Veikliosios medžiagos: terbinafinas
LAMISIL 250 mg tabletės
LAMISIL 125 mg tabletės
Galima įsigyti Lamisil pakuotės lapelių dydžių: - LAMISIL 250 mg tabletės, LAMISIL 125 mg tabletės
- LAMISIL 1% kremas
- Lamisil DermGel 1%, gelis
- Lamisil 1% odos tirpalas
- Lamisil 1% odos purškalas, tirpalas
Kodėl vartojamas Lamisil? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Priešgrybelinis, skirtas sisteminiam naudojimui.
GYDYMO INDIKACIJOS
- Onichomikozė (grybelinė nagų infekcija), kurią sukelia dermatofitų grybeliai.
- Tinea capitis.
- Dermatofitų grybelinės odos infekcijos (Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea pedis) ir odos mielių infekcijos, kurias sukelia Candida gentis (pvz., Candida albicans), kurių gydymas geriamuoju laikomas tinkamu dėl jų vietos, sunkumo ar masto.
Pastaba: Skirtingai nuo vietinių Lamisil preparatų, geriamos terbinafino tabletės nėra veiksmingos prieš Pityriasis versicolor.
Kontraindikacijos Lamisil vartoti negalima
- Padidėjęs jautrumas terbinafinui arba bet kuriai pagalbinei Lamisil tablečių medžiagai.
- Negalima vartoti jaunesniems nei 2 metų amžiaus.
- Paprastai draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žr. „Specialūs įspėjimai“).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Lamisil
Kepenų funkcija
Lamisil tablečių nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems aktyvia ar lėtine kepenų liga. Prieš vartojant Lamisil tabletes, būtina atlikti kepenų funkcijos tyrimą. Pacientams, sergantiems ir nesergančiais kepenų liga, gali pasireikšti toksinis poveikis kepenims, todėl rekomenduojama periodiškai (po 4–6 gydymo savaičių) stebėti kepenų funkciją. Padidėjus kepenų funkcijos rodikliams, terbinafino vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Lamisil tabletėmis gydomiems pacientams buvo pranešta apie labai sunkius kepenų nepakankamumo atvejus (kai kurie iš jų baigėsi mirtimi arba jiems reikėjo persodinti kepenis). Daugeliu atvejų kepenų nepakankamumo atvejais pacientai sirgo sunkiomis sisteminėmis ligomis ir priežastinis ryšys su Lamisil tablečių vartojimu buvo neaiškus (žr. pykinimas be aiškios priežasties, sumažėjęs apetitas, nuovargis, vėmimas, dešiniojo viršutinio kvadranto pilvo skausmas, gelta, tamsus šlapimas ar blyškios išmatos. Pacientams, kuriems pasireiškia šie simptomai, reikia nutraukti geriamąjį terbinafino vartojimą ir nedelsiant įvertinti jų kepenų funkciją.
Dermatologinis poveikis
Labai retais atvejais pacientams, gydytiems Lamisil tabletėmis, buvo pranešta apie sunkias dermatologines reakcijas (pvz., Stivenso-Džonsono sindromą, toksinę epidermio nekrolizę, bėrimą su eozinofilija ir sisteminius simptomus). Jei odos bėrimas vis blogėja, gydymą Lamisil tabletėmis reikia nutraukti. Terbinafiną reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems jau yra psoriazė ar raudonoji vilkligė, nes po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie drastiško psoriazės pablogėjimo ir paūmėjimo bei odos ir sisteminės raudonosios vilkligės atvejus.
Hematologinis poveikis
Labai retais atvejais pacientams, gydytiems Lamisil tabletėmis, buvo pranešta apie kraujo sutrikimus (neutropeniją, agranulocitozę, trombocitopeniją, pancitopeniją). Reikia apsvarstyti bet kokių kraujo sutrikimų, galinčių atsirasti pacientams, vartojantiems Lamisil tabletes, etiologiją ir apsvarstyti galimus gydymo režimo pakeitimus, įskaitant Lamisil tablečių vartojimo nutraukimą.
Inkstų funkcija
Lamisil tablečių vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas mažesnis nei 50 ml / min. Arba kreatinino kiekis serume didesnis nei 300 mikromol / l), nebuvo pakankamai ištirtas, todėl nerekomenduojamas.
Sąveika su kitais vaistais
Pacientus, kurie kartu gydomi tam tikrais vaistais, priklausančiais šioms klasėms, reikia stebėti: tricikliai antidepresantai, beta adrenoblokatoriai, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, antiaritminiai vaistai (įskaitant IA, IB ir IC klases), B tipo monoamino inhibitoriai (žr. ").
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Lamisil poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Būkite atsargūs, kai Lamisil tabletes vartoja kartu su tokiais vaistais kaip:
- cimetidinas;
- flukonazolas, ketokonazolas, amjodaronas;
- rifampicinas;
- tricikliai antidepresantai, beta adrenoblokatoriai, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, antiaritminiai vaistai (įskaitant IA, IB ir IC klases), B tipo monoaminooksidazės inhibitoriai (žr. „Atsargumo priemonės“);
- desipraminas;
- dekstrometorfanas;
- kofeinas (vartojamas į veną);
- ciklosporinas
nes gali kištis į atskirų vaistų veikimą.
Lamisil tabletės nereikšmingai trukdo vaistams, kurių sudėtyje yra terfenadino, triazolamo, tolbutamido ar geriamųjų kontraceptikų; buvo pranešta apie kai kuriuos nereguliarių menstruacijų atvejus pacientams, kurie Lamisil tabletes vartojo kartu su geriamaisiais kontraceptikais, nors šių sutrikimų dažnis yra toks pat kaip ir pacientams, vartojantiems vien geriamuosius kontraceptikus.
Sąveika su maistu ir gėrimais: Lamisil galima vartoti nevalgius arba po valgio.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
125 mg tabletėse yra laktozės. Todėl, jei nustatomas cukraus netoleravimas, prieš pradėdami vartoti vaistą, pasitarkite su gydytoju.
Vaisingo amžiaus moterys
Buvo pranešta apie kai kuriuos nereguliarių menstruacijų atvejus pacientams, kurie Lamisil tabletes vartojo kartu su geriamaisiais kontraceptikais, nors šių sutrikimų dažnis yra toks pat kaip ir pacientams, vartojantiems vien geriamuosius kontraceptikus.
Nėra duomenų, patvirtinančių specialias rekomendacijas vaisingo amžiaus moterims.
Nėštumas
Kadangi klinikinė patirtis nėščioms moterims yra labai ribota, Lamisil tablečių nėštumo metu vartoti negalima, nebent dėl klinikinės moters būklės reikia gydyti geriamuoju terbinafinu, o nauda motinai neviršija galimo pavojaus vaisiui.
Maitinimo laikas
Terbinafinas išsiskiria į motinos pieną; todėl pacientai, gydomi geriamuoju Lamisil, neturėtų žindyti. Vaisingumas Toksiškumo ir vaisingumo tyrimai su gyvūnais neparodė jokio neigiamo poveikio.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Pacientai, kuriems svaigimas pasireiškia kaip nepageidaujamas poveikis, turėtų vengti vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Lamisil: Dozavimas
Dozavimas
Gydymo per burną trukmė priklauso nuo infekcijos tipo ir sunkumo ir, gydytojo nuomone, gali būti pratęsta.
Suaugusieji
1 250 mg tabletė vieną kartą per parą arba 1 125 mg tabletė du kartus per parą.
Vaikai, vyresni nei 2 metų, sveriantys daugiau nei 12 kg
Duomenų apie vaisto vartojimą jaunesniems nei 2 metų vaikams (paprastai sveriantiems <12 kg) nėra.
* 250 mg tabletės neleidžia gydyti vaikų, sveriančių <20 kg.
Odos infekcijos
Rekomenduojama gydymo trukmė
- Tinea pedis (tarpupirščio, padų ir (arba) mokasino tipo): 2 - 6 savaitės
- Tinea corporis, cruris: 2 - 4 savaitės
- Odos kandidozė: 2–4 savaitės
Visiškas infekcijos požymių ir simptomų išnykimas gali įvykti praėjus kelioms savaitėms po mikozės išgydymo.
Galvos odos infekcijos
Rekomenduojama gydymo trukmė:
- Tinea capitis: 2–4 savaitės
Pastaba: Tinea capitis dažniausiai pasireiškia vaikams.
Onichomikozė
Daugumai pacientų gydymo trukmė yra nuo 6 iki 12 savaičių:
- Pirštų onichomikozė: 6 savaitės
- Kojų pirštų onichomikozė: 12 savaičių
Kai kuriems pacientams, kurių nagų augimas sutrikęs, gali prireikti pratęsti gydymą. Visiškas infekcijos požymių ir simptomų išnykimas užtrunka keletą mėnesių nuo gydymo sustabdymo (ty tol, kol nagų plokštelės augimas lemia visišką plokštelės pakeitimą).
Papildoma informacija apie specialias pacientų grupes
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Lamisil tablečių nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems lėtine ar aktyvia kepenų liga (žr. „Atsargumo priemonės“)
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Lamisil tablečių vartojimas nepakankamai ištirtas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, todėl nerekomenduojamas šiai pacientų grupei (žr. „Atsargumo priemonės“).
Senyvi pacientai
Nėra jokių įrodymų, leidžiančių manyti, kad senyviems pacientams reikia kitokios dozės ar kad jie patiria kitokį šalutinį poveikį nei jaunesniems pacientams. Šios amžiaus grupės pacientams skiriant Lamisil tabletes, reikia atsižvelgti į kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimo galimybę (žr. „Atsargumo priemonės“).
Vartojimo metodas
Tabletes su vagele reikia gerti per burną, užsigeriant vandeniu. Pageidautina juos vartoti kasdien tuo pačiu metu, tuščiu skrandžiu arba po valgio.
Tabletės yra dalijamos, kad jas būtų galima dozuoti vaikams pagal jų kūno svorį.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Lamisil dozę
Atsitiktinai išgėrę / išgėrę per didelę Lamisil dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę
Buvo pranešta apie kelis perdozavimo atvejus (iki 5 g), pasireiškiančius galvos skausmu, pykinimu, viršutinės pilvo dalies skausmu ir galvos svaigimu. Perdozavus vaisto, rekomenduojama jį pašalinti pašalinus kartu su aktyvuota anglimi. Jei reikia, duokite simptominis gydymas.
Šalutinis poveikis Koks yra Lamisil šalutinis poveikis
Lamisil, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos klinikinių tyrimų ar farmakologinio budrumo metu (1 lentelė), išvardytos pagal MedDRA organų sistemų klases. Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos išvardytos mažėjančio sunkumo tvarka. Be to, atitinkama kiekvienos nepageidaujamos reakcijos dažnio kategorija apibrėžiama pagal šią konvenciją (CIOMS III): labai dažna (≥ 1/10); dažna (≥ 1/100 e
Hipogezija, įskaitant ageuziją, kuri paprastai praeina per kelias savaites po gydymo nutraukimo. Buvo pranešta apie pavienius užsitęsusios hipogeuzijos atvejus.
** Svorio netekimas dėl disgeuzijos.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką.
Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
SUDĖTIS
LAMISIL 250 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Veikimo principas:
terbinafino hidrochloridas ................................................ .................. 281 250 mg
250 mg terbinafino bazės
Pagalbinės medžiagos:
Magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, hipromeliozė, natrio krakmolo karboksimetil A, mikrokristalinė celiuliozė.
LAMISIL 125 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Veikimo principas:
terbinafino hidrochloridas ................................................ .................. 140,625 mg
lygus 125 mg terbinafino bazės
Pagalbinės medžiagos:
Magnio stearatas, hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, natrio krakmolas karboksimetilas A.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
LAMISIL 250 mg tabletės 8 tabletės po 250 mg per burną
14 tablečių po 250 mg per burną
LAMISIL 125 mg tabletės 16 tablečių po 125 mg per burną
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
LAMISIL TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
LAMISIL 250 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: terbinafino hidrochloridas 281 250 mg (atitinka 250 mg terbinafino bazės).
LAMISIL 125 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 140,625 mg terbinafino hidrochlorido (atitinka 125 mg terbinafino bazės).
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tabletės. Tabletes galima padalyti į lygias dalis.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
• Onichomikozė (grybelinė nagų infekcija), kurią sukelia dermatofitiniai grybeliai.
• Tinea capitis.
• Dermatofitų grybelinės odos infekcijos (Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea pedis) ir odos mielių infekcijos, sukeltos Candida genties (pvz., Candida albicans), kurioms gydyti geriamasis gydymas laikomas tinkamu dėl jų vietos, sunkumo ar apimties.
Pastaba: Skirtingai nuo vietinių Lamisil preparatų, geriamos terbinafino tabletės nėra veiksmingos prieš Pityriasis versicolor.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Gydymo per burną trukmė priklauso nuo infekcijos tipo ir sunkumo ir, gydytojo nuomone, gali būti pratęsta.
Suaugusieji
1 250 mg tabletė vieną kartą per parą arba 1 125 mg tabletė du kartus per parą.
Vaikai, vyresni nei 2 metų, sveriantys daugiau nei 12 kg
Duomenų apie vaisto vartojimą jaunesniems nei 2 metų vaikams (paprastai sveriantiems) nėra
* 250 mg tabletės neleidžia gydyti svorio vaikų
Odos infekcijos
Rekomenduojama gydymo trukmė:
• Tinea pedis (tarpupirščio, padų ir (arba) mokasino tipo): 2 - 6 savaitės
• Tinea corporis, cruris: 2 - 4 savaitės
• Odos kandidozė: 2 - 4 savaitės
Visiškas infekcijos požymių ir simptomų išnykimas gali įvykti praėjus kelioms savaitėms po mikozės išgydymo.
Galvos odos infekcijos
Rekomenduojama gydymo trukmė:
• Tinea capitis: 2 - 4 savaitės
Pastaba: Tinea capitis dažniausiai pasireiškia vaikams.
Onichomikozė
Daugumai pacientų gydymo trukmė yra nuo 6 iki 12 savaičių:
• Pirštų onichomikozė: 6 savaitės
• Onichomikozės pirštai: 12 savaičių
Kai kuriems pacientams, kurių nagų augimas sutrikęs, gali prireikti pratęsti gydymą. Visiškas infekcijos požymių ir simptomų išnykimas užtrunka keletą mėnesių nuo gydymo sustabdymo (ty tol, kol nagų plokštelės augimas lemia visišką plokštelės pakeitimą).
Papildoma informacija apie specialias pacientų grupes
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Lamisil tablečių nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems lėtine ar aktyvia kepenų liga (žr. 4.4 skyrių. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės).
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Lamisil tablečių vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nebuvo pakankamai ištirtas, todėl nerekomenduojamas šiai pacientų grupei (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“ ir 5.2 skyrių „Farmakokinetinės savybės“).
Senyvi pacientai
Nėra jokių įrodymų, leidžiančių manyti, kad senyviems pacientams reikia kitokios dozės ar kad jie patiria kitokį šalutinį poveikį, nei pastebėtas jaunesniems pacientams. Šios amžiaus grupės pacientams skiriant Lamisil tabletes, reikia atsižvelgti į kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimo galimybę (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Vartojimo metodas
Tabletes su vagele reikia gerti per burną, užsigeriant vandeniu. Pageidautina juos vartoti kasdien tuo pačiu metu, tuščiu skrandžiu arba po valgio.
Tabletės yra dalijamos, kad jas būtų galima dozuoti vaikams pagal jų kūno svorį.
04.3 Kontraindikacijos
• Žinomas padidėjęs jautrumas terbinafinui arba bet kuriai pagalbinei Lamisil tablečių medžiagai.
• Negalima vartoti jaunesniems nei 2 metų amžiaus.
• Paprastai draudžiama nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žr. 4.6 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Kepenų funkcija
Lamisil tablečių nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems aktyvia ar lėtine kepenų liga. Prieš skiriant Lamisil tabletes, būtina atlikti kepenų funkcijos tyrimą. Pacientams, sergantiems ir nesergančiais kepenų liga, gali pasireikšti toksinis poveikis kepenims, todėl rekomenduojama periodiškai (po 4–6 gydymo savaičių) stebėti kepenų funkciją. Padidėjus kepenų funkcijos rodikliams, terbinafino vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Lamisil tabletėmis gydomiems pacientams buvo pranešta apie labai sunkius kepenų nepakankamumo atvejus (kai kurie iš jų baigėsi mirtimi arba jiems reikėjo persodinti kepenis). Daugeliu atvejų kepenų nepakankamumo atveju pacientai sirgo sunkiomis sisteminėmis ligomis ir priežastine koreliacija su Lamisil vartojimu
tabletės nebuvo aiškios (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“). Pacientams, gydomiems Lamisil tabletėmis, reikia patarti nedelsiant pranešti gydytojui apie bet kokius nuolatinio pykinimo be aiškios priežasties požymius ir simptomus, sumažėjusį apetitą, nuovargį, vėmimą, viršutinės pilvo dalies skausmą, gelta, tamsų šlapimą arba blyškią išmatą. dėl šių simptomų reikia nutraukti geriamąjį terbinafino vartojimą ir nedelsiant įvertinti jų kepenų funkciją.
Dermatologinis poveikis
Labai retais atvejais pacientams, gydytiems Lamisil tabletėmis, buvo pranešta apie sunkias dermatologines reakcijas (pvz., Stivenso-Džonsono sindromą, toksinę epidermio nekrolizę, bėrimą su eozinofilija ir sisteminius simptomus). Jei odos bėrimas vis blogėja, gydymą Lamisil tabletėmis reikia nutraukti.
Terbinafiną reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems jau yra psoriazė ar raudonoji vilkligė, nes po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie drastiško psoriazės pablogėjimo ir paūmėjimo bei odos ir sisteminės raudonosios vilkligės atvejus.
Hematologinis poveikis
Labai retais atvejais pacientams, gydytiems Lamisil tabletėmis, buvo pranešta apie kraujo sutrikimus (neutropeniją, agranulocitozę, trombocitopeniją, pancitopeniją). Reikia apsvarstyti bet kokių kraujo sutrikimų, galinčių atsirasti pacientams, vartojantiems Lamisil tabletes, etiologiją ir apsvarstyti galimus gydymo režimo pakeitimus, įskaitant Lamisil tablečių vartojimo nutraukimą.
Inkstų funkcija
Lamisil tablečių vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas mažesnis nei 50 ml / min. Arba kreatinino kiekis serume didesnis nei 300 mikromol / l), nebuvo pakankamai ištirtas ir todėl nerekomenduojamas (žr. 5.2 skyrių „Farmakokinetinės savybės“).
Sąveika su kitais vaistais
Švietimas in vitro Ir in vivo parodė, kad terbinafinas slopina CYP2D6 fermentų sukeliamą metabolizmą. Todėl pacientus reikia stebėti, jei jie kartu gydomi vaistais, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP2D6 (pvz., kai kurie vaistai, priklausantys šioms klasėms: tricikliai antidepresantai, beta adrenoblokatoriai, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, antiaritminiai vaistai ( (įskaitant IA, IB ir IC klases), B tipo monoaminooksidazės inhibitorius), ypač jei kartu vartojamo vaisto terapinis langas yra siauras (žr. 4.5 skyrių).
Kiti
125 mg tabletėse yra laktozės (21 mg / tabletė). Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, sunkus laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, neturėtų vartoti terbinafino 125 mg tablečių.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Stebimos sąveikos, į kurias reikia atsižvelgti
Kitų vaistų poveikis terbinafinui
Terbinafino klirensą plazmoje gali pagreitinti vaistai, skatinantys metabolizmą, ir gali būti slopinami vaistais, slopinančiais citochromą P450. Tais atvejais, kai būtina kartu vartoti šiuos vaistus, gali prireikti koreguoti terbinafino tablečių dozę.
Šie vaistai gali padidinti terbinafino poveikį ar koncentraciją plazmoje:
Cimetidinas sumažino terbinafino klirensą 33%.
Slopinus tiek CYP2C9, tiek CYP3A4 fermentus, flukonazolas padidino terbinafino Cmax ir AUC atitinkamai 52% ir 69%. Panašus ekspozicijos padidėjimas gali pasireikšti, kai kartu su terbinafinu vartojami kiti vaistai, slopinantys tiek CYP2C9, tiek CYP3A4, pvz., Ketokonazolas ir amiodaronas.
Šie vaistai gali sumažinti terbinafino poveikį ar koncentraciją plazmoje:
Rifampicinas 100%padidino terbinafino klirensą.
Terbinafino poveikis kitiems vaistams
Terbinafinas gali padidinti šių vaistų poveikį arba koncentraciją plazmoje
Vaistai, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP2D6
Švietimas in vitro Ir in vivo parodė, kad terbinafinas slopina CYP2D6 fermentų sukeltą metabolizmą. Šis rezultatas gali būti kliniškai reikšmingas vaistams, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP2D6, pvz., kai kuriems vaistams, priklausantiems šioms klasėms: tricikliai antidepresantai, beta adrenoblokatoriai, selektyvūs reabsorbcijos inhibitoriai serotoninas, antiaritminiai vaistai (įskaitant tuos, kurie priklauso klasei) IA, IB ir IC) ir B tipo monoaminooksidazės inhibitoriai, ypač jei jie turi siaurą terapinį langą (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Terbinafinas 82% sumažino desipramino klirensą (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Atliekant tyrimus su sveikais asmenimis, kurie buvo priskiriami ekstensyviems dekstrometorfano metabolizatoriams (priešvėžiniam vaistui ir substratui, naudojamam CYP2D6 aktyvumui tirti), terbinafinas padidino dekstrometorfano ir dekstrorfano metabolinį santykį šlapime vidutiniškai 16–97 kartus. Taigi terbinafinas gali paversti intensyvius metabolizuojančius ( kaip genotipas) į fenotipinę būseną, būdingą silpniems metabolizatoriams (atsižvelgiant į CYP2D6 aktyvumą).
Kofeinas
Terbinafinas 19%sumažino intraveninio kofeino klirensą.
Informacija apie kitus vaistus, kurių vartojimas kartu su Lamisil nesukelia jokios sąveikos arba sukelia nereikšmingą sąveiką
Remiantis atliktų tyrimų rezultatais in vitro ir sveikiems savanoriams atrodo, kad terbinafinas nežymiai keičia daugelio vaistų, kurie metabolizuojami per citochromo P450 fermentų sistemą (pvz., terfenadino, triazolamo, tolbutamido ar geriamųjų kontraceptikų), klirensą plazmoje, išskyrus tuos, kurie metabolizuojami per CYP2D6 (žr. aukščiau).
Terbinafinas netrukdo antipirino ar digoksino klirensui.
Terbinafino poveikio flukonazolo farmakokinetikai nebuvo. Be to, nebuvo nustatyta kliniškai reikšmingos sąveikos tarp terbinafino ir galimų kartu vartojamų vaistų kotrimoksazolo (trimetoprimo ir sulfametoksazolo), zidovudino ar teofilino.
Buvo pranešta apie kai kuriuos nereguliarių menstruacijų atvejus pacientams, kurie Lamisil tabletes vartojo kartu su geriamaisiais kontraceptikais, nors šių sutrikimų dažnis yra toks pat kaip ir pacientams, vartojantiems vien geriamuosius kontraceptikus.
Terbinafinas gali sumažinti šių vaistų poveikį ar koncentraciją plazmoje:
Terbinafinas padidino ciklosporino klirensą 15%.
Sąveika su maistu / gėrimais
Biologiniam terbinafino prieinamumui šiek tiek įtakos turi suvartojamas maistas (AUC padidėjimas šiek tiek mažiau nei 20%), bet ne iki lygio, dėl kurio reikia koreguoti dozę.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vaisingo amžiaus moterys
Buvo pranešta apie kai kuriuos nereguliarių menstruacijų atvejus pacientams, kurie Lamisil tabletes vartojo kartu su geriamaisiais kontraceptikais, nors šių sutrikimų dažnis yra toks pat kaip ir pacientams, vartojantiems vien geriamuosius kontraceptikus.
Nėra duomenų, patvirtinančių specialias rekomendacijas vaisingo amžiaus moterims.
Nėštumas
Toksiškumo vaisiui tyrimai su terbinafinu su gyvūnais neparodė jokio neigiamo poveikio. Kadangi dokumentuota klinikinė patirtis nėščioms moterims yra labai ribota, Lamisil tablečių nėštumo metu vartoti negalima, nebent dėl klinikinės moters būklės reikia gydyti geriamu terbinafinu ir galima nauda motinai nesveria galimo pavojaus vaisiui (žr. 4.3 skyrių).
Maitinimo laikas
Terbinafinas išsiskiria į motinos pieną; todėl geriamuoju terbinafinu gydomų pacientų žindyti negalima (žr. 4.3 skyrių).
Vaisingumas
Toksiškumo gyvūnams ir vaisingumo tyrimai neparodė jokio neigiamo poveikio (žr. 5.3 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Lamisil tablečių poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Pacientai, kuriems svaigimas pasireiškia kaip nepageidaujamas poveikis, turėtų vengti vairuoti ar valdyti mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos klinikinių tyrimų metu arba po patekimo į rinką (1 lentelė), išvardytos pagal MedDRA organų sistemų klases. Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos išvardytos mažėjančia sunkumo tvarka. Be to, atitinkama kiekvienos nepageidaujamos reakcijos dažnio kategorija apibrėžiama pagal šią konvenciją (CIOMS III): labai dažni (≥1 / 10); dažni (≥ 1/100 e
1 lentelė
* Hipogezija, įskaitant ageuziją, kuri paprastai praeina per kelias savaites nutraukus gydymą. Buvo pranešta apie pavienius užsitęsusios hipogeuzijos atvejus.
** Svorio netekimas dėl disgeuzijos.
04.9 Perdozavimas
Buvo pranešta apie kelis perdozavimo atvejus (iki 5 g), pasireiškiančius galvos skausmu, pykinimu, viršutinės pilvo dalies skausmu ir galvos svaigimu.
Perdozavimo atveju rekomenduojama pašalinti vaistą, skiriant aktyvintos anglies ir prireikus simptominį gydymą.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - sisteminiai priešgrybeliniai vaistai. ATC kodas: D01B A02.
Terbinafinas yra vaistas, priklausantis alilaminų klasei, turintis platų veikimo spektrą prieš patogeninius odos, plaukų ir nagų grybelius, tokius kaip Tricophyton gentis (pvz., T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T tonsurans, T . violaceum), Microsporum (pvz., M. Canis), Epidermophyton floccosum ir Candida genties mielės (pvz., C. albicans) ir Pityrosporum. Mažos koncentracijos terbinafinas yra fungicidas nuo dermatofitų, pelėsių ir kai kurių dimorfinių grybelių. Mielių aktyvumas priklauso nuo rūšies: kai kurioms rūšims jis yra fungicidinis, kitoms-fungistatinis.
Terbinafinas ypač trukdo ankstyvam grybelinių sterolių biosintezės etapui. Dėl to sumažėja ergosterolio (pagrindinės grybelių ląstelių membranos sudedamosios dalys) ir kaupiasi skvalenas ląstelėje, o tai lemia grybelinių ląstelių mirtį. Terbinafinas veikia slopindamas fermentą skvaleno epoksidazę grybelių ląstelių membranoje. L " Skvaleno epoksidazės fermentas nėra susijęs su citochromo P450 fermentų sistema.
Išgertas terbinafinas susikaupia odoje, plaukuose ir naguose, pasižymintis fungicidiniu poveikiu.
Klinikiniai tyrimai
Lamisil tablečių veiksmingumas gydant onichomikozę buvo įrodytas trijuose placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys kojų ir (arba) rankų nagų infekcijomis.
Buvo atlikti trys lyginamieji terbinafino ir Tinea Capitis indikacijų veiksmingumo tyrimai, kurių metu iš viso 117 pacientų buvo skiriamas geriamasis Lamisil (62,5 - 250 mg per parą).
Taip pat buvo baigti du II fazės tyrimai, siekiant nustatyti gydymo trukmę, iš viso 342 pacientams (daugiausia vaikams), sergantiems T. capitis.
Veiksmingumo duomenų analizė parodė, kad tiek 2, tiek 4 savaičių gydymas užtikrino gerą veiksmingumą prieš Trichophyton sukeltą T. capitis.
Trys daugiacentriai, kontroliuojami, dvigubai akli, atsitiktinių imčių tyrimai parodė Lamisil tablečių veiksmingumą ir saugumą gydant Tinea corporis ir cruris.
Keturių savaičių dvigubai aklo tyrimo metu Lamisil 125 mg du kartus per parą jis buvo lyginamas su placebu pacientams, sergantiems odos kandidoze, ir tai parodė gerą veiksmingumą mažiausiai 2 savaičių gydymo laikotarpiu.
Dviejuose akluose, kontroliuojamuose tyrimuose buvo lyginamas 125 mg Lamisil du kartus per parą. placebą ir 250 mg griseofulvino du kartus per parą gydant Tinea pedis. Abiejuose tyrimuose dalyvavo pacientai, sergantys lėtine ir pasikartojančia liga, ir nustatyta, kad Lamisil mikozės gydymui buvo veiksmingesnis už placebą.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas terbinafinas gerai absorbuojamas (> 70%). Išgėrus vieną 250 mg terbinafino dozę, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje buvo pasiekta per 1,5 valandos ir buvo 1,3 mcg / ml. Esant pusiausvyrai, didžiausia terbinafino koncentracija buvo vidutiniškai 25% didesnė, o AUC (plotas po kreive)-2,3 karto didesnis nei vartojant vieną dozę.
Paskirstymas
Terbinafinas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (99%). Jis greitai plinta per dermą ir kaupiasi lipofiliniame raginiame sluoksnyje. Jis išsiskiria su riebalais, todėl pasiekia didelę koncentraciją plaukų svogūnėliuose ir odos vietose, kuriose gausu plaukų ir riebalų. Taip pat buvo įrodyta, kad terbinafinas nagų plokštelėse pasiskirsto per pirmąsias gydymo savaites.
Biotransformacija / Metabolizmas
Terbinafiną greitai ir intensyviai metabolizuoja mažiausiai septyni CYP grupės izofermentai, daugiausiai dalyvaujantys CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 ir CYP2C19. Biotransformacija sukelia metabolitus, kuriems trūksta priešgrybelinio aktyvumo.
Eliminavimas
Metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu. Atsižvelgiant į padidėjusį AUC plazmoje, galima apskaičiuoti veiksmingą pusinės eliminacijos periodą, kuris yra maždaug 30 valandų. Vartojant kelias dozes, po to imant platų kraujo mėginį, paaiškėjo, kad „trifazis eliminacija, kurios galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 16,5 dienos“.
Biologinis prieinamumas
Absoliutus terbinafino biologinis prieinamumas dėl pirmojo praėjimo metabolizmo yra maždaug 50%.
Specialios populiacijos
Kliniškai reikšmingų su amžiumi susijusių pusiausvyros koncentracijos plazmoje pokyčių nepastebėta.
Vienos dozės farmakokinetikos tyrimai, atlikti su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirenso buvę kepenų sutrikimai parodė, kad Lamisil tablečių eliminacija gali sumažėti maždaug 50%).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ilgalaikiai geriamieji tyrimai (iki 1 metų) su žiurkėmis ir šunimis neparodė ryškaus toksiško poveikio nė vienai rūšiai iki maždaug 100 mg / kg per parą dozių. Vartojant dideles dozes, vartojamos per burną, kepenys ir galbūt inkstai taip pat buvo identifikuoti kaip galimi tiksliniai organai.
Kancerogeniškumo tyrime, kurio metu 2 metus buvo vartojamos per burną gydytos pelės, nebuvo jokių navikų ar kitų sutrikimų, susijusių su gydymu dozėmis iki 130 mg / kg per parą (patinams) ir 156 mg / kg per parą (patelėms), požymių. Žiurkėms, kurios buvo gydomos per burną 2 metus, buvo pastebėtas kepenų navikų dažnis vyrams, vartojantiems didžiausią 69 mg / kg per parą dozę. Nustatyta, kad šie pokyčiai, kurie gali būti susiję su peroksisomų proliferacija, yra specifiniai nes jie nebuvo nustatyti pelių kancerogeniškumo tyrimuose ar kituose tyrimuose su pelėmis, šunimis ir beždžionėmis.
Beždžionėms vartojant terbinafiną didesnėmis dozėmis pasikeitė akių refrakcija (netoksiška dozė: 50 mg / kg). Šie pokyčiai buvo susiję su terbinafino metabolito buvimu akių audiniuose ir išnyko nutraukus gydymą, tačiau jie nebuvo lydimi histologinių pokyčių.
Tyrime su jaunomis žiurkėmis, gydytomis per burną 8 savaites, nustatyta, kad toksinio poveikio lygis (NTEL) yra maždaug 100 mg / kg per parą, o vienintelis pastebėtas poveikis yra šiek tiek padidėjęs kepenų svoris. 100 mg / kg per parą (vyrų ir moterų AUC reikšmės buvo maždaug 13 ir 6 kartus didesnės nei nustatytos vaikams), kai kuriems gyvūnams pasireiškė traukuliai, įskaitant centrinės nervų sistemos pakitimus, įskaitant pavienius epizodus. Panašus poveikis buvo pastebėtas ir suaugusioms žiurkėms ar beždžionėms po didelių sisteminių intraveninio terbinafino dozių poveikio.
Standartinis „in vitro“ ir „in vivo“ genotoksiškumo tyrimų rinkinys neatskleidė jokio vaisto mutageninio ar klastogeninio poveikio.
Tyrimų su žiurkėmis ir triušiais metu nepastebėta jokio poveikio vaisingumui ar kitiems reprodukcijos parametrams.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
LAMISIL 250 mg tabletės
Magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, hipromeliozė, natrio krakmolo karboksimetil A, mikrokristalinė celiuliozė.
LAMISIL 125 mg tabletės
Magnio stearatas, hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, natrio krakmolas karboksimetilas A.
06.2 Nesuderinamumas
Nė vienas nežinomas.
06.3 Galiojimo laikas
250 mg tabletės: 3 metai
125 mg tabletės: 4 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
LAMISIL 250 mg tabletės
Pakuotėje yra 8 ir 14 tablečių po 250 mg PVC / Al lizdinėse plokštelėse
LAMISIL 125 mg tabletės
Pakuotėje yra 16 tablečių po 125 mg PVC / Al lizdinėse plokštelėse
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
LAMISIL 250 mg tabletės
8 tabletės po 250 mg A.I.C. n. 028176028
14 tablečių po 250 mg A.I.C. n. 028176105
LAMISIL 125 mg tabletės
16 tablečių po 125 mg A.I.C. n. 028176016
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
LAMISIL 250 mg tabletės - 8 tabletės po 250 mg
Pirmasis leidimas: 1992 12 12
Atnaujinimas: 2007 12 16
LAMISIL 250 mg tabletės - 14 tablečių po 250 mg
Pirmasis leidimas: 2000 07 27
Atnaujinimas: 2007 12 16
LAMISIL 125 mg tabletės - 16 tablečių po 125 mg
Pirmasis leidimas: 1992 12 12
Atnaujinimas: 2007 12 16
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2013 m. Liepos 3 d. AIFA rezoliucija.