Veikliosios medžiagos: meflokvinas (meflokvino hidrochloridas)
Lariam 250 mg tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Lariam? Kam tai?
Lariam sudėtyje yra veikliosios medžiagos meflokvino hidrochlorido, vaisto, priklausančio vaistų, vadinamų antimaliariniais vaistais, grupei.
Maliarija yra liga, plintanti per užkrėsto uodo įkandimą, kuris perduoda maliarijos parazitą į kraują.
Lariam nurodoma:
- maliarijos profilaktikai ir gydymui, kurią sukelia P. falciparum padermės, užkrečiančios žmones, įskaitant tas, kurios atsparios kitoms maliarijoms. Tais atvejais, kai maliarija sukelia P. falciparum ir P. vivax padermes, po gydymo Lariam, siekiant taip pat pašalins kepenų P. pagal PSO (Pasaulio sveikatos organizacija);
- Savarankiškam maliarijos gydymui gydytojas gali paskirti Lariam, jei išvykstate į rizikingas vietoves, kaip skubią priemonę įtariamos maliarijos atvejais, kai nėra skubios medicininės nuomonės.
Kontraindikacijos Kai Lariam vartoti negalima
Lariam vartoti negalima
- jeigu yra alergija meflokvinui, chemiškai artimoms medžiagoms (pvz., chininui, chinidinui) arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- maliarijos prevencijos tikslais, jei sergate depresija (arba ja sirgote anksčiau) arba kitais psichikos sutrikimais ir ligomis, tokiomis kaip generalizuotas nerimas, psichozė, ketinimai nusižudyti ar bandymai nusižudyti, savęs žalojimas, šizofrenija ar kiti sutrikimai psichiatras
- jeigu Jus ištiko ar anksčiau patyrė traukuliai, kuriems būdingi nekontroliuojami bet kokios kilmės kūno judesiai (traukuliai) (žr. skyrius „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“ ir „Kiti vaistai ir Lariam“)
- jeigu anksčiau sirgote hemoglobinurine karštine - maliarijos komplikacija, kurią sukelia tam tikra parazitų padermė (Plasmodium falcifarum), kuriai būdingas didžiulis raudonųjų kraujo kūnelių irimas (intravaskulinė hemolizė), dėl kurios sumažėja hemoglobino - baltymo, pernešančio deguonį; į kraują per šlapimą (hemoglobinurija)
- jeigu sergate sunkia kepenų liga (žr. skyrius „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“ ir „Galimas šalutinis poveikis“)
- nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žr. „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“).
Kito vaisto, vadinamo halofantrinu, negalima vartoti profilaktiškai vartojant Lariam arba gydant maliariją arba per 15 savaičių nuo paskutinės Lariam dozės išgėrimo, nes gali kilti pavojus gyvybei (pvz., QTc intervalas “(žr. Skyrius„ Įspėjimai ir atsargumo priemonės “ir„ Kiti vaistai ir Lariam “).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Lariam
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Lariam.
Vaikai ir paaugliai
Lariam vartojimo vaikams, sveriantiems mažiau nei 5 kg arba jaunesniems kaip 3 mėnesiams, patirties yra nedaug.
Jūsų gydytojas imsis ypatingo atsargumo, jei sergate:
- epilepsija, nes vartojant šį vaistą gali padidėti traukulių rizika (žr. „Galimas šalutinis poveikis“ ir „Kiti vaistai ir Lariam“). Jūsų gydytojas skirs Lariam tik kaip terapiją (ne savigydai) ir tik esant pagrįstoms medicininėms priežastims, dėl kurių vartojamas vaistas;
- kepenų liga, nes ji turi didesnę šalutinio poveikio riziką;
- inkstų ligos;
- įgimta hiperinsulineminė hipoglikemija - paveldima liga, dėl kurios dėl didelio insulino gamybos sumažėja gliukozės kiekis kraujyje, nes vartojant šį vaistą yra rizika susirgti hipoglikemija;
- cukriniu diabetu ir vartoti kitus vaistus (kraują skystinančius vaistus);
- ligos, susijusios su krauju ir limfine sistema (organų ir audinių rinkinys, kuriame susidaro kraujo kūnelių elementai: raudonieji kraujo kūneliai, baltieji kraujo kūneliai ir trombocitai).
Šalutiniai poveikiai
Gydymo šiuo vaistu metu gali pasireikšti šalutinis poveikis, dėl kurio gali tekti nutraukti gydymą (žr. 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“).
Ilgalaikis naudojimas
Jei jums reikia gydyti Lariam ilgą laiką (daugiau nei 1 metus), gydytojas turės atidžiai stebėti jūsų sveikatą ir paprašyti atlikti laboratorinius tyrimus, įskaitant kepenų funkcijos tyrimus ir kraujo tyrimus.
Geografinis atsparumas vaistams
Kai kurios geografinės vietovės, ypač Pietryčių Azijos sritys, yra labiau linkusios į parazitus, atsparius vaistams nuo maliarijos. Tam gali prireikti kitokios maliarijos prevencijos, atsižvelgiant į geografinę vietovę, į kurią ketinate vykti. Norėdami gauti naujausios informacijos apie pasipriešinimą skirtingose geografinėse vietovėse, kreipkitės į kompetentingus centrus su nacionaliniais ekspertais. Be to, kai kuriose geografinėse vietovėse gali būti mišrios maliarijos formos, tokiu atveju kartu su profilaktiniu gydymu Lariam gydytojas skirs kitus vaistus nuo maliarijos (pvz., Primachiną).
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Lariam poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui, ypač:
- halofantrinas (kitas vaistas nuo maliarijos): halofantrino vartojimas gydant meflokvinu maliarijos profilaktikai ar gydymui arba 15 savaičių po paskutinės Lariam dozės sukelia nepageidaujamą poveikį širdžiai (QTc intervalo pailgėjimas) (žr. Kas žinotina prieš vartojant Lariam ");
- kiti vaistai, galintys keisti širdies laidumą (pvz .: antiaritminiai vaistai, beta adrenoblokatoriai, kalcio kanalų blokatoriai, antihistamininiai vaistai arba H1 antagonistai, tricikliai antidepresantai ir fenotiazinai): kartu vartojant šiuos vaistus, gali padidėti poveikis širdžiai;
- ketokonazolą (priešgrybelinį vaistą) dėl širdies poveikio (QTc intervalo pailgėjimo) rizikos, jei jis vartojamas gydymo Lariam metu arba per 15 savaičių po paskutinės Lariam dozės (žr. skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“);
- prieštraukuliniai vaistai ir vaistai, mažinantys traukulius sukeliančią slenkstį (pvz., valproinė rūgštis, karbamazepinas, fenobarbitalis ar fenitoinas): kartu vartojant Lariam, sumažėja traukulių kontrolė, todėl kai kuriais atvejais gydytojas gali nuspręsti, kad būtina keisti vaistų nuo epilepsijos dozę ;
Kartu vartojant meflokvino ir vaistų, kurie mažina traukulius sukeliančią slenkstį (pvz., Tricikliai antidepresantai arba selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), bupropionas, antipsichoziniai vaistai, tramadolis, chlorokvinas ar kai kurie antibiotikai), gali padidėti traukulių rizika (žr. „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“);
- skiepai: kai Lariam vartojamas tuo pačiu metu arba prieš pat geriamąsias vidurių šiltinės vakcinas, gali būti, kad šių vakcinų sukeltas imuninis atsakas susilpnėja. Todėl skiepijimas nuo vidurių šiltinės turi būti baigtas likus mažiausiai 3 dienoms iki Lariam dozė, turint omenyje, kad profilaktika su Lariam turi prasidėti likus 10 dienų iki atvykimo į maliarijos zoną;
- kitos sąveikos / CYP3A4 inhibitoriai ir induktoriai: mažai tikėtina, kad meflokvinas pakeistų kartu vartojamų vaistų metabolizmą. Tačiau yra tam tikrų vaistų, vadinamų induktoriais (rifampicinas, karbamazepinas, fenitoinas, efavirenzas) arba CYP3A4 izofermento inhibitoriai (ketokonazolas), dėl kurių gali sumažėti arba padidėti meflokvino koncentracija kraujyje. turi būti užtikrintas (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“);
- antikoaguliantai: jei vartojate antikoaguliantų, prieš išvykdami į maliarijos sritį turite patikrinti.
Nevartokite Lariam, jei jau vartojate chinino ar su chemiškai susijusių medžiagų (pvz., Chinidino, chlorokvino, chinolonų), kurios gali pakeisti elektrokardiografą ir padidinti traukulių riziką (žr. „Kaip vartoti Lariam“).
Lariam vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Geriau vartoti Lariam po valgio (žr. 3 skyrių „Kaip vartoti Lariam“).
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėštumo metu Lariam vartoti negalima (žr. Skyrių „Lariam vartoti draudžiama“), nebent gydytojas nusprendžia, kad dėl jūsų sveikatos būklės reikia gydyti meflokvinu. Netikėto nėštumo atveju Lariam vartojimas maliarijos chemoprofilaktikai nėra „nėštumo nutraukimo indikacija“.
Maitinimo laikas
Žindymo laikotarpiu Lariam vartoti negalima (žr. Skyrių „Lariam vartoti negalima“).
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Kai kurie nepageidaujami reiškiniai, tokie kaip nestabilumo jausmas, pusiausvyros pokyčiai ar sutrikimai, veikiantys centrinę ar periferinę nervų sistemą, gali sumažinti gebėjimą susikaupti ir reaguoti, todėl gali kelti pavojų vairuojant transporto priemones (įskaitant dviračius), naudoti mechanizmus ar bet kokią kitą veiklą, kuriai reikalingas geras budrumas ir motorinės veiklos koordinavimas.
Ribotam pacientų skaičiui gali būti, kad galvos svaigimas ar galvos sukimasis ir pusiausvyros praradimas gali tęstis kelis ar daugiau mėnesių net ir nutraukus vaisto vartojimą (žr. Skyrių „Galimas šalutinis poveikis“).
Lariam sudėtyje yra laktozės (pieno cukraus)
Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Lariam: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Išgerkite Lariam tabletes visas, užgerdami bent viena stikline skysčio, geriausia po valgio. Tabletes galite sulaužyti ir (arba) ištirpinti vandenyje, piene ar kitame gėrime, skirtam vartoti mažesniems vaikams arba jei sunku nuryti.
Maliarijos terapija
Rekomenduojama dozė skiriasi priklausomai nuo kūno svorio ir imuninės būklės (jei jau atsirado antikūnų prieš maliariją).
Kad sumažėtų galimas šalutinis poveikis, gydytojas gali nurodyti dozę padalyti į 2–3 kartus su 6–8 valandų intervalu.
Jei kūno svoris mažesnis nei 20 kg:
Padalijus dozę į 2–3 kartus su 6–8 valandų intervalu (pvz., 3 + 1 arba 3 + 2 arba 3 + 2 + 1 tabletės), gali sumažėti šalutinio poveikio dažnis ar sunkumas.
Kūno svoriui virš 60 kg:
Specifinės patirties, kai pacientams, kurių svoris labai didelis, vartojant didesnę nei 6 tablečių dozę, nėra.
Jei vemiate:
- per 30 minučių po vaisto vartojimo išgerkite antrą pilną dozę;
- Praėjus 30-60 minučių po vaisto vartojimo, išgerkite pusę dozės.
Maliarijos prevencija
Rekomenduojama dozė priklauso nuo kūno svorio ir yra maždaug 5 mg / kg, kurią reikia gerti kartą per savaitę.
Pradinė dozė
Gydytojas rekomenduos pirmąją dozę išgerti likus 10 dienų iki išvykimo, o antrąją - likus 3 dienoms iki išvykimo.
Vėlesnės dozės
Vėlesnes dozes gerkite kartą per savaitę tą pačią dieną.
Jei tai neįmanoma, reikia skirti įsotinamąją dozę: suaugusiesiems, sveriantiems daugiau nei 45 kg, tai atitinka 1 Lariam tabletę per parą (250 mg meflokvino) 3 dienas, po to - 1 tabletę per savaitę.
Siekiant sumažinti maliarijos riziką, prevencija turi būti tęsiama dar 4 savaites po išvykimo iš endeminės zonos.
Savarankiškas maliarijos gydymas
Rekomenduojama pradinė dozė priklauso nuo kūno svorio ir yra maždaug 15 mg / kg (pvz., Pacientams, sveriantiems 45 kg ar daugiau, pradinė dozė bus 3 Lariam tabletės).
Vėlesnės dozės
Jei per 24 valandas nesuteikiate medicininės pagalbos arba nepasireiškė sunkių šalutinių poveikių, po 6-8 valandų galima išgerti antrąją visos dozės dalį (2 tabletės pacientams, sveriantiems 45 kg ar daugiau).
Pacientams, sveriantiems daugiau nei 60 kg, praėjus 6-8 valandoms po antrosios dozės, reikės išgerti kitą tabletę (žr. Anksčiau rekomenduotą maliarijos gydymo režimą).
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Lariam vartojimo vaikams, sveriantiems mažiau nei 5 kg arba jaunesniems kaip 3 mėnesiams, patirties yra nedaug.
Pamiršus pavartoti Lariam
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Lariam
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Lariam dozę?
Atsitiktinai nurijus / išgėrus Lariam dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Simptomai
Pavartojus per didelę Lariam dozę, gali „sustiprėti šalutinis poveikis, aprašytas skyriuje„ Galimas šalutinis poveikis “.
Gydymas
Gydytojas paskirs tinkamą gydymą simptomams pašalinti. Specifinių priešnuodžių nėra, pavyzdžiui, galima vartoti per burną aktyvintą anglį, kuri sumažina meflokvino absorbciją.
Šalutinis poveikis Koks yra šalutinis Lariam poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei vartojant Lariam pasireiškė šalutinis poveikis, nedelsdami praneškite gydytojui, kuris nuspręs, ar nutraukti gydymą, ir paskirti alternatyvų vaistą.
Meflokvinas gali sukelti:
- simptomai, turintys įtakos psichinei būklei, tokie kaip nenormalūs sapnai, nemiga, depresija, nerimas, savižudybė, ketinimas nusižudyti ir bandymas nusižudyti, savęs žalojimas, kintanti depresinė ir euforinė nuotaika (bipolinis sutrikimas), įvairių tipų psichikos (psichikos) sutrikimai, įskaitant delyrą, nuasmeninimas, manija ir šizofrenija / šizofreniforminis sutrikimas, paranoja, panikos priepuoliai, sumišimas, haliucinacijos, agresija, sujaudinimas, neramumas, nuotaikos svyravimai, dėmesio sutrikimai. Šie šalutiniai poveikiai atsiranda ypač profilaktiškai vartojant Lariam. Jie gali pasireikšti net nutraukus vaisto vartojimą arba išlikti mėnesius ar ilgiau net nutraukus vaisto vartojimą.
- nervų skausmo simptomai, tokie kaip galvos svaigimas, galvos skausmas, nervų skausmo simptomai, tokie kaip smegenų liga (encefalopatija), kaukolės nervo paralyžius, nekontroliuojamas kūno judėjimas (traukuliai), atminties praradimas (kartais ilgai trunkantis net ilgiau nei 3 mėnesius), sinkopė, kalbos sutrikimai, atminties praradimas, pusiausvyros sutrikimai, eisenos sutrikimai, mieguistumas. Šie šalutiniai poveikiai atsiranda ypač profilaktiškai vartojant Lariam. Jie gali pasireikšti net nutraukus vaisto vartojimą arba išlikti mėnesius ar ilgiau net nutraukus vaisto vartojimą.
- nervų, atsakingų už periferinį jautrumą (neuropatija), kančia, įskaitant skausmą, deginimą, dilgčiojimą, tirpimą ir (arba) silpnumą; nervų, atsakingų už judėjimą, kančia, įskaitant galūnių ar kitų kūno dalių jutimo sutrikimą (parestezija), drebulys ir sunkumai atliekant tam tikrus judesius (ataksija).
- akių liga, regos nervo skausmas ir tinklainės sutrikimai (gali pasireikšti gydymo Lariam metu arba po jo).
- alerginės reakcijos, dažniau pasireiškiančios polinkį turintiems asmenims, kurios gali pasireikšti įvairiais būdais, pvz. lengvos ar sunkios odos reakcijos, kurios greitai prasideda (anafilaksinės reakcijos ir Stivenso-Džonsono sindromas).
- širdies simptomai, pvz., širdies ritmo pokyčiai (įskaitant tachikardiją ar bradikardiją) arba jūsų širdies plakimo suvokimas (palpitacijos), nereguliarus širdies plakimas, ekstrasistolija, nes šie simptomai gali pasireikšti anksčiau nei šalutinis poveikis, netgi sunkus, širdies lygyje. trumpalaikiai širdies laidumo sistemos sutrikimai, pvz., atrioventrikulinė blokada.
- plaučių uždegimo simptomai, tokie kaip pasunkėjęs kvėpavimas (dusulys), sausas kosulys ar karščiavimas, kurie gali būti pneumonijos požymis, kuris gali būti jums alergiškas.
Galimas šalutinis poveikis, pastebėtas po Lariam patekimo į rinką ir tyrimo, kuriame dalyvavo daug pacientų, yra išvardytas žemiau pagal dažnumą:
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)
- nenormalūs sapnai, nemiga.
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)
- depresija, nerimas;
- galvos svaigimas, galvos svaigimas;
- regėjimo susilpnėjimas (regos sutrikimas);
- pykinimas Vėmimas. Šie šalutiniai poveikiai atsiranda ypač profilaktiškai vartojant Lariam. Paprastai jie yra lengvi ir gali sumažėti ilgai vartojant vaistą;
- viduriavimas, pilvo skausmas, burnos pažeidimai;
- niežulys.
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- baltųjų kraujo ląstelių kiekio kraujyje sumažėjimas (leukopenija), ypač granulocitų (agranulocitozė), nepakankama kraujo ląstelių gamyba kaulų čiulpuose (aplazinė anemija), baltųjų kraujo ląstelių kiekio padidėjimas kraujyje (leukocitozė), trombocitų skaičiaus sumažėjimas kraujyje (trombocitopenija);
- sumažėjęs apetitas;
- nervų sistemos sutrikimo simptomai, tokie kaip smegenų liga (encefalopatija), kaukolės nervų paralyžius, nekontroliuojami kūno judesiai (traukuliai), atminties praradimas (kartais trunkantis ilgiau nei 3 mėnesius), sinkopė, kalbos sutrikimai, atminties stoka, pusiausvyros sutrikimai , eisenos sutrikimai, mieguistumas;
- nervų, atsakingų už periferinį jautrumą, kančia (periferinė sensorinė neuropatija), nervų, atsakingų už judėjimą, kančios (periferinė motorinė neuropatija);
- natūralaus akies lęšio skaidrumo praradimas (katarakta) ir neryškus matymas.Šis šalutinis poveikis gali pasireikšti gydymo Lariam metu arba po jo;
- pusiausvyros sutrikimas, spengimas ausyse (spengimas ausyse), dalinis (kartais užsitęsęs) kurtumas, klausos sutrikimai, padidėjęs jautrumas garsui (hiperakuzė);
- kraujospūdžio sumažėjimas (hipotenzija) arba padidėjimas (hipertenzija), karščio bangos;
- kasos uždegimas (pankreatitas), diskomfortas viršutinėje pilvo dalyje (dispepsija);
- kepenų funkcijos sutrikimas, kepenų uždegimas (hepatitas), odos pageltimas (gelta), laikinas kepenų fermentų (transaminazių) kiekio padidėjimas, parodytas kraujo tyrimuose (ALT, AST, GGT);
- pneumonija pneumonija, galbūt alerginio pobūdžio, pasunkėjęs kvėpavimas (dusulys);
- sunkus odos išbėrimas (Stivenso-Džonsono sindromas), raudonos spalvos pažeidimai (daugiaformė eritema), odos bėrimas (išbėrimas), odos sudirginimas (eritema), įvairaus dydžio raudoni arba balti dilgėliniai (dilgėlinė), plaukų ir plaukų slinkimas (alopecija), gausus prakaitavimas. (hiperhidrozė);
- raumenų silpnumas, raumenų mėšlungis, raumenų ir sąnarių skausmas;
- edema, krūtinės skausmas, jėgų trūkumas (astenija), negalavimas, nuovargis, šaltkrėtis, karščiavimas;
- inkstų funkcijos sutrikimas (ūminis inkstų nepakankamumas), inkstų uždegimas (nefritas), padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje;
- širdies simptomai, tokie kaip širdies ritmo pokyčiai (įskaitant tachikardiją ar bradikardiją) arba širdies plakimo suvokimas (palpitacijos), nereguliarus širdies plakimas, ekstrasistolija;
- simptomai, turintys įtakos psichinei būklei, tokie kaip savižudybė, ketinimas nusižudyti ir bandymas, žalingas elgesys, kintančios depresinės ir euforinės nuotaikos (bipoliniai sutrikimai), įvairių tipų (psichoziniai) psichinės būklės sutrikimai, įskaitant delyrą, nuasmeninimą, maniją ir šizofreniją / šizofreniforminį sutrikimą , paranoja, panikos priepuoliai, sumišimas, agresija, susijaudinimas, neramumas, nuotaikos svyravimai, dėmesio sutrikimai.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Terminas "> Kita informacija
Lariam sudėtis
Vienoje tabletėje yra:
- Veiklioji medžiaga yra 274,09 mg meflokvino hidrochlorido (atitinka 250 mg meflokvino bazės).
- Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, laktozė (žr. Skyrių „Lariam sudėtyje yra laktozės“), krospovidonas, kukurūzų krakmolas, amonio-kalcio alginatas, poloksameras, talkas, magnio stearatas.
Lariam išvaizda ir kiekis pakuotėje
Lariam yra baltos tabletės, supakuotos į lizdines plokšteles.
Lariam tiekiamas pakuotėse po 8 250 mg tabletes.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -
LARIAM 250 MG TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -
Vienoje tabletėje yra:
veiklioji medžiaga: 274,09 mg meflokvino hidrochlorido (atitinka 250 mg meflokvino bazės).
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1.
03.0 FARMACINĖ FORMA -
Tabletės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -
04.1 Terapinės indikacijos
Maliarijos gydymas ir profilaktika
Meflokvinas skirtas maliarijos gydymui ir profilaktikai, visų pirma sukeltoms P. falciparum padermių, kurios yra atsparios kitiems maliariams.
Maliarijos atvejais, kuriuos sukėlė P. falciparum ir P. vivax padermės vienu metu, po gydymo Lariam, kad būtų pašalintos ir P. vivax kepenų formos, būtina apsvarstyti gydymą 8-aminochinolino dariniu, pvz. primachine.
Skiriant vaistus nuo maliarijos, rekomenduojama atsižvelgti į Sveikatos apsaugos ministerijos nurodymus pagal „O.M.S.
Rezervinis gydymas
„Lariam“ taip pat gali būti skiriamas keliautojams kaip savigydos priemonė, kuri turi būti imtasi neatidėliotinos priemonės įtariamos maliarijos atvejais, kai skubios medicinos pagalbos nėra.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Tabletes reikia nuryti visas, užgeriant bent viena stikline skysčio, geriausia po valgio. Tabletes galima padalyti ir ištirpinti nedideliame kiekyje vandens, pieno ar kito gėrimo, kad jas būtų galima skirti jaunesniems vaikams ar žmonėms, turintiems rijimo problemų.
Prisotinamosios dozės vartojimas gali būti susijęs su nepageidaujamų reiškinių padažnėjimu.
Kai meflokvino chemoprofilaktika nepavyksta, gydytojas turi atidžiai apsvarstyti, kokį antimaliarinį vaistą naudoti gydymui. Apie halofantrino vartojimą žr. 4.3, 4.4 ir 4.5 skyrius.
Maliarijos terapija
Rekomenduojama bendra terapinė dozė pacientams, kuriems nėra imuniteto, yra 20-25 mg / kg. Iš dalies imunitetą turintiems asmenims gali pakakti 15 mg / kg dozės. Todėl bendra meflokvino dozė suaugusiems ir imunitetą neturintiems vaikams, sveriantiems daugiau kaip 45 kg, yra 1250–1500 mg (pvz., 5–6 Lariam tabletės). Mažesnės bendros 750-1000 mg dozės pakanka to paties svorio pacientams, gyvenantiems maliarijos zonose, nes jie yra iš dalies imuniniai.
Rekomenduojama Lariam dozė pagal kūno svorį ir imuninę būklę: bendra terapinė dozė *.
* Jei visa terapinė dozė yra padalinta į 2–3 dozes, kurių intervalas yra 6–8 valandos (pvz., 3 + 1 arba 3 + 2 arba 3 + 2 + 1 tabletės), galima sumažinti ligos pasireiškimo dažnumą ar sunkumą. poveikio užstatas.
** Patirtis su Lariam gydant vaikus iki 3 mėnesių amžiaus arba sveriant mažiau nei 5 kg yra ribota.
*** Nėra specifinės patirties, kai labai sunkioms pacientams skiriamos didesnės nei 6 tablečių dozės.
Pacientams, kurie vemia per 30 minučių po vaisto vartojimo, reikia skirti antrą pilną dozę. Jei po 30-60 minučių po vaisto vartojimo atsiranda vėmimas, reikia skirti pusę dozės.
Jei per visą gydymo „Lariam“ kursą nepagerėjo per 48–72 valandas, reikia naudoti alternatyvų gydymą.
Panašiai, jei ankstesnė meflokvino profilaktika nepasiteisino, Lariam negalima gydyti. Apie kitų vaistų nuo maliarijos vartojimą žr. Skyrius „Sąveika“ ir „Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės“.
Srityse, kurioms būdinga daugumai vaistams atspari maliarija, galima pasinaudoti, jei įmanoma, pradiniu gydymu artemizinu ar jo dariniu, o vėliau-Lariam.
Pacientai neturėtų žinoti, kad nepaisant veiksmingo maliarinio gydymo gali atsirasti pakartotinė infekcija ar pasikartoti.
Maliarijos profilaktika
Rekomenduojama profilaktinė Lariam dozė yra maždaug 5 mg / kg kartą per savaitę.
Siekiant užtikrinti, kad prieš atvykstant į endeminę zoną Lariam vartojimas būtų gerai toleruojamas, rekomenduojama pradėti chemoprofilaktiką su Lariam likus 10 dienų iki išvykimo (t. Vėlesnės dozės turi būti vartojamos kartą per savaitę (nustatytą dieną). Jei tai neįmanoma, reikia skirti įsotinamąją dozę: suaugusiesiems, sveriantiems daugiau kaip 45 kg, tai atitinka vieną Lariam tabletę per parą ( 250 mg meflokvino) tris dienas, po to-savaitės tabletę. Jei keliautojas vartoja kitus vaistus, gali būti nurodyta pradėti profilaktiką likus 2–3 savaitėms iki išvykimo, siekiant užtikrinti, kad vaistų derinys būtų gerai toleruojamas (žr. 4.5 skyrių). Siekiant sumažinti maliarijos riziką, profilaktika turi būti tęsiama dar keturias savaites po išvykimo iš endeminės zonos.
1. Suaugusieji ir vaikai, sveriantys daugiau nei 45 kg
Suaugusiesiems ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 45 kg, profilaktinė meflokvino dozė yra 250 mg (1 Lariam tabletė), kurią reikia gerti kartą per savaitę.
2. Suaugusieji ir vaikai, sveriantys mažiau nei 45 kg
Savaitės dozė mažėja proporcingai kūno svoriui:
mažiau nei 20 kg: ¼ tabletės
nuo 20 iki 30 kg: ½ tabletės
daugiau nei 30-45 kg: ¾ tabletės
Patirtis su Lariam gydant vaikus, sveriančius mažiau nei 5 kg arba jaunesnius nei 3 mėnesius, yra ribota.
3. Senyvi žmonės
Senyviems žmonėms dozės koreguoti nereikia. Žr. Skyrius „Kontraindikacijos“, „Sąveika“ ir „Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės“.
Rezervinis gydymas
Lariam galima skirti savarankiškai vartoti tais atvejais, kai neįmanoma skubiai kreiptis į gydytoją.Savarankišką gydymą reikia pradėti maždaug 15 mg / kg doze; pacientams, sveriantiems 45 kg ar daugiau, pradinė dozė bus trys Lariam tabletės. Jei per 24 valandas nepavyksta gauti profesionalios medicinos pagalbos arba nepasireiškė sunkus šalutinis poveikis, po 6-8 valandų galima išgerti antrąją visos dozės dalį (2 tabletės pacientams, sveriantiems 45 kg ar daugiau). Pacientams, sveriantiems daugiau nei 60 kg, praėjus 6-8 valandoms po antrosios dozės, reikės išgerti kitą tabletę (žr. Anksčiau rekomenduotą gydymo režimą).
04.3 Kontraindikacijos -
• žinomas padidėjęs jautrumas meflokvinui ar panašiems junginiams (pvz., Chininui, chinidinui) arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
• Chemoprofilaktika pacientams, sergantiems aktyvia depresija, depresija, generalizuotam nerimo sutrikimui, psichozei, bandymams nusižudyti, mintims apie savižudybę ir savęs žalojimui, šizofrenijai ar kitiems psichikos sutrikimams arba kuriems yra buvę bet kokios kilmės traukulių (žr. 4.5).
• Halofantrino negalima vartoti chemoprofilaktikos su Lariam metu arba gydant maliariją arba per 15 savaičių nuo paskutinės Lariam dozės vartojimo, nes gali būti mirtinas QTc intervalo pailgėjimo pavojus (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).
• Pacientams, kuriems yra buvusi hemoglobinurinė karštinė, P. falciparum maliarijos komplikacija su masine intravaskuline hemolize, sukeliančia hemoglobinuriją.
• Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).
• Paprastai nėštumo metu draudžiama.
04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Neuropsichiatrinio pobūdžio nepageidaujamos reakcijos
Meflokvinas gali sukelti psichikos simptomus, tokius kaip nerimo sutrikimas, paranoja, depresija, haliucinacijos ir psichozė. Psichikos simptomai, tokie kaip nenormalūs sapnai / košmarai, ūmus nerimas, depresija, neramumas ar sumišimas, turėtų būti laikomi prodrominiais sunkesniems įvykiams (žr. 4.8 skyrių). buvo pranešta apie savižudybę, mintis apie savižudybę, žalojantį elgesį ir bandymą nusižudyti (žr. 4.8 skyrių).
Pacientams, gydomiems meflokvinu nuo maliarinės chemoprofilaktikos, reikia patarti, kad jei šios reakcijos ar psichinės būklės pokyčiai atsiranda vartojant meflokvino, jie turėtų nutraukti vaisto vartojimą ir nedelsdami kreiptis į gydytoją, kad pakeistų meflokviną kitu maliarijos profilaktikos vaistu.
Jei profilaktikos metu atsiranda ūmių nerimo, depresijos, neramumo ar sumišimo priepuolių, Lariam vartojimą reikia nutraukti ir paskirti alternatyvų vaistą. Nepageidaujamos reakcijos į Lariam taip pat gali atsirasti nutraukus vaisto vartojimą.
Buvo pranešta apie neuropsichiatrines reakcijas (pvz., Depresiją, galvos svaigimą ar galvos svaigimą ir pusiausvyros praradimą) nedaugeliui pacientų, kurios gali tęstis mėnesius ar ilgiau, net ir nutraukus vaisto vartojimą.
Siekiant sumažinti šių nepageidaujamų reakcijų riziką, meflokvino negalima vartoti chemoprofilaktikai pacientams, sergantiems aktyvia psichikos liga ar turintiems psichikos sutrikimų, tokių kaip depresija, nerimo sutrikimai, šizofrenija ar psichikos sutrikimai (žr. 4.3 skyrių).
Padidėjęs jautrumas :
Gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos - nuo lengvų odos apraiškų iki anafilaksijos (žr. 4.8 skyrių).
Širdies toksiškumas
Kartu vartojamas meflokvinas ir panašūs junginiai (pvz., Chininas, chinidinas ir chlorokvinas) gali sukelti elektrokardiografinius sutrikimus.
Dėl QTc intervalo pailgėjimo pavojaus, kuris gali būti mirtinas, halofantrino negalima skirti gydymo Lariam metu maliarijos profilaktikai ar gydymui arba 15 savaičių po paskutinės Lariam dozės suvartojimo (žr. 5.2 skyrių).
Dėl padidėjusios meflokvino koncentracijos plazmoje ir pusinės eliminacijos periodo, kai jis vartojamas kartu su ketokonazolu, taip pat galima numatyti QTc intervalo pailgėjimo riziką, jei ketokonazolas vartojamas gydymo Lariam metu maliarijos profilaktikai ar gydymui arba per 15 savaičių nuo jo vartojimo. paskutinę Lariam dozę (žr. 4.5 ir 5.2 skyrius).
Jei chemoterapijos su Lariam metu atsiranda aritmija ar širdies plakimas, pacientai turi kreiptis į gydytoją. Šie simptomai retais atvejais gali atsirasti prieš sunkų kardiologinį šalutinį poveikį.
Konvulsiniai sutrikimai
Pacientams, sergantiems epilepsija, meflokvinas gali padidinti traukulių riziką, todėl šiems pacientams meflokvino rekomenduojama skirti tik kaip terapiją (ne tik savigydai) ir tik esant pagrįstoms medicininėms priežastims. narkotikų (žr. 4.3 ir 4.5 dalis).
Kartu vartojant meflokvino ir vaistų nuo traukulių (pvz., Valproinės rūgšties, karbamazepino, fenobarbitalio ar fenitoino), gali sumažėti traukulių kontrolė, nes sumažėja prieštraukulinių vaistų koncentracija plazmoje. Todėl pacientai, kartu su meflokvinu vartojantys vaistų nuo epilepsijos, įskaitant valproinę rūgštį, karbamazepiną, fenobarbitalį ir fenitoiną, turi stebėti antiepilepsinių preparatų koncentraciją plazmoje ir prireikus apsvarstyti galimybę koreguoti dozę.
Kartu vartojant Lariam ir vaistus, kurie, kaip žinoma, mažina traukulių slenkstį (pvz., Tricikliai antidepresantai ar selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), bupropionas, antipsichoziniai vaistai, tramadolis, chlorokvinas ar kai kurie antibiotikai), gali padidėti traukulių rizika (žr. 4.5 skyrių).
Neuropatija
Buvo pranešta apie polineuropatijos atvejus pacientams, gydytiems Lariam (remiantis neurologiniais simptomais, tokiais kaip skausmas, deginimas, jutimo sutrikimai ar raumenų silpnumas, atskirai arba kartu).
Pacientams, kuriems pasireiškia neuropatijos simptomai, tokie kaip skausmas, deginimas, dilgčiojimas, tirpimas ir (arba) silpnumas, Lariam vartojimą reikia nutraukti, kad būtų išvengta negrįžtamos būklės (žr. 4.8 skyrių).
Akių sutrikimai
Gydant meflokvinu, buvo pranešta apie tam tikrus akių sutrikimus, įskaitant, bet neapsiribojant, regos neuropatijas ir tinklainės sutrikimus (žr. 4.8 skyrių). Visi pacientai, kurių regėjimas sutrikęs, turėtų kreiptis į gydytoją, nes kai kurios apraiškos (pvz., Tinklainės sutrikimai ar regos nervo neuropatija) gali reikia nutraukti gydymą Lariam.
Sutrikusi kepenų funkcija
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, meflokvino eliminacijos laikas gali pailgėti, todėl vaisto koncentracija plazmoje gali būti didesnė ir yra didesnė nepageidaujamų reiškinių rizika.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Kadangi duomenų yra nedaug, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Lariam reikia skirti atsargiai.
Plaučių uždegimas
Buvo pranešta apie galimos alerginės etiologijos pneumoniją pacientams, gydytiems Lariam (žr. 4.8 skyrių). Pacientai, kuriems vartojant Lariam pasireiškia dusulys, sausas kosulys ar karščiavimas, turi kreiptis į gydytoją klinikiniam įvertinimui.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Gydymo meflokvinu metu buvo pranešta apie aplazinės anemijos ir agranulocitozės atvejus (žr. 4.8 skyrių).
CYP3A4 inhibitoriai ir induktoriai
CYP3A4 izofermento inhibitoriai ir induktoriai gali keisti meflokvino farmakokinetiką / metabolizmą, todėl jo koncentracija plazmoje gali padidėti arba sumažėti (žr. 4.5 skyrių).
P-glikoproteino substratai ir inhibitoriai
In vitro įrodyta, kad meflokvinas yra P-glikoproteino substratas ir inhibitorius. Todėl gali būti, kad vaistų sąveika gali atsirasti ir su vaistais, kurie yra substratai arba kurių gebėjimas keisti šio transporterio išraišką yra žinomas.Šios sąveikos klinikinė reikšmė nežinoma.
Sąveika su vakcinomis
Kai meflokvinas vartojamas kartu su gyvomis geriamosiomis nuo vidurių šiltinės vakcinomis, negalima atmesti galimybės „susilpninti imunizaciją“.
Skiepijimas gyvomis geriamomis bakterijomis turi būti baigtas likus ne mažiau kaip 3 dienoms iki pirmosios Lariam dozės (žr. 4.5 skyrių).
Ilgalaikis naudojimas
Klinikinių tyrimų metu šis vaistas nebuvo vartojamas ilgiau nei metus.
Jei vaisto reikia vartoti ilgą laiką, reikia periodiškai atlikti kepenų funkcijos tyrimus ir oftalmologinius tyrimus.
Galaktozės netoleravimas
Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti neturėtų.
Geografinis atsparumas vaistams
Geografiškai pasiskirstęs atsparumas gali atsirasti P. Falciparum padermėms, o tinkamas antimaliarinės profilaktikos pasirinkimas įvairiose srityse gali skirtis. Buvo pranešta apie P. Falciparum atsparumą meflokvinui daugiausia įvairių atsparumo vietovėse Pietryčių Azijoje.
Kai kuriuose regionuose buvo pastebėtas kryžminis atsparumas tarp meflokvino ir halofantrino bei tarp meflokvino ir chinino.
Norėdami gauti naujausios informacijos apie geografiškai paskirstytą pasipriešinimą, reikėtų kreiptis į kompetentingus centrus su nacionaliniais ekspertais.
Esant mišrioms maliarijos formoms, nuo P. falciparum / P. vivaxGydymas Lariam turi būti lydimas atkryčio profilaktikos su 8-aminochinolino dariniu (pvz., primachine), kad būtų pašalintos intrahepatinės P. vivax formos.
Hipoglikemija
Pacientams, kuriems yra įgimta hiperinsulineminė hipoglikemija, reikia apsvarstyti hipoglikemijos galimybę.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Lariam negalima vartoti kartu su chininu ar panašiais junginiais (pvz., Chinidinu,
chlorokvino, chinolonų), kurie gali sukelti elektrokardiografinius pokyčius ir padidinti traukulių riziką (žr. 4.2 skyrių).
Halofantrinas
Nustatyta, kad halofantrino vartojimas gydant meflokvinu maliarijos profilaktikai ar gydymui arba 15 savaičių po paskutinės meflokvino dozės žymiai pailgina QT intervalą (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius). Kliniškai reikšmingas QT intervalas nustatytas tik su meflokvinu.
Kiti vaistai, dėl kurių pailgėja QTc intervalas
Kartu vartojant vaistus, galinčius keisti širdies laidumą (pvz., Antiaritminius vaistus, beta adrenoblokatorius, kalcio kanalų blokatorius, antihistamininius preparatus ar H1 antagonistus, triciklius antidepresantus ir fenotiazinus), gali pailgėti QT intervalas.
Nėra duomenų, galutinai nustatančių, ar kartu vartojamas meflokvinas ir minėti vaistai turi įtakos širdies funkcijai.
Dėl padidėjusios meflokvino koncentracijos plazmoje ir pusinės eliminacijos periodo, skiriant jį kartu su ketokonazolu, galima tikėtis QTc intervalo pailgėjimo rizikos, jei ketokonazolas vartojamas gydymo Lariam metu maliarijos profilaktikai ar gydymui arba per 15 savaičių po paskutinės Lariam dozę (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Antikonvulsantai ir vaistai, mažinantys traukulių slenkstį
Pacientams, vartojantiems prieštraukulinius vaistus (valproinę rūgštį, karbamazepiną, fenobarbitalį ar fenitoiną), kartu vartojamas meflokvinas sumažina priepuolių kontrolę, nes sumažėja prieštraukulinių preparatų koncentracija plazmoje. Todėl kai kuriais atvejais būtina koreguoti jų kiekį.
Kartu vartojant meflokvino ir vaistų, kurie, kaip žinoma, mažina traukulių slenkstį (pvz., Tricikliai antidepresantai ar selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), bupropionas, antipsichoziniai vaistai, tramadolis, chlorokvinas ar kai kurie antibiotikai), gali padidėti traukulių rizika (žr. 4.4 skyrių).
Kitos sąveikos / CYP3A4 inhibitoriai ir induktoriai
Meflokvinas neslopina ir nesukelia citochromo P450 fermentų sistemos. Todėl mažai tikėtina, kad kartu su meflokvinu vartojamų vaistų metabolizmas bus paveiktas. Tačiau CYP3A4 izofermento induktoriai (rifampicinas, karbamazepinas, fenitoinas, efavirenzas) arba inhibitoriai (ketokonazolas) gali pakeisti meflokvino farmakokinetiką ir (arba) metabolizmą, todėl jo koncentracija plazmoje gali sumažėti arba padidėti. Yra žinoma ir reikia atidžiai stebėti klinikinę būklę. (žr. 4.4 skyrių).
Sąveika su vakcinomis
Kai meflokvinas vartojamas tuo pačiu metu arba prieš pat geriamąsias vakcinas nuo vidurių šiltinės, negalima atmesti šių vakcinų sukeltos imunizacijos „susilpnėjimo“. Todėl skiepijimas nuo vidurių šiltinės turi būti baigtas likus ne mažiau kaip 3 dienoms iki meflokvino vartojimo, turint omenyje, kad meflokvino profilaktika turi prasidėti likus 10 dienų iki atvykimo į maliarijos zoną (žr. 4.4 skyrių).
P-glikoproteino substratai ir inhibitoriai
In vitro įrodyta, kad meflokvinas yra P-glikoproteino substratas ir inhibitorius. Todėl gali būti, kad vaistų sąveika gali atsirasti ir su vaistais, kurie yra substratai arba kurie, kaip žinoma, keičia šio transporterio ekspresiją. Šios sąveikos klinikinė reikšmė nežinoma.
Kiti sąveikos su kitais vaistais atvejai nėra žinomi. Bet kokiu atveju prieš išvykstant reikia patikrinti Lariam poveikį pacientams, vartojantiems kitus vaistus, ypač sergantiems cukriniu diabetu ar vartojantiems antikoaguliantus.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -
Nėštumas
Pelėms ir žiurkėms buvo pastebėtas teratogeninis poveikis, o triušiams - embriotoksinis poveikis; tačiau plati klinikinė patirtis su Lariam, vartojama profilaktiniais tikslais, neparodė teratogeninio ar embriotoksinio poveikio.
Todėl:
- dėl maliarijos sunkumo nėštumo metu nėščioms ar norinčioms pastoti moterims reikėtų neleisti keliauti į endemines vietoves. Profilaktinis gydymas meflokvinu gali būti svarstomas neatsižvelgiant į nėštumo laikotarpį, tačiau griežtai laikantis indikacijų.
- Meflokvino vartojimas gydant nėščias moteris apsiriboja nekomplikuotos ūminės maliarijos gydymu, kai chininas yra kontraindikuotinas arba kai P. falciparum yra atsparus chininui.
Netikėto nėštumo atveju Lariam vartojimas maliarijos chemoprofilaktikai nėra nėštumo nutraukimo indikacija.
Dėl meflokvino vartojimo nėštumo metu reikia vadovautis nacionalinėmis ir tarptautinėmis gairėmis.
Maitinimo laikas
Meflokvinas išsiskiria į motinos pieną nedideliais kiekiais, kurių veikimas nežinomas.Kaip atsargiai, žindančioms moterims meflokvino reikia vengti.
Dėl meflokvino vartojimo krūtimi maitinančioms moterims reikia vadovautis nacionalinėmis ir tarptautinėmis gairėmis.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -
Žmonės, kurie, vartodami Lariam, patiria nestabilumo jausmą, pusiausvyros pokyčius ar sutrikimus, veikiančius centrinę ar periferinę nervų sistemą, turi būti ypač atsargūs vairuodami transporto priemones, pilotuojant orlaivius, valdant mechanizmus., Nardant ar pan. veikla, kuriai reikalingas geras budrumas ir motorinės veiklos koordinavimas. Ribotam skaičiui pacientų buvo pranešta, kad galvos svaigimas ar galvos svaigimas ir pusiausvyros praradimas gali tęstis dar kelis mėnesius ar ilgiau, net ir nutraukus vaisto vartojimą (žr. 4.8 skyrių).
04.8 Nepageidaujamas poveikis -
Padidėjusio jautrumo reakcijos gali pasireikšti asmenims, kuriems yra polinkis.
Vartojant dozes, naudojamas maliarijos gydymui, nepageidaujamos reakcijos į Lariam gali būti neskiriamos nuo pačios ligos simptomų.
Vykdant chemoprofilaktiką, meflokvino toleravimo pobūdis būdingas tuo, kad vyrauja neuropsichiatrinės nepageidaujamos reakcijos (žr. 4.4 skyrių). Nepageidaujamos reakcijos į Lariam taip pat gali atsirasti nutraukus vaisto vartojimą.
Chemoprofilaktikos su Lariam metu dažniausiai pastebėtos reakcijos yra pykinimas, vėmimas ir galvos svaigimas. Pykinimas ir vėmimas paprastai būna lengvo intensyvumo ir gali sumažėti ilgai vartojant, nepaisant padidėjusios vaistų koncentracijos plazmoje. Neuropsichiatrinės reakcijos (pvz., Depresija, galvos svaigimo ar galvos svaigimo epizodai ir pusiausvyros praradimas) gali tęstis mėnesius ar ilgiau, net ir nutraukus gydymą narkotikas.
Švietimas in vitro ir in vivo pacientams, kuriems buvo gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, hemolizės nepastebėta.
Patirtis po rinkodaros
Žemiau esančioje lentelėje pateikiamos nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos po vaistinio preparato patekimo į rinką ir atsitiktinių imčių dvigubai aklo tyrimo, kuriame dalyvavo 976 pacientai (483 pacientai, gydomi meflokvinu, 493 pacientai, gydomi atovakvonu / proguanilu), kuriuose pasireiškė nepageidaujamų su gydymu susijusių neuropsichiatrinių reiškinių. 483 (28,8%) pacientų, gydytų meflokvinu, palyginti su 69/493 (14%) pacientų, gydytų atovakvonu / proguanilu. Nė vienoje grupėje nepasitaikė jokių rimtų su narkotikais susijusių nepageidaujamų reiškinių.
a) Kartais pranešama, kad nutraukus Lariam vartojimą, šie simptomai išlieka ilgą laiką
b) Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas:
Neuropsichiatrinės nepageidaujamos reakcijos
Jei chemoterapijos su Lariam metu atsiranda neuropsichiatrinių reakcijų ar psichinės būklės pokyčių, pacientas turi nutraukti Lariam vartojimą ir nedelsdamas kreiptis į gydytoją, kad pakeistų meflokviną alternatyviu maliarijos profilaktikos vaistu (žr. 4.4 skyrių).
Nenormalūs sapnai / košmarai
Nenormalūs sapnai yra labai dažna nepageidaujama reakcija į meflokviną, todėl į jų svarbą reikia atsižvelgti bendrai vertinant pacientus, pranešusius apie reakcijas ar psichinės būklės pokyčius vartojant meflokvino (žr. 4.4 skyrių).
c) Žr. 4.4 skyrių
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Perdozavimas -
Simptomai
Perdozavus Lariam, 4.8 skyriuje aprašytas nepageidaujamas poveikis gali sustiprėti.
Gydymas
Perdozavus Lariam, pacientai turi būti gydomi simptominiu ir palaikomuoju gydymu. Specifinių priešnuodžių nėra. Galima apsvarstyti galimybę vartoti geriamąją aktyvintą anglį, siekiant apriboti meflokvino absorbciją, per vieną valandą po nurijus perdozuoto vaisto. Atidžiai stebėkite širdies veiklą (jei įmanoma, atlikdami EKG) ir neuropsichiatrinę būklę bent 24 valandas.
Taip pat būtinas tinkamas palaikomasis gydymas, ypač esant širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimams.
Hemodializė riboja meflokvino ir jo metabolitų pašalinimą.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 "Farmakodinaminės savybės -
Farmakoterapinė grupė: maliarija.
ATC kodas: P01BC02.
Lariam veiksmingumas gydant ir profilaktiškai maliariją iš esmės yra susijęs su maliarijos sukėlėjų, kurie užkrečia žmones (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale), sunaikinimu.
Lariam taip pat veiksmingas nuo maliarijos parazitų, atsparių kitiems antimaliariniams vaistams, tokiems kaip chlorokvinas ir kiti 4-aminochinolino dariniai, proguanilas, pirimetaminas ir pirimetamino-sulfonamido deriniai.
Atsitiktinių imčių, dvigubai aklu tyrimu nesusiję keliautojai, keliaujantys į maliarijos endeminę zoną, gavo maliarijos profilaktiką meflokvinu (483 tiriamieji) arba proguanilu ir atovakvonu. Chemoprofilaktikos veiksmingumas buvo įvertintas kaip antrinė baigtis. Vidutinis kelionės laikas buvo ~ 2,5 savaitės, o 79% tiriamųjų išvyko į Afriką. 1013 tiriamieji iš pradžių buvo atsitiktinai parinkti, kad gautų meflokvino (n = 505) arba atovakvono-proguanilo (n = 508). Trisdešimt septyni tiriamieji atsisakė dėl įvairių priežasčių. Iš 976 tiriamųjų, kurie gavo daugiau nei vieną tiriamojo vaisto dozę, 966 (99%) baigė tyrimą, o 963-60 dienų stebėjimo laikotarpis, surinkus veiksmingumo duomenis. Nors 10 tiriamųjų (5 kiekvienoje Tyrimas) buvo nustatyti cirkumporozoito antikūnai, nė vienas iš jų netapo maliarija (minimalus meflokvino ir atovakvono-proguanilio veiksmingumas buvo 100%). Apskritai šiame tyrime nebuvo patvirtintų maliarijos atvejų (didžiausias meflokvino ir atovakvono-proguanilio veiksmingumas buvo 100%). Rezultatai rodo, kad meflokvinas ir atovakvono-proguanilis yra panašiai veiksmingi maliarijos profilaktikai neimunizuotiems keliautojams (žr. 3 lentelę).
3 lentelė Minimalaus ir maksimalaus veiksmingumo maliarijos profilaktikai įvertinimai
minimalus veiksmingumas = 100 x [1 - (n ° tiriamųjų, kuriems nustatyta maliarija, / n, tiriamųjų, turinčių antikūnų aplink cirozę)]
b didžiausias veiksmingumas = 100 x [1 - (patvirtintų maliarijos atvejų skaičius / tiriamųjų skaičius 60 dienų veiksmingumo duomenų)]
05.2 "Farmakokinetinės savybės -
Absorbcija :
Absoliutus geriamasis meflokvino biologinis prieinamumas nenustatytas, nes nėra injekcinių preparatų į veną. Tablečių biologinis prieinamumas yra didesnis nei 85% geriamojo tirpalo.Maistas žymiai padidina absorbcijos greitį ir mastą, todėl biologinis prieinamumas padidėja maždaug 40%.
Didžiausia išgertos Lariam dozės koncentracija plazmoje pasiekiama per 6-24 valandas (vidutiniškai apie 17 valandų). Didžiausia koncentracija plazmoje, išreikšta mcg / l, yra maždaug lygi suvartotai dozei, išreikštai miligramais (pvz., Vienkartinė 1000 mg dozė leidžia pasiekti maksimalią maždaug 1000 mcg / l dozę).
Vartojant 250 mg kartą per savaitę, didžiausia koncentracija plazmoje esant pusiausvyrai (1000-2000 mcg / l) pasiekiama per 7-10 savaičių.
Paskirstymas :
Suaugusių žmonių, kurių sveikata gera, tariamasis pasiskirstymo tūris yra apie 20 l / kg, o tai rodo platų pasiskirstymą audiniuose. Meflokvinas gali kauptis eritrocituose, kuriuose yra parazitas, maždaug dvigubai didesne nei plazmoje. 98% meflokvino prisijungia prie plazmos baltymų. Manoma, kad norint pasiekti „95%profilaktinį veiksmingumą“ būtina 620 ng / ml meflokvino koncentracija kraujyje. Meflokvinas kerta placentą; išsiskiria į motinos pieną minimaliai (žr. 4.6 skyrių).
Metabolizmas :
Meflokvinas plačiai metabolizuojamas kepenyse, veikiant citochromo P450 fermentų sistemai. Studijos in vitro Ir in vivo aiškiai nurodė, kad pagrindinė izoforma yra CYP34A izofermentas. Pagrindinis metabolitas, 2,8 bis (trifluormetil) 4-chinolin-karboksirūgštis, yra neaktyvus P. falciparum. Tyrimuose su sveikais savanoriais šis metabolitas plazmoje atsirado praėjus 2–4 valandoms po dozės pavartojimo. Vieną kartą per burną. metabolito koncentracija, maždaug 50% didesnė nei meflokvino, buvo pasiekta po dviejų savaičių; vėliau meflokvino ir pagrindinio metabolito koncentracija plazmoje sumažėjo panašiu laiku. Plotas po kreive plazmos koncentracija laikui bėgant (AUC) pagrindinis metabolitas yra 3–5 kartus didesnis nei pirminio vaisto. Kitas metabolitas, alkoholis, randamas tik minimaliais kiekiais.
Eliminavimas :
Keliuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo sveiki suaugusieji, vidutinis meflokvino pusinės eliminacijos laikas yra nuo 2 iki 4 savaičių (vidutiniškai 3 savaitės). Bendras klirensas, daugiausia kepenų, yra 30 ml / min. Dauguma meflokvino išsiskiria su tulžimi ir išmatomis; savanoriams nepakitusio meflokvino ir jo pagrindinio metabolito išsiskyrimas su šlapimu sudarė atitinkamai 9% ir 4% dozės.Nepavyko išmatuoti kitų metabolitų koncentracijos šlapime.
Farmakokinetika tam tikrose klinikinėse situacijose :
Vaikams ir pagyvenusiems žmonėms meflokvino farmakokinetika neparodo jokių reikšmingų su amžiumi susijusių pokyčių, todėl dozė vaikams buvo ekstrapoliuota nuo rekomenduojamos suaugusiųjų dozės.
Kadangi eliminacija pro inkstus veikia tik nedidelį vaisto kiekį, farmakokinetikos tyrimų su pacientais neatlikta inkstų nepakankamumas. Hemodializės metu meflokvinas ir jo pagrindinis metabolitas pastebimai nepasišalina, todėl nebūtina keisti chemoprofilaktikai skirtos dozės, kad būtų pasiekta panaši koncentracija plazmoje kaip ir sveikiems tiriamiesiems dializuojamiems pacientams.
Ten nėštumas reikšmingai nekeičia meflokvino farmakokinetikos.
Ūminės maliarijos atveju gali sutrikti meflokvino absorbcija.
Pastebėti farmakokinetiniai skirtumai tarp įvairių tautybių gyventojų. Tačiau praktikoje jie yra menkai svarbūs, palyginti su šeimininko imunine būkle ir parazito jautrumu.
Ilgalaikės profilaktikos metu meflokvino pusinės eliminacijos laikas nesikeičia.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -
Teratogeninis poveikis buvo pastebėtas pelėms ir žiurkėms pavartojus dideles meflokvino dozes, o triušiams-5-20 kartų didesnės nei žmonėms gydymui skirtos meflokvino dozės, buvo pastebėtas embriotoksinis poveikis, tačiau klinikiniai tyrimai neatskleidė teratogeninį ar embriotoksinį poveikį.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA -
06.1 Pagalbinės medžiagos
Mikrokristalinė celiuliozė, laktozė, krospovidonas, kukurūzų krakmolas, amonio-kalcio alginatas, poloksameras, talkas, magnio stearatas.
06.2 Nesuderinamumas "-
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas "-
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos -
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys -
Lizdinės plokštelės, pagamintos iš termiškai suformuotos plastikinės medžiagos, iš abiejų pusių sujungtos su aliuminio juosta, kartoninėje dėžutėje kartu su pakuotės lapeliu.
Dėžutėje yra 8 250 mg tabletės
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos -
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS -
Roche S.p.A. - Viale G.B. „Stucchi“, 110–20900 Monca (MB)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS -
"250 mg tabletės" 8 tabletės AIC Nr. 027250024
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1992 m. Birželio mėn
Registracijos galiojimo pratęsimas: 2010 m. Birželio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA -
2016 spalio mėn
