikia nustatyti kreatinino klirensą (kurį galima įvertinti pagal kreatinino koncentraciją serume, naudojant Cockcroft-Gault formulę):

- bent kartą per metus pacientams, kurių inkstų funkcija normali,

- bent du ar keturis kartus per metus pacientams, kurių kreatinino klirensas yra žemesnis nei normalus, ir senyviems žmonėms.

Senyvo amžiaus žmonių inkstų funkcijos sutrikimas yra dažnas ir besimptomis. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas situacijoms, kai gali sutrikti inkstų funkcija, pavyzdžiui, pradedant antihipertenzinį gydymą, gydant diuretikais arba pradedant gydymą nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU).

Jodo turinčių kontrastinių medžiagų vartojimas

Radiologinių tyrimų metu į veną sušvirkštus jodo turinčių kontrastinių medžiagų, gali išsivystyti inkstų nepakankamumas, dėl kurio gali kauptis metforminas, todėl padidėja pieno rūgšties acidozės rizika.

Metformino vartojimą reikia nutraukti prieš tyrimą arba jo metu, o atnaujinti jį galima tik po 48 valandų ir tik dar kartą patikrinus, ar inkstų funkcija normali (žr. 4.5 skyrių).

Chirurginės intervencijos

Kitos atsargumo priemonės

Visi pacientai turėtų tęsti dietą, reguliariai paskirstydami angliavandenių vartojimą per dieną, o antsvorio turintys pacientai turėtų tęsti mažai kalorijų dietą.

Laboratoriniai tyrimai, kurių paprastai reikia sergant cukriniu diabetu, turės būti atliekami reguliariai.

Vien tik metforminas nesukelia hipoglikemijos, tačiau atsargiai patariama jį vartoti kartu su insulinu ar kitais geriamaisiais vaistais nuo diabeto (pvz., Sulfonilkarbamido dariniais ar meglitinidais).

Vaikų populiacija

Prieš pradedant gydymą metforminu, 2 tipo cukrinio diabeto diagnozė turi būti patvirtinta.

Vaikai nuo 10 iki 12 metų

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

NEREKOMENDUOJAMAS BENDRAS NAUDOJIMAS

Alkoholis

• Ūminis apsinuodijimas alkoholiu yra susijęs su padidėjusia pieno rūgšties acidozės rizika, ypač šiais atvejais:

• nevalgius ar netinkama mityba,

• kepenų nepakankamumas.

• Venkite alkoholio ar alkoholio turinčių narkotikų vartojimo.

Joduotos kontrastinės medžiagos

• Intravaskulinis jodo turinčių kontrastinių medžiagų vartojimas gali sukelti inkstų nepakankamumą, dėl to gali kauptis metforminas ir atsirasti pieno rūgšties acidozės rizika.

Todėl metformino vartojimą reikia nutraukti prieš analizę arba jos metu, atnaujinti vartojimą ne anksčiau kaip praėjus 48 valandoms po tyrimo ir tik patikrinus, ar inkstų funkcija normali (žr. 4.4 skyrių).

Asociacijos, kurioms reikia naudoti atsargumo priemones

• Vaistiniai preparatai, kuriems būdingas hiperglikeminis aktyvumas (pvz., Sisteminiai ir vietiniai gliukokortikoidai ir simpatomimetikai). Gali tekti dažniau tikrinti gliukozės kiekį kraujyje, ypač gydymo pradžioje. Jei reikia, koreguokite metformino dozę gydymo su kitu vaistu metu.

• Diuretikai, ypač kilpiniai diuretikai, gali padidinti pieno rūgšties acidozės riziką dėl jų gebėjimo mažinti inkstų funkciją.

• Vaistai, kuriuos gabena Organic Cation Transporter-2 (OCT2), pvz. ranolazinas arba cimetidinas:

Pacientams, sergantiems II tipo cukriniu diabetu, kartu vartojant metformino (1000 mg du kartus per parą) ir 500 mg ir 1000 mg ranolazino du kartus per parą, metformino ekspozicija plazmoje padidėjo atitinkamai 1,4 ir 1,8 karto.Septynių sveikų savanorių tyrimas parodė, kad cimetidinas, vartojamas po 400 mg du kartus per parą, padidino sisteminę metformino ekspoziciją (AUC) 50%, o Cmax - 81%.

Todėl kartu vartojant metforminą ir katijoninius vaistus, kurie išsiskiria per inkstų kanalėlių sekreciją, reikia atidžiai stebėti glikemijos kontrolę, koreguoti dozę pagal rekomenduojamą dozavimą ir keisti diabetinės ligos gydymą.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Nekontroliuojamas diabetas nėštumo metu (nėštumo ar nuolatinis) yra susijęs su padidėjusia įgimtų anomalijų ir perinatalinio mirtingumo rizika.

Ribotas duomenų kiekis apie metformino vartojimą nėščioms moterims nerodo padidėjusios įgimtų anomalijų rizikos Tyrimai su gyvūnais nerodo kenksmingo poveikio nėštumui, embriono ar vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar vystymuisi po gimdymo.

Kai pacientė planuoja pastoti ir pačio nėštumo metu, rekomenduojama diabetu negydyti metforminu, o vartoti insuliną, kad gliukozės kiekis kraujyje būtų kuo arčiau normalaus, kad sumažėtų apsigimimų rizika.

Maitinimo laikas

Metforminas išsiskiria į motinos pieną. Metformino poveikio nenustatyta žindomiems naujagimiams / gydomų moterų kūdikiams. Tačiau kadangi duomenų yra tik nedaug, gydymo metforminu metu žindyti nerekomenduojama, todėl reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, atsižvelgiant į žindymo naudą ir galimą nepageidaujamų reiškinių riziką kūdikiui.

Vaisingumas

Žiurkių patinų ir patelių vaisingumui metforminas neturėjo įtakos, kai buvo skiriama iki 600 mg / kg per parą dozė, kuri yra maždaug tris kartus didesnė už didžiausią rekomenduojamą žmogaus paros dozę kūno paviršiaus plotui.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Gydant metforminu, gali pasireikšti šios nepageidaujamos reakcijos.

Dažnis apibūdinamas taip: labai dažni: ≥ 1/10; dažni:> 1/100, ≥ 1/10; nedažni:> 1/1000, ≥ 1/100; retas:> 1/10 000, ≥ 1/1000; labai retas: ≥ 1/10 000, nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

Nervų sistemos sutrikimai:

Dažni: skonio pokyčiai

Virškinimo trakto sutrikimai:

Labai dažni: virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas ir apetito praradimas. Šis šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia gydymo pradžioje ir daugeliu atvejų išnyksta savaime.Norint to išvengti, metforminą rekomenduojama vartoti 2 ar 3 kartus per dieną valgio metu arba po jo. Laipsniškas dozės didinimas taip pat gali pagerinti virškinimo trakto toleravimą.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai:

Labai retas:

odos reakcijos, tokios kaip eritema, niežėjimas ir dilgėlinė.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:

Labai retas:

- pieno rūgšties acidozė (žr. 4.4 skyrių).

- Pacientams, kurie ilgą laiką vartojo metforminą, sumažėjo vitamino B12 absorbcija ir sumažėjo jo koncentracija serume.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai:

Labai retas:

Buvo pavienių pranešimų apie kepenų funkcijos tyrimų sutrikimus ar hepatitą, kurie išnyko nutraukus gydymą metforminu.

Vaikų populiacija

Paskelbtuose ir po vaistinio preparato patekimo į rinką bei kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose su ribota 10–16 metų vaikų populiacija, kuri buvo gydoma 1 metus, pranešta, kad nepageidaujamas poveikis savo pobūdžiu ir sunkumu buvo panašus į aprašytą suaugusiesiems.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaisto registravimo. Tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. Adresas http: / /www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Perdozavimas

Vartojant iki 85 g metformino hidrochlorido, hipoglikemijos formų nepastebėta, nors tokiomis aplinkybėmis išsivystė laktatacidozė.Sunkus metformino perdozavimas arba kartu rizika gali sukelti pieno rūgšties acidozę. Pieno rūgšties acidozė yra skubios medicinos pagalbos atvejis, todėl ją reikia gydyti ligoninėje.Veiksmingiausias laktato ir metformino pašalinimo būdas yra hemodializė.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

ŽODINĖ HIPOGLIKEMIZACIJA

Farmakoterapinė grupė - hipoglikeminiai vaistai, išskyrus insuliną. Biguianidai.

ATC kodas: A10BA02.

Veiksmo mechanizmas

Metforminas gali veikti trimis mechanizmais:

Kepenų gliukozės gamybos sumažėjimas slopinant gliukoneogenezę ir glikogenolizę;

Raumenyse padidėja jautrumas insulinui, pagerėja gliukozės įsisavinimas ir panaudojimas periferiniame lygmenyje;

Lėtina gliukozės absorbciją žarnyne.

Metforminas stimuliuoja ląstelių glikogeno sintezę, veikdamas glikogeno sintetazę.

Metforminas padidina visų šiuo metu žinomų gliukozės pernešėjų (GLUT) tipų transportavimo pajėgumą.

Farmakodinaminis poveikis

Metforminas yra biguanidas, turintis antiglikeminį poveikį, mažinantis bazinį ir po valgio gliukozės kiekį kraujyje. Jis neskatina insulino sekrecijos, todėl nesukelia hipoglikemijos.

Žmonėms, nepaisant jų poveikio glikemijai, metforminas turi teigiamą poveikį lipidų metabolizmui. Šis reiškinys buvo įrodytas gydomosiomis dozėmis vidutinio ir ilgo trukmės kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu: metforminas sumažina bendrojo cholesterolio, MTL cholesterolio ir trigliceridų kiekį.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Perspektyvus atsitiktinių imčių tyrimas (UKPDS) parodė ilgalaikę intensyvios gliukozės kiekio kraujyje kontrolės naudą suaugusiems pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu.

Pacientų, turinčių antsvorio, kurie buvo gydomi metformino hidrochloridu vien tik nesilaikant dietos, rezultatų analizė parodė:

- žymiai sumažėjo absoliuti su diabetu susijusių komplikacijų rizika metformino hidrochlorido grupėje (29,8 įvykio / 1000 paciento metų), palyginti su vien dieta (43,3 įvykio / 1000 paciento metų), p = 0,0023 ir, palyginti su insulinu ir. sulfonilkarbamido monoterapijos grupės (40,1 įvykio / 1000 paciento metų), p = 0,0034;

- žymiai sumažėjo su diabetu susijusio mirtingumo absoliuti rizika: metformino hidrochloridas 7,5 įvykio / 1000 paciento metų, vien dieta 12,7 įvykio / 1000 paciento metų, p = 0,017;

- žymiai sumažėjo absoliuti bendrojo mirtingumo rizika: metformino hidrochloridas 13,5 įvykio / 1000 paciento metų, palyginti su vien dieta 20,6 reiškinio / 1000 paciento metų (p = 0,011), ir lyginant su grupėmis, gydytomis insulinu ir sulfonilkarbamido dariniais 18,9 atvejo / 1000 paciento metų (p = 0,021);

- reikšmingai sumažėjo absoliuti miokardo infarkto rizika: metformino hidrochloridas 11 atvejų / 1000 paciento metų, vien dieta 18 įvykių / 1000 paciento metų (p = 0,01).

Metformino hidrochlorido, naudojamo kaip antrosios eilės gydymas kartu su sulfonilkarbamidu, klinikinė nauda nebuvo pastebėta.

1 tipo cukriniu diabetu atrinktiems pacientams buvo naudojamas metformino hidrochlorido ir insulino derinys, tačiau klinikinė šio derinio nauda nebuvo oficialiai nustatyta.

Vaikų populiacija

Kontroliuojami klinikiniai tyrimai, atlikti su ribota 10–16 metų vaikų populiacija, gydoma 1 metus, parodė, kad glikemijos kontrolės atsakas yra panašus į tą, kuris pastebėtas suaugusiesiems.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus metformino hidrochlorido, T pasiekiama per 2,5 valandos. Absoliutus 500 mg arba 850 mg metformino hidrochlorido tabletės biologinis prieinamumas sveikiems asmenims yra maždaug 50–60%. Išgėrus išgertos neabsorbuotos frakcijos buvo 20-30%.

Vartojant per burną, metformino absorbcija yra prisotinama ir nevisiška. Manoma, kad metformino absorbcijos farmakokinetika yra netiesinė.

Vartojant metformino hidrochlorido dozes ir dažniausiai taikomus dozavimo grafikus, pusiausvyros koncentracija plazmoje pasiekiama per 24-48 valandas ir paprastai yra mažesnė nei 1 mcg / ml. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu didžiausia metformino koncentracija plazmoje (Cmax) neviršijo 4 mcg / ml, net ir vartojant didžiausias dozes.

Maitinimas sumažina ir šiek tiek sulėtina metformino absorbciją. Išgėrus 850 mg metformino hidrochlorido dozę, buvo pasiekta 40% mažesnė didžiausia koncentracija plazmoje, 25% sumažėjęs AUC (plotas po kreive) ir pailgėjęs laikas 35 minutėmis. šių sumažėjimų reikšmė nežinoma.

Paskirstymas

Pririšimas prie plazmos baltymų yra nereikšmingas. Metformino hidrochloridas pasiskirsto eritrocituose. Kraujo smailė yra mažesnė už didžiausią plazmoje ir atsiranda maždaug tuo pačiu metu. Eritrocitai greičiausiai yra antrinis pasiskirstymo skyrius. Vidutinis pasiskirstymo tūris (Vd) yra nuo 63 iki 276 l.

Biotransformacija

Metforminas nepakitęs išsiskiria su šlapimu. Žmonėms metabolitų nenustatyta.

Eliminavimas

Metformino inkstų klirensas yra> 400 ml / min., O tai rodo, kad metforminas pašalinamas glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Išgėrus vaisto tariamas galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6,5 valandos.

Sutrikus inkstų funkcijai, inkstų klirensas mažėja proporcingai kreatinino klirensui, todėl pailgėja pusinės eliminacijos laikas ir padidėja metformino koncentracija plazmoje.

Vaikų populiacija

Vienos dozės tyrimasIšgėrus vieną 500 mg metformino hidrochlorido dozę, vaikų farmakokinetika buvo tokia pati kaip sveikų suaugusių asmenų.

Kelių dozių tyrimas: Duomenys apsiriboja vienu tyrimu. 7 dienas vartojant kartotines 500 mg metformino hidrochlorido dozes du kartus per parą, didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) ir sisteminė ekspozicija (AUC0-t) sumažėjo atitinkamai maždaug 33%vaikų ir 40%, palyginti su suaugusiųjų pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, kurie kartojo 500 mg du kartus per parą 14 dienų, kadangi dozė titruojama individualiai, atsižvelgiant į glikemijos kontrolę, todėl klinikinė reikšmė yra ribota.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Remiantis įprastiniais saugumo, farmakologijos, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, kancerogeninio poveikio, toksiškumo reprodukcijai tyrimais, ikiklinikiniai duomenys nerodo ypatingo pavojaus žmonėms.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas, povidonas, makrogolis 4000, magnio stearatas, Opadry II 85F29116 skaidrus (polivinilo alkoholis, makrogolis 3350, talkas).

06.2 Nesuderinamumas

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas

5 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti sausoje vietoje.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

Termiškai suformuotos lizdinės plokštelės iš standžios PVC / PVDC juostos, užsandarintos karščio sandarinimu aliuminio juosta, lakuota karščiui atsparia derva, supakuota į litografinę kartoninę dėžutę.

METFORAL 500 mg plėvele dengtos tabletės - 50 dengtų tablečių

METFORAL 850 mg plėvele dengtos tabletės - 30 dengtų tablečių