TRANDATE - PAKUOTĖS LAPELIS - VAISTAI-HIPERTENZIJA

Pagrindinis / vaistai-hipertenzija / 2021

Trandate - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: Labetalolis

TRANDATE 5 mg / ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną

Galima įsigyti „Trandate“ pakuotės lapelių dydžių:

TRANDATE 5 mg / ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną
Trandate tabletės 100mg, Trandate tabletės 200mg,

Indikacijos Kodėl naudojamas Trandate? Kam tai?

TRANDATE sudėtyje yra veikliosios medžiagos labetalolio, kuris priklauso vaistų, vadinamų alfa ir beta blokatoriais, grupei, kurie atpalaiduoja ir plečia kraujagysles, mažina kraujospūdį ir mažina širdies darbą.

Šis vaistas vartojamas staigaus kraujospūdžio padidėjimo (sunkios hipertenzijos) gydymui ir kritinės būklės normalizavimui.

Kontraindikacijos, kai Trandate vartoti negalima

TRANDATE vartoti negalima

jeigu yra alergija labetalolio hidrochloridui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
jeigu yra širdies plakimo sutrikimų (2 ar 3 laipsnio atrioventrikulinė blokada), t. y. įvairaus laipsnio elektrinio stimulo perdavimo tarp viršutinės širdies dalies (prieširdžio) ir apatinės dalies (skilvelio) blokada;
jeigu Jūsų širdies funkcija susilpnėjusi, nepaisant to, kad esate gydoma skaitmeniniu preparatu, vaistais, skirtais prastai veikiančiai širdžiai (širdies nepakankamumas, atsparus gydymui nuo digitalio);
jeigu labai sutrikusi inkstų funkcija (sunkus inkstų nepakankamumas);
jeigu dėl cukrinio diabeto (diabetinės acidozės) padidėjęs rūgštingumas kraujyje;
jeigu sergate sunkia širdies liga (kardiogeniniu šoku);
jeigu staiga sumažėjo kraujospūdis (sunki ir ryški hipotenzija) arba labai lėtai pulsuojate (bradikardija);
jeigu Jums yra labai aukštas kraujospūdis, po širdies priepuolio ir yra įvairių komplikacijų (hipertenzijos epizodų po ūminio miokardo infarkto);

Šio vaisto vartoti vaikams draudžiama.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Trandate

Pasitarkite su gydytoju arba slaugytoja, prieš pradėdami vartoti TRANDATE.

Jei Jums yra sutrikusi širdies funkcija (širdies nepakankamumas), prieš pradėdamas gydymą šiuo vaistu, gydytojas pradės gydymą kitais vaistais, vartojamais įvairioms širdies ligoms gydyti, vadinamu skaitmenine medžiaga, arba vaistais, vadinamais diuretikais.

Šis vaistas Jums bus skiriamas labai atsargiai:

jeigu sergate kepenų liga (kepenų pažeidimu); tokiu atveju gydytojas gali nuspręsti sumažinti dozę. Gydant TRANDATE, gali atsirasti kepenų pažeidimas (kepenų ląstelių pažeidimas). Jei taip atsitiks jums, jums bus atlikti tam tikri tyrimai, siekiant nustatyti, ar nutraukti šio vaisto vartojimą, ar ne;
jeigu sergate ar kada nors sirgote astma, nes gali atsirasti sunkių kvėpavimo sutrikimų (bronchų spazmas); jei taip atsitiks, gydytojas nuspręs, ar jus gydyti kitais vaistais, pvz., selektyviais bronchus plečiančiais vaistais, ty medžiagomis, kurios plečia bronchus, leidžiančias geriau kvėpuoti, įkvėpus ar vaistu, vadinamu atropinu (1 mg atropino į veną). gydymas.

Sportuojantiems: šio vaisto vartojimas be būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Trandate poveikį

Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba slaugytojai.

TRANDATE negalima vartoti, jei vartojate kraujospūdį mažinančių vaistų, vadinamų kalcio kanalų antagonistais, pvz., Verapamilį, nes šis derinys gali labai sumažinti kraujospūdį ir sukelti širdies nepakankamumą.

Šis vaistas jums bus skiriamas labai atsargiai, jei vartojate:

I klasės antiaritminiai vaistai (pvz., Disopiramidas, chinidinas) ir amiodaronas - vaistai, vartojami širdies ritmo sutrikimams gydyti.
Simpatomimetikai (adrenalinas ir noradrenalinas), vaistai, vartojami esant per žemam kraujospūdžiui ar sergant kitomis ligomis
Kiti antihipertenziniai vaistai, nes jie gali sustiprinti labetalolio poveikį
Halothane - vaistas, naudojamas anestezijai, nes kartu su TRANDATE vartojant anestetikų gali per daug sumažėti kraujospūdis Anesteziologas turi būti informuotas apie dabartinį gydymą Trandate;
Tricikliai antidepresantai, vaistai depresijai gydyti;
Cimetidinas, vaistas, vartojamas sunkiems skrandžio sužalojimams (skrandžio opai) gydyti.

Atminkite, kad vartojant TRANDATE galite būti labiau linkę į alergines reakcijas ir tuo pačiu būti mažiau jautrūs adrenalinui - medžiagai, vartojamai sunkioms alerginėms reakcijoms gydyti.

Labetalolio metabolizmas šlapime gali trukdyti laboratoriniams šlapimo tyrimams.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju.

Nėštumas

Per pirmuosius 3 nėštumo mėnesius šis vaistas Jums bus skiriamas tik tuo atveju, jei gydytojas mano, kad tai yra absoliučiai būtina, nes jis gali sukelti jūsų kūdikiui tokių problemų kaip:

kraujospūdžio sumažėjimas (hipotenzija);
labai lėtas širdies plakimas (bradikardija);
pasunkėjęs kvėpavimas (kvėpavimo slopinimas);
mažas cukraus kiekis kraujyje (hipoglikemija);
kūno temperatūros sumažėjimas (hipotermija);
sumažėjęs atsakas į kitus gydymo būdus (palaikomoji priežiūra, pvz., intraveniniai tirpalai ir gliukozė), ypač jei šis vaistas buvo vartojamas ilgą laiką arba jei nėščia moteris serga liga, vadinama preeklampsija, kuriai būdingas aukštas kraujospūdis, patinimas dėl skysčių kaupimosi. ir baltymų buvimas šlapime;
gimdos ir naujagimio mirtis po šio vaisto vartojimo ir tuo pat metu esančių kitų komplikacijų (kitų vaistų, tokių kaip vazodilatatoriai, vaistai, slopinantys kvėpavimo funkciją, vartojimas, preeklampsija, intrauterinis augimo sulėtėjimas ir priešlaikinis vartojimas);

Dėl šių priežasčių šis vaistas jums nebus skiriamas ilgą laiką ir tuo pačiu metu kaip ir kitas vaistas nuo aukšto kraujospūdžio, vadinamas hidralazinu; be to, stengsimės per daug neatidėlioti gimdymo.

Maitinimo laikas

Labetololis (TRANDATE) išsiskiria į motinos pieną, todėl žindyti nerekomenduojama.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Kadangi labetalolis (TRANDATE) gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą, pacientams reikia patarti vairuoti ir valdyti mechanizmus atsargiai.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Trandate: Dozavimas

Šis vaistas visada bus skiriamas tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, kreipkitės į gydytoją arba slaugytoją.

Šį vaistą ligoninėje ar kitame specializuotame centre jums duos gydytojas arba slaugytoja.

Šis vaistas Jums bus švirkščiamas į veną arba į lėtą veną (infuzija į veną), gulint ir paliekant tokioje padėtyje mažiausiai 3 valandas po TRANDATE vartojimo.

Rekomenduojama dozė greitai sumažinti labai aukštą kraujospūdį yra 50 mg, kurią prireikus galima sušvirkšti kas 5 minutes iki didžiausios 200 mg dozės. Kai kuriems pacientams, pvz., Sergantiems vėžiu, vadinamu feochromocitoma, didžiausia dozė gali siekti 300 mg.

Gydytojas TRANDATE gydymo metu stebės Jūsų kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį (širdies susitraukimų dažnį) ir, jei reikia, gebėjimą kvėpuoti (kvėpavimo funkciją).

Šis vaistas Jums bus skiriamas skirtingu greičiu, priklausomai nuo to, ar jis vartojamas kraujospūdžiui mažinti nėštumo metu, ar po širdies priepuolio.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Trandate dozę

Šį vaistą jums skirs apmokytas personalas, todėl mažai tikėtina, kad atsiras perdozavimas.

Tačiau perdozavus gali atsirasti širdies ar kraujotakos sutrikimų, tokių kaip galvos svaigimas greitai atsistojant (laikysenos hipotenzija) arba labai lėtas širdies plakimas (bradikardija).

Šiems simptomams gydyti gydytojas paskirs tinkamą gydymą.

Jei manote, kad Jums buvo perdozuota TRANDATE, nedelsdami pasakykite gydytojui arba slaugytojai.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba slaugytoją.

Šalutinis poveikis Koks yra Trandate šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

Dažnis nežinomas (kurio dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

galvos svaigimas greitai atsistojant (ortostatinė hipotenzija), ypač jei atsikeliate per 3 valandas po šio vaisto vartojimo;
nosies užgulimas (užgulimas) ir sausumas nosies viduje (nosies gleivinės sausumas);
vyrų seksualiniai sutrikimai (ejakuliacijos sutrikimas);
sunku šlapintis (ūminis šlapimo susilaikymas, šlapinimosi sutrikimai);
pilvo skausmas (epigastrinis skausmas), pykinimas ir vėmimas;
galvos svaigimas (galvos sukimasis), galvos skausmas (galvos skausmas), mieguistumas (letargija), labai intensyvūs sapnai (ryškūs sapnai), depresija;
nuovargis (astenija);
mėšlungis, galvos odos dilgčiojimas, raumenų ligos (toksinė miopatija);
karščiavimas;
odos sudirginimai (kartais į lihenoidus panašūs išbėrimai, tai yra, išvaizda panaši į kerpių, su odelės strėlėmis);
sausos akys ir regėjimo sutrikimai;
kepenų uždegimas (hepatitas), kepenų funkcijos sutrikimas, sukeliantis ligą, pasireiškiančią gelsva odos spalva (gelta) tiek kepenų ląstelėse, t. y. dėl kepenų ląstelių pažeidimo, tiek dėl cholestazinės būklės, t. rodo kepenų funkciją, sunkų kepenų audinio pažeidimą (kepenų nekrozė);
kraujo ląstelių sutrikimai (kraujo krešėjimas);
pasunkėjęs kvėpavimas dėl laikino bronchų susiaurėjimo (bronchų spazmas);
labai lėtas širdies plakimas (bradikardija);
sunkios širdies ritmo problemos (širdies blokada, laidumo sutrikimai);
alerginės reakcijos, tokios kaip veido patinimas, ypač aplink akis ir burną (angioedema), dusulys (dusulys), odos sudirginimas (bėrimas, niežėjimas);
sunki imuninės sistemos liga (raudonoji vilkligė);
prakaitavimas;
pozityvumo atsiradimas atliekant diagnostinį testą, vadinamą anti-branduoliniais antikūnais.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant pakuotės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Gydytojas ir slaugytoja žino, kaip laikyti vaistą.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Kita informacija

Trandate 5 mg / ml injekcinio tirpalo intraveniniam vartojimui sudėtis

Veiklioji medžiaga yra labetalolio hidrochloridas. Kiekviename buteliuke yra 100 mg labetalolio hidrochlorido.
Kitas komponentas yra injekcinis vanduo.

TRANDATE išvaizdos aprašymas ir pakuotės turinys

Dėžutėje yra 1 buteliukas po 20 ml.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Trandate“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai sandėliavimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcija 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA RADIOFARMACIJOS TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

TRANDATINIAI BUTELIAI

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Viename buteliuke yra:

Veiklioji medžiaga: 100 mg labetalolio hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos: vanduo p.p.i. q.s. iki 20 ml.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Buteliukai.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

TRANDATE buteliukai skirti, kai pacientams, sergantiems sunkia hipertenzija, reikia greitai normalizuoti kraujospūdį.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusieji

TRANDATE buteliukai skirti intraveniniam vartojimui ligoninėje.

Sergant sunkia hipertenzija TRANDATE į veną suleistas kiekis plazmoje yra daug didesnis nei išgėrus vaisto ir leidžia pasiekti intensyvesnį alfa adrenerginius receptorius blokuojantį poveikį, būtiną hipertenzinei būklei kontroliuoti. Tačiau vaistą reikia švirkšti taip, kad pacientai visą laiką būtų gulimi.

Injekcija į veną

Jei būtina greitai sumažinti kraujospūdį, kaip, pavyzdžiui, sergant hipertenzine encefalopatija, 50 mg TRANDATE dozę reikia suleisti į veną ne trumpiau kaip per vieną minutę. Jei reikia, galima skirti 50 mg dozę, kuri kartojama. 5 minučių intervalais, kol bus pasiektas patenkinamas atsakas. Bendra dozė neturi viršyti 200 mg. Paprastai didžiausias poveikis pasireiškia per 5 minutes po vienkartinės dozės sušvirkštimo, o veikimo trukmė paprastai yra apie 6 val. trunka 18 valandų.

Infuzija į veną

Alternatyvus vartojimo būdas yra tirpalo, gauto praskiedus dviejų ampulių (200 mg) turinį 200 ml natrio chlorido arba dekstrozės, skirtos parenteraliniam vartojimui, infuzija į veną. Tokiu būdu gautame infuziniame tirpale yra 1 mg / ml TRANDATE.

Jis turi būti vartojamas naudojant vaikų infuzijos prietaisą su 50 ml matavimo biurete, kad būtų lengviau dozuoti.

TRANDATE infuzijos greitis turi būti maždaug 2 mg (2 ml infuzinio tirpalo) per minutę, kol bus pasiektas pakankamas atsakas; infuziją reikia nutraukti.

Naudinga dozė paprastai svyruoja nuo 50 iki 200 mg, atsižvelgiant į hipertenzinės būklės sunkumą. Daugumai pacientų nebūtina skirti didesnių nei 200 mg dozių, tačiau gali prireikti iki 300 mg dozių, ypač pacientams, sergantiems feochromocitoma. Infuzijos greitį reikia keisti atsižvelgiant į gautą atsaką gydančio gydytojo nuožiūra. Infuzijos laikotarpiu kraujospūdis turi būti kontroliuojamas.

Hipertenzija nėštumo metu: iš pradžių infuzijos greitis turi būti 20 mg / val., Po to dvigubinamas kas 30 minučių, kol gaunamas patenkinamas atsakas arba kol pasiekiama 160 mg / val. Jei reikia, gali būti skiriamos didesnės dozės.

Hipertenziniai epizodai po miokardo infarkto: iš pradžių infuzijos greitis turi būti 15 mg / val., O vėliau palaipsniui, didinant kraujospūdžio kontrolę, didinamas iki didžiausios 120 mg / val.

Patartina stebėti kraujospūdį ir širdies ritmą po injekcijos ir infuzijos metu.

Daugumai pacientų šiek tiek sumažėja širdies susitraukimų dažnis; Pernelyg didelė bradikardija yra neįprasta, tačiau ją galima kontroliuoti į veną suleidžiant 1–2 mg atropino.

Kvėpavimo funkcija bus stebima, ypač pacientams, kuriems jau yra tokių pačių pakitimų.

TRANDATE buteliukus reikia švirkšti laikant pacientą gulint.Reikia vengti grąžinti pacientą į vertikalią padėtį praėjus trims valandoms po TRANDATE vartojimo į veną, nes gali padidėti laikysenos hipotenzija.

Kai kraujospūdžio reikšmės yra pakankamai sumažėjusios, palaikomoji terapija TRANDATE tabletėmis pradedama nuo 200 mg dozės du kartus per parą.

TRANDATE ampulės buvo skiriamos pacientams, sergantiems hipertenzija, atsparioms kitiems antihipertenziniams vaistams, įskaitant beta adrenoblokatorius, be nepageidaujamo poveikio.

Vaikai

Neraskite jokios nuorodos.

04.3 Kontraindikacijos

Antrojo ar trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas, atsparus skaitmeniniam gydymui, sunkus inkstų nepakankamumas, diabetinė acidozė.

Kardiogeninis šokas ir kitos būklės, susijusios su sunkia ir ilgai trunkančia hipotenzija, ryški bradikardija.

Trandate buteliukų vartoti draudžiama hipertenzijos epizodams po ūminio miokardo infarkto kontroliuoti, kai periferinis kraujagyslių susiaurėjimas rodo mažą širdies tūrį.

Žinomas individualus padidėjęs jautrumas vaistui.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Širdies nepakankamumo atveju prieš pradedant gydymą pacientai turi būti tinkamai gydomi skaitmeniniais vaistais ir diuretikais.

Atsargiai vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nes labetalolio koncentracija plazmoje gali būti didesnė nei įprasta dėl sutrikusio metabolizmo. Todėl tokiems pacientams gali prireikti mažesnės nei įprasta TRANDATE dozės.

Beta adrenoblokatorių, net ir kardioselektyvių, negalima vartoti pacientams, sergantiems astma ar anamnezėje buvusiems bronchų nepakankamumui, nebent alternatyvus gydymas yra neįmanomas. Tokiais atvejais reikia atidžiai apsvarstyti bronchų spazmo sukėlimo riziką ir imtis tinkamų atsargumo priemonių.

Galimą bronchų spazmo atsiradimą galima kontroliuoti naudojant selektyvius inhaliuojamuosius bronchus plečiančius vaistus (galbūt didesnėmis dozėmis nei įprasta sergant astma). Jei reikia tolesnio gydymo, rekomenduojama į veną suleisti 1 mg atropino. Jei bronchų spazmas neišnyksta, gydymą reikia nutraukti.

Buvo retų pranešimų apie sunkų, paprastai grįžtamąjį kepenų ląstelių pažeidimą, susijusį su trumpalaikiu ir ilgalaikiu gydymu labetaloliu.

Kai atsiranda pirmieji kepenų funkcijos sutrikimo simptomai, reikia atlikti atitinkamus laboratorinius tyrimus.

Jei rezultatai rodo kepenų pažeidimą arba gelta, labetalolio vartojimą reikia nutraukti ir nebevartoti.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Reikėtų atkreipti dėmesį į kartu vartojamą labetalolį ir I klasės antiaritminius vaistus, taip pat reikėtų vengti jų vartoti kartu su verapamilio tipo kalcio antagonistais.

Pacientai, gydomi beta adrenoblokatoriais, gali būti labiau reaguojantys (su didesne anafilaksinių reakcijų rizika) į atsitiktinį ir diagnostinį ar terapinį įvairių alergenų poveikį. Tokie pacientai gali būti mažiau jautrūs įprastoms adrenalino dozėms, naudojamoms alerginėms reakcijoms gydyti.

Trandatas gali sustiprinti halotomo poveikį kraujospūdžio reikšmėms.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nors teratogeninio poveikio gyvūnams nepastebėta, TRANDATE pirmąjį nėštumo trimestrą galima vartoti tik tuo atveju, jei numatoma nauda yra didesnė už galimą riziką.

Kadangi TRANDATE kerta placentos barjerą, reikia turėti omenyje galimas alfa ir beta adrenerginės blokados pasekmes vaisiui ir naujagimiui.

Retai buvo pranešta apie perinatalinius ir naujagimių sutrikimus (bradikardiją, hipotenziją, kvėpavimo slopinimą, hipoglikemiją, hipotermiją). Kai kuriais atvejais šie simptomai pasireiškė per dieną ar dvi po gimimo.

Į palaikomąją terapiją (pvz., Intraveninius tirpalus ir gliukozę) reaguojama paprastai greitai, tačiau esant sunkiai preeklampsijai ir ypač po ilgo gydymo intraveniniu labetaloliu atsigavimas gali būti lėtesnis. Tai gali būti susiję su sumažėjusiu kepenų metabolizmu neišnešiotiems kūdikiams.

Buvo pranešta apie gimdos ir naujagimių mirties atvejus, tačiau buvo įvardyti kiti vaistai (pvz., Kraujagysles plečiantys vaistai, slopinantys kvėpavimo funkciją), preeklampsijos poveikis, intrauterinis augimo sulėtėjimas ir priešlaikinis gimdymas. Šie klinikiniai duomenys neleidžia pernelyg ilgai pratęsti didelių labetalolio dozių vartojimo, atidėti gimdymo ir kartu vartoti hidralazino.

Tačiau mūsų patirtis parodė, kad tai buvo labai reta reakcija.

Labetalolis išsiskiria į motinos pieną, tačiau natūraliai žindomiems kūdikiams šalutinio poveikio nepastebėta.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Produktas neturi įtakos vairavimui ir mechanizmų valdymui.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

TRANDATE paprastai yra gerai toleruojamas. Jei per 3 valandas po TRANDATE injekcijos pacientams leidžiama stovėti vertikaliai, gali pasireikšti ryški laikysenos hipotenzija.

Nedaugeliui pacientų buvo pranešta apie nosies gleivinės užgulimą ar sausumą, intensyvius sapnus, ejakuliacijos sutrikimą, ūminį šlapimo susilaikymą, virškinimo trakto sutrikimus (pykinimą ir vėmimą). Taip pat buvo pastebėtas galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas, astenija, galvos odos mėšlungis ir dilgčiojimas, paprastai laikini, kurie paprastai išnyksta po kelių savaičių, o labai retai - karščiavimas. Labai nedaugeliui pacientų, ne visada koreliuojančių su gydymu labetaloliu, buvo pranešta apie: odos bėrimus, kartais kerpės tipo, ir akių sausumą, dirginimą ir regos sutrikimus; daugeliu atvejų šie sutrikimai išnyko nutraukus gydymą.

Buvo retų pranešimų apie hepatitą, gelta (tiek kepenų ląstelių, tiek cholestazinę), padidėjusius kepenų funkcijos tyrimus ir kepenų nekrozę.

Šie požymiai ir simptomai paprastai būna grįžtami nutraukus gydymą.

Beta adrenoblokatorių vartojimas retais atvejais sukelia kraujotakos sutrikimus, bronchų spazmus, bradikardiją ir širdies blokadą.

04.9 Perdozavimas

Perdozavus labetalolio hidrochlorido, reikia tikėtis stipraus poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai, pavyzdžiui, padidėjusiai hipotenzijai, jautriai laikysenos pokyčiams, o kai kuriais atvejais - bradikardijai.

Jei reikia, pacientus reikia paguldyti ant nugaros ir pakelti kojas, kad pagerėtų smegenų kraujotaka. Širdies nepakankamumui gydyti reikia skirti kardioaktyvių glikozidų ir diuretikų, o nuo bronchų spazmo - selektyvaus inhaliacinio bronchus plečiančio vaisto.

Norint susidoroti su bradikardija, į veną reikia skirti 0,25-3 mg atropino.

Siekiant palengvinti širdies ir kraujotakos funkcijos atstatymą, vietoj izoprenalino pageidautina vartoti intraveninį noradrenaliną. Rekomenduojama pradinė noradrenalino dozė yra 5–10 mcg į veną, kuri, jei reikia, kartojama, atsižvelgiant į atsaką. Ją galima suleisti infuzijos būdu. 5 mcg per minutę greičiu, kol bus pasiektas patenkinamas atsakas.

Esant stipriam perdozavimui, pirmenybė teikiama gliukagonui į veną: pradiniam 5-10 mg boliuso tirpalui fiziologiniame tirpale arba su dekstroze, o vėliau-5 mg / val. Infuzijai. Kai kuriais atvejais gali prireikti elektrostimuliacijos. Buvo pranešta apie inkstų nepakankamumą su oligurija po didelio geriamojo labetalolio perdozavimo; vienu atveju inkstų nepakankamumas pablogėjo dėl dopamino, vartojamo hipotenzijai gydyti.

Hemodializė pašalina mažiau nei 1% labetalolio hidrochlorido iš kraujotakos.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Trandate yra antihipertenzinis vaistas, veikiantis tuo pačiu metu slopindamas alfa ir beta receptorius.

Šios savybės išplaukia iš rezultatų, surinktų atliekant eksperimentinius bandymus su gyvūnais, tiek in vivo, tiek in vitro, tiek ir su žmonėmis. Produkto blokuojančio poveikio specifiškumą rodo tai, kad vaistas gali dozuoti antagonizmą - priklausomai nuo poveikis, kurį sukelia simpatinė stimuliacija (širdies pagreitinantis nervas arba splanchninis nervas) ir egzogeninis noradrenalino ir izoprenalino vartojimas (ty atitinkamai alfa ir beta receptorių agonistai), tuo tarpu jis neturi įtakos įtakai ar poveikiui įvairiais būdais. tokie kaip angiotenzinas ir nikotinas. Blokavus arteriolinius alfa adrenoreceptorius, sumažėja periferinių kraujagyslių pasipriešinimas. Beta adrenoblokatorius apsaugo širdį nuo refleksinio simpatinio veikimo, kurį paprastai sukelia periferinė kraujagyslių išsiplėtimas. L "kartu su šiais dviem veiksmais leidžia kraujospūdžio sumažėjimas hipertenzija sergantiems pacientams. Trandate neturi CNS veiklos.Todėl reikėtų atmesti tą raminamąjį poveikį, kuris dažnai pastebimas taikant kitus hipotenzinius vaistus, turinčius centrinę veiklą.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Labetalolio hidrochlorido farmakokinetika tirta su gyvūnais (žiurkėmis, šunimis) ir žmonėmis. Išgėrus vaisto, farmakokinetika su gyvūnais žiurkėms buvo didžiausia-2–3 valandos, šunims-2–4 valandos.Žmonėms išgėrus labetalolio hidrochlorido, didžiausia kraujo koncentracija pasiekiama per 1–2 valandas. Vartojant 100, 200, 400 mg dozes, ši smailė vidutiniškai buvo lygi 2, 5-8 ir 16 mcg / 100 ml. Nustatyta, kad jo pusinės eliminacijos laikas yra 4-5 valandos. Prie baltymų prisijungia 50%serumo baltymų. Į veną sušvirkštus 1 mg / kg, labetalolio hidrochloridas greitai pasišalina iš žmogaus kraujo, jo „pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 4 valandos“. L "radiocheminė šlapimo analizė rodo, kad daugiau kaip 60% išgertos dozės radioaktyvumo pašalinama su šlapimu; likusi radioaktyvumo dozė pašalinama su išmatomis. Labetalolio hidrochloridas intensyviai metabolizuojamas; tik 5% išsiskiria nepakitęs, o pagrindiniai metabolitai yra gliukuronidas ir hidroksi darinys.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Ilgalaikiai tyrimai, kai pelėms 18 mėnesių ir 2 metus žiurkėms buvo skiriamas geriamasis labetalolio hidrochloridas, neparodė kancerogenezės požymių.

Tyrimai su labetalolio hidrochloridu, naudojant žiurkių ir pelių mirtinus dominuojančius tyrimus ir atliekant mikroorganizmų modifikuotus Ameso testus, mutagenezės neparodė. LD50 pelėms yra 600 mg / kg, o žiurkėms - didesnis nei 2 g / kg. DL50 e.v. šioms rūšims jis svyruoja nuo 50 iki 60 mg / kg.