Veikliosios medžiagos: brivudinas
Brivirac 125 mg tabletės
Kodėl vartojamas Brivirac? Kam tai?
Brivirac sudėtyje yra veikliosios medžiagos brivudino. Brivirac turi antivirusinį poveikį ir neleidžia daugintis Šv. Antano ugnį sukeliančiam virusui (varicella-zoster virusui).
Brivirac vartojamas suaugusiesiems, kurie neturi imuninės sistemos (organizmo gynybos) sutrikimų ankstyvam Šv. Antano ugnies (herpes zoster) gydymui.
Kontraindikacijos Kai Brivirac vartoti negalima
Brivirac vartoti negalima
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) veikliajai medžiagai brivudinui
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) bet kuriai pagalbinei Brivirac medžiagai (žr. 6 skyrių);
- jeigu esate nėščia arba maitinate krūtimi
- jeigu esate jaunesnis nei 18 metų.
Ypač NEGALIMA vartoti Brivirac:
- jeigu vartojate priešvėžinius vaistus (chemoterapiją), ypač jei esate gydomi:
- 5-fluorouracilo (dar vadinamo 5-FU, veikliosios medžiagos, priklausančios grupei, vadinamai 5-fluorpirimidinais)
- kremai, tepalai, akių lašai ar bet kokia kita vaisto forma, skirta išoriniam naudojimui, turinti 5-fluorouracilą
- veikliosios medžiagos, kurias organizmas paverčia 5-fluorouracilu, pavyzdžiui:
- kapecitabino
- floksuridinas
- tegafūras
- bet kuri kita 5-fluoropirimidino grupės veiklioji medžiaga
- pirmiau minėtų veikliųjų medžiagų asociacijos
- jeigu Jūsų imuninė sistema (t. y. organizmo apsauga nuo infekcijų) yra labai pažeista; pvz. jeigu esate gydomas:
- vaistų nuo vėžio (chemoterapija) arba
- imunosupresiniai vaistai (t. y. vaistai, slopinantys arba silpninantys imuninės sistemos funkciją)
- jeigu vartojate vaistą, kurio sudėtyje yra flucitozino grybelinei infekcijai gydyti.
- jeigu vartojate vaistus nuo karpų, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos iš 5-fluoropirimidino grupės.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Brivirac
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Brivirac.
Nevartokite Brivirac kartu su vaistais, kuriuose yra 5-FU ar kitų 5-fluoropirimidinų (žr. Skyrius „Brivirac vartoti negalima“ ir „Kiti vaistai ir Brivirac“).
Nevartokite Brivirac, jei bėrimas jau visiškai išsivystė (atsiranda šašai) Jei abejojate, kreipkitės į gydytoją.
Prieš pradėdami vartoti Brivirac, pasitarkite su gydytoju, jei sergate lėtine kepenų liga (pvz., Lėtiniu hepatitu).
Brivirac negalima vartoti ilgiau kaip 7 dienas, nes gydymo trukmės pratęsimas ilgiau nei rekomenduojamas 7 dienų padidina hepatito išsivystymo riziką (taip pat žr. 4 skyrių).
Vaikai ir paaugliai
Neduokite Brivirac vaikams ir paaugliams nuo 0 iki 18 metų, nes saugumas ir veiksmingumas šioje amžiaus grupėje nebuvo tirtas.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Brivirac poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
PASTABA:
Specialus įspėjimas pacientams, gydomiems preparatais, kurių sudėtyje yra 5-fluorouracilo ar kitų 5-fluoropirimidinų (taip pat žr. Raudoną langelį aukščiau):
Brivirac negalima vartoti kartu su chemoterapiniais vaistais, kurių sudėtyje yra bet kurios iš šių veikliųjų medžiagų, nes šių vaistų žalingas poveikis gali labai sustiprėti ir būti mirtinas:
- 5-fluorouracilą, įskaitant vietiniam vartojimui skirtas formas
- kapecitabino
- floksuridinas
- tegafūras
- kiti 5-fluoropirimidinai
- bet kurios iš aukščiau išvardytų medžiagų derinių su kitomis veikliosiomis medžiagomis.
Nevartokite Brivirac kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos flukozino, naudojamo grybelinėms infekcijoms gydyti. Nevartokite Brivirac ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei:
- yra gydomas remiantis bet kuriuo iš aukščiau išvardytų vaistų
- per 4 savaites po gydymo Brivirac pabaigos būsite gydomas bet kuriuo iš aukščiau išvardytų vaistų.
Jei atsitiktinai išgėrėte Brivirac kartu su bet kuriuo iš aukščiau išvardytų vaistų:
- nustokite vartoti abu vaistus
- nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Gali tekti gydytis ligoninėje.
5-fluorouracilo toksiškumo simptomai ir požymiai dėl minėtos sąveikos yra šie:
- negalavimas; viduriavimas; burnos ir (arba) vidinės burnos gleivinės uždegimas; sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius ir kaulų čiulpų slopinimas; bėrimas ir paraudimas visame kūne, oda liečiant skausminga, o po to atsiranda didelės pūslės, dėl kurių atsiranda dideli odos pleiskanojimo plotai (toksinė epidermio nekrolizė) (taip pat žr. 4 skyrių).
- Patirtis, patekusi į rinką, rodo galimą brivudino sąveiką su dopaminerginiais vaistais nuo Parkinsono ligos, o tai gali paskatinti chorėjos priepuolio atsiradimą (nenormalūs, nevalingi, į šokį panašūs judesiai, ypač rankų, kojų ir veido). Brivirac vartojimas su maistu ir gėrimais Brivirac galite vartoti valgant arba nevalgius.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumo metu Brivirac vartoti negalima.
Žindymo laikotarpiu Brivirac vartoti negalima. Veiklioji Brivirac medžiaga gali patekti į kūdikį per motinos pieną.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Kai kuriems Brivirac vartojantiems pacientams buvo pastebėtas galvos svaigimas ir mieguistumas, nors ir nedažnai. Pastebėję šį šalutinį poveikį, nevairuokite transporto priemonių, nevaldykite mechanizmų ir neatlikite jokių darbų be saugios atramos. Klauskite gydytojo patarimo.
Brivirac sudėtyje yra laktozės
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Brivirac: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Rekomenduojama dozė yra:
1 Brivirac 125 mg tabletė vieną kartą per parą 7 dienas.
Brivirac tabletę gerkite kiekvieną dieną maždaug tuo pačiu laiku.
Brivirac galima vartoti valgant arba nevalgius.
Nurykite visą tabletę, užgerdami pakankamu kiekiu skysčio, pvz. stiklinė vandens.
Gydymą turėtumėte pradėti kuo greičiau, tai reiškia, kad jei įmanoma, pradėkite vartoti Brivirac:
- per 3 dienas nuo pirmųjų Šv. Antano ugnies odos požymių atsiradimo (bėrimas) arba
- per 2 dienas nuo pirmųjų pūslelių atsiradimo.
Užbaikite 7 dienų gydymą, net jei jaučiatės geriau anksčiau.
Jei simptomai išlieka arba pablogėja gydymo savaitę, kreipkitės į gydytoją.
Išgėrus įprastą Brivirac dozę, vyresniems nei 50 metų pacientams sumažėja poherpetinės neuralgijos išsivystymo rizika.
Gydymo trukmė
Šis vaistas skirtas trumpalaikiam vartojimui. Jis turėtų būti vartojamas tik 7 dienas. Nevartokite šio vaisto antram gydymo kursui.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Nevartokite Brivirac, jei esate jaunesnis nei 18 metų.
Pamiršus pavartoti Brivirac
Jei pamiršote išgerti tabletę įprastu laiku, išgerkite ją tuoj pat, kai tik prisiminsite. Kitą tabletę išgerkite kitą dieną maždaug tuo pačiu laiku, kaip ir prieš dieną. Tęskite naują dozę iki 7 kursų pabaigos. gydymo ciklas, dienos.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.
Jei pakartotinai pamiršote išgerti paros dozę, pasakykite gydytojui.
Nustojus vartoti Brivirac
Nenutraukite Brivirac vartojimo nepasitarę su gydytoju. Kad gydymas būtų visiškai veiksmingas, vaisto reikia vartoti 7 dienas. Jei kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Brivirac dozę
Jei išgėrėte daugiau tablečių nei reikia, kreipkitės į gydytoją. Jis nuspręs, ar reikia papildomų priemonių.
Šalutinis poveikis Koks yra Brivirac šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nustokite vartoti Brivirac ir nedelsdami pasakykite gydytojui, jei pasireiškė alerginė reakcija, pasireiškianti tokiais požymiais ir simptomais kaip odos niežėjimas ar paraudimas (išbėrimas), padidėjęs prakaitavimas, patinimas (rankų, pėdų, veido, liežuvio, lūpų, vokų ar gerklų), sunkumas. kvėpavimas (taip pat žr. 4 skyrių) Šie simptomai gali būti sunkūs ir reikalauti skubios medicininės pagalbos.
Dažnai pastebėtas toks šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų):
- pykinimas (negalavimas).
Toliau išvardytas šalutinis poveikis buvo pastebėtas nedažnai (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 pacientų):
- baltųjų kraujo ląstelių (granulocitų) skaičiaus sumažėjimas
- padidėjęs tam tikrų tipų baltųjų kraujo kūnelių (eozinofilų, limfocitų, monocitų) skaičius
- raudonųjų kraujo kūnelių skaičiaus sumažėjimas (anemija)
- alerginės reakcijos, įskaitant:
- odos niežulys (niežulys)
- odos paraudimas (eriteminis bėrimas)
- padidėjęs prakaitavimas
- rankų, kojų, veido, liežuvio, lūpų, vokų, gerklų patinimas (gerklų edema)
- kosulys, pasunkėjęs kvėpavimas ir (arba) dusulys
- apetito stoka
- nerimas
- nemiga, mieguistumas
- galvos skausmas
- galvos svaigimas
- galvos svaigimas
- nenormalūs pojūčiai, tokie kaip deginimas, tirpimas, dilgčiojimas, dažniausiai rankose ir kojose (parestezija)
- padidėjęs kraujospūdis
- nevirškinimas (dispepsija), vėmimas, skrandžio skausmas
- viduriavimas
- dujų perteklius skrandyje ar žarnyne (vidurių pūtimas)
- vidurių užkietėjimas
- lėtinė kepenų liga, kai kaupiasi riebalai (riebalinės kepenys)
- padidėjęs tam tikrų kepenų gaminamų medžiagų kiekis kraujyje (padidėjęs kepenų fermentų kiekis)
- silpnumas, nuovargis (nuovargis)
- į gripą panašūs simptomai (negalavimas, karščiavimas, skausmai ir šaltkrėtis)
Toliau išvardytas šalutinis poveikis pasireiškė retai (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 pacientų):
- žemas kraujo spaudimas
- trombocitų skaičiaus sumažėjimas kraujyje
- haliucinacijos, kliedesiai
- sumišimo būsena
- drebulys
- pakitęs skonio pojūtis
- ausies skausmas
- kepenų uždegimas (hepatitas), padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje
- kaulų skausmas
Taip pat buvo pranešta apie šiuos šalutinius poveikius, nors jų dažnis nežinomas (jų dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis):
- pusiausvyros praradimas
- kraujagyslių uždegimas (vaskulitas)
- greitai pasireiškiantis kepenų nepakankamumas
- lokalizuotas odos uždegimas, kuris tam tikrą laiką atsiranda toje pačioje vietoje (fiksuotas bėrimas), odos uždegimas su šveitimu (eksfoliacinis dermatitas), stiprus bėrimas visame kūno paviršiuje ir burnos viduje dėl alerginės reakcijos (daugiaformė eritema) , odos, burnos, akių ir lytinių organų išopėjimas (Stivenso -Džonsono sindromas).
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Pranešdami apie šalutinį poveikį taip pat galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Lizdinę plokštelę laikykite išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Terminas "> Kita informacija
Brivirac sudėtis
Veiklioji medžiaga yra brivudinas.
1 Brivirac tabletėje yra 125 mg brivudino.
Pagalbinės medžiagos yra:
- mikrokristalinė celiuliozė
- laktozės monohidrato
- povidonas K 24-27
- magnio stearatas
Brivirac išvaizda ir kiekis pakuotėje
Brivirac 125 mg tabletės yra apvalios, plokščios, baltos arba beveik baltos, nuožulniais kraštais.
Tabletės yra supakuotos į lizdinę plokštelę dėžutės viduje.
Brivirac tiekiamas pakuotėse po 1 ir 7 tabletes ir daugybinėse pakuotėse, įskaitant 5 dėžutes, kiekvienoje yra 7 tabletės.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -
BRIVIRAC 125 MG TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -
Vienoje tabletėje yra 125 mg brivudino.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: laktozės monohidratas. Kiekvienoje tabletėje yra 37 mg laktozės monohidrato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA -
Tablėtė
Baltos arba beveik baltos plokščios tabletės nuožulniais kraštais.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -
04.1 Terapinės indikacijos
Ankstyvas ūminių herpes zoster infekcijų gydymas suaugusiesiems, kurių imunitetas yra silpnas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusiesiems: viena Brivirac tabletė vieną kartą per parą septynias dienas.
Gydymas turėtų prasidėti kuo greičiau, geriausia per 72 valandas nuo pirmųjų odos apraiškų (dažniausiai „išbėrimo“) pradžios arba 48 valandas nuo pirmosios lizdinės plokštelės atsiradimo. Tabletes reikia gerti maždaug tuo pačiu laiku kiekvieną dieną. Jei simptomai išlieka arba pablogėja per 7 gydymo dienas, pacientui reikia patarti kreiptis į gydytoją. Produktas skirtas trumpalaikiam naudojimui.
Šis gydymas taip pat sumažina riziką susirgti poherpetine neuralgija vyresniems nei 50 metų pacientams, vartojant įprastą pirmiau nurodytą dozę (1 Brivirac tabletė vieną kartą per parą 7 dienas).
Po pirmojo gydymo kurso (7 dienos) antro kurso atlikti negalima.
Specialios populiacijos
Senyvi pacientai
Vyresniems kaip 65 metų pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pacientai, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi
Dėl inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimo reikšmingų sisteminių brivudino ekspozicijos pokyčių nepastebėta, todėl pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, ir pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia (taip pat žr. 5.2 skyrių).
Vaikų populiacija
Brivirac draudžiama vartoti vaikams nuo 0 iki 18 metų, nes saugumas ir veiksmingumas šioje amžiaus grupėje nenustatytas (žr. 4.3 skyrių).
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Valgymas neturi didelės įtakos brivudino absorbcijai (žr. 5.2 skyrių).
04.3 Kontraindikacijos -
Brivirac negalima vartoti, jei yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Pacientai, kuriems taikoma priešnavikinė chemoterapija
Brivirac draudžiama vartoti pacientams, kuriems taikoma chemoterapija nuo vėžio, ypač jei jie gydomi 5-fluorouracilu (5 FU), įskaitant vietinius preparatus, jo priešplastinius preparatus (pvz., Kapecitabiną, floksuridiną, tegafurą) ir šių veikliųjų medžiagų derinius, arba kiti 5-fluoropirimidinai (taip pat žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).
Pacientai, kuriems atliekamas priešgrybelinis gydymas flucitozinu
Pacientams, kuriems priešgrybelinis gydymas flucitozinu, Brivirac draudžiama, nes jis yra 5-fluorouracilo (5 FU) provaistas.
Pacientai su susilpnėjusiu imunitetu
Brivirac vartoti draudžiama pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs, pvz., Pacientams, kuriems taikoma priešnavikinė chemoterapija ir imunosupresinis gydymas.
Vaikai
Brivirac saugumas ir veiksmingumas vaikams nenustatytas, todėl jo vartoti negalima.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumo ar žindymo laikotarpiu Brivirac vartoti draudžiama (taip pat žr. 4.6 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Brivirac ir 5-fluorouracilo, įskaitant vietinius preparatus ar jo priešplastinius preparatus (pvz., Kapecitabiną, floksuridiną, tegafurą) arba šių veikliųjų medžiagų derinius, ir kitų 5-fluoropirimidinų (pvz., Flucitozino) negalima vartoti vienu metu ir mažiausiai 4 savaites, prieš pradedant gydymą 5-fluoropirimidino preparatais. Kaip papildoma atsargumo priemonė pacientams, kuriems neseniai buvo skiriamas Brivirac, prieš pradedant bet kokį gydymą 5-fluoropirimidino preparatais reikia stebėti DPD fermento aktyvumą (taip pat žr. 4.5 ir 4.8 skyrius).
Brivirac negalima vartoti, jei odos apraiškos jau yra visiškai išsivysčiusios.
Pacientus, sergančius lėtine kepenų liga, pvz., Hepatitu, Brivirac reikia vartoti atsargiai. Po vaistinio preparato patekimo į rinką duomenys rodo, kad gydymo pratęsimas ilgiau nei rekomenduojama 7 dienų trukmė padidina hepatito išsivystymo riziką (taip pat žr. 4.8 skyrių).
Kadangi tarp pagalbinių medžiagų yra laktozės, šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kontraindikacijos kartu vartoti 5-fluorouracilą (įskaitant jo vietinius preparatus ir vaistus, pvz., Kapecitabiną, floksuridiną, tegafurą) arba kitus 5-fluoropirimidinus, tokius kaip flucitozinas (taip pat žr. 4.3 skyrių).
Ši sąveika, dėl kurios padidėja fluoropirimidino toksiškumas, gali būti mirtina.
Brivudinas, per savo pagrindinį metabolitą bromoviniluracilą (BVU), „negrįžtamai slopina dihidroksipirimidino dehidrogenazę (DPD)-fermentą, kuris reguliuoja tiek natūralių nukleozidų (pvz., Timidino), tiek pirimidino pagrindu pagamintų vaistų, pvz., 5-fluorouracilo, metabolizmą (5). -FU): fermento slopinimo pasekmė yra per didelė ekspozicija ir padidėjęs 5-FU toksiškumas.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad sveikiems suaugusiems, gydomiems Brivirac pagrindu (125 mg vieną kartą per parą 7 dienas), DPD fermento aktyvumas visiškai atsistato praėjus 18 dienų po paskutinio vartojimo.
Brivirac ir 5-fluorouracilo ar kitų 5-fluoropirimidinų, tokių kaip kapecitabinas, floksuridinas ir tegafuras (arba šių veikliųjų medžiagų deriniai) arba flucitozino, negalima vartoti vienu metu, o prieš pradedant gydymą reikia laikytis mažiausiai 4 savaičių pertraukos. 5-fluoropirimidinas. Kaip papildoma atsargumo priemonė, prieš pradedant bet kokį gydymą 5-fluoropirimidino preparatais pacientams, kuriems neseniai buvo skiriamas Brivirac, reikia stebėti DPD fermento aktyvumą.
Atsitiktinai sušvirkštus 5-FU ar panašių vaistų Brivirac gydomiems pacientams, abu vaistus reikia nutraukti ir imtis drastiškų 5-FU toksiškumo mažinimo priemonių. Rekomenduojama nedelsiant hospitalizuoti ir imtis visų priemonių, kad būtų išvengta sisteminių infekcijų ir dehidratacijos. 5-FU toksiškumo požymiai yra pykinimas, vėmimas, viduriavimas, o sunkiais atvejais-stomatitas, mukozitas, toksinė epidermio nekrolizė, neutropenija ir kaulų čiulpų slopinimas.
Dopaminerginiai vaistai ir (arba) Parkinsono liga
Patirtis po pateikimo į rinką rodo galimą brivudino sąveiką su dopaminerginiais vaistais nuo Parkinsono ligos, pvz., Sukelti chorėją.
Kita informacija
Nėra įrodytas kepenų P450 fermentų sistemos indukcijos ar slopinimo potencialas.
Valgymas reikšmingai nekeičia brivudino absorbcijos.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -
Brivirac draudžiama vartoti nėštumo metu arba žindančioms moterims.
Tyrimai su gyvūnais neparodė embriotoksinio ar teratogeninio poveikio. Toksinis poveikis vaisiui buvo pastebėtas tik vartojant dideles dozes. Tačiau Brivirac saugumas nėščioms moterims nenustatytas.
Tyrimai su gyvūnais parodė, kad brivudinas ir jo pagrindinis metabolitas bromovinyluracil (BVU) išsiskiria į pieną.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -
Tyrimų apie Brivirac poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nėra. Vairuojant transporto priemones, valdant mechanizmus ar dirbant be tvirtos atramos, reikia atsižvelgti į tai, kad kai kuriais atvejais buvo pranešta apie galvos svaigimą ir mieguistumą (žr. 4.8).
04.8 Nepageidaujamas poveikis -
Saugos profilio santrauka
Klinikinių tyrimų metu brivudinas buvo skiriamas daugiau nei 3900 pacientų. Sunkiausia, bet reta reakcija buvo hepatitas, kuri taip pat pastebėta stebint vaistą patekus į rinką.
Vienintelė dažna nepageidaujama reakcija buvo pykinimas (2,1%). Kitos dažniausios (nedažnos ir retos) nepageidaujamos reakcijos buvo susijusios su nervų sistemos ir psichikos sutrikimais. SOC. Brivudino poveikį CNS taip pat patvirtino stebėjimo po rinkodaros duomenys .
Klinikinio vaisto vartojimo metu buvo pastebėti odos ir poodinio audinio sutrikimai, taip pat paryškinti stebėjimo po rinkodaros duomenų.
Nepageidaujamų reakcijų dažnis ir tipas buvo panašūs į tuos, kurie, kaip žinoma, pasireiškė vartojant kitus tos pačios klasės nukleozidinius antivirusinius vaistus.
Nepageidaujamų reakcijų santrauka
Žemiau esančioje lentelėje išvardytos nepageidaujamos brivudino reakcijos, suskirstytos pagal sistemas mažėjančio sunkumo tvarka.
Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas
Brivudinas gali sąveikauti su 5-fluoropirimidino klasės chemoterapiniais preparatais. Ši sąveika, dėl kurios padidėja fluoropirimidino toksiškumas, gali būti mirtina (taip pat žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).
5-FU toksiškumo požymiai yra pykinimas, vėmimas, viduriavimas, o sunkiais atvejais-stomatitas, mukozitas, toksinė epidermio nekrolizė, neutropenija ir kaulų čiulpų slopinimas (taip pat žr. 4.5 skyrių).
Kepenų toksinis poveikis pasireiškė tiek klinikinių tyrimų metu, tiek po vaistinio preparato patekimo į rinką. Šis poveikis susideda iš cholestazinio ar citolitinio hepatito, cholestazinės gelta ar padidėjusio kepenų fermentų kiekio. Dauguma hepatito atvejų prasidėjo praėjus 3–28 dienoms po 7 dienų pabaigos Po pateikimo į rinką duomenys rodo, kad ilgesnis nei rekomenduojamas 7 dienų laikotarpis padidina hepatito riziką.
Vaikų populiacija
Brivudinas nebuvo tirtas vaikų populiacijoje ir jo vartojimas vaikams nenurodytas. Todėl saugumas vaikų populiacijoje nežinomas.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Perdozavimas -
Apie ūmų Brivirac perdozavimą iki šiol nebuvo pranešta. Po tyčinio ar atsitiktinio perdozavimo reikia pradėti tinkamą simptominį ir palaikomąjį gydymą.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 "Farmakodinaminės savybės -
Antivirusinis
ATC kodas J05AB15
Brivudine, veiklioji Brivirac medžiaga, yra vienas stipriausių nukleozidų analogų, slopinančių Varicella Zoster viruso (VZV) replikaciją. Ypač jautrūs yra klinikiniai VZV štamai. Virusų užkrėstose ląstelėse brivudinas iš eilės fosforilinamas, o tai gamina brivudino trifosfatą, kuris yra atsakingas už viruso replikacijos slopinimą. Brivudino tarpląstelinę konversiją į jo fosforilintus darinius katalizuoja viruso koduojami fermentai, daugiausia timidino kinazė. Fosforilinimas vyksta tik užkrėstose ląstelėse, o tai paaiškina didelį brivudino selektyvumą viruso taikiniams. Brivudino trifosfatas, susidaręs virusais užkrėstose ląstelėse, išlieka ląstelių viduje ilgiau nei 10 valandų ir sąveikauja su viruso DNR polimeraze. Dėl šios sąveikos stipriai slopinama viruso replikacija. Atsparumo mechanizmas pagrįstas viruso timidino kinaze (TK) Tačiau klinikinėje praktikoje atsparumui keliami reikalavimai yra lėtinis antivirusinis gydymas ir paciento imunodeficitas, kurie abu yra mažai tikėtini esant nurodytoms indikacijoms ir dozavimui.
Brivudino koncentracija, galinti slopinti viruso replikaciją in vitro (IC50), atitinka 0,001 mcg / ml (intervalas 0,0003 - 0,003 mcg / ml). Taigi brivudinas yra maždaug 200–1000 kartų stipresnis už aciklovirą ir penciklovirą, slopindamas VZV replikaciją in vitro. Didžiausia asmenų, gavusių siūlomą dozę (125 mg vieną kartą per parą), brivudino koncentracija plazmoje (Cssmax) yra 1,7 mcg / ml (ty 1000 kartų didesnis už IC50 „in vitro“), o mažiausia koncentracija (Cssmin) yra 0,06 mcg / ml (ty bent 60 kartų didesnė už IC50). Brivudino poveikis prasidėjo labai greitai, esant dideliam virusų augimui, ir pasiekė 50 % viruso replikacijos slopinimas per 1 valandą po vaisto poveikio. Brivudinas taip pat pasižymi antivirusiniu poveikiu eksperimentiniams gyvūnams, užkrėstiems Simiano virusu (beždžionėms) arba I tipo herpes simplex virusui (pelėms ir jūrų kiaulytėms). Brivudinas yra aktyvus prieš I tipo herpes simplex virusą, tačiau neturi reikšmingo antivirusinio aktyvumo prieš II tipo herpes simplex virusą. .
Viruso dauginimosi slopinimas pabrėžia Brivirac veiksmingumą pagreitinant odos apraiškų išnykimą pacientams, sergantiems pradine pūslelinės pūslelinės stadija. Didelis brivudino antivirusinis poveikis in vitro rodo didesnį klinikinį veiksmingumą, pastebėtą lyginamuosiuose klinikiniuose acikloviro tyrimuose. laikotarpis nuo gydymo pradžios iki paskutinio vezikulinio išsiveržimo: vartojant brivudiną, vidutinis laikas sutrumpėjo 25% (13,5 val.), palyginti su acikloviru (18 val.).
Be to, santykinė rizika susirgti poherpetine neuralgija (PHN) vyresniems nei 50 metų imunitetą turintiems pacientams, gydytiems nuo herpes zoster brivudinu, buvo 25% mažesnė (33% pacientų pranešė apie PHN), palyginti su acikloviru (43% pacientų PHN).
05.2 "Farmakokinetinės savybės -
Absorbcija
Išgėrus Brivirac, brivudinas greitai absorbuojamas. Dėl padidėjusio pirmojo praėjimo metabolizmo brivudino biologinis prieinamumas yra maždaug 30% išgertos Brivirac dozės. Vidutinė didžiausia pusiausvyrinė brivudino koncentracija plazmoje, išgėrus 125 mg Brivirac dozę, yra 1,7 μg / ml ir pasiekiama praėjus 1 val. Maistas šiek tiek lėtina brivudino absorbciją, tačiau neturi įtakos visam absorbuojamam vaistui.
Paskirstymas
Brivudinas plačiai pasiskirsto audiniuose, kaip rodo didelis pasiskirstymo tūris (75 l) .Brivudinas labai prisijungia prie plazmos baltymų (> 95%).
Biotransformacija
Brivudiną intensyviai ir greitai metabolizuoja fermentas pirimidino fosforilazė, kuri skaldo angliavandenius, ir gaunamas bromovinil uracilis (BVU), metabolitas, neturintis virustatinio aktyvumo. BVU yra vienintelis žmogaus plazmoje aptiktas metabolitas, kurio didžiausia koncentracija plazmoje yra du faktoriai. didesnė nei pirminio junginio.
BVU toliau metabolizuojamas į uracilo acto rūgštį, pagrindinį polinį metabolitą, aptinkamą žmogaus šlapime, bet neaptinkamą plazmoje.
Eliminavimas
Brivudinas yra veiksmingai pašalinamas, o bendras kūno klirensas yra 240 ml / min. Galutinis brivudino pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 16 val. Brivudinas išsiskiria su šlapimu (65% suvartotos dozės), visų pirma, kaip uracilo acto rūgštis ir daugkartiniai į karbamidą panašūs junginiai. Nepakitusio brivudino dozė sudaro mažiau nei 1% dozės Brivirac išsiskiria su šlapimu. BVU kinetiniai parametrai, kalbant apie galutinį pusinės eliminacijos periodą ir klirensą, yra tokie patys, kaip ir pradinio junginio.
Tiesiškumas / netiesiškumas
Nustatyta linijinė kinetika, kai vartojamos 31,25–125 mg dozės.
Pusiausvyrinė brivudino būklė susidaro po 5 dienų kasdien vartojamo Brivirac, nenurodant tolesnio tolesnio kaupimosi.
Senyvi pacientai ir pacientai, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi
Pagrindiniai brivudino kinetiniai parametrai (AUC, Cmax ir galutinis pusinės eliminacijos laikas plazmoje), išmatuoti senyviems pacientams ir pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas nuo 26 iki 50 ml / min. / 1,73 m 2 kūno paviršiaus ploto ir kreatinino klirensas)
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -
Įprastų farmakologinio saugumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeninio poveikio ir toksiškumo reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys nerodo ypatingo pavojaus žmonėms trumpalaikiam vartojimui.
Ikiklinikinis ūmaus ir lėtinio toksiškumo poveikis buvo pastebėtas trumpalaikių tyrimų metu, kai ekspozicija buvo pakankamai didesnė už didžiausią žmogaus ekspoziciją. Duomenys, surinkti iš ilgalaikių tyrimų su gyvūnais, kai kasdieninė vaisto ekspozicija buvo artima klinikinei ribai, nebuvo laikomi reikšmingais trumpalaikis gydymas žmonėms. Visų ikiklinikinių tyrimų metu naudojamų rūšių toksinis toksinis organas buvo kepenys.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA -
06.1 Pagalbinės medžiagos
Mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, povidonas K 24-27, magnio stearatas.
06.2 Nesuderinamumas "-
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas "-
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos -
Lizdinę plokštelę laikykite išorinėje dėžutėje, kad ji būtų apsaugota nuo šviesos.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys -
a) Talpyklos pobūdis
Tvirta nepermatoma PVC plėvelės lizdinė plokštelė ir aliuminio folija.
b) Talpyklos turinys
Originali pakuotė su 7 tabletėmis.
Ligoninės pakuotė su 35 (5 x 7) tabletėmis.
Mėginių pakuotė su 1 tablete.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos -
Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS -
Laboratori Guidotti S.p.A. - Via Livornese 897, Piza - La Vettola
Pardavėjas: A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l. - Via Sette Santi 3, Florencija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS -
AIC Nr. 035720010 - „125 mg tabletės“ 7 tabletės PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 035720022 - „125 mg tabletės“ 35 (5x7) tabletės PVC / AL lizdinėje plokštelėje
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2000-07-06
Paskutinio atnaujinimo data: 2015-07-06
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA -
2016 vasaris
